Ли пароксетин. Пароксетин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Брутто-формула

C 19 H 20 FNO 3

Фармакологическая группа вещества Пароксетин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

61869-08-7

Характеристика вещества Пароксетин

Антидепрессант группы СИОЗС.

Пароксетина гидрохлорид — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде 5,4 мг/мл. Молекулярная масса 374,8.

Пароксетина мезилат — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде более 1 г/мл. Молекулярная масса 425,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное .

Селективно ингибирует обратный захват серотонина нейронами, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС.

Отмечена широкая индивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики пароксетина. Полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 50-100%, после многократного приема повышается (в связи с частичным насыщением метаболизма при первом прохождении через печень). Связывание с белками плазмы — 95%. T max — 2-8 ч (в среднем 5,2 ч). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается приблизительно через 7-14 дней. Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень (в т.ч. при участии изофермента CYP2D6 ) до фармакологически неактивных метаболитов. Пароксетин активно распределяется в тканях, около 1% остается в системе кровообращения. V d — 3-28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Т 1/2 — около 24 ч (в пределах 3-65 ч), удлиняется у пожилых людей, при нарушении функции печени и почек. Выводится в течение 10 дней почками (64%) и кишечником (36%), в неизмененном виде — 2% и 1% соответственно. При клиренсе креатинина 30-60 мл/мин и менее 30 мл/мин C max и AUC пароксетина возрастают в 2 и 4 раза соответственно.

Применение вещества Пароксетин

Депрессия различной этиологии, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, социальные фобии, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, мания, патология сердца, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема пароксетина), судорожные состояния, назначение электроимпульсной терапии, прием ЛС, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; заболевания, повышающие риск кровоточивости; пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к таковым в сыворотке крови).

Побочные действия вещества Пароксетин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, инсомния, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, астения, невроз, нарушение концентрации внимания, нарушение мышления, агрессивность, враждебность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, спутанность сознания, ажитация, деперсонализация, амнезия, приступы паники, парестезия, серотониновый синдром, нарушение зрения, изменение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи или учащение мочеиспускания.

Со стороны органов ЖКТ: снижение/повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор/диарея; в очень редких случаях — гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, ринорея, повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемия/галакторея, снижение/увеличение массы тела, синдром отмены (при резкой отмене пароксетина).

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), триптофаном и солями лития (риск развития серотонинового синдрома). Антациды не влияют на абсорбцию. Одновременный прием с циметидином повышает C ss пароксетина на 50%, с дигоксином — уменьшает AUC дигоксина на 15%. Угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов. Повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. Фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина. При одновременном приеме с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами I класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов. Одновременный прием с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине ПВ. Хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная сухость во рту, выраженная сонливость, раздражительность, синусовая тахикардия, тремор, расширение зрачков.

Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия и обменное переливание крови неэффективны (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Пароксетин

Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема пароксетина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Возможно усиление симптоматики панического расстройства на начальном этапе терапии (рекомендуется одновременный прием анксиолитиков в течение 2 нед). Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями, особенно в начале лечения.

При выраженном седативном эффекте следует принимать пароксетин вечером. У 2-10% населения отмечается генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6 , что проявляется замедлением метаболизма пароксетина и увеличением частоты побочных реакций (требуется коррекция дозы).

С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α1-, α2- и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола. По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Показания к применению

Депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
- обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
- паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией;
- социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
- генерализованное тревожное расстройство.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;

Фармакодинамика

Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.

Распределение

Css достигается через 7-14 сут после начала терапии. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, только 1% его присутствует в плазме. Связывается с белками на 95%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами.

Выведение

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 64% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Выведение метаболитов пароксетина двухфазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. T1/2 пароксетина варьирует, но в среднем составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Использование во время беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. При печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
- нестабильная эпилепсия;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащенное мочеиспускание.
Со стороны половой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек. Прочие: повышенное потоотделение, ринит, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, 1 раз/сут, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная сухость во рту, выраженная сонливость, раздражительность, синусовая тахикардия, тремор, расширение зрачков.

Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия и обменное переливание крови неэффективны (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Взаимодействия с другими препаратами

Угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов.

Повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. Фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина.

При одновременном приеме с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами I класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов.

Одновременный прием с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине ПВ. Хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.

Меры предосторожности при приеме

При выраженном седативном эффекте следует принимать пароксетин вечером. У 2–10% населения отмечается генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, что проявляется замедлением метаболизма пароксетина и увеличением частоты побочных реакций (требуется коррекция дозы).

