Таблетки амлодипин белоруссия показания к применению. Какие оказывает Амлодипин побочные действия, и какие у препарата Амлодипин противопоказания. Препарат Амлодипин: показания к применению, свойства

Формула: C20H25ClN2O5, химическое название: 2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата).
Фармакологическая группа: органотропные средства / сердечно-сосудистые средства / блокаторы кальциевых каналов / производное дигидропиридина – антагонист кальция II поколения.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, антиангинальное, гипотензивное, спазмолитическое.

Фармакологические свойства

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, амлодипин блокирует кальциевые каналы, угнетает переход ионов кальция через мембрану внутрь клетки (в основном это происходит в гладкомышечных клетках сосудов, в кардиомиоцитах в меньшей степени). Оказывает пролонгированный гипотензивный эффект (снижает артериальное давление), длительность которого зависит от дозы. Снижение артериального давления происходит за счет прямого расслабляющего воздействия на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Снижается выраженность ишемии миокарда, так как расширяются периферические артериолы, и понижается ОПСС на фоне мало изменяющейся частоты пульса. В результате снижения нагрузки на сердце, потребность миокарда в кислороде также уменьшается; расширение коронарных артерий и артериол происходит в неизмененных и в ишемизированных зонах сердца, увеличивается поступление кислорода в миокард. Амлодипин слабо воздействует на синусно-предсердный и синусный узел, немного снижает AV проводимость. Снижает агрегацию тромбоцитов; повышает скорость фильтрации в почечных клубочках, выведение натрия и диурез. Эти эффекты развиваются через 1–2 часа после приема амлодипина и длятся около суток. Благодаря тому, что действие амлодипина развивается постепенно, а эффект пролонгированный, происходит плавное понижение артериального давления и минимальная рефлекторная стимуляция симпатической нервной системы. При гипертонической болезни снижается и степень гипертрофии миокарда левого желудочка; амлодипин оказывает кардиопротективный и антиатеросклеротический эффект при ишемической болезни. Амлодипин не увеличивает риск смерти у пациентов, которые страдают сердечной недостаточностью (III–IV класс по NYHA), на фоне лечения дигоксином, ингибиторами АПФ, диуретиками. Всасывание амлодипина не зависит от приема пищи и происходит медленно, но зато почти полностью. Биодоступность составляет 60–65% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация амлодипина в крови достигается через 6–12 часов. Связывание с плазменными белками происходит на 97–98%. При постоянном приеме равновесная концентрация будет достигнута через 7–8 дней. Объем распределения равны 20 л/кг. Амлодипин проходит через гематоэнцефалический барьер. В печени биотрансформируется с образованием неактивных метаболитов; элиминация состоит из 2 фаз: первая фаза - короткая, вторая продолжается 35–50 часов. Общий клиренс - 0,5 л/мин. Выводится с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20–25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Время полувыведения при нарушениях работы печени и у пожилых людей удлиняется, а при нарушении функции почек - не меняется.

Показания

Амлодипин применяется при артериальной гипертензии (в качестве монотерапии, а также в комбинациях с другими гипотензивными средствами); стенокардии вазоспастической (Принцметала) и стабильной, в том числе может использоваться пациентами, которые резистентны к лечению бета-адреноблокаторами или нитратами.

Способ применения амлодипина и дозы

Амлодипин принимается внутрь, начальная доза - 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза - 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки. Принимать после еды, запив небольшим количеством воды.
При пропуске очередного приема амлодипина необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через сутки.
Осторожно использовать амлодипин при стенозе устья аорты, нарушениях работы печени и почек. Пожилым пациентам снижения дозы не требуется. Возможно использование амлодипина при лечении пациентов с дилатационной (или неишемической) кардиомиопатией, которая сопровождает тяжелую форму хронической сердечной недостаточности. С осторожностью употреблять водителям транспортных средств и людям, профессии которых связаны с повышенной концентрацией внимания (в начале терапии возможны сонливость и головокружение).

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (также и к другим препаратам подгруппы дигидропиридинов), гипотензия (меньше 90 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (также период 1 месяц после него), шок. Амлодипин следует ограничить в применении при нестабильной стенокардии, сердечной недостаточности, выраженном аортальном стенозе, нарушении работы печени, возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендовано использовать амлодипин во время беременности, но возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза лечения выше возможного риска для плода. На время лечения амлодипином прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия амлодипина

Система кровообращения: сердцебиение, гиперемия кожи лица, редко - аритмии (брадикардия, трепетание предсердий, желудочковая тахикардия), гипотензия (также ортостатическая), боль в грудной клетке; нервная система: усталость, головная боль, сонливость, головокружение, редко - утомляемость, изменение настроения, астения, расстройства зрения;
мочеполовая система: периферические отеки (отечность стоп и лодыжек), редко - импотенция, увеличение частоты мочеиспускания;
система пищеварения: боль в животе, тошнота, редко - изменение режима дефекации, диспепсия, желтуха;
система дыхания: редко одышка; система опоры и движения: редко - миалгия, артралгия, боль и парестезия в конечностях (при продолжительном применении);
кожа: зуд, высыпания, редко - многоформная эритема;
прочие: редко - гинекомастия, гиперплазия десен, повышение уровня печеночных ферментов.

Взаимодействие амлодипина с другими веществами

При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов, средств для ингаляционного наркоза, хинидина, амиодарона возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении симпатомиметиков, орлистата, индометацина (и прочих нестероидных противовоспалительных средств), эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия. При совместном применении карбоната лития возможны проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, атаксия, диарея, шум и/или дрожание в ушах). Амлодипин совместим с основными группами гипотензивных средств (ингибиторы АПФ, диуретики, бета-адреноблокаторы), гипогликемическими препаратами и нитратами.

Передозировка

При передозировке амлодипином возникают длительное и выраженное понижение артериального давления, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия. Необходимы промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения, ноги приподнять, контроль показателей работы легких и сердца, диуреза, объема циркулирующей крови, поддерживающее и симптоматическое лечение, внутривенная инфузия допамина, глюконата кальция , фенилэфрина; гемодиализ не эффективен.

Лекарство от давления Амлодипин входит в группу блокаторов кальциевых (Са) каналов.

Ионы кальция участвуют в биоэнергетических процессах клеток человеческого тела, но избыток ионов форсирует клеточный метаболизм, в связи с чем растет потребность в кислороде.

Из-за активности клеток запускается ряд негативных изменений. Амлодипин не даёт ионам кальция проникнуть в клетку, поддерживая баланс биохимических процессов внутри клеток и снаружи.

