Атенолол: инструкция по применению. Условия отпуска и цена. Состав и форма выпуска

П N012622/01

Торговое название:

Атенолол-Тева

Международное непатентованное название (МНН):

атенолол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

одна таблетка содержит: активные вещества: атенолол – 25 мг, 50 мг, 100 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 3,34/ 6,67/ 13,4 мг, магния карбонат 43,75/ 87,50/ 175,00 мг, крахмал кукурузный 28,50/ 57,00/ 114,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,58/ 3,17/ 6,34 мг, магния стеарат 0,58/ 1,17/ 2,34 мг, желатин 1,00/ 2,00/ 4,00 мг, гипромеллоза 3,00/ 5,00/ 6,25 мг, титана диоксид 0,60/ 1,00/ 1,25 мг, глицерин 0,60/ 1,00/ 1,25 мг.

Описание : Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Одна сторона гладкая, с другой стороны делительная риска (таблетки 25 мг и 100 мг), или делительная риска и тиснением «М 006» (таблетки 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный.

Код ATX : C07AB03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью.
Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ.
В первые 24 ч после перорального приема препрата на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда.
При применении препарата в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – быстрая, неполная (50-60%), биодоступность – 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефаличекий барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м² период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м² – более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
• нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст., выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью : сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73м² (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73 м²) значительной кумуляции Атенолола не происходит.

Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.

У пожилых пациентов начальная однократная доза – 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.
Центральная нервная система: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, "кошмарные" сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз;
Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Метаболические реакции: гиперлипидемия.
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция. Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами – их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия. Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.
Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии. Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Дегидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации. У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст,), атриовентри-кулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Беременность и период кормления грудью

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью.

Влияние на способность водить машину и работать с техникой

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2, 3, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Производитель
«Меркле ГмбХ», Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143, г. Блаубойрен, Германия.

Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1.

Перевести на русский язык:

Перевести

Склад

діюча речовина: atenolol;

1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини:

для таблеток 50 мг: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; крохмаль кукурудзяний;

для таблеток 100 мг: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; крохмаль картопляний.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею і рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТХ С07А В03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів. Проявляє антиангінальний, антигіпертензивний та антиаритмічний ефект. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротливість міокарда та його потребу у кисні. Чинить негативну хроно-, дромо-, батмо- та ізотропну дії.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо у травному тракті всмоктується 50-60 % атенололу. Максимальна концентрація у плазмі крові (2 мкг/мл) спостерігається через 2-4 години. Період напіввиведення становить 6-7 годин. Менше 5 % атенололу зв’язується з білками крові. Атенолол – гідрофільний засіб, погано проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр та проникає у грудне молоко. Атенолол незначною мірою (менше 10 %) метаболізується у печінці. Більша частина атенололу (85 %) виводиться з сечею у незміненому стані.

Період напіввиведення у хворих із нирковою недостатністю може бути тривалішим. Видаляється при гемодіалізі.

Показання

• Лікування артеріальної гіпертензії.
• Лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна і нестабільна стенокардія, особливо у разі поєднання з тахікардією та артеріальною гіпертензією).
• Порушення серцевого ритму (аритмія, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкової тахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, мерехтіння та тріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові аритмії), у тому числі спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомом симпатоміметичних засобів; профілактика шлуночкової тахікардії і мерехтіння шлуночків.
• Інфаркт міокарда (лікування і профілактика для зниження летальності і зменшення ризику повторного інфаркту).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до атенололу або до інших β-адренорецепторів, або до будь-яких компонентів препарату;
• гостра серцева недостатність;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступенів;
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 45 за хвилину);
• артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.);
• бронхіальна астма;
• метаболічний ацидоз;
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу;
• одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);
• нелікована феохромоцитома;
• ниркова недостатність;
• дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні атенололу та:

• протидіабетичних засобів для перорального застосування, таких як інсулін, можливе посилення або пролонгування їхньої дії. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватися або зникати. У зв’язку з цим необхідно здійснювати регулярний контроль цукру в крові;
• трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазидів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів (наприклад, празозину) можливе посилення гіпотензивного ефекту;
• блокаторів кальцієвих каналів (типу ніфедипін) , крім посилення гіпотензивного ефекту, може розвинутися серцева недостатність;
• блокаторів кальцієвих каналів з негативним ізотропним ефектом (типу верапаміл, дилтіазем) можливе посилення їхньої дії, особливо у пацієнтів з порушеннями вентрикулярної функції та/або атріовентрикулярної провідності, що підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, брадикардії. У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу це слід робити не менш ніж через 48 годин після відміни атенололу;
• серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину та клонідину може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень;
• індометацину може знижуватися антигіпертензивний вплив атенололу;
• наркотичних засобів та антисептиків посилюється антигіпертензивний ефект. При цьому проявляється адитивна, негативна ізотропна дія обох засобів;
• периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин ) може виникнути посилення нервово-м´язової блокади, тому перед операцією, що супроводжується наркозом, анестезіолога слід проінформувати про те, що хворий приймає препарат Атенолол-Астрафарм;
• еуфіліну і теофіліну можливе пригнічення терапевтичних ефектів;
• лідокаїну можливе зменшення його виведення і підвищення ризику токсичної дії лідокаїну;
• симпатоміметичних засобів, наприклад, адреналіну , може сприяти зниженню дії β-адреноблокаторів.

У хворих, які приймають одночасно Атенолол-Астрафарм і клонідин , останній можна відмінити тільки через кілька днів після припинення лікування препаратом.

Особливості застосування

При лікуванні атенололом не слід застосовувати внутрішньовенно такі блокатори кальцієвих каналів як верапаміл та дилтіазем або інші протиаритмічні засоби (наприклад, дизопірамід).

Виняток становлять хворі, які перебувають на лікуванні у відділеннях інтенсивної терапії.

У всіх зазначених випадках лікар має ретельно зважити співвідношення користь/ризик, призначаючи препарат Атенолол-Астрафарм.

Якщо у хворих при лікуванні іншими β-блокаторами спостерігалося виникнення тромбоцитопенічної або нетромбоцитопенічної пурпури, необхідно мати на увазі можливість виникнення цього побічного ефекту і при лікуванні атенололом.

