Таблетки капотен от чего и их применение. Капотен — препарат для снижения артериального давления и лечения артериальной гипертензии

Капотен – это препарат, который относится к группе ингибиторов АПФ, он оказывает гипотензивное действие (назначается при высоком давлении). В составе препарата, активным веществом выступает каптоприл. Одна таблетка Капотена содержит 25 мг этого активного вещества.

Фармакологическое действие и факмакокинетика

Следует отметить, что механизм воздействия этого лекарства на организм заключается в препятствии выработки ангиотензина 2, который в свою очередь способствует сужению просветов артерий и венозных сосудов.

Ангиотензин-превращающий фермент вырабатывают почки для повышения давления. Когда Капотен его блокирует, происходит расширение сосудов, и также выведение лишней жидкости из организма. Действие этого препарата распространяется на надпочечники, он уменьшает уровень выработки альдостерона.

Лекарственное воздействие препарата заключается также в снижении преднагрузки и показателя давления в правом желудочке и малом кругу циркуляции крови. Капотен действует на сердечный выброс, увеличивая его минутную величину.

При приеме таблетки она быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, около 75%. Действие активного вещества человек ощущает уже через 10 минут, но полный эффект наблюдается через 1-1,5 часа. Лечебный эффект после приема Капотена может длиться до 6 часов.

Вывод каптоприла из организма производится почками, то есть с мочой. В процентном соотношении это около 90%, 50% из них в чистом виде. Остальное количество выходит в виде метаболитов.

Форма выпуска и цена

Производители Капотена выпускают препарат только в виде таблеток. Дозировка одной таблетки составляет 25 мг. Можно купить упаковку препарата, в котором от 1 до 4 блистеров.

Стоимость данного лекарства за 28 шт. составляет 139 руб., за 40 шт. – 196 руб., за 50 шт. – 260 руб.

Показания

Таблетки Капотен назначают при таких заболеваниях, как:

Могут быть и другие заболевания, при которых есть повышенное артериальное давление, но это назначение должен делать только врач.

Противопоказания

У Капотена, как и у всех препаратов от повышенного давления, есть противопоказания. Принимать препарат запрещено если:

С осторожностью Капотен назначают пациентам с ишемической болезнью головного мозга, пациентам проходящим процедуру гемодиализа, при аутоиммунных патологиях соединительных тканей. А также редко назначается препарат пожилым людям.

Побочные действия

Таблетки Капотен могут проявлять и такие побочные эффекты:

Передозировка Капотеном вызывает резкое и значительное снижение артериального давления.

Дозировка

Очень важно знать, в каком режиме и количестве принимать препарат. Таблетки Капотена можно запивать водой или же можно положить под язык. Пить нужно до еды. Как правило, режим дозировки устанавливается врачом, согласно индивидуальным показателям давления пациента.

Инструкция к препарату устанавливает, что при артериальной гипертензии минимальная доза становит 12,5 мг (половина таблетки) и пить нужно 2 раза в день. Дозу увеличивать можно только постепенно, лучше это делать с интервалом от 2 недель.

Максимальная доза при умеренной гипертонии может становить 50 мг (2 таблетки) 2 раза в день.

Если есть тяжелая форма гипертонии, то максимальная суточная доза может быть 150 мг, разбить ее нужно на 3 раза по 50 мг.

При недостаточности сердечной деятельности следует начинать прием Капотена с 6,25 мг 3 раза в день. Далее постепенно увеличивается доза до 25 мг 2-3 раз. А максимальная дозировка составляет также 150 мг в день.

При нефропатии диабетического типа таблетки Капотен назначают в дозировке 75-100 мг, разбить ее нужно на 2-3 раза.

Для пожилых пациентов дозировка — 6,25 мг (четверть таблетки) 2 раза в день. При этом нежелательно дозу увеличивать вообще.

Лекарственное взаимодействие

Довольно часто таблетки Капотен комбинируют в терапии с диуретиками. Рекомендовано совмещать их с петлевыми мочегонными препаратами. Если совмещать прием препарата с калийсберегающими диуретиками, то вполне возможно значительное увеличение концентрации калия в крови. А также усиливается действие Капотена, если его принимать вместе с адреноблокаторами и ганглиоблокаторами.

