Антибиотик нового поколения широкого. Основные группы антибиотиков. Можно ли пить антибиотики при вирусных инфекциях

Для лечения инфекционных заболеваний различных органов пищеварительного тракта, дыхательной и мочеполовой системы подходят антибиотики широкого спектра действия. Они отличаются тем, что назначение этих препаратов целесообразно еще до точного определения патогенной бактерии. Ученые постоянно стремятся пополнить список данных антибиотиков. Именно благодаря им удается победить многие болезни на ранних этапах клинических проявлений.

Антибиотики нового поколения распространяют свое «широкое» действие сразу на ряд возбудителей, будь то грамположительные, грамотрицательные, анаэробные или атипичные бактерии. При этом существует список ситуаций, для которых эти группы подходят как нельзя лучше:

1. Предоперационная профилактика антибиотиками (введение препарата внутривенно за 30-40 минут до начала оперативного вмешательства).
2. Лечение инфекции до определения ее конкретного возбудителя.
3. Лечение инфекции, устойчивой к действию определенной группы антибактериальных средств.
4. Наличие «суперинфекции» или «коинфекции» (уничтожение нескольких микробов, одновременно находящихся в организме).

Названия антибиотиков, необходимых к назначению в подобных случаях, удобнее рассмотреть в составе больших групп.

Пенициллины

Это распространенные и дешевые антибиотики, большинство из них выпускается в таблетках и суспензиях, поэтому их легко применять в амбулаторной практике (поликлиника, консультативные центры).

Показаны при заражении грамположительными, грамотрицательными (гонококк, менингококк, кишечная палочка, гемофильная палочка, хеликобактер пилори, сальмонеллы) микробами. Препараты не влияют на протей, микоплазмы, риккетсий. Оказывают бактерицидное действие (полное уничтожение клеток).

Препарат	Торговое название
Амокси­­циллин	Амокс­и­циллин	Таблетки: 40-70
	Флемоксин Солютаб	Таблетки: по 0,5 гр. дважды в сутки, курс приема в течение 2-ух недель. 400-530
		Капсулы: аналогичный режим и длительность приема. 80-115
		Порошок для суспензии: порошок из пакетика высыпать в стакан с теплой чистой водой, перемешать. 45-90
Амоксициллин + клавулановая кислота	Амоксиклав	Таблетки: 1 таблетка (250+125 мг) трижды в день либо 1 таблетка (500+125 мг) дважды в день; принимать во время еды, курс приема в течение 2-ух недель. 225-385
		Порошок для суспензии: для расчета дозы лекарства воспользоваться приложенными таблицами. 130-280
	Флемоклав Солютаб	Таблетки: 1 таблетка (500+125 мг) трижды в день либо 1 таблетка (875+125 мг) дважды в день; не разжевывать, принимать в начале еды, курс приема в течение 2-ух недель. 300-450
	Аугментин	Порошок для суспензии: во флакон с порошком добавить 60 мл чистой воды комнатной температуры, подождать 5 минут, долить объем воды до метки на флаконе, перемешать. 150-450
		Таблетки: 1 таблетка (250+125 мг) трижды в день, курс приема в течение 2-ух недель. 250-380 р.
Ампициллин	Ампициллин	Таблетки: 0,25-0,5 гр. каждые 6 часов за 30-60 минут до приема пищи. 10-60
		Порошок для суспензии: 1,0-3,0 гр. в сутки за 4 приема; для приготовления смеси добавить 62 мл воды во флакон, дозировка смеси осуществляется при помощи приложенной мерной ложки, принимать вместе с теплой водой. 20-65
		Субстанция-порошок: 0,25-0,5 гр. каждые 4-6 часов внутривенно/внутримышечно. 15-145

Респираторные фторхинолоны

Эти сильные антибиотики также именуются 2 поколением фторхинолонов. В отличие от раннего 1 поколения (препараты – ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин), нижеперечисленные лекарства активны в отношении наиболее развернутого спектра микробов:

• грамположительных;
• атипичных (микобактерия туберкулеза, микоплазма, хламидии);
• анаэробных.

Вещества активно используются на втором этапе лечения пневмонии при неэффективности антибиотиков пенициллиновой группы. Бактерицидный эффект.

Представители		Способ применения
Левофлоксацин	Флорацид 300-800	Таблетки: 0,5 гр. дважды в сутки, не разжевывая.
	460-1000	Таблетки: 0,25 гр. (2 таблетки) дважды в день либо 0,5 гр. (1 таблетка) 1 раз в день, запивая водой, курс 14 дней.
Моксифлоксацин	Мофлаксия 320-350	Таблетки:
	220-380	Таблетки: 0,4 гр. х 1 раз в сутки, не разжевывая, курс 14 дней.
Гатифлоксацин	Гатиспан 230-250	Таблетки: 0,4 гр. х 1 раз в сутки, не разжевывая, курс 10 дней.
Спарфлоксацин	200-250	Таблетки: 0,1-0,4 гр. в сутки (в зависимости от вида и тяжести инфекции).

Карбапенемы

Современные антибиотики «резерва», подключающиеся лишь в случае отсутствия эффекта от остальных не менее сильных противомикробных препаратов. Ширина действия карбапенемов охватывает грамположительные и грамотрицательные бактерии, синегнойную палочку.

К представителям группы проявляют устойчивость MRSA (метициллин-резистентный золотистый стафилококк). Меропенем – один из лучших антибиотиков широкого спектра действия в борьбе с менингококковой инфекцией. Эффект бактерицидный.

Представители	Торговое название, цена (руб.)	Способ применения
Имипенем + циластатин	4500-4800	по 2,0 гр. в сутки, вводить за 4 инъекции внутривенно/внутримышечно.
	Цилапенем 340-380	Порошок для инъекционного раствора: по 1,0-2.0 гр. в сутки, вводить за 3-4 инфузии внутривенно капельно. Для изготовления раствора нужно добавить 100 мл изотонического хлорида натрия во флакон и встряхнуть до однородности.
	Тиепенем 330-400	Порошок для инъекционного раствора: по 1,0-2.0 гр. в сутки, вводить за 3-4 инфузии внутривенно капельно. Для изготовления раствора нужно добавить изотонический хлорид натрия во флакон в соотношении 100 мл хлорида натрия на 0,5 гр. препарата, встряхнуть до полной однородности.
	Циласпен 340-360	Порошок для инъекционного раствора: способ изготовления раствора и применения аналогичен вышеуказанному.
Меропенем	6000-11000	Порошок для инъекционного раствора: по 0,5 гр. каждые 8 часов (пневмония, мочеполовые инфекции, кожные инфекции); по 1,0 гр. каждые 8 часов (нозокомиальная пневмония, сепсис); по 2,0 гр. каждые 8 часов (менингит). Лекарство вводят внутривенно медленно (в течение 5 минут; раствор готовят, добавляя 5 мл стерильной воды на 250 мг препарата) либо внутривенно капельно (в течение 15-30 минут; раствор готовят, добавляя 50-200 мл изотонического хлорида натрия).
	Меропенем 300-350	Порошок для инъекционного раствора: 0,5-2,0 гр. в сутки для внутривенного введения; по 0,5 гр. каждые 8 часов для внутримышечного введения.
Эртапенем	2300-2500	Лиофилизат для инъекционного раствора: по 1,0 гр. в сутки, вводить за 1 инъекцию внутривенно/внутримышечно.
Дорипенем	Дорипрекс 8000-21000	Порошок для инъекционного раствора: по 0,5 гр. внутривенно каждые 8 часов. Для изготовления раствора порошок нужно растворить в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия, полученную смесь добавить в пакет со 100 мл изотонического раствора хлорида натрия либо 5%-го раствора глюкозы.

Аминогликозиды

В спектр активности препаратов входят:

• Стафилококки.
• Грамотрицательные микробы.
• Возбудители специфических инфекций — чумы, бруцеллеза, туляремии.
• Синегнойная палочка.
• Ацинетобактер.
• Микобактерия туберкулеза.

При этом для 1 поколения основным показанием выступает туберкулезная инфекция, для 2 и 3 поколений – синегнойная инфекция. Имеют бактерицидное влияние.

1 поколение:

Представители	Торговое название, цена (руб.)	Способ применения
Канамицин	Канамицин 12-650	Порошок для инъекционного раствора: по 1,0-1,5 гр. за 2-3 инъекции внутривенно капельно (разовая доза (0,5 гр.) растворяется в 200 мл 5%-го раствора декстрозы).
	Канамицина сульфат 605-750	Субстанция-порошок: Для внутримышечного введения 0,5 гр./1,0 гр. растворить в 2/4 мл стерильной воды или в 0,25%*ном новокаине. Для внутривенного введение 0,5 гр. растворить в 200 мл физиологического раствора или в 5%-ном растворе глюкозы. При туберкулезе – 1,0 гр. х 1 раз в день. При иных инфекциях – по 0,5 гр. каждые 8-12 часов.
Стрептомицин	Стрептомицина сульфат 20-500	Субстанция-порошок: Для внутримышечного введения – по 0,5-1,0 гр. в сутки. Для внутритрахеального/аэрозольного введения – по 0,5-1,0 гр. х 2-3 раза в 7 дней.
	Стрептомицин 8-430	Порошок для инъекционного раствора: по 0,5–1,0 гр. х 2 раза в сутки внутримышечно. Для приготовления раствора используют стерильную воду/физиологический растор/0,25%-ный новокаин. Расчет: на 1,0 гр. лекарства – 4 мл растворителя.
Неомицин	Неомицин 360-385	Наружный аэрозоль: на пораженные области кожи, хорошо встряхнув и расположив баллон на расстоянии 15-20 см, наносить в течение 3 секунд; нанесение повторять по 1-3 раза в день.

2 поколение:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена (руб.)
Гентамицин	Гентамицина сульфат	Субстанция-порошок: до 1,2 мг на 1 кг массы в сутки за 2-3 инъекции (мочевые инфекции); 2,4-3,3 мг на 1 кг массы в сутки за 2-3 инъекции (тяжелые инфекции, сепсис). Вводить лекарство внутримышечно/внутривенно капельно. 40-250
	Гентамицин	Раствор для инъекций: по 0,003-0,005 гр. на 1 кг массы за 2-4 инъекции, вводить внутривенно/внутримышечно. 45-120
		Капли для глаз: по 1-2 капли каждые 1-4 часа, отодвинув нижнее веко. 160-200
		Мазь: на пораженные области кожи по 3-4 нанесения в день. 90-150
Тобрамицин	Тобрекс	Капли для глаз: по 1-2 капли, оттянув нижнее веко, каждые 4 часа; при тяжелых инфекциях глаз – по 2 капли каждый час. 170-220
	Брамитоб	Раствор для ингаляций: по 1 ампуле лекарства (0,3 гр.) каждые 12 часов, вводить ингаляционно при помощи небулайзера, курс 28 дней. 19000-33000
	Тобрисс	Капли для глаз: по 1 капле, оттянув нижнее веко, 2 раза в сутки (утром и вечером); при тяжелых инфекциях глаз – по 1 капле х 4 раза в день. 140-200

3 поколение:

Представители	Торговое название, цена (руб.)	Способ применения
Нетилмицин	Неттацин 420-500	Капли для глаз: по 1-2 капли, оттянув нижнее веко, 3 раза в день.
	Веро-Нетилмицин 160-200	Раствор для инъекций: по 4-6 мг на 1 кг массы в сутки внутривенно/внутримышечно; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 7,5 мг на 1 кг.
Амикацин	Амикацин 50-1600	Раствор для инфузий: по 0,01-0,015 гр. на 1 кг массы тела в сутки за 2-3 инъекции, вводить внутримышечно/внутривенно (струйно, капельно).
	Амикацина сульфат 50-150	Субстанция-порошок: по 0,005 гр. на 1 кг массы каждые 8 часов либо по 0,0075 гр. на 1 кг массы каждые 12 часов, вводить внутримышечно/внутривенно.
Спектиномицин	300-450	Порошок для изготовления суспензии: по 2,0 гр. (5 мл)/4,0 гр. (10 мл) глубоко внутримышечно в верхненаружную часть ягодицы. Для приготовления суспензии нужно добавит 3,2 мл стерильной воды во флакон. Суспензия для разового приема, хранить запрещено.
Фрамицетин	340-380	Спрей для носа: по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход х 4-6 раз в день, курс не более 10 суток.