Слід пам’ятати, що під час прийому атенололу вкрай рідко можлива маніфестація латентного цукрового діабету або погіршення стану хворих на цукровий діабет. Іноді спостерігаються порушення ліпідного обміну: при рівні загального холестерину, що залишається у нормі, зменшується рівень ліпопротеїдів високої щільності та підвищується рівень тригліцеридів у плазмі крові.

Не можна змінювати дозування або припиняти лікування атенололом без консультації лікаря. При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни. Тому відміна препарату та зниження дози мають відбуватися повільно та поступово.

З особливою обережністю і тільки під суровим лікарським наглядом необхідно призначати Атенолол-Астрафарм:

• при атріовентрикулярній блокаді І ступеня;
• при цукровому діабеті з коливанням рівня цукру у крові (у зв’язку з можливістю виникнення тяжкого гіпоглікемічного стану);
• у випадку тривалого голодування та важких фізичних навантажень (можливе виникнення тяжких гіпоглікемічних станів);
• при феохромоцитомі (без α 1 -адренорецепторів);
• при порушеннях функції печінки та/або нирок (при призначенні атенололу цій категорії пацієнтів потрібен постійний контроль за динамікою функціонального стану печінки та/або нирок);
• при наявному псоріазі або псоріазі в особистому або сімейному анамнезі;
• хворим із порушенням периферичного кровообігу, включаючи синдром Рейно;
• хворим, які знаходяться на десенсибілізуючій терапії або з тяжкими алергічними реакціями в анамнезі;
• при тиреотоксикозі атенолол може замаскувати клінічні ознаки гіпертиреозу.

Атенолол-Астрафарм слід з обережністю призначати хворим на міастенію.

У разі необхідності проведення хірургічних втручань терапію препаратом Атенолол-Астрафарм рекомендується припинити за 24 години до хірургічного втручання або підібрати анестезуючий засіб з мінімальною негативною інотропною дією.

При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати симптоми гіпоглікемії, зокрема тахікардії.

Для пацієнтів літнього віку лікування рекомендується розпочинати зі зменшених доз (дозу можна збільшити під контролем артеріального тиску і частоти серцевих скорочень). У разі виявлення у таких пацієнтів вираженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушення ритму, провідності або інших ускладнень необхідно зменшити дозу атенололу або відмінити його.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Атенолол проникає крізь плацентарний бар’єр.

У період вагітності (особливо у І триместрі) препарат Атенолол-Астрафарм можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, оскільки досі відсутній достатній досвід його застосування вагітним, особливо на ранніх стадіях. Якщо жінки приймали атенолол, то у зв’язку з можливістю виникнення у дитини брадикардії, гіпоглікемії та пригнічення дихання лікування слід припинити не менш як за 24-48 годин до пологів. Якщо це неможливо, то немовля має перебувати під ретельним наглядом протягом 24-48 годин після пологів.

Атенолол проникає у грудне молоко, тому під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На початку лікування, при підвищенні дозування та розвитку побічних реакцій може зменшуватися швидкість реакції, тому слід утримуватися від керування автотранспортними засобами та роботи з точними механізмами.

Спосіб застосування та дози

Таблетки ковтають, не розжовуючи і запивають невеликою кількістю рідини, перед прийомом їжі, бажано в один і той же час.

Дози препарату і тривалість лікування лікар встановлює індивідуально залежно від отриманого терапевтичного ефекту.

Інфаркт міокарда: після внутрішнього введення, через 12 годин після ін’єкції призначають 50 мг перорально і 100 мг ще через 12 годин.

Хронічна стабільна і нестабільна стенокардія: зазвичай призначають по 100 мг атенололу 1 раз на добу або 50 мг, які приймають за 2 рази.

Артеріальна гіпертензія: лікування, як правило, розпочинають із застосування 100 мг Атенололу-Астрафарм 1 раз на добу. Деяким пацієнтам достатньо 50 мг на добу. Ефект спостерігається через 2 тижні. У разі неефективності застосовують атенолол разом із діуретиками.

Суправентрикулярні (надшлуночкові) і вентрикулярні (шлуночкові) аритмії: Атенолол-Астрафарм призначають 1-2 рази на добу по 50-100 мг.

Максимальна добова доза – 200 мг.

У хворих зі значним порушенням функції нирок дози Атенололу-Астрафарм залежать від рівня кліренсу креатиніну (КК): при КК 10-30 мл/хв дози знижують у 2 рази (по 50 мг на добу або через день), а при КК менше 10 мл/хв дози знижують у 4 рази порівняно зі звичайними.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати 50 мг препарату після кожного діалізу.

Це необхідно робити в умовах стаціонару, оскільки може відбутися помітне зниження артеріального тиску.

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

Передозування

Симптоми: клінічна картина залежить від ступеня інтоксикації і проявляється в основному порушенням з боку кардіоваскулярної та центральної нервової систем.

Передозування може призвести до артеріальної гіпотензії, брадикардії, серцевої недостатності та кардіогенного шоку. У тяжких випадках спостерігаються порушення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості; вкрай рідко – генералізовані судомні напади.

Лікування: у разі передозування або при стані, коли є загроза зниження частоти серцевих скорочень та/або артеріального тиску, лікування атенололом слід припинити. У відділеннях інтенсивної терапії слід проводити ретельний нагляд за життєвими параметрами і при необхідності їх корегувати.

При необхідності призначають:

• атропін (0,5-2 мг внутрішньовенно у вигляді болюсу);
• глюкагон: початкова доза 1-10 мг внутрішньовенно (струминно), надалі – 2-2,5 мг/год у вигляді тривалої інфузії;
• симпатоміметики залежно від маси тіла та ефекту (допамін, добутамін, ізопреналін, оксипреналін або адреналін).

Якщо спостерігається рефрактерність до терапії брадикардії, можлива тимчасова електрокардіостимуляція.

При бронхоспазмі призначають β 2 -симпатоміметики у вигляді аерозолю (при недостатності ефекту також внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.

При генералізованих судомах призначають повільне внутрішньовенне ведення діазепаму.

Видаляється шляхом гемодіалізу.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності (аж до зупинки серця) і прояви симптомів серцевої недостатності, відчуття холоду і парестезії у кінцівках. В окремих випадках у хворих зі стенокардією не можна виключити посилення нападів.

