Лекарство от малярии для детей. Эффективное лекарство от малярии. Как проводить профилактику и лечение малярии

Возбудителями малярии являются плазмодии, имеющие два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара. Противомалярийные средства, как правило, избирательно влияют на определенные стадии развития плазмодия, что позволяет выделить следующие группы:

1. Гематошизотропные средства, разрушающие эритроцитарные формы плазмодия: хлорохин (хингамин ), пириметамин (хлоридин ),хинин , мепакрин (акрихин ), используются для лечения малярии.

2. Гистошизотропные средства - подавляют развитие тканевых форм и применяются для:

а) индивидуальной (личной) химиопрофилактики используют средства, поскольку действуют на преэритроцитарные формы, например, хлоридин и прогуанил (бигумаль );

б) предупреждения рецидивов - примаквин (примахин ), хиноцид - они останавливают рост параэритроцитарных форм.

3. Гамонтотропные средства, влияющие на гаметы (половые формы плазмодия) - примахин , хиноцид , бигумаль и хлоридин , назначают для "общественной" химиопрофилактики малярии.

Так как в организме больного плазмодий находится на различных стадиях развития, используется сочетание препаратов из этих трех групп.

Наиболее широко применяется хингамин , превосходящий по влиянию на эритроцитарные формы плазмодия все противомалярийные средства. Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и полностью, связывается с белками плазмы крови, выделяется в основном почками. Принимают хингамин при всех формах малярии. Кроме того, он обладает амебоцидным действием (назначают при внекишечном амебиазе), проявляет иммунодепрессивные и противовоспалительные свойства (полезен при ревматизме и коллагенозах). Хингамин нетоксичен и редко дает побочные эффекты, лишь при длительном применении в высоких дозах могут развиваться дерматит , поседение волос, диспепсические явления, гемолитическая реакция, нарушения зрения, поражения печени и системы гемопоэза.

В последние годы в сочетании с противомалярийными средствами используют производные сульфаниламида и сульфона (они позволяют уменьшить дозы вводимых препаратов).

– заболевание, вызванное малярийными плазмодиями. Малярия поражает эритроциты крови. Также инфекция атакует другие форменные элементы крови. Сопровождается лихорадкой, анемией и гепатолиенальным симптомом.

Инфекция распространена в странах с жарким влажным климатом. Особо восприимчивы к инфекции дети, а также взрослые люди, столкнувшиеся с инфекцией впервые – в основном туристы.

Возбудителями являются 4 вида плазмодия:

Pl. Vivax – вызывает трехдневную малярию.
Pl. Malariae – виновник четырехдневной малярии.
Pl.falciparum – вызывает тропическую малярию.
Pl. Ovale – является причиной малярии-овале.

Человек является промежуточным хозяином плазмодия – половые клетки возбудителя способны циркулировать продолжительное время в жидкой части крови, проходя несколько стадий развития. При этом человек может являться носителем, симптоматика может отсутствовать. Самки комаров Anopheles относятся к основным хозяевам возбудителя.

Проникновение осуществляется при укусе, когда половые клетки проникают в желудок насекомого, где осуществляется оплодотворение и размножение возбудителя. При ее делении образуются спороцисты – инвазивные формы плазмодия, которые ожидают промежуточного хозяина в железах комара.

Основные пути передачи малярии:

Трансмиссивный – при укусе кровососущим насекомым. Самый распространенный путь передачи.
Трансплацентарный – передача через плаценту от матери к плоду.
Парентеральный – при вливании зараженной крови.

Симптомы заболевания

Клиническая картина включает в себя четыре периода:

Инкубационный период.
Период первичных острых проявлений.
Вторичный латентный период.
Период рецидивов.

Инкубационный период колеблется от 14 до 35 дней в зависимости от вида плазмодия. Начало заболевания характеризуется чувством слабости, головной болью, повышением температуры тела.

Малярия характеризуется эпизодичностью симптомов – больного бросает то в жар, то в холод. Обычно в первые несколько утренних часов больной ощущает сильный холод, озноб.

Лихорадка постепенно усиливается, появляются ломота в мышцах, судороги. Ладони и стопы холодные, с синюшным оттенком. Во второй половине дня возникает жар, повышенное выделение пота, сильное чувство жажды.

Резко повышается температура тела. Кожные покровы горячие, границы печени и селезенки увеличиваются. Возможно появление галлюцинаций. Через 8 часов лихорадка проходит. Спустя 15-20 дней происходит распад эритроцитов, что проявляется желтушным окрашиванием кожи и слизистой глаз.

При своевременном лечении удается купировать приступы малярии через несколько дней. Без оказания квалифицированной помощи инфекция может перейти в латентную форму и длиться до 3-4 лет.

Чем опасна малярия?

С ростом туризма случаи завозной малярии с каждым днем растут. Также возрастает устойчивость малярии к лекарственным препаратам. В процессе развития заболевания малярия способна вызвать ряд серьезных осложнений:

Развитие комы – возникает при закупорке сосудов головного мозга малярийными тромбами. Смертность при развитии комы составляет 98%.
Развитие коллапса, слабого нитевидного пульса, заторможенности.
Развитие отека мозга – сопровождается потерей сознания, появлением пены из ротовой полости, судорогами.
Развитие почечной недостаточности – в результате поражения почечной паренхимы и сосудов.
Разрыв селезенки – селезенка является своеобразным фильтром крови в организме. На фоне массового распада эритроцитов рабочая ткань селезенки не справляется с их утилизацией.
Тяжелые расстройства психики.

