☰

Зверобой: полезные свойства, противопоказания, побочные действия, применение отвара, настоя для лечения. Применение экстракта зверобоя

В классификаторах слово «зверобой» используется для обозначения любого вида растений из рода Hypericum. Таким образом, H. perforatum иногда называют либо просто «зверобой», либо «зверобой продырявленный». Виды Hypericum входят в семейство Hypericaceae, ранее известное под названием Guttiferae или Clusiaceae. В мире существует около 370 видов растений рода Hypericum, географически распределенных, в том числе, в умеренных и субтропических регионах Европы, Турции, Украины, России, Ближнего Востока, Индии и Китая. Зверобой широко известен как препарат фитотерапии для лечения депрессии. Зверобой обыкновенный (Зверобой пронзеннолистный) представляет собой травянистое растение с активным компонентом гиперицином, действует как эффективное связанное с дофамином средство и антидепрессант. Также является классической травой, вызывающей нежелательное взаимодействие лекарственных веществ. Другие названия: зверобой обыкновенный, зверобой пронзеннолистный

Обратите внимание! Зверобой обыкновенный является соответствующим ингибитором CYP3A4 и не должен использоваться с лекарственными препаратами, которые метаболизируются этим энзимом.

Предостережение! Зверобой обыкновенный является соответствующим ингибитором CYP3A4 и не должен использоваться с лекарственными препаратами, которые метаболизируются этим энзимом. При использовании таких лекарственных препаратов проконсультируйтесь с врачом до начала приема пищевой добавки с содержанием зверобоя обыкновенного вместе с другими ингибиторами CYP3A4 (например, берберином).

Ботаническое описание

Зверобой продырявленный представляет собой многолетнее травянистое растение родом из Европы, с желтыми цветками, образующее побеги или лозы. Растение является интродуцированным видом во многих регионах мира с различными климатическими условиями и очень часто произрастает в диком виде. В народе растение называется «St. John’s wort», или «корень Святого Иоанна», потому что издавна время его цветения и сбора приходилось на 24 июня, день Святого Иоанна. Родовое название Hypericum состоит от греческих слов hyper (вверху) и eilon (картина), поскольку традиционно в доме, в день Святого Иоанна, растение вывешивали над иконой для отражения зла. Название вида Perforatum («продырявленный») соотносится с наличием в листьях растения малых сальных желез, выглядящих как окна, которые можно увидеть, если посмотреть на листья против света.
Зверобой – это многолетнее растение с обширными, ползучими корневищами. У него прямостоячие, разветвленные в верхней части стебли, способные достигать до 1 метра в высоту. Листья у него противонаправленные, бесстебельные, узкие, продолговатые, длиной 12 мм или чуть больше, желто-зеленого цвета, с прозрачными точками по всей поверхности, а иногда и с несколькими черными точками на нижней поверхности. При взгляде против света на листьях становятся заметны полупрозрачные точки, создающие ощущение, что лист «продырявлен». Отсюда и латинское название растения.
Цветы до 2,5 см в диаметре с пятью лепестками, окрашенными в ярко-желтый цвет с заметными черными точками. Цветы распускаются в широких соцветиях на концах верхних ветвей, в период с конца весны и до начала-середины лета. Чашелистики заостренные, с железистыми точками в ткани. Растение имеет множество тычинок, объединенных в основании в три пучка. Пыльцевые зерна эллипсоидальные. При измельчении бутонов (не самих цветов) или семян, выделяется красноватая/фиолетовая жидкость.

Экология

Зверобой может размножаться как вегетативным, так и половым путем. Он произрастает в областях с зимними или летними доминантами осадков, однако, его распространение ограничено слишком низкой температурой для прорастания семян или для выживания рассады. Предельным порогом считается высота более 1500 м над уровнем моря, количество осадков менее 500 мм, а также ежедневная средняя температура в январе (в южном полушарии) выше 24 градусов Цельсия. В зависимости от природно-климатических условий и возраста розетки, зверобой будет изменять форму роста и привычки, содействуя наибольшей выживаемости. Летние дожди особенно способствуют вегетативному росту растения, после дефолиации насекомыми или выпаса скота. Семена могут сохраняться в течение десятилетий в почвенной семенной банке, прорастая при воздействии внешних факторов.

Инвазивные виды

Хотя в некоторых регионах Юго-Восточной Европы зверобой продырявленный выращивается в коммерческих целях, в более двадцати странах мира растение считается вредным сорняком. Во многие регионы мира растение было завезено извне, в том числе в Южную и Северную Америку, Индию, Новую Зеландию, Австралию и Южную Африку. На пастбищах зверобой является токсичным и инвазивным сорняком. Он заменяет местные растительные сообщества и кормовую растительности в доминирующей степени, делая продуктивные земли нежизнеспособными или становясь инвазивным видом в естественных местах обитания и экосистемах. Поедание зверобоя скотом может привести к фотосенсибилизации, угнетению центральной нервной системы, спонтанным выкидышам и смерти животных. Эффективными гербицидами для контролирования роста зверобоя являются 2,4-D, пиклорам и глифосат. В западной части Северной Америки для биоконтроля были введены три вида жуков – Chrysolina quadrigemina, Chrysolina hyperici и Agrilus hyperici.

Источники и состав

Состав

Зверобой обыкновенный относится к растениям с ботаническим наименованием Зверобой пронзеннолистный (семейства Зверобойные) с видами, называемыми Зверобой продырявленный или Зверобой пронзеннолистный для отличения от других видов рода данных растений Зверобой, который имеет общее наименование Зверобой обыкновенный. Содержит:

    Гиперицин, первоначально считался основным психоактивным компонентом растения

    Псевдогиперицин

    Гиперфорин, производное флороглюцина, в настоящее время считается основным психоактивным компонентом растения

    Адгиперфорин

Рецептуры и формы

LI-160 представляет собой нормализованный экстракт Зверобоя продырявленного, который содержит точно 0,3% гиперицина (250 µг на 300 мг) и примерно в два раза больше псевдогиперицина (0,6% от общей массы экстракта) согласно ВЭЖХ анализу .

Молекулярные мишени

Ионные каналы

Гиперфорин, содержащийся в Зверобое обыкновенном считается основным нейроактивным компонентом растения, и было отмечено, что гиперфорин может активировать неселективные катионные каналы при 10 μМ, хотя EC50 в нейронах составила 720 нМ. Эта активация увеличивает усвоение натрия в клетках и зависит от неселективного катионного канала 1 и 2 , считается, что это лежит в основе антидепрессантного эффекта, поскольку эти два канала присутствуют в нейронах, и увеличение усвоения натрия хорошо коррелирует с ингибированием усвоения серотонина in vitro. Считается, что основным вовлеченным неселективным катионным каналом является TRPC6 , и что связанная молекула адгиперфорина также обладает свойством обратного захвата. Было отмечено, что гиперфорин также увеличивает концентрацию ионов кальция в нейронах (PC12) при EC50 1,16 μМ, имея немного меньшую эффективность, чем его влияние на ионы натрия. По-видимому, гиперфорин способен вызывать инфлюкс ионов (преимущественно натрия) в различные клетки, такие как нейроны, за счет действия на каналы, которые опосредуют их усвоение. Это потенциально связано с антидепрессантным эффектом Зверобоя обыкновенного, поскольку известно, что он ингибирует обратный захват серотонина, несмотря на то, что он не влияет на транспортер серотонина подобно селективным ингибиторам обратного захвата серотонина/СИОЗС; обратный захват связан с увеличением концентрации ионов натрия внутри клеток. Ингибирование обратного захвата происходило относительно многих других нейротрансмиттеров, также включая дофамин, норадреналин, глутамат и ГАМК , хотя дофамин может быть наиболее чувствительным (серотонин менее чувствительный, а норадреналин потенциально нечувствителен к стандартным дозировкам). Этот эффект был отмечен в префронтальной коре головного мозга при пероральном приеме крысами и in vitro в кортикальных нейронах и клетках гиппокампа. При пероральном приеме не было обнаружено влияния на нейротрансмиттеры в стриатуме. Вероятно, инфлюкс ионов связан с ингибированием обратного захвата нейротрансмиттеров, которое наблюдается при приеме гиперфорина, и, таким образом, данный механизм может лежать в основе антидепрессантного эффекта Зверобоя обыкновенного (вероятно, преимущественному влиянию подвержен дофамин и серотонин, ингибирование их обратного захвата ведет к антидепрессантному эффекту).