При одновременном приеме Капотена с Индаметацином и Клонидином, следует учитывать, что гипотензивное действие препарата значительно ослабевает.

Некоторые иммунодепрессанты в комбинации с Капотеном могут вызывать различные гематологические нарушения. Например, это могут быть Азатиоприн и Циклофосфамид.

Особенности

Медицинские исследования показали, что лекарство Капотен достаточно эффективно и при этом имеет небольшую цену. Регулярный прием этого препарата значительно снижает риск внезапной сердечной смерти у пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями.

Важно отметить, что большинство препаратов от высокого давления влияют на потенцию у мужчин, а преимуществом Капотена является то, что он не оказывает такого эффекта на организм. Также препарат оказывает антиоксидантное действие, чем значительно уменьшает риск проявления онкологических заболеваний.

Врачи часто его используют в комплексной терапии, против повышенного давления исходя из его высокой эффективности и низкой цены.

Что касается беременных женщин, то его применять в этот период запрещено. Это объясняется тем, что при клинических исследованиях под воздействием Капотена у большинства животных произошел летальный исход плода. Также не рекомендуется принимать это лекарство женщинам в период грудного вскармливания, так как активное вещество попадает в молоко в достаточно большой концентрации.

Важно отметить, что при лечении Капотеном тест на ацетон будет ложноположительным.

Запрещено совмещать прием Капотена с алкоголем. Это можно объяснить тем, что спиртное негативно воздействует на организм и процесс всасывания калия ухудшается. А недостаток калия в организме провоцирует проявление гипертонии. Капотен вместе с алкоголем может вызвать тяжелое проявление гипертонической болезни.

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), инфаркт миокарда (для лечения больных с нарушением функции левого желудочка после инфаркта, в стабильном клиническом состоянии), диабетическая нефропатия (микроальбуминурия более 30 мг/сут) при инсулинзависимом диабете.

Форма выпуска препарата Капотен

таблетки 25 мг; флакон (флакончик) 40;

Таблетки 50 мг; флакон (флакончик) 40;

Таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 4;

Таблетки 50 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

Таблетки 50 мг; блистер 14, пачка картонная 4;

Таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; блистер 15, пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 4;

Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 4;

Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 4;

Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 4;

Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 3;

Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 4;

Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 4;

Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 3;

Состав
Таблетки 1 табл.
каптоприл 25 мг
вспомогательные вещества: лактоза; кукурузный крахмал; МКЦ; стеариновая кислота
в блистерной упаковке 15 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Фармакодинамика препарата Капотен

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Фармакокинетика препарата Капотен

После приема внутрь 75% препарата быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через час. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30–40%. Связывание с белками крови составляет 25–30%. T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности. Более 95% препарата выделяется через почки, 40–50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Противопоказания к применению препарата Капотен

Гиперчувствительность в анамнезе (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе), выраженные нарушения функции почек и печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период грудного вскармливания.

Побочные действия препарата Капотен

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.

Со стороны респираторной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.

Идиосинкразия: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается при применении ингибиторов АПФ, в т.ч. и каптоприла.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови и креатинина, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина <1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02% случаях. Редко - положительный тест на антитела к ядерному антигену.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение вкуса (обратимое, проходит самостоятельно), сухость во рту, афтозный стоматит, повышение активности ферментов печени, редко - боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови и гипербилирубинемия.

Со стороны кожных покровов: сыпь (легкая, макулопапулезная, исчезающая в течение нескольких дней после снижения дозы), обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях - повышением температуры тела; приливы крови к лицу, везикулярные и буллезные высыпания, эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и фотосенсибилизация.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Способ применения и дозы препарата Капотен

Артериальная гипертензия. Капотен следует применять в наименьшей эффективной дозе и подбирается индивидуально для каждого больного.

Легкая/умеренная степень гипертонической болезни.Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в день. При необходимости дозу увеличивают каждые 2–4 нед. Обычная эффективная терапевтическая доза - 50 мг 2 раза в день.