Среди преимуществ Амлодипина отмечают способность расширять сосуды, ведущие к сердцу и на периферии, что позволяет снизить нагрузку на сердце. Сердечная мышца меньше нуждается в кислороде, сопротивление сосудов снижается. Эти эффекты от лекарства важны для больных со стенокардией и ишемической болезнью.

Следующим достоинством лекарства, на которое делают ставку кардиологи, является возможность стойкого снижения давления, даже однократный прием таблетки позволяет плавно снизить высокое давление на сутки. Длительность действия обусловлена способностью расширять сосуды, добиваться релаксации гладкой мускулатуры.

Амлодипин – один из препаратов , снижающий высокое давление, на фоне ишемии дает антисклеротический эффект, защищает сердечную мышцу. Действующее вещество не будет увеличивать частоту сердечных сокращений, не даст тромбоцитам образовываться.

Лекарство не дает побочных реакций на обмен веществ, липиды плазмы, может приниматься диабетиками.

Когда назначают Амлодипин

Показанием к приему таблеток Амлодипина может быть назначение врача, а кардиолог или терапевт выписывают препарат при выявлении состояний:

  • гипертензия. Назначается при высоком давлении отдельным лекарством либо в комплексной терапии с мочегонными, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами;
  • стабильная стенокардия;
  • безболевая ишемия;
  • ишемия на фоне сердечной недостаточности;
  • дилатационная кардиомиопатия на фоне сердечной недостаточности.

Дозировка препарата и способы приема

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой. Учитывая, что еда не влияет на скорость всасывания препарата, его можно принять и до еды, и после. Всасывается действующее вещество около 2 и более часов, следовательно, снижает давление оно примерно через этот промежуток времени. Лекарство принимают раз в день, желательно утром, контролируя собственное самочувствие.

Пациентам с гипертонией назначают для снижения повышенного давления по 1 таблетке (5 мг) раз в день. Если спустя неделю приема по такой схеме не удается достичь стабильного снижения показателей тонометра до нужных границ, при условии хорошей переносимости препарата дозу повышают до 10 мг в сутки. Такой схемы придерживаются ровно столько, сколько нужно для снижения и стабилизации артериального давления.

Если АД стабильно держится в рамках нормы и не скачет в течение дня, врач назначит поддерживающую терапию препаратом в дозировке 2,5 – 5 мг раз в день. Изначально после приема 10 мг переходят на 5 мг и неделю контролируют состояние, затем – на 2,5 мг и периодически замеряют давление. Если состояние стабильное, Амлодипин принимают длительно (годами) в поддерживающей дозировке (2,5 мг). На фоне гипертонии давление начинает скакать, такого количества действующего вещества недостаточно, следует обратиться к врачу. Врач корректирует дозировку, назначая 5 мг в день, курс – длительный.

Пациенты с артериальной гипертензией принимают таблетки Амлодипина без перерывов, только врач может отменить прием лекарства, если оно не дает эффекта или необходимо пройти курс терапии другими таблетками. В других случаях отменять прием препарата нельзя, поскольку действие будет нестабильным.

Пациентам со стенокардией для профилактики приступов назначают таблетки Амлодипина по 5 мг в сутки на 2-3 недели. Это не только нормализует АД, но и улучшает переносимость физических нагрузок. По прошествии 2-3 недель, если препарат хорошо переносится, дозу увеличивают до 10 мг, курс длится еще несколько месяцев по назначению врача.

Цель такой терапии – профилактика приступов.

Людям с дилатационной кардиомиопатией на фоне сердечной недостаточности назначают таблетки Амлодипина по 5 мг в день на 1-3 недели. Если побочных эффектов не возникает, то принимают по 10 мг в день в течение нескольких месяцев. Если же 10 мг лекарства дают побочные реакции, надо вернуться к приему по 5 мг и продолжают терапию несколько месяцев.

На фоне ишемии сердца прием Амлодипина начинают с 2,5 — 5 мг в день. Если дозировки достаточно для стабильного состояния, то продолжают начатую терапию в течение нескольких месяцев. Если же эффект ощущается, но недостаточный, то принимают по 10 г Амлодипина в течение нескольких месяцев.

Указания по приему препарата

Суточная доза принимается однократно. Если у пациента есть патологии печени, лечение начинают с 2,5 мг, а максимальная дозировка для больного составит 5 мг в день.

На фоне комбинированной терапии с Амлодипином, нет необходимости снижать дозировку ингибиторов АПФ, диуретиков и бета-блокаторов. Обычно препарат хорошо переносится, поэтому даже с патологиями почек и в возрасте за 65 лет можно применять спокойно Амлодипин, не снижая дозировку.

Длительность курса должен определить врач с учетом результатов анализа, эффективность лекарства. Пациенту будут предложены функциональные тесты, выписано направление на анализы и аппаратную диагностику. Это позволит оценить текущую картину и определить дальнейший план терапии. При сердечных патологиях препарат принимают несколько месяцев, пока состояние не стабилизируется. При гипертонии А млодипин снижает давление и поддерживает состояние в течение нескольких лет (возможно и пожизненно).

Инструкция по применению и при каком давлении указывает целесообразность приема, описывает подробно состав, побочные реакции, взаимодействие и пр. Но не обязательно разбираться в сложных терминах, встречающихся в описании — всё, что нужно из инструкции знать пациенту, ему расскажет врач, выписавший лекарство.

Пациентам со стенокардией по мере окончания лечения нужно медленно прекращать прием, чтобы не вызвать резкое изменение состояние от внезапного прекращения приема. Для купирования приступа стенокардии или приступа гипертонии Амлодипин не подходит, как и в терапии после инфаркта в первые несколько дней.

Женщины в детородном возрасте должны строго следить за контрацепцией, при беременности препарат не принимают. Если вес тела пациента меньше 40 кг, то дозировка будет 2,% мг в начале, затем 5 мг в день в качестве поддерживающей терапии.

Амлодипин во время беременности и ГВ

Прием Амлодипина негативно влияет на плод в утробе матери. Клинических данных применения препарата у беременных нет, точно сказать о том, как лекарство влияет на ребенка, неизвестно. Теоретически прием возможен, но потенциальный риск сложно установить. В таких ситуациях серьезно оценивают целесообразность назначения медикамента, если его польза гораздо важнее, чем вред, который он способен нанести.