З боку нервової системи : запаморочення, відчуття підвищеної втомлюваності, головний біль, порушення сну, нічні жахи, депресивні розлади, галюцинації, психози, безсоння або сонливість, сплутаність свідомості.

З боку травного тракту: диспепсія, діарея, нудота, запор, гепатотоксичність, сухість у роті, порушення рівня трансаміаз, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку ендокринної системи : можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо у хворих на цукровий діабет на тлі гіпоглікемічної терапії.

З боку імунної системи: свербіж, почервоніння шкіри, екзантема, фотосенсибілізація, реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк), шкірні висипання (загострення псоріазу), уртикарні висипання, підвищення рівня антинуклеарних антитіл.

З боку сечовидільної системи: в окремих випадках спостерігалися випадки порушення лібідо і потенції, гінекомастія, імпотенція, утруднене сечовипускання.

З боку дихальної системи: у хворих зі схильністю можливих проявів бронхіальної обструкції; бронхоспазм.

З боку системи крові: пурпура, тромбоцитопенія.

Інші: кон’юнктивіт або зменшення секреції слізних залоз, підвищене потовиділення, порушення зору, м’язова слабкість, відчуття сухості в очах, алопеція, псоріазоподібні шкірні реакції.

Термін придатності

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 2 або по 10 блістерів у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «АСТРАФАРМ», Україна.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АТЕНОЛОЛ-АСТРАФАРМ

(ATENOLOL-ASTRAPHARM)

Состав

действующее вещество: atenolol;

1 таблетка содержит атенолола 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества:

для таблеток 50 мг: лактоза, моногидрат; магния стеарат; крахмал кукурузный;

для таблеток 100 мг: лактоза, моногидрат; магния стеарат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кардиоселективний блокатор β-адренорецепторов. Проявляет антиангинальный, антигипертензивный и антиаритмический эффект. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократительность миокарда и его потребность в кислороде. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и изотропное действие.

Фармакокинетика.

После приема внутрь в пищеварительном тракте всасывается 50-60 % атенолола. Максимальная концентрация в плазме крови (2 мкг/мл) наблюдается через 2-4 часа. Период полувыведения составляет 6-7 часов. Меньше 5 % атенолола связывается с белками крови. Атенолол – гидрофильное средство, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Атенолол в незначительной степени (меньше 10 %) метаболизируется в печени. Большая часть атенолола (85 %) выводится с мочой в неизмененном состоянии.

Период полувыведения у больных с почечной недостаточностью может быть более длительным. Удаляется при гемодиализе.

Клинические характеристики.

Показания

• Лечение артериальной гипертензии.
• Лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно в случае сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией).
• Нарушение сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий; вентрикулярные (желудочковые аритмии), в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств; профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков.
• Инфаркт миокарда (лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к атенололу или к другим β-адренорецепторам, или к каким-либо компонентам препарата;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степеней;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 45 в минуту);
• артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм рт. ст.);
• бронхиальная астма;
• метаболический ацидоз;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
• нелеченая феохромоцитома;
• почечная недостаточность;
• детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении атенолола и:

• противодиабетических средств для перорального применения, таких як инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;
• трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазидов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;
• блокаторов кальциевых каналов (типа нифедипин) , кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
• блокаторов кальциевых каналов с отрицательным изотропным эффектом (типа верапамил, дилтиазем) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями вентрикулярной функции и/или атриовентрикулярной проводимости, повышающих риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не меньше чем через 48 часов после отмены атенолола;
• сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацини и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;
• индометацина может снижаться антигипертензивное влияние атенолола;
• наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, отрицательное изотропное действие обоих средств;
• периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин ) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает препарат Атенолол-Астрафарм;
• эуфиллина и теофиллина возможно угнетение терапевтических эффектов;
• лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсического действия лидокаина;
• симпатомиметических средств, например, адреналина , может способствовать снижению действия β-адреноблокаторов.

У больных, принимающих одновременно Атенолол-Астрафарм и клонидин , последний можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения препаратом.

Особенности применения

При лечении атенололом не следует применять внутривенно такие блокаторы кальциевых каналов как верапамил и дилтиазем или другие противоаритмические средства (например, дизопирамид).

Исключение составляют больные, находящиеся на лечении в отделениях интенсивной терапии.

Во всех обозначенных случаях врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск, назначая препарат Атенолол-Астрафарм.

Если у больных при лечении другими β-блокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопеническое или нетромбоцитопенической пурпуры, необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

Следует помнить, что во время приема атенолола в крайне редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или ухудшения состояния больных сахарным диабетом. Иногда наблюдаются нарушения липидного обмена: при уровне общего холестерина, который остается в норме, уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.

Нельзя менять дозирование или прекращать лечение атенололом без консультации врача. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно.

C особой осторожностью и только под строгим врачебным надзором необходимо назначать Атенолол-Астрафарм:

• при атриовентрикулярной блокаде І степени;
• при сахарном диабете с колебаниям уровня сахара в крови (в связи с возможностью возникновения тяжелого гипогликемического состояния;
• в случае длительной голодовки и тяжелых физических нагрузок (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний);
• при феохромоцитоме (без α 1 -адренорецепторов);
• при нарушениях функции печени и/или почек (при назначении атенолола этой категории пациентов нужен постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек);
• при наличии псориаза или псориаза в личном или семейном анамнезе;
• больным с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
• больным, находящимся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе;
• при тиреотоксикозе атенолол может маскировать клинические признаки гипертиреоза.

Атенолол-Астрафарм следует с осторожностью назначать больным миастенией.

В случае необходимости проведения хирургических вмешательств терапию препаратом Атенолол-Астрафарм рекомендуется прекратить за 24 часа до хирургического вмешательства или подобрать анестезирующее средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать симптомы гипогликемии, в частности тахикардии.

В случае проявления у таких пациентов выраженной брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения ритма, проводимости или других осложнений необходимо уменьшить дозу атенолола или отменить его.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Атенолол проникает через плацентарный барьер.