4 поколение:

Гликопептиды

Их также с уверенностью обозначают как антибиотики широкого спектра действия нового поколения. Под их бактерицидное влияние попадают:

• Грамположительные бактерии, в том числе MRSA и MRSE (метициллин-резистентный эпидермальный стафилококк).
• Энтерококки.
• Анаэробы, в том числе Clostridium difficile – возбудитель псевдомембранозного колита.

Ванкомицин выделяется из общего списка как один из последних антибиотиков, наиболее часто назначаемых в стационарах. Эффект препаратов бактерицидный, лишь на энтерококки и стрептококки – бактериостатический («торможение» жизнедеятельности бактерий).

Представители	Торговое название, цена (руб.)	Способ применения
Ванкомицин	600-700	по 2,0 гр. в сутки строго внутривенно капельно (0,5 гр. каждые 6 часов либо 1,0 гр. каждые 12 часов).
	Ванкомицин 180-360	Порошок для инфузионного раствора: по 0,5 гр. каждые 6 часов либо по 1,0 гр. каждые 12 часов.
Тейкопланин	Тейкопланин 400-450	Лиофилизат для инфузионного раствора: по 0,4 гр. каждые 12 часов внутривенно/внутримышечно.
Телаванцин	8000-10000	Лиофилизат для инфузионного раствора: по 10 мг на 1 кг массы тела каждые 24 часа, вводить внутривенно (не меньше часа).

Макролиды

Незначительно токсичные лекарственные средства, оказывающие бактерицидный эффект на:

• грамположительные бактериии (стрептококки, стафилококки, микобактерии);
• грамотрицательные палочки (энтеробактерии, Helicobacter pylori, гемофильная палочка);
• внутриклеточных микроорганизмов (моракселлы, легионеллы, микоплазмы, хламидии).

14-членные:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена (руб.)
Кларитромицин	Клацид	Таблетки : по 0,5 гр. дважды в день, прием в течение 2-ух недель. 510-800
		Гранулы для приготовления суспензии : для приготовления смеси залить теплую воду до отметки на флаконе, перемешать, прием 2 раза в день. 355-450
		Раствор для инфузии : по 0,5 гр. дважды в день. 650-700
	Фромилид	Таблетки : по 0,5 гр дважды в день, прием в течение 2-ух недель. 290-680
	Кларитросин	Таблетки : по 0,25 гр. дважды в сутки, прием в течение 2-ух недель. 100-150
Рокситромицин	РоксиГЕКСАЛ	Таблетки : по 0,15 гр. дважды в сутки либо по 0,3 гр. за один прием, курс приема10 дней. 110-170
	Эспарокси	Таблетки : по 0,15 гр. дважды в сутки за 15 минут до еды либо по 0,3 гр. однократно, курс приема 10 дней. 330-350
	Рулид	Таблетки : по 0,15 гр. дважды в сутки, курс приема 10 дней. 1000-1400
Олеандомицин	Олеандомицина фосфат	Субстанция-порошок . Практически не применяется в настоящее время. 170-200
Эритромицин	Эритромицин	Таблетки : по 0,2-0,4 гр. четыре раза вдень до или после еды, запивать водой, курс приема 7-10 дней. 70-90
		Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий : по 0,2 гр., разведенного растворителем, 3 раза в день. Максимальный курс приема – 2 недели. 550-590
		Мазь для глаз : помещать за нижнее веко трижды в день, курс использования 14 дней. 70-140
		Наружная мазь : на пораженные зоны кожи небольшим слоем 2-3 раза в день. 80-100

15-членные:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена (руб.)
Азитромицин	Сумамед	Капсулы : по 0,5 гр. х 1 раз в сутки до или через 2 часа после приема пищи. 450-550
		Порошок для пероральной суспензии : добавить 11 мл воды во флакон, взболтать, принимать 1 раз в сутки до или после еды. 220-570
		Таблетки : по 0,5 гр. х 1 раз в день до или после еды. 250-580
	Азитрал	Капсулы : по 0,25-0,5 гр. х 1 раз в день до или после еды. 280-340
	Азитрокс	Капсулы : по 0,25-0,5 гр. х 1 раз в сутки. 280-330
		Порошок для пероралной суспензии : добавить 9,5 мл воды во флакон, взболтать, внутрь 2 раза в сутки. 130-370

16-членные:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена (руб.)
Мидекамицин	Макропен	Таблетки : по 0,4 гр. трижды в сутки, курс приема в течение 2-ух недель. 250-340
Джозамицин	Вильпрафен	Таблетки : по 0,5 гр. дважды в сутки, не разжевывая, запивая водой. 530-620
	Вильпрафен солютаб	Таблетки : по 0,5 гр. х дважды в сутки, не разжевывая либо растворив в 20 мл воды. 650-750
Спирамицин	Спирамицин-веро	Таблетки : по 2-3 таблетки (3 млн. МЕ) за 2-3 приема в сутки. 220-1750
	Ровамицин	Таблетки : по 2-3 таблетки (3 млн. МЕ) или 5-6 таблеток (6-9 млн. МЕ) за 2-3 приема в сутки. 1010-1700

Цефалоспорины

К широкому спектру влияния относят представителей 3 и 5 поколений цефалоспоринов. Губительное бактерицидное действие замечено в отношении грамотрицательных (энтеробактерии, гемофильная палочка, гоно- и менингококк, клебсиелла, моракселла, протеи), анаэробных (пептококки, пептострептококки, бактероиды, клостридии) и грамположительных микробов.

3 поколение:

Парентеральные:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена (руб.)
Цефотаксим	Клафоран	: по 0,5-2,0 гр. х 1 раз в сутки внутримышечно или внутривенно медленно. 120-150
	Цефосин	Порошок для инъекционного раствора : по 1,0 гр. каждые 8-12 часов внутримышечно, внутривенно медленно/капельно. 50-75
Цефтазидим	Фортум	Порошок для инъекционного раствора : по 1,0-6,0 гр. х 1 раз в сутки за 2-3 внутривенные/внутримышечные инфузии. 450-530
	Цефтидин	Порошок для инъекционного раствора : по 1,0-6,0 гр. х 1 раз в день внутривенно/внутримышечно. 155-200
Цефтриаксон	Цефтриаксон	Порошок для инъекционного раствора : по 1,0-2,0 гр. х 1 раз в день внутримышечно/внутривенно. 30-900
	Азаран	Порошок для инъекционного раствора : 1,0 гр. растворить в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида, внутримышечные инъекции 1 раз в день. 2350-2600
Цефоперазон	Цефобид	Порошок для инъекционного раствора : по 2,0-4,0 гр. в сутки за 2 внутримышечные инъекции. 250-300
	Цефпар	Порошок для инъекционного раствора : по 2,0-4,0 гр. каждые 12 часов внутривенно/внутримышечно. 35-105

Пероральные:

5 поколение (парентеральные):

Антибиотики для детей

Назначение антибиотиков широкого спектра действия для детей является возможным, однако, не во всех случаях. Все дозировки для детей разного возраста обычно рассчитываются на 1 кг массы тела и не превосходят взрослых доз. Чтобы понять, какой именно препарат относится к списку детских антибиотиков с широким охватом патогенных микроорганизмов, нужно внимательно изучать приложенные инструкции. Не надо забывать, что каждый антибиотик имеет свои возрастные особенности.

Антибиотики широкого спектра – незаменимые лекарства для больницы любого уровня и профиля оказания медицинских услуг. Удобство использования и высокая вероятность благоприятного эффекта делает их бесценными в лечении самых разнообразных инфекций. Для сохранения восприимчивости микробов к данным препаратам не начинайте их прием самостоятельно без консультации доктора и придерживайтесь правильного режима дозировки.

При болезнях лор-органов и бронхов используются четыре основные группы антибиотиков. Это пенициллины, цефалоспорины, макролиды и фторхинолоны. Они удобны тем, что выпускаются в таблетках и капсулах, то есть для приема внутрь, и их можно принимать в домашних условиях. Каждая из групп имеет свои особенности, но для всех антибиотиков существуют правила приема, которые обязательно нужно соблюдать.

• Антибиотики должен назначать только врач по определенным показаниям. Выбор антибиотика зависит от характера и тяжести заболевания, а также от того, какие препараты пациент получал ранее.
• Не следует применять антибиотики для лечения вирусных заболеваний.
• Эффективность антибиотика оценивается в течение первых трех суток его приема. Если антибиотик действует хорошо, нельзя прерывать курс лечения до рекомендованного врачом срока. Если антибиотик неэффективен (симптомы заболевания остаются прежними, держится высокая температура), сообщите об этом врачу. Только доктор решает вопрос о замене антимикробного препарата.
• Побочные эффекты (например, легкая тошнота, неприятный вкус во рту, головокружение) не всегда требуют немедленной отмены антибиотика. Часто достаточно лишь коррекции дозы препарата или дополнительного введения средств, уменьшающих побочные действия. Меры для преодоления побочных эффектов определяются врачом.
• Следствием приема антибиотиков может быть развитие диареи. Если у вас появился обильный жидкий стул, как можно быстрее обратитесь к врачу. Не пытайтесь лечить диарею, возникшую на фоне приема антибиотика, самостоятельно.
• Не уменьшайте назначенную врачом дозу лекарства. Антибиотики в малых дозах могут быть опасны, поскольку после их применения высока вероятность появления устойчивых бактерий.
• Жестко соблюдайте время приема антибиотика - концентрация препарата в крови должна поддерживаться.
• Одни антибиотики необходимо принимать до еды, другие - после. Иначе они усваиваются хуже, поэтому не забудьте уточнить у врача эти особенности.

Цефалоспорины

Особенности: антибиотики широкого спектра действия. В основном применяются внутримышечно и внутривенно при пневмониях и многих других тяжелых инфекциях в хирургии, урологии, гинекологии. Из препаратов для приема внутрь сейчас широко используется только цефиксим.

• Вызывают аллергию реже, чем пенициллины. Но у человека с аллергией на пенициллиновую группу антибиотиков может развиться так называемая перекрестная аллергическая реакция на цефалоспорины.
• Можно применять беременным женщинам и детям (для каждого препарата существуют свои ограничения по возрасту). Некоторые цефалоспорины разрешены с рождения.