То же можно сказать о ГВ – способен ли Амлодипин проникать в грудное молоко. Есть только информация, что другие медикаменты, входящие в группу блокаторов Са-каналов, способны проникать в молоко кормящей матери. Речь идет о лекарствах: Нимодипин, Нифедипин, Исрадипин.

Поэтому, если врач считает нужным назначить кормящей материи Амлодипин, ребенка нужно переводить на искусственные смеси, благо, они доступны в разных ценовых категориях и видах.

Концентрация внимания на фоне таблеток

В самом начале лечения на фоне приема Амлодипина пациент может чувствовать головокружение, сонливость.

Это важно знать людям, деятельность которых связана с управлением транспортом, работой на станках и прочими действиями, где требуется уметь концентрироваться, сосредотачиваться и держать под контролем сложные процессы.

Если препарат переносится хорошо, можно с осторожностью заниматься управлением механизмами.

Передозировка

При чрезмерном употреблении лекарства по ошибке возможны следующие симптомы:

Чтобы устранить последствия передозировки нужно сделать промывание желудка слабым раствором перманганата калия. Хорошо, если удается это сделать в течение 2 часов от происшествия. После промывания в течение часа нужно принять один из сорбентов – активированный уголь, Полисорб, Полифепан, Энтеросгель.

Далее можно переходить к симптоматическому лечению, способному восстановить нормальную работу систем и органов. Нормализовать тонус сосудов поможет внутривенное введение Допамина, а для поддержания работы сердца вводят глюконат кальция.

Взаимодействие Амлодипина с другими препаратами

Согласно инструкции и рекомендациям специалистов, при совместном употреблении Амлодипина с блокаторами Са-каналов снижающее давление действие первого усиливается. Тоже можно сказать о комбинации Орлистата и средств для ингаляционного наркоза. Эти комбинации нельзя назвать безопасными, они способны вызвать гипертонический криз.

Если на фоне амлодипина принять эстрогены или симпатомиметики, то натрий в организме задерживается, а давление снижается не столь хорошо. Одновременный прием Амлодипина с литием карбоната вызывает шум в ушах, рвоту, диарею, атаксию.

Противопоказания

По данным исследований и многолетнему опыту приема лекарства, можно говорить о противопоказаниях:

  • коллапс;
  • серьезная форма гипотензии, когда тонометр показывает менее 90 мм ртутного столба;
  • нестабильная стенокардия;
  • кардиогенный шок;
  • беременность;
  • аортальный стеноз в тяжелой форме;
  • несовершеннолетний возраст;
  • кормление грудью;
  • непереносимости лактозы и компонентов препарата.

С осторожностью препарат назначают пациентам с сильной брадикардией, проблемами печени, тахикардии, сердечной недостаточности в хронической форме. Не рекомендуется назначать лекарство при митральном, аортальном стенозе, остром инфаркте, кардиомиопатии. В некоторых случаях врачи выбирают аналог Амлодипина.

Побочные реакции на фоне приема Амлодипина

Как и другие препараты, Амлодипин способен вызывать побочные реакции. К распространенным относят такие:

  • на фоне приема препарата возможна одышка, частое сердцебиение, значительное снижение давления вплоть до обморока. Иногда кровь приливает к лицу, наблюдается отечность. Редко возникает мигрень, боли в грудине, нарушения сердечного ритма;
  • среди побочных реакций нервной системы чаще выявляется головная боль, сонливость, чрезмерное утомление, головокружение. Редко возникает тревожность, депрессия, проблемы со сном, обморок и тремор;
  • на прием препарата пищеварительная система может отреагировать тошнотой вплоть до рвоты, болями в области органов ЖКТ. Иногда выявляется сухость во рту, проблемы с опорожнением кишечника, вздутие живота;
  • мочеполовая система может реагировать на препарат болью при мочеиспускании, снижением либидо;
  • среди кожных реакций может встречаться дерматит, алопеция, ксеродермия. Может чуть изменится тон кожи. Вероятны высыпания, кожный зуд, ангионевротический отек;
  • на фоне приема Амлодипина возможно проявления артроза, артралгии, миалгии.

Среди редких побочных реакций можно отметить лейкопению, колебания веса пациента в любую сторону, гинекомастию. Бывает ухудшение зрительных функций, боли в глазах и конъюнктивит. Бывали случаи, когда препарат вызвал носовые кровотечения, звон в ушах и чрезмерное потоотделение.

Возможен кашель, ринит, изменение вкусовых ощущений. Если побочные реакции не проходят и доставляют серьезный дискомфорт, врач подберет аналог препарата.

Спасибо

Амлодипин представляет собой сосудорасширяющий лекарственный препарат из группы блокаторов медленных кальциевых каналов, который обладает свойством снижать артериальное давление и уменьшать потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращая, тем самым, приступы стенокардии. Амлодипин эффективен в купировании и предотвращении приступов стенокардии у людей, которым не помогают нитраты (нитроглицерин и др.). Также препарат эффективен для снижения артериального давления у людей, которым не помогают препараты из группы бета-адреноблокаторов (Атенолол, Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Метопролол, Надолол, Небиволол, Пропранолол, Соталол, Тимолол и т.д.).

Разновидности, названия, формы выпуска и состав Амлодипина

В настоящее время Амлодипин выпускается в нескольких разновидностях, которые отличаются друг от друга только небольшими добавочными словами в названиях. Дело в том, что все разновидности препарата в названии содержат слово "Амлодипин". Однако для придания наименованию уникальности каждая фармацевтическая компания или завод добавляют к слову "Амлодипин" еще какую-либо аббревиатуру, отражающую короткое и узнаваемое название самого производителя, например, "Амлодипин Тева", "Веро-Амлодипин" и т.д. В настоящее время разновидности Амлодипина выпускаются под следующими названиями:
  • Амлодипин;
  • Амлодипин Аджио;
  • Амлодипин Алкалоид;
  • Амлодипин Биоком;
  • Амлодипин Боримед;
  • Амлодипин Зентива;
  • Амлодипин ЗТ;
  • Амлодипин Кардио;
  • Амлодипин Прана;
  • Амлодипин Сандоз;
  • Амлодипин Тева;
  • Амлодипин Чайкафарма.
Подобные добавочные аббревиатуры в названиях необходимы фармацевтическим компаниям для регистрации препарата, который они производят, в качестве уникального продукта, права на который принадлежат только им. Это делается в связи с особенностями правопреемственности современных фармацевтических заводов, ставших акционерными обществами, с государственными предприятиями бывшего СССР. Дело в том, что Амлодипин разрабатывался и начинал производиться еще в СССР, когда он выпускался всеми фармацевтическими заводами под одним названием.

