Средства от малярии. Антималярийные препараты. Прививка от малярии

Профилактика малярии в нашей стране направлена на предупреждение заражения граждан, выезжающих в регионы, эндемичные по малярии, проведение охранных мероприятий территории нашей страны от завоза инфекции, своевременное выявление и адекватное лечение больных, наблюдение за излеченными, проведение химиопрофилактики и противорецидивного лечения, осуществление истребительных мероприятий в отношении переносчиков инфекции и проведение мероприятий по защите от укусов комаров.

В перечне мероприятий, направленных на профилактику малярии в нашей стране немаловажное значение имеет санитарно-просветительная работа. В настоящее время создание вакцины от малярии находится на стадии разработки. Однако очевидно, что в случае ее создания она в силу многих причин не будет заменять существующие профилактические меры в отношении малярии.

Ввиду отсутствия должного лечения и системы мер профилактики малярии более чем 100 стран Африки, Азии и Южной Америки сегодня остаются самыми неблагоприятными регионами в отношении малярии.

Рис. 1. На фото малярийный (слева) и немалярийный (справа) комары.

Памятка по профилактике малярии у лиц, выезжающих в опасные регионы

Организации и туристические агентства, командирующие сотрудников и организующих путешествия в страны, эндемичные по малярии, проводят информирование выезжающих по следующим вопросам:

  1. возможность заражения малярией;
  2. необходимость соблюдения индивидуальных мер защиты от укусов комаров;
  3. необходимость проведения химиопрофилактики, эффективной в стране пребывания;
  4. знание симптомов заболевания;
  5. немедленное обращение за медицинской помощью в случае возникновения приступа лихорадки как во время пребывания в эндемичной стране, так и по возвращению домой;
  6. в случае отсутствия в регионе пребывания доврачебной помощи, командируемые обеспечиваются противомалярийными препаратами в курсовой дозе, а при пребывании в эндемичном очаге 6 месяцев должны иметь препараты в количестве 3-х курсовых доз;
  7. необходимость приема с профилактической целью противомалярийных препаратов до выезда, в период пребывания в регионе и в течение 4-х недель по приезду. Знать их побочное действие и противопоказания;
  8. лица, принимавшие Хлорохин с профилактической целью должны 2 раза в год обследоваться у офтальмолога с целью контроля за состоянием сетчатки глаз.

Противомалярийные препараты, применяемые с профилактической целью, не всегда могут уберечь от малярии. В ряде случаев заболевание может протекать в легкой форме, что может ввести в заблуждение как самого больного, так и врача.

Рис. 2. Защитит от укусов комаров полог над кроватью.

Кто подлежит обследованию на малярию

Обследованию на малярию подлежат:

  • Прибывшие из эндемичных районов, температура у которых поднимается выше 37°C в течение 5-и и более дней последние 3 года на фоне недомогания, головной боли, увеличения селезенки и печени, желтушности кожи и склер, анемии.
  • Лица, ранее перенесшие малярию, страдающие лихорадкой в течение последних 2-х лет.
  • Увеличение печени и селезенки неясного генеза.
  • Лица, страдающие лихорадкой в течение последних 3-х месяцев после переливания крови.
  • Лица, проживающие в активном очаге или местностях с высоким риском возникновения малярии при любых заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.
  • Лица с лихорадкой продолжительностью более 5-и дней неясного генеза.

Рис. 3. Желтушность кожных покровов и склер — признак поражения печени.

Своевременное выявление больных и рациональное лечение

Выписка больных малярией из стационара производится только после отрицательных контрольных исследований образцов крови.


Химиопрофилактика малярии

Химиопрофилактика малярии предполагает прием противомалярийных препаратов здоровыми лицами при их посещении эндемичных регионов. Оптимальная доза лекарственного средства и его регулярный прием обеспечит успех мероприятия.

Рис. 5. Препараты для профилактики малярии.


Общественная профилактика малярии

Общественная профилактика малярии предполагает уничтожение половых форм малярийных плазмодиев в организме больного человека с целью предупреждения заражения насекомых, что препятствует дальнейшему распространению инфекции. Примахин , Хиноцид , Бигумал ь и Плазмоцид являются представителями гамонтотропной группы препаратов, которые применяются вместе с препаратами, влияющими на цикл развития малярийных плазмодиев, проходящий в эритроцитах.

Рис. 6. Женские гаметоциты (половые клетки) P. falciparum под микроскопом.

Уничтожение комаров

Причиной малярии являются малярийные плазмодии, которые попадают в кровь человека через укусы самок комаров рода Anopheles.

  • Личная профилактика малярии включает в себя проведение мероприятий по защите от .
  • Общественная профилактика включает в себя целый ряд мероприятий, направленных на уничтожение окрыленных форм насекомых в населенных пунктах и в природе, а так же личинок и куколок комаров в местах их выплода с использованием мелиорации и применением инсектицидов.

Окрыленные формы насекомых уничтожаются в природе и в помещениях. В помещениях опыляются потолок, стены и окна порошками или эмульсиями стойких инсектицидов. Обработке подлежат места зимовки комаров: чердаки, подвалы, надворные постройки и скотные дворы.

Борьба с личинками и куколками комаров проводится с помощью авиационной и наземной аппаратуры, которая используется при обработке водоемов и заболоченных мест.

Рис. 7. Перед обработкой все подозрительные водоемы тщательно обследуются.

Уничтожение комаров с использованием инсектицидов

Уничтожаются на всех стадиях своего развития. В местах скопления комаров помещения опыляются или опрыскиваются инсектицидами, для чего используются препараты гексахлоран или ДДТ в виде аэрозолей, эмульсий или порошков. Обработка должна быть тщательной, регулярной и тотальной, что не всегда возможно выполнить. К тому же у комаров часто развивается устойчивость к ДДТ.

В борьбе с комарами используются фосфорорганические соединения: Карбофос, Дифос, Дихлофос, Трифос, Темефос, Малатион.

