Таблетки Берлитион 600 мг по своей биоактивности близки к В-витаминам. Препарат способствует нормализации обменных процессов и улучшает трофику нервной ткани. Еще он эффективен в качестве гепатопротектора и в комплексном лечении нейропатий различного происхождения.
МНН препарата - Тиоктовая кислота (Thioctic acid).
АТХ
Лекарство принадлежит к фармакологической группе метаболиков и гепатопротекторных средств с АТХ-кодом А16АХ01.
Состав
Активный компонент Берлитиона - α-липоевая (тиоктовая) кислота, которую еще называют тиоктацидом. Пероральная форма препарата представлена капсулами 300 и 600 мг и таблетками в оболочке с содержанием активного вещества 300 мг. Дополнительный состав таблетированного продукта представлен моногидратом лактозы, коллоидным диоксидом кремния, микроцеллюлозой, повидоном, кроскармеллозой натрия, стеаратом магния. Пленочное покрытие образовано гипромеллозой, диоксидом титана, минеральным маслом, лаурилсульфатом натрия и красителями Е110 и Е171.
Желтоватые таблетки имеют округлую форму и центральную риску на одной из сторон. Их фасуют по 10 шт. в блистеры, которые раскладывают по 3 шт. в картонные коробки. Мягкая оболочка капсул имеет розовую окраску. Она заполнена желтой пастообразной субстанцией. Капсулы по 15 шт. распределяют в ячейковые упаковки. В картонные пачки помещают по 1 или 2 блистерных листка и инструкцию-вкладыш.
Также препарат выпускается в виде концентрата. Из него готовят стерильный раствор, предназначающийся для инфузий. Действующее вещество здесь представлено этилендиаминовой солью в количестве, эквивалентном 600 мг липоевой кислоты. В качестве растворителя используется вода для инъекций. Жидкость разливается в ампулы по 12 или 24 мл. В упаковке их может быть 10, 20 либо 30 шт.
Фармакологическое действие
A-липоевая кислота является витаминоподобным соединением, близким к В-витаминам. Она оказывает прямое и опосредованное действие на свободные радикалы, проявляя антиоксидантные свойства, а также активизирует работу других антиоксидантов. Это позволяет защищать нервные окончания от повреждений, тормозить процесс гликозилирования белковых структур у диабетиков, активизировать микроциркуляцию и эндоневральное кровообращение.
Тиоктацид является коферментом мультимолекулярных ферментных комплексов митохондрий и принимает участие в реакциях декарбоксилирования альфа-кетокислот. Еще он уменьшает количество глюкозы в плазме крови, повышает концентрацию гликогена в структурах печени, увеличивает восприимчивость организма к действию инсулина, задействуется в липидно-углеводном обмене и способствует нормализации холестериновых показателей.
Под его воздействием восстанавливаются клеточные мембраны, повышается проводимость клеток, улучшается функционирование периферической нервной системы, усиливается альтернативная метаболизация глюкозы, что особенно важно для больных сахарным диабетом. Тиоктовая кислота благотворно влияет на гепатоциты, защищая их от разрушительного воздействия свободных радикалов и токсичных веществ, включая продукты метаболизации этанола.
Благодаря своим фармакологическим особенностям тиоктацид оказывает следующее воздействие на организм:
- гиполипидемическое;
- гипогликемическое;
- гепатопротекторное;
- нейротрофическое;
- дезинтоксикационное;
- антиоксидантное.
Фармакокинетика
Препарат после перорального приема в течение 0,5-1 часа всасывается в кровь почти полностью. Заполненность желудка тормозит процесс его поглощения. Он быстро распределяется по тканям. Биодоступность липоевой кислоты колеблется в пределах 30-60% из-за феномена "первого прохождения". Ее метаболизация осуществляется в основном путем конъюгации и окисления. До 90% препарата, преимущественно в виде метаболитов, выводится с мочой через 40-100 минут после приема.
Показания к применению таблеток Берлитион 600
Препарат чаще всего назначают при полинейропатии, проявляющейся в виде болей, жжения, временной потери чувствительности конечностей. Данная патология может быть вызвана диабетом, злоупотреблением спиртными напитками, бактериальной или вирусной инфекцией (в качестве осложнения, в т. ч. после гриппа). Лекарство также применяют в комплексном лечении при наличии:
- гиперлипидемии;
- жировой дегенерации печени;
- фиброза или цирроза;
- гепатита А или хронической формы болезни (в случае отсутствия выраженной желтухи);
- отравления ядовитыми грибами или тяжелыми металлами;
- атеросклероза коронарных сосудов.
В некоторых случаях возможно использование Берлитиона в качестве профилактического средства.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной восприимчивости к действию тиоктовой кислоты и при непереносимости вспомогательных компонентов. Другие противопоказания:
- беременность;
- период лактации без прерывания грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
Для пациентов с сахарным диабетом применять лекарство нужно с осторожностью из-за риска развития гипогликемии.