Фармакология

Абсорбция

Биодоступность гиперицина составляет примерно 14%.

Транспортировка в сыворотке крови

После перорального введения 300, 600 или 1800 мг Зверобоя пронзеннолистного с содержанием 0,3% гиперицина (250, 750 и 1500 µг) Tмакс составило 4,6 часа с достижением значений концентрации в зависимости от дозировки от 1,5 до 14,2 µг/л (средние значения). Аналогичные количества были обнаружены в аналогичном проекте исследования, где при приеме аналогичной добавки Cмакс достигало 1,3-16,6 µг/л через 5,5-6,0 часов. Концентрации плазмы устойчивого состояния были получены через четыре дня после приема добавки с содержанием Зверобоя пронзеннолистного (300 мг трижды в день) примерно 8,5 µг/л. Пероральный прием Зверобоя обыкновенного крысами в дозировке 300 мг/кг (WS 5572) привел к концентрации гиперфорина в плазме крови 370 нг/мл (690 нМ) при Tмакс три часа. Прием 300 мг Зверобоя обыкновенного (14,8 мг гиперфорина) особями, не имеющими иных заболеваний, увеличил содержание гиперфорина в плазме крови до 150 нг/мл (280 нМ). Увеличение дозировки до 600 мг увеличило влияние гиперфорина, в то время как 900 - 1200 мг Зверобоя обыкновенного имело меньшее влияние, чем меньшие дозировки, и рассчитанная доза в стабильном состоянии со стандартной дозировкой 300 мг три раза в день составила 150 нМ.

Нервные расстройства

В одном обзоре было заявлено (ссылка на Американскую травяную фармакопею 1997 года), что концентрации гиперицина в головном мозге могут достигать только 5% от наблюдаемого содержания в плазме крови, хотя период полувыведения может составлять недели.

Элиминация

При изучении элиминации гиперицина кажется, что период полувыведения альфа (t1/2α) относительно быстрый ¬¬- 1,9 часа (250 µг гиперицина) или 5,8-6,0 часов (750 - 1500 µг гиперицина), но период полувыведения бета (t1/2β) увеличен с 24,5 часов (250 µг) до 43,1-48,2 часа (750 - 1500 µг); предполагается, что гиперицин накапливается/сохраняется в тканях тела. Псевдогиперицин имеет аналогичную кинетику, а ежедневный прием 750 µг гиперицина в течение 14 дней не изменяет кинетику элиминации.

Взаимодействие с энзимами фазы I

Известные взаимодействия с лекарственными препаратами.

Неврология

Адренэргическая нейротрансмиссия

При проведении исследований in vitro было отмечено, что и гиперфорин, и гиперозид понижают регуляцию адренэргических рецепторов β1 при концентрации 1 μМ через три дня инкубации, в результате снижая активность на 10% при базовых условиях и при стимуляции (по оценке продуцирования циклического аденозинмонофосфата/цАМФ) . Эти механизмы также связаны с высокой способностью связывать подгруппу адренэргических рецепторов β2, и гиперицин может также активировать адренэргические рецепторы, хотя с другим временем до достижения эффекта в отличие от гиперфорина. Механизм этого неизвестен при приеме биоактивных веществ Зверобоя обыкновенного, хотя окислительный компонент может присутствовать, поскольку данный процесс может ингибироваться витамином E in vitro. Вероятно, гиперфорин понижает регуляцию адренэргических рецепторов β во фронтальной коре головного мозга крыс при субхроническом воздействии и аналогичен другим антидепрессантам (импирамину и флюокситину), где отмечено небольшое снижение сигнализирования адренэргических рецепторов β в префронтальной коре головного мозга через две недели с небольшим увеличением через восемь недель, хотя его эффективность отличается на основании использованных фракций.

Дофаминергическая нейропередача

Однократная высокая доза Зверобоя пронзеннолистного (300 мг/кг 0,3% гиперицина и 4,1% гиперфорина), вводимая крысам, не имеющим иных заболеваний, способна увеличивать количество внеклеточного дофамина в префронтальной коре головного мозга на 40% через один час; это было связано с понижением уровня метаболитов дофамина ДОФУК/3, 4-диоксифенилуксусная кислота (15% от исходного значения) и ГВК/гомованилиновой кислоты (53%), в то время как содержание норадреналина осталось неизменным, и за счет отсутствия общих изменений концентрации дофамина в тканях это было связано с увеличенным обменом веществ. Это наблюдение соответствует исследованиям in vitro Зверобоя пронзеннолистного, ингибирующего обратный захват дофамина за счет действия гиперфорина , поскольку пока метаноловый экстракт растения ингибирует обратный захват дофамина до потенциального уровня (IC50 0,85 µг/мл), чистый гиперфорин считается более эффективным. Это считается не связанным с самим транспортером дофамина (активным переносчиком дофамина), поскольку ингибитор активного переносчика дофамина не способен иметь те же эффекты (эффект влияния гиперфорина на обратный захват серотонина также не связан с его транспортером), и хотя блокада транспортера норадреналина не может также предотвратить обратный захват дофамина, концентрации норадреналина не изменяются.

Серотонинэргическая нейротрансмиссия

При субхроническом введении Зверобоя обыкновенного было отмечено увеличение активности серотониновых рецепторов 5-HT2 во фронтальной коре головного мозга крыс. Потенциальное влияние на серотониновые рецепторы. Известно, что Зверобой пронзеннолистный ингибирует обратный захват серотонина способом, не связанным с транспортерами серотонина (SERT), что является стандартным механизмом действия антидепрессантов - ингибиторов обратного захвата серотонина/селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Известно, что активным компонентом является гиперфорин (среди прочих возможных компонентов), который, вероятно, работает посредством увеличения концентрации натрия внутри клеток. В отличие от монензина, химического вещества, которое может увеличивать концентрацию натрия внутри клеток самостоятельно, приводя к токсичности , гиперфорин делает это только до определенной степени до потери эффективности in vitro. Небольшое увеличение уровня серотонина было отмечено в префронтальной коре головного мозга у крыс, принимавших 300 мг/кг Зверобоя пронзеннолистного (4,1% гиперфорина). Гиперфорин является компонентом Зверобоя обыкновенного, который, вероятно, в целом увеличивает активность серотонина и это происходит за счет ингибирования обратного захвата серотонина нестандартным способом.

Прочие механизмы

Известно, что гиперицин и флавоноловая фракция Зверобоя пронзеннолистного ингибируют моноаминоксидазу (МАО), при этом гиперицин активен при 1 мМ . Экстракт растения сам по себе представляет больший потенциал в ингибировании МАО (показывая эффективность при 10 µМ), но неясно, играет ли ингибирование МАО роль в данном эффекте при приеме пищевой добавки с содержанием Зверобоя пронзеннолистного за счет требуемых высоких концентраций (в одном исследовании отмечается, что в то время как 100 µг/мл растения имеют влияние и на МАО-A, и на МАО-B, более целесообразная концентрация 1-10 µг/мл не имеет такого влияния). Катехол-O-метилтрансфераза (КОМТ) также может ингибироваться Зверобоем пронзеннолистным при 100 µМ, тогда как гиперицин не действует на этот энзим. Хотя было отмечено, что растение имеет ингибирующее действие на МАО и КОМТ, которые в норме обладают некоторыми антидепрессантными свойствами, неясно, являются ли эти механизмы релевантными пищевой добавке из-за требуемой высокой концентрации для действия на энзимы.