Особые указания при приеме

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Пароксетин пациентам, принимающим нейролептики. Лечение Пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста на фоне приема Пароксетина возможна гипонатриемия. В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение Пароксетином прекращают. При первых признаках мании следует отменить терапию Пароксетином. В течение первых нескольких недель терапии Пароксетином следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками. Во время терапии Пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Пароксетин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Пароксетин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Пароксетин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Один из применяемых антидепрессантов в современной практике лечения психических расстройств носит наименование «Пароксетин». Отзывы принимающих людей разнообразны. Одни говорят, что препарат - едва ли не спасение, а другие недовольны побочными эффектами, сопровождающими терапию. Данный медикамент влияет на концентрацию серотонина в тканях головного мозга, поскольку угнетает деятельность рецепторов, способных захватывать данное вещество. Такая механика позволяет отнести препарат к группе СИОЗС. Как видно из отзывов, инструкции по применению, «Пароксетин» оказывает хороший эффект при разнообразных вазомоторных симптомах, спровоцированных менопаузой. Его прописывают для снижения активности потовых желез, а также при приливах.

В каких случаях назначают?

Свое наименование средство получило благодаря действующему компоненту, оказывающему терапевтическое влияние на организм пациента, - пароксетину. В продаже препарат представлен в форме таблеток. Продается только в специализированных аптеках и строго при наличии официального рецепта от лечащего врача. По отзывам, «Пароксетин» купить без рецепта (например, если пациент забыл взять его с собой) невозможно.

Средство выписывают, если диагностированы:

депрессия, апатия;
расстройства;
фобии;
панические атаки, вызванные социофобиями.

По отзывам, таблетки «Пароксетин» эффективны при ОКР, стрессовых расстройствах, спровоцированных полученными травмами, а также при генерализованном тревожном расстройстве.

Особенности использования

Отзывы врачей о «Пароксетине» содержат упоминание о невозможности применения средства для лечения несовершеннолетних пациентов. Также специалисты не рекомендуют применять это лекарство для терапии половозрелых женщин, если есть хотя бы малая вероятность беременности.

Препарату свойственны побочные эффекты, многие из которых характерны для всей группы антидепрессантов, работающих на этапе обратного захвата серотонина. По отзывам, антидепрессант «Пароксетин» отрицательно влияет на работу желудочно-кишечного тракта, провоцирует проблемы со стулом, тошноту и сухость во рту. Некоторые пациенты, проходившие лечение этим препаратом, жаловались на возросшую утомляемость, отмечали повышенную сонливость. В то же время изготовитель предупреждает о теоретически возможных нарушениях сна - кошмарах и бессоннице. Как видно из отзывов, инструкции, «Пароксетин» может спровоцировать головную боль, проблемы со зрением и нарушение пищеварительных функций. Некоторые больные жаловались на возросшую возбудимость, нервозность, раздражительность. Каждый из десяти прошедших лечение пациентов отмечал снижение полового лечения. Инструкция к таблеткам «Пароксетин» содержит упоминание о возможности тремора, астении.

Опасно или нет?

Как видно из отзывов людей, «Пароксетин», хотя и вызывает побочные эффекты на период курса лечения, не влияет на организм в долговременной перспективе. При прекращении использования препарата негативные явления проходят сами собой. Многие из побочных эффектов сопровождают только начало терапии.

Как следует из инструкции по применению, таблетки «Пароксетин» влияют на рецепторы центральные и периферические 5-НТ3. Специалисты предполагают, что именно это приводит к негативным реакциям со стороны желудочно-кишечного тракта. Данное средство действительно провоцирует побочные эффекты, однако их устранить намного легче, чем аналогичные реакции организма, вызванные приемом других медикаментов из той же группы антидепрессантов. Отзывы о «Пароксетине» показывают, что многие больные во время приема препарата набирали вес или сталкивались с половым бессилием, но основная проблема все-таки была устранена.

Суицид и антидепрессанты

Пожалуй, этот вопрос наиболее сложный. Когда речь заходит о препаратах из группы СИОЗС, нельзя делать однозначные выводы. Производитель предупреждает, что использование средства несовершеннолетними может провоцировать суицидальный настрой, что стимулирует людей на попытку покончить жизнь самоубийством. В то же время подобные поступки встречаются достаточно редко, поэтому невозможно оценить реальную роль «Пароксетина» в формировании суицидальных настроений.