Как принимать таблетки Берлитион 600
Пероральный прием препарата осуществляется натощак. Таблетки надо проглатывать, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Принимать пищу сразу после этого не следует, необходимо выждать не менее 30 минут. Оптимальную дозировку назначает лечащий врач.
Взрослым
Суточная доза препарата может варьироваться в зависимости от тяжести заболевания. Ее в полном объеме принимают внутрь за один раз, желательно до завтрака, иногда допускается 2-разовый прием. Чаще всего требуется продолжительный курс лечения.
Раствор нужно вводить капельно. Спустя 2-4 недели лечение продолжают таблетками или капсулами.
Детям
Пероральные формы препарата детям и подросткам не назначаются. Хотя есть единичные случаи их эффективного применения для лечения патологий щитовидной железы после дифференцирования с рахитом, синдромом Дауна и другими отклонениями.
При сахарном диабете
При лечении диабетической полинейропатии важно поддерживать концентрацию сахара в крови на должном уровне. Возможно потребуется корректирование доз гипогликемических средств, принимаемых больным.
Побочные действия таблеток Берлитион 600
При пероральном приеме препарата могут появляться различные нежелательные реакции:
- Тошнота, рвотные позывы.
- Вкусовые аномалии.
- Пищеварительные расстройства.
- Боли в области живота.
- Гипергидроз.
- Пурпура.
- Гипогликемия.
Органы кроветворения
Возможна тромбоцитопения, хотя это более характерно при введении препарата внутривенно.
Центральная нервная система
Могут появляться головные боли, ощущение тяжести в области головы, судороги, головокружения, нарушение зрительных функций (двоение).
Аллергии
Аллергические признаки проявляются в виде нательных высыпаний, зуда, эритемы. Зафиксированы случаи анафилаксии.
Влияние на способность управлять механизмами
Специальные данные отсутствуют. Учитывая возможность появления головокружений, судорожного синдрома и признаков гипогликемии следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или при работе с потенциально опасными механизмами.
Особые указания
Требуется постоянное отслеживание гликемического показателя у диабетиков. Во время лечения и в перерывах между терапевтическими курсами следует полностью отказаться от алкоголя и не употреблять внутрь спиртосодержащие лекарственные составы.
Применение при беременности и в период лактации
Принимать препарат на этапе вынашивания ребенка не рекомендуется. На время лечения матерям следует прекращать естественное вскармливание, т. к. нет данных о том, проникает ли тиоктацид в грудное молоко и какое влияние он оказывает на детский организм.
Передозировка
При превышении допустимых доз развивается головная боль, тошнота, рвота. Возможны судорожные проявления, лактоацидоз, нарушение свертываемости.
Диабетические больные могут впасть в гипогликемическую кому.
При обнаружении тревожных симптомов следует спровоцировать приступ рвоты, принять сорбент и обратиться за медицинской помощью. Лечение имеет симптоматическую направленность.
Берлитион 300: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Berlithion 300
Код ATX: A16AX01
Действующее вещество: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
Производитель: Jenahexal Pharma, EVER Pharma Jena GmbH, Haupt Pharma Wolfratshausen (Германия)
Актуализация описания и фото: 22.10.2018
Берлитион 300 – метаболическое средство.
Форма выпуска и состав
- концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета [по 12 мл в темных стеклянных ампулах с линией надлома (белым кольцом) в верхней части ампулы, по 5, 10 или 20 шт. в контурных картонных упаковках (лотках), в картонной пачке 1 упаковка];
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, бледно-желтого цвета; на поперечном разрезе видна неровная зернистая светло-желтая поверхность [по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках (блистерах), в картонной пачке 3, 6 или 10 блистеров].
Активное вещество препарата: этилендиаминовая соль тиоктовой (α-липоевой) кислоты, в 1 таблетке и 1 ампуле концентрата в перерасчете на тиоктовую кислоту содержится 300 мг.
Вспомогательные вещества концентрата: пропиленгликоль, этилендиамин, вода для инъекций.
Дополнительные компоненты таблеток:
- вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон (К=30), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный;
- пленочная оболочка: парафин жидкий и Опадрай OY-S-22898 желтый, содержащий натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), гипромеллозу, парафин жидкий, красители солнечный закат желтый и хинолиновый желтый (Е 104).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая кислота является коферментом реакций декарбоксилирования α-кетокислот. Представляет собой эндогенный антиоксидант прямого и непрямого действия (связывает свободные радикалы). Защищает клетки от повреждения продуктами распада, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона, улучшает эндоневральный кровоток и микроциркуляцию. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, увеличивает концентрацию гликогена в печени, стимулирует обмен холестерина. При сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках, снижает концентрацию глюкозы в плазме крови и инсулинорезистентность, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, благодаря чему уменьшает отек нервной ткани. Участвуя в метаболизме жиров, α-липоевая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов (в частности фосфоиноизита) и тем самым улучшает поврежденную структуру мембран клеток.
Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние пировиноградной кислоты и ацетальдегида (метаболитов алкоголя), нормализует проведение нервных импульсов и энергетический обмен, уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, эндоневральную гипоксию и ишемию, чем ослабляет такие проявления полинейропатии как парестезии, онемение, боль и ощущение жжения в конечностях.
Таким образом, препарат улучшает метаболизм липидов, оказывает антиоксидантное, гипогликемическое и нейротрофическое действие.
Активное вещество, применяемое в виде этилендиаминовой соли, позволяет снизить выраженность возможных побочных эффектов, свойственных тиоктовой кислоте.
Фармакокинетика
При внутривенном введении α-липоевой кислоты в дозе 600 мг максимальная плазменная концентрация составляет примерно 20 мкг/мл и отмечается через 30 минут.
При приеме внутрь таблеток Берлитион 300 тиоктовая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме крови достигает в течение 25–60 минут. Абсолютная биодоступность – 30%. Объем распределения – около 450 мл/кг. Абсорбция уменьшается при приеме пищи.
Препарат обладает эффектом «первого прохождения» через печень. В результате конъюгации и окисления боковой цепи происходит образование метаболитов. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин/кг. Выводится в основном почками (от 80 до 90%) в виде метаболитов. Период полувыведения (Т 1/2) – до 25 минут.
Показания к применению
Берлитион 300 применяется для лечения диабетической и алкогольной полинейропатии.
Противопоказания
- возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации;
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
В форме таблеток Берлитион 300 также противопоказан при дефиците лактазы, наследственной непереносимости лактозы и синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Инструкция по применению Берлитиона 300: способ и дозировка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Приготовленный из концентрата раствор вводят медленно (в течение как минимум 30 минут) внутривенно капельно в суточной дозе 300–600 мг (1–2 ампулы) курсом 2–4 недели. Далее пациента переводят на таблетированную форму препарата и назначают по 1–2 таблетки в сутки.
Длительность общего курса лечения и необходимость его повторения врач определяет индивидуально.
Раствор для внутривенного введения готовят непосредственно перед применением. Для этого содержимое 1–2 ампул разводят в 250 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Тиоктовая кислота чувствительна к свету, поэтому приготовленный раствор следует защищать от него, например, используя алюминиевую фольгу. В темном месте растворенный концентрат может храниться не более 6 часов.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки Берлитион 300 следует принимать внутрь 1 раз в сутки за 30 минут до еды, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым обычно назначают по 600 мг (2 таблетки).
Продолжительность терапии и необходимость проведения повторных курсов врач определяет индивидуально. Препарат может применяться длительно.
Побочные действия
Берлитион 300 переносится в основном хорошо. Очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи) отмечаются следующие нежелательные реакции:
- со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница), анафилактический шок;
- со стороны гемостаза: тромбоцитопатия, пурпура;
- со стороны нервной системы: диплопия, нарушение или изменение вкусовых ощущений, судороги;
- со стороны обмена веществ: снижение уровня глюкозы в плазме крови, симптомы гипогликемического состояния (головокружение, головная боль, нарушение зрения, потливость).
При приеме таблеток также есть вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как диарея, боль в животе, тошнота и рвота.
При внутривенном введении Берлитиона 300 в очень редких случаях, кроме того, возможны местные реакции (чувство жжения). При быстром введении препарата может повышаться внутричерепное давление (проявляется чувством тяжести в голове), возможно затруднение дыхания.
Передозировка
При передозировке могут возникать головная боль, тошнота и рвота.
В тяжелых случаях (при приеме тиоктовой кислоты в дозе более 80 мг/кг) возможны: выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, помутнение сознания или психомоторное возбуждение, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, острый некроз скелетных мышц, генерализованные судороги, гемолиз, полиорганная недостаточность, подавление деятельности костного мозга, гипогликемия (вплоть до развития комы).
При подозрении на выраженную интоксикацию рекомендуется экстренная госпитализация. Сначала проводят общие мероприятия, необходимые при случайном отравлении: вызывают рвоту, промывают желудок, назначают активированный уголь и т. п. Лечение лактоацидоза, генерализованных судорог и других потенциально опасных для жизни последствий интоксикации – симптоматическое, проводится в соответствии с основными принципами современной интенсивной терапии.
Специфического антидота нет. Методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты, гемоперфузия и гемодиализ не эффективны.
Особые указания
При внутривенном введении препарата могут развиться реакции гиперчувствительности. В случае появления таких симптомов, как зуд, недомогание, тошнота, Берлитион 300 следует немедленно отменить.