После перехода к рыночной экономике и приватизации предприятий каждый фармацевтический завод имел технологию производства Амлодипина, оставшуюся от единой системы СССР, но теперь требовалось сделать свой препарат уникальным, то есть, фирменным. И для этого к обычному, старому и хорошо узнаваемому названию "Амлодипин" стали добавлять аббревиатуру, означающую краткое наименование фармацевтического завода. Но, несмотря на "добавку" в названии, препарат остался прежним Амлодипином, поскольку выпускается по старой технологии. Именно поэтому все разновидности Амлодипина, несмотря на разные, но очень похожие названия, представляют собой один и тот же препарат. Единственное различие между разновидностями Амлодипина может быть в их качестве: то есть, препараты одного завода лучше, чем другого, поскольку на нем лучше соблюдаются стандарты технологии производства, используется сырье более высокого качества и т.д. В остальном каких-либо различий между разновидностями нет, поэтому в дальнейшем тексте статьи мы будем объединять их под одним общим названием "Амлодипин".

Все разновидности Амлодипина выпускаются в единственной лекарственной форметаблетки для приема внутрь . В качестве активного действующего вещества таблетки содержат амлодипин в трех возможных дозировках – по 2,5 мг, по 5 мг или по 10 мг. В связи с этим в обиходе таблетки различной дозировки часто обозначаются названиями "Амлодипин 5" , "Амлодипин 10" или "Амлодипин 2,5" , где цифра соответствует дозе активного компонента.

Однако в инструкциях по применению часто можно встретить указание, что таблетки содержат не 5 или 10 мг амлодипина, а 6,9 и 13,8 мг амлодипина безилата соответственно. Это не означает, что дозировка активного вещества в таких таблетках выше, поскольку на самом деле она составляет 5 или 10 мг амлодипина. Просто производитель указывает, сколько содержится в каждой таблетке именно безилата амлодипина, которого, безусловно, немного больше, поскольку его масса выше. Но если пересчитать, сколько безилат амлодипина содержит чистого амлодипина, то получатся те самые известные цифры – 5 мг и 10 мг соответственно.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки Амлодипина различных производителей могут содержать разные вещества. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов необходимо всегда внимательно читать листок-вкладыш с инструкцией, прилагающийся к упаковке с таблетками каждым производителем. Наиболее часто в качестве вспомогательных компонентов в таблетки Амлодипина вводят следующие вещества:

  • Кросповидон;
  • Моногидрат лактозы ;
  • Стеарат кальция.
Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Таблетки обычно имеют плоскоцилиндрическую форму, снабжены риской и фаской с разных сторон, и окрашены в белый или бело-кремовый цвет.

Амлодипин + Лизиноприл и Амлодипин + Валсартан

Препараты Амлодипин + Лизиноприл и Амлодипин + Валсартан представляют собой отдельные комбинированные лекарственные средства, в состав которых, помимо амлодипина, входят другие активные вещества.

Чем отличается Амлодипин Тева от Амлодипина?

Амлодипин и Амлодипин Тева содержат одно и то же активное вещество в одинаковых дозировках, поэтому, на первый взгляд, ничем не отличаются друг от друга. Однако это не соответствует действительности, поскольку различия имеются и порой весьма существенные.

Амлодипин Тева, главным образом, отличается от Амлодипина тем, что производится на фармацевтических заводах в Венгрии под руководством и по технологии израильской корпорации TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. А просто Амлодипин производится российскими фармацевтическими заводами. Соответственно, технология производства одного и того же препарата существенно отличается, что и обуславливает все остальные различия между Амлодипином Тева и Амлодипином.

Во-первых, зачастую качество Амлодипин Тева выше, чем у Амлодипина, произведенного большинством российских фармацевтических заводов, что обусловлено несколькими факторами. Для производства Амлодипин Тева используется более чистое активное вещество с минимальным количеством примесей. То есть, активный компонент перед тем, как положить его в таблетку, предварительно проходит очистку от примесей, тестируется по различным параметрам и только после этого допускается на производственную линию. В результате, активное вещество без примесей оказывает более выраженное терапевтическое действие, обуславливая отличную эффективность препарата и минимальное количество, выраженность и риск развития побочных эффектов. То есть, при помощи очистки действующего вещества корпорация TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. Добивается одновременно высокой эффективности и малого количества побочных эффектов Амлодипина.

Однако такая очистка и проверка активного вещества довольно затратная и трудоемкая, а кроме того, требует наличия разработанной и апробированной технологии. Поэтому на многих российских фармацевтических заводах очистка активного вещества не производится, его сразу пускают в технологический цикл. А сами активные вещества, как правило, закупают у крупных химических лабораторий Индии и Китая, которые производят их в большом количестве и, соответственно, разного качества. Одно и то же активное вещество с разным количеством примесей будет оказывать разный по силе терапевтический эффект. Причем вещество с меньшим количеством примесей обладает лучшим терапевтическим действием, а с большим, соответственно, худшим. Таким образом, эффективность Амлодипина будет целиком зависеть от того, насколько чистое активное вещество в нем оказалось. А поскольку для получения хорошо очищенного от примесей вещества необходимы затраты, то, соответственно, более дорогой Амлодипин и будет лучшего качества по сравнению с дешевым.

Таким образом, основным отличием Амлодипина Тева от Амлодипина является его лучшее качество и, соответственно, более высокая стоимость. Кроме того, в инструкции к Амлодипину Тева могут быть указаны побочные эффекты, отсутствующие в таковой для Амлодипина. Однако это не означает, что Амлодипин не вызывает таких побочных эффектов, как Амлодипин Тева. Напротив, вызывает и даже гораздо чаще. Просто компания TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. отслеживает клиническое применение Амлодипина Тева и фиксирует все возникающие побочные эффекты, после чего дополняет инструкцию, внося их в соответствующий раздел. Российские производители Амлодипина не отслеживают появление побочных эффектов и, в принципе, мало интересуются всем, что происходит с препаратом в клиническом применении. Поэтому их инструкция пишется один раз и не меняется длительное время. Но это отражает только то, что производитель не фиксирует свойств своего препарата и не вносит своевременно поправки в инструкцию.

Амлодипин – от чего помогает? (терапевтическое действие)

Амлодипин блокирует работу кальциевых каналов, расположенных на мембранах клеток миокарда и сосудистых стенок артерий. Благодаря блокировке каналов кальций не поступает через мембрану внутрь клеток, вследствие чего мышечный тонус сосудов и миокарда снижается, наступает их расслабление. Соответственно, расслабившиеся кровеносные сосуды становятся шире, что облегчает течение крови по ним и, таким образом, снижается артериальное давление.