Прекращение лечения

Как видно из отзывов о «Пароксетине», отмена препарата приводит к ухудшению состояния здоровья, которое проявляется страданиями всего организма, к регулярному поступлению своеобразного «допинга». Абстинентный синдром характерен и для других средств, активно воздействующих на человеческую психику. Среди аналогичных медикаментов «Пароксетин» имеет один из наивысших показателей.

Как правило, синдром отмены проявляет себя нарушениями сна, кошмарами и бессонницей. Внезапный отказ от приема средства провоцирует тошноту, раздражительность, подавленность, плаксивость. Иные пациенты отмечали, что у них болела голова, беспокоили тревожные ощущения. Минимизировать негативные явления, как видно из отзывов о «Пароксетине», можно, если прекращать использование антидепрессанта постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении некоторого время.

А если слишком много?

По отзывам принимающих, «Пароксетин», оказавшись в организме в излишнем количестве, вызывает нарушение ритма сердцебиения, рвоту и атаксию. Передозировка становится причиной вялого или судорожного состояния. Чтобы определить, насколько больше нормы пароксетина в организме пациента, необходимо исследовать плазму крови или сыворотку. В норме показатель варьируется в границах 40-400 мкг/л. Тошноту, головокружение и рвоту «Пароксетин» может вызвать в концентрации (также на литр) 200-2000 мкг. Без оказания своевременной медицинской помощи возможен летальный исход.

«Пароксетин» и беременность

Что касается использования данного медикамента во время беременности, то применять его будущим мамам не рекомендуют. Пароксетин воздействует на организм плода. Если средством применялось в первом триместре, повышается вероятность пороков развития сосудов, сердца. Наиболее слабые зоны - желудочки, межпредсердная перегородка. Степень тяжести аномалии непредсказуема: в некоторых случаях возникают нарушения в работе мышцы, вынуждающие проводить операцию, а у других малышей изменения и вовсе не проявляют себя симптомами.

При беременности во время курса лечения «Пароксетином» необходимо прекратить терапию. Если возможности остановить лечение нет, доктор обязан сообщить пациентке о возможной опасности для ребенка. Когда польза от медикамента не превышает риск для ребенка, «Пароксетин», по отзывам принимающих, не используют.

Чем можно заменить?

Как видно из отзывов, аналогов «Пароксетина» в продаже довольно много. В ряде случаев вместо этого препарата врач может назначить более мягкий «Флуоксетин», «Сертралин». Средство можно заменить на следующие препараты:

«Паксил»;
«Плизил»;
«Рексетин».

Самостоятельно сменять один препарат другим категорически не рекомендуется. Если возникло предположение, что «Пароксетин» нужно поменять на аналог, следует обратиться к лечащему врачу. Цена за одну упаковку составляет около 300 рублей. Если пациент считает, что для него это средство слишком дорого, за подбором дешевого аналога необходимо обратиться к лечащему доктору, знающему особенности как самого заболевания, так и функционирования организма своего клиента. Самолечение, самостоятельная замена медикамента другим могут спровоцировать ухудшение ситуации, тяжелые побочные эффекты.

Из чего сделано?

Пароксетин как действующие вещество рассматриваемого препарата представляет собой гидрохлорида гемигидрат. В одной таблетке его содержится порядка 20 мг, а также из ряда вспомогательных компонентов там присутствует тальк и диоксид титана, кальций в форме гидрофосфата, диоксид кремния и стеарат магния. Если человеку назначен «Пароксетин», необходимо внимательно ознакомиться с полным составом, чтобы избежать аллергической реакции на какой-либо из используемых в фармацевтике компонентов. При обнаружении такого вещества необходимо срочно уведомить об этом лечащего врача для решения вопроса о замене «Пароксетина» на более подходящий вариант.

Каждая таблетка белого цвета имеет выпуклость с обеих сторон, снаружи покрыта пленкой. Поверхность на ощупь немного шероховатая. Одна из сторон - с риской, что позволяет средство легко делить пополам.

Особенности препарата

«Пароксетин» принадлежит к числу наиболее сильных антидепрессантов, влияющих на концентрацию серотонина в тканях головного мозга. Препарат эффективен как при депрессии, так и при ОКР, а также в случае панических расстройств. Химическое строение основного компонента уникально, за счет чего «Пароксетин» сильно отличается по механике и эффективности от других групп препаратов против депрессии (трициклических, тетрациклических).