Депрессия

В Кокрановском мета-анализе 2008 года 29 исследований (5489 пациентов), которые были слепыми и рандомизироваными с участием пациентов с большой депрессией (критерии Диагностического и статистического руководства по психическим заболеваниям, 4-е издание) было отмечено, что в исследованиях с использованием плацебо прием Зверобоя обыкновенного связывался с уменьшением симптомов депрессии с отношением шансов 1,28 (95% доверительный интервал 1,10-1,49) в более крупных исследованиях и 1,87 (95% доверительный интервал 1,22-2,87) в меньших исследованиях. Исследования в данном мета-анализе были совершенно гетерогенными, продолжительностью 4-12 недель, но мета-анализ состоял из высококвалифицированных исследований (по шкале Джадада; медиана 5/5); данный мета-анализ ограничивался исследованиями большой депрессии в отличие от предыдущего мета-анализа, который рассматривал все исследования по изучению депрессии . При сравнении Зверобоя обыкновенного с трициклическими антидепрессантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина соответствующее отношение шансов в пользу Зверобоя обыкновенного составило 1,02 и 1,00 соответственно, предполагая, что не существует практической разницы между лекарственными препаратами и Зверобоем обыкновенным. Кроме того, исключения пациентов из исследования, связанные с приемом Зверобоя обыкновенного были значительно ниже, чем при приеме трициклических антидепрессанотов (отношение шансов 0,24) и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (отношение шансов 0,53), предполагая, что Зверобой пронзеннолистный имеет меньше побочных эффектов. Здесь представлены ссылки на исследования, включенные в данный мета-анализ, с использованием плацебо , исследования, сравнимые по характеру (с использованием лекарственных препаратов), представлены здесь с использованием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или трициклических антидепрессантов. У некоторых пациентов было отмечено отсутствие ответа для Зверобоя обыкновенного. В целом Зверобой обыкновенный снижает симптомы депрессии, не имея значительной разницы по эффективности по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и трициклическими антидепрессантами (лекарственными препаратами); были отмечены некоторые пациенты с отсутствием ответа на прием Зверобоя обыкновенного, которые позднее имели ответ на систематическое лечение.

Использование зверобоя

Лекарственное использование

Использование в лечении депрессии

Зверобой широко известен в качестве антидепрессивного средства. В некоторых странах, таких как Германия, его обычно назначают при легкой депрессии, особенно у детей и подростков. Предполагается, что механизм действия зверобоя обусловлен ингибированием обратного захвата определенных нейротрансмиттеров.
В докладе Cochrane Review говорится:
«Имеющиеся данные позволяют предположить, что экстракты зверобоя, протестированные во включенных исследованиях:

    а) превосходят плацебо по воздействию на пациентов с большим депрессивным расстройством,

    б) имеют такую же эффективность, как и стандартные антидепрессанты, и

    в) демонстрируют меньшее количество побочных эффектов, чем стандартные антидепрессанты.

Существуют две проблемы, которые усложняют интерпретацию наших выводов:

    1) Точность результатов исследования в плацебо-контролируемых испытаниях в этой обновленной версии нашего обзора менее выражена по сравнению с предыдущей версией (Linde 2005a), результаты более точных испытаний показывают меньший эффект зверобоя по сравнению с плацебо, чем менее точные испытания.

    2) Результаты испытаний, проведенные в немецкоязычных странах, значительно более благоприятны, чем результаты испытаний зверобоя, проведенные в других странах.

В одном из исследований, зверобой не показал своей эффективности для пациентов, страдающих от дистимии, менее тяжелой и более хронической депрессии. Тем не менее, в некоторых исследованиях было показано, что зверобой эффективен в лечении легкой и умеренной депрессии.
Стандартизированные экстракты зверобоя, как правило, можно купить в аптеке, хотя в некоторых странах (например, Ирландия) для этого требуется рецепт от врача. Экстракты, как правило, выпускают в форме таблеток или капсул, а также в виде пакетиков и настоек.

Большое депрессивное расстройство

Cochrane Collaboration провел анализ двадцати девяти клинических испытаний с участием более пяти тысяч пациентов. В обзоре был сделан вывод, что по воздействию экстракт зверобоя превосходит плацебо у пациентов с большим депрессивным расстройством. По эффективности зверобой показал себя равным стандартным антидепрессантам. Частота побочных эффектов у зверобоя была вдвое меньшей, чем у новых антидепрессантов СИОЗС и составляла одну пятую от частоты побочных эффектов трициклических антидепрессантов предыдущего поколения.
Ученые Национального Центра Комплементарной и Альтернативной Медицины (NCCAM) и других организаций, включенных в Национальные Институты Здравоохранения, полагают, что зверобой оказывает минимальный или нулевой эффект при лечении депрессии. Этот вывод основан, в основном, на одном испытании, проведенном NCCAM, с участием 340 добровольцев, давшем отрицательный результат. Сами авторы исследования, а также другие ученые, указали на низкую точность анализа этого исследования, и признали, что, основываясь на его результатах, можно сделать только ограниченные выводы. В этом же исследовании указывалось также, что сертралин (Золофт) не имеет никаких преимуществ по сравнению с плацебо.
В исследовании, опубликованном в 2005 году, было показано, что зверобой показал себя как значительно более эффективное средство, чем (Prozac).

Зверобой: инструкция по применению

В большинстве исследований по использованию зверобоя для лечения депрессии использовался водно-спиртовой экстракт, называемый WS 5570 (стандартизированное содержание 3% -6% гиперфорина и 0,12 % -0,28 % гиперицина) в дозах 300 мг 1-3 раза в день для достижения терапевтического эффекта. Не сообщалось ни об одном случае передозировки. Однако, вычисление дозировки зверобоя для лечения депрессии осложняется несколькими факторами.

Механизм действия

Так же, как и в случае с СИОЗС, не очень хорошо понимается точный механизм действия зверобоя в лечении депрессии. Ситуация осложняется еще и тем, что зверобой, являясь растением, потенциально содержит несколько активных ингредиентов.
Предполагается, что основными активными антидепрессивными компонентами зверобоя являются и гиперицин, хотя в растении содержатся и другие биологически активные компоненты, например, флавоноиды и танины. Первоначально считалось, что гиперицин является активным ингредиентом зверобоя из-за его токсического воздействия на скот, поедающий зверобой с полей, однако, в последнее время было показано, что гиперфорин коррелирует с терапевтическим эффектом при легкой или умеренной депрессии. Было показано также, что вещество ингибирует захват 5-НТ, дофамина и норадреналина. Гиперфорин также имеет сродство к транспортерам и глутамата. С другой стороны, экстракт зверобоя без гиперфорина (Ze 117 - Remotiv) все еще может обладать существенным антидепрессивным воздействием.
Гиперицин и гиперфорин имеют различные показатели фармакологического полураспада, что потенциально может влиять на оптимальную частоту дозирования. Гиперицин, как сообщается, имеет период полувыведения 33.8 +/- 18.8 часов, в то время как гиперфорин – от 9 до 12 часов.