Особенности использования лекарственных средств против малярии

Выбор препарата от малярии зависит от следующих факторов:

Вида возбудителя, против которого подбирается препарат. На сегодняшний день устойчивость плазмодиев к препаратам существенно растет, что является серьезной проблемой.
Воздействие препарата на географический вид плазмодия. У различных территориальных видов индивидуальный метаболизм препарата.
Степенью выраженности желаемого результата и побочных действий препарата.
Уровня иммунитета человека – у лиц, болевших продолжительное время терапевтический эффект лучше, чем у заболевших впервые.

Группы препаратов против малярии

Лекарственные средства против малярии подразделяются в зависимости от воздействия на ту или иную форму жизненного цикла плазмодия:

Гистошизотропные – вызывают гибель плазмодия в печени, расположенного вне эритроцитов.
Гематошизотропные – вызывают гибель плазмодия внутри эритроцитов.
Гаметоцидные – вызывают гибель половозрелых форм плазмодия.
Споронтоцидные – уничтожают спороциты у комаров, блокируя передачу инфекции.

Самые эффективные лекарственные средства против малярии

Антибиотик. Выпускается в порошке. Преимуществом является приемлемая цена. Препарат воздействует на самого возбудителя и присоединившиеся осложнения в виде сопутствующей инфекции. Недостатком является быстрое привыкание плазмодия к препарату, в результате чего эффективность снижается. Нельзя применять беременным, детям младше двух лет.

Хиноцид

Форма выпуска – порошок. Антибиотик, воздействует непосредственно на половые клетки плазмодия. Применяют для проведения профилактики и рецидивов заболевания. Препарат назначают детям, которые заразились от больной матери. Имеет выраженные побочные эффекты.

Бигумаль

Выпускается в драже и таблетках. Используют только при выявлении тропической малярии. Препарат уничтожает эритроцитарные формы плазмодия. Достоинством препарата является возможность назначения детям до 1 года. Во время терапии необходимо контролировать показатели крови и мочи. Среди побочных эффектов – возможность развития лейкоцитоза, гематурии и ухудшение самочувствия.

Выпускается в порошке. Препарат останавливает размножение комаров, переносящих инфекцию, а также экзоэритроцитарные и половые формы возбудителя. Используют с профилактической целью. Имеет выраженные побочные эффекты, в том числе возможность развития анемии у плода.

Антибиотик широкого спектра действия. Выпускается в таблетках, капсулах, растворах и мазях. Убивает возбудителей, проникших внутрь клетки. Таблетки, капсулы и растворы имеют массу побочных эффектов, могут вызывать аллергические реакции. Мазь применяют для обработки места укуса комаров с профилактической целью. Запрещается принимать во время беременности, детям до 8 лет.

Антибиотик синтетического ряда. Выпускается в таблетках. Применяется при заражении от укуса насекомых. Разрешается назначение детям весом более 5-6 кг. Препарат снимает симптомы, но не убивает плазмодий, циркулирующий в крови. Назначают в первые дни разгара заболевания до получения точных данных о типе возбудителя.

Выпускается в виде таблеток, мази или порошка. Мази используются для профилактики, имеют минимум побочных эффектов. Препарат используется для профилактики вирусной инфекции, которая может присоединиться в качестве осложнения. С осторожностью назначается во время беременности. Запрещается в период лактации, детям до 3-х летнего возраста.

Выпускается в виде порошка. Лекарственное средство воздействует на эритроцитарный плазмодий и снимает воспаление. Рекомендуется применять на пике симптоматики. Присутствуют побочные эффекты. С осторожностью назначают во время беременности, детям с 3-х лет. Запрещается применение при заболеваниях сердца, кроветворной системы, печени и почек.

Является антибиотиком широкого спектра действия. Выпускается в таблетках и растворе. Механизм действия направлен на воздействие плазмодия, находящего внутри эритроцитов. Хинин снижает температуру и воспаление, повышает сопротивляемость организма. У препарата масса побочных эффектов. Применяют в острую фазу заболевания, а также для профилактики осложнений.

Сульфадоксин

Выпускается в таблетках и порошке. Механизм действия направлен на блокировку деления ДНК возбудителя, в результате чего размножение плазмодия в крови останавливается. У препарата высокая эффективность, которая наступает спустя несколько дней. Запрещается применять во время беременности и в период грудного вскармливания. У препарата масса побочных эффектов.

Профилактика заболевания

Прививки от малярии на сегодняшний день не существует. Цель профилактики сводится к предупреждению заражения инфекцией. Отправляясь в неблагополучные районы необходимо соблюдать ряд правил:

Комары, переносящие токсоплазму активны только в ночное время, поэтому необходимо использовать в помещениях фумигаторы, спреи. На дверях должны быть москитные сетки или шторы. Во время сна старайтесь максимально закрыть одеялом большую часть тела.
Необходимо носить одежду с длинными рукавами, вместо шорт – штаны. Обувь должна полностью закрывать стопы.
Проконсультируйтесь с врачом о приеме профилактических препаратов. При необходимости – пройдите курс приема препарата под контролем специалиста.

В случае появления первых симптомов заражения токсоплазмозом срочно обратитесь за медицинской помощью. Чем раньше начато лечение, тем меньше шанс развития осложнений.

Своевременная диагностика и адекватное лечение малярии всегда приводят к выздоровлению больного, даже в случаях развития лекарственной устойчивости. Перед началом лечения на основании данных клинического обследования необходимо оценить тяжесть заболевания и возможный риск осложнений. Сведения о приеме противомалярийных препаратов в прошлом помогут подобрать правильное лечение и избежать риска развития лекарственной устойчивости.