Этому лекарству свойственен низкий аффинитет к некоторым группам воспринимающих систем (мускариновые холинергические). Изучение влияния «Пароксетина» на животных наглядно показало, что антихолинергические характеристики медикамента достаточно низки, а главный компонент отличается избирательным действием. В ходе испытаний стало ясно, что аффинитет к адренорецепторам альфа-1 и альфа-2 кардинально отличает «Пароксетин» от препаратов из группы трициклических. Наблюдается и аналогичное слабое влияние на рецепторы дофамина, гистамина, 5-НТ2 и подобных им. «Пароксетин» не угнетает ЦНС и не провоцирует снижение артериального давления.

Влияние на организм

При попадании в человеческий организм этанола «Пароксетин» не усиливает угнетающее действие этого соединения. Препарат не влияет на моторику, психику больного. При испытаниях на животных, которым ранее давали триптофан или медикаменты из группы ИМАО, была выявлена ярко выраженная стимуляция рецепторов 5-НТ.

При исследовании энцефалограмм пациентов, прошедших курс приема «Пароксетина», были выявлены эффекты активности. Это касалось тех случаев, когда в ходе лечения использовались дозы, превышающие те, которых было бы достаточно для влияния на концентрацию серотонина в тканях мозга. Активирующие свойства, выявленные у пароксетина, отличаются от амфетамина и препаратов на его основе. При попадании в организм медикамент не влияет ни на сосудистую систему, ни на сердце. ЭКГ, частота сердцебиения, давление сохраняются на тех же показателях, что и до использования медикамента. В сравнении со средствами против депрессии, корректирующими концентрацию норадреналина, у «Пароксетина» выявлена сравнительно высокая способность влиять на эффективность гуанетидина.

Что происходит в организме?

Медикамент обладает высокой степенью адсорбции. Преимущественно весь попавший в организм объем средства перерабатывается в первом круге метаболизма. По завершении цепи обменных процессов в кровь попадает не так много пароксетина, как было захвачено пищеварительной системой. Со временем концентрация наращивается, метаболический путь частично насыщается, клиренс из плазмы крови становится ниже. Как результат, концентрация активного компонента в крови увеличивается.

Параметры фармакокинетики «Пароксетина» нестабильные. В большинстве случаев при терапии пациентов, использующих «Пароксетин» в малой дозе, активный компонент плохо накапливается в плазме крови. Добиться стабильных показателей можно через неделю или две с момента начала курса. Полученные к этому моменту фармакокинетические особенности при длительном применении остаются неизменными.

Эффективно или нет?

Зачастую «Пароксетин» прописывают при диагностировании тяжелой формы депрессии, в том числе если заболевание сопровождается тревожными расстройствами. Многие пациенты отмечают, что при правильном использовании препарата, под контролем лечащего врача, состояние со временем действительно стабилизировалось. В то же время другие больные выражают недовольство побочными эффектами.

По мнению многих врачей, «Пароксетин» по своей эффективности сходен с трициклическими антидепрессантами. Официальные исследования доказывают, что средство крайне редко отражается на качестве сна негативным образом. Напротив, у многих он становился лучше в ходе терапии. Проведенные эксперименты по одновременному использованию «Пароксетина» и снотворных препаратов показали отсутствие каких-либо патологических реакций.

Быстро и эффективно

И доктора, прибегающие в своей практике к «Пароксетину», и больные, успешно лечившиеся этим средством, сходятся во мнении, что эффективность препарата проявляется довольно быстро. Уже в первую неделю пропадают негативные мысли, сокращаются проявления депрессии. При длительном использовании (год и более) «Пароксетин», как наглядно показывают исследования, предотвращает психоэмоциональный дисбаланс. При ОКР средство хорошо работает не только в качестве препарата, устраняющего симптомы заболевания, но может использоваться как профилактическое, предупреждающее обсессивно-компульсивное расстройство. Препарат не только позволяет поддерживать состояние пациента стабильным, «Пароксетин» борется с рецидивами заболевания.

Пароксетин (Paroxetine) является достаточно изученным психотропным препаратом и относится к . Этот препарат принадлежит к группе селективных ингибиторов обратного запуска серотонина.

Пароксетин характеризуется тем, что быстро устраняет симптоматику депрессии и обладает анксиолитическим (снимающим ) действием.

Лекарство относится к высокоэффективным нейростимуляторам и обладает широким спектром антидепрессивной активности. Медикамент имеет достаточно широкое применение в психиатрии. Данное психотропное средство отличается терпимой переносимостью и незначительным числом побочных эффектов.

Форма выпуска и состав препарата

Лекарство выпускается в форме таблеток, которые покрыты оболочкой-плёнкой. Каждая таблетка имеет круглую форму, радиусом в 0,8 мм. Она выпуклая, имеет шершавую поверхность, посредине разделена риской.

