Средства влияющие на кровь классификация. Лекарственные средства, влияющие на систему крови. А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

ПЛАЗМОЗАМЕЩАЮЩИЕ СРЕДСТВА.

Классификация средств, влияющих на систему крови.

I. Средства, стимулирующие эритропоэз

II. Средства, стимулирующие лейкопоэз

III. Средства, повышающие свёртываемость крови.

а) Коагулянты

б) Ингибиторы фибринолиза

в) Стимуляторы агрегации тромбоцитов

г) Понижающие проницаемость сосудов

IV. Средства, снижающие свёртываемость крови

а) антикоагулянты

б) антиагреганты

в) фибринолитики

V. Плазмозамещающие средства

а) Солевые растворы

б) Сахара

в) Декстраны

г) Желатины

д) Гидроксиэтилированные крахмалы

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЭРИТРОПОЭЗ.

Эритропоэз _ это процесс образования и созревания эритроцитов в костном мозге. В 1 мл крови содержится от 4,5 (жен) до 5 (муж) млн эритроцитов, ежесекундно образуется свыше 10 млн, продолжительность жизни эритроцита 120 дней. Основная функция – транспорт кислорода из легких к клеткам других органов и углекислого газа от клеток органов к легким, что происходит благодаря наличию в эритроцитах пигмента гемоглобина, способного присоединять кислород или углекислоту. Гемоглобин состоит из белка глобина и железосодержащего гема.

Нарушение эритропоэза может проявляться анемией или эритремией.

Анемией называется недостаток в организме эритроцитов или гемоглобина.

Гипохромная анемия – снижено содержание гемоглобина в эритроцитах.

Гиперхромная анемия – резко снижено количество эритроцитов и содержание гемоглобина в них оказывается повышенным, хотя истинный уровень гемоглобина в крови также снижается.

Средства для лечения гипохромных анемий

Т.к. для синтеза гемоглобина необходимо железо, такие анемии называют еще железо-дефицитными и для их лечения используют препараты железа.

Недостаток железа приводит к развитию анемии, признаками которой являются слабость, головокружение, снижение работоспособности, быстрая утомляемость, явления анемической гипоксии – одышка и тахикардия.

Лучше всасываются препараты закисного (2-х валентного), чем окисного (3-х валентного) железа

И для всасывания необходимо наличие в желудке достаточного количества соляной кислоты. При гипоацидных состояниях желудка препараты железа назначаются с разведенной соляной кислотой или желудочным соком. Аскорбиновая кислота также улучшает всасывание железа, т.к. способствует переходу окисного железа в закисное (апельсиновый сок для запивания).

Препараты железа назначают внутрь, вводят в/в и в/м. Нельзя одновременно сочетать пероральное и парентеральное введение препаратов железа.

При приеме железа внутрь могут возникнуть запоры, т.к. железо связывает сероводород, стимулирующий перистальтику, кроме того, образующийся при этом сульфид железа (нерастворимое вещество) оседает на слизистой кишечника и защищает ее от раздражений, что также уменьшает перистальтику. Из-за сульфида железа окраска кала делается черной. Тот же сульфид железа может образовываться во рту, особенно при наличии кариеса и окрашивать зубы и язык в темный цвет, в связи с чем рекомендуется жидкие препараты железа принимать через трубочку, а после приема твердых лекарственных форм полоскать рот. Таблетки с железом пьют не разжевывая.

Не рекомендуется одновременно с препаратами железа назначать антациды, тетрациклины и пенициллины, левомицетин, препараты кальция (молочные продукты), хлебные злаки и бобовые; диета должна содержать достаточное количество мяса (белок) и фруктов (аскорбиновая кислота).

Препараты железа назначают длительное время до полного исчезновения признаков анемии и затем еще проводят поддерживающую терапию. Препараты железа, назначаемые длительно и в больших дозах, могут вызывать диспепсические явления и даже некроз слизистой кишечника, а также коллапс и кому из-за повреждения печени и мозга.

В настоящее время в распоряжении медиков огромный арсенал препаратов железа, а раньше анемию лечили яблоками «антоновка», которые «утыкали» гвоздями; полежав какое-то время, яблоки пропитывались железом и уже без гвоздей съедались больными.

Препараты железа для перорального приема.

а) Комбинированные препараты железа:

Сорбифер дурулес - таблетки, содержащие железо и аскорбиновую кислоту, назначаются взрослым и детям старше 12 лет 1-2 раза в день.

Ферро-фольгамма – капсулы, содержащие железо, аскорбиновую кислоту, витамин В12 и фолиевую кислоту.

Тардиферон (ретардная форма) – драже, содержащее железо и мукопротеазу, назначается препарат 2 раза в день.

Тотема – ампулы по 10 мл, содержит кроме железа магний и медь, назначается по 2-4 ампулы в день с любой жидкостью (вода, чай, сок), кроме алкоголя.

б) Препараты железа:

Ферлатум – флакончики по 15 мл, суспензия в пакетиках по 5,0, прием 1-2 раза в день по флакончику или по пакетику

Феррум-лек – жевательные таблетки

Актиферрин – капсулы, сироп, капли. До еды: капсулы по 1 х 2-3 раза в день в начале лечения, затем дозу снижают до 1-кратного приема, сироп после 2-х лет, капли, начиная с грудничкового возраста

Мальтофер – в каплях, таблетках простых и жевательных.

Средства, применяемые для лечения гиперхромных анемий

Наиболее частой причиной гиперхромной анемии является дефицит витамина В-12, который может быть связан с заболеваниями желудка (отсутствие гастромукопротеина – фактора Кастля, необходимого для всасывания витамина В-12), заболеваниями кишечника и поджелудочной железы. Большую роль в развитии этих анемий отводят дефициту фолиевой кислоты.

Витамин В-12 или цианокобаламин , в ампулах по 1 мл 0,01%; 0,02% и 0,05% раствора. Вводится под кожу, внутримышечно, внутривенно и эндолюмбально. Назначается при гиперхромных злокачественных анемиях, при постгеморрагических и железодефицитных анемиях, при анемиях, вызванных токсическими и лекарственными веществами.

Может вызвать аллергию, нервное возбуждение и боли в сердце. Препарат не назначают при тромбоэмболии и с осторожностью применяют при стенокардии.

Нельзя смешивать витамин В-12 с другими витаминами группы В.

Фолиевая кислота или витамин Вс , порошок и таблетки по 0,001 (1мг)

Назначается по 5 мг в сутки в течение 20-30 дней. Входит в состав комбинированных препаратов Фефол-вит, Вифер и др.

Витамин В-12 и фолиевая кислота оказывают выраженное регенерирующее (восстанавливающее) действие и широко используются при трофических язвах, заболеваниях печени, невритах и радикулитах, при лучевой болезни и в периоде выздоровления после инфекционных заболеваний.

При анемиях, связанных с поражением костного мозга и почечной недостаточностью, применяют рекомбинантные препараты эритропоэтина человека: эпоэтин-альфа и эпоэтин-бэта. Это препараты для подкожного и внутривенного введения.

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ СВЁРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ

Классификация лекарственных средств, влияющих

На свертывающую систему крови

Протромбин (образ. в печени

При участии вит.К)

тромбин

Аминокапроновая

Фибриноген

фермент, растворяющий

тромб

Фибрин (основа сгустка)

А. Коагулянты

- прямого действия: Губки гемостатические (геласпон, гельфоум, коллагеновая, комбутек, метуракол) Пористые пластины размером 100х100 мм и 50х50 мм в стерильной упаковке, приготовленные из раствора коллагена, полученного из кожи и сухожилий убойного скота. Применяются при операциях на паренхиматозных ранах, первичной хирургической обработке, носовых кровотечениях, при стоматологических вмешательствах: рану тампонируют одним или несколькими слоями губки, которую не удаляют, т.к. она впоследствии полностью рассасывается за срок от 2-3 дней до 4 недель.Действие не только гемостатическое, но и антисептическое и заживляющее. Тиссукол Кит – фибриновый клей, белая эластичная масса, плотно прилипающая к тканям, применяется в стоматологии, после операций на миндалинах и костях.