Тяжелая гипертония. Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день. Дозу постепенно увеличивают до максимальной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в день). При одновременном применении препарата Капотен вместе с другими антигипертензивными препаратами рекомендуется индивидуальный подбор доз. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Сердечная недостаточность. Лечение следует начинать под наблюдением врача. При применении начальной дозы 6,25 мг 3 раза в день можно максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. Обычно поддерживающая доза составляет по 25 мг 2–3 раза в день. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 нед. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Инфаркт миокарда. Лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг 3 раза в день с постепенным увеличением до 25 мг 3 раза в день в течение нескольких недель. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (50 мг 3 раза в день).

При появлении симптоматической гипотензии может потребоваться снижение дозы. Капотен можно применять вместе с другими препаратами, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами.

Диабетическая нефропатия. Рекомендованная суточная доза составляет от 75 до 100 мг 2–3 раза в день. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг в день) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день

При необходимости дополнительно можно назначить другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры.

Нарушение функции почек. При легкой/умеренной степени нарушения функции почек (Cl креатинина - не менее 30 мл/мин/1,73 м2) суточная доза составляет от 75 до 100 мг 2–3 раза в день. При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина - менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза составляет не более 12,5 мг 2 раза в день. При недостаточной эффективности дозу медленно увеличивают каждые 1–2 нед до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного типа.

Пожилым больным доза препарата подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на этом уровне.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены.

Передозировка препаратом Капотен

Симптомы: резкое снижение АД.

Лечение: введение плазмозаменителей. Проведение гемодиализа.

Взаимодействия препарата Капотен с другими препаратами

Диуретики, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие Капотена. Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид, спиронолактон) или калиевые пищевые добавки могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Индометацин (и другие НПВС), а также клонидин могут снижать антигипертензивное действие Капотена. Аллопуринол и прокаинамид в комбинации с Капотеном могут вызвать нейтропению и/или синдром Стивенса-Джонсона (причинная связь неясна). Иммунодепрессанты (азатиоприн, циклофосфамид) повышают риск развития гематологических нарушений при совместном использовании с Капотеном. На фоне пробенецида снижается выделение каптоприла через почки. Одновременное применение солей лития и ингибиторов АПФ может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.

Меры предосторожности при приеме препарата Капотен

С осторожностью назначают больным с коллагенозами сосудов ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.

При назначении препарата больным с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса следует провести их коррекцию. Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики и калиевые пищевые добавки, особенно больным с нарушением функции почек.

Если при применении каптоприла отечность ограничивается лицом и губами, то следует отменить препарат и назначить антигистаминные препараты. Если отек охватывает язык, глотку, гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует ввести п/к адреналин (0,5 мл 0,1% раствора).

Во время лечения показана диета с низким содержанием натрия.

Условия хранения препарата Капотен

Список Б.: При температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Капотен

Принадлежность препарата Капотен к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

C09A Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

C09AA Ингибиторы АПФ

Лекарство капотен относится к фармакологической группе новейших препаратов, являющихся ингибиторами ангиотензин превращающего фермента в крови человека. За счет своих лечебных свойств таблетки капотен сокращают общее количество патогенного ангиотензина. Таким образом, просвет крупных кровеносных сосудов расширяется, происходит снижение артериального внутрисосудистого давления. Препарат капотен инструкция по применению советует принимать при различных формах гипертонической болезни и нарушениях деятельности сердечнососудистой системы.

Основное лечебное воздействие капотеном оказывается на центральные артерии. В меньшей степени он влияет на расширение венозного русла. Применяемый в лечебных дозировках на протяжении длительного периода времени капотен, оказывает стимулирующее действие по регенерации и восстановлению микроциркуляции крови в мелких кровеносных сосудах. Таким образом, препарат капотен может использоваться для профилактики сопутствующих нарушений , . Это же свойство фармакологического препарата используется в терапии диабетической ангиопатии почечных канальцев.