Основным действующим веществом препарата является пароксетина гидрохлорида гемигидрат в количестве 22,76мг.

Дополнительными веществами данного средства выступают:

кальция гидрофосфат;
элементы целлюлозы микрокристаллической;
магния стеарат;
кросповидон;
коповидон;
тальк.

Оболочка таблеток состоит из гипромеллозы, макрогола 6000, титана диоксида.

Таблетки упаковываются в картонные коробки, каждый блистер содержит 10 штук. Могут быть упаковки по 3 блистера и по 6 пластинок.

Фармакологический профиль

Структура пароксетина гидрохлорида гемигидрат

Препарат обладает антидепрессивным действием.

Структура медикамента бициклическая, что отличает его от других подобных средств.

Антидепрессивный эффект данного средства достаточно высок, уже на третий день после начала его применения может проявиться положительный результат, а через 2-3 недели Пароксетин снимает симптоматику и .

Действие лекарства связано с блокированием захвата серотонина, что ведет к повышению его активности в центральной нервной системе.

Серотонин – это один из пятидесяти нейромедиаторов, которые вырабатываются в мозге. Они отвечают за связь миллиардов нервных клеток головного мозга между собой. От деятельности серотонина зависят такие функции организма: сон, поведение, настроение, сексуальное влечение.

Многие формы депрессий связаны именно с нехваткой в мозге серотонина. Пароксетин эффективно влияет на уровень этого медиатора в ЦНС.

Он действует достаточно мягко, не нарушая психомоторные функции, не приводит к значительным изменениям артериального давления и серцебиения. Холинолитический эффект данного антидепрессанта ведёт к быстрой редукции бессонницы и тревоги.

Фармакокинетика лекарственного средства

После принятия лекарства оно быстро всасывается из пищеварительного тракта и подвергается метаболизму через печень. Дальше действующий компонент лекарства распространяется между плазмой и эритроцитами. Медикамент можно принимать во время еды, это не влияет на абсорбцию действующего вещества.

Максимум концентрации препарата в крови при однократном принятии наступает через 3-10 часов. Связь основного вещества с белками достаточно высокая – до 95%. Устойчивая концентрация данного медикамента в организме наступает после 1-2 недель применения.

Пароксетин полувыделяется из плазмы за 16-21 час, это даёт возможность назначать медикамент один раз в сутки. Данная система приёма очень подходит для пациентов, которые находятся на лечении амбулаторно.

В стационарных условиях это даёт возможность медперсоналу экономить время. При высоких дозах и продолжительном лечении прослеживается нелинейное накопление вещества в организме. У больных с печеночной недостаточностью доля антидепрессанта в крови увеличивается.

Выводится средство с мочой на 64%, остальное количество выходит через кишечник с желчью.

В каких случаях назначается

Пароксетин принимается в таких случаях:

Ограничения для приема

В каких случаях недопустимо применение лекарства:

при одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы, а также на протяжении двух недель после их отмены;
в случаях нестабильной ;
женщинам, ожидающим или вскармливающим ребенка;
в случаях повышенной чувствительности к препарату;
детям до 14 лет.

Осторожно нужно относиться к приему Пароксетина людям с почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, манией, сердечными патологиями, в анамнезе.

Нежелательно употребление медикамента при закрытоугольной глаукоме, при прохождении электромагнитной терапии, в случаях приёма препаратов, которые повышают вероятность возникновения кровоточивости.

Как правильно принимать этот антидепрессант

Пароксетин принимают перорально один раз в день, желательно утром. Идеально это делать во время еды, чтобы уменьшить вероятность возникновения таких побочных эффектов как рвота и тошнота. Таблетку запивают небольшим количеством воды.

Нежелательными явлениями при повышенных дозах являются дистония, брадикардия, проблемы с печенью, маниакальный рефлекс, затруднения с мочеиспусканием.

Какие меры предпринимаются при передозировке?

В первую очередь проводится промывание желудка с использованием активированного угля. Медики должны следить за обеспечением проводимости дыхательных путей, оксигенацией и вентиляцией лёгких.

Постоянно необходимо отслеживать сердечный ритм и другие функции.

Побочные эффекты

Побочные действия Пароксетина могут проявиться на различных органах и системах:

Особые пациенты и ситуации

Противопоказано принимать Пароксетин при беременности и во время кормления грудью. Осторожно назначается лекарство при печёночной и почечной недостаточности. Не рекомендуется применение медикамента детям до 14 лет.

Важно отметить, что для приема Пароксетина характерно повышение суицидального риска. Иногда это встречается у взрослых, но чаще — у молодёжи и подростков.