Фибриноген – препарат из донорской крови, вводится в/в при обильных кровотечениях через специальный фильтр, задерживающий на себе более крупные, чем фибриноген, молекулы тромбина, чтобы не было тромбоза.

- непрямого действия Витамин К – участвует в образовании протромбина:- фитоменадион (вит. К-1) – в капсулах по 0,01 через 30 минут после еды, действие через 8 часов;- викасол (вит. К-3) – таблетки по 0,015 и ампулы 1% раствора по 1 мл для в/м и в/в введения; из викасола в печени образуются витамины К-1 и К-2, на это нужно время и действие препарата начинается через 24 часа, назначается 3-4 раза в день. Побочное действие – гемолиз эритроцитов.

Б. Ингибиторы фибринолиза Это препараты, ингибирующие фермент, который разрушает образовавшийся тромб.Аминокапроновая кислота – назначается внутрь в виде порошка или 5% раствора, вводится в/в капельно 5% раствор, флаконы по 100 мл; она же выпускается в таблетках под названием амбен или памба по 250 мг и в ампулах по 5 мл. Контрикал (гордокс) – в/в капельно, форма выпуска порошок в стерильных флакончиках + растворитель или ампулы с готовым раствором.

В. Стимуляторы агрегации тромбоцитов Глюконат кальция – ампулы по 10 мл 10% раствора для в/м и в/в введения и таблетки по 0,5Хлористый кальций – ампулы по10 мл 10% раствора

N.В!______________________________________________________________

__________________________________________________________________ Иногда хлорид кальция назначают внутрь в виде 5% раствора, но он сильно раздражает слизистую желудка.Ионы кальция участвуют в превращении протромбина в тромбин и укрепляют сосудистую стенку, хотя значение препаратов кальция как кровоостанавливающих средств сильно преувеличено, в сыворотке крови даже при кровотечениях остается достаточное количество ионов кальция, необходимых для участия в процессе свертывания.

Г. Понижающие проницаемость сосудов Этамзилат натрия (дицинон) – стимулятор агрегации тромбоцитов, ангиопротектор. Таблетки по 250 мг и ампулы по 2 мл (250 мг) для в/м и в/в введенияРастительные гемостатики

Назначаются 3 раза в день в виде настоев по 1 стол ложке на приём или в виде экстрактов.Настой из листьев крапивы (10,0-200 мл)Настой (10,0-200 мл) и экстракт пастушьей сумки по 20 капель на приём Настой (15,0-200 мл) и жидкий экстракт тысячелистника по 40-50 капель Экстракт водяного перца жидкий по 30-40 капель Отвар коры калины (10,0-200 мл) Настойка арники по 30-40 капель Настойка (25-30 капель 2-3 раза в день до еды) и таблетки с экстрактом лагохилуса

Применяются перечисленные средства главным образом при маточных кровотечениях.

А. Антикоагулянты

1) прямого действия: гепарин – нарушает превращение протромбина в тромбин, для медицинских целей получают из тканей животных (легкие и печень крупного рогатого скота). Назначается при инфаркте миокарда и подозрении на него, при тромбозах магистральных вен и артерий, сосудов мозга и глаза, в аппаратах для искусственного кровообращения и гемодиализа, при ДВС синдроме, при гнойном менингите (эндолюмбально). Натриевая соль гепарина – флаконы по 5 мл с активностью 5000 ЕД, 10 000 ЕД и 20 000 ЕД в 1 мл. Время наступления эффекта и продолжительность действия зависят от способа введения:

Побочные эффекты гепарина: гематомы в месте введения, гематурия, гемартрозы, бронхоспазм и крапивница, тромбоцитопения, остеопороз.

Антагонистом гепарина является протамина сульфат.

Гепарины низкомолекулярные – это препараты нового поколения, отличаются лучшей переносимостью, выпускаются в одноразовых шприцах в различной дозировке. Вводятся только подкожно, возможно образование болезненных

инфильтратов в месте введения, гематомы возникают очень редко, могут вызвать тромбоцитопению и аллергию - фраксипарин (надропарин) – 0,3 мл, 0,6 мл, 1 мл с активностью соответственно 7500 ЕД, 15 000 ЕД, 25 000 ЕД; вводится п/к 1-2 раза в сутки, действие более длительное, чем у гепарина - эноксапарин (клексан) - дальтепарин (фрагмин) - ревипарин (кливарин) Для лечения поверхностных тромбофлебитов, постинъекционных флебитов, тромбоза геморроидальных вен существуют препараты для наружного применения – мазь гепариновая и мазь гепальпан , которые оказывают еще и противовоспалительное и регенерирующее действие.

2) непрямого действия:

Варфарин, варфарекс (кумадин) – таблетки по 1 мг, 2,5 мг, 3 мг и 5 мг, назначается 1 раз в сутки Связывает витамин К, без которого невозможно образование протромбина в печени. Это препарат с отсроченным действием, эффект развивается через 8-12 часов. Побочные эффекты – аллергия, гематурия, носовые кровотечения и геморрагии на коже, выпадение волос, нарушение работы печени. Показания к применению: для длительного понижения свёртываемости крови с целью профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов и тромбоэмболий.

Антагонистом варфарина является викасол .

Б. Антиагреганты.

Препятствуют агрегации (склеиванию) тромбоцитов.Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – 100 мг 1 раз в день. Применяется при ИБС для профилактики инфаркта миокарда и после него, при НМК, тромбофлебитах. Удобная форма – таблетки «Тромбо АСС», рассчитанная именно на кардиологических больных. Другие эффекты аспирина, как то: болеутоляющий, противовоспалительный и жаропонижающий развиваются с увеличением дозы. Побочные эффекты известны: раздражение слизистой желудка, нарушение слуха, аллергия, бронхиальная астма. Дипиридамол (курантил) – коронаролитическое средство и иммуномодулятор. В таблетках по 25 и 75 мг, хорошо сочетается с тромбо АСС и гепарином. Побочные явления: синдром обкрадывания, тахикардия, аллергия, гиперемия лица. Пентоксифиллин (трентал) – из группы ксантинов. В таблетках по 200 мг, драже 400 мг, ретардная форма под названием «агапурин», ампулы по 5 мл для в/в капельного введения в 250-500 мл растворителя.Внутрь препарат назначается после еды. Сочетается с антикоагулянтами. Побочные эффекты – гастрит, диспепсия, снижение АД, аллергия. Сулодексид (Весел-Дуэ Ф) , в ампулах и капсулах. Натуральный продукт из свиных кишок. 90% препарата накапливается в эндотелии сосудов. Действует как: антикоагулянт, ангиопротектор, фибринолитик.

В. Фибринолитики

Единственная группа препаратов способных растворять тромбы и восстанавливать естественный кровоток. Применяются при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии, тромбозах глубоких вен и артерий. Альтеплаза (актилизе) – рекомбинантный препарат, полностью соответствует веществу, которое вырабатывается эндотелием наших сосудов и предупреждает образование тромбов. Во флакончиках по 20 и 50 мг сухого вещества + растворитель. Вводится в/в болюсно в течение 1-2 минут, затем 1-3 часа продолжается капельное введение.

Урокиназа (укидан) – из культуры почечных клеток человека, препарат для в/в болюсного и капельного введения.

Проурокиназа (пуролаза) – рекомбинантный препарат, полученный отечественными учёными. Применяется в первые часы инфаркта миокарда, вводится в/в, форма выпуска: флаконы по 50 мл = 2 млн МЕ Для фибринолитиков характерны побочные эффекты в виде геморрагий, возможны аллергические реакции (сыпь, повышение температуры).

ПЛАЗМОЗАМЕЩАЮЩИЕ СРЕДСТВА.