Устойчивое снижение артериального давления после приема капотена внутрь достигается спустя час или полтора. При длительной терапии скачков артериального давления в течение суток не наблюдается.

Применение капотена при различных формах гипертонической болезни обусловлено, его способностью не только предупреждать развитие гипертонических кризов, но и его благоприятным воздействием на циркуляцию крови с мелких кровеносных сосудов. Фармакологическая кинетика действующего вещества капотена заключается в мягком ангиопротекторном действии с выраженной регуляцией активности ангиотензина в крови.

Во время применения капотена необходимо проводить регулярные лабораторные исследования биохимических параметров крови. Может наблюдаться рост клиренса креатинина и увеличение процентного содержания мочевины. Это свидетельствует о нарушении почечной деятельности. При таких симптомах снижают суточную дозу капотена или полностью отменяют его прием, заменяя другим аналогичным препаратом.

Постоянное применение капотена допускается только под контролем лечащего врача. Недопустимо самостоятельное лечение этим препаратом в течение длительного периода времени. Следует понимать, что любые сопутствующие гипертонической болезни заболевания накладывают свой отпечаток на характер и тактику корректирующей и поддерживающей терапии.

Какие имеет капотен показания к применению

Препарат капотен показания к применению имеет достаточно узконаправленные. Это специфический лекарственный препарат, который в основном используется для коррекции уровня артериального давления и профилактики сосудистых нарушений при различных системных заболеваниях. Среди основных показаний к применению капотена следует отметить:

все типы гипертонической болезни, вызываемые нарушениями циркуляции крови в сосудах;
сердечная недостаточность хронического и подострого типа, вызванная нарушениями дилатации крупных магистральных сосудов;
тяжелые формы гипертонических кризов;
функциональные поражения желудочков сердца на фоне инфаркта миокарда в стадии стойкой ремиссии;
патологии почечной системы на фоне сахарного диабета;
ангиопатия нижних конечностей при диабете, сопряженная .

Косвенным показанием к назначению препарата капотен может быть выделение с мочой белка более 30 мг в сутки. При этом следует правильно дифференцировать причины альбуминурии, которые могут скрываться в хронических воспалительных процессах.

Существует ряд абсолютных и относительных противопоказаний для приема таблеток капотена. Не следует использовать для лечения артериальной гипертензии этот препарат в случае:

не достижения пациентом возраста в 18 лет;
наличия индивидуальной непереносимости каптоприла;
и лактации;
наличие в анамнезе ангинального и невротического отека, вызванного терапией ингибиторами АПФ;
стеноза аорты и её устья;
заболевания соединительной ткани аутоиммунного характера;
ишемическая болезнь сердца в стадии обострения;
нарушение процесса кроветворной функции;
недостаточность функции почек и печени.

С осторожностью следует применять капотен у лиц пожилого возраста и при наличии снижения уровня содержания натрия и калия в крови.

Таблетки капотен — как принимать?

Начинать принимать таблетки капотена следует с минимальной терапевтической дозы. Обычно назначается прием по 12,5 мг 2 раза в день. При появлении побочных эффектов разовая доза снижается до 6,25 мг. В дальнейшем индивидуально подбирается поддерживающая дозировка, которая используется больным на протяжении длительного периода времени. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При отсутствии должного эффекта назначаются комбинированные схемы лечения. Для усиления эффекта снижения артериального давления в первые дни от начала лечения можно применять дополнительно мочегонные средства.

Прием капотена рекомендуется примерно за 1 час до приема пищи. Таблетки запиваются большим количеством воды. Лучше всего принимать препарат в первой половине дня и перед сном. Время применения должно быть одним и тем же каждый день.

В каких случаях используется капотен под язык?

В исключительных случаях рекомендуется принимать капотен под язык. Это обеспечивает максимально высокую скорость попадания лекарственного вещества в кровь. Капотен сублингвально назначается для быстрого купирования приступа артериальной гипертензии. После такого использования препарата снижение артериального давления достигается в течение нескольких минут (не более 15 минут от начала рассасывания таблетки).

Какие имеет побочные действия лекарство капотен?