Больные со свежими случаями малярии, ранними и поздними рецидивами госпитализируются с целью купирования первых приступов заболевания в условиях стационара. В межприступный период больного можно лечить амбулаторно. Палаты, где находятся больные, должны быть защищены от комаров.

Больные подлежат выписке только после лабораторного подтверждения исчезновения малярийных плазмодиев в крови.

Во время приступов больному необходимо давать полужидкую легкоусвояемую пищу с достаточным количеством витаминов. При развитии анемии больному назначаются препараты железа и пивные дрожжи. При необходимости производится переливание крови малыми порциями — по 150,0 — 200,0 через каждые 2 дня.

Все противомалярийные препараты применяются только после еды.

Рис. 1. На фото малярийные комары.

Принципы лечения малярии

Лечение малярии начинается в 2-х случаях:

при подтверждении диагноза лабораторными методами исследования;
при подозрении на заболевание в связи с наличием эпидемиологических и клинических показаний.

Принцип лечения малярии:

Борьба с острыми проявлениями заболевания и обеспечение клинического эффекта.
Назначение гемашизотропных препаратов при четырехдневной и тропической малярии и гистошизотропных препаратов при трехдневной и овале-малярии с целью предупреждения рецидивов заболевания.
Назначение препаратов, эффективных в отношении гаметоцитов (первичных половых клеток) с целью обеспечения эпидемиологического эффекта.
В схеме лечения необходимо предусмотреть симптоматическую и патогенетическую терапию. Обязательным компонентом комплексного лечения должна быть общеукрепляющая терапия.

Радикальное лечение малярии предполагает полное избавление организма от возбудителей заболевания.

Рис. 2. В 2014 г. было зарегистрировано 214 млн. случаев заболевания, 480 тыс. из которых закончились летальным исходом.

Противомалярийные препараты

Существует несколько групп противомалярийных препаратов. Их градация основана на воздействии на ту или иную стадии развития малярийных плазмодиев в организме больного.

Гистошизотропные препараты

Рис. 3. Тканевой шизонт в печени.

Гематошизотропные препараты

Гематошизотропные препараты разрушают малярийные плазмодии, проходящие свой цикл развития в эритроцитах, купируют приступы малярии.

В эту группу входят: Хинин, Мепакрин (Акрихин), Пириметамин (Хлоридин, Малоцид, Тиндурин, Дараприм), Хлорохин (Хингамин, Резохин, Нивахин и др.), Плазмохин.
Помимо вышеуказанных препаратов для лечения малярии используются антибиотики и сульфаниламидные препараты (Триметоприм, Пириметамин, Сульфаметоксазол, Сульфадоксин, Тетрациклин, Клиндамицин, Мефлохин и фторхинолоны ). Назначение производных сульфона и сульфаниламида позволяют значительно уменьшить дозы основных противомалярийных препаратов.
Из комбинированных препаратов используется Фансидар — сочетание Пириметамина и Сульфадоксина .
Препаратом глубокого резерва является Галофантрин.

Рис. 4. Гематошизотропные препараты разрушают малярийные плазмодии, проходящие свой цикл развития в эритроцитах, купируют приступ малярии.

Гамонтотропные препараты

Малярийные плазмодии в организме инфицированного человека находятся на разных стадиях развития, поэтому при лечении заболевания используются сочетания препаратов разных групп.

Рис. 5. Женские гаметоциты P. falciparum под микроскопом.

Рис. 6. Хинин — алкалоид хинного дерева является первым противомалярийным препаратом.

Акрихин

Акрихин является синтетическим заменителем По эффективности Акрихин уступает , но переносится лучше. При приеме препарата кожа и слизистые оболочки приобретают желтую окраску, которая исчезает после прекращения приема данного лекарства. В случаях передозировки развиваются «акрихинные психозы». Акрихин оказывает губительное действие не только на малярийные плазмодии, но и на лямблии и некоторые виды глистов.

Широко применяется при лечении малярии. Являясь гематошизотропным препаратом, разрушает малярийные плазмодии, проходящие свой цикл развития в эритроцитах, купирует приступ малярии.

Скоро на фармакологический рынок поступит новый препарат Pyronaridine, клинические испытания которого находятся на завершающем этапе. Им планируется заменить применяемый при лечении тропической малярии с неосложненным течением и комбинированный препарат Chlorproguanil/Dapsone в качестве альтернативы препарату Sulphadoxine/Pyrimethamine.

Рис. 7. Хлорохин является гематошизотропным препаратом. Он разрушает малярийные плазмодии, проходящие цикл развития в эритроцитах, купирует приступ малярии.

Хингамин

Хингамин является наиболее эффективным препаратом из группы гематошизотропных средств. Он применяется при всех формах малярии и внекишечном амебиазе. Препарат обладает противовоспалительным и иммунодепрессивным свойствами, отчего его применение показано при коллагенозах и ревматизме. Хингамин редко вызывает побочные эффекты. Дерматит, диспепсия, гемолитическая реакция, поражение печени, нарушения зрения и системы гемопоэза — основные из них.

Хиноцид

Хлоридин

Хлоридин (Пириметамин ) оказывается кроме противомалярийного антитоксоплазмоидное действие. Эффективен при малярии, вызванной Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae. Обладает как гематошизотропным, так и гистошизотропным действием, лишен гамонтоцидной активности.

Препарат обладает целым рядом побочных действий: аллергический дерматит, тошнота и боли в животе, рвота и диарея, бессонница, головная боль, депрессия, эпилептические припадки, аритмия, гематурия, угнетение костномозгового кровообращения и др. При длительном применении и отравлении развиваются более грозные осложнения.