Алкоголь снижает эффективность тиоктовой кислоты, поэтому в период лечения и, по возможности, в перерывах между курсами следует воздержаться от употребления спиртных напитков.
Приготовленный из лиофилизата раствор необходимо защищать от воздействия света.
У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин, следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови, особенно в начале лечения Берлитионом 300. При необходимости нужно корректировать их дозу, чтобы избежать развития гипогликемии.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Специальные исследования по влиянию тиоктовой кислоты на способность к управлению сложными механизмами и транспортными средствами не проводились, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время занятий видами деятельности с потенциально опасными последствиями.
Применение при беременности и лактации
В клинических исследованиях репродуктивной токсичности не были выявлены риски в отношении фертильности, эмбриотоксических свойств препарата и его влияния на развитие плода. Однако нет достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты у этой категории пациентов, поэтому назначение Берлитиона 300 во время беременности противопоказано.
Проникает ли тиоктовая кислота в молоко матери, неизвестно, в связи с чем препарат противопоказан также во время лактации.
Применение в детском возрасте
Согласно инструкции, Берлитион 300 не назначают детям и подросткам до 18 лет, поскольку отсутствует опыт его применения у этой возрастной категории пациентов.
Лекарственное взаимодействие
Тиоктовая кислота может образовывать хелатные комплексы с металлами, не рекомендуется ее одновременное применение с препаратами железа и магния, а также употребление молочных продуктов (т. к. в них содержится кальций). При необходимости их сочетанного назначения следует соблюдать минимум 2-часовые интервалы между приемами.
, Тиогамма .Сроки и условия хранения
Условия хранения: место, недоступное для детей, защищенное от света, с температурой до 25 °С. Концентрат нельзя замораживать.
Срок годности концентрата составляет 3 года, после разведения физиологическим раствором – 6 часов в темном месте. Хранить таблетки можно в течение 2 лет.
Улучшающим обменные процессы в организме препаратом является «Берлитион 600». Инструкция по применению рекомендует принимать лекарство при хроническом гепатите, циррозе, алкогольная полинейропатии. Таблетки и уколы помогают больным с сахарным диабетом улучшать уровень органической кетокислоты в плазме крови.
Форма выпуска и состав
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий: зеленовато-желтого цвета, прозрачный («Берлитион 300»: по 12 мл в темных стеклянных ампулах, по 5, 10 или 20 ампул в картонных лотках, по 1 лотку в пачке картонной;
- «Берлитион» 600: по 24 мл в темных стеклянных ампулах, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 поддону в картонной пачке);
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, на одной стороне – риска, цвет бледно- желтый, на поперечном разрезе видна зернистая неровная поверхность.
Основной действующий компонент – тиоктовая кислота: В 1 ампуле концентрата – 300 мг или 600 мг; В 1 таблетке – 300 мг.
Фармакологические свойства
Препарат «Берлитион» 300 и 600, инструкция по применению указывает на это, — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.
Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Уколы, таблетки «Берлитион»: от чего помогает лекарство
Показания к применению включают:
- фиброз и цирроз печени;
- алкогольная полинейропатия;
- хронический гепатит;
- диабетическая полинейропатия;
- жировая дистрофия печени;
- токсическое действие металлов.
Инструкция по применению «Берлитиона»
Препарат принимают обычно 1 раз в сутки, утром, за полчаса до завтрака. Таблетки Берлитион нельзя разжевывать и измельчать. Суточная доза для взрослых составляет 600 мг (2 таблетки).
Препарат в виде концентрата, разведенный 0,9% раствором натрия хлорида, вводят капельно по 250 мл в течение получаса. Суточная доза для взрослых пациентов – 300-600 мг. Введение «Берлитиона» внутривенно проводится обычно 2-4 недели, после чего пациента переводят на прием препарата перорально.
Противопоказания
По инструкции «Берлитион» 600 и 300 противопоказан пациентам до 18-ти лет, больным с персональной гиперчувствительностью к активному (тиоктовая кислота) или любому из вспомогательных ингредиентов используемой в лечении лекарственной форы препарата, а также кормящим и беременным женщинам.
Таблетки «Берлитион» 300, в связи с наличием в данной лекарственной форме лактозы, противопоказаны пациентам с любой наследственной непереносимостью сахаров.
Побочное действие
- гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы);
- тромбоцитопатия;
- геморрагическая сыпь (пурпура);
- крапивница;
- изжога;
- аллергические реакции;
- сыпь;
- тромбофлебит;
- тошнота, рвота;
- судороги;
- диспепсия.
Какие у лекарства «Берлитион» 300 и 600 аналоги
Полные аналоги по активному веществу:
- Альфа липоевая кислота.
- Нейролипон.
- Октолипен.
- Эспа Липон.