Расширение сосудов миокарда и уменьшение напряженности самих мышечных клеток приводит к тому, что сердечной мышце требуется меньшее количество кислорода для нормального функционировании. Ведь расслабленным мышцам нужно меньше кислорода, чем напряженным. Соответственно, миокард приобретает способность нормально работать в условиях поступления небольшого количества кислорода. И таким образом человек, страдающий стенокардией, может повысить переносимость нагрузок и уменьшить частоту и выраженность стенокардитических приступов.

Эффект снижения артериального давления Амлодипина называется антигипертензивным (гипотензивным), а уменьшения потребности миокарда в кислороде – антиангинальным. Именно гипотензивное и антиангинальное действие являются основными эффектами Амлодипина, использующимися в клинической практике.

Ввиду высокой безопасности и отсутствия рефлекторного сердцебиения или резкого снижения давления Амлодипин может применяться для терапии людей, страдающих, помимо стенокардии, сахарным диабетом , подагрой или бронхиальной астмой .
Антиангинальный и гипотензивный эффекты Амлодипина обеспечивают следующее действие:

  • Расширяет артерии и артериолы миокарда во всех его участках. Особенно важно, что Амлодипин расширяет сосуды в участках миокарда, страдающих от ишемии (недостатка кислорода). То есть, препарат улучшает кровоснабжение не только нормальных частей сердечной мышцы, но и тех, сосуды которых закупорены атеросклеротическими бляшками;
  • Увеличивает количество кислорода, поступающего к клеткам миокарда в единицу времени;
  • Уменьшает степень ишемии миокарда при стенокардии;
  • Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу;
  • Уменьшает потребности миокарда в кислороде для работы в обычном режиме или с нагрузкой;
  • Уменьшает частоту стенокардитических приступов;
  • Уменьшает количество нитроглицерина , применяемого для купирования приступов стенокардии;
  • Профилактирует сужение сосудов сердца , в том числе при курении ;
  • Увеличивает выносливость и переносимость физических и эмоциональных нагрузок при стенокардии;
  • Замедляет прогрессирование стенокардии;
  • Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка сердца;
  • Мягко снижает артериальное давление;
  • Профилактирует утолщение внутренней выстилки стенок кровеносных сосудов сердца и снижает смертность у людей, страдающих атеросклерозом со стенозом до 3-х и более артерий, стенокардией,а также перенесших инфаркт миокарда или чрезкожную ангиопластику;
  • На фоне регулярного курсового применения уменьшает частоту госпитализаций в стационар по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности .
Амлодипин не приводит к резкому снижению артериального давления, не уменьшает толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает рефлекторного сердцебиения и снижает степень агрегации тромбоцитов .

Первичное действие Амлодипина развивается через 2 – 4 часа после приема и сохраняется в течение 24 часов.

Показания к применению

Таблетки Амлодипина показаны к применению в составе комплексной терапии при следующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы:
  • Артериальная гипертензия (препарат можно применять в качестве средства монотерапии или в сочетании с мочегонными, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ);
  • Стенокардия напряжения (стабильная) и Принцметала (можно применять в качестве единственного препарата терапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, например, Рибоксином , Предукталом и др.);
  • Безболевая форма ишемии миокарда;
  • Ишемическая болезнь сердца в сочетании с сердечной недостаточностью или без таковой;
  • Дилатационная кардиомиопатия с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (Амлодипин применяют в составе комплексной терапии).

Амлодипин – инструкция по применению

Дозировки и длительность приема препарата

Таблетки Амлодипина следует принимать внутрь, проглатывая их целиком, не раскусывая, не разламывая, не разжевывая и не измельчая иными способами. Таблетку необходимо запивать небольшим количеством негазированной воды (достаточно половины стакана).

Принимать Амлодипин можно вне зависимости от приема пищи, поскольку еда не оказывает влияния на степень и скорость всасывания препарата в кровоток. Амлодипин, принятый до, во время или после еды, всасывается одинаково долго – в течение 2 – 3 часов, вследствие чего терапевтический эффект проявляется спустя 2 – 4 часа после приема таблетки. Препарат принимают по одному разу в день, причем оптимально делать это в утренние часы, чтобы была возможность проследить за собственным самочувствием, а также оценить эффективность и переносимость Амлодипина.

При гипертонической болезни с целью снижения артериального давления Амлодипин следует начинать принимать по 5 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки. Если артериальное давление не снижается до необходимых границ через 1 – 2 недели приема Амлодипина по 5 мг 1 раз в сутки, то при условии хорошей переносимости препарата можно увеличить его дозировку до 10 мг. Соответственно, Амлодипин нужно принимать уже по 10 мг по одному разу в сутки. Препарат в дозе 10 мг один раз в сутки принимают до тех пор, пока не удастся добиться стойкого снижения артериального давления и его удержания в нормальных границах без выраженных колебаний в течение дня.

После этого переходят на прием Амлодипина в поддерживающей дозировке – по 2,5 – 5 мг по одному разу в сутки. Причем сначала дозу снижают до 5 мг и принимают в течение недели. Затем снижают поддерживающую дозу до 2,5 мг и отслеживают показатели артериального давления. Если они нормальные, то есть, кровяное давление остается в пределах нормы и отсутствуют его скачки, то Амлодипин продолжают принимать в поддерживающей дозировке 2,5 мг постоянно (годами). Если же давление при приеме 2,5 мг Амлодипина в сутки начинает резко повышаться и снижаться, то следует вернуться к поддерживающей дозировке в 5 мг в сутки и принимать препарат именно в таком режиме в течение длительного времени.

При артериальной гипертензии Амлодипин в поддерживающих дозировках принимают постоянно, без каких-либо перерывов. Отмена препарата производится врачом только в том случае, если он стал неэффективным или необходимо провести курс лечения другими лекарственными средствами. В остальных случаях Амлодипин отменять нельзя, поскольку препарат следует пить постоянно для поддержания уровня артериального давления в безопасных пределах.

При любом виде стенокардии с целью профилактики приступов и улучшения переносимости нагрузок Амлодипин необходимо начинать принимать по 5 мг по одному разу в сутки в течение 2 – 3 недель. Затем при необходимости и на фоне нормальной переносимости дозу Амлодипина повышают до 10 мг в сутки и принимают его в таком режиме в течение нескольких месяцев для профилактики приступов стенокардии.