Бигумаль

Бигумаль используется как шизонто-гамонтоцидное средство при всех формах малярии. Является малотоксичным препаратом, но к нему быстро развивается лекарственная устойчивость. Бигумаль широко применяется при лечении тропической малярии. Рецидивы при его применении встречаются не часто — у каждого десятого больного. Препарат хорошо переносится. Головная боль, тошнота и появление в крови нейтрофильных миелоцитов встречаются, но редко. Бигумаль используется как с лечебной, так и профилактической целью.

Плазмоцид

Плазмоцид относится к группе гамонтотропных препаратов, оказывает губительное действие на гаметоциты все видов малярийных плазмодиев. Применяется в сочетании с , Акрихином или Бигумалем . При передозировке лекарственного средства возникает головная боль и боль в эпигастрии, парестезии, полиневрит, мозжечковая атаксия, невралгия тройничного нерва и атрофия зрительного нерва. Заболевания зрительного нерва и сетчатки глаза, энцефалит и менингоэнцефалит, даже перенесенные в прошлом, являются основными противопоказаниями к назначению препарата.

Проявляет эффективность в отношении эритроцитарных (кроме плазмодиев 3- и 4 -дневной малярии) и тканевых шизонтов, а также в отношении половых форм всех видов малярийных плазмодиев. Препарат не используется для купирования приступов 3- и 4 -дневной малярии. С целью предупреждения рецидивов малярии, вызванной P. ovale или P. vivax, назначается по окончании курса лечения . С целью профилактики рецидивов, личной и общественной химиопрофилактики препарат применяется вместе с Хингамином . Из побочных явлений иногда регистрируется диспепсия и боли в животе, развивается метгемоглобинемия, редко — гемолиз и гранулоцитопения.

Рис. 8. Примахин активен в отношении половых форм всех видов малярийных плазмодиев.

Плазмохин

При лечении в крови больных исчезают эритроцитарные формы шизонтов, но не разрушаются половые клетки — гаметы, поэтому они остаются переносчиками инфекции для комаров. Это является причиной невозможности полностью освободиться от инфекции в целом ряде регионов Земного шара. Поэтому комплексное лечение и Плазмохином может произвести должный эффект.

Плазмохин оказывает губительное действие на схизонты (бесполовые формы) Plasmodium vivax и гаметоциты (половые формы) Plasmodium falciparum.

Препарат обладает некоторыми побочными действиями. Иногда вызывает боли в эпигастрии, расстройства сердечного ритма. При отравлении у больных появляется цианоз, желтуха, рвота, повышается температура тела, в моче появляется белок, описаны случаи потери сознания.

При лечении малярии рекомендуется использовать Плазмохин вместе с («Plasmochin compositum» и «Plasmochinum compositum»), при этом терапевтические дозы двух препаратов могут быть уменьшены, что значительно снижает частоту развития побочных действий обоих лекарственных средств.

При лечении Плазмохином кровь больного уже через сутки становится незаразной для комаров. Препарат применяется при острых и хронических случаях малярии, с профилактической целью в регионах, опасных по малярии, для их «санации».

Рис. 9. Увеличение печени и селезенки у ребенка, больного малярией.

Комбинированное (сочетанное) лечение малярии

Наиболее эффективной схемой лечения малярии является комбинация Акрихина, Плазмоцида и Бигумаля. При ее использовании быстро достигается полный терапевтический эффект, ликвидируется гаметоносительство и сокращается до минимума число рецидивов. Из-за развития побочного действия противомалярийных препаратов лечение больных необходимо проводить в стационаре.

Лечение P. vivax- и Р. оvalе-малярии

Радикальное лечение трехдневной и овале-малярии проводится 2-я препаратами: гематошизотропным препаратом Делагил в течение 3-х дней и гистошизотропным препаратом в течение 14 дней.
При развившейся резистентности малярийных плазмодиев к и его производным лечение проводится Хлоридином в течение 3 — 6 дней и в течение 7 дней. Можно использовать сочетание с Тетрациклином или сульфаниламидными препаратами . Используется препараты глубокого резерва Мефлохин или Галофантрин.
При тяжелых формах малярии производные Хлорохина дифосфата вначале вводятся внутривенно или внутримышечно, а в последующем осуществляется переход на пероральный прием.
С целью предупреждения развития поздних рецидивов воздействие на дремлющие формы P. vivax- и Р. оvalе осуществляется путем приема и Хиноцида.
С целью проведения общественной профилактики в эндемичных по малярии регионах в период перед началом передачи возбудителей в течение 14 дней показан прием гамонтотропного препарата Примахина дифосфата, который препятствует развитию спорозоитов в теле комара.

Рис. 10. На фото эритроциты, деформированные под влиянием Plasmodium vivax и Plasmodium ovale.

Лечение 4-х дневной малярии

При лечении 4-х дневной малярии применяется только один гематошизотропный препарат. Препаратом выбора в данном случае является дифосфата в течение 5 дней. В эпидемический сезон применяется вместе с гамонтотропным препаратом ом в течение 3-х дней.

Лечение тропической малярии

Широкое распространение лекарственной устойчивости Plasmodium falciparum и развитие опасных осложнений у неиммунных пациентов часто приводит к значительным трудностям, возникающих в процессе лечения тропической малярии.

Рис. 11. Признаки гепатита при малярии — желтушность кожных покровов и склер.

Радикальное лечение тропической малярии

При условии сохранения чувствительности к гемошизотропным препаратам возможно радикальное лечение тропической малярии. Показан прием Делагила в течение 5-и дней, а при наступлении эпидемического сезона назначается препарат с гамонтотропным действием — Хлоридин или в течение 2 и 3 дней соответственно.