Реальный опыт применения

Мнение практикующих врачей и отзывы принимающих или принимавших Пароксетин пациентов.

К приему Пароксетина меня привёл следующий случай. Три года назад я попал в автокатастрофу, после перенесенного стресса у меня развилась жуткая депрессия. Пришлось обратиться к психиатр, который посоветовал попить этот антидепрессант.

Через 2 месяца мое состояние намного улучшилось: я стал высыпаться, исчезла тревожность и боязнь выходить на улицу. Единственный минус, что во время лечения не смог водить машину, реакция затуплялась. Это лекарство меня реально вытащило из бездны.

Виктор, 34 года

Я работаю в школе учителем иностранного языка, очень слежу за своим психическим и физическим здоровьем, но в результате постоянных стрессов у меня появились панические атаки. Моя жизнь превратилась в ад, дошло до того, что я обратилась в клинику.

Меня спас Пароксетин. Под руководством опытного врача через месяц я почувствовала себя здоровым человеком, правда немного проблематично было отказаться от препарата. Не нужно бояться обратиться за помощью к психотерапевту!

Аня, 29лет

Пароксетин является антидепрессантом нового поколения. Он оказывает анксиолитическое, тимоаналептическое седативное, стимулирующее действие. Ведь до последнего времени для лечения многих пациентов использовались только «старые» антидепрессанты.

Причиной этому являлись стереотипы, многие специалисты работали по привычке. Данный медикамент имеет более высокую стоимость, но ситуация меняется и применение этого препарата набирает всё больше оборотов. Компания «Плива» (Хорватия) разработала прекрасное средство избавления от депрессий.

Светлана Николаевна, врач-психотерапевт

Многим своим пациентам в депрессивных состояниях я назначаю Пароксетин. В психиатрии я работаю всего 3 года, но лечебные свойства этого препарата уже смогла заметить.

Это очень эффективный, но довольно «тяжёлый» антидепрессант, который требует строгого соблюдения рекомендаций врача и за каждым своим пациентом я веду чёткий контроль.

Нарушения психической сферы после приёма данного препарата возникают редко. Рекомендую коллегам не бояться применять этот антидепрессант в своей практике.

Анна Васильевна, психотерапевт

Покупка препарата и подбор аналогов

Данный медикамент отпускается в аптеке только по рецепту психиатра. Хранение лекарства должно быть в тёмном месте при температуре, не превышающей 25 градусов.

Срок годности данного препарата – три года.

Цена 20 таблеток Пароксетина на территории России составляет около 400 рублей, в аптеке имеются следующие аналоги: , Рексетин, Адепресс.

Препарат,обладающий антидепрессивным действием Пароксетин, инструкция по применению рекомендует применять при возникновении панических состояний, а также беспричинных приступов беспокойства. Становясь навязчивыми, такие перепады в настроении способны принять хроническую форму обсессивно-компульсивных расстройств и таких серьёзных изменений психики, как боязнь открытого пространства, скопления большого количества людей и постоянного пребывания в состоянии депрессии. С помощью этого лекарственного препарата можно значительно облегчить самочувствие таких пациентов и избавить их от навязчивых состояний.

Пароксетин, международное непатентованное название которого так и читается, как пароксетин, выпускается в виде белых округлых таблеток в плёночной оболочке. Его официальный производитель – Республика Македония. Препарат принадлежит к группе антидепрессантов третьего поколения, используемых в терапии депрессий и навязчивых тревожных расстройств.

Помимо всего прочего, это лекарственное средство сравнительно легко переносится пациентами и может назначаться для лечения в амбулаторных условиях. Пароксетин можно применять для той категории больных, которые имеют противопоказания к использованию антидепрессантов трициклического вида.

Это относится к заболеванию закрытоугольной глаукомой, лицам с нарушениями сердечного ритма и т.п.

В результате приёма препарата, действующее вещество в короткие сроки всасывается из ЖКТ и метаболизируется печенью. Далее оно экстенсивным образом распределяется по тканям организма, в составе плазмы крови его присутствует не более одного процента.

Около 64 процентов лекарственного средства выводится из организма с мочой, а остальные 36 в составе желчи через кишечник. Замечено, что количество активного вещества увеличивается в организме людей преклонного возраста и у тех, кто имеет нарушение в функциях печени или почек.

Препарат с антидепрессивным действием Пароксетин имеет бициклическую структуру, что выгодно выделяет его на фоне подобных лекарств. Эффект от применения его достаточно высок, первые положительные результаты терапии можно наблюдать уже на третий день с её начала, а спустя две-три недели употребленияПароксетина можно полностью избавиться от панических расстройств и симптомов тревожности.