Аллергические реакции, тошнота, диарея.

Основные противопоказания:

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)
Действующее вещество: Цефиксим
Панцеф (Алкалоид) Супракс (разные произв.) Цефорал Солютаб (Астеллас)		Широко используемый препарат, особенно у детей. Основными показаниями к назначению являются тонзиллит и фарингит, острый средний отит, синусит, , неосложненные инфекции мочевыводящих путей. Суспензия разрешена с 6 месяцев, капсулы - с 12 лет. Кормящим женщинам в дни приема препарата рекомендуется на время прекращать грудное вскармливание.

Пенициллины

Основные показания :

• Ангина
• Обострение хронического
• Острый средний
• Обострение хронического
• Внебольничная пневмония
• Скарлатина
• Инфекции кожи
• Острый цистит, пиелонефрит и другие инфекции

Особенности: являются малотоксичными антибиотиками широкого спектра действия.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

• Препараты этой группы чаще других антибиотиков вызывают аллергию. Возможна аллергическая реакция сразу на несколько препаратов из этой группы. При появлении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций прекратите прием антибиотика и как можно быстрее обратитесь к врачу.
• Пенициллины - одна из немногих групп антибиотиков, которую можно применять беременным женщинам и детям с самого раннего возраста.
• Препараты, в состав которых входит амоксициллин, снижают эффективность противозачаточных таблеток.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Амоксициллин
Амоксициллин (разные произв.) Амоксициллин ДС (Мекофар Кемикал-Фармасьютикал) Амосин (Синтез ОАО) Флемоксин Солютаб (Астеллас) Хиконцил (КРКА)		Широко применяемый антибиотик. Особенно хорошо подходит для лечения ангины. Применяется не только при инфекциях дыхательных путей, но и в схемах лечения язвенной болезни желудка. Хорошо усваивается при приеме внутрь. Применяется обычно 2-3 раза в день. Однако иногда бывает малоэффективен. Это связано с тем, что некоторые бактерии способны вырабатывать вещества, разрушающие данный препарат.
Действующее вещество: Амоксициллин + клавулановая кислота
Амоксиклав (Лек) Амоксиклав Квиктаб (Лек д.д.) Аугментин (ГлаксоСмитКляйн) Панклав (Хемофарм) Флемоклав Солютаб (Астеллас) Экоклав (Авва Рус)		Клавулановая кислота защищает амоксициллин от устойчивых бактерий. Поэтому этот препарат часто назначают людям, которые уже не раз лечились антибиотиками. Он также лучше подходит для лечения синуситов, инфекций почек, желчных путей, кожи. Применяется обычно 2-3 раза в день. Чаще других препаратов этой группы вызывает диарею и нарушения функции печени.

Макролиды

Основные показания:

• Инфекция микоплазмой и хламидиями (бронхит, пневмония у людей старше 5 лет)
• Ангина
• Обострение хронического тонзиллита
• Острый средний отит
• Синусит
• Обострение хронического бронхита
• Коклюш

Особенности: антибиотики, применяющиеся в основном в форме таблеток и суспензий. Действуют чуть медленнее, чем антибиотики других групп. Это связано с тем, что макролиды не убивают бактерии, а приостанавливают их размножение. Относительно редко вызывают аллергию.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

• К макролидам довольно быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Поэтому не стоит повторять курс лечения препаратами этой группы в течение трех месяцев.
• Некоторые из препаратов этой группы могут влиять на активность других лекарств, а также хуже усваиваться при взаимодействии с пищей. Поэтому перед применением макролидов надо очень тщательно изучать инструкцию.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Азитромицин
Азитромицин (разные произв.) Азитрал (Шрея) Азитрокс (Фармстандарт) Азицид (Зентива) Зетамакс ретард (Пфайзер) Зи-фактор (Верофарм) Зитролид (Валента) Зитролид форте (Валента) Сумамед (Тева, Плива) Сумамед форте (Тева, Плива) Хемомицин (Хемофарм) Экомед (Авва Рус)	168,03-275 80-197,6	Один из самых часто применяемых препаратов этой группы. Лучше других переносится и хорошо усваивается. В отличие от других макролидов подавляет рост гемофильной палочки, часто вызывающей отит и синусит. Желательно принимать натощак. Долго циркулирует в организме, поэтому принимается 1 раз в сутки. Возможны короткие курсы лечения по назначению врача: от 3 до 5 дней. В случае необходимости можно с осторожностью применять при беременности. Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени и почек.
Действующее вещество: Эритромицин
Эритромицин (разные произв.)	26,1-58,8	Давно применяемый антибиотик, в связи с чем некоторые бактерии к нему устойчивы. Тошноту вызывает несколько чаще других представителей этой группы антибиотиков. Тормозит работу ферментов печени, которые отвечают за разрушение других лекарств. Поэтому некоторые препараты при взаимодействии с эритромицином задерживаются в организме и вызывают токсические эффекты. Очень важно применять препарат натощак. Можно использовать при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Кларитромицин
Кларитромицин (разные произв.) Клабакс (Ранбакси) Клабакс ОД (Ранбакси) Клацид (Эббот) Клацид СР (Эббот) Фромилид (КРКА) Фромилид Уно (КРКА) Экозитрин (Авва Рус)	773-979,5 424-551,4	Применяется не только для лечения инфекций дыхательных путей, но и в схемах терапии язвенной болезни для уничтожения бактерии хеликобактер пилори. Активен в отношении хламидий, поэтому часто включается в схемы лечения заболеваний, передающихся половым путем. Побочные эффекты и лекарственные взаимодействия схожи с таковыми у эритромицина. Не применяется у детей до 6-месячного возраста, при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Мидекамицин/ мидекамицина ацетат
Макропен (КРКА)	205,9-429	Классический макролидный антибиотик, часто используемый в форме суспензии для лечения инфекций у детей. Хорошо переносится. Желательно принимать за 1 час до еды. Достаточно быстро выводится из организма, поэтому минимальная кратность приема - 3 раза в сутки. Лекарственные взаимодействия менее вероятны. При беременности можно использовать только в исключительных случаях, при кормлении грудью не применяют.
Действующее вещество: Рокситромицин
Рулид (Санофи-Авентис)	509,6-1203	Хорошо усваивается, неплохо переносится. Показания и побочные эффекты стандартны. Не применяется при беременности и кормлении грудью.

Фторхинолоны

Основные показания:

• Тяжелый наружный отит
• Синусит
• Обострение хронического бронхита
• Внебольничная пневмония
• Дизентерия
• Сальмонеллез
• Цистит, пиелонефрит
• Аднексит
• Хламидиоз и другие инфекции

Особенности: мощные антибиотики, применяющиеся чаще всего при тяжело протекающих инфекциях. Могут нарушать формирование хрящей, в связи с чем противопоказаны детям и будущим мамам.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли в сухожилиях, мышцах и суставах, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея, сонливость, головокружение, повышение чувствительности к ультрафиолетовым лучам.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Важная информация для пациента:

• Фторхинолоны для приема внутрь следует запивать полным стаканом воды, а в общей сложности в период лечения пейте не менее 1,5 л в сутки.
• Для полного усвоения надо принимать препараты не менее чем за 2 часа до или через 6 часов после приема антацидов (средств от изжоги), препаратов железа, цинка, висмута.
• Важно избегать загара во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Офлоксацин
Офлоксацин (разные произв.) Заноцин (Ранбакси) Заноцин ОД (Ранбакси) Зофлокс (Мустафа невзат илач санаи) Офлоксин (Зентива) Таривид (Санофи-Авентис)		Чаще всего используется в урологии, гинекологии. При инфекциях дыхательных путей применяется не во всех случаях. Показан при синуситах, бронхите, однако не рекомендуется при ангине и пневмококковой внебольничной пневмонии.
Действующее вещество: Моксифлоксацин
Авелокс (Байер)	719-1080	Самый мощный антибиотик данной группы. Применяется при тяжелом течении острых синуситов, обострений хронического бронхита и внебольничной пневмонии. Может использоваться также в лечении лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Действующее вещество: Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин (разные произв.) Ципринол (КРКА) Ципробай (Байер) Ципролет (Доктор Редди"с) Ципромед (Промед) Цифран (Ранбакси) Цифран ОД (Ранбакси) Экоцифол (Авва Рус)	46,6-81 295-701,5	Самый широко применяемый препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром действия, в том числе против возбудителей тяжелых инфекций. Показания такие же, как у офлоксацина.
Действующее вещество: Левофлоксацин
Левофлоксацин (разные произв.) Леволет (Доктор Редди"с) Глево (Гленмарк) Лефокцин (Шрея) Таваник (Санофи-Авентис) Флексид (Лек) Флорацид (Валента, Оболенское) Хайлефлокс (Хайгланс Лабораториз) Эколевид (Авва Рус) Элефлокс (Ранбакси)	366-511 212,5-323	Препарат обладает очень широким спектром действия. Активен в отношении всех возбудителей заболеваний дыхательных путей. Особенно часто назначается при пневмонии и синуситах. Применяется при неэффективности пенициллинов и макролидов, а также в случаях тяжелого течения заболеваний бактериальной природы.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Антибиотики - продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность других микробов. В качестве лекарственных препаратов используют естественные антибиотики, а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, обладающие способностью подавлять возбудителей различных заболеваний в организме человека.

По химическому строению антибиотики делят на несколько групп:

A. Бета-лактамные антибиотики .

1. Пенициллины.

а) Природные пенициллины: бензилпенициллин и его соли, феноксиметил-пенициллин.

б) Полусинтетические пенициллины:

Пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении стафилококков: оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин;

С преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий (амидинопенициллины); амдиноцилЛин (мециллинам), ацидоциллин;

Широкого спектра действия (аминопенициллины): ампициллин, амокси-циллин, пивампициллин;

Широкого спектра действия, особенно высокоактивные в отношении си-негнойной палочки и других грамотрицателъных бактерий (карбокси - и уреи-допенициллины): карбенициллин, тикаришин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин.

2. Цефалоспорины:

а) первое поколение: цефалоридин, цефазолин и др.;

б) второе поколение: цефамандол, цефуроксим и др.;

в) третье поколение: цефотаксим, цефтазидим и др.;

г) четвертое поколение: цефпиром, цефепим и др.

3. Монобактамы: азтреонам.

4. Карбапенемы: имипенем, меронем, тиенам, примаксин. Б. Фосфомицин.

B. Макролиды :

а) первое поколение: эритромицин, олеандомицин;

б) второе поколение: спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид) и др.;

в) третье поколение: азитромицин (сумамед). Г. Линкозамиды: линкомицин, клиндамицин. Д. Фузидин.

Е. Аминогликозиды :

а) первое поколение: стрептомицин, мономицин, канамицин;

б) второе поколение: гентамицин;

в) третье поколение: тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетильмицин;

г) четвертое поколение: изепамицин. Ж. Левомицетин.

3. Тетрациклины: а) естественные: тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин; б) полусинтетические: метациклин, доксициклин, миноциклин, морфоцик-лин.

И. Рифамицины : рифоцин, рифамид, рифампицин.

К. Гликопептидные антибиотики : ванкомицин, тейкопланин.

Л. Ристомицин .

М. Полимиксины : полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.