Виды обработки инсектицидами:

  • Сплошная обработка проводится в очагах малярии предыдущего и текущего годов. Обработке подлежат все хозяйственные, нежилые и жилые постройки.
  • Барьерная обработка применяется с целью предупреждения залета насекомых с обширных мест их выплода в крупные поселения, для чего обрабатываются дома первого ряда, расположенные на пути лета комаров.
  • Выборочная обработка производится в помещениях в местах, где регистрируются случаи малярии.

Рис. 8. Борьба с комарами в прибрежной зоне водоемов.

Рис. 9. Борьба с комарами на водоемах.

Борьба с личинками и куколками комаров

Борьба с личинками комаров проводится с помощью авиационной и наземной аппаратуры. Обработке подлежат водоемы, располагающиеся в радиусе 3 км вокруг пораженного населенного пункта. Перед обработкой все подозрительные водоемы тщательно обследуются.

Для развития личинок и куколок малярийных комаров необходимы особые условия:

  • относительно чистый водоем,
  • наличие микропланктона для питания,
  • достаточное содержание в водоеме растворенного кислорода,
  • минимальная засоленность водоема,
  • отсутствие сильного течения, волн и ряби на поверхности,
  • слабая затененность.

Методы борьбы с личинками и куколками комаров:

  • Небольшие водоемы засыпаются землей, другие — подвергаются осушению,
  • Крупные водоемы подвергаются очистке и нефтеванию, опрыскиваются ядохимикатами.
  • На рисовых полях используется прерывистое орошение — кратковременный спуск воды.
  • Используется зоопрофилактика, когда между поселками и местами выплода комаров располагают животноводческие фермы. Кровь животных является хорошей питательной субстанцией для взрослых комаров.
  • Применяются биологические методы борьбы с личинками и куколками малярийных комаров в водоемах, используемых для выращивания сельскохозяйственных культур. Например, широко практикуется разведение живородящих рыбок-гамбузий (Gambusia affinis) , которые питаются личинками и куколками комаров.

Рис. 10. Личинка малярийного комара (фото слева) и немалярийного (фото справа).

Рис. 11. На фото рыбки гамбузии. Самка (на фото слева вверху) и самец (на фото слева внизу). На фото справа рыбка гамбузия и личинка комара.

Механическая защита от комаров

Важное место в защите от укусов комаров имеет механическая защита: засетчивание в жилых помещениях дверей, тамбуров, окон и вентиляционных отверстий, применение пологов и занавесок, использование репеллентов.

С наступлением сумерек и до рассвета необходимо надевать одежду, закрывающую руки и ноги, а открытые участки обрабатывать репеллентом. Над кроватью устраивать полог. При ночевке в лесу или поле необходимо сооружать полог из марли. Полог должен иметь нужную длину, чтобы его было удобно подворачивать под матрац.

Одним из способов профилактики малярии является применение инсектицидно-репеллентных препаратов (репелленты отпугивают, инсектициды убивают). Они наносятся на кожу, ими обрабатывают одежду и все защитные приспособления от нападения комаров — противомоскитные сетки, пологи, занавески, наружные стенки палаток и др. Инсектицидно-репеллентными препаратами обрабатываются помещения. Водными эмульсиями пропитываются пологи, изготовленные их марли, кисеи или ткани.

Репелленты выпускаются в виде кремов, мазей, лосьонов, эмульсий и аэрозолей.

Инсектициды остаточного действия подразделяются на синтетические и натуральные (эфирные масла некоторых растений).

Из синтетических репеллентов широко применяются«OFF SMOOTH & DRY», «OFF Экстрим», «Гардекс Экстрим», «Москидоз», «Москитолл Супер актив защита», «Медилис комфорт», «ДЭТА», «ДЭТА Вокко», «Ультратон», «Бибан», «Bayrepel®», «Перметрин», «IR3535» и др.

Рис. 12. Средства от защиты от комаров. Слева направо аэрозоли от комаров «OFF SMOOTH & DRY», «Off экстрим» и «Гардекс Экстрим».

Быстрым и эффективным способом защиты от комаров являются спирали, инсектицидно-репеллентные шнуры, использующиеся на открытом воздухе или хорошо проветриваемых помещениях — беседках, навесах, верандах. Хороший эффект достигается при использовании тлеющего электрофумигатора.

Статьи раздела "Малярия" Самое популярное

Малярия – это инфекционное заболевание, которым можно заразиться при укусе инфицированной самки комара вида Anopheles. После укуса симптомы малярии развиваются обычно через 10-15 дней. Заболевание сопровождается сильной приступообразной лихорадкой, ознобом, анемией, увеличением печени и селезенки. Иногда симптомы могут быть слабовыраженными и имитировать ОРВИ. Однако если не начать лечение в первые 24 часа после заражения, то возможен летальный исход.

Вызывают малярию простейшие рода Plasmodium. Для человека опасны 5 видов плазмодиев: P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. falciparum и P. knowlesi. Каждый вид плазмодия характерен для определенной местности.

Ежегодно около половины жителей Земли подвергаются риску заражения малярией. Большую часть составляет проживающее на опасных территориях население. Однако заразиться могут и путешественники, посещающие опасные по малярии страны. Малярия – это очень серьезное заболевание, но оно отлично поддается профилактике и лечению.

Для размножения плазмодиев необходим очень жаркий и влажный климат. Перед посещением тропических и субтропических регионов Вам следует ознакомиться с Картой зон риска заражения малярией и эффективности антималярийных препаратов. Если Вы решили посетить опасный регион, то при себе необходимо иметь тест на малярию и запас эффективного препарата. Плазмодии в некоторых регионах абсолютно не чувствительны к определенным лекарственным веществам, поэтому важно грамотно подойти к выбору профилактического и лекарственного лекарства.

Как проводить профилактику и лечение малярии?