Маркировка

В разных частях растения содержатся различные пропорции активных ингредиентов, что может привести к большой разнице концентрации активного ингредиента в препаратах, приобретаемых потребителем.
Поскольку не существует никаких нормативных требований маркировки, зачастую это может приводить к путанице. Маркировка экстракта зверобоя зачастую не стандартизирована по отношению к конкретному действующему веществу. Например, можно встретить надпись «в каждой таблетке содержится 425 мг экстракта (в сухом виде) зверобоя (Hypericum perforatum L.) (3.5-6:1) (эквивалентно 1490 – 2550 мг зверобоя)». После прочтения подобной надписи все еще не ясно, содержится ли в экстракте стандартизованная доля зверобоя или гиперфорина, относится ли цифра для сравнения дозирования к экстракту или к зверобою. Также трудности представляет большой потенциал изменения концентраций экстракта (3.5-6:1).

Другие медицинские использования

В настоящее время изучается эффективность зверобоя в лечении некоторых соматоформных расстройств. Результаты первоначальных исследований являются смешанными и по-прежнему неубедительными; в то время как некоторые исследования не выявили никакой эффективности вещества, другие исследования обнаружили небольшое облегчение симптомов. Для более точных данных необходимы дальнейшие исследования, которые и проводятся в настоящее время. Основной химический компонент, гиперфорин, может быть полезен для лечения алкоголизма, хотя все еще не были изучены дозировки, безопасность и эффективность относительно такого применения вещества. Гиперфорин также проявляет антибактериальные свойства в отношении грамположительных бактерий, хотя дозировка, безопасность и эффективность также не были изучены. В фитотерапии в качестве местного средства для лечения ран, ссадин, ожогов и боли в мышцах, также используются липофильные экстракты зверобоя. Наблюдаемые положительные эффекты, как правило, связаны с гиперфорином из-за его возможного антибактериального и противовоспалительного действия. По этой причине гиперфорин может быть полезен в лечении инфицированных ран и воспалительных заболеваний кожи. После включения гиперфорина в состав нового масла для ванн, было проведено исследование с целью оценки потенциального раздражения кожи, вызываемого им, в ходе которого была продемонстрирована хорошая переносимость зверобоя применительно к коже. В ходе рандомизированного контролируемого восьминедельного исследования зверобоя не было обнаружено существенных различий между ним и плацебо в лечении симптомов СДВГ. Тем не менее, в экстракте зверобоя, используемом в исследовании, первоначальное содержание гиперицина, равное 0,3%, могло снижаться до уровня 0,13% гиперицина и 0,14% гиперфорина. Учитывая, что уровень гиперфорина не был установлен в начале исследования, а уровни гиперфорина и гиперицина были значительно ниже уровней, используемых в других исследованиях, что может быть определено на основании одного этого исследования мало. Гиперицин и псевдогиперицин демонстрируют как противовирусную, так и антибактериальную активность. Считается, что эти молекулы неспецифически связываются с вирусными и клеточными мембранами и могут вызвать фотоокисление патогенов, убивая их.
Группа ученых из Мадридского Университета Комплутенсе опубликовали исследование, озаглавленное «Зверобой продырявленный. Возможное средство против болезни Паркинсона», в котором они высказали предположение, что зверобой может иметь антиоксидантные активные ингредиенты, которые могут помочь уменьшить дегенерацию нейронов, вызванную болезнью.
Последние данные свидетельствуют о том, что ежедневное применение зверобоя может помочь снизить наиболее распространенные физические и поведенческие симптомы, связанные с предменструальным синдромом.
В рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании было показано, что зверобой является менее эффективным, чем плацебо, в лечении синдрома раздраженного кишечника.
Зверобой облегчает возрастное долгосрочное ухудшение памяти у крыс.
Масляный экстракт свежих цветов зверобоя считается противовоспалительным средством, и традиционно используется на Балканах, в Италии, в Швейцарии и в других странах в качестве местного средства для лечения ушибов, трещин, растяжек и геморроя.

Химические составляющие

Трава и цветы зверобоя содержат различные полифенолы: флавоноиды (эпигаллокатехин, рутин, гиперозид, изоквирцетин, кверцитрин, кверцетин, I3,ll8-биапигенин, аментофлавон, астилбин, миквиэланин), фенольные кислоты (хлорогеновая кислота, 3-O-коумароилхинная кислота), а также различные нафтодиантроны: (гиперицин, псевдогиперицин, протогиперицин, протопсевдогиперицин), флороглюцинолы (гиперфорин, адгиперфорин). Нафтодиантроны гиперицин и псевдогиперицин, а также производное флороглюцина гиперфорин, считаются активными компонентами. Зверобой также содержит эфирные масла, состоящие в основном из сесквитерпенов.

Фармакология

Неясен точный механизм, посредством которого действует зверобой продырявленный, и в настоящее время по этому вопросу выдвигается масса гипотез. Механизм действия зверобоя, как полагают, связан с ингибированием серотонина (5- НТ), так же, как и в случае с обычными селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Считается, что основными антидепрессивными активными компонентами зверобоя являются гиперфорин и гиперицин, хотя сюда можно включить и другие биологически активные компоненты, например, флавоноиды и танины. Согласно одному исследованию, содержание гиперфорина коррелирует с терапевтическим эффектом при легкой и умеренной депрессии. Было показано, что зверобой ингибирует захват 5-НТ, дофамина и норадреналина. Гиперфорин также имеет сродство к транспортерам и глутамата. С другой стороны, экстракт зверобоя без гиперфорина (Ze 117 - Remotiv) все еще может оказывать существенное антидепрессивное воздействие.

Побочные эффекты и лекарственные взаимодействия

Зверобой, как правило, хорошо переносится, и имеет профиль неблагоприятных эффектов, аналогичный плацебо. Наиболее частыми побочными эффектами являются желудочно-кишечные симптомы, головокружение, спутанность сознания, усталость и седативный эффект. Зверобой также уменьшает уровни эстрогенов, таких как эстрадиол, за счет ускорения его метаболизма. Зверобой нельзя принимать женщинам, использующим противозачаточные таблетки, так как он активирует систему Р450 в печени.
Зверобой в редких случаях может вызывать светочувствительность, визуальную чувствительность к свету и солнечные ожоги в ситуациях, которые обычно с этим не связаны. В связи с этим, в последних исследованиях был сделан вывод, что экстракт вступает в реакцию с видимым и ультрафиолетовым светом, производя свободные радикалы, молекулы, которые могут вызывать повреждение клеток организма. Они могут вступать в реакцию с жизненно важными белками глаз, которые при повреждении выделяются в осадок, вызывая катаракту. Этот вывод противоречит результатам другого, проведенного недавно, исследования, показавшего, что зверобой подавляет образование свободных радикалов в бесклеточной и человеческой сосудистой ткани, что говорит об антиоксидантных свойствах этого соединения. Зверобой может вызывать отягчающий психоз у людей, страдающих шизофренией.