H. Грамицидин .

О. Полиеновые антибиотики : нистатин, леворин, амфотерицин В.

По характеру антимикробного действия антибиотики делят на бактерицидные и бактериостатические. К бактерицидным, вызывающим гибель микроорганизмов, относят пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины и др. Такие препараты могут дать быстрый терапевтический эффект при тяжелых инфекциях, что особенно важно у детей младшего возраста. Их применение реже сопровождается рецидивами заболеваний и случаями носительства. К бактериостатический антибиотикам относят тетрациклины, левомицетин, макролиды и др. Эти препараты, нарушая синтез белков, угнетают деление микроорганизмов. Они обычно достаточно эффективны при заболеваниях средней степени тяжести.

Антибиотики способны ингибировать биохимические процессы, происходящие в микроорганизмах. По механизму действия они делятся на следующие группы:

1. Ингибиторы синтеза микробной стенки или ее компонентов во время митоза: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, гликопептидные антибиотики, ристомицин, фосфомицин, циклосерин.

2. Антибиотики, нарушающие структуру и функцию цитоплазматических мембран: полимиксины, аминогликозиды, полиеновые антибиотики, грамицидин, гликопептидные антибиотики.

3. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы: рифамицины.

4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне рибосом: левомицетин, макролиды (эритромицин, олеандомицин и др.), линкомицин, клиндамицин, фузидин, тетрациклины, аминогликозиды (канамицин, гентамицин и др.), гликопептидные антибиотики.

Кроме того, важное значение в механизме действия отдельных антибиотиков, особенно пенициллинов, имеет их ингибирующее влияние на адгезию микроорганизмов к клеточным мембранам.

Механизм действия антибиотиков во многом определяет тип вызываемых ими эффектов. Так, антибиотики, нарушающие синтез микробной стенки или функцию цитоплазматических мембран, являются бактерицидными препаратами; антибиотики же, угнетающие синтез нуклеиновых кислот и белка, обычно действуют бактериостатически. Знание механизма действия антибиотиков необходимо для правильного их выбора, определения продолжительности курса лечения, подбора эффективных комбинаций препаратов и пр.

Для обеспечения этиотропной терапии необходимо учитывать чувствительность возбудителей к антибиотикам. Природная чувствительность к ним обусловлена биологическими свойствами микроорганизмов, механизмом действия антибиотиков и другими факторами. Различают антибиотики узкого и широкого спектра действия. К антибиотикам узкого спектра действия относят препараты, подавляющие преимущественно грамположительные или грамотрицательные бактерии: некоторые пенициллины (бензилпенициллин, оксациллин, ацйдо-циллин, азтреонам, ристомицин, фузидин, новобиоцин, бацитрацин, ванкомицин, монобактамы (азтреонам). Узким спектром обладают и полимиксины В, Е, М, угнетающие грамотрицательные бактерии, а также противогрибковые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин, гризеофульвин.

К антибиотикам широкого спектра действия относят препараты, влияющие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии: ряд полусинтетических пенициллинов (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин); цефалоспорины, особенно третьего и четвертого поколений; карбапенемы (имипенем, меронем, тиенам); левомицетин; тетрациклины; аминогликозиды; рифамицины. Некоторые из названных антибиотиков действуют, кроме того, на риккетсии, хламидии, микобактерии и др.

При выявлении возбудителя инфекционного заболевания и его чувствительности к антибиотикам предпочтительно применение препаратов узкого спектра действия. Антибиотики же широкого спектра назначают при тяжелом течении заболевания и при смешанной инфекции.

Среди антибиотиков выделяют препараты, накапливающиеся внутри клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций более 10). К ним относят макролиды, особенно новые (азитромицин, рокситромицин, спирамицин), карбапенемы, клиндамицин. Хорошо проникают внутрь клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций от 1 до 10) рифампицин, левомицетин, тетрациклины, линкомицин, ванкомицин, тейкопланин, фосфомицин. Пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды внутрь клеток проникают плохо (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций меньше 1). Не проникают внутрь клеток и полимиксины.

В процессе применения антибиотиков к ним может развиться устойчивость микроорганизмов. К пенициллинам, цефа оспоринам, монобактамам, карба-пенемам, левомицетину, тетрациклинам, глйкопептидам, ристомицину, фосфомицину, линкозамидам устойчивость развивается медленно и параллельно понижается терапевтический эффект препаратов. К аминогликозидам, макролидам, рифамицинам, полимиксинам, фузидину устойчивость развивается очень быстро, иногда в процессе лечения одного больного.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ГРУПП АНТИБИОТИКОВ

Пенициллины . По химическому строению эти антибиотики являются производными 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК), содержащими различные заместители (R) в аминогруппе.

Механизм противомикробного действия пенициллинов заключается в нарушении образования клеточной стенки из предварительно синтезированных фрагментов муреина. Различают естественные пенициллины: бензилпенициллин (в виде натриевой, калиевой, новокаиновой солей), бициллины, феноксиме-тилпенициллин; полусинтетические пенициллины: оксациллин, клоксациллин, ампициллин (пентрексил), амоксициллин, карбенициллин, карфециллин, пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин и др.

Бензилпенициллин дает четкий терапевтический эффект при лечении заболеваний, вызванных пневмококками, стафилококками, гемолитическими стрептококками группы А, менингококками, гонококками, бледной спирохетой, коринобактериями, палочкой сибирской язвы и некоторыми другими микроорганизмами. Многие штаммы микробов, особенно стафилококки, резистентны к бензилпенициллину, так как продуцируют фермент (3-лактамазу, инактивируюший антибиотик.

Бензилпенициллин обычно вводят внутримышечно, в критических ситуациях внутривенно (только натриевую соль). Дозы варьируют в больших пределах от 30000-50000 ЕдДкгхсут) до 1000000 ЕДДкгхсут) в зависимости от возбудителя, тяжести и локализации инфекционного процесса.

Терапевтическая концентрация в плазме крови возникает уже через 15 минут после внутримышечного введения и сохраняется в ней 3-4 ч. Бензилпенициллин хорошо проникает в слизистые оболочки и легкие. Он мало поступает в цереброспинальную жидкость, миокард, кости, плевральную, синовиальную жидкости, в просвет бронхов и в иокроту. При менингитах возможно эндо-люмбальное введение натриевой соли бензилпенициллина. Препарат можно вводить в полости, эндобронхиально, эндолимфатически. В высоких концентрациях его обнаруживают в желчи и в моче. У детей до месячного возраста элиминация бензилпенициллина происходит медленнее, чем у взрослых. Это определяет частоту введения препарата: на первой неделе жизни 2 раза в сутки, затем 3-4 раза, а после месяца, как у взрослых, 5-6 раз в сутки.

При лечении инфекций, требующих длительной антибиотикотерапии и не имеющих острого течения (очаговая стрептококковая инфекция, сифилис), для профилактики обострений ревматизма применяют пролонгированные препараты бензилпенициллина: новокаиновую соль, ? бициллины 1, 3, 5. Эти препараты по спектру антимикробного действия не отличаются от натриевой и калиевой солей бензилпенициллина, их можно использовать у детей старше 1 года. Все пролонгированные пенициллины вводят только внутримышечно в виде суспензии. После однократной инъекции новокаиновой соли терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Бициллин-5 вводят 1 раз в 2 недели. Инъекции бициллина-1 и бициллина-3 производят 1 раз в неделю. В основном бициллины применяют для профилактики рецидивов ревматизма.

Феноксиметилпенициллин - кислотоустойчивая форма пенициллина, применяется внутрь натощак 4-6 раз в сутки для лечения нетяжелых инфекционных заболеваний. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина.

Оспен (бимепен) бензатин феноксиметилпенициллин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и длительно поддерживает терапевтическую концентрацию в крови. Назначают в виде сиропа 3 раза в день.

Оксациллин, клокеациллин, флуклоксациллин - полусинтетические пенициллины, применяемые в основном при лечении заболеваний, вызванных стафилококками, в том числе резистентными к бензилпенициллину. Оксациллин способен ингибировать (3-лактамазу стафилококков и усиливать эффект других пенициллинов, например ампициллина (комбинированный препарат оксациллина с ампициллином - ампиокс). При заболеваниях, вызванных другими микроорганизмами, чувствительными к бензилпенициллину (менингококки, гонококки, пневмококки, стрептококки, спирохеты и др.), названные антибиотики практически применяют редко из-за отсутствия положительного эффекта.

Оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови эти препараты связаны с белками и плохо проникают в ткани. Названные антибиотики можно вводить внутримышечно (каждые 4-6 ч) и внутривенно струйно или капельно.

Амидинопенициллины - амдиноциллин (мециллинам) антибиотик узкого спектра действия, неактивен в отношении грамположительных бактерий, но эффективно подавляет грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы). Синегнойная палочка, протей и неферментирующие грамотрицательные бактерии обычно устойчивы к действию амдиноциллина. Особенностью данного антибиотика является то, что он активно взаимодействует с ПСБ-2 (пенициллинсвязывающим белком), в то время как большинство других (3-лактамных антибиотиков взаимодействует с ПСБ-1 и ПСБ-3. Поэтому он может быть синергистом других пенициллинов, а также цефалоспоринов. Препарат вводят парентерально, при этом он во много раз лучше проникает внутрь клеток, чем ампициллин и карбенициллин. Особенно высока эффективность антибиотика при инфекции мочевыводящих путей. Для энтерального применения синтезировано эфирное произврдное препарата пивамдиноциллин.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия - ампициллин, амоксициллин имеют наибольшее значение при лечении заболеваний, вызванных гемофильными палочками, гонококками, менингококками, некоторыми видами протея, сальмонеллами, и, кроме того, возбудителями листериоза и энтерококками. Эти антибиотики эффективны и для лечения инфекционных процессов, вызываемых смешанной (грамположительной и грамотрицательной) микрофлорой. Ампициллин и амоксициллин можно вводить внутрь, например при лечении инфекций желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отита. Невсосавшийся из желудочно-кишечного тракта ампициллин вызывает раздражение слизистых оболочек, приводя у значительного процента детей к рвоте, поносу, раздражению кожи вокруг анального отверстия. Амоксициллин отличается от ампициллина лучшим всасыванием, поэтому его можно назначать через рот не только при легких, но и при среднетяжелых инфекциях. Амоксициллин меньше раздражает слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, реже вызывает рвоту, понос. При тяжелых заболеваниях, требующих создания в крови высокой концентрации антибиотика, названные препараты вводят парентерально.

Карбоксипенициллины - карбенициллин, тикарциллин обладают еще большим спектром антимикробного действия, чем ампициллин, и отличаются от него дополнительной способностью подавлять синегнойную палочку, индол-положительные штаммы протея и бактероиды. Основное их применение - заболевания, вызванные названными возбудителями. Из желудочно-кишечного тракта карбенициллин и тикарциллин всасываются очень плохо, поэтому их применяют только парентерально (карбенициллин внутримышечно и внутривенно, тикарциллин внутривенно). Карфециллин - фениловый эфир карбенициллина. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, после чего из него освобождается карбенициллин. Карбоксипенициллины по сравнению с ампициллином хуже проникают в ткани, серозные полости, цереброспинальную жидкость. Карбенициллин в активной форме и высоких концентрациях содержится в желчи и в моче. Его выпускают в виде динатриевой соли, поэтому при нарушении функции почек возможна задержка в организме воды и возникновение отеков.