Личная профилактика малярии сводится к четырем методам.

  1. Заблаговременное использование химиопрепаратов.
  2. Защита жилья от проникновения комаров.
  3. Ношение одежды, которая максимально закрывает кожу.
  4. Применение репеллентов, отпугивающих комаров.

Противомалярийные препараты начинают принимать за 1-2 недели до отъезда в опасный регион, продолжают в течение всего срока пребывания в малярийном очаге и 3-4 недели после возвращения. На сегодняшний день существует множество лекарств от малярии на основе хинина, хлорохина, мефлохина, фансидара, метакельфина, прогуанила и артемизина.Некоторые из этих препаратов используются только для лечения, другие можно применять и для профилактики.

Хинин – это химическое соединение, полученное из коры хинного дерева. Исторически является первым вещество, которое использовалось для борьбы с малярией.

Хлорохин представляет собой синтетический аналог хинина. В некоторых регионах малярийные плазмодии обладают устойчивостью к препаратам на основе хлорохина (например, Делагил, Резохин, Хингамин, Арехин). Сегодня фармакологи уже получили препараты, обладающие более выраженным терапевтическим эффектом, чем хинин и хлорохин.

Профилактика фансидаром проводится по стандартной схеме. А для лечения фансидар обычно принимают вместе с хинином для наибольшей эффективности. Это хорошо предотвращает рецидивы, которые наблюдаются при монотерапии хинином.

Достаточно удобным и эффективным средством является мефлохин (Лариам). Для профилактики его принимают 1 раз в неделю по стандартной схеме. Лечение Лариамом проводится в течение 1 суток после выявления факта заражения, поскольку препарат долго сохраняет терапевтическую концентрацию в крови и продолжает мощную работу ещё несколько суток. Приятным бонусом этого препарата нам достаётся его свойство не повреждать клетки печени.

Профилактика метакельфином длится достаточно долго – её нужно продолжать в течение полугода после возвращения из опасного по малярии региона. Лечение проводится однократным приемом препарата.

Прогуанил (Маларон) для профилактики необходимо принимать чаще других препаратов – 2 раза в неделю. Лечение проводят в течение 4-7 дней. Однако штаммы, устойчивые к прогуанилу, пока не выявлены.

На сегодняшний день самым популярным средством от малярии является Риамет (Коартем), который содержит производное артемизина. Это достаточно новый препарат, который используется только для лечения малярии. Риамет (Коартем) принимают внутрь в течение 3 дней с момента заражения. Благодаря отличному терапевтическому эффекту этот препарат заслужил всеобщее признание.

Малярия (итал. mala aria - «плохой воздух», ранее известная как «болотная лихорадка») - группа трансмиссивных инфекционных заболеваний, передаваемых человеку при укусах комаров рода Anopheles («малярийных комаров»).

Малярийные комары живут почти во всех климатических зонах, за исключением субарктического, арктического поясов и пустынь. Однако для того, чтобы существовал риск заражения малярией, требуются, помимо малярийных комаров, условия для быстрого размножения их и переноса возбудителя инфекции.

Такие условия достигаются в тех районах, где не бывает низких температур, имеются болота и выпадает много осадков. Поэтому малярия наиболее распространена в экваториальной и субэкваториальной зонах. Считается, что родиной малярии является Западная Африка (Р. falciparum) и Центральная Африка (Р. vivax). Кроме того, заболевание распространено среди населения Азии и Южной Америки. В эндемичных районах ежегодно фиксируется 350-500 миллионов случаев заражения людей малярией, из них 1,3-3 миллиона заканчиваются смертью.

Возбудителями малярии являются простейшие рода Plasmodium (плазмодии). Для человека патогенны четыре вида этого рода:

Возбудитель тропической малярии - Р. falciparum. Эта самая распространенная и опасная форма. Часто протекает с осложнениями и характеризуется высокой смертностью.

Возбудитель четырехдневной малярии - Plasmodium malariae. Приступы происходят обычно через 72 часа (каждые четверные сутки).

Возбудители трехдневной малярии и похожей на неё овале- малярии - соответственно, Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Приступы происходят через каждые 40-48 часов (каждые третьи сутки).В последние годы установлено, что малярию у человека в ЮгоВосточной Азии вызывает также пятый вид - Plasmodium knowlesi.

Малярийный плазмодий имеет два цикла развития. Половой цикл (спорогония) проходит в теле комара, а бесполый (шизогония) - в организме человека (рис. 2). Процесс спорогонии начинается с проникновения в тело комара мужских и женских половых клеток - гамонтов (рис. 2,1). Оплодотворение последних завершается образованием спорозоитов (рис. 2, 2).


цы и даже годы после заражения. Инкубационный (скрытый) период болезни или доклиническая стадия заканчивается выходом мерозои- тов из печени в кровь.

Эритроцитарная, или клиническая, стадия малярии начинается с проникновения мерозоитов в эритроциты, где они осуществляют развитие эритроцитарных форм (рис. 2, 5). При созревании в эритроцитах шизонта наступает его множественное деление (мерупя- ция, рис. 2, 6). Образующиеся при этом эритроцитарные мерозоиты (морулы) выходят в кровь и вновь внедряются в эритроциты, повторяя цикл шизогонии. Из части эритроцитарных мерозоитов образуются мужские и женские половые клетки - гамонты (рис. 2, 7).

Момент разрушения эритроцитов и выхода мерозоитов проявляется приступами лихорадки, протекающей со сменой периодов озноба, жара и пота. Для клинической картины малярии характерны головные боли, ломота в мышцах и суставах, увеличение печени и селезёнки (гепато- и спленомегалия), малокровие.

Противомалярийные средства отличаются друг от друга тропно- стью (направленностью действия) в отношении определенных форм развития плазмодия в организме человека (рис. 3). В связи с этим различают:

1. Гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты);

2. Гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты);

а) влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы;

б) влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы.

