☰

Ксарелто 20 мг инструкция по применению аналоги. Противопоказания и побочные эффекты. Ксарелто инструкция по применению

В статье рассмотрим более дешевые аналоги «Ксарелто».

Основным предназначением медикамента является предотвращение образования тромбов, которые способны спровоцировать инфаркт миокарда. Наиболее часто препарат назначается в качестве профилактического средства в период после проведенной операции на нижних конечностях. Как правило, это касается операций на тазобедренном и коленном суставах.

«Ксарелто» относится к дорогостоящим препаратам, поэтому вопрос поиска его более дешевых заменителей и аналогов является очень актуальным. Фармацевтический рынок готов предложить целый ряд достойных аналогов «Ксарелто», о некоторых из которых поговорим ниже. Однако выбор следует предоставить лечащему врачу с учетом всех особенностей конкретного пациента.

Состав «Ксарелто»

Таблетка препарата содержит ривароксабан микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.

Пленочное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, титана диоксид имакрогол 3350.

Общая характеристика препарата

«Ксарелто» представляет собой антикоагулянт, который оказывает подавляющее действие на активность тромбоцитов. Препарат часто назначается пациентам, которые пострадали от многочисленных переломов или перенесли хирургическую операцию.

Еще одно показание к применению «Ксарелто» - лечение тромбозов, в том числе в профилактических целях. Препарат обладает рядом серьезных противопоказаний, поэтому использовать его самостоятельно не рекомендуется.


Побочные реакции

Прием «Ксарелто» может стать причиной таких нежелательных реакций, как аллергический дерматит, кровоизлияние в глазах, болезненность в конечностях и желтуха. Кроме того, средство способно привести к ряду проблем с пищеварительными органами, а именно диарее, рвоте, запору и т. д. Аллергическая реакция на препарат может сопровождаться зудом, крапивницей и сыпью на коже.

Передозировка

Используя препарат, следует неукоснительно выполнять предписания инструкции и лечащего врача, так как передозировка «Ксарелто» представляет опасность для здоровья человека. Кроме того, важно соблюдать предписанную врачом продолжительность приема препарата и не пролонгировать курс лечения без консультации со специалистом. В противном случае возможно развитие многочисленных побочных реакций.

Ниже рассмотрим аналоги «Ксарелто».

Аналоги препарата российского производства

«Ксарелто» производится в Германии, что объясняет его высокую стоимость. Если пациент высказывает желание приобрести аналогичный препарат по более низкой цене, имеет смысл обратить внимание на продукцию российских фармацевтических компаний.


В среднем стоимость одной упаковки составляет около 4000 рублей, что делает препарат доступным далеко не каждому. Рассмотрим популярные более дешевые аналоги «Ксарелто» российского производства:

  1. «Вазотик». Оказывает антимикробный эффект. Назначается для восстановления кровообращения в головном мозге, а также при инсульте. В среднем препарат стоит около 400 рублей.
  2. «Гемаза». Данный препарат считается лучшим среди российских аналогов «Ксарелто». Его назначают для лечения заболеваний, связанных с тромбозом. Цена на препарат приблизительно равна 2000 рублей.
  3. «Варфарин». Самый недорогой российский аналог оригинального препарата. Его можно приобрести в аптеке по цене 200 рублей за одну упаковку. Препарат предотвращает возникновение тромбов и назначается в профилактических целях при различных заболеваниях вен.
  4. «Фибринолизин». Это антитромбиновый препарат. Форма его выпуска – порошок для приготовления специального раствора. Стоимость препарата равна приблизительно 600 рублям.

Таким образом, можно сделать вывод, что отечественные фармкомпании производят немало достойных и доступных по цене аналогов «Ксарелто». Помимо них, можно рассмотреть препараты, которые производятся в других странах.

Аналоги из Украины

Украинские фармкомпании также производят несколько препаратов, которые являются эффективными заменителями «Ксарелто». Основным показанием для их использования является тромбоз вен. Важно внимательно ознакомиться с инструкцией, прежде чем начать прием перечисленных ниже лекарственных средств, так как все они имеют ряд ограничений и возможных побочных реакций.


Украина готова предложить следующие препараты:

  1. «Акспарин». Антромбичный препарат, производится в форме раствора для инъекционного введения. Стоимость примерно равна 200 рублям.
  2. «Дипиридамол». Самый недорогой заменитель оригинального препарата. После перенесенных операций на ногах часто назначается для профилактики тромбоза. Средняя стоимость таблеток составляет 220 рублей за одну упаковку.
  3. «Тиклопидин». Производится в удобной таблетированной форме. Препарат подходит для профилактики тромбоза различного генеза. Аптеки предлагают его по цене, примерно равной 150 рублям.
  4. «Аклотин». Является наиболее близким заменителем «Ксарелто». Препарат используется для инъекционного введения. Стоимость его чуть выше, чем у других украинских аналогов, и составляет в среднем 320 рублей.

Дешевые препараты, к сожалению, не имеют такого выраженного терапевтического эффекта, как качественные зарубежные средства. Поэтому при выборе нужного медикамента следует останавливать свой выбор на составах в среднем ценовом диапазоне.

Белорусские дженерики

Аналогов «Ксарелто» на белорусском фармацевтическом рынке не так уж много. Однако если описанные выше варианты не подходят по тем или иным причинам, можно обратить внимание на такие препараты, как «Аспикард», производящийся в Беларуси. Стоимость единицы составляет примерно 400 рублей.

Лекарственный состав оказывает положительное действие на кровеносную систему человека и применяется для предотвращения тромбоза. Его нельзя принимать во время вынашивания ребенка, кормления грудью, а также при язвенной болезни и геморрагическом синдроме в желудочно-кишечном тракте.

«Гепарин» также является недорогим заменителем «Ксарелто». Он хорошо помогает при заболеваниях, спровоцированных образованием тромбов. Стоимость его составляет примерно 100 рублей.

По отзывам пациентов, «Венорелакс» является самым дешевым препаратом – аналогом немецкого лекарственного средства. Он обойдется всего лишь в 80 рублей. Производится в виде настойки и состоит из натуральных компонентов. Его нельзя использовать лицам, не достигшим возраста 18 лет.