При тропической малярии средней тяжести купирует проявления заболевания Мефлохин , прием которого осуществляется 1 день. При устойчивости к Мефлохину назначается комбинированный препарат Фансидар . Высокоэффективными при лечении тропической малярии являются препараты Маларон, Галофантрин, комбинированный препарат Коатрем и препараты из китайской полыни Артемизинин и Артезунат в сочетании с Мефлохином.

Рис. 12. При лечении тропической малярии используются препараты из китайской полыни.

Лечение тропической малярии с тяжелым течением

При лечении злокачественной малярии необходимо строго следить за количеством вливаемой жидкости, не допускать избыточного ее вливания, следить за водно-солевым обменом и за состоянием системы свертывания крови, своевременно проводить противошоковые мероприятия.

Рис. 13. Увеличение печени и селезенки при малярии у ребенка и взрослого.

Лечение тропической малярии в регионах Юго-Восточной Азии

При лечении тропической малярии в регионах Юго-Восточной Азии (Таиланде, Камбодже и Вьетнаме) применяется в сочетании с Доксициклином , или Клиндамицином , или Азитромицином .

Патогенетическое лечение злокачественной тропической малярии

Больным проводится интенсивная дезинтоксикационная и оксигенотерапия. Постоянно измеряется объем внутривенных вливаний.

При церебральной форме тропической малярии вводят осмодиуретик маннитол, проводят искусственную вентиляцию легких и охлаждение головы (краниогипотермия), гипербарическую оксигенацию.

Почечная и почечно-печеночная недостаточность являются показаниями к проведению детоксикации с применением плазмафереза, гемодиализа, гемосорбции и др.

Трансфузии свежезамороженной плазмы, свертывающих компонентов крови и тромбоцитарной массы применяются при геморрагических формах заболевания.

Правильный уход, рациональное питание и профилактика осложнений благоприятно влияют на исход тропической малярии.

Рис. 14. Поражение головного мозга при малярии.

Противорецидивное лечение

Противорецидивное лечение проводится через 1,5 — 2 месяца после завершения основного курса лечения. Для его проведения можно использовать те же противомалярийные препараты, что применялись ранее, но доза при этом уменьшается на 1/3. Далее противорецидивное лечение проводится через год: в апреле при 3-х дневной малярии, в августе — сентябре — при тропической малярии.

Своевременно начатая адекватная химиотерапия всегда гарантирует успех противомалярийного лечения.

Рис. 15. Приступ малярии у женщины (Индия).

Статьи раздела "Малярия" Самое популярное

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА - химиотерапевтические средства, обладающие специфической активностью в отношении возбудителей малярии.

Особенности действия и классификация противомалярийных средств

П. с. обладают неодинаковой активностью в отношении разных жизненных форм плазмодиев и могут оказывать шизотропное (шизонтоцидное) действие, направленное на бесполые формы этих возбудителей, и гамотропное (гамонтоцидное) действие, направленное на половые формы в период их развития в организме человека. В связи с этим выделяют шизотропные и гамотропные препараты.

Шизотропные противомалярийные средства

Шизотропные П. с. различаются по активности в отношении бесполых эритроцитарных и внеэритроцитарных форм возбудителей малярии, поэтому препараты данной подгруппы делят на гистошизотропные (тканевые шизонтоциды) и гематошизотропные (кровяные шизонтоциды). Гистошизотропные П. с. вызывают гибель внеэритроцитарных форм: ранних преэритроцитарных форм, развивающихся в печени, и форм, которые сохраняются в организме вне эритроцитов в латентном состоянии на протяжении периода, предшествующего отдаленным проявлениям малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Гематошизотропные П. с. активны в отношении бесполых эритроцитарных форм и прекращают их развитие в эритроцитах или препятствуют ему.

Гамотропные противомалярийные средства

Гамотропные П. с., воздействуя на половые формы плазмодиев в крови зараженных ими лиц, вызывают гибель этих форм (гамонтоцидное действие) или повреждают их (гамостатическое действие). Гамостатическое действие П. с. по характеру может быть дисфлагеллирующим, т. е. препятствующим образованию мужских гамет в результате эксфлагелляции мужских половых форм в желудке комара и нарушающим за счет этого последующее оплодотворение женских половых форм, или поздним гамостатическим (споронтоцидным), т. е. препятствующим завершению спорогонии и образованию спорозоитов (см. Малярия).

По хим. строению среди П. с. различают: производные 4-аминохинолина - хингамин , (см.), нивахин (хлорохина сульфат), амодиахин, гидроксихлорохин (плаквенил); производные диаминопиримидина - хлоридин (см.), триметоприм; производные бигуанида - бигумаль (см.), хлорпрогуанил; производные 9-аминоакридина - акрихин (см.); производные 8-аминохинолина - примахин (см.), хиноцид (см.); сульфаниламиды - сульфазин (см.), сульфадиметоксин (см.), сульфапиридазин (см.), сульфален, сульфадоксин; сульфоны - диафенилсульфон (см.). В качестве П. с. используют также препараты хинина (см.) - хинина сульфат и хинина дигидрохлорид. По типу действия производные 4-аминохинолина, 9-аминоакридина, сульфаниламиды, сульфоны и препараты хинина являются гематошизотропными. Производные диаминопиримидина (хлоридин, триметоприм) и бигуанида (бигумаль, хлорпрогуанил) являются гистошизотропными, активны в отношении ранних преэритроцитарных тканевых форм, развивающихся в печени. Эти производные обладают также гематошизотропным действием. Производные 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) являются гистошизотропными П. с., активными в отношении длительно существующих внеэритроци тарных форм. Свойствами гамотропных П. с. обладают производные диаминопиримидина, бигуанида и 8-аминохинолина.