В период беременности (особенно в І триместр) препарат Атенолол-Астрафарм применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, так как до сих пор отсутствует достаточный опыт его применения беременным, особенно на ранних стадиях. Если женщины принимали атенолол, то в связи с возможностью возникновения у ребенка брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания лечение следует прекратить не меньше чем за 24-48 часов до родов. Если это невозможно, то младенец должен находиться под тщательным наблюдением на протяжении 24-48 часов после родов.

Атенолол проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения, при повышении дозирования и развитии побочных реакций может уменьшаться скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами и работы с точными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки глотают, не разжевывая и запивают небольшим количеством жидкости, перед приемом еды, желательно в одно и то же время.

Дозы препарата и длительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Инфаркт миокарда: после внутривенного введения, через 12 часов после инъекции назначают 50 мг перорально и 100 мг еще через 12 часов.

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначают по 100 мг атенолола 1 раз в сутки или 50 мг, которые принимают за 2 раза.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают с применения 100 мг Атенолола-Астрафарм 1 раз в сутки. Некоторые пациентам достаточно 50 мг в сутки. Эффект наблюдается через 2 недели. В случае неэффективности применяют атенолол вместе с диуретиками.

Суправентрикулярные (наджелудочковые) и вентрикулярные (желудочковые) аритмии: Атенолол-Астрафарм назначают 1-2 раза в сутки по 50-100 мг.

Максимальная суточная доза – 200 мг.

У больных со значительным нарушением функции почек дозы Атенолола-Астрафарм зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10-30 мл/мин дозы снижают в 2 раза (по 50 мг в сутки или через день), а при КК меньше 10 мл/мин дозы снижают в 4 раза по сравнению с обычными.

Больным, находящимся на гемодиализе, следует применять 50 мг препарата после каждого диализа.

Это необходимо делать в условиях стационара, так как может произойти заметное снижение артериального давления.

Дети.

Препарат не применяют детям.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушением со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях наблюдаются нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания; крайне редко – генерализированные судорожные приступы.

Лечение: в случае передозировки или при состоянии, когда есть угроза снижения частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечение атенололом прекращают. В отделениях интенсивной терапии следует проводить тщательное наблюдение за жизненными параметрами и при необходимости их корректировать.

При необходимости назначают:

• атропин (0,5-2 мг внутривенно в виде болюса);
• глюкагон: начальная доза 1-10 мг внутривенно (струйно), далее – 2-2,5 мг/час в виде длительной инфузии;
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

Если наблюдается рефрактерность к терапии брадикардии, возможна временная электрокардиостимуляция.

При бронхоспазме назначают β 2 -симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При генерализированных судорогах назначают медленное внутривенное введение диазепама.

Удаляется путем гемодиализа.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости (вплоть до остановки сердца) и проявления симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у больных со стенокардией нельзя исключить усиление приступов.

Со стороны нервной системы : головокружение, ощущение усталости, головная боль, нарушение сна, ночные кошмары, депрессивные расстройства, галлюцинации, психозы, бессонницы или сонливость, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, запор, гепатотоксичность, сухость во рту, нарушение уровня трансамиаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны эндокринной системы : возможно развитие гипогликемического состояния, особенно у больных сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии.

Со стороны иммунной системы: зуд, покраснение кожи, экзантема, фотосенсибилизация, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек), кожные высыпания (обострение псориаза), уртикарные высыпания, повышение уровня антинуклеарных антител.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях наблюдались случаи нарушения либидо и потенции, гинекомастия, импотенция, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: у больных, склонных к возможным проявлениям бронхиальной обструкции; бронхоспазм.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения.

Прочие: конъюнктивит или уменьшение секреции слезных желез, повышенное потовыделение, нарушение зрения, мышечная слабость, ощущение сухости в глазах, алопеция, псориазоподобные кожные реакции.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 или по 10 блистеров в коробке.

По рецепту.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.

В домашней аптечке даже здорового человека набор необходимых для экстремальных ситуаций лекарств – всегда имеется. Если в семье есть у кого–то «хроника», одними стандартными: «йод, перекись, обезболивающее, успокоительное, да » – не обойтись.

У гипертоников и по совместительству – сердечников зачастую под рукой – атенолол. Когда сердце «побежало вразнос», да еще болью отозвалось, атенолол – добрый помощник, иногда – незаменимый.

Атенолол: виды, показания, инструкция по применению

Торговое название препарата и его действующее вещество – совпадают. Атенолол. Это первый из препаратов линейки. На основе этой линейки позже производители иных фирм наладили выпуск аналогичного фармацевтического продукта.

Атенолол выпускается дозировкой 0,1 г (таблетки) и половиной этой дозы – 0, 05 г. В миллиграммах это соответственно: 100 и 50.

Появились в продаже и таблетки иной дозировки – 25 мг.

Таблетки не состоят из действующего вещества в чистом виде. Всегда есть наполнители, в которых распределены эти миллиграммы лекарства. Первый, привычный старшему поколению, атенолол содержит их только в ядре, оболочки не имеет, состав препарата включает минимум добавок.

Взявшиеся за производство этого препарата другие фирмы добавили оболочку. Добавился и количественный (качественный – тоже) состав химических веществ, входящих в таблетку. Оболочка содержит свои компоненты.

Группа, представляемая препаратом – бета-адреноблокаторы.

Фармакодинамика

Типичное для бета-блокаторов действие. Атенолол действует избирательно, не на весь организм, а направленно: кардиоселективно. Его цель: воздействовать на сердце и питающие его коронарные сосуды, помочь кровеносной системе сердца справиться с нагрузкой. Или снять, а чаще – предупредить – приступ стенокардии.

Прием атенолола в первые сутки снижает сердечный выброс. Рефлекторно на это реагируют периферические сосуды, их сопротивление возрастает. Эффект не лечебный, но не катастрофический. При продолжении приема состояние сосудов за 24, максимум – 72 часа становится прежним.

Дальнейшее лечение атенололом снижает это сопротивление даже по сравнению с бывшим до первого приема. Это снижает давление (антигипертензивное действие), выравнивает ритм у страдающих аритмией.

Оказывает лекарство и антиангинальное – снимающее ишемические симптомы (боль, одышку) действие. Обезболивающего свойства у атенолола нет. Боль уходит, потому что устраняется ее причина. Это важный момент. Не просто симптом купируется, происходит лечебный процесс.