3. Гамонтотропные средства (влияют на половые формы).

Тропность противомалярийных средств в отношении определенных форм малярийного плазмодия является ключевым моментом в способе их применения. Выделяют следующие направления в лечении и профилактике малярии:

1. Личная химиопрофилактика малярии заключается в предупреждении развития заболевания у здорового человека. Идеальное средство должно было бы оказывать спорозои- тоцидное действие. Однако таких препаратов нет, поэтому используют вещества, влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы плазмодиев (хлоридин). Кроме того, с целью личной профилактики используют гематоши-
зотропные средства (хингамин и др.) которые предупреждают наступление приступов лихорадки.


II- Лечение малярии проводят с помощью гематошизотропных веществ (хингамин и др.).

III. Профилактика отдаленных реиидивов малярии имеет целью радикальное излечение от малярии и сводится к уничтожению параэритроцитарных форм малярийного плазмодия (примахин).

IV. Общественная химиопрофилактика малярии (коллективная, эпидемическая химиопрофилактика) заключается в предупреждении распространения малярии от больного человека. С этой целью назначают гамонтотропные средства

(примахин, хлоридин). В этом случае в теле комара не образуются спорозоиты.

Несомненно, для эффективного лечения малярии необходимо назначать рациональные комбинации препаратов с различной направленностью действия.

Первоначально для химиотерапии малярии использовали хинин, выделенный из коры хинного дерева. В настоящее время создано значительное число синтетических противомалярийных средств следующего химического строения:

Производные хинолина 4-замещенные хинолины Хингамин (хлорохин) Хинин Мефлохин 8-аминохинолины Примахин

Производные пиримидина

Хлоридин(пириметамин)

1. Гематошизотропные средства

Типичным представителем хинолиновой группы противомалярийных средств является хинин - алкалоид коры хинного дерева. Начиная с первой половины XVII века хинин в течение длительного времени был основным средством лечения малярии. В настоящее время в качестве лекарственных препаратов используются хинина сульфат,

гидрохлорид и дигидрохлорид.

Активность хинина в отношении эритроцитарных форм малярийного плазмодия сравнительно невысока. Од нако большим преимуществом препарата является быстрое развитие эффекта. Поэтому наибольший интерес хинин представляет для купирования и лечения тропической малярии, устойчивой к другим противомалярийным средствам, а также при множественной устойчивости.

Противомалярийный эффект хинина реализуется за счет нескольких механизмов действия, присущих всем производным хинолина и описанных ниже.

I. Нарушение питания малярийного плазмодия.

Из рисунка 4 видно, что, находясь в эритроцитах, малярийный плазмодий обеспечивает свои питательные потребности за счет глобиновой части молекулы гемоглобина. При этом гемоглобин, концентрируясь в пищеварительной вакуоли плазмодия, расщепляется с образованием очень токсичного гема - феррипротопорфирина ГХ. В свою очередь, этот продукт деградации гема под действием полимеразы плазмодия быстро превращается в нетоксичное соединение (гем-полимер), который впоследствии кристаллизуется.

Эритроцит

Івшеліірпммммч


Ніігкінт

Онисіеиис

Криста, с шиши я

Рис. 4. Схема питания малярийного плазмодия

2. Нарушение функции ДНК плазмодия.

3. Нарушение обмена фосфолипидов малярийного плазмодия.

концентрация хинолиновых средств внутри вакуоли плазмодия резко превышает таковую вне органелл.

Еще более сложное и многосторонне действие на организм человека оказывает хинин. Его системные эффекты включают также:

1. Антиаритмическую активность, обусловленную способностью производного хинолина:

Замедлять проводимость кардиомиоцитов;

Снижать возбудимость и автоматизм водителей ритма.

Из кардиотропных эффектов хинина следует отметить и присущую алкалоиду способность угнетать сократимость сердечной мышцы.

2. Хинин обладает выраженным жаропонижающим действием, связанным с угнетением центра терморегуляции в гипоталамусе;

3. Оказывает неспецифический анальгезирующий эффект.

4. Неспецифическое умеренное седативное (успокаивающее) действие, вызванное снижением возбудимости ЦНС.

5. Хинин обладает слабой атропиноподобной активностью.

6. Обладая чрезвычайно горьким вкусом, хинин, подобно другим горечам, увеличивает секрецию желудочного сока и стимулирует аппетит.

7. Хинин повышает тонус миометрия.

Несмотря на широкий спектр фармакологической активности, применение хинина в практической медицине ограничивает высокая токсичность алкалоида. Так, избирательное психотропное, нейро-,

кардиотоксическое действие хинина лежит в основе таких тяжелых побочных эффектов, как нарушения слуха и зрения, головокружения, нарушения ритма сердечных сокращений. Кроме того, при применении этого алкалоида часто наблюдаются угнетение функции почек, диспепсические явления, тяжелые аллергические реакции. При тяжелых отравлениях преобладают явления сердечно-сосудистой недостаточности, ускорение пульса и падение АД, нарушение проводимости миокарда. Возможно развитие глубокого коматозного состояния с расширением зрачков и отсутствием их реакции на свет, нарушением дыхания. Иногда наблюдаются токсическое поражение печени, атрофия зрительного нерва.

Наиболее широко в лечении малярии применяется производное 4-аминохинолина хингамин (хпорохин, делагип, резохин. арехин.имагон и др.). Главным в его противомалярийном эффекте является гематошизотропное действие, направленное на эритроцитарные формы плазмодия. В этом отношении он превосходит все другие противомалярийные препараты.

В небольшой степени влияет на половые клетки Р. Vivax. Следует отметить, что к хингамину чувствительны тканевые формы Entamoeba histolytica. Устойчивость простейших к хингамину развивается сравнительно медленно.