Это средства, которые используются для восполнения ОЦК при кровопотерях, а также при обезвоживании организма, связанном с неукротимой рвотой и частым жидким стулом. Помимо восстановления ОЦК и поддержания АД на должном уровне, различные препараты этой группы оказывают противошоковое действие, снимают симптомы интоксикации, проявляют антиагрегационную способность и улучшают микроциркуляцию.Плазмозаменители нельзя называть кровезаменителями, так как они не содержат форменных элементов крови и не выполняют функций крови, они сочетаются с кровью и уменьшают объём переливаемой крови при кровопотере.

А. Солевые растворы

Изотонический раствор натрия хлорида неправильно называемый физиологическим, он не содержит солей калия, кальция и др. веществ, которые обеспечивают нормальные физиологические процессы в организме. Это 0,9% раствор поваренной соли, стерильный и апирогенный. Раствор быстро выводится из сосудистой системы и лишь временно увеличивает ОЦК, поэтому при кровопотерях он недостаточно эффективен, в этих случаях необходимо дополнительное введение крови, плазмы или плазмозаменителей. Часто используют изотонический раствор NaCl при обезвоживании и интоксикациях, а также для разведения лекарств, в т.ч. и инфузионных. Чаще всего раствор вводят в/в капельно, возможно введение под кожу и в клизмах. Допускается введение до 3 л в сутки. Более «физиологичны» растворы, содержащие помимо хлорида натрия другие соли: калия хлорид, натрия ацетат, натрия гидрокарбонат, кальция хлорид в различных сочетаниях: Раствор Рингера-Локка, дисоль, трисоль, ацесоль, хлосоль, квартасоль. Выпускаются во флаконах по 100, 200 и 400 мл, вводятся в/в капельно в подогретом до 36-38 градусов виде.Лактасол – по 400 мл в бутылках, вводится в/в струйно или капельно, может при сочетаться с вливанием крови, плазмы и плазмозаменителей. Оказывает действие дезинтоксикационное, гемодинамическое, диуретическое. Применяется при шоке различного генеза, особенно эффективен при ожоговом, при перитоните, метаболическом ацидозе.

Б. Сахара

Глюкоза (декстроза) – изотонический раствор (4,5% - 5%) применяют для пополнения организма жидкостью при острой кровопотере, при шоке и коллапсе. Для в/в капельного введения выпускается во флаконах по 400 мл.

Глюкоза является компонентом многих плазмозаменителей.

Гипертонические растворы глюкозы (10% - 40%) широко используются в медицине как источник энергии и как дезинтоксикационное средство. Их вводят в/в струйно и капельно при острых отравлениях, заболеваниях сердца и печени, токсикоинфекциях. Выпускается во флаконах и ампулах 10%, 20%, 40% раствор

В. Декстраны

Продукты гидролиза глюкозы. Они имеют большую молекулярную массу,близкую к массе белка крови альбумина, долго циркулируют в кровяном русле, поддерживая на должном уровне АД. Декстран 60 (полиглюкин) выпускается в стеклянных по 100, 200, 400 мл и полиэтиленовых по 250 и 500 мл флаконах, применяется при шоке различной этиологии и для профилактики шока при оперативных вмешательствах. При вливании полиглюкина после первых 10 и последующих 30 капель делают перерыв на 3 минуты, если нет симптомов в виде озноба, цианоза, стеснения в груди, затруднения дыхания, болей в пояснице, вливание продолжают, в противном случае трансфузию прекращают, вводят хлористый кальций, 40% раствор глюкозы, антигистаминные, сердечные средства. При значительной кровопотере и развившемся шоке препарат вводят в/в струйно, при повышении АД до уровня, близкого к нормальному, переходят на капельное вливание, всего вводится от 400 до 2000 мл полиглюкина. Побочные эффекты: аллергические реакции (зуд, сыпь, отёк Квинке). Декстран 40 (реополиглюкин) эффективен при шоке, при интоксикациях, при нарушении капиллярного кровотока, применяется при операциях на сердце и сосудах, при заболеваниях сетчатки. Вводится в/в капельно. Побочное действие: аллергические реакции.

Г. Желатины Желатиноль – раствор пищевого желатина в изотоническом растворе натрия хлорида. Хорошо переносится, показан при шоке, интоксикациях, для заправк в АИК. В/в или в/а со скоростью 100-150 капель в минуту объёмом до 2000мл

Гелофузин и гелоплазма баланс– соответственно 4% и 3% раствор сукцинированного желатина для в/в введения при гиповолемии. Сочетаются с солевыми растворами, кровью и глюкозой. Препарат «Гелоплазма баланс» хорошо зарекомендовал себя при применении у беременных и кормящих грудью.

Д. Препараты из крахмала

структурно родственны гликогену, чем объясняется их высокая толерантность и низкая аллергичность. Они связывают и удерживают воду в сосудистом русле на протяжении 6-8 часов, улучшают микроциркуляцию, в т.ч. церебральный и плацентарный кровоток. Применяются при гиповолемии путём длительной в/в инфузии, первые 10-20 мл вводят медленно при тщательном наблюдении за состоянием пациента в связи с риском возникновения аллергических реакций. Выпускаются в стеклянных и пластиковых флаконах по 250 и 500 мл, полимерных мешках. Волювен – 6% раствор ГЭК (гидроксиэтилированный крахмал). Стабизол ГЭК 6%

Рефортан ГЭК 6%

Инфукол ГЭК 6% Гипер ХАЕС – первоначальное лечение на догоспитальном этапе острой гиповолемии и шока путём однократного введения одной дозы (250 мл за 2-5 минут в/в болюсом) препарата - «малообъёмная реанимация».

Препараты переносятся хорошо, но могут отмечаться и побочные явления: аллергические реакции вплоть до шока, бронхоспазм, отёк лёгких, аритмию, гипотонию (особенно стабизол ГЭК).

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ.

ПЛАЗМОЗАМЕЩАЮЩИЕ СРЕДСТВА.

1. Средства, применяемые при гипохромной анемии (железодефицитная).

Ферковен , (Fercovenum) вводится внутривенно медленно, в ампулах по 5мл

Феррум-Лек , (Ferrum-Lek) в ампулах по 5 мл, внутривенно, внутримышечно.

Коамид (Coamidum) в ампулах 1% - 1мл – препараты кобальта.

Fercovenum, Ferrum-Lek, Coamidum применяют при недостатке железа в организме.

2. Гиперхромные средства:

Натрия нуклеинат (Natrii nucleinas) в порошке, 2% - 5% растворы по 5, 10мл, вводят внутримышечно. Стимулирует деятельность костного мозга и повышает содержание лейкоцитов.

Пентоксил (Pentoxylum), в таблетках 0,025; 0,2 - ускоряет заживление ран увеличивается количество лейкоцитов.

Применение: лейкопения, вызванная применением лекарственных веществ, трофические язвы, раны. Влияет на выработку эритропоэза и лейкопоэза. Также применяют витамин В 12 с фолиевой кислотой.

Коагулянты .

Способствуют свертыванию крови.

Кальция хлорид (Calcii chloridum), в ампулах 10% по 5мл, 10мл., вводят внутривенно медленно, быстрое введение приводит к остановке сердца. Применяют при туберкулезе, лучевой болезни, нефритах. Противопоказания: тромбоз, атеросклероз.

Кальция глюконат (Calcii gluconas), в таблетках по 0,5, ампулах 10% - 10мл, внутримышечно, внутривенно. Способствует переходу протромбина в тромбин.

Тромбин (Thrombinum), в ампулах 10мл сухое вещество, применяют для остановки капиллярных кровотечений. Содержимое ампулы растворить в стерильном изотоническом растворе, оросить рану.

Антикоагулянты .

Препятствуют свертыванию крови. Применяют для профилактики тромбозов и тромбоэмболий при инфаркте миокарда и тромбофлебитах.

Препараты прямого действия:

Гепарин (Heparinum), выпускают во флаконах по 5 мл /5000, вводят внутривенно капельно с физраствором.