«Прадакса»

Выбрать аналог бывает довольно непросто, особенно в случае наличия большого количества вариантов. Многие спрашивают о том, что лучше - «Ксарелто» или «Прадакса».


Рассмотрим сходства и различия этих препаратов:

  1. «Прадакса» является популярным антикоагулянтом, произведенным на основе активного вещества этексилата. Данный компонент влияет на тромбин, будучи его прямым ингибитором. «Ксарелто» производится на основе ривароксабана, который оказывает влияние на фактор свертываемости Ха.
  2. «Прадакса» назначается в профилактических целях для предотвращения проблем с венами, которые могут возникнуть после оперативного вмешательства на ногах. Препарат также могут использовать при эмболиях системного характера и инсультах.
  3. «Прадакса» применяется несколько раз в день, в то время как «Ксарелто» - только один раз.
  4. Режим дозирования должен определяться врачом. Нежелательные реакции на прием обоих препаратов примерно одинаковые, равно как и противопоказания.
  5. Эффективность обоих препаратов также идентична.

Так что придется решать самостоятельно, что лучше - «Ксарелто» или «Прадакса».

«Эликвис»

Следует ответственно подходить к выбору аналога того или иного препарата, так как от этого будет зависеть эффективность проводимой терапии. Довольно популярным аналогом и заменителем «Ксарелто» является «Эликвис». Оба препарата входят в группу антикоагулянтов прямого действия и оказывают влияние на фактор свертываемости Ха.

Действующие компоненты, однако, у препаратов разные. Если «Ксарелто» производится на основе ривароксабана, то главным компонентом «Эликвиса» выступает апиксабан.


Но что же выбрать - «Эликвис» или «Ксарелто»?

Основным отличием препаратов является кратность приема аналога, который назначается для приема дважды в день. Если пациенту удобнее принимать препарат один раз за сутки, то лучше отдать предпочтение «Ксарелто». Аналоги и заменители на этом не заканчиваются.

«Варфарин» и «Кардиомагнил»

Этот препарат очень часто назначают пациентам наших стран в качестве антикоагулянта. Его выписывают при тромбозе системы вен, в том числе и в целях профилактики. Кроме того, препарат используется при остром инфаркте мышцы сердца и при протезировании сердечного клапана.

Главным преимуществом «Варфарина» является его очень низкая стоимость и доступность. Из недостатков можно выделить необходимость придерживаться специального питания на фоне приема данного медикамента.

«Кардиомагнил» относится к нестероидным противовоспалительным средствам. В его основе лежит ацетилсалициловая кислота. По отзывам пациентов, препарат хорошо справляется с болевым синдромом, а также способен снижать температуру тела.

«Кардиомагнил» препятствует склеиванию тромбоцитов, поэтому его используют в реабилитационный период после операций, а также для предотвращения инфаркта миокарда и тромбоза.


Средняя стоимость «Кардиомагнила» достигает тысячи рублей. Это делает его недорогой заменой «Ксарелто». Однако у препарата есть довольно много противопоказаний и возможных побочных эффектов, поэтому большинство пациентов все равно отдает предпочтение зарубежному «Ксарелто».

Любой препарат, и «Ксарелто» не является исключением, должен назначаться по согласованию с лечащим врачом на основании проведенного обследования пациента. Особенно это касается антикоагулянтов, так как они обладают внушительным списком противопоказаний и множеством ограничений при их приеме. Важно внимательно ознакомиться с инструкцией по применению и отзывами к «Ксарелто», прежде чем начать прием препарата.

Важную роль в коагуляционном каскаде играет усиление фактора десять с получением фактора десять «а» сквозь свои и наружные пути. Ксарелто является селективным блокатором фактора десять «а» прямого действия.

Говоря иначе, это препарат, который, продлевает время коагуляции крови, что в свою очередь помогает снизить возможность образования тромбов.

Описание

Ксарелто выпускается в виде таблеток в пленочном покрытии яркого цвета. На таблетке имеются гравировки в виде цифр, указывающих фирму производителя и количество миллиграмм.

Одна таблетка содержит основное вещество — микронизированный ривароксабан 10 мг,15 мг, 20 мг. В состав препарата входят дополнительные субстанции – кристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана. Xarelto относится к группе коагулянтов.


Для быстрого избавления от варикоза наши читатели рекомендуют Гель «ЗДОРОВ». Варикоз - женская "чума XXI века". 57% больных умирают в течение 10 лет от ТРОМБОВ и рака! Опасными для жизни осложнениями являются: ТРОМБОФЛЕБИТ (сгустки крови в венах имеются у 75-80% варикозом), ТРОФИЧЕСКИЕ ЯЗВЫ (гниение тканей) и конечно ОНКОЛОГИЯ! Если у вас имеется варикозное расширение вен - действовать необходимо срочно. В большинстве случаев можно обойтись без операции и других тяжелых вмешательств, своими силами с помощью...

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ведущее вещество – ривароксабан действует на время свертываемости крови, обладает высокой взаимосвязью с концентрацией крови во время проведения исследований при помощи Неопластина.

Во время лечения препаратом проводить проверку на параметры свертываемости крови нет необходимости. У здоровых людей в возрасте старше 50 лет от употребления Ксарелто интервала QT не увеличивается при кардиограмме.

Фармакокинетика

Xarelto имеет свойство быстро всасываться, достигать максимальной биодустопности. Не зависимо от приема пищи концентрация ривароксабана остается без изменений и достигает максимума через четыре часа после приема препарата.

20мг таблетки имеют более низкую степень всасывания на голодный желудок, всего 66% биодоступности. Место проникновения основного препарата Ксарелто имеет влияние на срок всасывания.

Поэтому для достижения быстрого эффекта необходимо принимать не целую таблетку, а измельченную и растворенную в малом количестве жидкости

Соединение ривароксабана с белками, а именно с альбумином, составляет 95%.

После приема, треть лекарства подвергается обмену и выводится с мочой и через кишечник равными долями. Оставшаяся часть выводится без изменения через почки. Окончательный выход у молодых больных происходит через 5-9 часов, у пожилых до 13 часов.

Вес не имеет большого значения для концентрации лекарства в плазме крови, как и пол пациентов. Единственное, что у пожилых людей, скопление лекарства в крови, может стать выше, чем у молодых при одной и той же дозе.