Механизм противомалярийного действия хингамина аналогичен таковому других производных хинолина. Как типичный представитель группы, хингамин обладает выраженной иммунодепрессивной и противоаритмической активностью. Спектр фармакологической активности хингамина реализуется в его показаниях:

1. Препарат применяют при всех видах малярии;

2. Хингамин эффективен при внекишечном амебиазе (см. ниже);

3. Ввиду выраженных иммунодепрессивных свойств хингамин применяют для лечения коппагенозов" (например, ревматизм, ревматоидный артрит);

4. С профилактической целью хингамин назначают при нарушениях ритма у больных амилоидозом.

Вводят хингамин обычно внутрь, иногда - парентерально. Хингамин кумулирует в организме.

При лечении малярии хингамин обычно переносится хорошо. Побочные эффекты возникают главным образом при длительном применении препарата в больших дозах. Они проявляются в виде дерматита, диспепсических явления, головокружений. Тяжелым осложнением является нарушение зрения (включая ретинопатию1). Редко отмечается лейкопения и угнетение функции печени.

Аналогичными препаратами по фармакологическим свойствам и показаниям к применению являются галохин (цикпохин), гидроксих- лорохин (плаквенил, хлохин, эрохин, оксихлорохин и др.), амодиахин (камохин).

К гематошизотропным средствам относится также хлоридин.

Механизм действия аналогичен таковому у рассмотренного ранее производного пиримидина триметоприма и связан с ингибированием фермента дигидрофолатредуктазы, вследствие чего нарушается обмен фолиевой кислоты.

Существенно, что хлоридин значительно сильнее ингибирует дигидрофолатредуктазу у простейших, чем у бактерий.

Наряду с противомалярийной активностью, хлоридин эффективен при лечении токсоплазмоза (см. ниже). Препарат отличается выраженным депонированием в тканях (но меньше, чем у хингамина) и продолжительным эффектом. В связи с медленно развивающимся эффектом хлоридин применяют в основном с целью личной профилактики малярии. Устойчивость малярийных плазмодиев к хлориди- ну развивается довольно быстро.

Поэтому препарат часто комбинируют с другими противомалярийными средствами (например, сульфаниламидами).

К группе 4-хинолинметанола относится синтетический препарат мефлохин. Его гематошизотропное действие аналогично хинину, однако токсичность мефлохина меньше. Применение этого лекарственного средства может в больших дозах вызвать неврологические нарушения и судороги. Для мефлохина характерно раздражающее действие.

Гематошизотропной активностью обладают также сульфоны и сульфаниламиды (см. «Синтетические антибактериальные средства»). Из сульфаниламидов применяют сульфазин, сульфапирида- зин, сульфадиметоксин, сульфален, сульфадоксин. Из группы суль- фонов, известных в качестве противолепрозных средств, при лечении

и профилактике малярии используют в основном диафенилсульфон (дапсон). Гематошизотропная активность сульфаниламидов и суль- фонов относительно невелика. Действие их развивается медленно. Отдельно эти препараты, как правило, не используют.

Их назначают обычно в сочетании с другими противомалярийными средствами (хинидин и др.). Нередко используют такие комбинированные препараты, как фансидар (хлоридин + сульфадоксин). При устойчивости к хингамину иногда применяют антибиотик тетра- циклинового ряда - доксициклин (см. «Антибиотики»).

2. Гистошизотропные средства

К препаратам, подавляющим преэритроцитарные формы плазмодиев, относится уже рассмотренный хлоридин.

На параэритроцитарные формы плазмодиев оказывает губительное влияние производное 8-аминохинолина примахин. Кроме того, примахин обладает гамонтоцидным действием (губительно влияет на половые формы плазмодиев).

Примахин высоко активен в отношении экзоэритроцитарных форм Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, первичных экзоэритроцитарных форм Plasmodium falciparum, а также половых форм (га- метоциты) плазмодия, особенно Plasmodium falciparum, вследствие чего прерывается передача заболевания (устраняется источник, из которого москиты переносят инфекцию). Гистошизонтоцидный эффект особенно выражен в отношении тканевых форм плазмодия, находящихся в печени. Исходя из гропности действия примахина, его применяют для предупреждения отдаленных рецидивов и для общественной профилактики малярии.

Механизм действия:

1. Связывание с ДНК плазмодия и изменение ее свойств.

2. В организме человека примахин образует хинолин-хиноно- вые промежуточные метаболиты, которые являются окислительно-восстановительными соединениями и, действуя как

v оксиданты, повреждают структуры плазмодия

Вместе с гем, вышеупомянутые хинолин-хиноновые промежуточные метаболиты примахина вызывают большую часть гемолитических и метгемоглобинемических реакций, отмечаемых при применении препарата. Из побочных эффектов также возможны диспепсические явления, метгемоглобинурия, лейкопения, иногда агранулоцитоз. У лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфат- s

дегидрогеназы (генетическая энзимопатия) наступает острый гемолиз и гемоглобинурия.

3. Гамонтотропные средства

Препараты, влияющие на половые клетки, могут оказывать как гамонтоцидное (примахин), так и гамонтостатическое (хпоридин) действие. При воздействии гамонтоцидных средств половые клетки плазмодиев гибнут, а при гамонтостатическом эффекте повреждение половых клеток нарушает процесс спорогонии.

Малярия – это инфекционная патология, которую переносят кровососущие насекомые. Также возможно инфицирование ребенка в утробе матери, при переливании крови от зараженного человека, использование медицинских инструментов, не прошедших дезинфекцию. При своевременной диагностике и назначении схемы терапии, прогноз благоприятный и лечение малярии не составляет для врача труда. Если же помощь отсутствует, то возникают осложнения, которые могут привести к инвалидности или даже смерти. Рассмотрим распространённые препараты, которые используют для лечения.