Побочное действие: гематома, кровотечения внутренних органов, гематоурия.

Противопоказания: язва, геморроидальные и маточные кровотечения, мочекаменная болезнь, при передозировке вводят 1% раствор протамина сульфата.

Натрия цитрат (Natrii citras) , порошок, применяется его 4%, 5% раствор для консервирования крови. Механизм действия: связывает ионы кальция необходимые для перехода протромбина в тромбин.

Непрямого действия:

Вторая группа антикоагулянтов оказывает непрямое, косвенное действие на свертывающую систему крови, причем действие проявляется не сразу, а через некоторое время (латентный период). Эти препараты являются антагонистами витамина К . По химическому строению они сходны с ним и вместо этого витамина включаются в систему свертывания крови. Так как они не могут заменить витамин, свертывание крови приостанавливается. При их передозировке назначают антагонист – витамин К (в виде викасола по 1 – 2мл 1% раствора 3 раза в день), рутин, аскорбиновую кислоту, кальция хлорид или переливание крови.

К этой группе лекарственных веществ относятся неодикумарин, фенил. Эффект в случае применения этих препаратов развивается через 18 – 48 часов, продолжительность действия 2 – 4 дня, препараты обладают кумулятивным свойством.

Неодикумарин (Neodicumarinum) , выпускают в таблетках 0,05; 0,1

Механизм действия: - тормозит синтез протромбина.

Фенилин (Phenilinum) , порошок, таблетки 0,03, при передозировке – викасол.

Понятие о фибринолизе .

Фибринолиз – способность крови вызывать внутрисосудистое асептическое растворение нитей фибрина, это естественный процесс.

Фибринолиз (Fibrinolysinum) , выпускают во флаконах 20 000 ЕД, 30 000 ЕД, водят внутривенно капельно вместе с гепарином при инфаркте миокарда, при свежих тромбах.

Побочное действие: аллергия.

Стрептолиазы выпускают в ампулах по 250 000 ЕД, 500 000 ЕД. Вводят внутривенно с физраствором. Применяют в первые пять суток образования тромба на почве инфаркта миокарда. Побочное действие: гематомы, аллергии.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ ГЛАВА 26 СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ КРОВЕТВОРЕНИЕ

ЛС, регулирующие кроветворение, стимулируют или тормозят образование форменных элементов крови (эритроцитов и лейкоцитов) и/ или стимулируют образование гемоглобина. Выделяют две основные группы средств, регулирующих кроветворение:

Средства, влияющие на эритропоэз;

Средства, влияющие на лейкопоэз.

26.1. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭРИТРОПОЭЗ

Средства, стимулирующие эритропоэз

Эти препараты используют для лечения анемий.

Анемия - состояние, при котором в периферической крови уменьшено количество эритроцитов (ниже 3,7 . 10 12 /л у женщин и 4,0 . 10 12 /л у мужчин) и/или гемоглобина (ниже 110 г/л для любого возраста и пола).

Причины развития анемий.

Массивная острая или хроническая кровопотеря (постгеморрагические анемии).

Повышенное разрушение эритроцитов в периферической крови (гемолитические анемии).

Нарушения кроветворения.

Цветной показатель - один из основных классификационных признаков анемий. Он отражает степень насыщения эритроцитов гемоглобином. В норме цветной показатель равен 0,85-1 (насыщение эритроцитов гемоглобином около 100%). В зависимости от величины этого показателя различают:

гипохромные анемии - дефицит гемоглобина превышает дефицит эритроцитов (цветной показатель значительно меньше 1);

гиперхромные анемии - характерен больший дефицит эритроцитов по сравнению с гемоглобином (цветовой показатель больше 1).

Гипохромные анемии характерны для железодефицитных состояний, а гиперхромные анемии - для недостаточности витамина B 12 или фолиевой кислоты.

Препараты, применяемые при гипохромных (железодефицитных) анемиях

Гипохромная анемия - следствие недостаточного снабжения кроветворных органов железом и снижения синтеза гемоглобина эритробластами костного мозга. Дефицит железа в организме может возникнуть в результате: острой или хронической кровопотери, недостаточного поступления железа с пищей, нарушения всасывания его из ЖКТ, увеличения потребности организма в железе (при беременности, лактации).

Организм здорового человека содержит 2-5 г железа. Большая часть его (2/3) входит в состав гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов; 1/3 находится в депо - костном мозге, селезенке, печени.

Всасывание железа происходит преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. В кишечнике взрослого человека из пищи всасывается порядка 1-1,5 мг железа в сутки, что соответствует физиологическим потребностям. Общая потеря железа составляет около 1 мг в сутки.

С пищей и лекарственными препаратами железо может поступать в виде неионизированного и ионизированного - закисного (Fe 2+) и окисного (Fe 3+) железа. Из ЖКТ всасываются только ионизированные формы железа - преимущественно закисное железо (Fe 2+), транспор- тируемое через клеточные мембраны слизистой оболочки кишечника. Для нормального всасывания необходимы соляная кислота и пепсин желудочного сока, высвобождающие железо из соединений и переводящие его в ионизированную форму, а также аскорбиновая кислота, восстанавливающая трехвалентное железо в двухвалентное. В слизистой оболочке кишечника железо с белком апоферритином образует комплекс - ферритин, обеспечивающий прохождение железа через кишечный барьер в кровь.

В крови железо транспортирует трансферрин, синтезируемый клетками печени белок β-глобулиновой фракции. Он доставляет железо к различным тканям.

Основная часть железа используется для биосинтеза гемоглобина в костном мозге, часть - для синтеза миоглобина и ферментов. Оставшееся железо депонируется в костном мозге, печени, селезенке.

Из организма железо выводится со слущенным эпителием слизистой оболочки ЖКТ (невсосавшаяся часть железа), с желчью, а также почками и потовыми железами. Женщины теряют больше железа, что связано с его потерей во время менструаций, а также потерей с молоком при лактации.

При железодефицитной гипохромной анемии применяют препараты железа.

Препараты железа для энтерального применения

Железа сульфат (FeSO 4 ? 7Н 2 0) - двухвалентное ионизированное железо, хорошо всасываемое из ЖКТ. В чистом виде применяется редко, но входит в состав комбинированных препаратов. Ферроплекс * содержит аскорбиновую кислоту, восстанавливающую окисное железо (Fe 3+) в закисное (Fe 2+). Конферон * содержит поверхностно-активное вещество диоктилсульфосукцинат натрия, способствующее всасыванию железа. В состав Тардиферона * входит кислота аскорбиновая и фермент мукопротеаза, повышающий биодоступность ионов железа. Ферро-градумет * - пролонгированный препарат, в котором сульфат железа закисного находится в специальной полимерной губкообразной массе (градумете), что обеспечивает постепенное выделение железа и всасывание его в ЖКТ в течение нескольких часов.

Некоторые препараты сочетают железо с витаминами и различными биологически активными добавками.

В некоторых препаратах железо представлено в виде с у л ь ф а - т а (Гемофер*), фумарата (Хеферол*, Ферретаб*), л а к т а т а (Гемостимулин *).

Препараты железа для приема внутрь (таблетки, капсулы, драже) предупреждают контакт железа с эмалью зубов и ее разрушение.

Некоторые компоненты пищи (танин чая, фосфорная кислота, фитин, соли кальция и др.) образуют с железом в просвете ЖКТ трудно всасываемые комплексы, поэтому препараты железа следует принимать натощак (за 1 ч до еды) или через 2 ч после еды.

Препараты железа применяют длительно до насыщения депо железа и исчезновения явлений анемии, поэтому необходим контроль за уровнем железа в плазме крови.

Побочные эффекты препаратов железа: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, металлический привкус во рту, запоры (обусловлены связыванием железа с сероводородом - стимулятором моторики кишечника).