- Тиогамма.
- Липотиоксон.
- Липамид.
- Тиолепта.
- Тиоктовая кислота.
- Тиоктацид 600.
- Тиолипон.
- Липоевая кислота.
- Орницетил.
- Холудексан.
- Берлитион 600.
- Урсосан.
- Резалют Про.
- Силимарин.
- Тыквеол.
- Фосфоглив.
- Силимар.
- Берлитион 300.
- Антралив.
- Гепа Мерц.
- Расторопша.
- Фосфонциале.
- Гептрал.
- Урсо 100.
- Сибектан.
- Тиолипон.
- Эссенциале форте Н.
- Эссливер.
- Эрбисол.
- Урдокса.
- Тиотриазолин.
- Лив.52.
- Эссенциале Н.
- Эслидин.
- Тиоктовая кислота.
- Силегон.
- Легалон.
- Витанорм.
- Ливодекса.
- Урсодекс.
- Урсором Ромфарм.
- Эссенциальные фосфолипиды.
- Карсил.
- Урсодезоксихолевая кислота.
- Метионин.
- Бонджигар.
- Кавехол.
- Прогепар.
- Сирепар.
- Урсодез.
- Урсофальк.
- Хепабос.
- Гепабене.
- Метроп.
- Бренциале форте.
- Урсолив.
- Силибинин.
Цена
Средняя цена «Берлитион», таблетки в аптеках (Москва) составляет 720 рублей. В Киеве купить препарат можно за 290 гривен, в Казахстане — за 7300 тенге. В Минске лекарство приобрести проблематично.
Берлитион относится к лекарственным препаратам, улучшающим обмен веществ и функционирование клеток печени. Средство снижает концентрацию холестерина в клетках крови, применяется для лечения болезней печени, атеросклероза, диабета и при алкогольных интоксикациях.
Описание препарата, формы выпуска и состав
Средство имеет множественное действие:
- снижающее концентрацию липидов;
- ускоряющее процесс обмена холестерина;
- улучшающее функционирование печени;
- снижающее концентрацию сахара в крови.
Берлитион — антиоксидантный препарат. Для него характерно сосудорасширяющее действие.
Средство способствует ускорению процесса восстановления клеток и ускоряет обменные процессы в них. Лекарство активно используется при лечении остеохондроза, полинейропатии (диабетической, алкогольной).
Берлитион делается в нескольких формах:
- таблетки 300 мг;
- в виде концентрата, используемого для инъекций (300 и 600 мг).
Главный компонент — тиоктовая кислота. В качестве дополнительного элемента присутствует Этилендиамин вместе с инъекционной водой. Присутствует в концентратах и Пропиленгликоль.
В состав таблеток лекарства входит магния стеарат и Повидон. Присутствует целлюлоза в виде микрокристаллов, диоксид кремния, а также лактоза и кроскармеллоза натрия.
Фармакологическое действие
Основное действие лекарства оказывается за счет присутствующей в его составе тиоктовой кислоты. На клеточном уровне лекарственное средство снижает уровень глюкозы в крови.
Средство усиливает процесс обмена холестерина, регулирует липидный, углеводный обмены. Берлитион увеличивает уровень гликогена в клетках печени.
За счет своего антиоксидантного действия тиоктовая кислота препятствует разрушению клеток от влияния их продуктов распада. Средство повышает уровень глутатиона.
Лекарственный препарат увеличивает фосфолипидный биосинтез, что восстанавливает структуру мембран клеток.
Тиоктовая кислота препятствует появлению свободных радикалов и уменьшает обмен липидов, а также заметно снижает инсулинорезистентность.
Для препарата характерно следующее фармакологическое действие:
- гиполипидемическое — за счет снижения уровня липидов и холестерина в крови;
- дезинтоксикационное — за счет устранения симптомов отравления;
- антиоксидантное — за счет избавления организма от свободных радикалов;
- гипогликемическое — путем уменьшения уровня сахара в крови;
- гепатопротективное — путем нормализации работы печени;
Биодоступность средства составляет 30%. Препарат ускоренно всасывается в кровь из желудка и кишечника. Местом «первого прохождения» препарата выступает печень. Берлитион в 90% случаев выводится из организма с мочой.
Инструкция по применению
Берлитион в виде таблеток применяется в рамках комплексной терапии. В виде ампул средство используется при лечении диабетической и алкогольной нейропатии.
Таблетки
В составе комплексной терапии препарат в форме таблеток принимается по 300 мг единожды в день. Показанием является атеросклероз и болезни печени.
При лечении нейропатии лечащий врач назначает суточную дозу препарата, равную 600 мг. За один прием выпивается сразу две таблетки средства. Таблетки Берлитиона рекомендуется хорошо запивать.
Учитывая снижение всасываемости лекарства при одновременном приеме с пищей, рекомендуется принимать Берлитион за 30 минут до еды.