Цели

Лечение инвазии подразумевает несколько этапов и преследует следующие цели:

Медики подразделяют лечебные мероприятия на несколько этапов:

  1. Специфическое лечение или использование медикаментозных препаратов, которые уничтожают возбудителя заболевания.
  2. Симптоматическое лечение, которое требуется больному при осложнениях.
  3. Восстановительный этап или уход за пациентом.

Курс лечения, медикаментозные средства и длительность лечебных мероприятий подбирает врач, исходя из общего состояния больного и степени инвазии.

Классификация

Все препараты, которые медики используют для лечения малярии подразделяют на несколько видов:

  1. Споронтациды – это препараты, которые подавляют половую функцию насекомых, питающихся кровью человека.
  2. Гипнозоитоциды или препараты, которые снижают риск рецидива.
  3. Гематоциды, которое способствует уничтожению гематоцидов.
  4. Гематошизотропы или препараты, которые убивают плазмоиды в эритроцитах.
  5. Шизотоциды или препараты, способствующие отторжению шизотоцидов, которые локализуются в печени.

Чтобы предотвратить эпидемию, медики назначают лекарственные препараты следующего вида:

  1. Супрессивная профилактика или использовании препаратов, которые предупреждают острые стадии патологии.
  2. Каузальная профилактика или предотвращение развития возбудителя в печени человека.

При лечении врачи используют препараты, которые начинают воздействовать на инфекцию. Это позволяет спасти жизнь человеку и вернуть его к привычному образу жизни.

Препараты

После постановки диагноза медики приступают к схеме терапии. Лечить патологию можно не только с использованием таблетки, но и мазями. Рассмотрим распространенную группу лекарственных средств, которые помогают справиться с инвазией.

Хлорохин

Хлорохин – это препарат, который угнетает возбудителя заболевания, снимает воспаление в организме. Подходит не только для снятия острого течения патологии, но и в качестве профилактики, перед посвящением страны, неблагополучной по развитию малярии.

При остром течении использованием хлорохина производится в течение 3 суток. В качестве профилактики препарат принимают неделю, но дозировку придется строго соблюдать, иначе хлорохины вызывают кожные, аллергические реакции. В таком случае дозировку препарата снижают, обращаются к врачу для назначения нового препарата.

Ацикловир – это препарат, который воздействует на вирусы. Выпускается в следующих формах:

  1. Порошок.
  2. Таблетки.

Медики предпочитают использовать в качестве лечебного средства мазь, так как у неё риск развития побочных реакций минимален. При использовании таблеток возможно развитие побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Нельзя использовать в период вынашивания плода и лактации.

Доксициклин – это препарат тетрациклиновой группы широкого спектра действия. Врач назначает прием доксициклина при инфекциях, вызванных патогенными микроорганизмами.

Хорошими и эффективными результатами обладает доксициклиновая мазь, которая помогает не только как лечебное, но и как профилактическое средство. Мазь наносят на кожаные участки, где были обнаружены укусы насекомых.

Примахин

Примахин – это средство, которое останавливает размножение . Можно использовать при любом типе развития болезни. Хорошее профилактическое средство, снижает риск развития рецидива. При передозировке, длительном использовании возможно развитие следующих побочных реакций со стороны организма:

  1. Мигрень.
  2. Боль в животе.
  3. Патологии сердечно-сосудистой системы.
  4. Цианоз губ.
  5. Анемия.

Нельзя использовать при дисфункции почек, патологиях сердечно-сосудистой системы.

Бигумаль – это противомалярийный препарат, который уничтожает возбудителя заболевания, снимает воспаление в организме. Подходит не только для лечения малярийной патологии, но и в качестве профилактики.

Бигумаль назначают при внутриутробном заражении, но дозировку назначает доктор. При неправильном использовании возможно развитие следующих симптомов:

  1. Тошнота и рвота.
  2. Цианоз губ.
  3. Резкие перепады температуры.

Нельзя использовать, если уже началась терапия другими средствами. Также стоит отказаться от приема таблеток пациентам с дисфункцией почек или сосудами.

Мефлохин – это лекарство от малярии искусственного происхождения, который воздействует на возбудителя малярии. Однако существует большой недостаток: возбудитель быстро привыкает к препарату и мефлохин никак не воздействует на него.

Если у пациента нет возможности быстро обратиться в клинику для постановки диагноза и начала лечения, медики рекомендуют начать самостоятельное использование мефлохина. Если у пациента индивидуальная непереносимость к компонентам от приема таблеток стоит отказаться.

Все препараты для лечения малярии подбираются врачом в индивидуалльном порядке.

Профилактика

Профилактические мероприятия требуются людям, которые проживают в тропических странах, любителям отдохнуть за границей. При поездке в страну, где отмечены вспышки заболевания, требуется тщательное подготовиться. В период вынашивания плода и маленьким детям стоит отказаться от поездки. Профилактика направлена на выполнения нескольких целей:

  1. Защитить пациента от укусов насекомых. Для этого можно использовать москитные сетки; репелленты или препараты, которые отпугивают насекомых; инсектициды, которые уничтожают комаров.
  2. Медикаментозная профилактика или использование противомалярийных таблеток. Однако стоит учесть, чтоб медикаментозная профилактика не дает стопроцентной гарантии на защиту от заболевания, но снижает риск его распространения.
  3. Выявление, своевременная диагностика и начало лечения больных.

Медицина не стоит на месте, но в настоящее время нет ни одного препарата, который может предотвратить развитие инвазии. Ученые проводят тесты и, возможно, в ближайшее время вакцина поможет справиться с эпидемией в стране.

Малярия – это серьезное инфекционное заболевание. Ежегодно по Земному шару диагностируют более 100000 вспышек инвазии. К сожалению, не всегда врач успевает помочь больному и развиваются осложнения, которые приводят к смерти. Не стоит отказываться от помощи специалистов. И перед поездкой в теплые страны, надо получить консультации инфекциониста. В качестве профилактики, медик предложит препараты о малярии. Это поможет уберечься от заражения и снизить риск возможных осложнений.