Механизмы действия противомалярийных средств

Механизмы действия на возбудителей малярии П. с. разного хим. строения неодинаковы. Напр., производные 4-аминохинолина нарушают процессы внутриклеточного обмена у эритроцитарных форм плазмодиев, вызывая дефицит аминокислот и образование цитолизосом. Хинин взаимодействует с ДНК плазмодиев. Производные 8-аминохинолина угнетают функции митохондрий внеэритроцитарных форм плазмодиев. Хлоридин и сульфаниламиды нарушают биосинтез фолиевой к-ты. При этом сульфаниламиды препятствуют образованию дигидрофолиевой к-ты за счет конкурентного антагонизма с n-аминобензойной к-той, а хлоридин является ингибитором дигидрофолатредуктазы и нарушает восстановление дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую.

П. с. применяют для лечения и химиопрофилактики малярии.

Применение противомалярийных средств

В зонах, где нет лекарственноустойчивых возбудителей, для лечения назначают обычно один из препаратов: производные 4-амино-хинолина (хингамин, амодиахин и др.), хинин. Лицам с частичным иммунитетом к возбудителям малярии (напр., взрослым коренным жителям эндемичных зон) эти препараты можно назначать в уменьшенных курсовых дозах. При тяжелом течении тропической малярии вместо производных 4-аминохинолина иногда назначают хинин. В эндемичных зонах распространения лекарственно-устойчивой тропической малярии клин, лечение проводят, назначая комбинации гематошизотропных П. с., напр, хинин в сочетании с хлоридином и сульфаниламидами длительного действия.

Предварительное лечение (применение П. с. при подозрении на малярию) проводят до установления диагноза в целях ослабления клин, проявлений болезни и предупреждения возможного заражения комаров. Для этого однократно назначают какой-либо гематошизотропный препарат, напр, хингамин или хинин (с учетом чувствительности местных штаммов возбудителя) сразу после взятия крови для исследования на малярию. При опасности заражения комаров и возможности завершения спорогонии дополнительно к указанным препаратам назначают гемотропные противомалярийные средства (напр., хлоридин, примахин). При подтверждении диагноза проводят полный курс радикального лечения.

Тактика использования перечисленных средств в СССР - см. Малярия .

Применение противомалярийных средств для химиопрофилактики малярии

Различают три типа химиопрофилактики малярии - личную, общественную и межсезонную; выбор зависит от поставленной цели, защищаемых контингентов, эпидемиол. условий, вида возбудителя. Разные типы химиопрофилактики малярии должны быть приурочены к определенным срокам, обусловленным фенологией инфекции.

Контингенты лиц, подлежащих химиопрофилактике, определяются с учетом их уязвимости в отношении заражения малярией или степени опасности как источника инфекции. Выбор П. с. зависит от типа проводимой химиопрофилактики, чувствительности местных штаммов к П. с. и индивидуальной переносимости препаратов. Дозы и схемы назначения П. с. устанавливают в зависимости от особенностей фармакокинетики препаратов, доминирующего в данной местности вида плазмодиев и степени эндемичности зоны, в к-рой назначаются П. с. для химиопрофилактики.

Личная химиопрофилактика направлена на полное предупреждение развития возбудителя или предотвращение приступов болезни у лиц, подвергающихся опасности заражения. Различают две формы этого типа химиопрофилактики - радикальную (каузальную) и клиническую (паллиативную).

С целью радикальной химиопрофилактики тропической малярии можно применять П. с., действующие на преэритроцитарные формы плазмодиев, напр, хлоридин, бигумаль. Однако эти препараты различаются по эффективности в отношении разных штаммов возбудителя. При малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, эти препараты предупреждают только ранние проявления болезни.

Клин. химиопрофилактику проводят с помощью П. с., действующих на эритроцитарные формы плазмодиев. В зонах, где не регистрируются лекарственно-устойчивые формы возбудителей, при этом используют гл. об р. хингамин и хлоридин. Препараты назначают в течение всего периода возможного заражения, а в высокоэндемичных тропических зонах, где передача малярии может происходить беспрерывно,- в течение всего года. В зонах, где имеются сезонные перерывы в передаче малярии или при временном пребывании в эндемичной зоне, препараты назначают за несколько дней до наступления возможного заражения и продолжают 6-8 нед. после прекращения опасности заражения.

Личная химиопрофилактика позволяет полностью предупреждать развитие тропической малярии, вызываемой Plasmodium falciparum. У заразившихся P. vivax и P. ovale после прекращения личной химиопрофилактики приступы болезни могут возникнуть в сроки, характерные для отдаленных Проявлений (в пределах 2 лет, а иногда позднее). В связи с этим лицам, выезжающим из р-нов с высоким риском заражения этими видами плазмодиев, следует назначать примахин или хиноцид.

Химиопрофилактику малярии при переливании крови, т. е. предупреждение заражения реципиентов в результате гемотрансфузии или гемотерапии кровью доноров, которые являются возможными носителями малярийной инфекции (напр., коренные жители эндемичных зон), рассматривают как разновидность клин, химиопрофилактики. С этой целью реципиенту непосредственно после введения донорской крови назначают какое-либо гематошизотропное П. с. (хингамин, амодиахин или др.) по схеме лечения острых проявлений малярии.