После излечения возможен прием средства по 300 мг в день в профилактических целях.
Ампулы
Препарат в виде ампул рекомендуется для применения больными нейропатией. Инъекционный способ лечения также используется при невозможности пациента применять препарат в форме таблеток.
Берлитион 600, как и 300, используются в равной степени. Дозировка зависит от тяжести заболевания и степени его выраженности.
Одну ампулу средства смешивают с 250 мл физраствора. Рекомендуется принимать средство в виде капельницы. Раствор вводят единожды в день в течение 14-30 дней. В последующие дни лечение происходит перорально по 300 мг в день.
Раствор готовится прямо перед использованием. После его приготовления необходимо защищать ампулы от воздействия лучей солнца. Для этого их оборачивают в фольгу. Приготовленный раствор может применяться в течение 6 часов при условии его надлежащего хранения.
Берлитион в виде раствора вводят в течение получаса. Рекомендуется вводить по 1 мл лекарства каждую минуту.
Допускается использовать неразбавленный концентрат средства при условии его медленного ввода в вену через шприц (по 1 мл в течение минуты).
Лекарство может вводиться внутримышечно. На конкретный участок мышцы допускается введение 2 мл раствора. При введении 12 мл раствора делается 6 инъекций в разные части мышцы, при введении 24 мл — 12 инъекций.
Особые указания
Лекарство имеет ряд особых указаний, касающихся его использования. Применение Берлитиона несовместимо с приемом алкогольных напитков. Одновременное их употребление повышает риск летального исхода из-за возможного отравления.
Лицам, страдающим диабетом и начавшим принимать препарат, рекомендуется по 2-3 раза в день проверять показатели сахара в крови.
Возможно снижение уровня глюкозы до низших пределов нормы. Для нормализации уровня необходимо на время снизить дозу принимаемого инсулина и гипогликемических препаратов.
Слишком быстрое введение средства чревато появлением симптомов:
- резкое головокружение;
- двоение в глазах;
- судороги.
Указанные симптомы не подразумевают прекращение приема средства. Достаточно снизить скорость введения раствора.
На фоне приема лекарства допускается появление зуда и общего недомогания. В подобных случаях прием препарата незамедлительно прекращается.
Берлитион влияет на концентрацию внимания человека. Не рекомендуется управлять транспортом в период приема средства.
Средство запрещено к приему беременными и кормящими женщинами, поскольку не имеется информации о его воздействии на плод.
Лекарство не принимается маленькими детьми и подростками младше 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Берлитион характеризуется следующими особенностями взаимодействия с другими лекарственными веществами:
- из-за плохого растворения тиоктовой кислоты не рекомендуется одновременный прием с растворами, содержащими фруктозу, глюкозу, декстрозу;
- усиливает действие Инсулина и требует снижения его дозы при одновременном приеме;
- снижает эффективность средств, содержащих железо, магний, кальций (необходим раздельный прием в разное время);
- снижается эффективность при приеме вместе с этиловым спиртом;
- снижает действие Цисплатина.
Передозировка
Основными симптомами передозировки средством являются тошнота с рвотой и головные боли.
При приеме свыше 5000 мг препарата возникают симптомы:
- судороги;
- возбуждение психомоторики;
- снижение уровня глюкозы в крови вплоть до состояния комы;
- ухудшение функционирования костного мозга;
- мутное сознание;
- отмирание мышц скелета;
- разрушение эритроцитов;
- повышение кислотности организма;
- нарушение свертываемости крови;
- возникновение недостаточности как отдельных органов, так и целых систем.
При одномоментном приеме свыше 10 г лекарства вероятен смертельный исход из-за сильной интоксикации организма.
Побочные эффекты и противопоказания
Препарат, принятый в любой форме, может привести к следующим побочным явлениям:
Возникновение данных явлений не зависит от пола и возраста больного.
Средство запрещено к применению:
- беременными женщинами;
- детьми до 18;
- людьми, имеющими аллергию на лекарственные компоненты;
- людьми, имеющими непереносимость сахаров.
Взаимодействие с другими лекарствами
К числу аналогов препарата относятся:
Мнения пациентов и цены на препарат
Из отзывов пациентов можно сделать вывод о хорошей переносимости лекарства. Побочные эффекты достаточно редки и незначительны.
Средство было мне выписано для лечения остеохондроза. Лечащий врач пояснил, что препарат восстанавливает кровообращение. Через несколько дней после курса инъекций Берлитиона почувствовала заметное улучшение. Стоит отметить, что дополнительно я лечилась Хондроксидом и Пирацетамом. В любом случае, мне помогло.
Ольга, 43 года
Отличный препарат. Прошла курс лечения данным средством и получила облегчение. Прошли постоянные жжения в ногах и чувство тяжести в них.