Посмотрев видео, вы узнаете о препаратах от малярии:

Врач гастроэнтеролог, проктолог-онколог осуществляет диагностику и терапию различных заболеваний ЖКТ, кишечника, в том числе, онкологического характера. Проводит эзофагогастродуоденоскопию и колоноскопию. Консультирует по результатам эндоскопических, морфологических исследований.

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА - химиотерапевтические средства, обладающие специфической активностью в отношении возбудителей малярии.

Особенности действия и классификация противомалярийных средств

П. с. обладают неодинаковой активностью в отношении разных жизненных форм плазмодиев и могут оказывать шизотропное (шизонтоцидное) действие, направленное на бесполые формы этих возбудителей, и гамотропное (гамонтоцидное) действие, направленное на половые формы в период их развития в организме человека. В связи с этим выделяют шизотропные и гамотропные препараты.

Шизотропные противомалярийные средства

Шизотропные П. с. различаются по активности в отношении бесполых эритроцитарных и внеэритроцитарных форм возбудителей малярии, поэтому препараты данной подгруппы делят на гистошизотропные (тканевые шизонтоциды) и гематошизотропные (кровяные шизонтоциды). Гистошизотропные П. с. вызывают гибель внеэритроцитарных форм: ранних преэритроцитарных форм, развивающихся в печени, и форм, которые сохраняются в организме вне эритроцитов в латентном состоянии на протяжении периода, предшествующего отдаленным проявлениям малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Гематошизотропные П. с. активны в отношении бесполых эритроцитарных форм и прекращают их развитие в эритроцитах или препятствуют ему.

Гамотропные противомалярийные средства

Гамотропные П. с., воздействуя на половые формы плазмодиев в крови зараженных ими лиц, вызывают гибель этих форм (гамонтоцидное действие) или повреждают их (гамостатическое действие). Гамостатическое действие П. с. по характеру может быть дисфлагеллирующим, т. е. препятствующим образованию мужских гамет в результате эксфлагелляции мужских половых форм в желудке комара и нарушающим за счет этого последующее оплодотворение женских половых форм, или поздним гамостатическим (споронтоцидным), т. е. препятствующим завершению спорогонии и образованию спорозоитов (см. Малярия).

По хим. строению среди П. с. различают: производные 4-аминохинолина - хингамин , (см.), нивахин (хлорохина сульфат), амодиахин, гидроксихлорохин (плаквенил); производные диаминопиримидина - хлоридин (см.), триметоприм; производные бигуанида - бигумаль (см.), хлорпрогуанил; производные 9-аминоакридина - акрихин (см.); производные 8-аминохинолина - примахин (см.), хиноцид (см.); сульфаниламиды - сульфазин (см.), сульфадиметоксин (см.), сульфапиридазин (см.), сульфален, сульфадоксин; сульфоны - диафенилсульфон (см.). В качестве П. с. используют также препараты хинина (см.) - хинина сульфат и хинина дигидрохлорид. По типу действия производные 4-аминохинолина, 9-аминоакридина, сульфаниламиды, сульфоны и препараты хинина являются гематошизотропными. Производные диаминопиримидина (хлоридин, триметоприм) и бигуанида (бигумаль, хлорпрогуанил) являются гистошизотропными, активны в отношении ранних преэритроцитарных тканевых форм, развивающихся в печени. Эти производные обладают также гематошизотропным действием. Производные 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) являются гистошизотропными П. с., активными в отношении длительно существующих внеэритроци тарных форм. Свойствами гамотропных П. с. обладают производные диаминопиримидина, бигуанида и 8-аминохинолина.

Механизмы действия противомалярийных средств

Механизмы действия на возбудителей малярии П. с. разного хим. строения неодинаковы. Напр., производные 4-аминохинолина нарушают процессы внутриклеточного обмена у эритроцитарных форм плазмодиев, вызывая дефицит аминокислот и образование цитолизосом. Хинин взаимодействует с ДНК плазмодиев. Производные 8-аминохинолина угнетают функции митохондрий внеэритроцитарных форм плазмодиев. Хлоридин и сульфаниламиды нарушают биосинтез фолиевой к-ты. При этом сульфаниламиды препятствуют образованию дигидрофолиевой к-ты за счет конкурентного антагонизма с n-аминобензойной к-той, а хлоридин является ингибитором дигидрофолатредуктазы и нарушает восстановление дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую.

П. с. применяют для лечения и химиопрофилактики малярии.

Применение противомалярийных средств

В зонах, где нет лекарственноустойчивых возбудителей, для лечения назначают обычно один из препаратов: производные 4-амино-хинолина (хингамин, амодиахин и др.), хинин. Лицам с частичным иммунитетом к возбудителям малярии (напр., взрослым коренным жителям эндемичных зон) эти препараты можно назначать в уменьшенных курсовых дозах. При тяжелом течении тропической малярии вместо производных 4-аминохинолина иногда назначают хинин. В эндемичных зонах распространения лекарственно-устойчивой тропической малярии клин, лечение проводят, назначая комбинации гематошизотропных П. с., напр, хинин в сочетании с хлоридином и сульфаниламидами длительного действия.

Предварительное лечение (применение П. с. при подозрении на малярию) проводят до установления диагноза в целях ослабления клин, проявлений болезни и предупреждения возможного заражения комаров. Для этого однократно назначают какой-либо гематошизотропный препарат, напр, хингамин или хинин (с учетом чувствительности местных штаммов возбудителя) сразу после взятия крови для исследования на малярию. При опасности заражения комаров и возможности завершения спорогонии дополнительно к указанным препаратам назначают гемотропные противомалярийные средства (напр., хлоридин, примахин). При подтверждении диагноза проводят полный курс радикального лечения.

Тактика использования перечисленных средств в СССР - см. Малярия .