Показания

  • Больным, страдающим мерцательной аритмией неклапанного происхождения, для профилактики системной тромбоэмболии, инфаркта. А также для предупреждения возникновения инсульта у таких больных.
  • При лечении легочной тромбоэмболии, тромбоза сосудов и для предотвращения их повтора.
  • При хирургических вмешательствах больным, страдающим ортопедическими проблемами, в целях профилактики венозных осложнений.

Инструкция и схема применения

Ксарелто употребляют перорально.

Таблетки принимаются вместе с пищей. Препарат можно давать больному через зонд, для этого его следует измельчить и вводить вместе с малым количеством воды. После этого, необходимо ввести немного воды, чтобы смыть лекарство с зонда. Далее больному следует сразу же съесть энергетическую пищу.

Для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у больных мерцательной аритмией суточная доза Ксарелто составляет 20 мг. Принимают таблетку раз в день.

Терапия данным препаратом относится к длительному лечению и проводится до тех пор, пока эффект от лечения больше, чем риск осложнений.

Если больным был пропущен прием препарата, то ему необходимо принять таблетку, а на следующий день продолжить лечение по назначенной схеме.

Важно! Ни в коем случае нельзя пить двойную дозу лекарства

Лечение и профилактика ТГВ и ТЭЛА

При острой стадии заболевания пациент пьет препарат по 15 мг два раза в день три недели. Далее доза увеличивается до 20 мг раз в день. Такая схема необходима для лечения и профилактики болезни.

При необходимости дозу увеличивают до 30 мг в первые три недели, а потом принимают по двадцать. Курс лечения индивидуален, с учетом возникновения кровотечения, но не меньше трех месяцев.

В случае если пациент забыл выпить свою дозу, то он может принять сразу две таблетки по 15 мг. На следующий прием уже необходимо соблюдать правильную дозировку.

Людям старше 65 лет, пациентам страдающим другими заболеваниями коррекция дозы не требуется.

Противопоказания


Важно! Клинические показания на переносимость ривароксабана больными с острой почечной недостаточностью отсутствуют. По — этому прием Ксарелто таким больным нежелателен

Побочные действия

Более десяти тысяч человек приняли участие в исследовании Ксарелто на безопасность. Проверка велась в несколько этапов с разной дозировкой, больными с венозными, ортопедическими и другими проблемами.

На основании исследования, специалисты установили, что риск осложнений возможен только в том случае, если пациенты будут принимать лекарство без контрольно или дополнять его медикаментами, действующими на гемостаз.

Признаки и степень тяжести побочных действий модифицируется в зависимости от места и силы кровотечения:

  • Слабость;
  • Анемия;
  • Головокружение;
  • Головная боль и боль в конечностях;
  • Гипотензия;
  • Тахикардия;
  • Ощущение сухости во рту.

Кроме перечисленных выше симптомов, может наблюдаться крапивница, отеки, зуд, погрешности в работе печени, тошнота.

Важно! Больным, имеющим повышенный риск возникновения кровотечения, страдающим почечной недостаточностью, а также тем, кто принимает НПВС, блокаторы тромбоцитов и другие антитромботические лекарства, Ксарелто пить без назначения и присмотра доктора нельзя!

Применение Ксарелто после операции в единичных случаях сопровождалось помутнением или потерей сознания, головокружением. Больным, столкнувшимся с такой реакцией, желательно отказаться от управления транспортом на время терапии.

С осторожностью медикамент следует принимать следующим людям:

  • Больной с бесконтрольной гипертонией;
  • Больной, страдающий пароксизмом язвы желудка и двенадцатиперстной кишки или перенесший их недавно;
  • Пациент, перенесший повреждение сетчатки глаза;
  • Больной с внутричерепной или внутримозговой геморрагией;
  • Пациент, имеющий патологию сосудов спинного или головного мозга;
  • Больной, после хирургического вмешательства на спинном или головном мозге, на глазах;
  • Пациент, страдающий легочной пурпурой или бронхоэктазиями.

Важно! За сутки до предстоящей операции или инвазивной процедуры прием Ксарелто необходимо отменить, что бы уменьшить риск возникновения кровотечения!

Лекарство отпускается только по рецепту, хранить его можно в течение трех при температуре не выше 30° С.

Дешевые аналоги

По какой причине аналоги могут стоить больше или меньше Ксарелто? При производстве специальной формулы уходит большое количество времени, финансов. Далее фармацевтическая компания выкупает патент, запускает его в производство.

По этой причине препарат стоит дороже (требуется окупить затраченные средства). Другие медикаменты, имеющие аналогичный состав, но популярны и проверены меньше, стоят намного дешевле.

Ксарелто не имеет абсолютных аналогов. Но эта группа медикаментов большая и специалист всегда сможет выбрать более подходящий заменитель.

Только не стоит заниматься самолечением. Больной должен осознавать, что механизм коагуляции крови очень сложный, имеет несколько этапов. Поэтому и действия разных аналогов отличаются. Они могут оказывать эффекты на разные стадии образования тромбов, вступать в реакцию с разными веществами, принимающими участие в свертываемости крови.

Аналоги медикамента

  • Клексан
  • Варфарин — стоит дешевле Ксарелто, принимая данный препарат, следует ежедневно проводить анализ крови. В поликлинике эта процедура проводится бесплатно, но придется каждый раз брать направление у врача.
  • Прадакса;
  • Гепарин.

Важно! Прежде, чем заменить Ксарелто на аналог следует проконсультироваться с врачом

Запрещено при беременности

Запрещено при грудном вскармливании

Запрещен к приему детям

Можно принимать пожилым людям

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Ксарелто является препаратом из группы новейших оральных антикоагулянтов. Его действующее вещество – ривароксабан – является ингибитором Ха-фактора свертываемости крови. Блокирование данного фактора приводит к нарушению активации каскада белков свертываемости и к снижению коагуляционной активности плазмы крови.

Данный препарат применяется для лечения тромбоэмболической болезни, ишемии, стенокардии напряжения и покоя. В качестве вспомогательной терапии данное лекарственное средство используется у лиц с нарушением кровообращения головного мозга и мозговых структур. Более дешевыми аналогами антикоагулянта Ксарелто являются препараты нескольких фармакологических групп.