Столь эффективное действие лекарственного средства объясняется блокировкой захвата серотонина, что повышает активность этого вещества по отношению к центральной нервной системе.

Серотонин является одним из множества нейромедиаторов вырабатываемых мозгом, основной его функцией остаётся сохранение связи нервных клеток головного мозга друг с другом.

От активности серотонина зависит следующее:

обеспечение нормального полноценного сна;
характер поведения;
настроение человека и его жизнерадостность;
сексуальное влечение к противоположному полу.

Большинство депрессивных состояний связывают с недостаточностью серотонина в головном мозге, а применение препарата Пароксетин, в свою очередь, мягко, но в тоже время достаточно эффективно поднимает уровень этого важного для всей ЦНС медиатора.

Действие этого лекарственного средства не оказывает влияния на психомоторные функции, не вызывает значительных изменений артериального давления и не провоцирует нарушение сердцебиения. Холинолитические свойства препарата приводят к быстрому устранению тревоги и нарушений сна.

Когда назначается препарат

Пароксетин прописывают в случае развития следующих состояний:

При наличии депрессии любого вида, нередко при тяжёлых формах болезни, сопровождающихся навязчивыми состояниями тревоги.
В качестве средства профилактики против возвращения депрессивных состояний.
Для облегчения состояния у пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством и с целью их профилактики.
При состояниях, сопровождающихся страхом перед большим скоплением людей, у пациентов, испытывающих панические атаки и страдающих от боязни открытого пространства.
При наличии социофобии, всегда сопровождающейся тревожным расстройством.
При возникновении генерализованной тревожности, вызывающей беспокойство, напряжение, постоянную тревогу.
Пациентам с посттравматическими стрессовыми расстройствами.
Назначают тем, кто испытывает ночные кошмары, страдают от навязчивых идей и действий.

Согласно отзывам врачей, применение Пароксетина при наличии подобной симптоматики в течение самого короткого времени способно избавить от этих навязчивых состояний.

Пациенты постепенно успокаиваются, тревожность сменяется спокойствием, больные вновь испытывают удовольствие от жизни.

Пароксетин принимают согласно рецепту врача, как правило, утром один раз в день пероральным способом. Во избежание рвоты и тошноты желательно принимать лекарство вместе с пищей. Запивать таблетки нужно простой чистой водой. Как и в случае со многими антидепрессантами, использование Пароксетина продолжается длительно, срок терапии может занимать от шести недель до полугода.

В индивидуальных случаях пациентам может быть назначена постоянная поддерживающая терапия с использованием минимальной дозы препарата.

Постоянная концентрация действующего вещества в крови пациентов от однократного приёма наступает в течение от трёх до десяти часов, а её устойчивость определяется после одной, максимум, двух недель терапии. ПолувыделениеПароксетина из плазмы происходит около двадцати часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Это особенно удобно для амбулаторного лечения больных.

При длительно продолжающемся лечении с применением больших доз препарата может возникнуть нелинейное накопление этого вещества в организме, а также количество антидепрессанта в крови увеличивается у пациентов, имеющих печёночную недостаточность.

Вероятность побочных эффектов

Возможность побочного действия может отразиться на самых разных органах и системах. Чаще всего это выражается в следующем:

Со стороны ЦНС могут возникнуть головная боль, проявление необоснованной нервозности, ночных кошмаров, сонливости и повышенной тревожности. У некоторых пациентов может пострадать память, концентрация внимания. В тяжёлых случаях нарушается мышление, возникают припадки эпилепсии, случаи эйфории, повышенной агрессивности или, наоборот, проявления симптомов аутизма со ступором. Редко встречаются даже случаи галлюцинации.
На нервную вегетативную систему препарат способен оказать влияние в виде повышения потоотделения, ощущения сухости во рту.
Негативно может повлиять приём препарата на лимфатическую и сердечно-сосудистую систему. В этом состоянии больные ощущают изменение стабильного давления в сторону его повышения или понижения, симптомы тахикардии и брадикардии.
Превышение дозы препарата или его длительный приём может сказаться на зрении и других органах чувств. Пациенты испытывают появление шума в ушах, расширение зрачков, боль в глазах, что в дальнейшем угрожает развитием катаракты или глаукомы. Устраняют эти нарушения глазные капли Офтимол, способные быстро восстановить зрение.
Могут возникнуть проблемы с мочеиспусканием и снижением либидо.
Со стороны пищеварительной системы могут возникнуть приступы тошноты, запоры или диарея.
Сохраняется вероятность развития аллергии в виде отёка, состояния недомогания, приступов мигрени и обмороков.