Ирина, 54 года
Видео-материал о сахарном диабете, его профилактике и лечении:
Стоимость лекарства в различных регионах имеет разные значения и зависит от его формы:
- таблетки 300 мг — 683-855 рублей;
- ампула 300 мг — 510-725 рублей;
- ампула 600 мг — 810-976 рублей.
Дополнительно: пропиленгликоль, этилендиамин, инъекционная вода.
Одна капсула может включать 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты . Дополнительно: твердый жир, среднецепочечные триглицериды, желатин, раствор сорбита, глицерин, амарант, диоксид титана.
Одна таблетка включает 300 мг тиоктовой кислоты . Дополнительно: стеарат магния, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, МКЦ, коллоидный диоксид кремния, повидон, желтый Опадрай OY-S-22898 (в качестве оболочки).
Форма выпуска
Лекарство Берлитион производится в форме концентрированного (концентрата) инфузионного раствора в ампулах по 12 мл для 300 мг и по 24 мл для 600 мг №5 или №10; в форме капсул по 300 мг и 600 мг №15 или №30; в форме таблеток по 300 мг №30.
Фармакологическое действие
Гипохолестеринемическое, гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипогликемическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Берлитион включает в качестве активного ингредиента тиоктовую кислоту () в форме этилендиаминовой соли, являющуюся эндогенным антиоксидантом связывающим свободные радикалы c коферментом процессов декарбоксилирования альфа-кетокислот.
Проведенное лечение Берлитионом способствует уменьшению плазменного содержания глюкозы и увеличению уровня печеночного гликогена , ослабляет , стимулирует холестериновый, регулирует липидный и углеводный обмены. Тиоктовая кислота , благодаря присущей ей антиоксидантной активности, защищает клетки человеческого организма от повреждения, наносимого продуктами их распада.
У больных тиоктовая кислота снижает выделение конечных продуктов белкового гликирования в нервных клетках, повышает микроциркуляцию и улучшает эндоневральный кровоток, увеличивает физиологическую концентрацию антиоксиданта . Благодаря способности снижать плазменное содержание глюкозы оказывает воздействие на альтернативный путь ее метаболизма.
Тиоктовая кислота уменьшает кумуляцию патологических полиоловых метаболитов , тем самым способствуя снижению отечности нервной ткани. Нормализует проведение нервных импульсов и энергетический обмен. Участвуя в жировом метаболизме, повышает биосинтез фосфолипидов , вследствие чего реформируется поврежденная структура мембран клеток. Ликвидирует токсическое воздействие продуктов метаболизма алкоголя (пировиноградная кислота , ацетальдегид ), снижает избыточное выделение молекул свободных радикалов кислорода, уменьшает и эндоневральную , смягчая симптоматику полинейропатии , проявляющуюся в форме , чувства жжения, онемения и болей в конечностях.
Исходя из вышесказанного, тиоктовая кислота характеризуется своей гипогликемической, нейротрофической и антиоксидантной активностью, а также улучшающим липидный метаболизм действием. Использование в препарате активного ингредиента в форме этилендиаминовой соли позволяет снизить выраженность вероятных негативных побочных явлений тиоктовой кислоты.
При пероральном приеме тиоктовая кислота быстро и целиком всасывается из ЖКТ (параллельно принимаемая пища несколько снижает всасывание). ТCmax в плазме варьирует в пределах 25-60 минут (при в/в введении 10-11 минут). Плазменная Cmax составляет 25-38 мкг/мл. Биодоступность приблизительно 30%; Vd примерно 450 мл/кг; AUC ориентировочно 5 мкг/ч/мл.
Тиоктовая кислота подвержена эффекту «первого прохождения» сквозь печень. Выделение продуктов метаболизма становится возможным благодаря процессам конъюгации и окисления боковой цепи . Экскреция в форме метаболитов на 80-90% осуществляется почками. Т1/2 занимает примерно 25 минут. Совокупный плазменный клиренс равен 10-15 мл/мин/кг.
Показания к применению Берлитиона
Показанием к применению Берлитиона является лечение алкогольной и диабетической полинейропатии .
Противопоказания
Берлитион противопоказан пациентам до 18-ти лет, больным с персональной гиперчувствительностью к активному (тиоктовая кислота) или любому из вспомогательных ингредиентов используемой в лечении лекарственной форы препарата, а также кормящим и беременным женщинам.
Таблетки Берлитион 300, в связи с наличием в данной лекарственной форме лактозы , противопоказаны пациентам с любой наследственной непереносимостью сахаров .
Побочные действия
Для всех лекарственных форм препарата
- нарушение/изменение вкуса;
- снижение плазменного содержания глюкозы (вследствие улучшения ее усваивания);
- симптоматика гипогликемии , включая нарушение зрительной функции, ;
- проявления , включая кожную сыпь / , уртикарную сыпь (), (в единичных случаях).