При дилатационной кардиомиопатии , сочетающейся с тяжелой сердечной недостаточностью, Амлодипин начинают принимать по 5 мг по одному разу в сутки в течение 1 – 3 недель. После этого при условии хорошей переносимости препарата дозировку повышают до 10 мг в сутки и принимают в течение нескольких месяцев подряд. Если Амлодипин по 10 мг в сутки переносится плохо, то следует снизить дозировку и принимать по 5 мг по одному разу в день в течение нескольких месяцев.

При стенокардии следует отменять препарат постепенно, чтобы избежать резкого ухудшения состояния и течения заболевания.

Амлодипин не следует применять для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии. Также Амлодипин не нужно использовать для терапии в первые дни после инфаркта миокарда.

Женщины в течение всего периода применения Амлодипина должны использовать контрацептивные методы , поскольку препарат нельзя принимать при беременности.

Люди, имеющие массу тела менее 40 кг, должны принимать Амлодипин в половинных дозировках – 2,5 мг в сутки начальная и 5 мг в сутки поддерживающая.

Применение при беременности и грудном вскармливании

В экспериментальных исследованиях на животных у Амлодипина было выявлено негативное воздействие на плод. Клинические данные и опыт применения при беременности и в период грудного вскармливания у женщин отсутствуют, вследствие чего доподлинно неизвестно, оказывает ли Амлодипин негативное влияние на плод. Поэтому применение Амлодипина при беременности и грудном вскармливании запрещено, но теоретически возможно. Применять препарат при беременности следует только в том случае, если польза превышает все возможные риски.

В принципе, на фоне применения Амлодипина рекомендуется использовать методы контрацепции для предотвращения беременности, на которую препарат может воздействовать негативно.

Неизвестно, проникает ли Амлодипин в грудное молоко . Однако другие препараты из группы блокаторов кальциевых каналов (например, Нифедипин, Исрадипин, Нимодипин и т.д.) проникают в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения Амлодипина следует отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные молочные смеси .

Влияние на способность управлять механизмами

В начале терапии Амлодипином у человека могут возникать головокружение и сонливость, поэтому его следует принимать с осторожностью людям, работа которых связана с необходимостью иметь высокую скорость реакций и концентрацию внимания, например, водителям, операторам конвейеров и т.д. Но в целом препарат можно принимать людям, работа которых связана с управлением механизмами.

Передозировка

Передозировка Амлодипином возможна и проявляется следующими симптомами:
  • Выраженное снижение артериального давления;
  • Рефлекторная тахикардия (сильное сердцебиение, которое тем чаще, чем ниже артериальное давление);
  • Чрезмерное расширение периферических мелких сосудов с развитием стойкой гипотензии, которая может переходить в шок с летальным исходом.
Для устранения передозировки необходимо, в первую очередь, промыть желудок слабым раствором марганцовки. Особенно эффективно промывание желудка в течение 2 часов после передозировки. В течение часа после промывания желудка следует принять сорбент (активированный уголь , Полифепан , Полисорб , Фильтрум , Энтеросгель и т.д.). В последующем проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормальной работы жизненно важных органов и систем. Для восстановления нормального тонуса кровеносных сосудов внутривенно вводят Допамин. А для уменьшения выраженности действия на сердце внутривенно вводят глюконат кальция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении Амлодипина со следующими препаратами усиливается выраженность его гипотензивного и антиангинального эффектов:
  • Антиангинальные препараты (Нитроглицерин, Рибоксин, Предуктал и т.д.);
  • Мочегонные средства (Хлорталидон, Клопамид, Ксипамид, Индапамид, Гидрохлортиазид, Метиклотиазид, Бендрофлюметиазид, Политиазид, Фуросемид , Буметанид, Пиретанид, Торсемид и этакриновая кислота);
  • Ингибиторы АПФ (Каптоприл, Рамиприл, Эналаприл , Лизиноприл и т.д.);
  • Бета-блокаторы (Тимолол, Бисопролол, Целипролол, Метопролол, Соталол, Атенолол , Пропранолол, Небиволол и т.д.);
  • Нитраты (Нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, Молсидомин);
  • Альфа1-адрноблокаторы (Альфузозин, Тамсулозин, Омник, Ревокарин, Фокусин, Празозин, Доксазозин, Артезин, Зоксон, Камирен, Кардура, Тонокардин, Теразозин, Корнам, Сетегис) – усиливается только гипотензивный эффект;
  • Нейролептики (Аминазин, Тизерцин, Нозинан, Этаперазин, Трифтазин, Стелазин, Фторфеназин, Модитен, Сонапакс, Пипортил, Галдол, Галофен, Транкодол, Труксал, Азалептин, Лепонекс, Зипрекса, Рисполепт, Семап, Пимозид) – усиливается только гипотензивный эффект;
  • Амиодарон – усиливается только гипотензивные эффект.
Уменьшают выраженность гипотензивного действия Амлодипина , что может спровоцировать резкое повышение артериального давления с последующим развитием гипертонического криза, следующие препараты:
  • Симпатомиметики (Эпинефрин, Норэпинефрин, Мидодрин, Фенилэфрин, Добутамин);
  • НПВС (Индометацин , Аспирин , Парацетамол , Кеторол , Кетанов , Нимесулид, Найз , Мелоксикам , Вольтарен , Ксефокам , Ибупрофен , Нурофен и т.д.);
  • Средства для наркоза (Фторотан, Энфлуран, Изофлоран, Тиопентал-натрий, Пропофол, Кетамин , Пропанидид, закись азота и т.д.);
  • Эстрогены (Мирена , Клайра , Белара, Зоэли, Жанин , Мигейс, Ипрожин, Климен и т.д.);
  • Орлистат.
Амлодипин в редких случаях может вызывать усиление эффекта противоаритмических средств.

Препараты кальция уменьшают выраженность терапевтического эффекта Амлодипина.

Одновременный прием Амлодипина в дозировке 10 мг и Симвастатина в количестве 80 мг увеличивает степень всасывания последнего препарата на 77%. Поэтому в таких случаях следует снижать дозировку Симвастатина до 20 мг.

Однократный прием 100 мг Силденафила (Виагра) или алкоголя не влияет на терапевтические эффекты Амлодипина у людей, страдающих артериальной гипертензией.

Противовирусные препараты (Ритонавир, Тамифлю , Ацикловир , Ганцикловир и т.д.) увеличивают концентрацию Амлодипина в плазме крови.