При постоянном приеме лекарства капотен побочные действия развиваются достаточно редко. Но у людей, имеющих склонность к тем или иным нарушениям, побочные эффекты могут наблюдаться в виде:

учащения частоты сердечных сокращений;
резкого стойкого снижения артериального давления, сопровождаемого тошнотой и головокружением;
нарушения деятельности почечных структур;
развития анемии и тромбоцитопении;
аллергических кожных проявлений.

В некоторых случаях на фоне терапии капотеном развивается специфический кашель, который полностью исчезает после отмены приема лекарственного средства. Это явление возникает под влиянием спазма бронхиального дерева с сопутствующим ему отеком слизистой оболочки. Еще в более редких случаях пациенты отмечают увеличение и болезненность региональных лимфатических узлов.

Следует дифференцировать побочные эффекты капотена от симптомов передозировки препаратом. В последнем случае у больного клиническая картина развивается более быстро. Побочные явления обычно проявляются спустя несколько дней от начала его использования. В случае передозировки следует немедленно прекратить прием, промыть желудок и уложить больного с высокоподнятыми ногами. Следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью, потому что передозировка капотена может спровоцировать развитие инфаркта миокарда и нарушение мозгового кровообращения.

Какие получает капотен отзывы при постоянном использовании?

В нашей стране это лекарственное средство используется достаточно длительный период времени. За время своего широкого использования препарат капотен отзывы получал самые различные. В случае неправильно подобранной дозировки часто наблюдаются негативные побочные эффекты. Также любое нарушение режима приема поддерживающих дозировок провоцирует резкий скачок артериального давления.

В том случае, если рекомендации врача соблюдаются и доза подобрана правильно, лечение капотеном приводит к длительным периодам ремиссии без повышения уровня артериального давления. Это достаточно современный препарат с минимальным риском получения осложнений и развития побочных действий.

Конкурентный ингибитор АПФ - фермента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II
Препарат: КАПОТЕН®
Активное вещество препарата: captopril
Кодировка АТХ: C09AA01
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: П №013055/01
Дата регистрации: 07.12.07
Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB Pty. Ltd. {Австралия}

Таблетки
1 таб.
каптоприл
25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.

10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Капотен

Конкурентный ингибитор АПФ - фермента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II, являющегося мощным сосудосуживающим веществом.

Препарат оказывает антигипертензивное действие, уменьшает ОПСС (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.

При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь не менее 75% принятой дозы быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%.

Распределение

Связывание с белками крови составляет 25-30%.

Выведение

T1/2 составляет менее 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

T1/2 увеличивается при почечной недостаточности.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например, с тиазидными диуретиками);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии;

Диабетическая нефропатия (микроальбуминурия >30 мг/сут) при инсулинзависимом сахарном диабете.

Дозировка и способ применения препарата.

При легкой и умеренной артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2-4 недели. Средняя терапевтическая доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет по 25 мг 2 раза/сут.

При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). При применении Капотена в составе комбинированной антигипертензивной терапии дозу его следует подбирать индивидуально.

При сердечной недостаточности начальная доза составляет по 6.25 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 недели. Поддерживающая доза - по 25 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.

При ИБС лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет по 6.25 мг 3 раза/сут с постепенным увеличением (в течение нескольких недель) до 75 мг/сут (по 25 мг 3 раза/сут). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной - 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). Капотен можно применять в составе комбинированной терапии инфаркта миокарда (вместе с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами).

При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг/сут) доза препарата составляет по 50 мг 2 раза/сут. При общем клиренсе белка более 500 мг/сут препарат эффективен в дозе по 25 мг 3 раза/сут.

Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК30 мл/мин/1.73 м2) Капотен назначают в суточной дозе от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема. При тяжелых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза составляет не более 12.5 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1-2 недели до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата.

При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не тиазидные диуретики.

Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на уровне наименьшей эффективной дозы.

Побочное действие Капотен:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену. У больных с нормальной функцией почек (КК менее 1.6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0.02% случаев.

Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение вкуса, сухость во рту, афтозный стоматит; редко - боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: макуло-папулезная сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях - повышением температуры тела; гиперемия, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Противопоказания к препарату:

Отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе);

Выраженные нарушения функции почек;

Выраженные нарушения функции печени;

Гиперкалиемия;

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;

Состояние после трансплантации почки;

Стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Капотен.

С осторожностью следует назначать Капотен при коллагенозах ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса следует провести коррекцию этого состояния. Во время лечения Капотеном не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики или препараты калия, особенно пациентам с выраженными нарушениями функции почек.

Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов АПФ, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения препарата. Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует ввести п/к 0.5 мл 0.1% раствора эпинефрин (адреналина).

Во время лечения Капотеном показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия.

Капотен может вызывать ложноположительную реакцию при анализе мочи на ацетон.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены.

Передозировка препаратом:

Симптомы: резкое снижение АД.

Лечение: эффективно введение плазмозамещающих препаратов и гемодиализ.

Взаимодействие Капотен с другими препаратами.

Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают антигипертензивное действие препарата Капотен.

Индометацин и другие НПВС могут снижать антигипертензивное действие препарата Капотен.

На фоне одновременного применения Капотена с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь этих явлений не ясна.

При одновременном применении с Капотеном иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений.

На фоне одновременного применения пробенецида снижается выведение каптоприла с мочой.

Одновременное применение солей лития и Капотена может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.

Одновременное применение Капотена с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Капотен.

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности - 5 лет.

Ингибитор АПФ.Препарат Капотен уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД. Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Показания к применению

При легкой/умеренной гипертонии - в качестве дополнительного средства при лечении тиазидными диуретиками у больных, которые недостаточно эффективно реагируют только на лечение тиазидными препаратами. Тяжелая гипертония при неудаче стандартного лечения.

Капотен показан для лечения застойной сердечной недостаточности. Препарат следует использовать вместе с диуретиками и, где это необходимо, препаратами дигиталиса.

Способ применения

Гипертония
Лечение Капотеном следует проводить с помощью наименьшей эффективной дозы, которая должна быть подобрана в соответствии с потребностями больного.

Легкая/умеренная степень гипертонической болезни
При легкой/умеренной степени гипертонии Капотен следует использовать в качестве добавки к лечению тиазидным диуретиком. Исходная доза составляет по 12,5 мг два раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два раза в день, причем ее можно увеличивать поэтапно с промежутком в 2-4 недели до получения нужного ответа на лечение - вплоть до максимальной дозы, составляющей 50 мг два раза в день.

Тяжелая гипертония
При тяжелой гипертонии исходная доза составляет 12,5 мг два раза в день. Дозу можно увеличивать поэтапно вплоть до максимальной дозы по 50 мг три раза в день. Капотен может использоваться вместе с другими антигипертензивными препаратами, однако, дозу таких препаратов следует подбирать индивидуально. Обычно не следует превышать суточной дозы Капотена , равной 150 мг/день.

Сердечная недостаточность
Лечение Капотеном следует начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. Капотен следует назначать, когда при лечении диуретиком (таким, как фуросемид в дозе 40-80 мг или эквивалент) не удается снять симптомы. Исходная доза, составляющая 6,25 мг или 12,5 мг, может свести к минимуму временное падение давления. Возможность такого эффекта можно уменьшить, отменив или снизив дозу диуретика, если это возможно, перед началом лечения Капотеном. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два или три раза в день, причем дозу можно увеличивать поэтапно, один раз, по крайней мере, в две недели, до получения удовлетворительного ответа. Обычная максимальная суточная доза составляет 150 мг. Капотен следует назначать в комбинации с диуретиком и, когда это необходимо, с дигиталисом.

Престарелые больные
Дозу следует подбирать в зависимости от изменения артериального давления и поддерживать на минимальном уровне, необходимом для достижения достаточного результата. Поскольку у престарелых больных функция почек может быть ограниченной, а также могут отмечаться дисфункции других органов, в начале лечения необходимо пользоваться малой дозой Капотена .