Схема такова: лекарство мягко воздействует на бета1-адренорецепторы сердца и его сосудов. Это уменьшает потребность миокарда в кислороде, даже при нагрузке – физической или эмоциональной. Приток кислорода в это время увеличен, так препарат действует через нервную систему. Снижается объем кровообращения в единицу времени – минуту (МОК). Это влечет понижение обеих величин артериального давления – меньше систолическое и диастолическое.

Проводящая система миокарда получает меньший сигнал возбуждения. Это пресекает тахикардию и различные виды экстрасистолии. ЧСС замедляется, ритм сокращений выравнивается. Частота сокращений сердца после приема атенолола снижается не резко, примерно за час. Резкое изменение, переход от тахикардии к почти брадикардии опасно для миокарда. Препарат действует – мягко, это тоже плюс.

В итоге сердце – защищено, кислородного голодания оно не испытывает, перегрузки нет. Блокируются опасные виды аритмий. Состояние пациента нормализуется, стабилизируется.

Действие атенолола касается именно бета1-адренорецепторов. Есть еще в организме бета2-адренорецепторы.

Они регулируют работу:

Контролируют бета2-адренорецепторы процессы метаболизма (углеводный обмен).

Атенолол в рекомендованных инструкцией по применению, назначенных врачом дозах в работу адренорецепторов второго типа не вмешивается. Превышение дозировки способно блокировать и эти рецепторы, поэтому максимум – 100 мг, больше принимать не следует.

Фармакокинетика

Из ЖКТ препарат всасывается быстро, но не полностью, примерно половина действующего вещества попадает в кровоток. Если обстоятельства требуют быстрого действия, таблетку помещают под язык. Там слизистая имеет множество сосудов, и препарат напрямую попадает через них – в кровяное русло.

Традиционно применение атенолола показано – внутрь. Подъязычный (сублингвальный) способ – только для неотложных состояний, когда другие препараты по каким-то причинам недоступны.

При пероральном (внутреннем, через рот) применении через два часа от приема в крови достигается нужная (максимальная) концентрация препарата. Белки крови частично, до 15%, связывают действующее вещество. Печень не участвует в метаболизме атенолола. Выводится он – почками. Нужную работу в организме препарат уже сделал, а выводится до 100% (иногда меньше – до 85%) – в том же, неизмененном, виде.

Показания

У атенолола показания к применению немногочисленные, но очень важные.

Артериальная гипертензия. При регулярном применении стабилизация давления происходит мягко, но надежно. Применяют препарат при начальной, первой, стадии болезни и при второй. Помогает он и в комплексе с препаратами иных групп в лечении третьей стадии гипертензии.

То есть, согласно инструкции по применению, в которой пациент ищет – при каком давлении помогает атенолол, применять его рекомендуют до величин 180/110.

Но, принятый сублингвально, положенный измельченным под язык, он поможет и при «за двести». Причем поможет – быстро, хотя считают его «нерасторопным». Здесь важна форма выпуска: без оболочки лекарство начнет работать сразу.

Важен и способ потребления: всасываясь в кровь из подъязычных сосудов, атенолол действовать будет много быстрее. Это свойство делает атенолол без оболочки ценным помощником при купировании приступа ИБС, пароксизма тахикардии и гипертонического криза. Эти патологии возникать могут одновременно либо по отдельности, препарат эффективен в обоих случаях.

Профилактика стенокардических приступов. Когда сердце под защитой, вероятность приступа почти исключена. Миокарду хватает питания, ткани его и сосудов не испытывают перегрузки. Действует так атенолол в состоянии покоя и при физической нагрузке.
Тахикардия. Урежая частоту сокращений сердца, атенолол прямо воздействует на тахикардию, убирает ее, ритм приходит к нормальным величинам.

Есть такой вид нарушения ритма: пароксизмальная тахикардия. При этом недуге даже на фоне привычной брадикардии могут возникать пароксизмы (приступы) тахикардии. Обычное лечение затруднено: бета-блокаторы ритм урежают, а у пациента он изначально редкий.

Но в момент приступа именно атенолол может помочь, если принять его сублингвально. Действие будет быстрым, но недолгим. Что и нужно, ведь пролонгированные препараты опасны: после приступа установится обычный замедленный ритм. Урежать его еще больше – нельзя. Поэтому пероральное (внутрь) употребление не подойдет. Только под язык.

Экстрасистолия. Особая ценность атенолола в том, что лекарство, цена на которое остается символической – чуть больше 10 рублей – спасает жизнь. Оно предупреждает нарушения сердечного ритма. Не только тахикардию – экстрасистолию. Наджелудочковую и жизнеугрожающую: желудочковую.

Если беспорядочные экстрасистолы возникли у не принимающего атенолол постоянно пациента, а лекарство есть, надо принять его. Тоже – сублингвально. Это важно тем, кто не переносит антиаритмики других групп и состава.

Лекарственная непереносимость стала частым явлением. При хорошей переносимости атенолола, он может жизнь сохранить тому, кому считающиеся более эффективными средства «не идут».

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность. Непереносимость препарата или чувствительность к его компонентам. Последнее стало наблюдаться чаще при появлении аналогов атенолола.

Само действующее вещество организм принимает без проблем, но наполнители, либо входящие в оболочку химические элементы, легко могут спровоцировать аллергию.

Каждая фирма, берущаяся производить лекарство, старается внести свой «фирменный штрих», новый компонент. Утверждают, что это улучшение, защита, добавочное лечебное действие. Не всегда это так. Пациенты, изрядно «нашпигованные химией» лекарств, часто не могут усвоить без аллергической реакции это новое улучшенное.

Атенолол никомед – аналог первичной формы – имеет те же, что и атенолол, показания к применению (при гипертонии, тахикардии и остальных показаниях). Действующее вещество – одно, атенолол. Принято считать: производимый солидной фирмой, атенолол никомед лишен части побочных эффектов. У него оболочка – защитит желудок. И она же действие препарата сделает мягче.

Посмотрите оригинальную инструкцию атенолола никомеда: по применению он полный аналог просто атенолола. Но чувствительность организма различаться может, как и состав вспомогательных веществ.