При одновременном приеме Амлодипина с солями лития возможно появление тошноты , рвоты , диареи , атаксии (нарушения координации движений), дрожания конечностей и шума в ушах .

Веро-Амлодипин и Амлодипин Прана – инструкция по применению

Инструкция по применению любой разновидности Амлодипина, в том числе Веро-Амлодипина и Амлодипина Прана, приведена в разделе выше. Каких-либо особенностей у Веро-Амлодипина и Амлодипина Прана нет, поэтому их применяют согласно вышеприведенным правилам.

Побочные эффекты

Амлодипин может вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Сердечно-сосудистая система:

  • Сердцебиение (тахикардия);
  • Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
  • Нарушение ритма (аритмия);
  • Гипотензия (снижение артериального давления), в том числе при переходе из положения сидя или лежа в стоя;
  • Покраснение кожи лица (приливы);
2. Нервная система:
  • Усталость;
  • Головная боль;
  • Головокружение;
  • Сонливость;
  • Повышенная утомляемость ;
  • Перепады настроения;
  • Тремор конечностей;
  • Недомогание;
  • Необычные сновидения;
  • Апатия;
  • Ажитация (состояние возбуждения);
  • Амнезия (потеря памяти).
3. Мочеполовая система:
  • Отеки на лодыжках и стопах;
  • Увеличение частоты мочеиспускания;
  • Болезненные позывы на мочеиспускание;
  • Поллакиурия (мочеиспускание маленькими порциями, буквально по каплям);
  • Никтурия (частое мочеиспускание ночью).
4. Пищеварительный тракт:
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Изменение частоты и привычного режима опорожнения кишечника;
  • Понос;
  • Диспепсические явления (отрыжка , метеоризм , ощущения тяжести в животе и т.д.);
  • Повышение аппетита;
5. Дыхательная система:
  • Гинекомастия
    Абсолютными противопоказаниями к приему Амлодипина являются следующие заболевания и состояния:
    • Выраженная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
    • Коллапс;
    • Кардиогенный шок;
    • Нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
    • Стеноз аорты;
    • Беременность и период грудного вскармливания;
    • Возраст младше 18 лет;
    • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • Повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые компоненты Амлодипина;
    • Аллергические реакции на препараты-производные дигидропиридина (Нифедипин, Исрадипин, Нимодипин и др.).
    Относительными противопоказаниями к приему Амлодипина являются следующие состояния:
    • Нарушение функций печени;
    • Синдром слабости синусового узла;
    • Хроническая сердечная недостаточность неишемического происхождения III–IV классов по классификации NYNA;
    • Артериальная гипотензия (низкое артериальное давление);
    • Аортальный стеноз (сужение просвета аорты);
    • Митральный стеноз (сужение митрального клапана);
    • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • Острый инфаркт миокарда (в течение месяца после инфаркта);
    • Пожилой возраст старше 65 лет.

    Амлодипин – аналоги

    На современном фармацевтическом рынке к аналогам Амлодипина относят две группы препаратов – синонимы и, собственно, аналоги. Синонимами являются лекарственные средства, также содержащие в качестве активного вещества амлодипин. Аналогами являются препараты из группы блокаторов медленных кальциевых каналов, обладающие сходными с Амлодипином эффектами, но содержащие другие активные вещества.

    К синонимам Амлодипина относят следующие лекарственные препараты:

    • Аген;
    • Амло;
    • Амловас;
    • Амлодак;
    • Амлодигамма;
    • Амлодил;
    • Амлодифарм;
    • Амлокард-Сановель;
    • Амлонг;
    • Амлонорм;
    • Амлорус;
    • Амлотоп;
    • Калчек;
    • Кардилопин;
    • Кармагип;
    • Корвадил;
    • Корди Кор;
    • Норвадин;
    • Норваск;
    • Нормодипин;
    • Омелар кардио;
    • Стамло М;
    • Тенокс.
    Аналогами Амлодипина являются следующие лекарственные препараты:
    • Адалат раствор для инфузий;
    • Адалат СР таблетки;
    • Занидип-Рекордати таблетки;
    • Занифед капсулы;
    • Кальцигард ретард таблетки;
    • Кордафен таблетки;
    • Кордафлекс и Кордафлекс РД таблетки;
    • Кордипин, Кордипин ретард, Кордипин ХЛ таблетки;
    • Коринфар, Коринфар ретард и Коринфар УНО таблетки;
    • Лаципил таблетки;
    • Леркамен 10 и Леркамен 20 таблетки;
    • Никардия таблетки;
    • Нимопин таблетки и раствор для инфузий;
    • Нимотоп таблетки и раствор для инфузий;
    • Нифедикап капсулы;
    • Нифедипин драже, таблетки;
    • Нифекард ХЛ таблетки;
    • Октидипин таблетки;
    • Осмо-Адалат таблетки;
    • Плендил таблетки;
    • Сакур таблетки;
    • Фелодип таблетки;
    • Фелодипин таблетки;
    • Фелотенз ретард таблетки;
    • Фенигидин таблетки;
    • Форидон таблетки и раствор для инъекций;
    • ЭсКорди Кор таблетки.

    Амлодипин – отзывы

    Большая часть отзывов о Амлодипине (от 80% до 90%) положительные, что обусловлено заметным положительным эффектом на течение имеющегося заболевания сердца или артериальной гипертензии. В большинстве случаев люди принимают Амлодипин при артериальной гипертензии с целью снижения и поддержания давления в нормальных границах. В отзывах указывается, что препарат мягко и эффективно снижает артериальное давление , устраняет шум в голове, хорошо переносится и позволяет сохранять работоспособность и хорошее самочувствие. Плюсами, выгодно отличающими Амлодипин от других гипотензивных лекарств, люди считают несколько характеристик препарата – во-первых, это возможность применять пожилым, во-вторых, удобство приема (один раз в сутки) и длительность терапевтического эффекта.

    Отрицательные отзывы об Амлодипине немногочисленны и обусловлены двумя основными факторами – неэффективностью в данном конкретном случае и плохой переносимостью в связи с сильной выраженностью побочных эффектов. Наиболее часто в отрицательных отзывах отмечается, что Амлодипин вызывает сонливость , вялость и апатию, которые очень плохо переносятся, поскольку не дают человеку возможности вести обычный образ жизни.