Препарат нельзя применять у пациентов с болезнями печени, например, при циррозе печени, жировом гепатозе. У таких пациентов наблюдается коагулопатия, то есть патологическая несворачиваемость крови, возникающая из-за дефицита факторов свертывания крови, которые в норме синтезируются в клетках печени (гепатоцитах).

Стандартная продолжительность лечения препаратом у послеоперационных пациентов – 35 суток. Кратность приема таблеток – 1 раз в сутки. У больных с тромбофлебитами нижних конечностей длительность курса лечения составляет 14-21 день и зависит от характера и тяжести заболевания.

Лекарственной формой данного препарата является таблетка, покрытая оболочкой. В состав одной таблетки Ксарелто входит 20 мг ривароксабана, при этом более дешевые аналоги не уступают Ксарелто по количеству действующего вещества. Эликвис наиболее близок по фармакологическому действию к Ксалерто, поскольку оба эти препарата принадлежат к фармакологической группе новых оральных антикоагулянтов (НОАК). Выпускается в дозировке 10 мг. Данное лекарство не имеет полных аналогов по составу, и представлено только в виде оригинального препарата Ксарелто.

Варфарин

Варфарин представляет собой медикаментозное средство из группы непрямых антикоагулянтов. Фармакологический эффект данного медикамента заключается в снижении эндогенного синтеза витамина К. Данный витамин необходим клеткам печени для синтеза нескольких факторов свертывания, поэтому при дефиците данного витамина коагуляционная способность крови снижается.

Основные показания к применению Варфарина:

  • тромбофлебит магистральных вен нижних конечностей;
  • профилактика возникновения инфаркта миокарда или тромбоэмболии легочной артерии;
  • профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий;
  • профилактика транзиторных ишемических атак и тромбоэмболий головного мозга.

Противопоказано использовать препарат при активном кровотечении. Варфарин не рекомендуется применять при геморрагических состояниях или состояниях, которые могут стать причиной массивного кровотечения. К таким патологиям можно отнести геморрагический васкулит, варикозно расширенные вены пищевода вследствие портальной гипертензии и цирроза печени.

Варфарин требует регулярного лабораторного контроля свертывающей функции крови. Если пациент имеет психические заболевания, алкогольную или наркотическую зависимости, либо по каким-то другим причинам невозможно контролировать коагуляционную активность крови, то необходимо воздержатся от использования Варфарина и отдать предпочтение медикаментам других групп.

Важно! На время приема данного лекарства следует прекратить употребление любых народных средств, приготовленных с использованием зверобоя. Экстракт зверобоя снижает концентрацию Варфарина в крови, тем самым ослабляя его эффект и повышая риск возникновения тромбоэмболических осложнений.

Прадакса

Прадакса – медикаментозное средство из группы прямых ингибиторов тромбина. Главное действующее вещество препарата – дабигатрана эксилат. Действующий компонент средства не имеет терапевтических свойств, поскольку это пролекарство. После приема медикамента в печени образуется активный метаболит, который уже и оказывает терапевтическое действие на организм.

Данный активный метаболит обладает следующим фармакологическим эффектом: тромбин – белок плазмы, который ответственен за превращение фибриногена в фибрин. Фибрин является нерастворимым метаболитом фибриногена и основой тромботического сгустка. Блокируя синтез тромбина, препарат снижает активность синтеза фибрина и подавляет избыточное образование тромботических сгустков в кровяном русле.

Главные показания к применению Прадаксы:


Противопоказания к применению препарата Прадакса:

  1. Острая почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.
  2. Заболевания печени, которые могут сопровождаться печеночной недостаточностью.
  3. Искусственные клапаны сердца. Пациенты с такими клапанами должны получать антикоагулянтную терапию за счет медикаментов из других фармакологических групп.

Способ применения – по 2 капсулы 1 раз в сутки. Длительность лечения чаще всего составляет от 28 до 35 дней. При почечной недостаточности дозу препарата необходимо корригировать в зависимости от клиренса креатинина.

Эликвис

Эликвис – средство из группы НОАК. В состав препарата входит апиксабан, который наряду с ривароксабаном является прямым блокатором Ха-фактора свертываемости крови (так называемым фактором Хагемана). Фармакологическое действие медикаментозного средства сходно с ривароксабаном, за исключением фармакокинетики. Биодоступность апиксабана несколько ниже, чем ривароксабана. В связи с этим, апиксабан используется в меньшей дозировке, а кратность приема медикамента увеличивается до 2 раз в день.

Основными показаниями к использованию Эликвиса является профилактика тромбоэмболических осложнений в послеоперационном периоде при операциях эндопротезирования крупных суставов. Также данное средство используется для вспомогательного лечения пациентов с варикозом вен нижних конечностей. Дополнительное использование Эликвиса помогает избежать таких опасных осложнений, как ТЭЛА или эмболии коронарных артерий.

Противопоказания к применению Эликвиса следующие:

  1. Использование в комбинации с другими препаратами, влияющими на свертываемость. В таких случаях может усиливаться риск возникновения опасных для жизни кровотечений.
  2. Заболевания печени, которые сопровождаются печеночной недостаточностью.

Продолжительность лечения лекарством зависит от характера заболевания и колеблется от 20-30 дней до 2 месяцев. Побочные эффекты от приема Эликвиса незначительны. Обычно средство хорошо переносится пациентами. В редких случаях возникают диспепсические расстройства, которые проходят по окончании курса лечения. Отмены препарата обычно не требуется .

Кардиомагнил

Кардиомагнил – это медикамент из группы антиагрегантов. Активное вещество препарата – ацетилсалициловая кислота – является нестероидным противовоспалительным препаратом, но в антиагрегантной дозировке (75-100мг) оказывает противосвертывающий эффект и при регулярном приеме снижает активность атеросклеротических процессов. В состав данного лекарства также входит гидроксид магния, который оказывает обволакивающий эффект и снижает раздражающее действие основного действующего компонента медикаментозного средства. Кардиомагнил выпускается компанией «Такеда ГмбХ».

Основные показания к применению Кардиомагнила:


Лекарство запрещено использовать при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, поскольку ацетилсалициловая кислота может провоцировать возникновение опасных для жизни желудочно-кишечных кровотечений. Способ применения Кардиомагнила при ИБС: 1 таблетка в дозе 75 мг 1 раз в сутки. Длительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от лабораторных показателей свертывания.