Противопоказания: гемолитическая анемия, хронические заболевания печени и почек, хронические воспалительные заболевания, язвенная болезнь желудка, язвенный колит (из-за возможного раздра- жающего действия на слизистую оболочку ЖКТ).

При нарушении всасывания железа из пищеварительного тракта используют препараты для парентерального введения.

Препараты железа для парентерального применения

Феррум Лек - комплекс железа с мальтозой (железа (III) гидроксид полиизомальтозат) в ампулах по 2 мл (для внутримышечного введения) и железа (III) гидроксид сахарозный комплекс в ампулах по 5 мл (для внутривенного введения). Препараты применяют в случаях острого дефицита железа в организме, а также при плохой переносимости и нарушении всасывания препаратов железа для энтерального введения. В вену препараты вводят медленно. Внутримышечно вводят через день.

При парентеральном введении препаратов железа могут возникать местные (спазм вен, флебиты, абсцессы) и системные (артериальная гипотензия, загрудинные боли, артралгии, боли в мышцах, лихорадка и др.) реакции.

Препараты, применяемые при гиперхромных анемиях

Гиперхромные анемии развиваются при недостатке в организме витамина B 12 (цианокобаламина) и фолиевой кислоты.

При дефиците витамина B 12 развивается пернициозная (злокачественная) анемия, для которой помимо гематологических нарушений характерно возникновение неврологической симптоматики вследствие поражения нервной системы. Витамин B 12 в двенадцатиперстной кишке образует комплекс с внутренним фактором Касла (гликопротеин, секретируемый париетальными клетками желудка), после чего всасывается в кровь. В плазме крови витамин B 12 связывается с белками транскобаламинами, передающими его клеткам костного мозга. Суточная потребность - 3-7 мкг, за сутки организм теряет 2-5 мкг витамина B 12 . Поскольку содержание витамина B 12 в организме здо-

рового человека составляет 2-5 мг, дефицит развивается только через несколько лет после прекращения его поступления.

В результате метаболических превращений витамина B 12 в организме образуется его коферментная форма - метилкобаламин, необходимый для образования тетрагидрофолиевой кислоты, активной формы фолиевой кислоты. Тетрагидрофолиевая кислота участвует в синтезе дезокситимидина, который в виде монофосфата включается в ДНК. Поэтому при недостаточности цианокобаламина, а также при недостаточности фолиевой кислоты, нарушается синтез ДНК. При нарушении синтеза ДНК страдает костный мозг, где идет активный процесс деления клеток. В результате нарушения клеточного деления эритробласты увеличиваются в размерах, превращаясь в мегалобласты, образуются крупные эритроциты с большим содержанием гемоглобина (дефицит эритроцитов преобладает над дефицитом гемоглобина, цветовой показатель больше 1). Развивается мегалобластная анемия.

Кроме того, витамин B 12 участвует в синтезе миелина, поэтому при его недостаточности возникают неврологические нарушения, связанные с поражением нервной системы (пернициозная анемия). Пернициозная (злокачественная) анемия возникает при нарушении всасывания цианокобаламина из-за отсутствия внутреннего фактора Касла при патологии желудка (атрофический гастрит, опухолевые заболевания и др.). Для устранения неврологической симптоматики при пернициозной анемии эффективен только цианокобаламин.

Цианокобаламин вводят внутримышечно, подкожно или, при пернициозной анемии, внутривенно (по 0,1-0,2 мг 1 раз в 2 дня). Из побочных эффектов возможны аллергические реакции, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия. Цианокобаламин противопоказан при острой тромбоэмболии, эритроцитозе.

При дефиците фолиевой кислоты развивается макроцитарная гиперхромная анемия. Причины: недостаточное поступлением фоли- евой кислоты в организм (недостаточное содержание в рационе, нарушение всасывания при синдроме мальабсорбции и др.), применение антагонистов фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, триамтерен, пириметамин и др.), повышенная потребность в фолиевой кислоте (беременность) и др. В этих случаях назначают фолиевую кислоту: внутрь по 0,005 г в сутки. Продолжительность курса лечения 20-30 дней. Возможны аллергические реакции. (Подробнее о фолиевой кислоте и витамине В 12 см. главу «Витамины»).

Фолиевую кислоту применяют и вместе с витамином B 12 при пернициозной анемии (при этом без цианокобаламина фолиевую кислоту не используют, поскольку она не устраняет неврологическую симптоматику пернициозной анемии - патологические изменения со стороны нервной системы могут даже усилиться).

Препараты эритропоэтина

Эритропоэтин - гликопротеин, фактор роста, регулирующий эритропоэз. Эритропоэтин стимулирует пролиферацию и дифферен- цировкуэритроидных клеток-предшественников, способствует высвобождению ретикулоцитов из костного мозга в кровь. Эритропоэтин образуют перитубулярные клетки почек (90%) и, в меньшем количестве, клетки печени (10%). Образование эритропоэтина значительно усилено при гипоксии тканей. При хронических заболеваниях почек синтез эритропоэтина нарушается.

В клинической практике используют рекомбинантные препараты эритропоэтина человека, полученные методом генной инженерии - эпоэтин альфа (Эпрекс*, Эпоген p), эпоэтин бета (Рекормон*). Показаны при анемиях, связанных с хронической почечной недостаточностью, поражениями костного мозга, хроническими воспалительными заболеваниями, СПИДом, злокачественными опухолями, при анемии у недоношенных детей. Препараты вводят подкожно и внутривенно. Дозируют в международных единицах (МЕ)/кг массы тела. Эффект развивается через 1-2 нед, кроветворение нормализуется через 8-12 нед. Возможны побочные эффекты: боли в грудной клетке, отеки, повышение АД, гипертензивный криз с явлениями энцефалопатии (головная боль, головокружение, спутанность сознания, судороги), тромбозы.

Средства, угнетающие эритропоэз

Раствор натрия фосфата, меченного фосфором-32** (Na 2 H 32 P0 4), применяют при полицитемии (эритремии).

В основе эритремии лежит повышение пролиферации всех ростков кроветворения, особенно эритроидного ростка. При этом значительно увеличено число эритроцитов в периферической крови. Радиоактивный 32 Р из Na 2 H 32 PO 4 накапливается в костномозговой ткани и нарушает образование эритроцитов. Применение препарата приводит к снижению числа эритроцитов, а также тромбоцитов. Препарат вводят внутрь

или внутривенно, дозируют в милликюри (мКи). Лечение проводят под тщательным гематологическим контролем.

Противопоказания: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, сердечная недостаточность, нарушения функции печени и почек.

26.2. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЛЕЙКОПОЭЗ

Средства, стимулирующие лейкопоэз

Эти средства используют для лечения лейкопении и агранулоцитоза.

Лейкопения - уменьшение числа лейкоцитов в периферической крови ниже 4000 в 1 мкл. Агранулоцитоз - состояние, обусловленное резким снижением в крови числа гранулоцитов и общего количества лейкоцитов.

Эти патологические состояния могут возникнуть при действии на организм ионизирующей радиации, в том числе при проведении рентгено- и радиотерапии, воздействии токсических веществ и некоторых лекарственных препаратов. При уменьшении числа лейкоцитов в крови снижена устойчивость организма к инфекциям, что требует назначения средств, стимулирующих лейкопоэз.

В качестве стимуляторов лейкопоэза используют факторы роста, среди которых выделяют четыре к о л о н и е с т и м у л и р у ю щ и х ф а к т о р а: гранулоцитарный (стимулирует продукцию нейтрофилов), макрофагальный (стимулирует продукцию моноцитов, которые в тканях превращаются в макрофаги), гранулоцитарно-макрофагальный (стимулирует продукцию нейтрофилов, эозинофилов, базофилов, моноцитов), ИЛ-3 (универсальный колониестимулирующий фактор роста). Получены рекомбинантные препараты некоторых из этих факторов.