Применение препаратов может сопровождаться появлением аллергических реакций, симптомов нейротоксичности, острого интерстициального нефрита, лейкопении, гипокалиемией, гипернатриемией и т. д.

Уреидопенициллины (ациламинопенициллины) - пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин - антибиотики широкого спектра действия, подавляющие грамполоЖительные и грамотрицательные микроорганизмы. Названные антибиотики в основном используют при тяжелых грамотрицательных инфекциях, особенно при заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой (обязательно в сочетании с аминогликозидами), клебсиеллами. Уреидопенициллины хорошо проникают внутрь клеток. В организме они мало метаболизируются и выделяются почками путем фильтрации и секреции. Препараты мало устойчивы к В-лактамазе, поэтому их рекомендуют назначать с ингибиторами этого фермента. Пиперациллин назначают при хронических воспалительных заболеваниях бронхов, в том числе при муковисцидозе и хронических бронхитах. Препараты могут вызвать лейкопению, тромбоцитопению, нейтропению, эозинофилию, аллергические реакции, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, интерстициальный нефрит и др.

При назначении полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия : аминопенициллинов (ампициллин, амоксициллин), карбоксипениииллинов (карбенициллин, тикарциллин), уреидопенициллинов (пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин) необходимо помнить, что все названные антибиотики разрушаются стафилококковыми В-лактамазами, и поэтому к их действию резистентны продуцирующие пенициллиназу штаммы этих микробов.

Комбинированные препараты с ингибиторами В-лактамаз - клавулановой кислотой и сульбактамом. Клавулановаякислотаисульбактам (сульфон пенициллановой кислоты) относят к В-лактаминам, обладающим очень слабым противомикробным действием, но, вместе с тем, они подавляют активность В-лактамаз стафилококков и др. микроорганизмов: гемофильной палочки, кишечной палочки, клебсиелл, некоторых бактероидов, гонококков, ле-гионелл; не подавляют или подавляют очень слабо В-лактамазы синегнойной палочки, энтеробактерий, цитробактера. Препараты, содержащие клавулановую кислоту и сульбактам, предназначены для парентерального применения - аугментин (амоксициллин + калия клавуланат), тиментин (тикарциллин + калия клавуланат), уназин (ампициллин + сульбактам). Их используют при лечении отитов, синуситов, инфекций нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, мочевыводяших путей и др. заболеваний. Уназин высокоэффективен для лечения перитонитов и менингитов, вызванных микроорганизмами, интенсивно продуцирующими В-лактамазу. Аналоги препарата уназин, предназначенные для приема внутрь, - сультамициллин и сулациллин.

Естественные и полусинтетические пенициллины (кроме карбокси- и уреидопенициллинов) - малотоксичные антибиотики. Однако бензилпенициллин и в меньшей степени полусинтетические пенициллины могут вызвать аллергические реакции, в связи с чем их применение у детей с диатезами и аллергическими заболеваниями ограничено. Введение высоких доз бензилпенициллина, ампициллина, амоксициллина, уожет привести к повышению возбудимости центральной нервной системы, судорогам, что связано с антагонизмом антибиотиков по отношению к ГАМК тормозному медиатору в центральной нервной системе.

Пролонгированные препараты пенициллинов следует вводить очень осторожно под небольшим давлением через иглу с большим диаметром. Попадание суспензии в сосуд может вызвать тромбообразование. Полусинтетические пенициллины, применяемые внутрь, вызывают раздражение слизистой оболочки желудка, ощущение тяжести в животе, жжения, тошноту, особенно при назначении натощак. Антибиотики широкого спектра действия могут приводить к дисбиоценозу в кишечнике и спровоцировать появление вторичной инфекции, вызванной синегнойной палочкой, клебсиеллами, дрожжевыми грибками и др. О других осложнениях, вызываемых пенициллинами, см. выше.

Цефалоспорины - группа природных и полусинтетических антибиотиков, имеющих в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту.

В настоящее время наиболее распространено деление цефалоспоринов по поколениям.

Некоторые препараты этой группы могут быть использованы для приема внутрь: из цефалоспоринов I поколения - цефадроксил, цефалексин, цефрадин; II поколения - цефуроксим (зиннат), III поколения - цефспан (цефоксим), цефподоксим (орелакс), цефтибутен (цедекс). Цефалоспорины для приема внутрь обычно применяют при заболеваниях средней тяжести, так как они менее активны по сравнению с препаратами для парентерального введения.

Цефалоспорины обладают широким спектром действия.

Цефалоспорины I поколения угнетают активность кокков, особенно стафилококков и стрептококков (исключение составляют энтерококки и резистентные к метициллину штаммы стафилококков), а также дифтерийной палочки, бацилл сибирской язвы, спирохет, эшерихий, шигелл, сальмонелл, моракселл, клебсиелл, иерсиний, бордетелл, протея и гемофильных палочек. Цефалоспорины II поколения обладают таким же спектром действия, но они создают более высокие концентрации в крови и лучше проникают в ткани, чем препараты первого поколения. Они более активно влияют на некоторые штаммы грамотрицатель-ных бактерий, резистентные к I поколению цефалоспоринов, включая большинство штаммов кишечной палочки, клебсиелл, протея, гемофильной палочки, моракселл, возбудителей коклюша, гонококков. Вместе с тем цефалоспорины II поколения не влияют на синегнойную палочку, «больничные штаммы» грамотрицательных бактерий и отличаются несколько меньшим угнетающим влиянием по сравнению с цефалоспоринами I поколения на стафилококки и стрептококки. Цефалоспорины III поколения характеризуются еще большей широтой противомикробного спектра, хорошей проникающей способностью, высокой активностью против грамотрицательных бактерий, в том числе внутри-больничных штаммов, резистентных к другим антибиотикам. Они влияют, кроме вышеназванных микробов, на псевдомонады, морганеллы, серрации, клостридии (кроме СY. difficile) и бактероиды. Вместе с тем они характеризуются сравнительно невысокой активностью по отношению к стафилококкам, пневмококкам, менингококкам, гонококкам и стрептококкам. Цефалоспорины IV поколения активнее препаратов III поколения подавляют большинство грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефалоспорины IV поколения влияют на некоторые мультирезистентные микроорганизмы, устойчивые к большинству антибиотиков: цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер.

Цефалоспорины IV поколения резистентны к В-лактамазам и не индуцируют их образование. Но они не влияют на СY. difficile, бактероиды, энтерококки, листерии, легионеллы и некоторые другие микроорганизмы.

Применяют их для лечения тяжелых заболеваний, а также у больных с нейтропенией и подавленным иммунитетом.

Наибольшие концентрации цефалоспоринов обнаруживают в почках и мышечной ткани, меньшие - в легких, печени, плевральной, перитонеальной жидкостях. Все цефалоспорины легко проходят через плаценту. В цереброспинальную жидкость проникают цефалоридин (цепорин), цефотаксим (клафоран), моксалактам (латамоксеф), цефтриаксон (лонгацеф), цефтизоксим (эпоцелин) и др..Большинство цефалоспоринов выводится почками в неизмененном виде путем активной секреции клетками канальцев и отчасти клубочковой фильтрации.

Цефалоспорины применяют при лечении заболеваний, вызванных резистентными к пенициллинам микроорганизмами, иногда при наличии аллергических реакций на пенициллины. Назначают их при сепсисе, заболеваниях органов дыхания, мочевыводяших путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, костей. При менингите у недоношенных новорожденных обнаружена высокая активность цефотаксима, моксалактама, цефтизоксима, цефтриаксона.

Применение цефалоспоринов может сопровождаться болезненностью на месте внутримышечного введения; флебитами после внутривенного применения; тошнотой, рвотой, поносом при приеме препаратов внутрь. При повторном применении у детей с высокой чувствительностью к препарату могут быть кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия. Цефалоспорины не рекомендуется назначать детям с анафилактической реакцией на пенициллины, но допустимо их применение при наличии других проявлений аллергии - лихорадки, сыпи и др. Перекрестные аллергические реакции между цефалоспоринами и пенициллинами наблюдают в 5-10% случаев. Некоторые цефалоспорины, особенно цефалоридин и цефалотин, обладают нефротоксическим действием. Этот эффект связывают с медленным их выведением почками и с накоплением в них продуктов перекисного окисление липидов. Нефротоксичность антибиотика возрастает при дефиците витамина Е и селена. Препараты могут угнетать микрофлору желудочно-кишечного тракта и приводить к дисбиоценозу, перекрестной инфекции, вызванной госпитальными штаммами микробов, канди-дозам и дефициту витамина Е в организме.

Азтреонам - синтетический высокоэффективный (3-лактамный антибиотик из группы монобактамов. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, менингитов, септических заболеваний, вызванных грамотрицательными, в том числе полирезистентными микроорганизмами (псевдомонадами, моракселлами, клебсиеллами, гемофильной палочкой, кишечной палочкой, иерси-ниями, серрациями, энтеробактером, менингококками, гонококками, сальмонеллами, морганеллами). На грамположительные аэробные и на анаэробные бактерии азтреонам не влияет.

Имипенем - (3-лактамный антибиотик из группы карбапенемов с ультрашироким спектром действия, включающим большинство аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе микроорганизмы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам, аминоглико-зидным и другим антибиотикам. Высокая бактерицидность имипенема обусловлена легким проникновением через стенки бактерий, высокой степенью сродства к ферментам, участвующим в синтезе бактериальной стенки микроорганизмов. В настоящее время из упомянутой группы антибиотиков в клинике используют имипенем в комбинации с циластатином (эту комбинацию называют тиенам). Циластатин ингибирует почечную пептидазу, тормозя этим образование нефротоксичных метаболитов имипенема. Тиенам обладает сильной противомикробной активностью, широким спектром действия. Натриевую соль имипенем-циластатина выпускают под названием примаксин. Имипенем стабилен к (3-лактамазе, но слабо действует на микроорганизмы, расположенные внутри клеток. При назначении имипенема могут быть тромбофлебиты, диарея, в редких случаях судороги (особенно при нарушенной функции почек и заболеваниях центральной нервной системы).

Меронем (меропенем) не подвергается биотрансформации в почках и из него не образуются нефротоксичные метаболиты. Поэтому его применяют без циластатина. Он меньше тиенама влияет на стафилококки, но более эффективен по отношению к грамотрицательным энтеробактериям и псевдомонадам.

Меронем создает в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) активную бактерицидную концентрацию и его с успехом применяют при менингитах, не опасаясь нежелательных эффектов. Этим он выгодно отличается от тиенама, который вызывает нейротоксические эффекты, а потому противопоказан при менингитах.

Азтреонам и карбапенем практически не всасываются в желудочно-кишечный тракт, и их вводят парентерально. Они хорошо проникают в большинство жидкостей и тканей организма, выделяются преимущественно с мочой в активной форме. Отмечена высокая эффективность препаратов при лечении больных с инфекциями мочевыводящих путей, костно-суставного аппарата, кожи, мягких тканей, с гинекологическими инфекциями, гонореей. Особенно показано применение азтреонама в педиатрической практике в качестве альтернативы аминогликозидным антибиотикам.