Нежелательные реакции, которые возникают при приеме Кардиомагнила:

  • диспептические расстройства – тошнота, изжога, реже диарея, рвота, боли в животе;
  • в крайне редких случаях может развиваться агранулоцитоз.

Панангин

Панангин является медикаментом из группы магнийсодержащих препаратов. Основные составляющие препарата – магния аспарагинат и калия аспарагинат. Ионы магния и калия участвуют в метаболических процессах в миокарде и гладкомышечных структурах организма. Панангин используется в следующих случаях:


Побочные эффекты от приема Панангина следующие:

  1. Развитие гиперкалиемии и гипермагниемии. Риск возникновения данных состояний повышается при почечной недостаточности.
  2. Гиперемия лица. Наблюдается при быстром введении средства внутривенным путем, либо приеме высокой дозы пероральным путем.

Сравнительно с ривароксабаном, Панангин имеет другую фармакологическую направленность, но используется при схожих заболеваниях. Данное средство не может выступать как замена ривароксабану, а только дополнять его противосвертывающий эффект. Медикамент также можно использовать с другими веществами с антикоагулянтными свойствами.

Ацекардол

Ацекардол – представитель группы антиагрегантных препаратов. Действующим компонентом данного средства является ацетилсалициловая кислота, которая оказывает антиагрегантный эффект при приеме в дозировке 50-100мг. От Кардиомагнила отличается производителем. Еще одним отличием является отсутствие в составе гидроксида магния, который защищает слизистую желудка при регулярном приеме лекарства.

Главными показаниями к применению препарата Ацекардол являются ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения, мерцательная аритмия, атеросклероз сосудов головного мозга.

Способ применения препарата при кардиологических заболеваниях ишемического характера – 1 таблетка 1 раз в сутки в дозе 100 мг. Курс лечения определяется индивидуально лечащим врачом.

К противопоказаниям к применению данного лекарства относятся печеночная недостаточность, почечная недостаточность в фазе декомпенсации, активная фаза язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

В сравнении с ривароксабаном данное средство оказывает влияние на артериальный кровоток и состояние стенок артерий, в то время как ривароксабан снижает риск возникновения тромбов в венозном русле. Побочные эффекты при использовании Ацекардола в основном сводятся к диспепсии, которая проходит после отмены препарата.

Так получилось, что мне, возможно, одному из первых в России, совершенно неожиданно для себя довелось использовать Ксарелто для лечения ТГВ и ТЭЛА. С родственницей случились оба этих состояния. Докладываю:

Пациентка З.М., 74 года.

Анамнез: сентябрь 2013г - нейрохирургическая операция декомпрессии конского хвоста по поводу дегенеративного стеноза позвоночного канала, сопровождавшегося постоянными сильными болями, не купировавшимися терапевтическими методами.

После операции - малоподвижность.

В конце октября была госпитализирована в одну из лучших подмосковных реабилитационных клиник для планового восстановительного лечения.

Начало ноября - УЗИ вен нижних конечностей, выявлен окклюзирующий тромбоз глубоких вен бедра и голени без признаков флотации, не сопровождавшийся практически никакой клинической симптоматикой. Запланирована выписка на 3 ноября, так как клиника чисто реабилитационная.

3 ноября 2013г, воскресенье, в клинике рано утром - кратковременная потеря сознания, загрудинные боли, изменения на ЭКГ в правых грудных отведениях по типу блокады правой ножки пучка Гиса. Пациентка переведена в одну из крупных московских скоропомощных клиник, на КТ грудной клетки - массивная тромбоэмболия легочной артерии. Проведен тромболизис, после тромболизиса контрольная КТ в связи с удовлетворительным состоянием не проводилась.

Через несколько дней пациентка в связи с трудностями в самообслуживании по ее желанию выписана домой. При выписке рекомендован прием Варфарина, на вопрос о Ксарелто от лечащего врача получено маловнятное предположение о его неэффективности у пожилых.

Примерно в это время на сайте Видаль официально опубликовано новое показание для Ривароксабана в России - ЛЕЧЕНИЕ ТГВ и ТЭЛА. Изучаю отзывы в сети по теме, выясняется, что в западных странах по этому показанию прием разрешен давно.

Пациентке на дом вызван флеболог - кандидат наук с УЗИ-аппаратом. Заключение - флотирубщий тромбоз общей бедренной вены, тромбоз остальных глубоких вен правой нижней конечности без признаков флотации.

Пациентка на 1 день госпитализируется с целью установки кава-фильтра для защиты от рецидивов ТЭЛА и выписывается домой.

Назначаю пациентке Ксарелто в суточной дозе 30мг (по 15мг утром и вечером). Отслеживаются возможные кровотечения (кожа, десны, ЖКТ).

Через 2 недели приема Ксарелто на дом повторно вызван тот же флеболог с УЗИ-аппаратом.

Заключение повторного исследования: полный лизис тромбоза на всем протяжении правой нижней конечности, специалист заметно удивлен.

Далее продолжалось использование Ксарелто в постепенно уменьшающихся профилактических дозах: месяц 20мг утром, месяц 15мг, месяц 10мг, далее отмена в связи со значительный повышением двигательной активности пациентки.

Вывод: Ксарелто в дозе 30мг в сутки на протяжении 2 недель (в инструкции прописан срок 3 недели) достоверно может лизировать свежие (однородные гипоэхогенные на УЗИ) тромбозы даже крупных глубоких вен (бедренных). По моему скромному мнению, Ксарелто ждет очень большое будущее.

Дополнение от ноября 2016г: за прошедшие 3 года мной получен некоторый опыт в применении Ксарелто при несвежих тромбозах глубоких вен. В случае неоднородности тромба на УЗИ (признаки "несвежести") эффект от Ксарелто значительно более скромный или нулевой, в лучшем случае частичная реканализация.

Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:

После ишемического инсульта что лучше принимать - Ксарелто или Прадаксу?

Оба препарата могут применяться для профилактики ишемического инсульта при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) только в случае НЕКЛАПАННОЙ формы заболевания (то есть без выраженного ревматического поражения клапанов либо без искусственного клапана сердца). На мой взгляд, Ксарелто при сходной цене имеет некоторые преимущества.