Молграмостим (Лейкомакс*) - рекомбинантный препарат человеческого гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора. По химической структуре это гликопротеин. Молграмостим стимулирует пролиферацию и дифференцировку гемопоэтических клеток-предшественников, что приводит к образованию гранулоцитов, моноцитов/макрофагов. Молграмостим - кофактор эритропоэтина, поэтому в некоторой степени он также стимулирует образование эритроцитов и пролиферацию эозинофилов.

Показания: угнетение лейкопоэза противоопухолевыми средствами, временная лейкопения после трансплантации костного мозга, миелодиспластический синдром, апластическая анемия, лейкопения, связанная с инфекционными заболеваниями, в том числе с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).

Вводят подкожно и внутривенно. Максимальная плазменная концентрация при подкожном введении достигается через 3-4 ч.

Побочные эффекты: лихорадка, озноб, одышка, мышечно-скелетные боли, астения, тошнота, рвота, анорексия, диарея, головная боль, головокружение, сыпь, зуд, болезненность в месте введения.

Сарграмостим ** (Лейкин **) - другой рекомбинантный препарат человеческого гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора, обладает аналогичными фармакологическими свойс- твами.

Филграстим (Нейпоген*) - рекомбинантный препарат человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора. Регулирует продукцию нейтрофилов и их выход в кровь из костномозговой ткани, а также активирует фагоцитарную и хемотаксическую активность нейтрофилов. Вводят подкожно и внутривенно капельно. Вызывает заметное увеличение количества нейтрофилов в течение 24 ч, а также незначительное увеличение моноцитов. Показан при лейкопении, связанной с химиотерапией злокачественных заболеваний и др. Побочные эффекты: костно-мышечные боли, дизурия, транзиторная артериальная гипотензия.

Гидроксиметилурацил (Метилурацил *) и Пен- то к с и л * - производные пиримидина, их применяют при легких формах лейкопении. Стимулируют лейкопоэз, оказывают противовоспалительное действие, ускоряют процессы клеточной регенерации и способствуют заживлению ран. Принимают внутрь. Пентоксил * обладает раздражающим действием и может вызвать диспептические расстройства. Метилурацил * таким действием не обладает. Лейкоген * , батилол и гидроксиэтиламиноаденин (Этаден *) также применяют в качестве стимуляторов лейкопоэза.

Средства, угнетающие лейкопоэз

Эти средства используют при злокачественных поражениях кроветворной системы - лейкозах и лимфогранулематозе (см. главу «Противоопухолевые средства»).

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Средства, влияющие на систему крови

Средства, влияющие на кроветворение

Стимуляторы эритропоэза

К стимуляторам эритропоэза относят эпоэтины, цианокобаламин, фолиевую кислоту, препараты железа.

Эпоэтин альфа (эпоген, эпрекс) и эпоэтин бета (рекормон) -- рекомбинантные препараты эритропоэтина человека. Стимулируют пролиферацию и дифференцировку красных кровяных клеток.

Применяют при анемиях, связанных с поражением костного мозга, хронической почечной недостаточности. Вводят под кожу или внутривенно.

Цианокобаламин (витамин В12) применяют при пернициозной (злокачественной) анемии, связанной с отсутствием в желудке внутреннего фактора Касла, который способствует всасыванию цианокобаламина. Препарат вводят под кожу, внутримышечно или внутривенно.

Фолиевая кислота (витамин Вс) эффективна при макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.

Препараты железа применяют для лечения гипохромных анемий, т.е. анемий, при которых в эритроцитах снижается содержание гемоглобина. Гипохромные анемии обычно связаны с недостаточным усвоением железа, которое входит в состав гемоглобина. Железо содержится в организме в количестве 2-5 г. Основная его часть входит в состав гемоглобина (2/3). Из жкт всасывается только ионизированное железо, причем лучше всего в виде двухвалентного иона. Всасывание происходит главным образом в тонкой кишке.

Чаще всего применяют комбинированные препараты железа, что улучшает его всасывание. Ферроплекс содержит железа закисного сульфат и кислоту аскорбиновую, ферамид (комплексное соединение железа с никотинамидом). Создан препарат пролонгированного действия - ферроградумет.

Препараты железа могут приводить к развитию запора.

Если всасывание железа из жкт нарушено, используют препараты для парентерального введения, например ферковен, феррум Лек.

Стимуляторы лейкопоэза

При лейкопении и агранулоцитозе используют средства, стимулирующие лейкопоэз. С этой целью используют натрия нуклеинат, пентоксил. Однако они эффективны только при легких формах лейкопений.

Натрия нуклеинат - это натриевая соль нуклеиновой кислоты, получаемая из дрожжей. Применяют для стимуляции образования костным мозгом лейкоцитов. Вводят внутрь и в/м.

Пентоксил относится к синтетическим препаратам. Стимулирует лейкопоэз, ускоряет заживление ран, обладает противовоспалительным действием. Принимают внутрь. Может вызывать диспептические явления.

При лейкопении применяют также факторы роста, регулирующие лейкопоэз. Путем генной инженерии в последнее время удалось создать соответствующие лекарственные препараты.

Молграмостим (лейкомакс) -- рекомбинантный препарат гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора. Этот фактор образуется в Т-лимфоцитах. Стимулирует пролиферацию, дифференцировку и функцию гранулоцитов, моноцитов, т.е. клеток, осуществляющих фагоцитоз, стимулирующих иммунные процессы. Применяют при лейкопении, вызываемой противоопухолевыми средствами, а также временной лейкопении после пересадке костного мозга. Возможны побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, диарея.

Филграстим (нейпоген) -- рекомбинантный препарат гранулоцитарного КСФ. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников гранулоцитов и активность зрелых гранулоцитов. Применяют при лейкопении, связанной с химиотерапией опухолей.

Средства, угнетающие лейкопоэз

Препараты этой группы применяют при лейкозах, лимфогранулематозе (см в теме «Противоопухолевые средства»).

Средства, влияющие на тромбообразование

Образование тромба в артериальных сосудах начинается с агрегации тромбоцитов, которая возникает при повреждении эндотелия сосудов. Из тромбоцитов выделяются тромбоксан А, и АДФ, которые способствуют агрегации (объединению) тромбоцитов.

К агрегации присоединяется процесс свертывания крови -- образование нитей фибрина, которые делают тромб более прочным. В норме чрезмерного тромбообразования не происходит, так как оно лимитируется процессом фибринолиза. В последующем фибринолитическая система обеспечивает постепенное растворение тромба и восстанавливает проходимость сосуда. При нарушении равновесия между свертывающей и противосвертывающей системами может возникать либо повышенная кровоточивость, либо распространенный тромбоз. Оба состояния требуют коррекции путем назначения лекарственных препаратов.

Агрегации тромбоцитов препятствует простациклин (простагландин 12), выделяемый эндотелием. Свертыванию крови препятствуют антитромбин III и гепарин. Образовавшийся тромб может растворяться под действием фибринолизина (плазмина).

Лекарственные средства, влияющие на тромбообразование, делят на:

средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов;

средства, влияющие на свертывание крови;

средства, влияющие на фибринолиз.

Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов

Антиагреганты

Антиагреганты предупреждают начальный этап образования тромба - агрегацию тромбоцитов, и их используют для профилактики тромбоза сосудов мозга, коронарных сосудов. Агрегация тромбоцитов регулируется системой тромбоксан-простациклин. Тромбоксан повышает агрегацию тромбоцитов. Синтезируется в тромбоцитах. Прямо противоположную роль играет простациклин. Он препятствует агрегации тромбоцитов. Синтезируется эндотелием сосудов.

Наиболее распространенным антиагрегантом является ацетилсалициловая кислота (аспирин), которая необратимо ингибирует циклооксигеназу в тромбоцитах и эндотелии сосудов и таким образом нарушает образование тромбоксана и простациклина, причем синтез тромбоксана подавляется в большей степени, особенно при использовании препарата в небольших дозах. В результате преобладает антиагрегантный эффект, который сохраняется несколько дней. Заново циклооксигеназу тромбоциты не синтезируют. Она восполняется только в процессе образования новых тромбоцитов (продолжительность жизни тромбоцитов 7-10 дней).