Дети
Капотен не рекомендуется для лечения легкой/умеренной гипертонической болезни у детей. Имеющийся опыт применения у новорожденных, особенно у недоношенных; является ограниченным. Поскольку функция почек у новорожденных детей не эквивалентна по отношению к функции у детей старшего возраста или взрослых, Капотен следует применять, когда больные находятся под медицинским наблюдением. Исходная доза должна составлять 0,3 мг на кг веса тела в день вплоть до максимальной дозы, составляющей 6 мг/кг веса тела в день в несколько приемов. Доза должна быть подобрана индивидуально, в зависимости от реакции больного на лечение и распределена на 2-3 приема на протяжении дня.

Больные с нарушенной функцией почек
Капотен не рекомендуется применять у больных с нарушенной функцией почек. Когда его применение клинически показано для больных с тяжелой степенью гипертонической болезни при наличии нарушенной функции почек, доза должна быть, возможно, более низкой для обеспечения адекватного контроля артериального давления. Дозу можно подобрать по отношению к реакции больного, однако между моментами изменения дозы должно пройти достаточное время. У таких больных препаратом выбора является петлевой диуретик, а не диуретик тиазидного типа.
Капотен легко выводится из организма с помощью гемодиализа.

Побочные действия

Кровь
Нейтропения, анемия, тромбоцитопения.

Почки
Протеинурия, повышенное содержание мочевины в крови, а также креатинина, повышение калия в сыворотке и ацидоз.

Сердечно-сосудистая система
Гипотензи, тахикардия.

Наличие побочных эффектов на каптоприл главным образом связано с функцией почек, поскольку препарат выделяется из организма в основном через почки. Доза не должна превышать величину, необходимую для достижения адекватного результата, причем ее следует снижать у больных с нарушенной функцией почек.

Кожа
Высыпания, обычно с зудом. Как правило, они являются легкими, временными, носящими макулезно-папулезный характер. В редких случаях - характер крапивницы. В ряде случаев высыпания связаны с лихорадкой, а у некоторых больных развился ангионевротический отек. Сообщалось о зуде, приливах, везикулярных высыпаниях и фоточувствительности.

Желудочно-кишечный тракт
Сообщалось об обратимом и обычно самопроизвольно проходящем нарушении чувства вкуса. В связи с потерей вкуса может иметь место потеря веса. Сообщалось о стоматите, напоминающем афтозные язвочки. У некоторых больных сообщалось об увеличении активности ферментов печени. В редких случаях сообщалось о гепатоцеллюлярном повреждении и холестатической желтухе. Могут иметь место явления раздражения желудка и абдоминальные боли.

Прочее
Сообщалось о парестезиях рук, сывороточной болезни, кашле, бронхоспазме и лимфаденопатии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к каптоприлу в истории болезни.

Меры предосторожности
Обследование больного должно включать оценку функции почек до начала лечения и через соответствующие интервалы в последующем. Больных с нарушением функции почек каптоприлом обычно лечить не следует. Капотен не следует применять у больных со стенозом аорты или же обструктивными дефектами в тракте оттока крови от сердца.

Гипотензия
После первых приемов препарата у некоторых больных может обнаруживаться симптоматическая гипотензия.

В большинстве случаев симптомы снимаются, просто когда больной переходит в положение лежа. У больных с тяжелыми формами ренинзависимой гипертензии (например, реноваскулярной гипертензии) или при наличии тяжелой застойной сердечной недостаточности, получающих большие дозы диуретика, избыточные гипотензивные реакции обычно отмечались в пределах одного часа после приема исходной дозы Капотена . У таких больных прекращение лечения диуретиком или заметное снижение дозы диуретика на 4-7 дней перед началом лечения Капотеном , снижает вероятность такого эффекта. Если начинать лечение Капотеном с малых доз (6,25 мг или 12,5 мг), продолжительность возможного гипотензивного эффекта снижается. У некоторых больных вливание физиологического раствора может дать положительный эффект. Развитие гипотензии после приема первой дозы не снимает необходимости последующего подбора дозы Капотена.