Фармакокинетические взаимодействия

Зверобой может способствовать комплексным лекарственным взаимодействиям через индукцию ферментов цитохрома P450 CYP3A4, а также CYP2C19. Это приводит к увеличению метаболизма этих препаратов, вызывая снижение концентрации и клинического эффекта. Основными составляющими, ответственными за это, считаются гиперфорин и аментофлавон.
Также было показано, что зверобой вызывает лекарственные взаимодействия посредством индукции эффлюксного переносчика Р-гликопротеина (P-gp). Увеличение экспрессии P-гликопротеина приводит к уменьшению поглощения и увеличению выведения этих препаратов из организма, что приводит к снижению их концентрации и клинической эффективности.
Примеры лекарственных средств, вызывающих клинически значимые взаимодействия с растением зверобой продырявленный :

    Антиретровирусы: ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы

    Бензодиазепины: Алпразолам, Мидазолам

    Гормональные контрацептивы: комбинированные пероральные контрацептивы

    Иммунодепрессанты: ингибиторы кальциневрина, циклоспорин, такролимус

    Антиаритмические препараты: Амиодарон, флекаинид, мексилетин

    Бета-блокаторы: Метопролол, карведилол

    Блокаторы кальциевых каналов: Верапамил, дилтиазем, амлодипин

    Статины (препараты, снижающие уровень холестерина): Ловастатин, симвастатин, аторвастатин

Фармакодинамические взаимодействия

В сочетании с другими препаратами, способными увеличивать уровень 5-HT (серотонина) в центральной нервной системе (ЦНС), зверобой может способствовать развитию серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни побочного эффекта препарата.
Препараты, которые могут способствовать развитию серотонинового синдрома в сочетании со зверобоем продырявленным :

    Антидепрессанты: ингибиторы МАО, ТЦА, СИОЗС, СИОЗСН, миртазапин

    Опиаты: трамадол, меперидин (петидин), левофанол

    Стимуляторы ЦНС: Фентермин, диэтилпропион, амфетамины, сибутрамин, кокаин

    Агонисты 5-HT1: Триптаны

    Психоделики: Метилэнедиоксиметамфетамин (МДМА), диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД) , псилоцибин / псилоцин, мескалин и практически все серотонинергические психоделики

Обнаружение в биологических жидкостях

Плазменные уровни гиперицина, псевдогиперицина и гиперфорина могут быть количественно измерены для подтверждения факта использования и для оценки дозировки. Период полувыведения этих трех активных заместителей в плазме составляет 15-60 часов в организме человека. Ни одно из трех веществ не обнаруживается в образцах мочи.

Животноводство - отравления кормов

Клинические признаки

В больших дозах зверобой является ядовитым для скота (включая крупный рогатый скот, овец, коз, лошадей). Поведенческими признаками отравления являются общее беспокойство и раздражение кожи. Беспокойство часто проявляется рытьем земли, трясением и трением головы, и иногда слабостью задних конечностей с подгибание конечностей, одышкой, спутанностью сознания и депрессией. Кроме того, могут также развиться мания и гиперактивность, например, животное может начать бегать по кругу, до тех пор, пока не исчерпает все силы. Животные обычно ищут тень и страдают снижением аппетита. Отмечалась повышенная чувствительность к воде, после удара по голове могут последовать судороги. Хотя отмечалось общее отвращение к воде, некоторые животные могут пить воду для облегчения. Физически очевидно сильное раздражение кожи, при этом покраснения непигментированы и находятся в незащищенных местах. Это впоследствии приводит к зуду и растиранию с последующим дальнейшим воспалением, экссудацией, и образованием струпа. Происходящие повреждения и воспаления напоминают раздражения при эпизоотическом стоматите. У овец отмечались отеки лица, дерматит и выпадение шерсти при трении. У кормящих животных производство молока может сократиться или прекратиться полностью; у беременных животных может случиться выкидыш. Часто наблюдаются повреждения вымени. Лошади могут демонстрировать признаки анорексии, депрессии (с коматозным состоянием), расширения зрачков, и конъюнктивальной инъекции.

Ранняя диагностика

Часто наблюдается усиленное дыхание и увеличенная частота сердечных сокращений, в то время как одним из ранних признаков отравления зверобоем является ненормальное повышение температуры тела. Больные животные теряют вес, или не набирают его; молодые животные страдают больше, чем старые. В тяжелых случаях может наступить смерть, либо как прямой результат голода, либо вследствие вторичных заболеваний или септицемии поражений. Некоторые пораженные животные могут случайно утонуть. Отмечалась низкая производительность молочных ягнят (пигментированных и непигментированных), что указывает на снижение производства молока, или передачу токсина через молоко.

Фотосенсибилизация

Большинство клинических симптомов у животных вызваны фотосенсибилизацией. Растения могут индуцировать первичную или вторичную фотосенсибилизацию:

    первичная фотосенсибилизация непосредственно из химических веществ, содержащихся в поглощаемых растениях

    вторичная фотосенсибилизация из-за вызванных растениями повреждений печени.

Арайя и Форд (1981) изучили изменения функции печени и пришли к выводу, что не имеется никаких доказательств того, что зверобой оказывает влияние на выделительную способность печени. В крайнем случае, любое его влияние было минимальным и временным. Тем не менее, при высоких и долгосрочных дозах в плазме крови наблюдались признаки повреждения печени.
Фотосенсибилизация вызывает воспаление кожи с помощью механизма, включающего пигмент или фотодинамическое соединение, которое при активации определенной длиной волны света приводит к реакции окисления в живом организме, вызывая повреждения тканей, особенно заметных на участках кожи, подверженных воздействию света, и вокруг них. Мало покрытые или плохо пигментированные участки подвергаются наиболее заметному воздействию. Перемещение пораженных животных подальше от солнечного излучения снижает симптомы отравления.

Другие области применения

Садоводство

Зверобой продырявленный является популярным видом почвопокровного декоративного растения, используемого в садоводстве, в том числе в озеленении засуховыносливых видов.

Доступность:

Зверобой применяют при симптоматических и реактивных депрессиях, беспокойстве и нарушениях сна; в качестве дополнительного средства при эндогенных депрессиях (особенно в климактерическом периоде), а также при заболеваниях легких, желудка, кишечника, желчного пузыря.
Наружно зверобой используют в качестве дополнительного средства при суставных и мышечных болях, а также при кровоизлияниях и опоясывающем герпесе; для дезинфекции ран. Отпускается без рецепта.

:Tags

Bladt S1, Wagner H. Inhibition of MAO by fractions and constituents of hypericum extract. J Geriatr Psychiatry Neurol. (1994)

Linde K, et al. St John"s wort for depression: meta-analysis of randomised controlled trials. Br J Psychiatry. (2005)

Brenner R, Madhusoodanan S, Pawlowska M. Efficacy of continuation treatment with hypericum perforatum in depression. J Clin Psychiatry. (2002)

Uebelhack R, et al. Efficacy and tolerability of Hypericum extract STW 3-VI in patients with moderate depression: a double-blind, randomized, placebo-controlled clinical trial. Adv Ther. (2004)


Зверобой издавна считают панацеей. Экстракт зверобоя производится из лечебного вида – зверобоя четырехлистного обыкновенного (продырявленного), и в полной мере обладает всеми целебными свойствами этого растения.

Зверобой – природная аптека

Применение различных форм препаратов из зверобоя встречается у Гиппократа, лечившего им последствия укусов ядовитых животных, и Авиценны, который использовал винный настой травы от воспаления седалищного нерва.

Дополнительная информация! В прежние времена из растения делали основу для окрашивания в оранжевый цвет тканей.

Уникальный состав экстракта зверобоя включает: калий, рутин, смолы, цинк, холин, каротин, кумарины, кверцитин, гиперозид, гиперицин, алкалоиды, эфирные масла, витамины С, Е, Р, РР,

Целительные свойства зверобоя снискали ему славу русского женьшеня. Правильное применение препарата оказывает широкое лечебное воздействие:

  • укрепляет иммунную систему организма, усиливая его сопротивляемость;
  • заживляет раневые поверхности, борется с кровотечениями;
  • оказывает противовоспалительное действие;
  • способствует быстрому устранению последствий простуды;
  • снимает головные боли;
  • является мочегонным и вяжущим средством;
  • прекрасный антидепрессант;
  • обладает седативным воздействием;
  • помогает практически при любых проблемах с ЖКТ;
  • укрепляет сосуды и капилляры;
  • нейтрализует и выводит токсины.