Фосфомицин (фосфономицин) - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушающий образование микробной стенки за счет подавления синтеза УДФ-ацетилмурамовой кислоты, то есть его механизм действия отличается от такового пенициллинов и цефалоспоринов. У него широкий спектр действия. Он способен подавлять грамотрицательные и грамположительные бактерии, но не влияет на клебсиеллы, индолположительный протей.

Фосфомицин хорошо проникает в ткани, включая костную, а также цереброспинальную жидкость; в достаточном количестве содержится в желчи. Выводится названный антибиотик в основном почками. Назначают его преимущественно при тяжелых инфекциях, вызванных резистентными к другим антибиотикам микроорганизмами. Он хорошо сочетается с пенициллинами, цефалоспоринами, а при совместном применении с аминогликозидными антибиотиками наблюдается не только усиление противомикробного действия, но и снижение нефротоксичности последних. Фосфомицин эффективен при лечении менингита, сепсиса, остеомиелита, инфекций мочевыводящих и желче-выводящих путей. При инфекциях полости рта и кишечных инфекциях его назначают энтерально. Фосфомицин относится к малотоксичным препаратам. При его применении у некоторых больных могут наблюдаться тошнота и диарея, других нежелательных эффектов до настоящего времени не выявлено.

Гликопептидные антибиотики . Ванкомицин, тейкопланин - антибиотики, действующие на грамположительные кокки (включая метициллино-резистентные стафилококки, штаммы стафилококков, образующих В-лактамазу, стрептококки, пенициллинрезистентные пневмококки, энтерококки) и бактерии (коринебактерии и др.). Очень важно их влияние на клостридии, особенно на difficile. Ванкомицин влияет и на актиномицеты.

Ванкомицин хорошо проникает во все ткани и жидкости организма, кроме цереброспинальной. Его применяют при тяжелых стафилококковых инфекциях, вызванных штаммами, резистентными к другим антибиотикам. Основными показаниями для ванкомицина являются: сепсис, инфекции мягких тканей, остеомиелит, эндокардит, пневмонии, некротизирующий энтероколит (вызванный токсигенными клостридиями). Вводят ванкомицин внутривенно капельно 3-4 раза в сутки, новорожденным 2 раза в сутки. При лечении очень тяжелых стафилококковых менингитов, учитывая относительно слабое проникновение ванкомицина в цереброспинальную жидкость, целесообразно его интратекаль-ное введение. Тейкопланин отличается от ванкомицина медленной элиминацией, вводят его внутривенно капельно 1 раз в сутки. При псевдомембранозном колите и стафилококковом энтероколите ванкомицин назначают внутрь.

Наиболее частое осложнение применения ванкомицина массивное - освобождение из тучных клеток гистамина, приводящее к артериальной гипотензии, появлению красной сыпи на шее (синдром «красной шеи»), голове, конечностях. Этого осложнения обычно удается избежать, если необходимую дозу ванкомицина вводить в течение не менее часа и предварительно ввести противо-гистаминные препараты. Возможны тромбофлебиты и уплотнение вен по ходу инфузии препарата. Ванкомицин - нефротоксичный антибиотик, следует избегать его совместного применения с аминогликозидами и другими нефроток-сичными препаратами. При интратекальном введении ванкомицин может вызвать судороги.

Ристомицин (ристоцетин) - антибиотик, подавляющий грамположительные микроорганизмы. К нему чувствительны стафилококки, стрептококки, энтерококки, пневмококки, споровые грамположительные палочки, а также коринебактерии, листерии, кислотоустойчивые бактерии и некоторые анаэробы. На грамотрицательные бактерии и кокки не влияет. Вводят ристомицин только внутривенно, из желудочно-кишечного тракта он не всасывается. Антибиотик хорошо проникает в ткани, особенно высокие его концентрации обнаруживают в легких, почках и селезенке. Применяют ристомицин главным образом при тяжелых септических заболеваниях, вызванных стафилококками и энтерококками в случаях, когда предшествующее лечение другими антибиотиками оказалось неэффективным.

При применении ристомицина иногда наблюдают тромбоцитопению, лейкопению, нейтропению (вплоть до агранулоцитоза), иногда отмечают эозинофилию. В первые дни лечения возможны реакции обострения (озноб, сыпь), довольно часто наблюдают аллергические реакции. Длительное внутривенное введение ристомицина сопровождается уплотнением стенок вен и тромбофлебитами. Описаны ото - и нефротоксические реакции.

Полимиксины - группа полипептидных бактерицидных антибиотиков, подавляющих активность преимущественно грамотрицательных микроорганизмов, включая шигеллы, сальмонеллы, энтеропатогенные штаммы кишечной палочки, иерсинии, холерный вибрион, энтеробактер, клебсиеллы. Важное значение для педиатрии имеет способность полимиксинов подавлять активность гемофильной палочки и большинства штаммов синегнойной палочки. Полимиксины действуют как на делящиеся, так и на находящиеся в стадии покоя микроорганизмы. Недостатком полимиксинов является их малое проникновение внутрь клеток и поэтому малая эффективность при заболеваниях, вызванных внутриклеточно расположенными возбудителями (бруцеллез, брюшной тиф). Полимиксины характеризуются плохим проникновением через тканевые барьеры. При приеме внутрь они практически не всасываются. Полимиксины В и Е применяют внутримышечно, внутривенно, при менингитах их вводят эндолюмбально, при инфекциях ЖКТ назначают через рот. Полимиксин М применяют только внутрь и местно. Внутрь полимиксины назначают при дизентерии, холере, колиэнтеритах, энтероколитах, гастроэнтероколитах, сальмонеллезах и других кишечных инфекциях.

При назначении полимиксинов внутрь, а также при местном их применении нежелательные реакции наблюдаются редко. При парентеральном введении они могут вызвать нефро- и нейротоксические эффекты (периферические нейропатии, нарушение. зрения и речи, мышечную слабость). Эти осложнения наиболее часто встречаются у людей с нарушением выделительной функции почек. Иногда при применении полимиксинов наблюдается лихорадка, эозинофилия, крапивница. У детей парентеральное введение полимиксинов допустимо только по жизненным показаниям, в случае инфекционных процессов, вызванных грамотрицательной микрофлорой, устойчивой к действию других, менее токсичных противомикробных препаратов.

Грамицидин (грамицидин С) активен главным образом в отношении грамположительной микрофлоры, включая стрептококки, стафилококки, пневмококки и некоторые другие микроорганизмы. Применяют грамицидин только местно в виде пасты, растворов и защечных таблеток. Растворы грамицидина используют для обработки кожных покровов и слизистых оболочек, для промываний, орошения повязок при лечении пролежней, гнойных ран, фурункулов и т. п. Таблетки грамицидина предназначены для рассасывания при инфекционных процессах в полости рта и глотки (ангина, фарингит, стоматит и пр.). Проглатывать таблетки грамицидина нельзя: при попадании в кровь он может вызвать гемолиз эритромицитов.

Макролиды . Различают три поколения макролидов. I поколение - эритромицин, олеандомицин. II поколение - спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), джозамицин (вильпрафен), кларитромицин (кладид), мидекамицин (макропен). III поколение - азитромицин (сумамед).

Макролиды - антибиотики широкого спектра действия. На очень чувствительные к ним микроорганизмы они оказывают бактерицидный эффект: стафилококки, стрептококки, пневмококки, коринебактерии, бордетеллы, моракселлы, хламидии и микоплазмы. На другие микроорганизмы - нейссерии, легионеллы, гемофильные палочки, бруцеллы, трепонемы, клостридии и риккетсии - они влияют бактериостатически. У макролидов II и III поколений более широкий спектр действия. Так, джозамицин и кларитромицин подавляют геликобактер пилори (и их применяют при лечении язвенной болезни желудка), спирамицин влияет на токсоплазмы. Препараты II и III поколений угнетают и грамотрицательные бактерии: кампилобактер, листерии, гарднереллы и некоторые микобактерии.

Все макролиды можно назначать внутрь, некоторые препараты (эритромицин фосфат, спирамицин) можно вводить внутривенно.

Макролиды хорошо проникают в аденоиды, миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, легочную ткань, бронхи, бронхиальный секрет и мокроту, кожу, плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости, в высоких концентрациях содержатся в нейтрйфилах и альвеолярных макрофагах. В цереброспинальную жидкость и центральную нервную систему макролиды проникают плохо. Большое значение имеет их способность проникать в клетки, накапливаться в них и подавлять внутриклеточную инфекцию.

Препараты выводятся преимущественно печенью и создают высокие концентрации в желчи.

Новые макролиды отличаются от старых большей устойчивостью в кислой среде и лучшим биоусвоением из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи, пролонгированным действием.

Макролиды преимущественно назначают при нетяжелых формах острых заболеваний, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Основными показаниями к применению макролидов являются тонзиллиты, пневмонии (в том числе вызванные легионеллами), бронхиты, дифтерия, коклюш, гнойные отиты, заболевания печени и желчевыводящих путей, пневмопатии и конъюнктивиты, вызванные хламидиями. Они очень эффективны при хламидийной пневмонии у новорожденных. Применяют макролиды также при заболеваниях мочевыводящих путей, но для получения хорошего терапевтического эффекта, особенно при использовании «старых» макролидов, мочу необходимо подщелачивать, так как в кислой среде они неактивны. Назначают их при первичном сифилисе и гонорее.

Синергизм наблюдается при совместном применении макролидов с сульфаниламидными препаратами и антибиотиками группы тетрациклина. Комбинированные препараты, содержащие олеандромицин и тетрациклины, выпускают под названием олететр и н, тетраолеан, сигмамицин. Макролиды нельзя сочетать с левомицетином, пенициллинами или цефалоспоринами.

Макролиды - малотоксичные антибиотики, однако они раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, могут вызвать тошноту, рвоту, понос. Внутримышечные инъекции болезненны, при внутривенном введении может развиться флебит. Иногда при их применении развивается холестаз. Эритромицин и некоторые другие макролиды ингибируют монооксигеназную систему в печени, в результате нарушается биотрансформация ряда лекарственных веществ, в частности теофиллина, чем повышается его концентрация в крови и токсичность. Они тормозят также биотрансформацию бромокриптина, дигидроэрготамина (входящего в ряд антигепертензивных средств), карбамазепина, циметидина и др.

Микролиды нельзя назначать вместе с новыми антигистаминными препаратами - терфенадином и астемизолом из-за опасности гепатоксического их действия и опасности аритмии сердечных сокращений.

Линкозамиды: линкомицин и клиндамицин . Эти антибиотики подавляют преимущественно грамположительные микроорганизмы, включая стафилококки, стрептококки, пневмококки, а также микоплазмы, различные бактероиды, фузобактерии, анаэробные кокки, некоторые штаммы гемофильной палочки. Клиндамицин, кроме того, действует, хотя и слабо, на токсоплазмы, возбудителей малярии, газовой гангрены. Большинство грамотрицательных бактерий к линкозамидам устойчивы.

Линкозамиды хорошо всасываются в ЖКТ независимо от приема пищи, проникают почти во все жидкости и ткани, включая костную, но плохо проникают в центральную нервную систему и цереброспинальную жидкость. Новорожденным препараты вводят 2 раза в сутки, более старшим детям - 3-4 раза в сутки.