    Амлодипин – цена

    Стоимость Амлодипина может значительно варьироваться в зависимости от фирмы-производителя лекарства. Так, препараты производства израильской корпорации Тева или швейцарской Сандоз стоят довольно дорого, а Амлодипин, выпущенный российскими фармацевтическими заводами, напротив, весьма дешев. К сожалению, качество и эффективность Амлодипина различных производителей также весьма разнятся. Поэтому, если Амлодипин какого-либо производителя оказался неэффективным или спровоцировал побочные эффекты, то имеет смысл приобрести препарат другой фирмы, поскольку он может быть отличным лекарством.

Амлодипин – средство из группы блокаторов кальциевых каналов, которое применяется для лечения гипертонической болезни и стабильной стенокардии. Амлодипин препарат для постоянного приема, направленный на профилактику приступов стенокардии и прогрессирования артериальной гипертензии.

Я совсем недавно начал страдать от повышенного давления. Раньше, даже если оно и повышалось (я не измерял), какого-либо дискомфорта мне это совершенно не приносило.

К врачу по этому поводу я обратился во время первого гипертонического криза, после чего меня обследовали и начали лечить.

Изначально мне был назначен , — комбинированный препарат, который включает в себя два вещества: ингибитор АПФ и диуретик.

Я очень недолго принимал Норипрел А, поскольку столкнулся с появлением новых неприятных симптомов. В частности, у меня периодически появлялось головокружение, темнело в глазах. Я даже несколько раз терял сознание!

Естественно, я подумал, что это какой-то побочный эффект Норипрела, и сообщил об этом своему врачу. Выяснилось, что мой организм в силу неизвестных причины слишком сильно реагирует на действующие вещества этого препарата, что проявлялось резким падением давления. АД снижалось намного сильнее, чем это было необходимо в рамках лечения гипертонии.

Встал вопрос о смене лечения, и мне назначили Амлодипин, препарат из другой группы (его также можно использовать для профилактики приступов стенокардии ). На фоне приема Амлодипина давление стабилизировалось. С тех пор для лечения гипертонии я пью только это лекарство.

Гипотония была достаточно тяжелым осложнением, и, более того, — осложнением опасным! Амлодипин, конечно, тоже далеко не идеальный препарат, но таких побочных эффектов он у меня не вызвал. После начала приема Амлодипина у меня начали появляться отеки голеней (потом они исчезли) и периодическая головная боль . Но это мне кажется совершенно не страшным.

К слову, помимо этих реакций, при лечении Амлодипином могут наблюдаться также:

  • ощущение сердцебиения;
  • чувство «прилива крови к лицу»;
  • сонливость, головокружение;
  • тошнота и боль в животе;
  • кожная сыпь;
  • боль в конечностях, чувство «бегающих мурашек» на коже ног.

Эти побочные эффекты наблюдаются достаточно часто, но, как вы можете видеть, не опасны.

Еще стоит упомянуть о том, как Амлодипин взаимодействует с другими препаратами .

Например, средства для лечения атеросклероза (статины, в частности), не рекомендуется принимать совместно со многими антигипертензивными препаратами, поскольку их эффект значительно снижается. Амлодипин же, по словам моего врача, можно «смешивать» со статинами : я продолжаю спокойно принимать (розувастатин).

Иначе получилось с другим препаратом, который я принимал ранее. У меня периодически болят коленные суставы (уже много лет!), и в такой ситуации мне всегда помогал – в мази или в таблетках. Это противовоспалительное средство, действующее вещество там – диклофенак . Сейчас я этот препарат принимать не могу, поскольку с Амлодипином они не совместимы . Я даже сам заметил, в чем причина: раньше от Диклака у меня не было таких болей в желудке.

Амлодипин сочетается практически со всеми группами препаратов для лечения гипертонии, — это достаточно редкая и очень полезная черта этого лекарства.

Сюда же, к информации о том, как и с чем можно совмещать Амлодипин, добавлю перечень противопоказаний:

  • острый инфаркт миокарда (в течение месяца после него Амлодипин принимать нельзя);
  • шоковые состояния;
  • нестабильная стенокардия (быстропрогрессирующая).

Особенно аккуратно нужно подходить к использованию Амлодипина людям, которые страдают:

Детям и беременным этот препарат может назначаться, только если достоверно известно, что польза от лечения превышает возможный вред от него.

Амлодипин относится к блокаторам клеточных кальциевых каналов. Ионы кальция являются активными участниками целого ряда биоэнергетических процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Однако их повышенная концентрация не является положительным обстоятельством, скорее наоборот: происходит чрезмерная интенсификация процессов клеточного метаболизма, которые требуют избыточного количества кислорода. Такая работа клетки "на износ" может запустить ряд нежелательных деструктивных изменений. Амлодипин, препятствуя проникновению ионов кальция в клетку, является своеобразным контролером, поддерживающим биохимический баланс во вне- и внутриклеточном пространстве на должном уровне.

Одним из главных достоинств амлодипина является его выраженное антиангинальное действие: он расширяет коронарные и периферические кровеносные сосуды, что существенно разгружает сердечную мышцу, снижает ее потребность в кислороде, уменьшает сосудистое сопротивление, что особенно важно при стенокардии и ишемии. Другое достоинство амлодипина, широко используемое врачами-кардиологами в отношении своих пациентов - его стойкое гипотензивное действие, обусловленное все тем же сосудорасширяющим действием препарата. Например, у лиц с артериальной гипертензией даже разовый прием амлодипина обеспечивает заметное, и в то же время плавное снижение давления на период до 24 часов.

Амлодипин принимается в любое время безотносительно режима питания пациента. С целью предупреждения приступа стенокардии и для лечения гипертонии начальная доза амлодипина составляет 5 мг в сутки, принимаемая за один раз. В зависимости от наблюдаемого эффекта доза может быть увеличена в два раза (но не более). Кардиологи советуют установить четкий график приема амлодипина и в дальнейшем стараться придерживаться его, принимая препарат в одно и то же время. В рамках комбинированной фармакотерапии при одновременном приеме других кардиологических лекарственных средств (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и др.) коррекция дозы амлодипина не требуется.

Пациенты, имеющие невнушительные габариты, а также страдающие заболеваниями печени, принимают меньшие дозы препарата. А вот лица, страдающие почечной недостаточностью, или пожилые люди принимают амлодипин на общих основаниях. Присутствующий у отдельных лекарственных средств сердечной группы синдром отмены амлодипину не свойственен, тем не менее, перед прекращением курса лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз препарата.Пациенты, страдающие такими заболеваниями, как подагра, бронхиальная астма или сахарный диабет могут принимать амлодипин безо всяких ограничений: он не оказывает негативного действия на липиды крови и не влияет на обмен веществ.

Фармакология

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Показания

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.