Лекарственные формы

Препараты, выпускаемые на основе зверобоя, бывают сухой и жидкой консистенции.

Содержится экстракт зверобоя в таблетках,капсулах, драже, в растворах для орального употребления, масляных вытяжках.

Лечение препаратами на основе зверобоя

Несмотря на глубокие народные традиции употребления зверобоя в качестве лекарственных снадобий и сборов, не рекомендуется применять бесконтрольно современные сильнодействующие препараты.

Прежде чем приобрести в аптеке и начать принимать то или иное лечебное средство, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Важно! Чрезмерное бесконтрольное применение обращает любое лекарство в яд!

Сегодня лекарства, содержащие экстракт зверобоя в том или ином виде, широко применяются официальной медициной как самостоятельные лекарственные средства и в составе комплексного лечения.

Средства успешно применяются:

  • При ревматических болях в суставах, фурункулезах.
  • В лечении обширных раневых поверхностей, нагноений, пролежней и, что особенно важно, – ожоговых поражений.
  • Масляная форма очищает лицо от угревой сыпи, излечивает заболевания слизистых оболочек ротовой и носоглоточной полости.
  • Эффективно работает в лечении кольпита и эрозии шейки матки.
  • Седативные свойства позволяют успешно применять экстракт зверобоя для лечения вегетососудистых проявлений, легких нервных расстройств, предменструального синдрома, сезонных нарушений, синдрома хронической усталости; в комплексной терапии лекарственных и других зависимостей, наркомании, тяжелых форм депрессий и других неврологических отклонений.
  • Также хорошо работают препараты, ориентированные на борьбу с многочисленными заболеваниями желудочно-кишечного тракта. Но следует помнить, что чрезмерное увлечение и несоблюдение дозировок могут привести к приступу гастрита.
  • Бактерицидные свойства делают возможным применение препарата для лечения различных инфекционных инвазий, таких как: золотистый стафилококк, гепатит, ОРВИ и другие.
  • Экстракт снимает спазмы, укрепляет сердечно-сосудистую систему, что позволяет рекомендовать его пациентам с ангиопатиями.
  • Косметологи используют экстракт зверобоя для работы с чувствительными и проблемными типами кожи. После проверки на аллергенность возможно самостоятельное наружное применение в качестве добавок в состав кремов, бальзамов, масок и прочих средств для ухода за кожей шеи и лица.

Но не всем подходят даже эти, казалось бы, универсальные лекарственные средства.

Противопоказания

Зачастую противопоказанием становится не состав препарата, а превышение дозы. Однако существуют и прямые запреты на применение:

  • индивидуальная непереносимость;
  • повышенная чувствительность к солнечной инсоляции;
  • гипертония в тяжелой форме, приступы гипертензии;
  • нарушение кровообращения, влияющие на эрекцию;
  • период беременности и лактации;
  • недавно перенесенная операция трансплантации;
  • увеличенная печень;
  • сниженный аппетит, запоры;
  • оральная контрацепция.

Ограничения орального употребления беременными составов, содержащих зверобой, не мешают им применять масляные формы как эффективное наружное средство от мастита.

Важно! Опасность больших доз или концентраций зверобоя проявляется в возможности скачкообразного повышения артериального давления, в случае чего пациент не успевает отследить и предотвратить гипертензию.

Кроме противопоказаний, возможны различные побочные явления, вызванные передозировкой, несовместимостью с лекарственными средствами и другими причинами:

  • кожные высыпания, гиперемия, зуд, повышенная реакция на солнечную активность и шерсть животных;
  • быстрая утомляемость, головные боли, немотивированное беспокойство;
  • нарушения стула, сухость слизистых рта, боли в области живота, тошнота.

Внимание! В период лечения препаратами зверобоя не рекомендуется садиться за руль и работать с травмоопасными орудиями труда, которые предполагают повышенную концентрацию внимания и большую скорость психомоторных реакций.

Цены и отзывы

Большим плюсом препаратов, созданных не основе зверобоя, является их невысокая стоимость. Цены в аптеках на большинство из них начинается от 32 рублей с незначительным повышением, в зависимости от дозировки и формы.

Ульяна, 16 лет, Харьков

У меня было много прыщей на лбу, подбородке, в носогубной зоне. Пробовала различные средства, но они помогали только быстрее засушить уже созревшие прыщи. Врач мне посоветовала попробовать масляный экстракт зверобоя, я купила, добавила в крем, и через месяц кожа стала намного чище, выровнялась, и главное – новые прыщи почти не появляются.

Полина, 35 лет, Вологда

Использовала экстракт зверобоя как маску на волосы и для антицеллюлитного массажа. Волосы стали менее жирными, перхоть почти исчезла, а «апельсиновая корка» пока на месте, но я не теряю надежды и продолжаю делать массаж.

Светлана, 32 года. Звенигород

Гинеколог прописала тампоны из масляного экстракта зверобоя как дополнительное лечение эрозии шейки матки. Не знаю, что сработало, но эрозия исчезла.

Выводы

Препараты из зверобоя четырехлистного набирают популярность, невзирая на переполненность фармакологического рынка. Их обезболивающие и противовоспалительные свойства востребованы для лечения многочисленных недугов. Однако, как и другие лекарственные средства, применять их нужно и можно только после врачебной рекомендации.

Настойка зверобоя – растительное лекарственное средство. В его состав входит группа соединений фенольной природы, в основе строения которых лежит ядро антрацена (пигмент гиперицин и его производное псевдогиперицин), растительные полифенолы флавоноиды, выраженные растительные антиоксиданты ксантоны, эфирные масла, производные кофеиновой кислоты и т.д. Смягчает проявления депрессии, обладает успокаивающим и противотревожным действием, нормализует работу пищеварительного тракта, стимулирует кровообращение, повышает жизненный тонус. Считается, что антидепрессивный потенциал настойки зверобоя связан со способностью отдельных ее компонентов подавлять обратный нейрональный захват нейротрансмиттера серотонина и других биологически активных веществ, посредством которых осуществляется передача импульсов меду нервными клетками и от нервных клеток к мышцам. Кроме того, полагают, что свою лепту в копилку антидепрессивного действия вносит и влияние компонентов настойки на метаболизм мелатонина. Высокая концентрация флавоноидов наделяет этот растительный препарат противовоспалительным действием. Опытным путем было продемонстрировано, что компонент настойки зверобоя гиперфорин подавляет рост и развитие пиогенных стрептококков и стрептококков аглактия. Была подтверждена чувствительность к гиперфорину штаммов золотистого стафилококка, устойчивых к пенициллину и метициллину. Настойку зверобоя рекомендуют при депрессиях, повышенном беспокойстве, расстройствах сна.

Препарат эффективен в качестве средства вспомогательной терапии в лечении эндогенных депрессий (в особенности в постменопаузальном периоде), а также при функциональных расстройствах легких, гастроинтестинального тракта. Есть положительный опыт наружного применения настойки зверобоя при артралгиях, миалгиях, кровоизлияниях, опоясывающем лишае, а также с целью обеззараживания раневой поверхности. Схема приема препарата, разовые и суточные дозы определяются в индивидуальном порядке в зависимости от клинической ситуации, терапевтического ответа, индивидуальных особенностей пациента. Учитывая растительную природу, лекарственное средство не обладает клинически значимыми побочными эффектами. Теоретически возможно ощущение переполнения желудка, трудности при опорожнении кишечника, повышенная чувствительность к солнечному ультрафиолету. Настойку зверобоя не применяют при индивидуальной непереносимости компонентов. Беременность и грудное вскармливание не являются прямыми противопоказаниями к применению лекарственного средства, но в этот период пациентка должна находиться пол регулярным медицинским контролем. При совместном использовании с дигоксином возможно снижение эффективности последнего, а при прерывании приема настойки зверобоя повышается риск побочных эффектов дигоксина.