Само лекарство (любых фирм и названий: атенолол, атенолол белупо или никомед) и аналоги препарата жестко действуют на ЖКТ. Достаточно раз принять сублингвально – станет понятно, насколько. Измельченный препарат, попавший на язык или слизистую щеки, вызывает ожог. Понятно, что подобное происходит со слизистой ЖКТ на любом его участке. Оболочка растворится, атенолол травмирует слизистую.

Дополнительные вещества оболочек различны. В простом атенололе оболочка фирмы «Озон» содержит и окись титана, и поливиниловый спирт, другие химические элементы (опадрай, макрогол).

В инструкции к атенололу никомед указано: оболочка помимо прочих содержит пропиленгликоль, гипромеллозу. Кому-то эти дополнения вреда не нанесут, даже помогут. А кто-то может не перенести всего один компонент, отреагировав аллергической реакцией.

Добавки и бренды сильно повысили стоимость препарата, цена атенолола никомед в 6 – 10 раз превосходит предшественника. Производство в Германии потребителю кажется лучшим, чем отечественное лекарство. Российский производитель (Жигулевск) цену за те же 30 таблеток, облаченных в оболочку, поднял только вдвое. Название оставил прежним.

Атенолол белупо имеет аналогичную инструкцию по применению, это тот же препарат, только производства Хорватии. В России имеются представительства этой фармацевтической компании. Какие-то добавки повторяют германские, есть и свои фармацевтические находки: воск карнаубский, динатрия эдетата дигидрат.

Обратить внимание стоит на факт: лекарства в оболочке точно не помощники в экстремальной ситуации. Отметим: изначально для форс-мажора атенолол и не предназначался.

Если подумать: от чего назначаются таблетки атенолола? От давления и профилактически при стенокардии. Но все же использовать простой отечественный, с минимумом наполнителей дешевый атенолол можно и как скорую помощь. А подорожавшие «щадящие» формы – нельзя. Только профилактика – их задача. Оболочка «снизит скорость» и может утяжелить и без того опасное состояние.

Брадикардия. Ритм патологически замедлен, снижать ЧСС, что делает атенолол – нельзя. Ориентир противопоказания: ЧСС меньше 60. Исключение описано выше: «Показания. Тахикардия».

СССУ. Слабость ритмоводителя – синусового узла, или его дисфункция не терпят вмешательства бета-адреноблокаторов. Сокращения отделов сердца при этой патологии хаотичны, действие атенолола предсказать нельзя.

Декомпенсированная или острая ХСН. Препарат увеличивает левожелудочную нагрузку и диастолическое АД в начале лечения, это опасно в названых случаях. Левый желудочек сердца и так у гипертоников перегружен, и потому компенсационно увеличен.

Полноценно сердце не расслабляется: давление в момент предполагаемого расслабления (диастолы) значительно повышено. Усиливать это действие атенололом, даже ненадолго – риск. При постоянном приеме возникнет кислородная недостаточность миокарда.

Кардиомегалия (бычье сердце). Мышцы миокарда увеличиваются, дряхлеют, здесь применяют иные методы помощи. Проводимость нарушена, действовать на нее бета-блокаторами нецелесообразно, можно вызвать тяжелые – до непоправимых – последствия.

Пониженное давление (гипотензия). Особенно, если при инфаркте – это опасно. Если даже инфаркта нет, он может случиться. Низкое давление, при слабости сосудов больных артериальной гипертензией или сердечников, не обеспечит кровотока, достаточного для питания миокарда и мозга. Возрастает вероятность сосудистых катастроф.

Прием ингибиторов МАО. Недопустимо сочетание с атенололом. Такая комбинация чревата тяжелой ортостатической гипотензией.

Не принимают препарат и при:

Под наблюдением, с осторожностью, если установлены:

Беременным и пожилым – особая осторожность при применении. Назначают по жизненным показаниям, тщательно контролируя состояние.

Применение и дозировка

Однократно в сутки, до еды. Минимальная начальная доза – 50 мг. Обычная терапевтическая при нормальной переносимости – 100 мг. Выводы об эффективности – спустя две недели. 100 мг – максимум, если существуют почечные проблемы, снизить дозировку вдвое.

Побочные эффекты

Лекарственное взаимодействие

Опасно сочетать с:

Особые указания

Регулярно необходимо контролировать при приеме атенолола:

Нельзя отменять лекарство резко, это ухудшит состояние, может усилиться симптоматика:

1. Гипертонии;

Перед операциями с наркозом лекарство отменят раньше. Пауза – двое суток, потом только наркоз.

Интервал между введением верапамила и приемом Атенолола – 48 часов.

Аналоги

Аналоги атенолола, абсолютные его близнецы, одинаковы даже инструкции по применению, различаются только цены, иногда – названия, да отзывы врачей-кардиологов и пациентов. Вот аналоги:

Отпуск по рецепту.

Ассортимент товаров в аптеке сейчас просто огромен, новые препараты появляются ежедневно, а полезная информация о таких новинках зачастую противоречива. Подробней разобраться с принципом действия такого препарата как атенолол и изучитьинструкцию его применения можно в информации нашей статьи. Показания и противопоказания, а также особенности приема при лечении сердечно – сосудистых и гипертонических болезней описаны далее.

Описание препарата

Происходит это за счет выборочного блокирования нервных импульсов в сердечной мышце. Снижается объем сердечного выброса крови, потому препарат атенолол снижает давление в сосудах.

Выпускается препарат в таблетированной форме от 14 и до 100 таблеток в упаковке. В зависимости от производителя, различают следующие виды этого препарата.

Формы выпуска препарата

1. Атенолол никомед выпускается в двух видах концентрации действующего вещества. Маркировка АВ55 обозначает содержание 50 мг активного вещества. Пометка АВ57 на таблетках свидетельствует о повышенном содержании - 100 мг. Атенолол никомед по отзывам считается самой удобной формой выпуска. Продается в пластиковых флаконах по 30 таблеток в каждом. Цена на атенолол никомед варьируется от 40 рублей за флакон.
2. Атенолол белупо содержит три вида дозировки действующего вещества. Это 25, 50 и 100 мг соответственно. Атенолол 25 мг предназначен для профилактики инфаркта и постепенного снижения уровня АД. Назначают его и в качестве замещающей терапии при переходе на другой препарат. Атенолол 50 и 100 мг соответственно используют при курсе лечения сердечных заболеваний. Выпускается он в блистерах от 14 штук (дозировка 100 мг), а также по 30 таблеток (дозировка 50 и 100 мг). Средняя стоимость от 29 рублей и выше.