Применение противомалярийных средств для химиопрофилактики малярии

Различают три типа химиопрофилактики малярии - личную, общественную и межсезонную; выбор зависит от поставленной цели, защищаемых контингентов, эпидемиол. условий, вида возбудителя. Разные типы химиопрофилактики малярии должны быть приурочены к определенным срокам, обусловленным фенологией инфекции.

Контингенты лиц, подлежащих химиопрофилактике, определяются с учетом их уязвимости в отношении заражения малярией или степени опасности как источника инфекции. Выбор П. с. зависит от типа проводимой химиопрофилактики, чувствительности местных штаммов к П. с. и индивидуальной переносимости препаратов. Дозы и схемы назначения П. с. устанавливают в зависимости от особенностей фармакокинетики препаратов, доминирующего в данной местности вида плазмодиев и степени эндемичности зоны, в к-рой назначаются П. с. для химиопрофилактики.

Личная химиопрофилактика направлена на полное предупреждение развития возбудителя или предотвращение приступов болезни у лиц, подвергающихся опасности заражения. Различают две формы этого типа химиопрофилактики - радикальную (каузальную) и клиническую (паллиативную).

С целью радикальной химиопрофилактики тропической малярии можно применять П. с., действующие на преэритроцитарные формы плазмодиев, напр, хлоридин, бигумаль. Однако эти препараты различаются по эффективности в отношении разных штаммов возбудителя. При малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, эти препараты предупреждают только ранние проявления болезни.

Клин. химиопрофилактику проводят с помощью П. с., действующих на эритроцитарные формы плазмодиев. В зонах, где не регистрируются лекарственно-устойчивые формы возбудителей, при этом используют гл. об р. хингамин и хлоридин. Препараты назначают в течение всего периода возможного заражения, а в высокоэндемичных тропических зонах, где передача малярии может происходить беспрерывно,- в течение всего года. В зонах, где имеются сезонные перерывы в передаче малярии или при временном пребывании в эндемичной зоне, препараты назначают за несколько дней до наступления возможного заражения и продолжают 6-8 нед. после прекращения опасности заражения.

Личная химиопрофилактика позволяет полностью предупреждать развитие тропической малярии, вызываемой Plasmodium falciparum. У заразившихся P. vivax и P. ovale после прекращения личной химиопрофилактики приступы болезни могут возникнуть в сроки, характерные для отдаленных Проявлений (в пределах 2 лет, а иногда позднее). В связи с этим лицам, выезжающим из р-нов с высоким риском заражения этими видами плазмодиев, следует назначать примахин или хиноцид.

Химиопрофилактику малярии при переливании крови, т. е. предупреждение заражения реципиентов в результате гемотрансфузии или гемотерапии кровью доноров, которые являются возможными носителями малярийной инфекции (напр., коренные жители эндемичных зон), рассматривают как разновидность клин, химиопрофилактики. С этой целью реципиенту непосредственно после введения донорской крови назначают какое-либо гематошизотропное П. с. (хингамин, амодиахин или др.) по схеме лечения острых проявлений малярии.

Межсезонная химиопрофилактика имеет целью предупредить отдаленные проявления трехдневной малярии с короткой инкубацией и первичные проявления трехдневной малярии с длительной инкубацией у лиц, заразившихся в предыдущем малярийном сезоне, которые к началу следующего малярийного сезона могут оказаться источниками инфекции. Для данного типа химиопрофилактики используют гистошизотропные П. с. (примахин или хиноцид), действующие на длительно существующие внеэритроцитарные формы возбудителя. При непереносимости этих препаратов (напр., у лиц с генетически обусловленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах) вместо межсезонной химиопрофилактики в период возможных проявлений назначают гематошизотропные препараты по схеме личной химиопрофилактики.

Побочное действие противомалярийных средств

Большинство П. с. отличается хорошей переносимостью и при непродолжительном приеме в терапевтических дозах обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. Последние чаще возникают при длительном применении П. с.

Характер побочного действия П. с., относящихся к разным классам хим. соединений, различен. Так, хингамин и другие производные 4-аминохинолина могут вызывать тошноту и рвоту. При длительном непрерывном применении (в течение многих месяцев) препараты этой группы могут вызывать нарушения зрения и вестибулярные расстройства, депигментацию волос, поражения печени и дистрофические изменения в миокарде. При быстром внутривенном введении хингамина возможно развитие коллаптоидных реакций.

Производные диаминопиримидина (хлоридин и др.) при кратковременном применении иногда вызывают головную боль, головокружение и диспептические расстройства. Наиболее тяжелыми проявлениями побочного действия этих препаратов при длительном применении могут быть мегалобластическая анемия, лейкопения и тератогенный эффект, которые обусловлены антифолиевыми свойствами П. с. данной группы.

Бигумаль и другие бигуаниды вызывают у некоторых больных преходящее повышение числа нейтрофилов в крови и лейкемоидные реакции. Длительный прием бигумаля натощак сопровождается потерей аппетита, возможно, вследствие угнетения желудочной секреции.

П. с. из числа производных 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) чаще, чем другие П. с., вызывают побочные эффекты (диспептические расстройства, боли в груди, цианоз и др.). Следует иметь в виду, что побочное действие хиноцида развивается чаще и протекает тяжелее при одновременном назначении этого препарата с другими П. с. Наиболее тяжелым проявлением побочного действия производных 8-аминохинолина может быть внутрисосудистый гемолиз, который развивается у лиц с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах.

Препараты хинина отличаются более высокой токсичностью по сравнению с другими П. с. Побочное действие хинина - шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, бессонница, маточные кровотечения. При передозировке хинин может вызывать снижение зрения и слуха, резкую головную боль и другие нарушения со стороны ц. н. с., а также коллаптоидные реакции. В случае идиосинкразии к хинину возникают эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, скарлатиноподобная сыпь. У лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы под влиянием хинина развивается гемоглобинурийная лихорадка.

С. А. Рабинович.