Клопидогрел и тиклопидин препятствуют взаимодействию тромбоцитов с фибриногеном. Назначают внутрь для профилактики инфаркта миокарда, инсульта у больных атеросклерозом.

Дипиридамол (курантил) -- антиагрегант, коронарорасширяющее средство. Препятствует агрегации тромбоцитов. Кроме того, дипиридамол увеличивает уровень аденозина, который обладает антиагрегантными и коронарорасширяющими свойствами.

Средства, влияющие на свертывание крови

Средства, снижающие свертывание крови (антикоагулянты)

Различают:

антикоагулянты прямого действия (действуют на факторы свертывания в крови);

антикоагулянты непрямого действия (нарушают образование протромбина в печени).

К антикоагулянтам прямого действия относят гепарин, низко-молекулярные гепарины, антитромбин III и натрия цитрат.

Гепарин - естественный антикоагулянт, который получают тканей животных; дозируют в ЕД.

Гепарин в комплексе с антитромбином III нарушает превращение протромбина в тромбин и снижает активность тромбина.

Применяют гепарин для профилактики тромбозов и тромбоэмболий, а также для предупреждения свертывания крови при ее консервации. Препарат вводят чаще всего внутривенно; длительность действия 4--6 ч.

Побочные эффекты гепарина: аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм и др.), тромбоцитопения, кровотечения.

Гепарин противопоказан при нарушениях свертывания крови, геморрагических диатезах, язвенной болезни, мочекаменной болезни, маточных и геморроидальных кровотечениях, после оперативных вмешательств.

Низкомолекулярные гепарины надропарин (фраксипарин), эноксапарин снижают активность фактора Ха (нарушают превращение протромбина в тромбин) и мало влияют на активность тромбина. Препараты вводят под кожу 1--2 раза в сутки.

При передозировке гепарина и низкомолекулярных гепаринов в качестве их антагониста внутривенно вводят протамина сульфат.

Антикоагулянты непрямого действия: аценокумарол (синкумар), ниндион (фенилин), варфарин действуют как антагонисты витамина К и в связи с этим нарушают образование протромбина в печени. Препараты назначают внутрь; действие развивается через - 24 ч. Применяют для длительной профилактики и лечения тромбозов, тромбоэмболии, тромбофлебитов.

Препараты противопоказаны при геморрагических диатезах, язвенной болезни, беременности, нарушениях функции почек, печени.

Средства, влияющие на фибринолиз

Фибринолитические средства

Большой практический интерес представляют фибринолитические средства, способные растворять уже образовавшиеся тромбы. Принцип их действия заключается в том, что они активизируют физиологическую систему фибринолиза. Применяют их обычно для растворения тромбов в коронарных сосудах при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен.

Стрептокиназа -- фибринолитик, выделенный из культуры стрептококка. Способствует превращению профибринолизина в фибринолизин в области тромба и в плазме крови. Эффективна при свежих тромбах (до 3 суток). Дозируют в ЕД, вводят в/в капельно. Вызывает аллергические реакции, кровотечения, гипотензию.

Урокиназа -- фермент, образующийся в почках. Аналогична стрептокиназе, но редко вызывает аллергические реакции.

Основные побочные эффекты указанных препаратов -- кровотечения. Препараты противопоказаны при геморрагических диатезах, язвенной болезни, нарушениях мозгового кровообращения, тяжелых заболеваниях печени, в течение 10 дней после хирургических операций.

Принципиально новым типом фибринолитиков является алтеплаза (активаза, актилизе) -- рекомбинантный препарат тканевого активатора профибринолизина. Действует только в области тромба (в присутствии фибрина); способствует растворению тромба. Системная активация профибринолизина выражена в значительно меньшей степени. Вводят в/в.

Средства, способствующие остановке кровотечений

Средства, повышающие свертывание крови

Фитоменадион и менадион (викасол) -- синтетические аналог витамина К. Способствуют образованию протромбина. Назначают при кровотечениях, связанных с гипопротромбинемией.

Антигемофильный фактор VIII -- препарат фактора VIII, с недостатком которого связывают гемофилию А. Применяют при гемофилии А; вводят внутривенно.

Этамзилат (дицинон) стимулирует превращение протромбина тромбин, а также увеличивает образование тромбоцитов. Применяют при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях. Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Гемостатическая коллагеновая губка применяется местно при капиллярных кровотечениях (носовые, стоматологические и др.).

Антифибринолитические средства

Применяют при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом, при передозировке фибринолитиков.

Аминокапроновая кислота и транексамовая кислота препятствуют превращению профибринолизина в фибринолизин. Апротинин (контрикал) ингибирует фибринолизин. Препараты вводят внутривенно.

Кислота ацетилсалициловая (Acidum acetylsalicylicum)

Внутрь 0,25 г.

Таблетки по 0,75; 0,1; 0,25; 0,325 и 0,5 г.

Гепарин (Heparinum)

В/в, в/м и п/к 5000-20000 ЕД.

Флаконы по 5 мл (1 мл - 5000; 10000 и 20000 ЕД).

Неодикумарин (Neodicumarinum)

Внутрь 0,05-0,1 г.

Таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Синкумар (Syncumar)

Внутрь 0.001-0.006 г.

Таблетки по 0.002 и 0,004 г.

Варфарин (Warfarin)

Внутрь 0,001-0,01 г.

Таблетки по 0.001 и 0,01 г.

Фенилин (Phenylinum)

Внутрь 0.03 г.

Порошок; таблетки по 0.03 г.

Стрептокиназа (Streptokinase)

В/в (капельно) 250000-500000 ЕД.

Ампулы по 250000 и 500000 ЕД (растворяют перед употреблением)

Алтеплаза (Alteplase)

В/в 0,1 г в течение 2 часов путем инфузии; 0,01 г одномоментно

Лиофилизированный порошок для приготовления р-ра 0,05 г.

Кислота аминокапроновая (Acidum aminocapronicum)

Внутрь 2-3 г; в/в 100 мл 5% р-ра (капельно)

Порошок; флаконы по 100 мл 5% р-ра.

Литература:

лекарственный препарат кровь тромбообразование лейкопоэз

1. Аничков С.В., Беленький М.Л. Учебник фармакологии. - МЕДГИЗ ленинградское объединение, 1955.

2. Крылов Ю.Ф., Бобырев В.М. Фармакология. - М.: ВХНМЦ МЗ РФ, 1999. - 352 с.

3. Кудрин А.Н., Скакун Н.П. Фармакогенетика и лекарства: серия "Медицина". - М.: Знание, 1975

4. Прозоровский В.Б. Рассказы о лекарствах. - М.: Медицина, 1986. - 144 с. - (Науч.-попул. мед. лит.).

Размещено на http://www.allbest.ru/

Подобные документы

Лекарственные средства, влияющие на кроветворение и тромбообразование. Морфологические компоненты системы гемостаза. Гемостатики местного действия. Недостатки стандартного гепарина. Применение антикоагулянтов и аспирина. Фибринолитические средства.

презентация , добавлен 01.05.2014

Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, механизм их действия, основные группы. Свойства и типы антидепрессантов. Психотропные лекарственные средства (нейролептики). Стимуляторы ЦНС, характеристика основных группы препаратов.

реферат , добавлен 27.05.2013

Гемопоэтические средства. Плазменные и тромбоцитарные факторы свертывания, как объект лекарственного воздействия. Классификация средств, влияющих на свертывание крови. Антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антиагреганты. Активаторы фибринолиза.

презентация , добавлен 05.03.2016

Лекарственные средства и травы, повышающие аппетит. Препараты, снижающие аппетит и их влияние на организм. Противорвотные средства, их сущность и предназначение. Мочегонные и стимулирующие средства. Средства при нарушении секреции поджелудочной железы.