Прием атенолола обязательно согласовывается с врачом. При этом стоит учитывать, что этот препарат имеет свои особенности. Действие атенолола отличается широким спектром, поэтому обязателен контроль за состоянием пациента.

В случае появления побочных эффектов и ухудшений, нельзя резко отменять лекарство, лучше всего заменить его аналогом. Список возможных вариантов аналогичных лекарств тоже указан в дальнейшей информации.

Как принимать атенолол:

• Обязательно перед приемом пищи.
• Нельзя разжевывать таблетки атенолола.
• Дозировку назначает врач, обычно это от 25 до 50 мг в сутки, постепенно увеличивая разовую концентрацию.
• Максимальная дневная доза препарата - 200 мг.
• Пить атенолол лучше всего утром с небольшим количеством обычной воды.
• Отказ от приема необходимо выполнять постепенно, разовая порция уменьшается в течение двух недель.

В случае любых изменений самочувствия после приема препарата, обязательно сообщите об этом лечащему врачу. Несмотря на высокую эффективность, если большой риск появления негативных реакций. К тому же инструкция атенолола подразумевает некоторые особенности приема, которые могут не подойти именно в вашем случае.

Инструкция по применению атенолола

Лечение сердечно – сосудистых заболеваний не может происходить лишь одним препаратом. Для этого максимальную пользу обеспечит лишь комплексная терапия. Инструкция по применению и цена атенолола рассмотрены далее, как и возможные противопоказания и побочные эффекты. Возможные аналоги в некоторых случаях превышают эффективность препарата, который сейчас считается устаревшим.

Показания к применению

• Нарушение сердечного ритма.
• Профилактика и лечение инфаркта миокарда.
• Нейроциркулятороная дистония.
• Стенокардия.
• Ажитация.
• Гипертонический криз.
• Эссенциальный и старческий тремор.
• Пролапс митрального клапана.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Невротический гипертонический синдром.

Кроме того, инструкция по применению и отзывы об атенололе свидетельствуют о возможности лечения заболеваний эндокринной системы, но для этого требуется консультация специалиста и сдача соответствующих анализов. Самолечение в любом случае неоправданно за счет появления побочных эффектов.

Показания атенолола включают обязательный контроль уровня сахара в крови и артериального давления, поэтому рисковать не стоит.

Противопоказания приема атенолола

Как и любое другое лекарство, препарат имеет свою специфику. При этом список противопоказаний довольно внушителен, что обязательно необходимо учитывать во время приема атенолола. Предоставив полную информацию о своем здоровье, наличии хронических заболеваний и других особенностей, можно ожидать максимальной пользы от приема препарата. В некоторых случаях его использование может только усугубить ситуацию, поэтому есть смысл выбрать аналогичное лекарство без вреда для состояния больного.

Когда прием атенолола запрещен:

• Атенолол при беременности прописывается только в крайних случаях, когда прием аналогов невозможен.
• Детский возраст также запрет для введения препарата.
• В период лактации нельзя использовать подобные препараты, так как они полностью попадают в грудное молоко.
• Атенолол от давления не может назначаться при пониженном уровне АД.
• Хроническая почечная и сердечная недостаточность.
• Брадикардия - замедленный сердечный ритм.
• Бронхиальная астма и обструктивный бронхит также являются противопоказанием к приему лекарства атенолол.

В любом случае, назначение атенолола должен делать исключительно специалист – кардиолог. Если прием препарата сопровождается негативными реакциями организма, нельзя самостоятельно прекращать прием. В случае аритмии и стенокардии это может ухудшить состояние пациента. Сокращение дозы должно происходит не более чем на 25% ежедневно.

Особенности воздействия препарата

В настоящее время препарат считается устаревшим и менее эффективным по сравнению с аналогами. Недостатки приема связаны, прежде всего, с большим количеством противопоказаний, а также высоким риском появления побочных эффектов.

Чтобы лекарство принесло только пользу, лучше всего проводить такое лечение в стационарных условиях, когда есть возможность постоянного наблюдения за состоянием пациента. В период приема желательно контролировать уровень сахара в крови, артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Обеспечить такие возможности в домашних условиях весьма проблематично, поэтому лекарство сейчас используется довольно редко.

Важные моменты при применении атенолола:

• Одновременный прием лекарств наркозного и антиаритмического воздействия резко увеличивается риск возникновения аритмии.
• Ни в коем случае нельзя совмещать прием этого лекарства с употреблением спиртных напитков.
• Атенолол влияет на скорость реакции, поэтому с осторожностью используется для пациентов отдельной группы профессий (водители, операторы механизированных устройств и подобные).
• В случае оперативного вмешательства прием атенолола необходимо отменить как можно раньше, заменяя препаратом аналогичного воздействия.
• После рекомендованного курса приема нельзя резко отменять прием лекарства. Дозировка постепенно снижается на протяжении двух недель.
• У пациентов пожилого возраста необходим строгий контроль над работой почек.
• Курение значительно снижает эффективность препарата.
• В отдельных случаях может возникнуть индивидуальная реакция на состав препарата.
• Обязательным является ограничение физических нагрузок во время лечения.

Соблюдая эти правила можно рассчитывать на эффективное воздействие атенолола, отзывы о котором по большей части положительные.

1. Хранить таблетки необходимо в сухом месте без угрозы повышения температуры и попадания прямых солнечных лучей.
2. Обязательно необходимо ограничивать доступ детей к этому лекарству, ведь инструкция атенолола и его аналогов подразумевает огромный список побочных явлений. Т
3. акже следует обезопасить себя от возможности передозировки, используя проверенные методы напоминания к приему лекарства.

Побочные эффекты приема атенолола

Характерной особенностью применения атенолола считается высокий риск возникновения негативных реакций. Длительный прием лекарств этой группы может вызвать слабость и тошноту, которые обычно проходят самостоятельно при корректировании разовой дозы лекарства.