Эффекты на почки
Протеинурия у больных с ранее нормальной функцией почек наблюдается редко. При наличии протеинурии она, как правило, отмечается у больных с тяжелой формой гипертонии и указаниями на ранее существовавшее заболевание почек. У некоторых из таких больных отмечается нефротический синдром. У больных с указаниями на ранее имевшееся заболевание почек на протяжении первых девяти месяцев лечения рекомендуется ежемесячно определять белок в моче.

Кровь
У больных, получающих Капотен, сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии. У больных с нормальной функцией почек при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдается в редких случаях.
Капотен не следует регулярно применять у больных с ранее имевшей нарушенной функцией почек, с коллагенозами сосудов, у больных, находящихся на лечении иммуносупрессивными препаратами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации перечисленных осложняющих факторов, поскольку нейтропения почти исключительно связана с больными, входящими в такую группу. У некоторых из таких больных могут развиться серьезные инфекции, которые в ряде случаев не реагируют на интенсивное лечение антибиотиками. Если у таких больных используется Капотен, рекомендуется перед началом лечения проводить подсчет форменных элементов белой крови, включая определение дифференциальной формулы крови через каждые две недели на протяжении первых трех месяцев лечения Капотеном и периодически в последующие сроки. Во время лечения все больные должны быть проинструктированы в отношении необходимости сообщать о любом признаке инфекции, например, больное горло, повышенние температуры, когда проводится дифференциальный подсчет элементов белой крови. Капотен и другие назначаемые препараты должны быть отменены, если отмечается нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мм3) или же существует подозрение на нее. У большинства больных количество нейтрофилов быстро возвращается к норме после прекращения приема Капотена.

Хирургия/анестезиология
У больных, подвергающихся большим хирургическим операциям или же при анестезии с препаратами, которые вызывают гипотензию, каптоприл будет блокировать образование ангиотензида II, вызываемое компенсаторной секрецией ренина. Это может приводить к гипотензии, которую можно скорректировать путем восполнения объема.

Клиническая химия
Капотен может давать ложноположительный тест в моче на ацетон.

Беременность

Было показано, что Капотен обладает летальным эффектом в отношении плодов кролика и овцы. Токсического эффекта на плод у хомячков и крыс обнаружено не было.
Капотен противопоказан для применения во время беременности и не должен применяться у женщин в детородном возрасте, если они не защищены эффективными противозачаточными средствами.

Поскольку каптоприл выделяется в женское молоко, Капотен не следует применять у кормящих женщин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретики потенцируют антигипертензивное действие Капотена. Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или калиевые добавки могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке.

При одновременном приёме с индометацином может отмечаться снижение антигипертензивного действия. Это, вероятно, также отмечается при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сообщалось, что Капотен обладает синергичным действием по отношению к периферическим вазодилятаторам, таким как миноксидил. Знание о таком взаимодействии может помочь избежать исходные гипотензивные реакции.

Предполагается, что антигипертензивное действие Капотена может быть замедлено, когда больных, получающих клонидин, переводят на Капотен .

У больных, получавших Капотен в комбинации с аллопуринолом или прокаинамидом, сообщалось о нейтропении и/или синдроме Стивенс-Джонсона. Хотя причинной связи не выявлено, указанные комбинации следует применять с осторожностью, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Применение азатиоприна и циклофосфамида связывали с дискразиями крови у больных с почечной недостаточностью, которые одновременно принимали Капотен.

Выведение Капотена через почки снижается в присутствии пробенецида.

Передозировка

В случае передозировки необходимо следить за артериальным давлением и при развитии гипотензии средством выбора для лечения является восполнение объема. Каптоприл удаляется из организма с помощью диализа.

Форма выпуска

Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 25 мг каждая.
Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 50 мг каждая.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре.
Отпуск из аптек по рецепту врача.

Синонимы

Каптоприл (Captopril)

Состав

1-[(2S)-3-меркапто-2-метил-пропионил]-Л-пролин.
Таблетки содержат 25 мг или 50 мг каптоприла.

Основные параметры

Название:	КАПОТЕН