Во-первых, Ксарелто 20мг применяется один раз в сутки, обычно утром. Это просто удобнее и позволяет при необходимости небольших оперативных вмешательств (например, удалении зуба) просто пропустить прием одной таблетки утром, удалить зуб и вечером принять пропущенную таблетку.

Кроме того, Ксарелто обладает меньшим повреждающим действием на желудочно-кишечный тракт.

Ксарелто 15 и 20мг при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии):

(цитата из буклета-инструкции фирмы Байер к применению таблеток Ривароксабана в дозировках 15 и 20мг, распространяемой представителями компании осенью 2012 года среди врачей-кардиологов).

Показания к применению:

  • Профилактика инсульта и системной тромбоэмболиии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к Ривароксабану или любым вспомогательный компонентам, содержащимся в таблетке;
  • Клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечные кровотечения);
  • Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечений;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов данной возрастной группы не установлены);
  • Клинические данные о применении Ривароксабана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатиниа менее 15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение Ривароксабана не рекомендуется у данной категории пациентов;
  • Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

Способ применения и дозы:

Внутрь. Ксарелто 15 или 20мг следует принимать во время еды. Стандартная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки.

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15мг 1 раз в сутки.

Действия при пропуске приема дозы:

Ели прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

Переход с антагонистов витамина К (АВК) на Ксарелто:

При переходе пациентов с АВК на Ксарелто, после приема Ксарелто значения МНО будут ошибочно завышенными. МНО не подходит для определения антикоагулянтной активности Ксарелто, и поэтому не должно использоваться с этой целью.

Переход с Ксарелто на антагонисты витамина К (АВК).

Существует возможность недостаточного антикоагулянтного эффекта при переходе с Ксарелто на варфарин. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Следует отметить, что во время перехода с Ксарелто на АВК, Ксарелто может способсттвовать повышению МНО. Таким образом, МНО не должно использоваться длч мониторинга терапевтического эффекта АВК в течение не менее 48 часов после прекращения Ксарелто.

Ксарелто (Ривароксабан) 10мг - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антикоагулянт прямого действия

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0/98), если для анализа используется набор Neoplastin®. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin®) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest®; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность анти-Ха фактора, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%). Ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки.

При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и Cmax. Ривароксабан в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).

Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Vd - умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

Выведение

При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов.

При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 у пожилых пациентов составляет от 11 до 13 ч.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений. У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2.3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2.6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2.1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по клиренсу креатинина.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин), средней (КК < 50-30 мл/мин) или тяжелой (КК < 30-15 мл/мин) степени наблюдалось 1.4-, 1.5- и 1.6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1.5, 1.9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также в 1.3, 2.2 и 2.4 раза соответственно.

Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК 30-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата для данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК < 15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат для данной категории пациентов.

Показания к применению препарата КСАРЕЛТО®

  • профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим оперативным вмешательствам на нижних конечностях.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуется назначать по 1 таблетке (10 мг) 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения: 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе; 2 недели после большой операции на коленном суставе.

Начальную дозу следует принять через 6-10 ч после операции при условии достигнутого гемостаза.

В случае пропуска дозы пациенту следует принять ривароксабан немедленно и на следующий день продолжить лечение по 1 таблетке в сутки, как и ранее.

Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической группы не требуется.

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.

При назначении ривароксабана больным с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин) или средней (КК < 50-30 мл/мин) степени тяжести снижение дозы не требуется.

Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30-15 мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью.

Побочное действие

Безопасность ривароксабана в дозе 10 мг оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, которым проводилась крупная ортопедическая операция на нижних конечностях (тотальное протезирование коленного или тазобедренного сустава), получавших лечение продолжительностью до 39 дней.

Неблагоприятные реакции классифицированы по частоте встречаемости и системам органов, и их следует интерпретировать с учетом хирургической ситуации.

Учитывая механизм действия, применение ривароксабана может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируют в зависимости от локализации, степени тяжести или продолжительности кровотечения и/или анемия. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, необъяснимыми другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии могут развиться симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния.

Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто®, приведены в таблице ниже. В частотных группах нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. В зависимости от частоты возникновения были выделены частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100) и редкие нежелательные реакции (> 1/10 000 и < 1/1000). Нежелательные реакции, которые были выявлены только на этапе постмаркетинговых наблюдательных исследований или для которых невозможно было произвести оценку частоты, обозначены как "частота неизвестна".

Ниже перечислены все нежелательные реакции, возникшие в период лечения у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях III фазы.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия (включая соответствующие лабораторные параметры), тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, гипотензия (включая снижение АД, гипотензию при проведении процедур), гематома (включая редкие случаи кровоизлияний в мышцы), кровотечения из ЖКТ (включая кровотечения из десен, прямой кишки, кровавую рвоту), кровоизлияние из мочеполовых путей, носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, повышение уровня ГГТ, трансаминаз (включая АЛТ, ACT); нечасто - запор, диарея, боль в животе (включая боль в верхней части живота, ощущение дискомфорта в области желудка), диспепсия (включая дискомфорт в эпигастрии), сухость во рту, рвота, повышение активности липазы, амилазы, повышение концентрации билирубина, повышение активности ЛДГ, ЩФ; редко - нарушения функции печени, повышение концентрации конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении активности АЛТ или без него).

Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение, головная боль; редко - кратковременная потеря сознания (включая синкопальные состояния).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - почечная недостаточность (включая повышение концентрации креатинина, повышение концентрации мочевины).

Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд (включая редкие случаи генерализованного зуда), сыпь, посттравматические гематомы; редко - крапивница (включая редкие случаи генерализованной крапивницы), аллергический дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в конечностях.

Со стороны организма в целом: часто - лихорадка, периферические отеки; нечасто - локальный отек, ухудшение общего самочувствитя (включая слабость, астению); редко - плохое самочувствие (включая ощущение дискомфорта).

Прочие: часто - кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны); нечасто - выделения из раны.