Со стороны ЖКТ эти симптомы дополняются болезненными ощущениями в районе желудка, реже - рвотой и диареей.

Любые изменения в организме после начала приема лекарства следует сообщить врачу. Иногда помогает замена атенолола конкором - максимально близким по воздействию аналогом.

Реже зафиксированы случаи возникновения бронхоспазма при лечении атенололом. Обычно такие ситуации развиваются на фоне проблем в работе дыхательной системы.

Другие возможные негативные реакции:

• Отдышка при физической нагрузке.
• Кожные аллергические реакции.
• Болезненные ощущения в районе печени.
• Почечные проблемы.
• Снижение либидо у женщин и временная импотенция у мужчин.
• Нарушения функции зрения.
• Депрессивные состояния.

Сильную угрозу для здоровья и жизни пациента вызывает передозировка препарата. В этом случае пациент может потерять сознание, появятся судороги и проблемы с дыханием.

В случае если таблетку случайно выпил ребенок, следует немедленно промыть желудок и наблюдать пациента в стационарных условиях.

Чем можно заменить препарат

В случае невозможного приема атенолол, оптимальное решение - использовать аналоги данного препарата. Замена или отказ от лекарства должен согласоваться с лечащим врачом, который и примет решение о достойной альтернативе. Список возможных «кандидатов» представлен далее.

Аналоги атенолола:

• Азопрол ретард.
• Азотен.
• Анепро.
• Атенобене.
• Атенова.
• Бетак.
• Бетакорд.
• Беталок.
• Беталок зок.
• Бикард.
• Бипролол.
• Бисокард.
• Бисопревел.
• Бисопрол.
• Бисопролол.
• Бисопрофар.
• Бисостад.
• Бревиблок.
• Вазокардин.
• Дорез.
• Корбис.
• Корвитол.
• Коронар.
• Локрен.
• Метаблок.
• Метокор.
• Метопрол.
• Метопролол.
• Метопролол тартрат.
• Небивал.
• Небиволол.
• Небикард.
• Небикор.
• Небилет.
• Небилонг.
• Нодон.
• Тенолол.
• Эгилок.
• Эмзок.

Список аналогичных лекарств довольно велик, не все они в точности повторяют функции атенолола. Именно поэтому оптимальным вариантом будет предварительная консультация с врачом по этому вопросу.

Цена атенолола и его аналогов не слишком велика, примерно от 30 и до 150 рублей. При этом стоит рассчитывать на длительный прием препарата, что также скажется на стоимости лечения.

Атенолол - избирательный бета1-адреноблокатор, не имеющий собственной симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим действием. Препарат частично выводит сердце из-под влияния симпатической нервной системы и катехоламинов. Уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), проводимость (отрицательный дромотропный эффект), возбудимость (отрицательный батмотропный эффект), снижает сократимость сердечной мышцы (отрицательный инотропный эффект). В результате реципрокной активации альфа-адренорецепторов и блокирования бета-2-адренорецепторов в первые сутки после приема атенолола отмечается увеличение общего периферического сосудистого сопротивления, которое через 1-3 дня возвращается к начальному уровню, а при продолжительном применении снижается. Антигипертензивное действие атенолола развивается в связи с уменьшением сердечного выброса, частичной инактивацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (что представляется очень важным для пациентов с изначально повышенной секрецией ренина), десенсибилизацией аортальных барорецепторов (в ответ на снижение артериального давления не происходит повышения их активности) и влиянием на центральную нервную систему. Проявляется снижением как систолического (верхнего), так и диастолического (нижнего) давления, уменьшением систолического объема и сердечного выброса. В умеренных терапевтических дозах на тонус периферических артерий не влияет. В основе антиангинального действия атенолола лежит его способность уменьшать потребности сердца в кислороде. Это достигается благодаря урежению частоты сердечных сокращений за счет увеличения продолжительности диастолы и обогащении миокарда кислородом, уменьшению сократимости, а также снижению симпатической реактивности миокарда. Частота сердечных сокращений урежается как в состоянии покоя, так и при нахождении под физической нагрузкой.

Антиаритмический эффект атенолол проявляет посредством устранения факторов, способствующих развитию аритмии (учащенного сердцебиения, симпатической гиперактивности, излишков цАМФ, гипертонии), замедлением предсердно-желудочковой проводимости, уменьшением скорости распространения возбуждения в миокарде. Угнетение проведения нервных импульсов наблюдается в большей степени в антеградном (по ходу нормального проведения возбуждения от предсердий к желудочкам) направлении и по дополнительным путям. В отличие от бета-адреноблокаторов неизбирательного действия, атенолол (при условии его применения в умеренных терапевтических дозах) мало влияет на органы с высокой концентрацией бета-2-адренорецепторов, как-то: поперечно-полосатые мышцы, гладкомышечные стенки периферических артерий, дыхательных путей, матки, поджелудочная железа. Препарат не влияет и на обмен углеводов, а степень его атерогенного действия не превышает таковую у пропранолола. При использовании высоких доз атенолола (а под такими подразумеваются дозы свыше 100 мг в сутки) препарат блокирует и бета-1, и бета-2-адренорецепторы, иными словами, утрачивает свою селективность. Антигипертензивный эффект атенолола длится 24 часа. При условии регулярного приема препарата артериальное давление стабилизируется на целевом уровне на 10-14 день фармакотерапии. Частота сердечных сокращений на фоне действия атенолола уменьшается через 1 час после приема, достигает соответствующего принятой дозе минимума через 2-4 часа и постепенно повышается до исходного уровня к 24 часу пребывания атенолола в организме.

Атенолол выпускается в таблетках. Режим дозирования врач устанавливает индивидуально. Традиционно взрослому пациенту на начальном этапе лечения назначают 25-50 мг 1 раз в сутки. При слабом терапевтическом ответе дозу повышают, не выходя за оговоренный суточный максимум в 200 мг.

Фармакология

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность - 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 6-16%.

T 1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T 1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T 1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин - более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых - внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 200 мг/сут в 1 или 2 приема.

Взаимодействие

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C ss , уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.

Показания

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная).

Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

Применение у детей

C осторожностью следует применять в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

Особые указания

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.