Межсезонная химиопрофилактика имеет целью предупредить отдаленные проявления трехдневной малярии с короткой инкубацией и первичные проявления трехдневной малярии с длительной инкубацией у лиц, заразившихся в предыдущем малярийном сезоне, которые к началу следующего малярийного сезона могут оказаться источниками инфекции. Для данного типа химиопрофилактики используют гистошизотропные П. с. (примахин или хиноцид), действующие на длительно существующие внеэритроцитарные формы возбудителя. При непереносимости этих препаратов (напр., у лиц с генетически обусловленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах) вместо межсезонной химиопрофилактики в период возможных проявлений назначают гематошизотропные препараты по схеме личной химиопрофилактики.

Побочное действие противомалярийных средств

Большинство П. с. отличается хорошей переносимостью и при непродолжительном приеме в терапевтических дозах обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. Последние чаще возникают при длительном применении П. с.

Характер побочного действия П. с., относящихся к разным классам хим. соединений, различен. Так, хингамин и другие производные 4-аминохинолина могут вызывать тошноту и рвоту. При длительном непрерывном применении (в течение многих месяцев) препараты этой группы могут вызывать нарушения зрения и вестибулярные расстройства, депигментацию волос, поражения печени и дистрофические изменения в миокарде. При быстром внутривенном введении хингамина возможно развитие коллаптоидных реакций.

Производные диаминопиримидина (хлоридин и др.) при кратковременном применении иногда вызывают головную боль, головокружение и диспептические расстройства. Наиболее тяжелыми проявлениями побочного действия этих препаратов при длительном применении могут быть мегалобластическая анемия, лейкопения и тератогенный эффект, которые обусловлены антифолиевыми свойствами П. с. данной группы.

Бигумаль и другие бигуаниды вызывают у некоторых больных преходящее повышение числа нейтрофилов в крови и лейкемоидные реакции. Длительный прием бигумаля натощак сопровождается потерей аппетита, возможно, вследствие угнетения желудочной секреции.

П. с. из числа производных 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) чаще, чем другие П. с., вызывают побочные эффекты (диспептические расстройства, боли в груди, цианоз и др.). Следует иметь в виду, что побочное действие хиноцида развивается чаще и протекает тяжелее при одновременном назначении этого препарата с другими П. с. Наиболее тяжелым проявлением побочного действия производных 8-аминохинолина может быть внутрисосудистый гемолиз, который развивается у лиц с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах.

Препараты хинина отличаются более высокой токсичностью по сравнению с другими П. с. Побочное действие хинина - шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, бессонница, маточные кровотечения. При передозировке хинин может вызывать снижение зрения и слуха, резкую головную боль и другие нарушения со стороны ц. н. с., а также коллаптоидные реакции. В случае идиосинкразии к хинину возникают эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, скарлатиноподобная сыпь. У лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы под влиянием хинина развивается гемоглобинурийная лихорадка.

С. А. Рабинович.

Летом, когда отпускной период в самом разгаре, поток туристов в экзотические страны значительно увеличивается. Поездка в страну, которая находится в тропической климатической зоне, обещает, конечно, захватывающие впечатления. Чтобы не омрачить отпуск, помните о мерах профилактики самых распространенных в этих широтах и опасных для здоровья болезней, с возбудителями которых вы можете столкнуться. Если вы решили отправиться в страны Азии, Южной и Центральной Америки, Тихого Океана, в вашей дорожной аптечке обязательно должно найтись место для таблеток от малярии.

Хлорохин

Хлорохин - самый популярный из них. Его аналоги - Делагил, Хингамин. Фармакодинамика хлорохина заключается в том, что препарат тормозит репликацию ДНК возбудителя, угнетает иммунитет, обладает противовоспалительным эффектом. Показания к применению хлорохина:

лечение острого течения малярии,
профилактика малярии у тех, кто ездит в районы, где распространена болезнь;
терапия внекишечной амебной дизентерии;
в составе терапии ревматоидного артрита, системной красной волчанки, фотодерматозов.

Способ применения и дозы таблеток от малярии зависят от того, предстоит ли бороться с признаками малярии или предотвратить заражение при поездке в область, где данное заболевание распространено. Курс лечения хлорохином длится трое суток. При признаках лихорадки принимают 1 г в первый прием, спустя 6-8 часов - 500 мг; на вторые и третьи сутки - по 500 мг хлорохина. Для профилактики заболевания принимают по 500 мг еженедельно, строго через 7 дней. Профилактический курс начинают за 1-2 недели до предполагаемой поездки и продолжают до 6 недель по приезду.

Длительный прием хлорохина может вызвать дерматит. Если это случилось, дозировку уменьшают либо вовсе прекращают прием препарата. В некоторых случаях проявляются такие побочные действия таблеток от малярии, как головокружение, головные боли, тошнота, рвота, нарушение слуха. Они проходят самостоятельно. Терапия хлорохином предусматривает постоянный контроль работы печени, анализы крови и мочи. Противопоказания к применению: заболевания сердца, почек, печени, кроветворных органов.

Можно ли принимать хлорохин беременным? Однозначного ответа не существует. Безопасность использования таблеток от малярии в период беременности не подтверждена, поэтому они назначаются лишь если предполагаемая польза для будущей мамы превышает возможный риск для развития малыша. Фармокинетика хлорхинина такова, что его метаболиты попадают в грудное молоко. Это необходимо учитывать при приеме препарата в период кормления грудью.