В других клинических исследованиях ривароксабана описаны отдельные случаи кровоизлияния в надпочечники и конъюнктиву, и также кровотечение из язвы ЖКТ с летальным исходом; в редких случаях отмечалась желтуха и гиперчувствительность; нечасто - кровохарканье. Описаны единичные внутричерепные кровотечения (особенно у пациентов с артериальной гипертонией и/или принимающих сопутствующие лекарственные препараты, влияющие на гемостаз /например, НПВС, антиагреганты или другие антитромботические средства/), которые в отдельных случаях могут быть потенциально опасными для жизни.

По данным других клинических исследований сообщают о возникновении сосудистой псевдоаневризмы после чрескожных вмешательств.

По данным других клинических исследований и постмаркетинговых наблюдательных исследований сообщают об известных осложнениях кровотечений, таких как компартмент-синдром. Кроме того, было зарегистрировано развитие острой почечной недостаточности и почечной недостаточности, которые явились следствием кровотечения, интенсивность которого была достаточной, чтобы вызвать гипоперфузию.

Противопоказания к применению препарата КСАРЕЛТО®

  • клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепные кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения);
  • заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения;
  • беременность;
  • период лактации (период грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены);
  • повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке.

Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях при оперативных вмешательствах у пациентов по поводу перелома бедренной кости. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов.

Клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов.

Наследственная непереносимостью лактозы или галактозы (например, вызванной недостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы), поскольку в состав данного лекарственного препарата входит лактоза.

С осторожностью следует использовать препарат:

  • при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения (в т.ч. при врожденной или приобретенной склонности к кровотечениям, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, недавно перенесенной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сосудистой ретинопатии, недавно перенесенном внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии, при патологии сосудов спинного или головного мозга, после недавно перенесенной операции на головном, спинном мозге или глазах);
  • при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК между 49-30 мл/мин), получающих одновременно препараты, повышающие концентрацию ривароксабана в плазме крови;
  • при лечении пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 29-15 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку вследствие основного заболевания такие пациенты подвержены повышенному риску как кровотечения, так и тромбообразования;
  • ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы (например, кетоконазолом) или ингибиторами ВИЧ-протеазы (например, ритонавиром). Эти лекарственные препараты являются сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме до клинически значимого уровня, что увеличивает риск развития кровотечений;
  • пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующее системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под пристальным контролем для своевременного обнаружения осложнений в форме кровотечений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациентов, тщательное наблюдение за отделяемым по дренажу хирургической раны и периодические измерения уровня гемоглобина. Любое понижение гемоглобина или кровяного давления, для которого нет объяснения, является основанием для поиска места кровотечения;
  • у пациентов, получающих лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (например, НПВП, антиагреганты или другие антитромботические средства);
  • у пациентов с риском обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки может быть оправдано назначение профилактического противоязвенного лечения.

Применение препарата КСАРЕЛТО® при беременности и кормлении грудью

Данные о применении ривароксабана у беременных отсутствуют.

Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности.

Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плацентарный барьер ривароксабан противопоказан при беременности.

Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном.

Данные о применении ривароксабана для лечения женщин в период лактации отсутствуют. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Ривароксабан может применяться только после отмены грудного вскармливания.

В дозах до 200 мг/кг ривароксабан не оказывает влияния на мужскую или женскую фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении ривароксабана больным с легкой (КК 80-50 мл/мин) или среднетяжелой (КК < 50-30 мл/мин) почечной недостаточностью снижение дозы не требуется.

Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30-15 мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет) не требуется.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).

Особые указания

Антитромботические препараты, включая ривароксабан, следует с осторожностью использовать в лечении пациентов с повышенным риском кровотечения.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значимо повышена, что может привести к повышенному риску кровотечений. Вследствие основного заболевания для этих пациентов повышен риск как кровотечения, так и тромбоза.

Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях при оперативных вмешательствах, предпринимаемых при переломах бедра.

При необъяснимом снижении гемоглобина или АД необходимо искать источник кровотечения.

На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось.

При выполнении спинномозговой пункции и эпидуральной/спинальной анестезии для пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при использовании постоянных катетеров или сопутствующем применении лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз. Травма при выполнении эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений (например, онемения или слабости ног, дисфункции кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или готовящимся к получению антикоагулянтов с целью профилактики тромбоза. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 ч после назначения последней дозы ривароксабана. Ривароксабан не следует назначать ранее, чем через 6 ч после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение ривароксабана следует отложить на 24 ч.

Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований

За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия (кровотечений), при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния ривароксабана на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными движущимися механизмами не проводились.

В послеоперационном периоде нечасто отмечались случаи обмороков и головокружения. Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом или работать с движущимися механизмами.

Передозировка

Передозировка ривароксабана может привести к геморрагическим осложнениям, обусловленным фармакодинамическими свойствами препарата. Специфический антидот ривароксабана неизвестен.

В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Прием активированного угля в течение 8 часов после передозировки позволяет снизить всасывание ривароксабана.

Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа.

При возникновении кровотечения для его устранения могут быть предприняты следующие действия:

  • более позднее назначение следующей дозы ривароксабана или отмена лечения, в зависимости от ситуации. T1/2 ривароксабана оставляет приблизительно 5-13 ч;
  • следует рассмотреть соответствующее симптоматическое лечение, например, механическая компрессия (например, в случае сильного носового кровотечения), хирургическое вмешательство, восполнение объема жидкости и гемодинамическая поддержка, переливание крови или компонентов крови.

Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, может быть назначен один их перечисленных ниже прокоагулянтов:

  • концентрат активированного протромбинового комплекса (АРСС);
  • концентрат протромбинового комплекса (РСС);
  • рекомбинантный фактор Vila (rf Vila).

Однако до настоящего времени опыт применения этих продуктов при лечении пациентов, получающих ривароксабан, отсутствует.

Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не будет оказывать влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системных гемостатических препаратов (например, десмопресина, апротинина, транексамовой кислоты, аминокапроновой кислоты) для устранения передозировки ривароксабана отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические взаимодействия

Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также - путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости к раку молочной железы).

Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.

Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значимо увеличить системное воздействие.

Совместное применение ривароксабана и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.6 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1.7 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.

Совместное назначение ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.5 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1.6 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ.