презентация , добавлен 04.06.2011

Механизм свертывания крови. Сосудисто-тромбоцитарный гемостаз. Виды тромбов. Процесс расщепления фибрина. Лекарственные средства, способствующие свертыванию. Коагуляция крови. Гемостатики разных групп. Лечение и профилактика тромбозов и тромбоэмболий.

презентация , добавлен 29.02.2016

Средства, применяемые при анемиях. Ферменты, в состав которых входит железо. Средства, регулирующие кроветворение. Фармакокинетика препаратов 2-х валентного железа. Взаимодействие с другими препаратами. Нежелательные эффекты, показания к применению.

лекция , добавлен 03.03.2015

Средства, повышающие ритмические сокращения миометрия. Побочные эффекты окситоцина. Остановка послеродовых гипотонических кровотечений. Физиологическая роль витаминов. Препараты простагландинов и средства, повышающие преимущественно тонус миометрия.

реферат , добавлен 28.04.2012

Бензойная и фолиевая кислота и их производные. Пара-аминобензойная кислота, ее физико-химические свойства. Биологическое действие и минимальная суточная норма витамина В10. Лекарственные взаимодействия. Противосудорожные препараты. Действие салицилатов.

курсовая работа , добавлен 13.04.2014

Лекарственные средства, влияющие на регуляцию нервных функций организма; виды нервов. Поверхностная, проводниковая, инфильтрационная анестезии; местные анестетики: вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства; раздражающие и стимулирующие вещества.

реферат , добавлен 07.04.2012

Регуляция агрегатного состояния крови и коллоидов. Сохранение жидкого состояния крови, предупреждение и остановка кровотечений. Сосудисто-тромбоцитарный, коагуляционный ферментативный гемостаз. Эффекты эндотелинов и основные свойства рецепторов.

Средства, влияющие на систему крови

Средства, влияющие на кроветворение

Стимуляторы эритропоэза

К стимуляторам эритропоэза относят эпоэтины, цианокобаламин, фолиевую кислоту, препараты железа.

Эпоэтин альфа (эпоген, эпрекс) и эпоэтин бета (рекормон) - рекомбинантные препараты эритропоэтина человека. Стимулируют пролиферацию и дифференцировку красных кровяных клеток.

Фолиевая кислота (витамин Вс) эффективна при макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.

Препараты железа могут приводить к развитию запора.

Стимуляторы лейкопоэза

Молграмостим (лейкомакс) - рекомбинантный препарат гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора. Этот фактор образуется в Т-лимфоцитах. Стимулирует пролиферацию, дифференцировку и функцию гранулоцитов, моноцитов, т.е. клеток, осуществляющих фагоцитоз, стимулирующих иммунные процессы. Применяют при лейкопении, вызываемой противоопухолевыми средствами, а также временной лейкопении после пересадке костного мозга. Возможны побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, диарея.

Филграстим (нейпоген) - рекомбинантный препарат гранулоцитарного КСФ. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников гранулоцитов и активность зрелых гранулоцитов. Применяют при лейкопении, связанной с химиотерапией опухолей.

Средства, угнетающие лейкопоэз

Средства, влияющие на тромбообразование

К агрегации присоединяется процесс свертывания крови - образование нитей фибрина, которые делают тромб более прочным. В норме чрезмерного тромбообразования не происходит, так как оно лимитируется процессом фибринолиза. В последующем фибринолитическая система обеспечивает постепенное растворение тромба и восстанавливает проходимость сосуда. При нарушении равновесия между свертывающей и противосвертывающей системами может возникать либо повышенная кровоточивость, либо распространенный тромбоз. Оба состояния требуют коррекции путем назначения лекарственных препаратов.

Лекарственные средства, влияющие на тромбообразование, делят на:

средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов;
средства, влияющие на свертывание крови;
средства, влияющие на фибринолиз.

Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов

Антиагреганты

Дипиридамол (курантил) - антиагрегант, коронарорасширяющее средство. Препятствует агрегации тромбоцитов. Кроме того, дипиридамол увеличивает уровень аденозина, который обладает антиагрегантными и коронарорасширяющими свойствами.

Средства, влияющие на свертывание крови

Средства, снижающие свертывание крови (антикоагулянты)

Различают:

антикоагулянты прямого действия (действуют на факторы свертывания в крови);
антикоагулянты непрямого действия (нарушают образование протромбина в печени).

Гепарин - естественный антикоагулянт, который получают тканей животных; дозируют в ЕД.

Средства, влияющие на фибринолиз

Фибринолитические средства

Стрептокиназа - фибринолитик, выделенный из культуры стрептококка. Способствует превращению профибринолизина в фибринолизин в области тромба и в плазме крови. Эффективна при свежих тромбах (до 3 суток). Дозируют в ЕД, вводят в/в капельно. Вызывает аллергические реакции, кровотечения, гипотензию.

Урокиназа - фермент, образующийся в почках. Аналогична стрептокиназе, но редко вызывает аллергические реакции.

Основные побочные эффекты указанных препаратов - кровотечения. Препараты противопоказаны при геморрагических диатезах, язвенной болезни, нарушениях мозгового кровообращения, тяжелых заболеваниях печени, в течение 10 дней после хирургических операций.

Принципиально новым типом фибринолитиков является алтеплаза (активаза, актилизе) - рекомбинантный препарат тканевого активатора профибринолизина. Действует только в области тромба (в присутствии фибрина); способствует растворению тромба. Системная активация профибринолизина выражена в значительно меньшей степени. Вводят в/в.

Средства, способствующие остановке кровотечений

Средства, повышающие свертывание крови

Фитоменадион и менадион (викасол) - синтетические аналог витамина К. Способствуют образованию протромбина. Назначают при кровотечениях, связанных с гипопротромбинемией.

Антигемофильный фактор VIII - препарат фактора VIII, с недостатком которого связывают гемофилию А. Применяют при гемофилии А; вводят внутривенно.

Антифибринолитические средства

Применяют при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом, при передозировке фибринолитиков.

Кислота ацетилсалициловая (Acidum acetylsalicylicum)

Таблетки по 0,75; 0,1; 0,25; 0,325 и 0,5 г.

Гепарин (Heparinum)

В/в, в/м и п/к 5000-20000 ЕД.

Флаконы по 5 мл (1 мл - 5000; 10000 и 20000 ЕД).

Неодикумарин (Neodicumarinum)

Внутрь 0,05-0,1 г.

Таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Синкумар (Syncumar)

Внутрь 0.001-0.006 г.

Таблетки по 0.002 и 0,004 г.

Варфарин (Warfarin)

Внутрь 0,001-0,01 г.

Таблетки по 0.001 и 0,01 г.

Фенилин (Phenylinum)

Внутрь 0.03 г.

Порошок; таблетки по 0.03 г.

Стрептокиназа (Streptokinase)

В/в (капельно) 250000-500000 ЕД.

Ампулы по 250000 и 500000 ЕД (растворяют перед употреблением)

Алтеплаза (Alteplase)

Лиофилизированный порошок для приготовления р-ра 0,05 г.

Кислота аминокапроновая (Acidum aminocapronicum)

Внутрь 2-3 г; в/в 100 мл 5% р-ра (капельно)

Порошок; флаконы по 100 мл 5% р-ра.

Литература:

лекарственный препарат кровь тромбообразование лейкопоэз

1. Аничков С.В., Беленький М.Л. Учебник фармакологии. - МЕДГИЗ ленинградское объединение, 1955.

Крылов Ю.Ф., Бобырев В.М. Фармакология. - М.: ВХНМЦ МЗ РФ, 1999. - 352 с.

Кудрин А.Н., Скакун Н.П. Фармакогенетика и лекарства: серия "Медицина". - М.: Знание, 1975

Прозоровский В.Б. Рассказы о лекарствах. - М.: Медицина, 1986. - 144 с. - (Науч.-попул. мед. лит.).