Хинина сульфат

Хинина сульфат (либо хинина гидрохлорид) также препятствует росту эритроцитарных типов малярии. Механизм его действия схож с хлорохином, но уступает по активности. Сегодня хинин применяют при устойчивости возбудителя малярии к хингамину или другим противомалярийным лекарствам: в некоторых случаях, возбудитель нейтрализуется действием хинина. Препарат подавляет центры, отвечающие за поддержание нормальной температуры тела, а также – при значительной дозировке – влияет на центры головного мозга, отвечающие за слух и зрение. Хинина сульфат снижает частоту сердечных сокращений, возбуждает клетки гладкой мускулатуры внутренних органов, повышает тонус матки. Препарат не назначают беременным и кормящим.

Препарат противопоказан, если есть признаки недостатка энзима глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, обнаружена малярийная гемоглобинурия, болезни среднего и внутреннего уха. С осторожностью назначают препарат при нарушениях работы сердца и в период вынашивания ребенка. Для беременных, чтобы избежать прерывания беременности, максимальная суточная дозировка должна составлять до 1 г. Эту дозу необходимо разделить на 4 - 5 приемов.

Хлоридин

Эффективен для борьбы с плазмодиями малярии, токсоплазмозом и лейшманией. Угнетает рост бесполых эритроцитарных форм всех типов плазмодиев, однако его действие медленнее хлорохина. Фармакокинетика препарата: быстро всасывается в кровь и долго содержится в крови, окончательно выводится только через неделю после последнего приема. При приеме хлоридина в комбинации с хлорохином, его результативность увеличивается. Хлоридин принимают 2-3 курсами с интервалом 1-2 месяца.

Может провоцировать возникновение головных болей, головокружения, боли в области сердца, расстройства пищеварения, нарушения зрения, выпадение волос. Противопоказан при заболевании кроветворных органов и почек. Препарат не назначают в период беременности.

Мефлохин

Мефлохин - противопротозойный, противомалярийный препарат. Принимается однократно в дозировке 15-25мг/кг основания, если необходимо срочное лечение при подозрении на малярию и отсутствии возможности получить квалифицированную медицинскую помощь. Для профилактики за 2–3 недели до прибытия на территорию распространения малярии назначают 5 мг/кг еженедельно. Профилактический курс завершается спустя 4 недели после отъезда из опасной зоны. Таблетки необходимо запить значительным количеством воды. Женщине репродуктивного возраста с особой осторожностью должны назначаться данные таблетки от малярии. Если все же женщина принимает препарат, то необходимо воздержаться от беременности на данный период и до истечения 2 месяцев с момента последнего приема мефлохина.
Препарат противопоказан при эпилепсии и других видов судорожных припадков, при острых психозах. С особой осторожностью препарат назначают людям с нарушением работы печени.

Примахин

Примахин принимают 14 дней по 0.25 мг на килограмм веса в сутки. Штаммы, устойчивые к препарату, встречаются на тихоокеанском побережье и в странах азиатского региона. Тогда необходимо принимать примахин по 0.25 мг/кг в сутки 21 день.

Примахин нормально переносится, но в некоторых случаях возникают боли в области живота, расстройство пищеварения, боли в сердце, слабость. Все эти недомогания проходят после окончания курса лечения примахином. Если у больного есть основания подозревать анемию или аномалию красных кровяных телец, нужно назначать препарат с осторожностью. Примахин противопоказан, если обнаружены прочие острые инфекции или в период обострения ревматизма. Препарат принимать совместно с препаратами, которые угнетают кроветворение.

Хиноцид

Помогает избежать отдаленные рецидивы, нейтрализуя половые формы всех видов малярийных плазмодиев. При приеме препарата иногда появляется тошнота, головная боль, лекарственная лихорадка, губы и ногти приобретают синеватый оттенок, может нарушаться работа почек и мочевого пузыря. Все эти побочные эффекты исчезают после окончания курса лечения хиноцидом. Препарат не назначают одновременно с прочими лекарствами от малярии, так как возрастает его токсичность.

Бигумаль

Действие бигумаля сходно с хлоридином, но длится меньше. Эффект от лечения наступает не так быстро, как при использовании хлорохина. Бигумаль используют ограниченно из-за того, что препарат действует медленнее, быстро выводится из организма и к нему быстро развивается устойчивость у возбудителей. Бигумаль принимают курсом 4- 5 дней. Если болезнь протекает тяжело, терапия может продлится до 7 дней. Препарат обычно нормально переносится.

Фансидар

Фансидар используют при формах малярии, устойчивых к хлорохинам, и назначают в комбинации с хинином. Терапию начинают на третий день курса хинина. В целях профилактики назначают еженедельный прием.

При передозировке противомалярийных препаратов появляется тошнота, рвота, кружится голова, появляются признаки работы нервной и сердечно-сосудистой системы. В этих случаях необходимо промыть желудок. После передозировки необходим длительный контроль показателей гемодинамики, ЭКГ, состояния нервной системы.

Одновременно с назначением противомалярийных препаратов больным с тяжелыми формами малярии назначаются препараты, уменьшающие интоксикацию и препараты, улучшающие кровообращение, а также витамины и средства для нормализации свертываемости крови.

Все перечисленные препараты не только обладают сильным действием на плазмодии малярии, а и сказываются на организме человека. Внимательно изучите инструкцию перед тем, как принимать таблетки от малярии, так как они могут вступать во взаимодействия с другими препаратами, в некоторых случаях критически ослабляя или усиливая их действие. Необходимо придерживаться режима и схемы лечения либо профилактики, не использовать препараты с истекшим сроком годности или нарушенными условиями хранения. Если даже вы уже давно покинули регион, где распространена малярия, при признаках лихорадки срочно обратитесь за медицинской помощью – малярия может проявиться даже через несколько месяцев.