Фармакология

Средство растительного происхождения. Содержит производные антрацена - главным образом гиперицин, псевдогиперицин; флавоноиды - гиперозид, кверцитин, рутин, изокверцитин, аментофлавон; ксантоны - 1,3,6,7-тетрагидрокси-ксантон; ацилхлороглуцинолы: гиперфорин с небольшими количествами адгиперфорина; эфирные масла; олигомеры; процианидины и другие катехиновые танины; производные кофеиновой кислоты, включая хлорогеновую кислоту.

Оказывает мягкое антидепрессивное, седативное и анксиолитическое действие, а также стимулирующее действие на органы ЖКТ, кровообращение, общее тонизирующее действие.

Полагают, что антидепрессивное действие растения обусловлено способностью его активных веществ ингибировать обратный захват серотонина и других нейротрансмиттеров, а также влиянием на обмен мелатонина.

Благодаря высокому содержанию флавоноидов растение оказывает противовоспалительное действие. Установлено, что гиперфорин ингибирует рост грамположительных бактерий Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae. Показана эффективность гиперфорина в отношении пенициллин-резистентных штаммов и метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: этанол.

25 мл - флаконы оранжевого стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление эффектов и развитие гипертонического криза.

При одновременном применении зверобой может значительно влиять на концентрацию в плазме крови любых лекарственных средств, метаболизирующихся при участии ферментов системы цитохрома P450.

При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение эффективности дигоксина, а после прекращения приема препаратов зверобоя - усиление токсичности дигоксина.

При одновременном применении таниновые кислоты, которые присутствуют в зверобое, могут ингибировать абсорбцию железа.

Имеется сообщение о развитии ациклического кровотечения при одновременном применении зверобоя с пероральными контрацептивами, содержащими комбинацию этинилэстрадиола и левоноргестрела.

При одновременном применении зверобой уменьшает концентрацию теофиллина в плазме крови у пациентов, регулярно получающих теофиллин.

При одновременном применении с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином, циталопрамом возможно усиление эффектов и развитие серотонинового синдрома (повышенное потоотделение, тремор, покраснение, спутанность сознания, ажитация).

При одновременном применении с циклоспорином возможно уменьшение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Сырье: Hypericum perforatum , цветущие верхушки растения

Производство: производится экстракцией под высоким давлением с естественным источником углекислоты, в котором отсутствуют примеси растворителей, неорганических солей и тяжелых металлов, а также способных к размножению микроорганизмов. Из 9 кг цветущих верхушек 1 кг экстракта.

Органолептические признаки: при комнатной температуре коричневатый, вязкий, маслянистый экстракт с приятным запахом.

INCI: Hypericum (St. Johnґs Wort) Flower Extract

Особенности:

Данный экстракт стандартизирован по содержанию гиперфорина .

Его количество составляет 10%

Данный экстракт очищен от гиперицина , обладающего фотосенсибилизирующим эффектом, поэтому может применяться в любое время года.

Вспомогательной субстанцией являются каприк-каприлик триглицериды, добавлен токоферол натурального происхождения.

Основным, характерным именно для зверобоя действующим началом, является гиперфорин.

Противовоспалительные и антибактериальные эффекты гиперфорина известны уже давно. В последних же научных исследованиях выявлены и другие, очень важные и перспективные свойства гиперфорина, проявляющиеся как при использовании изолированного вещества, так и СО 2 экстракта зверобоя .

Первенство в изучении гиперфорина принадлежит советским ученым. В 1971году в Институте биоорганической химии им. М.М. Шемякина был выделен гиперфорин, позже описана его формула, способы получения и некоторые свойства.

В настоящее время доказаны следующие свойства гиперфорина в дерматологии :

  • Выраженное антимикробное действие;

Гиперфорин действует бактериостатически на многие виды грамположительных микроорганизмов уже в крайне малых концентрациях (ок. 1µg/ml).

Особенно важно то, что к гиперфорину чувствительны даже антибиотикорезистентные штаммы золотистого стафилококка.

  • Противовоспалительное действие;

Реализуется гиперфорином посредством блокатора 5-липоксигеназы и дозозависимого торможения синтеза простагландина Е2

Что немаловажно, это свойство подтверждено клинически для крема, содержащего экстракт зверобоя.

  • Антиоксидантное;

Гиперфорин обладает антиоксидантным потенциалом при наружном использовании.

Доказан он самыми современными методами - электронно-Spin-резонансной микроскопией как на моделях кожи, так и в самой коже добровольцев. Результаты проведенных исследований позволяют утверждать, что кремы с гиперфорином имеют выраженный антиоксидантный потенциал, который сохраняется и на коже, после нанесения крема.

  • Стимуляция созревания кератиноцитов;

Данный эффект гиперфорина связан с активированием специфического ионного канала TRCP6 (тот же механизм лежит и в антидепрессивном эффекте гиперфорина).

Эти ионные каналы представлены в кератиноцитах, и играют немаловажную роль в их дифференцировке (созревании). Доказано, что использование гиперфорина позволяет улучшить дифференцировку (скорость созревания) кератиноцитов, одновременно с уменьшением их пролиферации.

Применение в косметике.

  • дневные защитные кремы, увеличивающие резистентность кожи к неблагоприятным условиям среды;
  • "кожа курильщика" ;
  • средства после солнечной инсоляции;
  • солнцезащитные средства;
  • косметика для юношеской, склонной к воспалениям кожи;
  • фолликулярный гиперкератоз, угревая болезнь ;
  • лечебная косметика и космецевтика для атопичной или склонной к атопии кожи ;
  • лечебная косметика при псориазе, нейродермите и др. состояниях, сопроводжающихся гиперкератозом ;
  • антимикробная добавка для удлинения срока хранения косметической продукции ;
  • добавка в шампуни для жирных волос, себорее.

Сочетание уснеи бородовдной СО 2 и зверобоя СО 2 обладает синергией - получаемый эффект значительно превышает действие, которое можно было бы наблюдать при использовании этих экстрактов по отдельности, который заключается в следующем:

  • уснея способствует значительной стабилизации гиперфорина (Гиперфорин зверобоя является нестабильным веществом с ярко выраженной липофильностью, растворим в неполярных растворителях и жирах, но в водных растворах наблюдается быстрое его разложение - уснея тормозит этот процесс).
  • при комбинации зверобоя и лишайников противовоспалительное действие каждлго из этих компонентов возрастает примерно в 10 раз, что повышает эффективность действия.
  • комбинация данных экстрактов приводит к полному ингибированию индуцируемой УФ-излучением активации коллагеназы - Матриксной Металлопротеиназы-1 (ММП-1 ускоряет разложение коллагена, что в свою очередь ускоряет старение кожи). Было установлено, что экстракт уснеи способен ингибировать коллагеназу в фибробластах; подобное действие уснеи дополнительно усиливается при сочетании со зверобоем.
  • экстракт уснеи ингибирует синтез простагландина PGE 2 в кератиноцитах, индуцируемый УФ-излучением; зверобой СО2 усиливает это действие (PGE 2 - простагландин Е 2 играет важную роль в возникновении солнечного ожога и воспаления).

Данная фармацевтическая композиция пригодна:

  1. для лечения кожных заболеваний себорейного характера;
  2. для лечения лучевых поражений кожи
  3. для профилактики старения кожи (прежде всего при кожных болезнях, которые проявляются воспалительными процессами и ускоренным старением кожи в результате воздействия солнечных лучей и свободных радикалов)

Дозировка: 0,02-0,2%, до 5% в лечебных кремах.