Чаще всего на фоне приёма Пароксетина возникают нарушения в ЖКТ, намного реже сексуальные расстройства в виде эректильной дисфункции, аноргазмии или задержки эякуляции.

Иногда, при невозможности использовать Пароксетин, инструкция по применению рекомендует использовать его аналоги.

В качестве доступных заменителей можно использовать более дешёвые лекарственные препараты:

капсулы «Апо-Флуоксетина»;
капсулы «Профлузака»;
таблетки «Сиозама»;
таблетки «Адепресс»;
таблетки «Плизил»;
капсулы «Амизола».

Иногда врачи прибегают к использованию Эридона, являющегося антипсихотическим нейролептическим средством для устранения обострённых приступов психозов и других психических расстройств.

Это касается состояний, имеющих продуктивную симптоматику в виде бреда, тревожности, расстройств мышления, а также и его негативных проявлений в виде заторможенности проявляемых эмоций, социальной отчуждённости и бедности речи. Также этот препарат применяют при возникновении аффективных расстройств с состояниями страха, тревоги и депрессивности.

Нередко препарат назначают пациентам в тяжёлом депрессивном состоянии, когда на протяжении первых недель у них сохраняется навязчивая мысль о суициде. В это время рекомендуется постараться отвлечь их от этих мыслей и контролировать малейшие изменения в их поведении.

Лица преклонного возраста на фоне применения Пароксетина могут ощутить симптомы гипонатриемии, а одновременное использование инсулина или гипогликемических средств, принимаемых пероральным путём, может потребовать коррекции дозировки. В период лечения Пароксетином строго противопоказано употребление любых алкогольных напитков.

При приёме Диклофенака и Пароксетина возникает риск усиления антитромбоцидных свойств Диклофенака. При длительно планируемой терапии не рекомендуется совмещать эти два лекарственных средства.

Такая комплексная терапия возможна лишь под постоянным наблюдением врача.

На форуме медицинских сайтов часто обсуждается цена на многие лекарственные препараты, в том числе приводится и стоимость Пароксетина. Купить его можно в аптечной сети, где его цена будет зависеть от аптечной наценки и транспортных расходов. Средняя цена за одну упаковку с содержанием таблеток в количестве тридцати штук будет находиться в пределах от 305 до 354 рублей.

Можно заказать препарат на одном из сайтов в интернете, где также предлагаются к продаже самые различные лекарства. Однако это должен быть проверенный сайт с хорошей репутацией, проверить которую можно по отзывам покупателей.

Дозировка в зависимости от вида заболевания

Минимальной суточной дозой препарата при депрессивного вида расстройствах является всего десять миллиграмм. Причём допускаетсяеё превышение в особенно сложных случаях с серьёзными изменениями психического состояния пациента. При длительном приёме и возникновении привыкания и устойчивости к действию Пароксетина по рекомендации врача доза может быть доведена до пятидесяти миллиграмм в день.

Начинать лечение при наличии обсессивно-компульсивных состояний нужно с сорока миллиграммов, доводя её до шестидесяти. В зависимости от состояния больного, перенёсшего стресс или страдающего от социофобии, лечение проводят с начальной дозы в двадцать миллиграмм.

При снижении остроты патологического состояния прекращение приёма препарата проводят постепенно с целью предотвращения синдрома отмены. Аналогичным образом в течение нескольких недель происходит и повышение дозы.

Что предпринять в случае превышения дозировки

Превышение дозы сопровождается появлением сонливости, дрожанием конечностей, симптомами тахикардии, головокружениями со спутанностью сознания. Изредка отмечаются случаи нахождения в коматозном состоянии.

Одним из первых и основных признаков превышения дозировки является расширение зрачков.

Нередко такое состояние может проявиться следующей симптоматикой:

сердечной аритмией;
гипотонией или повышением давления;
развитием агрессивного поведения;
обморочными состояниями.

Особенно нежелательно при передозировке появление симптомов дистонии, брадикардии, серотонинового синдрома или возникновения затруднений в процессах мочеиспускания.

Чтобы избежать развития подобных состояний в случае передозировки препарата Пароксетина, необходимо принять соответствующие меры. С этой целью промывают желудок большим количеством воды и принимают активированный уголь.

Если положение тяжёлое, то врач следит за состоянием дыхательной системы и достаточной вентиляцией лёгких. Также необходимо контролировать сердечные ритмы и отслеживать другие функции организма.