Клиндамицин отличается от линкомицина большей активностью по отношению к некоторым видам микроорганизмов, лучшим всасыванием из желудочно-кишечного тракта, но в то же время он чаще вызывает нежелательные эффекты.

Линкозамиды применяют при лечении инфекций, вызванных устойчивыми к действию других антибиотиков грамположительными микроорганизмами, особенно при аллергии к препаратам группы пенициллина и цефалоспоринам. Их назначают при инфекционных гинекологических заболеваниях и инфекциях ЖКТ. В связи с хорошим проникновением в костную ткань, линкозамиды являются препаратами выбора при лечении остеомиелита. Без специальных показаний их не следует назначать детям при эффективности других, менее токсичных антибиотиков.

При применении линкозамидов у детей могут возникнуть тошнота, понос. Иногда развивается псевдомембранозный колит - тяжелое осложнение, вызванное дисбиоценозом и размножением в Кишечнике СY. difficile, выделяющих токсин. Названные антибиотики могут вызывать нарушение функции печени, желтуху, лейконейтропению и тромбоцитопению. Аллергические реакции, в основном в виде кожной сыпи, встречаются довольно редко. При быстром внутривенном введении линкозамиды могут вызвать нервно-мышечный блок с угнетением дыхания, коллапс.

Фузидин . Наибольшее значение имеет активность фузидина в отношении стафилококков, в том числе устойчивых к действию других антибиотиков. Он действует и на другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки). Несколько менее активен фузидин по отношению к коринебактериям, листериям, клостридиям. Антибиотик не активен в отношении всех грамотрицательных бактерий и простейших.

Фузидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости, кроме цереброспинальной. Особенно хорошо проникает антибиотик в очаг воспаления, печень, почки, кожу, хрящи, кости, бронхиальный секрет. Препараты фузидина назначают внутрь, внутривенно, а также местно в виде мази.

Фузидин особенно показан при заболеваниях, вызванных устойчивыми к пенициллину штаммами стафилококков. Препарат высокоэффективен при остеомиелите, заболеваниях органов дыхания, печени, желчевыводящих путей, кожи. В последние годы его используют при лечении больных с нокардиозом и колитом, вызванным клостридиями (кроме СY. difficile). Выводится фузидин преимущественно с желчью и может быть использован у больных с нарушением выделительной функции почек.

Выраженное усиление противомикробной активности наблюдается при сочетании фузидина с другими антибиотиками, особенно эффективна комбинация с тетрациклинами, рифампицином и аминогликозидами.

Фузидин - малотоксичный антибиотик, но может вызывать диспепсические расстройства, исчезающие после отмены препарата. При внутримышечном введении антибиотика наблюдается некроз тканей (!), при внутривенном - может быть тромбофлебит.

Аминогликозидные антибиотики . Выделяют четыре поколения аминогликозидов. К антибиотикам I поколения относят стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин; II поколения - гентамицин (гарамицин); III поколения - тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетилмицин; IV поколения - изепамицин.

Аминогликозидные антибиотики бактерицидны, обладают широким спектром действия, угнетают грамположительные и особенно грамотрицательные микроорганизмы. Аминогликозиды II, III и IV поколений способны подавлять синегнойную палочку. Основное практическое значение имеет способность препаратов угнетать активность патогенных кишечных палочек, гемофильной палочки, клебсиелл, гонококков, сальмонелл, шигелл, стафилококков. Помимо этого, стрептомицин и канамицин используют в качестве противотуберкулезных препаратов, мономицйн для воздействия на дизентерийную амебу, лейшмании, трихомонады, гентамицин - на возбудителя туляремии.

Все аминогликозидные антибиотики плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из просвета бронхов. Для получения резорбтивного эффекта их вводят внутримышечно или внутривенно. После однократного внутримышечного введения эффективная концентрация препарата в плазме крови сохраняется у новорожденных и детей младшего возраста 12 ч и более, у детей старшего возраста и взрослых 8 ч. Препараты удовлетворительно проникают в ткани и жидкости организма, за исключением цереброспинальной жидкости, плохо проникают внутрь клеток. При лечении менингитов, вызванных грамот-рицательными бактериями, аминогликозидные антибиотики предпочтительно вводить эндолюмбально. При наличии тяжелого воспалительного процесса в легких, органах брюшной полости, малого таза, при остеомиелите и сепсисе показано эндолимфатическое введение препаратов, что обеспечивает достаточную концентрацию антибиотика в органах, не вызывая кумуляции его в почках. При гнойном бронхите их вводят в виде аэрозоля или путем инсталляции раствора непосредственно в просвет бронхов. Антибиотики этой группы хорошо проходят через плаценту, выводятся с молоком (у грудного ребенка аминогликозиды практически не всасываются из ЖКТ), но велика опасность появления дисбактериоза.

При повторном введении отмечается накопление аминогликозидов втючках, во внутреннем ухе и некоторых, других органах.

Препараты не. подвергаются биотрансформации и выводятся почками в активной форме. Элиминация аминогликозидных антибиотиков замедлена у новорожденных, особейно недоношенных детей, а также у больных с нарушением выделительной функции почек.

Аминогликозидные антибиотики применяют при осложненных инфекционных заболеваниях дыхательных и мочевыводяших путей, при септицемии, эндокардите, реже при инфекциях желудочно-кишечного тракта, для профилактики и лечения инфекционных осложнений у хирургических больных.

Аминогликозидные антибиотики, введенные парентерально, токсичны. Они могут вызвать ототоксический, нефротоксический эффекты, нарушить нервно-мышечную передачу импульсов и процессы активного всасывания из желудочно-кишечного тракта.

Ототоксический эффект антибиотиков является следствием необратимых дегенеративных изменений волосковых клеток кортиева органа (внутреннее ухо). Опасность возникновения этого эффекта наиболее велика у новорожденных, особенно у недоношенных, а также при родовой травме, гипоксии в родах, менингите, нарушении выделительной функции почек. Ототоксический эффект может развиться при попадании антибиотиков к плоду через плаценту; при сочетанном назначении с другими ототоксическими средствами (фуросемидом, этакриновой кислотой, ристомицином, гликопептидными антибиотиками).

Нефротоксический эффект аминогликозидных антибиотиков связан с нарушением функции многих ферментов в эпителиальных клетках канальцев почек, разрушением лизосом. Клинически это проявляется увеличением объема мочи, снижением ее концентрации и протеинурией, то есть возникновением неолигурической почечной недостаточности.

Антибиотики этой группы нельзя сочетать с другими ото- и нефротоксичными препаратами. У детей раннего возраста, особенно истощенных и ослабленных, аминогликозидные антибиотики могут угнетать нервно-мышечную передачу вследствие уменьшения чувствительности Н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину и подавлением освобождения медиатора; в результате этого может быть нарушение функции дыхательных мышц. Для устранения этого осложнения назначают Препараты кальция вместе с прозерином после предварительного введения атропина. Накапливаясь в стенке кишечника, аминогликозиды нарушают в ней процесс активного всасывания аминокислот, витаминов, Сахаров. Это может привести к мальабсорбции, ухудшающей состояние ребенка. При назначении аминогликозидных антибиотиков в плазме крови снижается концентрация магния и кальция.

В связи с высокой токсичностью аминогликозидные антибиотики следует назначать только при тяжелых инфекциях, короткими курсами (не более 5-7 дней).

Левомицетин - бактериостатический антибиотик, но на гемофильную палочку типа «Б», некоторые штаммы менингококков, пневмококков влияет бактерицидно. Он подавляет деление многих грамотрицательных бактерий: сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, бруцелл, возбудителя коклюша; грамположительных аэробных кокков: пиогенных стрептококков и стрептококков группы В; большинство анаэробных микроорганизмов (клостридии, бактероиды); холерный вибрион, риккетсии, хламидии, микоплазмы.

К левомицетину устойчивы микобактерии, CI. difficile, цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер, протей, синегнойная палочка, стафилококки, энтерококки, коринебактерии, серрации, простейшие и грибки.

Левомицетин-основание хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро создавая активные концентрации в плазме крови. Антибиотик хорошо проникает из плазмы крови во все ткани и жидкости, в том числе и в цереброспинальную.

К сожалению, сам левомицетин обладает горьким вкусом и у детей может вызвать рвоту, поэтому в младшем возрасте предпочитают назначать эфиры левомицетина - стеарат или пальмитат. У детей первых месяцев жизни всасывание левомицетина, назначенного в виде эфиров, происходит медленно вследствие низкой активности липаз, гидролизующих эфирные связи и освобождающих левомицетин-основание, способное к всасыванию. Внутривенно введенный сукцинат левомицетина тоже подвергается гидролизу (в печени или почках) с освобождением активного левомицетина-основания. Негидролизо-ванный эфир выводится почками, у новорожденных около 80% введенной дозы, у взрослых 30%. Активность гидролаз у детей низка и имеет индивидуальные различия, поэтому от одной и той же дозы левомицетина могут возникать неодинаковые его концентрации в плазме крови и в цереброспинальной жидкости, особенно в раннем возрасте. Необходимо контролировать концентрацию левомицетина в крови ребенка, так как без этого можно либо не получить терапевтического эффекта, либо вызвать интоксикацию. Содержание свободного (активного) левомицетина в плазме крови и в цереброспинальной жидкости после внутривенного введения обычно ниже, чем после его приема внутрь.

Левомицетин имеет особенно важное значение при лечении менингитов, вызванных гемофильной палочкой, менингококками и пневмококками, на которые он действует бактерицидно. Для лечения этих менингитов левомицетин нередко сочетают с В-лактамными антибиотиками (особенно с ампициллином или амоксициллином). При менингитах, вызванных другими возбудителями, совместное применение левомицетина с пенициллинами нецелесообразно, так как в таких случаях они являются антагонистами. Левомицетин с успехом применяют при лечении брюшного тифа, паратифов, дизентерии, бруцеллеза, туляремии, коклюша, инфекции глаз (в том числе трахомы), среднего уха, кожных покровов и многих других заболеваний.

Левомицетин обезвреживается в печени и выводится почками. При заболеваниях печени вследствие нарушения нормальной биотрансформации левомицетина может возникнуть интоксикация им. У детей первых месяцев жизни обезвреживание этого антибиотика происходит медленно, и поэтому велика опасность накопления в организме свободного левомицетина, что приводит к появлению ряда нежелательных эффектов. Левомицетин, кроме того, угнетает функцию печени и тормозит биотрансформацию теофиллина, фенобарбитала, дифенина, бензодиазепинов и ряда других лекарственных веществ, увеличивая их концентрацию в плазме крови. Одновременное назначение фенобарбитала стимулирует обезвреживание левомицетина в печени и снижает его эффективность.

Левомицетин - токсичный антибиотик. При передозировке левомицетина у новорожденных, особенно недоношенных, и детей первых 2-3-х месяцев жизни может возникнуть «серый коллапс»: рвота, понос, нарушение дыхания, цианоз, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания. Коллапс - следствие нарушения сердечной деятельности из-за угнетения окислительного фосфорилирования в митохондриях При отсутствии помощи летальность новорожденных от «серого коллапса», очень высока (40% и больше).