Дополнительно для парентеральных форм препарата
- диплопия ;
- жжение в районе проведении инъекции;
- судороги ;
- тромбоцитопатия ;
- пурпура;
- затруднение дыхания и увеличение (отмечались в случаях быстрого в/в введения и проходили самопроизвольно).
Дополнительно для пероральных форм препарата
- тошнота /рвота ;
- понос ();
- ощущение болей в животе.
Берлитион, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Официальная инструкция по применению Берлитион 300 идентична инструкции по применению Берлитион 600 для всех лекарственных форм данного препарата (инъекционный раствор, капсулы, таблетки).
Лекарство Берлитион предназначенное для приготовления инфузий изначально назначают в суточной дозировке 300-600 мг, которую ежедневно в/в капельно вводят на протяжении минимум 30-ти минут, в течение 2-4-х недель. Непосредственно перед проведением инфузии готовят раствор препарата путем смешивания содержимого 1 ампулы по 300 мг (12 мл) или 600 мг (24 мл) с 250 мл инъекционного (0,9%).
В связи со светочувствительностью приготовленного инфузионного раствора его необходимо предохранять от воздействия света, обмотав например алюминиевой фольгой. В таком виде раствор может сохранять свои свойства на протяжении примерно 6-ти часов.
После проведения 2-4-х недельной терапии с использованием инфузий переходят на лечение с применением пероральных лекарственных форм препарата. Капсулы или таблетки Берлитион назначают в суточной поддерживающей дозе 300-600 мг и принимают натощак целиком примерно за полчаса до еды, запивая 100-200 мл воды.
Продолжительность инфузионного и перорального терапевтического курса, как и возможность их повторного проведения, определяет лечащий врач в индивидуальном порядке.
Передозировка
Негативная симптоматика умеренной передозировки тиоктовой кислотой проявляется тошнотой переходящей в рвоту и головными болями .
В тяжелых случаях может отмечаться или психомоторное возбуждение , генерализованные судороги , гипогликемия (до формирования комы), выраженные кислотно-щелочные расстройства с лактатацидозом , острый мышечной ткани скелета, полиорганная недостаточность , ДВС-синдром , угнетение активности костного мозга.
При подозрении на токсическое действие тиоктовой кислоты (к примеру, при приеме более 80 мг лечебного средства на 1 килограмм веса) рекомендуют безотлагательно провести госпитализацию пациента и немедленно приступить к осуществлению общепринятых мер противодействия случайному отравлению (очистка ЖКТ , прием сорбентов и пр.). В дальнейшем показано проведение симптоматической терапии.
Лечение лактатацидоза , генерализованных судорог и прочих потенциально угрожающих жизни больного болезненных состояний должно происходить в отделении интенсивной терапии . Специфический не выявлен. Гемоперфузия , и другие методы принудительной фильтрации неэффективны.
Взаимодействие
Для тиоктовой кислоты характерным является ее взаимодействие с лечебными средствами, включающими ионные комплексы металлов (например, с препаратом платины ). В связи с этим сочетаемое применение Берлитиона и препаратов металлов может привести к снижению эффективности последних.
Параллельный прием этанолсодержащих лекарственных средств приводит к уменьшению терапевтического действия Берлитиона.
Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическую активность оральных гипогликемических лекарств и , что может потребовать корректировки их дозировочного режима.
Берлитион для инъекций несовместим с лекарственными растворами, использующимися в качестве основ для приготовления инфузионных смесей, включая раствор и , а также растворы, вступающие в реакции с дисульфидными мостиками или SH-группами.
Тиоктовая кислота способна создавать труднорастворимые комплексы с молекулами сахаров.
Условия продажи
Все существующие лекарственные формы препарата Берлитион являются рецептурными.
Условия хранения
Ампулы Берлитиона следует сберегать в заводской картонной упаковке в темном месте, при температуре максимум 25 °С. Капсулы и таблетки препарата требуют аналогичной температуры хранения.
Срок годности
Инъекционный Берлитион по 300 мг и 600 мг можно хранить на протяжении 3-х лет; капсулы по 300 мг – 3 года, капсулы по 600 мг – 2,5 года; таблетки по 300 мг – 2 года.
Особые указания
Пациенты с сахарным диабетом , принимающие оральные гипогликемические лекарства или инсулин на фоне терапии Берлитионом, требуют постоянного наблюдения за плазменным содержанием глюкозы (в особенности в начале проведения лечения) и при необходимости корректировки (снижения) дозировочного режима гипогликемических препаратов .
При применении инъекционных лекарственных форм Берлитиона возможно возникновение явлений гиперчувствительности. В случае появления негативных симптомов, характеризующихся зудом , недомоганием , тошнотой введение Берлитиона следует незамедлительно прекратить.