Применение в фармации и медицине.

Гиперфорин:

Ингибирует обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина;

Повышает уровень кортизола;

Стимулирует образование серотонина в нейронах головного мозга;

Оказывает влияние на ГАМК-ергическую и глутаматергическую системы мозга: в малых дозах стимулирует выработку ацетилхолина, а в больших - подавляет его обратный захват;

Угнетает бета-адренорецепторы и стимулирует 5-НТ рецепторы в коре лобных полушарий;

Участвует в регуляции генов, контролирующих функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС);

Тормозит MECLR и пролиферацию Т-лимфоцитов;

Защищает бета-клетки островков Лангерганса в поджелудочной железе от цитокин-индуцированного повреждения;

Связывается с Х-рецепторами прегнана в ядре, что приводит к усилению продукции CYP3A4;

Активирует P-гликопротеин/NDR-1,являющийся переносчиком многих лекарственных препаратов;

Оказывает незначительное влияние на N-ацетилтрансферазу (NAT-2)

In vitro подавляет рост некоторых раковых клеток

In vivo гиперфорин оказывает следующие эффекты:

Антидепрессивный;

Гиполипидемический

Противовоспалительный, антибактериальный, противогрибковый.

Вышеперечисленные свойства позволяют использовать экстракты зверобоя с различным содержанием гиперфорина для лечения:

Депрессивных состояний (в т.ч. послеродовая депрессия,сезонных эмоциональных расстройств, психовегетативных нарушений (в т.ч. панические атаки), состояний, сопровождаемых чувством страха, ПМС(по лит.данным улучшение отмечают до 50% женщин),нарушений сна.

Особенно ценным является возможность использования экстрактов зверобоя в подобных ситуациях в период беременности и лактации, так как прием не сопровождается тератогенным влиянием на плод, у водителей, у лиц с сопутствующим ожирением и сахарным диабетом. (есть доказательства.что длительное использование синтетических антидепрессантов повышает риск увеличения массы тела и возникновения сахарного диабета).

Дополнительные сведения:

Русское название зверобой произошло от казахского "джерабай" - целитель ран или зверобой - от способности растения вызывать заболевания у овец.

Народные названия - Ивановская трава, Иванова кровь, заячья кровь, богородицина трава, трава Ионна Крестителя. В англоязычных травах - "растение святого Джона". На Руси зверобой называли травой от 99 болезней.

Согласно легенде палач нес голову Иоанна Крестителя, казненного по велению царя Галилеи Ирода, на месте упавших на землю капелек крови выросла трава зверобой. Растение расцветает в полную силу 24 июля - день рождения святого Иоанна Крестителя.

Зверобой как лечебное средство использовали Гиппократ, Гален, Парацельс для лечения ран, ожогов, отравлений, невралгий, умопомешательства.

Для лечения "меланхолии" зверобой впервые был применен английским астрологом и травником Николаем Кульпепером в 1652г.

В 2002г. в США препараты на основе зверобоя принимало12% населения.

В отчественной фармакопее зверобой зарегистрирован с 1968г.

В Германии экстракты зверобоя введены с 1984г. в число рецептурных препартов для лечения депрессии.

У нас популярностью пользуется «Ново-пассит, в состав которого входит и экстракт зверобоя, «Деприм», «Гелариум Гиперикум»

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты; нейротропные средства/ седативные средства.
Фармакологическое действие: антидепрессивное, седативное.

Фармакологические свойства

Средство растительного происхождения. Препарат представляет собой сложную смесь многочисленных веществ. Основными являются гиперфорин, псевдогиперицин, гиперицин, флавоноиды, которые положительно влияют на работу нервной системы, что повышает физическую и психическую активность, улучшает настроение, нормализует сон. Препарат ингибирует обратный захват серотонина и других нейромедиаторов, действует на обмен мелатонина - этим объясняется его антидепрессивное действие. При однократном приеме препарата максимальные плазменные концентрации псевдогиперицина составили от 3 до 30 мкг/л, гиперицина - от 2 до 20 мкг/л (в зависимости от дозы 300, 900 или 1800 мг). Скорость всасывания этих веществ разная (абсорбция псевдогиперицина начинается через 0,4 часа, гиперицина - через 1,9 часа). Период полувыведения составляет примерно 18 - 24 часа для псевдогиперицина и 24 - 48 часов для гиперицина.

Показания

Невротические реакции; психовегетативные расстройства, которые сопровождаются апатией, снижением настроения и другими симптомами; легкие и средние депрессивные состояния.

Способ применения зверобоя травы экстракта сухого и дозы

Препарат принимается внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, регулярно в одно и то же время, 1 - 2 раза в сутки по 425 мг (1 капсула); в случае приема препарата 2 раза в сутки - принимать утром и вечером. Обычно длительность лечения составляет 4 - 6 недель.
При пропуске очередного приема препарата необходимо принять его как можно скорее. Не принимать дополнительную дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием, при подходе времени приема следующей дозы препарата. Не принимать сразу две дозы препарата.
Необходима консультация врача, если симптомы заболевания усиливаются или сохраняются в течение 4 недель после начала терапии.
Препарат может использовать с другими психотропными средствами.
Во время лечения препаратом следует воздержаться от употребления алкоголя, также не рекомендуется пользоваться солярием или принимать солнечные ванны.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелая депрессия, фотодерматит (включая наличие в анамнезе), возраст до 12 лет, период лактации, беременность, совместный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (и 14 дней после окончания их приема), такролимусом, циклоспорином, иринотеканом и прочими цитостатиками, индинавиром и прочими ингибиторами протеазы.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата противопоказано при беременности. На время терапии препаратом необходимо прекратить кормление грудью. Отсутствуют достоверные данные, которые подтверждают безопасность использования экстракта травы зверобоя продырявленного во время беременности и кормления грудью.

Побочные действия зверобоя травы экстракта сухого

Пищеварительная система: боль в животе (включая эпигастральную область), тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, диарея, метеоризм, анорексия.
Нервная система: повышенная утомляемость, беспокойство, головная боль.
Аллергические реакции: экзема, кожная сыпь, зуд кожи, повышенная сенсибилизация к шерсти животных.
Прочие: пигментация кожи, железодефицитная анемия, фотосенсибилизация.

Взаимодействие зверобоя травы экстракта сухого с другими веществами

Увеличивает антидепрессивный эффект ингибиторов моноаминооксидазы, при этом возрастает риск их побочного действия. Интервал между приемом препаратов зверобоя и ингибиторов моноаминооксидазы должен быть как минимум 2 недели.
Препарат активирует микросомальное окисление (цитохром Р 450), поэтому при совместном использовании снижает в плазме крови концентрации следующих препаратов: теофиллин, дигоксин, такролимус, непрямые антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин), иринотекан, циклоспорин, другие цитостатики, нортриптилин, амитриптилин, индинавир, другие ингибиторы протеазы.
При совместном использовании препарата и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин, флуоксетин, сертралин, циталопрам, флувоксамин) возрастает риск развития и выраженность побочного действия последних (включая гемолитические реакции и серотониновый синдром: тремор, повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, головная боль, рвота, боль в животе, раздражительность, беспокойство и прочие).
Совместное использование препарата и триптанов (противомигренозные препараты) может привести к увеличению содержания последних в плазме крови.
Препараты зверобоя снижают гипотензивный эффект резерпина.
Совместное использование с пероральными контрацептивами может привести к межменструальным кровотечениям и ослаблять их действие.
Совместное использование фотосенсибилизирующих препаратов может привести к усилению фотосенсибилизации.
Может усиливать действие наркотических анальгетиков и препаратов для общей анестезии.