Ожидается, что другие лекарственные вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана - с участием CYP3A4 или Р-гликопротеина, будут увеличивать концентрацию ривароксабана в плазме до менее значимых значений. Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), сильно подавляющий изофермент CYP3A4 и умеренно подавляющий Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC в 1.5 раз и Cmax ривароксабана в 1.4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4 и Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC и Cmax ривароксабана в 1.3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.

Совместное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме признано клинически незначимым.

Фармакодинамические взаимодействия

После комбинированного назначения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и ривароксабана (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

После совместного назначения ривароксабана и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном и клопидогрелом (ударная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающих доз 75 мг), но в подгруппе пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее с агрегацией тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.

Сопутствующее применение других препаратов

Не отмечалось клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении ривароксабана с мидазоламом (субстратом CYP3A4), дигоксином (субстратом P-gp) или аторвастатином (субстратом CYP3A4 и P-gp).

Клинически значимого взаимодействия с пищей не отмечалось.

Несовместимость неизвестна.

Влияние на лабораторные параметры

Влияние на результаты проб на параметры свертывания (протромбиновое время, АЧТВ, HepTest®) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Среди антитромбических средств, применяемых для устранения тромбоэмболии в венах после хирургических вмешательств, наибольшую эффективность показывает препарат «Прадакса». Аналоги его имеют более широкие показания к применению и в своем составе имеют разные активные компоненты. Антикоагулянты выпускаются в с разными дозировками.

Описание препарата «Прадакса»

Производителем антитромбического и антикоагулянтного медикамента «Прадакса» является компания «Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ». Выпускается средство в твердых капсулах, внутри которых содержатся мелкие желтые гранулы. Действующим веществом считается дабигатран этексилат в неактивной форме, количество которого определяет дозировку лекарства. Она может составлять 75 мг, 110 мг и 150 мг.

Для чего применяют препарат «Прадакса»

Основное назначение капсул связано с профилактикой тромбоэмболии вен после хирургических вмешательств в отделах костно-мышечной системы.

Как действует средство «Прадакса»

Связан с подавлением тромбиновой активности механизм действия лекарства «Прадакса». Аналоги обладают немного другими свойствами. Будучи низкомолекулярным соединением, дабигатрана этексилат не оказывает фармакологического действия.

Только поступив в организм человека, данное вещество после гидролиза расщепляется до свободного дабигатрана, являющегося активным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбинового фермента. Роль тромбина заключается в связывании фибрина, тромбина, снижении агрегации тромбоцитарных клеток, вызванной активностью тромбина.

Подобные средства

Есть у препарата «Прадакса» аналоги. Но в своем составе они не содержат дабигатрана этексилат, его заменяют другие антикоагулянтные вещества. Так, активным компонентом аналогичного средства «Варфарин» служит варфарин, в медикаменте «Ксарелто» содержится ривароксабан. Синонимы препарата «Прадакса» под названием «Маркумар» и «Фенилин» включают фенпрокумон и фениндион соответственно.

Описание препарата «Варфарин»

Мы уже перечислили, какие есть у медикамента «Прадакса» аналоги. Рассмотрим сейчас более подробно один из них.

Медикамент «Варфарин» выпускают в форме таблеток с дозировкой активного компонента по 2,5 мг. Производителем препарата является российская компания «Канонфарма продакшн».

Существуют и другие дозировки (1 мг, 2 мг, 3 мг и 5 мг) иностранных лекарств на основе варфарина. Форма, цвет и размеры таблеток разные, на одной из сторон нанесена дозировка в мг.

Для чего применяют препарат

Прием «Варфарина» возможен:

  • при тромбозе венозной системы или предрасположенности;
  • для профилактического лечения тромбоза и тромбоэмболии;
  • при остром течении тромбоза вен и тромбоэмболии в легочной ткани;
  • при послеоперационном тромбозе;
  • при остром инфаркте сердечной мышцы;
  • во время хирургической и тромбоза;
  • при транзиторном приступе ишемической болезни;
  • для длительного лечения рецидивирующего тромбоза вен;
  • во время протезирования клапана в сердце.

Как действует средство

Особые элементы вещества «Варфарина» снижают свертываемость крови, подавляют выработку факторов (X, IX, VII, II), зависимых от витамина К и вызывающих свертывание крови. Антикоагулянтные печеночные протеины S и C синтезируются в меньшей степени под воздействием препарата. Все это снижает образование кровяных сгустков, приводящих к образованию тромбов.

Для устранения венозных тромбозов врачами назначается лечение непрямыми антикоагулянтами. Это не дает развиться повторному тромбозу, который может вызвать осложнения.

Расчет дозы варфарина при разных показателях МНО

Назначение препарата «Варфарин» возможно после детального обследования, в ходе которого выявляются все противопоказания. По результатам анализа для дальнейшего лечения подбирается нужное количество медикамента «Варфарин». Доза в сутки не должна превышать 5 мг главного действующего вещества. При недостаточном терапевтическом эффекте проводят коррекцию лечения. Рекомендуется записывать принятые дозы, уровень МНО и возникающие эффекты для анализа терапии.

Не всегда пациентам удается проглотить целую таблетку, особенно большого размера, тогда допускается ее измельчение и смешивание с чистой водой или жидкой едой перед употреблением. Сразу после принятия препарата больной должен покушать.

Также возможно введение измельченной таблетки при помощи желудочного зонда, положение которого в пищеварительной системе заранее согласовывается с лечащим доктором. Правила внесения измельченной таблетки таким способом заключаются в смешивании лекарства с небольшим количеством воды и последующим введением. После этого заливается еще немного жидкости для удаления остатков лекарственного средства с зонда. Следом за медикаментом необходимо осуществить энтеральный прием пищи.

Цена на препарат «Ксарелто»

Данное средство относится к импортным лекарствам с высокой стоимостью. Например, у препарата «Ксарелто» цена самой маленькой дозы будет составлять за 56 таблеток около 950 рублей. Это намного дороже его российского аналога - медикамента «Варфарин». У лекарства «Ксарелто» цена возрастает в зависимости от увеличения дозировки. Так, стоимость 14 таблеток по 15 мг ривароксабана будет составлять примерно 850 рублей, а за упаковку (28 штук таблеток) с наибольшей дозировкой (по 20 мг главного действующего вещества) придется заплатить от 1450 рублей.