Наиболее распространенное осложнение при назначении левомицетина - нарушение гемопоэза. Могут быть дозозависимые обратимые нарушения в виде гипохромной анемии (из-за нарушения использования железа и синтеза гема), тромбоцитопении и лейкопении. После отмены левомицетина картина крови восстанавливается, но медленно. Необратимые дозонезависимые изменения кроветворения в виде апластической анемии встречаются с частотой 1 на 20000-1 на 40 000 лиц, принимающих левомицетин, и развиваются обычно через 2-3 недели (но могут быть и через 2-4 месяца) после применения антибиотика. Они не зависят от дозы антибиотика и длительности лечения, а связаны с генетическими особенностями биотрансформации левомицетина. Кроме того, левомицетин угнетает функцию печени, коры надпочечников, поджелудочной железы, может вызвать невриты, гипотрофию. Аллергические реакции при использовании левомицетина бывают редко. Биологические осложнения могут проявляться в виде суперинфекций, вызванных устойчивыми к антибиотику микроорганизмами, дис-биоценоза и др. Детям до 3-х лет левомицетин назначают только по особым показаниям и лишь в очень тяжелых случаях.

Антибиотики - это вещества, которые подавляют рост живых клеток или приводят к их гибели. Могут иметь природное или полусинтетическое происхождение. Применяются для лечения инфекционных заболеваний, вызванных ростом бактерий и вредоносных микроорганизмов.

Универсальные

Антибиотики широкого спектра действия - список:

1. Пенициллины.
2. Тетрациклины.
3. Эритромицин.
4. Квинолоны.
5. Метронидазол.
6. Ванкомицин.
7. Имипенем.
8. Аминогликозид.
9. Левомицетин (хлорамфеникол).
10. Неомицин.
11. Мономицин.
12. Рифамцин.
13. Цефалоспорины.
14. Канамицин.
15. Стрептомицин.
16. Ампициллин.
17. Азитромицин.

Данные препараты используются в случаях, когда невозможно точно определить возбудителя инфекции. Их преимущество в большом перечне микроорганизмов, чувствительных к действующему веществу. Но есть и недостаток: помимо болезнетворных бактерий, антибиотики широкого спектра действия способствуют угнетению иммунитета и нарушению нормальной кишечной микрофлоры.

Список сильных антибиотиков нового поколения с широким спектром действия:

1. Цефаклор.
2. Цефамандол.
3. Юнидокс Солютаб.
4. Цефуроксим.
5. Рулид.
6. Амоксиклав.
7. Цефрокситин.
8. Линкомицин.
9. Цефоперазон.
10. Цефтазидим.
11. Цефотаксим.
12. Латамоксеф.
13. Цефиксим.
14. Цефподоксим.
15. Спирамицин.
16. Ровамицин.
17. Кларитромицин.
18. Рокситромицин.
19. Клацид.
20. Сумамед.
21. Фузидин.
22. Авелокс.
23. Моксифлоксацин.
24. Ципрофлоксацин.

Антибиотики нового поколения примечательны более глубокой степенью очистки действующего вещества. Благодаря этому препараты имеют гораздо меньшую токсичность по сравнению с более ранними аналогами и наносят меньший вред организму в целом.

Узконаправленные:

Бронхит

Список антибиотиков от кашля и при бронхите обычно не отличается от списка препаратов широкого спектра действия. Это объясняется тем, что анализ отделяемой мокроты занимает около семи дней, и, пока точно не выявлен возбудитель инфекции, необходимо средство с максимальным количеством чувствительных к нему бактерий.

Кроме того, последние исследования показывают, что во многих случаях применение антибиотиков в лечении бронхита неоправданно. Дело в том, что назначение подобных препаратов эффективно, если природа заболевания - бактериальная. В случае, когда причиной бронхита стал вирус, антибиотики не окажут никакого положительного воздействия.

Часто используемые антибиотические препараты при воспалительных процессах в бронхах:

1. Ампициллин.
2. Амоксициллин.
3. Азитромицин.
4. Цефуроксим.
5. Цефлокор.
6. Ровамицин.
7. Цефодокс.
8. Лендацин.
9. Цефтриаксон.
10. Макропен.

Ангина

Список антибиотиков при ангине:

1. Пенициллин.
2. Амоксициллин.
3. Амоксиклав.
4. Аугментин.
5. Ампиокс.
6. Феноксиметилпенициллин.
7. Оксациллин.
8. Цефрадин.
9. Цефалексин.
10. Эритромицин.
11. Спирамицин.
12. Кларитромицин.
13. Азитромицин.
14. Рокситромицин.
15. Джозамицин.
16. Тетрациклин.
17. Доксициклин.
18. Лидаприм.
19. Бисептол.
20. Биопарокс.
21. Ингалипт.
22. Граммидин.

Перечисленные антибиотики эффективны в отношении ангин, вызванных бактериями, чаще всего - бетагемолитическими стрептококками. Что касается заболевания, возбудителями которого выступают грибковые микроорганизмы, список таков:

1. Нистатин.
2. Леворин.
3. Кетоконазол.

Простуда и грипп (ОРЗ, ОРВИ)

Антибиотики при обычной простуде не входят в список необходимых лекарственных препаратов, учитывая достаточно высокую токсичность антибиотических средств и возможные побочные действия. Рекомендовано лечение противовирусными и противовоспалительными препаратами, а также общеукрепляющие средства. В любом случае, необходимо получить консультацию терапевта.

Гайморит

Список антибиотиков при гайморите - в таблетках и для инъекций:

1. Зитролид.
2. Макропен.
3. Ампициллин.
4. Амоксициллин.
5. Флемоксин солютаб.
6. Аугментин.
7. Хиконцил.
8. Амоксил.
9. Грамокс.
10. Цефалексин.
11. Цифран.
12. Споридекс.
13. Ровамицин.
14. Ампиокс.
15. Цефотаксим.
16. Верцеф.
17. Цефазолин.
18. Цефтриаксон.
19. Дурацеф.

В наше время широко применяются антибиотики из группы цефалоспоринов, макролидов, фторхинолонов, имипенемы, пенициллинов. Самые сильные антибиотики — антибиотики широкого спектра действия, губительно действующие на граммположительные и граммотрицательные бактерии.

Итак, рассмотрим основные группы самых сильных антибиотиков.

Цефалоспорины

Это самые сильные антибиотики обширного спектра действия, работают бактерицидно. Они хорошо переносимы, это объясняется небольшой вероятностью возникновения нежелательных эффектов. Эта группа содержит 4 поколения:

Цефалоспорины 1 поколения:
* Цефазолин (ризолин, цезолин, кефзол)
* Цефалексин (споридекс, цефф, оспексин)
* Цефадроксил (дуроцеф, биодроксил)
Препараты 1 поколения хорошо активны против стафилококков.

Цефалоспорины 2 поколения:
* Цефаклор (верцеф,тарацеф)
* Цефамандол (цефат)
* Цефуроксим (аксетин, кетоцеф, зиннат)
Препараты активны против клебсиеллы, протея, гемофильной палочки, кишечной палочки.

Цефалоспорины 3 поколения:
* Цефотаксим (клафоран, цефосин)
* Цефоперазон (медоцеф, цефобид)
* Цефтазидим (фортум, фотразим)
* Цефтибутен (цедекс)
* Цефтриаксон (лендацин, торцеф)
Это поколение часто применяется для лечения в больницах при таких болезнях как пневмония, пиелонефрит, инфекции абдоминальной области и малого таза, остеомиелит, менингит.

Цефалоспорины 4 поколения — самые сильные антибиотики:
* Цефепим (максипим)
Еще более широкого применения, чем 3 поколение.
В 4 поколении более серьезные побочные эффекты: нефротоксичность, гематотоксичность, нейротоксичность, дисбактериоз.

Макролиды

Макролиды являются антибиотиками узкого применения, эффективны против граммположительных бактерий. Оказывают бактериостатическое действие, то есть останавливают рост бактериальной клетки. Не угнетают иммунитет.
Представители этой группы — эритромицин, олеандомицин, азитромицин, кларитромицин, джозамицин, спирамицин, рокситромицин. Кларитромицин и джозамицин — самые сильные антибиотики из макролидов. Они применяются для лечения дыхательных инфекций, отита, синусита, хламидийной инфекции, в стоматологии, для иррадикации при язве желудка.

Побочные действия макролидов:
— быстро снижается чувствительность
—
— диспепсия
— флебит при инъекциях.

Фторхинолоны

Фторхинолоны — самые сильные антибиотики обширного спектра действия. Разделяются на ранние фторхинолоны (1 поколение) — значительную активность проявляют по отношению к граммотрицательным бактериям, синегнойной палочке. «Новые» фторхинолоны (2 поколение) по отношению к граммотрицательным бактериям не уступают 1 поколению (кроме синегнойной палочки, самый сильный антибиотик против синегнойной палочки — ципрофлоксацин). Длительно циркулируют в крови, что позволяет использовать препараты 1 поколения 2 раза в течение суток, а ломефлоксацин и моксифлоксацин — раз в сутки. Прекрасно проникают в отдельные органы и ткани.

Отдельные представители:
* Ципрофлоксацин (ципробай, ципролет, цифран). Применяют при дыхательных инфекциях, инфекциях мочевых путей, инфекциях кожи, мягких тканей, нагноениях костей, суставов, ЗППП, сепсисе, менингите.
* Ломефлоксацин (ломфлокс, максаквин) — применяется: общие показания + хламидиоз, туберкулез.
* Норфлоксацин (нолицин, норбактин, нормакс) — при мочевыделительных инфекциях.
* Офлоксацин (заноцин, офлоксин, таривид). Назначают при: общие показания + хламидиоз, хеликобактер пилори, гарднерелла.
* Пефлоксацин (абактал, перти).
* Спарфлоксацин (спарфло).
* Левофлоксацин (таваник)
* Моксифлоксацин (авелокс)

Побочные эффекты: артротоксичность, фототоксичность, диспепсия, токсическое поражение печени.

Карбапенемы

Карбапенемы — тоже самые сильные антибиотики, обладающие обширным спектром действия. Используются как резервные средства при инфекциях, вызванных устойчивыми энтеробактериями и анаэробами.
Отдельные представители:
* Тиенам (имипенем+циластатин)
* Меропенем (меронем)
Побочные действия: флебит, кандидоз, аллергия, диспепсия.

Пенициллины

Пенициллины — самые сильные антибиотики широкого назначения. Малотоксичны, выводятся главным образом почками.
Отдельные представители:
* Бензилпенициллина (натриевая, калиевая, новокаиновая соль)
* Пролонгированные пенициллины (пенициллин прокаин, бициллин 1, 3, 5.
* Феноксиметилпенициллин
* Ампициллин
* Оксациллин
* Ампиокс
* Амоксициллин (флемоксин солютаб, хиконцил)
* Амоксициллина клавуланат (амоксиклав, аугментин, моксиклав, клавоцин)
* Ампициллин+сульбактам

Антибиотики группы пенициллинов употребляются при инфекциях органов дыхания, мочеполовой системы, желудка и кишечника, кожи, нагноениях мягких тканей, сифилисе, гонорее. Защищенные пенициллины имеют более широкий спектр действия. Пенициллины назначают с рождения. Их можно пить беременным во 2 и 3 триместрах, кормящим по показаниям.
Основные побочные эффекты — это диспепсические расстройства, аллергия, токсическое воздействие на кровь.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург