Торговое название: Миртазонал
Международное непатентованное название:
миртазапинЛекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав препарата:
Активное вещество;
миртазапин 15 мг, 30 мг, 45 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Опадрай 03F22322 желтый: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный; Опадрай 03F23252 оранжевый: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный; Опадрай 03F28635 белый: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000.
Описание
овальные двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки коричневато - желтого цвета с риской с обеих сторон и маркировкой "I" с одной стороны.
Миртазапин является антидепрессантом четырехцикличной структуры с преимущественно седативным действием. Препарат наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, а также других симптомов: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.
Антидепрессивный эффект препарата обычно наступает через 1-2 недели лечения. Фармакодинамика
Миртазапин является антагонистом пресинаптических ɑ2-адренорецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинэргической передачи реализуется только через 5-HT 1 -рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ 2 и 5-НТ 3 -рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+) энантиомер - блокируя ɑ2 и 5-НТ 2 -рецепторы, a R(-) энантиомер - блокируя 5-НТ 3 - рецепторы.
Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H 1 -гистаминовым рецепторам.
Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему. Фармакокинетика
После перорального приема препарата миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 ч. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний период полувыведения составляет от 20 до 40 ч (редко до 65 час). Более короткий период полувыведения наблюдается у молодых людей. Стабильная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Цитохром Р450- зависимые ферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в образовании 8-гидрокси- метаболита миртазапина, в то время, как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, по-видимому, фармакокинетически подобен исходному соединению.
Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности. Показания к применению
Депрессивные состояния. Противопоказания
Повышенная чувствительность к миртазапину или к какому-либо из вспомогательных веществ.
Поскольку безопасность и эффективность для детей до 18 лет не установлены, то применять Миртазонал для лечения детей не рекомендуется. С осторожностью
Коррекция режима дозировки и регулярный врачебный контроль необходимы для следующих категорий больных:
Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому он может быть применен во время беременности только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о его выведении с грудным молоком у человека. Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, при необходимости запивая жидкостью, и проглатывать не разжёвывая.
Взрослые:
Эффективная суточная обычно составляет между 15 и 45 мг; начальная доза составляет 15 или 30 мг (более высокую дозу следует принимать на ночь).
Пожилые:
Рекомендованная доза та же, что и для взрослых. У пожилых больных, чтобы добиться удовлетворительного и безопасного ответа на лечение, увеличение дозы следует производить под непосредственным наблюдением врача.
Дети и подростки до 18 лет:
Безопасность и эффективность препарата Миртазонал при лечении у детей и подростков в возрасте до 18 лет с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых испытаниях не были установлены. Безопасность и эффективность в этой популяции невозможно экстраполировать на основании данных, полученных у взрослых. Следовательно, препарат Миртазонал не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
У больных с почечной или печёночной недостаточностью клиренс миртазапина может быть снижен. Это следует учитывать при назначении препарата этой категории больных. Период полувыведения миртазапина составляет 20-40 часов и поэтому препарат пригоден для приёма один раз в сутки. Предпочтительнее принимать препарат как однократную дозу перед ночным сном. Препарат Миртазонал можно также назначать для приёма два раза в сутки, поделив суточную дозу пополам (один раз утром и один раз на ночь). Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов у больного в течение 4-6 месяцев. После этого, лечение можно постепенно отменять. Миртазапин начинает оказывать своё действие обычно после 1-2 недель лечения. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 недели. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной дозы. В случае отсутствия ответа на лечение ещё через 2-4 недели лечение следует прекратить. Побочное действие
У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, связанные с заболеванием, и симптомы, вызванные применением препарата. Могут наблюдаться следующие побочные эффекты.
Со стороны нервной системы: сонливость (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаще встречается в первые дни недели лечения (N.B.: снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); в редких случаях: психомоторная заторможенность, тревога, гиперкинез, миоклонус, гипокинезия, апатия, гиперестезия, тремор, судорожный синдром, синдром "беспокойных ног", чувство усталости, мания, ночные кошмары/яркие сны.
Со стороны органов кроветворения: в редких случаях возможны следующие побочные эффекты: угнетение кроветворения (гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения); повышение активности трансаминаз в плазме крови.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, боль в животе.
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко возможны ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления.
Прочие: повышение аппетита и увеличение массы тела, головокружение, головная боль, отечный синдром; редко: крапивница, боль в спине, артралгия, миалгия, дизурия, синдром "отмены", сухость во рту, жажда. Передозировка
Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой гипер- или гипотензией. Однако, существует вероятность более тяжёлых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к фатальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, в особенности при смешанных передозировках.
В случае передозировки должна проводиться симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненоважных функций организма. Рекомендуется прием активированного угля или промывание желудка. Взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду:
Миртазонал может снижать концентрацию внимания. В процессе лечения антидепрессантами больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких, как вождение автомобиля или управление механизмами. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг, 30 мг, 45 мг.
По 10 или 14 таблеток в ПВХ/Алюминиевая фольга блистеры. По 1, 2, 3, 5, 10 блистеров по 10 таблеток или по 2, 4, 10 блистеров по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
АО "АКТАВИС",
Рейкьявикурвегур 76-78,
220 Хафнарфьердур, Исландия. Претензии потребителей направлять по адресу
Представительство АО "Актавис" в Москве:
127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: миртазапин 15мг,30мг, 45мг.
вспомогательные вещества: ядро таблетки - лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
таблетки по 15 мг оболочка (опадри желтый) - гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 8000, железа оксид желтый (Е172), хинолин желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110);
таблетки по 30 мг оболочка (опадри бежевый) - гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 8000, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172);
таблетки по 45 мг оболочка - гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 8000.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Действующее вещество препарата Миртазапин Сандоз — миртазапин — является активным центральным пресинаптическим антагонистом α2-рецепторов, который повышает норадренергическую и серотонинергическую передачу в ЦНС. Усиление серотонинергической передачи происходит исключительно через 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. В этом эффекте принимают участие оба энантиомера миртазапина. S(+)-энантиомер блокирует α2 и 5-НТ2-рецепторы, а R(-)-энантиомер — 5-НТ3-рецепторы. Кроме того, миртазапин блокирует Н1-рецепторы, что предопределяет его седативные свойства. В терапевтических дозах практически не проявляет антихолинергической активности и не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика. После перорального применения миртазапин быстро и хорошо всасывается (биологическая доступность составляет около 50%), достигая Cmax в плазме крови приблизительно через 2 ч. Почти 85% миртазапина связывается с белками плазмы крови. Средний Т½ — 20-40 ч; зафиксированы случаи, когда Т½ составлял 65 ч; более короткий Т½ обычно наблюдается у молодых пациентов. Более длительный Т½ позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Стабильная концентрация достигается через 3-4 сут, после чего аккумуляция проходит. В пределах рекомендованной дозы фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от принятой дозы препарата. Прием пищи не влияет на фармакокинетику миртазапина.
Миртазапин активно метаболизируется и выводится из организма с мочой и калом на протяжении нескольких дней. Основными путями биотрансформации являются деметилирование и окисление с дальнейшей конъюгацией. Данные in vitro (микросомы печени) указывают, что ферменты CYP 2D6 и CYP 1A2 цитохрома P450 участвуют в формировании 8-гидроксиметаболита миртазапина, а CYP 3A4 формирует N-диметил- и N-оксидметаболитов. N-диметилметаболит фармакологически активен и проявляет аналогичное фармакологическое действие, что и исходное вещество.
Клиренс миртазапина может уменьшаться при почечной или .
Показания к применению:
Способ применения и дозы:
Взрослые. Эффективная суточная доза обычно 15-45 мг; начальная доза — 15 или 30 мг. Если начальная доза составляет 15 мг, а суточная — 15 или 45 мг, применяют таблетки соответствующего дозирования. Миртазапин начинает проявлять эффект после 1-2 нед лечения. Терапия адекватной дозой должна стать причиной положительного ответа на протяжении 2-4 нед. При недостаточной реакции дозу можно повысить. Если на протяжении следующих 2-4 нед необходимого эффекта не выявляют, препарат следует отменить.
Почечная недостаточность. Клиренс миртазапина может снижаться у пациентов с почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени (клиренс креатинина <40 мл/мин). Назначая Миртазапин Сандоз этой категории пациентов, следует контролировать клиренс креатинина.
Печеночная недостаточность. Клиренс миртазапина может снижаться у пациентов с печеночной недостаточностью. Этот факт необходимо учитывать, назначая Миртазапин Сандоз этой категории пациентов, особенно с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Назначают Миртазапин Сандоз, начиная с минимальной дозы и контролируя клиренс миртазапина, особенно в случае повышения дозы.
Т½ миртазапина 20-40 ч, поэтому его можно применять 1 раз в сутки.
Желательно применять препарат в одно время, на ночь перед сном. Суточную дозу препарата можно разделить на 2 приема (утром и вечером; большую часть дозы следует принимать на ночь).
Таблетки следует применять внутрь, глотать, не разжевывая; при необходимости — запивать водой.
Пациентов с депрессией лечат на протяжении продолжительного периода, не менее 6 мес, до полного исчезновения симптомов.
Особенности применения:
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесением себе вреда, суицида (случаи, связанные с суицидом). Этот риск отмечают до возникновения выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить на протяжении первых недель или более лечения, пациенты должны находиться под строгим контролем врача до наступления улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.
Известно, что пациенты с суицидальными попытками в анамнезе, или пациенты, которые проявляют выраженную степень суицидального мышления еще до начала терапии, имеют высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства и должны находиться под строгим контролем на протяжении всего лечения. Анализ клинических исследований антидепрессантов, которые применяются взрослыми с психическими расстройствами, свидетельствует о повышенном риске развития суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с пациентами в возрасте <25 лет, которые получали плацебо.
Во время терапии антидепрессантами необходим строгий контроль пациентов с высоким риском суицидального поведения, особенно в начале терапии и после изменения дозирования. Пациентов следует предупреждать о необходимости обращать внимание на любые клинические проявления, суицидальное поведение или мысли и непривычные изменения в поведении и обращаться за медицинскими рекомендациями немедленно, если такие симптомы возникли.
Принимая во внимание возможность самоубийства, особенно в начале лечения, пациенту необходимо давать минимально необходимое количество таблеток препарата.
Угнетение деятельности костного мозга. Во время лечения миртазапином сообщалось об угнетении деятельности костного мозга, что обычно проявляется гранулоцитопенией или агранулоцитозом.
Сообщалось об отдельных случаях , они обычно обратимы, но иногда — с летальными последствиями (преимущественно у пациентов в возрасте >65 лет). Врач должен обращать внимание на такие симптомы, как лихорадка, или другие признаки инфекции. Когда возникают такие симптомы, лечение следует прекратить и сделать анализ крови.
Желтуха. Лечение необходимо прекратить при появлении желтухи.
Состояния, при которых необходим строгий контроль врача. Осторожное дозирование, а также регулярное и тщательное наблюдение необходимы пациентам со следующими состояниями:
эпилепсия и органические поражения головного мозга. Миртазапин следует применять с особой осторожностью пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе. Лечение следует прекратить пациентам, у которых развиваются эпилептические приступы или когда отмечают повышение частоты эпилептических приступов;
печеночная недостаточность: после перорального применения 15 мг миртазапина его клиренс уменьшается приблизительно на 35% у больных с печеночной недостаточностью легкой или умеренной тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Средняя плазменная концентрация миртазапина увеличивается приблизительно на 55%. Назначая 30 мг миртазапина, следует учитывать соотношение польза/потенциальный риск для пациента;
почечная недостаточность: после одноразового перорального применения 15 мг миртазапина пациентами с почечной недостаточностью умеренной степени (10 мл/мин ≤ клиренс креатинина <40 мл/мин) или тяжелой степени (клиренс креатинина <10 мл/мин) клиренс миртазапина снизился приблизительно на 30 и 50% соответственно по сравнению со здоровыми пациентами. Средняя концентрация миртазапина в плазме крови повысилась на 55 и 115% соответственно. Не было никаких значительных отличий у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (40 мл/мин ≤ клиренс креатинина <80 мл/мин) по сравнению с контрольной группой. Назначая 30 мг миртазапина, следует учитывать соотношение польза/потенциальный риск для пациента и контролировать клиренс креатинина;
заболевания сердца, такие как нарушение проводимости, и недавно перенесенный инфаркт миокарда. В этих случаи сопутствующую терапию следует назначать с осторожностью;
артериальная гипотензия;
сахарный диабет: у пациентов с сахарным диабетом антидепрессанты могут влиять на уровень глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов и рекомендуется тщательное наблюдение.
Как и при применении других антидепрессантов, необходимо принять во внимание следующее:
при применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психическими расстройствами могут обостряться психотические симптомы; могут стать более интенсивными параноидальные мысли;
при лечении депрессивной фазы биполярного расстройства она может перейти в маниакальную фазу. Необходимо тщательно наблюдать пациентов с маниакальными или гипоманиакальными проявлениями в анамнезе. Применение миртазапина следует прекратить, если пациент входит в маниакальную фазу;
хотя привыкание к препарату не возникает, постмаркетинговый опыт применения показывает, что внезапное прекращение лечения после продолжительного применения может иногда приводить к появлению симптомов отмены. Большинство реакций отмены проявляются незначительными клиническими симптомами и проходят сами. Среди разных симптомов отмены, о которых сообщалось, наиболее частыми были , возбуждение, беспокойство, и . Хотя о них сообщалось как о симптомах отмены, следует помнить, что они могут быть связаны с ходом основного заболевания. Рекомендуется постепенно прекращать лечение миртазапином;
необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами мочевыделения, в том числе как следствия гипертрофии предстательной железы, пациентов с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением (однако влияние препарата Миртазапин Сандоз маловероятно вследствие его очень низкой антихолинергической активности);
акатизия/психомоторное возбуждение: применение антидепрессантов связано с развитием , что характеризовалась субъективно неприятным или тревожным возбуждением и необходимостью часто двигаться вместе с невозможностью спокойно сидеть или стоять. Вероятнее всего, эти симптомы могут возникнуть на протяжении первых нескольких недель лечения, поэтому повышение дозы может вредить здоровью.
Гипонатриемия. Были отдельные сообщения о при применении миртазапина, что связано с неадекватной секрецией антидиуретического гормона. Пациенты пожилого возраста или лица, применяющие сопутствующую терапию, которая может вызвать гипонатриемию, требуют особого контроля.
Серотониновый синдром. Взаимодействие с серотонинергическими активными веществами: серотониновый синдром может возникнуть, когда селективные ингибиторы обратного захвата серотонина применяют сочетанно с другими серотонинергическими активными веществами. Симптомами серотонинового синдрома могут быть гипертермия, автономная нестабильность с возможными быстрыми колебаниями жизненно важных показателей. Изменения психического состояния включают спутанность сознания, раздраженность и высокое возбуждение, которое прогрессирует до и комы. Серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, которые получают лечение только миртазапином.
Пациенты пожилого возраста. Назначая миртазапин пациентам пожилого возраста, следует помнить о нежелательных эффектах, которые проявляются на фоне применения антидепрессантов. Возникновение побочных реакций у лиц пожилого возраста отмечали не чаще, чем у пациентов других возрастных категорий.
Лактоза. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность и эффективность применения миртазапина в период беременности не установлены, поэтому препарат не следует назначать беременным. Неизвестно, проникает ли миртазапин в грудное молоко, поэтому во время лечения кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат не применяют для лечения детей. Поведение, связанное с суицидом (попытки самоубийства и суицидальные мысли), враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще всего выявляли среди детей и подростков, которых лечили антидепрессантами. Если, основываясь на клинической необходимости, было принято решение о терапии антидепрессантами — пациента необходимо тщательно наблюдать в связи с возможным возникновением суицидальных симптомов. Кроме этого, данные по безопасности применения у детей и подростков в период роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами — может ухудшаться концентрация внимания (особенно на начальной стадии лечения). Пациентам, применяющим Миртазапин Сандоз, следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют концентрации внимания.
Побочные действия:
У пациентов с депрессией были выявлены симптомы, которые могут быть связаны с самым заболеванием. Однако иногда сложно определить, какие именно симптомы являются проявлением болезни, а какие — результатом лечения миртазапином.
Наиболее распространенными побочными реакциями, которые возникают у более чем 5% пациентов, которых лечат миртазапином: сонливость, седация, сухость во рту, увеличение массы тела, повышение аппетита, головокружение и повышенная утомляемость.
Побочные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), частота неизвестна (побочные реакции из спонтанных отчетов).
Метаболизм и нарушение питания: очень часто — увеличение массы тела, повышение аппетита; частота неизвестна — гипонатриемия.
Психические нарушения: часто — нарушение сна, спутанность сознания, беспокойство, бессонница; иногда — ночные кошмары, мания, (в том числе акатизия, гиперкинезия); частота неизвестна — суицидальные мысли, поведение.
Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость, седация, головная боль; часто — летаргия, головокружение, ; иногда — парестезия, повышенная утомляемость ног, синкопе; редко — миоклония; частота неизвестна — (кровоизлияния), серотониновый синдром, слизистой оболочки полости рта.
Сосудистые нарушения: часто — ортостатическая гипотензия; иногда — .
Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, ; иногда — гипестезия слизистой оболочки полости рта; частота неизвестна — отек слизистой оболочки полости рта.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — ; частота неизвестна — синдром Стивенса — Джонсона; ; мультиформная эритема; токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — , боль в спине.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — нарушение секреции антидиуретического гормона.
Общие нарушения: часто — периферические , повышенная утомляемость.
Следует отметить, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению сонливости/седатации, но может снизить эффективность антидепрессанта.
Возбуждение и бессонница, которые могут быть симптомами депрессии, могут ухудшиться вследствие лечения антидепрессантами, в том числе миртазапином.
Случаи суицидальных мыслей и поведения отмечали на протяжении терапии миртазапином или после прекращения лечения.
Выявляли временное повышение уровня трансаминазы и γ-глутамилтрансферазы (однако не сообщалось о побочных реакциях).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармакодинамические взаимодействия
Миртазапин не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или на протяжении 2 нед после окончания терапии. После завершения лечения миртазапином должно пройти около 2 нед, прежде чем пациенты смогут применять ингибиторы МАО.
Кроме того, одновременный прием миртазапина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и другими серотонинергическимии активными веществами (L-триптофан, триптан, трамадол, линезолид, венлафаксин, литий и препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum)) может привести к возникновению эффектов, обусловленных серотонином. При комбинированном применении этих активных веществ с миртазапином рекомендуется соблюдать осторожность и находиться под строгим медицинским наблюдением.
Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных препаратов (в частности большинства антипсихотиков, антагонистов H1-рецепторов, опиоидов).
Миртазапин Сандоз может усиливать депрессивное действие алкоголя на ЦНС, поэтому пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя на период лечения препаратом.
Миртазапин в дозе 30 мг 1 раз в сутки вызывает небольшое, но статистически значимое увеличение международного нормализованного индекса у пациентов, которых лечили варфарином. Рекомендуется контролировать его в случае сопутствующего применения варфарина с миртазапином в связи с возможным его увеличением.
Фармакокинетические взаимодействия
Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP 3A4 увеличивают клиренс миртазапина приблизительно в 2 раза и, как следствие, средняя концентрация миртазапина в плазме крови уменьшается на 60 и 45% соответственно. Когда карбамазепин или любой другой индуктор печеночного метаболизма (например рифампицин) добавляют к терапии миртазапином, дозу последнего следует повысить. Если лечение таким препаратом прекращается, может возникнуть необходимость в снижении дозы миртазапина.
Сопутствующее применение мощного ингибитора CYP 3A4 кетоконазола повышало Cmax в плазме крови и AUC миртазапина приблизительно на 40 и 50% соответственно.
При применении циметидина (слабого ингибитора CYP 1A2, CYP 2D6 и CYP 3A4) с миртазапином средние плазменные концентрации миртазапина могут повыситься более чем на 50%. Следует снизить дозу при сочетанном применении миртазапина с мощными ингибиторами CYP 3A4, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азольными противогрибковыми средствами, эритромицином, циметидином или нефазодоном.
Не выявлено какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении миртазапина с пароксетином, амитриптилином, рисперидоном или литием.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к миртазапину или к любому компоненту препарата. Одновременное применение миртазапина с ингибиторами МАО.
Передозировка:
Опыт относительно передозировки миртазапином свидетельствует, что отмечали симптомы легкой степени. Сообщалось об угнетении ЦНС с дезориентацией и продолжительной седатацией, что сопровождалось тахикардией и незначительной артериальной гипо- или гипертензией. Однако возможны более тяжелые последствия (включая летальные) при применении в дозе, намного выше терапевтической, особенно при смешанных передозировках.
При передозировке пациентам следует проводить соответствующую симптоматическую терапию и поддерживать жизненные функции организма. Можно применять активированный уголь или сделать .
Условия хранения:
Не требует специальных условий хранения.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки п/плен. оболочкой 15 мг блистер, № 20
Таблетки п/плен. оболочкой 30 мг блистер, № 20
Таблетки п/плен. оболочкой 45 мг блистер, № 20
Различные проблемы на рабочем месте, ссоры с окружающими людьми и переживания способны стать причиной возникновения состояния депрессии, которое может продолжаться на протяжении длительного срока. Чаще всего с обычным расстройством можно справиться и с помощью привычных средств (занятие любимым делом, хобби и т.п.), однако при затяжном характере с депрессией довольно трудно бороться, и для этого существуют специальные препараты - антидепрессанты, обладающие успокаивающим и бодрящим эффектом, которые могут вернуть человеку стимул к дальнейшей жизни и просто повысить настроение.
К числу эффективных средств данной категории относится «Миртазапин». Инструкция будет представлена ниже.
Информация общего характера
Он представляет собой современный тетрациклический антидепрессант, разработанный знаменитой фармацевтической компанией Organon International и применяется не только для ликвидации признаков депрессии, но и как успокаивающее и снотворное слабого действия (в маленьких дозах). По причине того, что «Миртазапин» входит в число антидепрессантов нового поколения, он имеет следующие отличительные преимущества в сравнении с прошлыми аналогами: состав его натуральный, отсутствуют синтетические добавки, а значит, вреда для организма при приёме гораздо меньше. Он не вызывает у пациентов привыкания, обеспечивает быстрый эффект, который сохраняется целый день. Происходит активация производства гормона счастья, у пациента пробуждаются положительные эмоции, позволяющие бороться глубоким депрессивным состоянием.
Состав препарата и форма его выпуска
Согласно инструкции к«Миртазапину», активным веществом в составе является собственно миртазапин. В качестве вспомогательных компонентов выступают биологически активные добавки; натуральные добавки, способствующие более успешному всасыванию организмом; кукурузный крахмал; витамины. Препарат выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой для ускоренного движения по организму пациента.
Фармакологические свойства
«Миртазапин» производит антидепрессивное воздействие, которое обусловлено блокировкой центральных пре- и постсинаптических тормозных альфа2-адренергических рецепторов. Влияние активного компонента данного лекарственного препарата на альфа-, м-холино и адренорецепторы периферического типа позволяет уменьшать показатели диастолического и систолического давления крови, а также снижать способность клеток мозга к передаче нервных сигналов. Наиболее высокий эффект медикаментов оказывается при наличии у пациента таких симптомов, как:
- депрессивное состояние затяжного характера, отличающееся утратой интереса к какому-либо виду деятельности;
- безэмоциональность и отсутствие настроения;
- ощущение незащищённости и тревоги;
- постоянные перепады массы тела (резкий набор излишней жировой массы либо похудение);
- переживания и тревога, мания преследования.
Аналоги «Миртазапина» должен подбирать врач.
Терапевтический эффект от употребления данного медикамента преимущественно проявляется через неделю лечебного курса. Улучшение состояния пациента наблюдается уже через семь дней. Он успокаивающе воздействует на нервную систему и купирует раздражительность рецепторов нервов. Препарат довольно быстро абсорбируется в желудке, а если перед этим была принята пища, то никакого влияния на всасывание организмом медикамента оказано не будет.
Буквально через несколько часов препарат становится биологически доступным в полном объёме (примерно пятьдесят процентов), а ещё через такой же промежуток времени полностью усвоится организмом и достигнет максимального эффекта. Отзывы о «Миртазапине» имеются в большом количестве.
Действующее вещество выводится из организма пациента посредством экскрементов: около восьмидесяти процентов - с мочой, а двадцать - с каловыми массами.
Выделение отрицательного стереоизомера происходит в два раза медленнее, чем положительного. У мужчин время полувыведения вещества занимает около двадцати семи часов, а у женщин - тридцать шесть часов. Показатель коэффициента очищения кровяной плазмы от применения снижается при возникновении у пациента дефекта функционирования почек либо печени.
Фармакокинетика препарата
Как указывает инструкция к «Миртазапину», основным компонентом выступает активно действующий антагонист, имеющий пресинаптический характер и обладающий центральным воздействием. Он производит тонизирующие эффект, способствует улучшению деятельности нервной системы в целом. Антидепрессант в скором времени после принятия всасывается организмом, его максимальное влияние достигается спустя несколько часов после употребления. Значительная часть лекарства (примерно восемьдесят пять процентов) взаимодействует с белками и кровью, обусловливая тем самым незначительное привыкание пациента, проходящее через несколько дней после окончания курса употребления лекарства.
Как только препарат попадает внутрь, он сразу же начинает всасываться в усиленном режиме, а через несколько часов производит положительное воздействие на организм. Дозировка «Миртазапина» должна строго соблюдаться.
Область использования и противопоказания
- депрессивном состоянии;
- раздражительности и усталости хронического характера;
- заторможенности, получившей своё развитие на уровне психомоторики;
- бессоннице хронического типа;
- не поддающемся объяснению повышении веса либо его утрате (чаще всего такие метаморфозы вызваны нервными срывами или переживаниями);
- изменении настроения до нескольких раз на протяжении дня;
- аффективных, обсессивно-компульсивных и тревожных расстройствах;
- суицидальных мыслях и потере интереса к жизни.
В качестве противопоказаний препарата «Миртазапин» выступают:
- отсутствие отклонений психологического характера;
- непереносимость составных компонентов данного препарата и потенциальная угроза проявления аллергических реакций.
Инструкция по применению
Антидепрессант «Миртазапин» можно применять как до еды, так и после неё, поскольку употребление пищи никаких образом не влияет на всасывание препарата. Нужно пить по одной капсуле два раза в день. Обычно терапевтический курс продолжается до шести месяцев, а завершается лечение постепенно, дробясь на несколько этапов, поскольку у пациента может развиться привыкание к медикаменту.
Особенности дозировки у женщин и мужчин в возрасте до шестидесяти лет - от пятнадцати до тридцати пяти миллиграммов в сутки (сорок пять миллиграммов - максимальная доза). После шестидесяти лет изменений не наблюдается, но в таком возрасте пациентам нужно соблюдать осторожность и постоянно находиться под наблюдением лечащего врача. Отзывы о «Миртазапине» рассмотрим ниже.
Передозировка и возможные побочные симптомы
Если дозировка препарата была превышена, у пациента отмечаются повышенная сонливость, утрата ориентирования в пространстве, проблемы с памятью, повышение частоты сердцебиения. В такой ситуации нужно вывести из организма медикамент посредством активированного угля и употребления жидкости в больших количествах. Также могут наблюдаться такие побочные эффекты, как:
- сонливость;
- снижение мужской потенции;
- галлюциногенные ощущения;
- нарушения вещественного обмена.
Дополнительные указания
Согласно инструкции, «Миртазапин» употреблять следует очень осторожно в следующих случаях:
- при наличии дефектов мочеиспускания;
- при сахарном диабете.
Данное лекарственное средство также нельзя совмещать с алкоголем, поскольку это может спровоцировать тошноту. Если отмечаются нарушения деятельности печени и почек, пациенту советуется не использовать данный антидепрессант, поскольку его главный действующий компонент окажет влияние на данные органы. Кроме того, антидепрессанты обычно не применяются в лечении комплексного характера.
Взаимодействие с другими препаратами
При терапии посредством таблеток «Миртазапин» нужно отказаться от употребления ингибиторов МАО. Помимо этого, после завершения курса лечения необходимо воздержаться от них ещё как минимум две недели.
Совмещение с серотонинергическими активными элементами («Литием», «L-триптофаном», «Трамадолом», «Венлафаксином», «Триптаном», «Линезолидом»), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами, в которых содержится зверобой, может стать причиной появления обусловленных влиянием серотонина эффектов. Именно поэтому следует осторожно относиться к состоянию пациента и постоянно его контролировать.
«Миртазапин» также увеличивает седативное влияние бензодиазепинов и других седативных лекарственных средств. При одновременной терапии «Фенитоином», «Карбамазепином» и индукторами CYP 3A4 происходит повышение клиренса препарата почти в два раза, вследствие чего его концентрация в составе кровяной плазмы снижается. Именно поэтому после прекращения употребления данных препаратов может понадобиться уменьшение дозировки. Алкоголь и «Миртазапин» несовместимы.
В то же время сильный ингибитор «Кетоконазол», противогрибковые азольные средства, ингибиторы ВИЧ-протеазы, «Циметидин», «Эритромицин» и «Нефазодон» способствуют увеличению концентрации препарата, вследствие чего дозу необходимо будет корректировать.
Совместное употребление «Рисперидона», «Амитриптилина» и «Пароксетина» не производит какого-либо существенного воздействия на организм, поскольку значимое лекарственное взаимовлияние отсутствует. Показания «Миртазапина» должны строго соблюдаться.
Опыт применения на практике: плюсы и минусы
К плюсам использования относятся:
- натуральный состав;
- скорый и продолжительный эффект.
В числе минусов:
- индивидуальная непереносимость составных элементов средства;
- ощущение сонливости.
«Миртазапин» и аналоги
«Миртазапин» производится в таблетках, цена которых составляет около полутора тысяч рублей. Лекарство нужно держать в сухом месте, обеспечить защиту от солнечных лучей. Предельная температура - от двух до тридцати градусов по Цельсию. Кроме того, данный медикамент необходимо держать подальше от любопытных детей. Лекарство отпускается только при наличии рецепта от лечащего врача.
Так как «Миртазапин» отличается уникальным и неповторимым составом, у него нет аналогов с таким же активным компонентом. Но по схожему общему влиянию есть подобные средства:
- «Велаксин» - терапия затяжных этапов депрессий.
- «Алвента» - угнетение депрессивного состояния.
- «Венлаксор» - профилактическое средство при потенциальной депрессии и её признаках.
- многие другие антидепрессанты.
Какова на «Миртазапин» цена? В среднем, препарат можно приобрести за 616 рублей.
- Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой фиолетового цвета. На поперечном разрезе – почти белого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание После перорального приема препарата миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50 %), достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 часа. Распределение Около 85 % миртазапина связывается с белками плазмы. Стабильная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Метаболизм Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Цитохром Р450-зависимые изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как изофермент CYP3A4, предположительно, определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен и, по-видимому, фармакокинетически подобен исходному соединению. Выведение Миртазапин выводится почками и через кишечник в течение нескольких дней. Средний период полувыведения составляет от 20 до 40 часов (редко до 65 часов). Более короткий период полувыведения наблюдается у молодых людей. Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.Особые условия
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение течения заболевания. У молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями, антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения, поэтому при назначении препарата Миртазапин Канон таким пациентам следует соотнести риск суицида и пользу от применения препарата. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у пациентов старше 65 лет – несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида, поэтому во время лечения за пациентом должно быть установлено наблюдение с целью выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей. С учетом возможности суицида, особенно в начале лечения, следует назначать пациенту наименьшее количество таблеток препарата с целью снижения риска передозировки. Угнетение функций костного мозга. Угнетение функций костного мозга, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении миртазапина, появляется большей частью после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. Врачу следует внимательно отнестись (и проинформировать пациента) к таким симптомам, как повышение температуры тела, боли в горле, стоматит и другим признакам гриппоподобного синдрома. При появлении таких симптомов необходимо прекратить лечение и сделать анализ крови. Желтуха. При появлении признаков желтухи лечение препаратом Миртазапин Канон следует прервать. Состояния, требующие наблюдения врача. Следует назначать препарат с осторожностью, а также осуществлять регулярное и тщательное наблюдение за пациентами при следующих состояниях: - Эпилепсия и органические поражения головного мозга. Хотя клинический опыт показывает, что эпилептические приступы возникают редко как при лечении миртазапином, так и при лечении другими антидепрессантами, препарат Миртазапин Канон следует применять с осторожностью у пациентов с эпилептическими приступами в анамнезе. - Печеночная недостаточность. При пероральном приеме миртазапина в дозе 15 мг клиренс миртазапина уменьшался приблизительно на 35 % у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Средняя концентрация миртазапина в плазме крови увеличивалась приблизительно на 55 %. - Почечная недостаточность. При пероральном приеме миртазапина в дозе 15 мг у пациентов с почечной недостаточностью средней (клиренс креатинина 10-40 мл/мин) или тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) клиренс миртазапина уменьшался приблизительно на 30 % и 50 %, соответственно, по сравнению со здоровыми пациентами. Средняя концентрация миртазапина в плазме крови увеличивалась на 55 % и 115 %, соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина 40-80 мл/мин) значительных отличий по сравнению с контрольной группой не наблюдалось. - Заболевания сердца, такие как нарушение проводимости, стенокардия и недавно перенесенный инфаркт миокарда. В данных случаях необходимы обычные меры предосторожности при назначении препарата Миртазапин Канон и сопутствующей терапии. - Снижение артериального давления. - Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом антидепрессанты могут влиять на уровень глюкозы крови. Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или дозы пероральных гипогликемических препаратов. Рекомендуется тщательное наблюдение. Как и при применении других антидепрессантов, при применении препарата Миртазапин Канон могут иметь место следующие состояния: - Ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения пациентов с шизофренией или другими психическими нарушениями. Могут усилиться параноидные идеи. - Депрессивная фаза биполярного аффективного расстройства на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу. - Несмотря на то, что антидепрессанты не вызывают привыкания, исходя из пострегистрационного опыта, оказалось, что резкая отмена терапии после продолжительного применения может стать причиной симптомов «отмены». Большинство симптомов «отмены» являются слабыми и самоограничивающимися. Наиболее часто сообщалось о следующих симптомах «отмены»: головокружение, тошнота, головная боль и недомогания, ажитация, тревога. Хотя о данных симптомах сообщалось, как о симптомах «отмены», следует понимать, что эти симптомы могут быть связаны с основным заболеванием. Рекомендуется прекращать лечение препаратом Миртазапин Канон постепенно. - Препарат Миртазапин Канон следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением мочеиспускания, в т.ч. при гипертрофии предстательной железы, а также пациентам с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением (однако маловероятно негативное влияние препарата в связи с тем, что антихолинергическая активность миртазапина очень слабо выражена). - Акатизия/психомоторное возбуждение. Применение антидепрессантов связано с развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятным или тревожным возбуждением с повышенной двигательной активностью. Наиболее вероятно появление таких симптомов в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы в данном случае может оказать негативное влияние на состояние здоровья пациента. - Гипонатриемия. При применении миртазапина описаны крайне редкие случаи гипонатриемии. Пациентам из группы риска (пожилым или пациентам, принимающим препараты, которые могут вызывать гипонатриемию) препарат Миртазапин Канон следует назначать с осторожностью. - Серотониновый синдром. При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и других серотонинергических препаратов может возникнуть серотониновый синдром. Симптомами серотонинового синдрома могут быть: лихорадка, ригидность, миоклонус, расстройство вегетативной нервной системы с возможными быстрыми колебаниями жизненно важных показателей функционального состояния организма, изменение психического состояния, включая спутанность сознания, раздражительность и сильное возбуждение, прогрессирующее расстройство сознания и кому. Следует соблюдать осторожность и осуществлять тщательный клинический контроль при одновременном приеме этих препаратов с миртазапином. При появлении подобных симптомов следует прекратить лечение препаратом Миртазапин Канон и начать симптоматическое лечение. Исходя из пострегистрационного опыта, оказалось, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, которые получают монотерапию миртазапином. - Применение у пожилых пациентов. Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны, особенно в отношении побочных эффектов. В клинических исследованиях не отмечалось, что у пациентов пожилого возраста побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но они могут быть более выражены, однако данные до сих пор ограничены. - Пациентам рекомендуют избегать применения алкоголя при лечении препаратом Миртазапин Канон. - Следует соблюдать осторожность, назначая бензодиазепины одновременно с миртазапином. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Во время лечения препаратом Миртазапин Канон следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких как управление автотранспорта или другими механизмами. Передозировка Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом. Симптомы: Угнетение центральной нервной системы, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом, галлюцинации, тахикардия, умеренное увеличение или снижение артериального давления. Существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к фатальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, в особенности при смешанных передозировках. Лечение: В случае передозировки должна проводиться симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Рекомендуется прием активированного угля, промывание желудка.Состав
- 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- активное вещество: миртазапин 30 мг, в виде миртазапина гемигидрата 31 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 80 мг, кроскармеллоза натрия 13 мг, маннитол 66 мг, магния стеарат 2 мг, повидон 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75 мг;
- состав пленочной оболочки: Опадрай II фиолетовый 8 мг, в том числе: поливиниловый спирт 3,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,616 мг, тальк 1,184 мг, титана диоксид 1,2 мг, краситель индигокармин 0,48 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,32 мг.
Миртазапин показания к применению
- Депрессивные состояния (в том числе ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).
Миртазапин противопоказания
- повышенная чувствительность к миртазапину или к другим компонентам препарата;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).
- С осторожностью
- Коррекция режима дозирования и регулярный врачебный контроль необходимы для следующих категорий пациентов:
- у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом в редких случаях возможно развитие судорожных состояний);
- у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью;
- у пациентов с заболеваниями сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда);
- у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями (в том числе ишемическими атаками в анамнезе);
- у пациентов с артериальной гипотензией и состояниями, предрасполагающими к гипотонии (в том числе дегидратация и гиповолемия);
- у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью, маниями, гипоманиями.
- Как и другие антидепрессант
Миртазапин дозировка
- 30 мг
Миртазапин побочные действия
- У пациентов с депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, связанные с заболеванием, и симптомы, вызванные применением препарата.
- При применении препарата возможно возникновение побочных эффектов.
- Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов
- очень часто 1/10 назначений (>10%)
- часто 1/100 до 1% и
- нечасто 1/1000 до 0.1% и
- редко 1/10000 до 0.01% и
- очень редко
- частота не известна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Частота не установлена: угнетение кроветворения (гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения), эозинофилия.
- Нарушения со стороны эндокринной системы
- Частота не известна: нарушение секреции антидиуретического гормона.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- Очень часто: повышение аппетита и увеличение массы тела.
- Частота не известна: гипонатриемия.
- Нарушения со стороны нервной системы
- Очень часто: сонливость (может привести к нарушению концентрации внимания) чаще встречается в первые недели лечения (снижение дозы обычно не приводит к снижению седативного эффекта, но может снизить эффективность антидепрессанта), седация, головная боль.
- Часто: летаргия, головокружение, тремор.
- Нечасто: парестезии, синдром беспокойных ног, обморок.
- Редко: миоклонус.
- Частота не известна: судороги, серотониновый синдром, парестезии слизистой оболочки полости рта, расстройство артикуляции.
- Нарушения психики
- Часто: необычные сны, спутанность сознания, тревога*, бессонница*.
- Нечасто: ночные кошмары, мания, ажитация, галлюцинации, психомоторное возбужде-ние (включая акатизию, гиперкинезию).
- Редко: агрессивность.
- Частота не известна: суицидальные мысли, суицидальное поведение.
- Нарушения со стороны сосудов
- Часто: ортостатическая гипотензия.
- Нечасто: снижение артериального давления.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Очень часто: сухость во рту.
- Часто: тошнота, рвота, диарея.
- Нечасто: гипестезия слизистой оболочки полости рта.
- Частота не известна: отек слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Редко: повышение активности «печеночных» ферментов.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Часто: кожная сыпь.
- Частота не известна: синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
- Часто: боль в спине, артралгия, миалгия.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Часто: местный отек.
- Нечасто: утомляемость.
- Частота не известна: генерализованный или локальный отек.
- * Обычно при лечении антидепрессантами тревога и бессонница (которые могут быть симптомами депрессии) могут развиться или ухудшиться. При лечении миртазапином о развитии или ухудшении тревоги сообщалось очень редко.
- При оценке данных, полученных в ходе клинических исследований, наблюдалось временное повышение уровня трансаминаз и гамма-глутамилтранспептидазы (однако не сообщалось о каких-либо побочных реакциях, связанных с приемом миртазапина, которые возникали с большей частотой, чем при применении плацебо).
- Кроме того могут наблюдаться следующие побочные реакции: синдром «отмены», крапивница, жажда.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие Миртазапин интенсивно метаболизируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, и в меньшей степени с участием изофермента CYP1A2. Изучение взаимодействия миртазапина с пароксетином у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, являющийся ингибитором изофермента CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина при равновесном состоянии. Применение миртазапина в сочетании с мощным ингибитором изофермента CYP3A4, кетоконазолом, повышало максимальные уровни концентрации в плазме и площадь под кривой «концентрация-время» миртазапина приблизительно на 40 % и 50 %, соответственно. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые лекарственные средства, эритромицин или нефазодон. Карбамазепин и фенитоин, индукторы изофермента CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в два раза, что приводило к 45-60 % снижению концентраций миртазапина в плазме. При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (например, рифампицина) к терапии миртазапином дозу миртазапина возможно следует увеличить. При прекращении лечения таким лекарственным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина. При применении препарата в сочетании с циметидином биодоступность миртазапина может увеличиваться более чем на 50 %. Дозу миртазапина возможно следует уменьшить в начале лечения в сочетании с циметидином или увеличить при прекращении лечения циметидином. В исследованиях in vivo миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат изофермента CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (субстрат изофермента CYP3A4), амитриптилина и циметидина. При совместном применении миртазапина в сочетании с литием не наблюдалось каких-либо выраженных клинических эффектов, а также изменений фармакокинетики обоих препаратов. Фармакодинамическое взаимодействие Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) или в течение двух недель после прекращения лечения ингибиторами МАО. Лечение ингибиторами МАО следует начинать не ранее чем через 2 недели после прекращения лечения миртазапином. Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств (в частности большинство антипсихотических средств, антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, опиоидов). Миртазапин может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС, поэтому пациенты должны быть предупреждены о необходимости избегать употребления спиртных напитков. Одновременный прием с другими серотонинергическими лекарственными средствами (например, L-триптофаном, триптаном, трамадолом, линезолидом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, венлафаксином, препаратами лития, препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)) может привести к развитию серотонинового синдрома (см. раздел «Особые указания»). Миртазапин в дозе 30 мг один раз в сутки вызывал небольшое, но статистически значимое повышение МНО (Международное Нормализованное Отношение) у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключать более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать МНО в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.Условия хранения
- хранить в сухом месте
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
в стрипе 6 шт.; в пачке картонной 5 стрипов.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| миртазапин | 15 мг |
| 30 мг | |
| 45 мг | |
| вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат; крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500); кремния диоксид; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; Opadry 03F22322 желтый: гипромеллоза 6cP; титана диоксид; макрогол/ПЭГ 8000; железа оксид желтый; железа оксид красный; Opadry 03F23252 оранжевый: гипромеллоза 6cP; титана диоксид; макрогол/ПЭГ 8000; железа оксид желтый; железа оксид красный; Opadry 03F28635 белый: гипромеллоза 6cP; титана диоксид; макрогол/ПЭГ 8000 |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки для рассасывания: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с запахом апельсина, с маркировкой «М1» (таблетки 15 мг), «М2» (таблетки 30 мг) или «М4» (таблетки 45 мг).
таблетки 15 мг — овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки коричневато-желтого цвета с риской с обеих сторон и маркировкой «I» с одной стороны;
таблетки 30 мг — овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки розово-коричневого цвета с риской с обеих сторон и маркировкой «I» с одной стороны;
таблетки 45 мг — овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета с маркировкой «I» с одной стороны.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антидепрессивное .Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует 5-HT 2 - и 5-HT 3 -серотониновые рецепторы, в связи с чем усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-HT 1 -рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+) энантиомер блокирует пре- и постсинаптические альфа 2 -адрено- и 5-HT 2 -серотониновые рецепторы, R(-)-энантиомер — 5-HT 3 -серотониновые рецепторы. Блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на сердечно-сосудистую систему. В клинических условиях проявляются также анксиолитические и снотворные свойства, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 нед лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, биодоступность — 50%. T max — 2 ч. Равновесное состояние при назначении доз в интервале 15-80 мг достигается через 3-5 сут. Связывание с белками плазмы — 85%. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Активно метаболизируется путем деметилирования, окисления, гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием активных метаболитов. Выводится почками (75% дозы) и через кишечник (15%). T 1/2 — 20-40-65 ч (у молодых людей более короткий, чем у лиц пожилого возраста), у мужчин — 24 ч, у женщин — 37 ч. R(-)-энантиомер выводится в 2 раза медленнее. Клиренс снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Показания препарата Миртазонал
Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).
Противопоказания
повышенная чувствительность к миртазапину или другим компонентам препарата;
одновременный прием с ингибиторами МАО;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью :
гипертрофия предстательной железы;
острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление;
сахарный диабет;
печеночная и/или почечная недостаточность;
эпилепсия;
органические поражения головного мозга;
заболевания сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), мерцательная тахиаритмия;
цереброваскулярные заболевания (в т.ч. ишемические атаки в анамнезе);
артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к гипотензии (в т.ч. дегидратация и гиповолемия);
острый инфаркт миокарда;
лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС (в анамнезе);
мания, гипомания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Миртазонал при беременности не установлена, поэтому он может быть применен во время беременности только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и под контролем врача.
Применение препарата в период лактации и кормления грудью не рекомендуется (отсутствуют данные о выведении препарата с грудным молоком).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, чаще встречается в первые недели лечения (снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может снизить антидепрессивный эффект), психомоторная заторможенность, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинезы, гипокинезия, изменение настроения и ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, ночные кошмары/яркие сны.
Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения — гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, дисменорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боль в спине, дизурия, лекарственная зависимость, синдром «отмены».
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. Индукторы или ингибиторы ферментов метаболизма могут изменять концентрацию миртазапина в крови. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Доза миртазапина может быть снижена с началом сопутствующего лечения циметидином или повышена, когда лечение циметидином будет закончено.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, перед сном.
Таблетки для рассасывания: начальная доза — 15 мг/сут, с постепенным увеличением до 45 мг/сут. Курс лечения — 4-6 мес (до полного исчезновения клинических симптомов). Если в течение 6-8 нед лечения не отмечается эффекта от проводимой терапии, лечение следует прекратить.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: взрослым (в т.ч. пожилого возраста) начальная доза — 15 мг/сут, через 4 дня возможно увеличение дозы до 30 мг/сут, через 10 дней, при отсутствии эффекта, — до 45 мг/сут.
При почечной и печеночной недостаточности ежедневную дозу следует снижать примерно на 1/3.
Суточную дозу желательно принимать за 1 прием, на ночь. Также возможен прием дробными дозами, равномерно распределенными в течение дня. Курс лечения — 4-6 мес. Лечение отменяют постепенно.
Передозировка
Симптомы: заторможенность, сонливость, дезориентация, тахикардия, галлюцинации, умеренное увеличение или снижение АД.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, оксигенация и вентиляция легких, симптоматическая терапия.
Особые указания
У больных шизофренией может усилиться психотическая симптоматика. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании. Учитывая возможность суицидальных тенденций, больному следует выдавать лишь небольшое количество таблеток. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и общему ухудшению самочувствия. При появлении желтухи, симптомов инфекционных заболеваний или изменении картины крови прием миртазапина следует прекратить. В период лечения следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких как вождение автомобиля или управление механизмами.
Условия хранения препарата Миртазонал
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Миртазонал
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 45 мг — 3 года.
таблетки для рассасывания 15 мг — 2 года.
таблетки для рассасывания 30 мг — 2 года.
таблетки для рассасывания 45 мг — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| F32 Депрессивный эпизод | Адинамическая субдепрессия |
| Астено-адинамические субдепрессивные состояния | |
| Астено-депрессивное расстройство | |
| Астено-депрессивное состояние | |
| Астенодепрессивное расстройство | |
| Астенодепрессивное состояние | |
| Вялоапатическая депрессия с заторможенностью | |
| Двойная депрессия | |
| Депрессивная псевдодеменция | |
| Депрессивное заболевание | |
| Депрессивное расстройство | |
| Депрессивное состояние | |
| Депрессивные расстройства | |
| Депрессивный синдром | |
| Депрессивный синдром ларвированный | |
| Депрессивный синдром при психозах | |
| Депрессии маскированные | |
| Депрессия | |
| Депрессия истощения | |
| Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии | |
| Депрессия улыбающаяся | |
| Инволюционная депрессия | |
| Инволюционная меланхолия | |
| Инволюционные депрессии | |
| Маниакально-депрессивное расстройство | |
| Маскированные депрессии | |
| Меланхолический приступ | |
| Невротическая депрессия | |
| Невротические депрессии | |
| Неглубокие депрессии | |
| Органическая депрессия | |
| Органический депрессивный синдром | |
| Простая депрессия | |
| Простой меланхолический синдром | |
| Психогенная депрессия | |
| Реактивная депрессия | |
| Реактивные депрессии | |
| Рекуррентная депрессия | |
| Сезонный депрессивный синдром | |
| Сенестопатическая депрессия | |
| Сенильная депрессия | |
| Сенильные депрессии | |
| Симптоматические депрессии | |
| Соматогенные депрессии | |
| Циклотимическая депрессия | |
| Экзогенная депрессия | |
| Эндогенная депрессия | |
| Эндогенные депрессии | |
| F33 Рекуррентное депрессивное расстройство | Большое депрессивное расстройство |
| Вторичная депрессия | |
| Двойная депрессия | |
| Депрессивная псевдодеменция | |
| Депрессивное нарушение настроения | |
| Депрессивное расстройство | |
| Депрессивное расстройство настроения | |
| Депрессивное состояние | |
| Депрессивный синдром | |
| Депрессии маскированные | |
| Депрессия | |
| Депрессия улыбающаяся | |
| Инволюционная депрессия | |
| Инволюционные депрессии | |
| Маскированные депрессии | |
| Меланхолический приступ | |
| Реактивная депрессия | |
| Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами | |
| Реактивные депрессивные состояния | |
| Экзогенная депрессия | |
| Эндогенная депрессия | |
| Эндогенные депрессивные состояния | |
| Эндогенные депрессии | |
| Эндогенный депрессивный синдром | |
| F51.0 Бессонница неорганической этиологии | Ситуационная бессонница |
| Ситуационные нарушения сна | |
| F69 Расстройство личности и поведения в зрелом возрасте неуточненное | Ангедония |
| Аномалия характера | |
| Аутизм | |
| Копролалия | |
| Патологический характер | |
| Патологическое развитие личности | |
| Расстройства характера | |
| G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] | Бессонница |
| Бессонница, особенно затруднение засыпания | |
| Десинхроноз | |
| Длительное нарушение сна | |
| Затруднение засыпания | |
| Затруднение при засыпании | |
| Затрудненное засыпание | |
| Инсомния | |
| Кратковременные и преходящие нарушения сна | |
| Кратковременные и хронические нарушения сна | |
| Кратковременный или неглубокий сон | |
| Нарушение засыпания | |
| Нарушение сна, особенно в фазе засыпания | |
| Нарушения засыпания | |
| Нарушения сна | |
| Невротическое нарушение сна | |
| Неглубокий поверхностный сон | |
| Неглубокий сон | |
| Неудовлетворительное качество сна | |
| Ночное пробуждение | |
| Ночные пробуждения | |
| Патология сна | |
| Постсомническое нарушение | |
| Преходящая бессонница | |
| Проблемы при засыпании | |
| Раннее пробуждение | |
| Раннее утреннее пробуждение | |
| Ранние пробуждения | |
| Расстройство засыпания | |
| Расстройство сна | |
| Стойкая бессонница | |
| Трудное засыпание | |
| Трудности засыпания | |
| Трудности засыпания у детей | |
| Трудности при засыпании | |
| Трудность засыпания | |
| Упорная бессонница | |
| Ухудшение сна | |
| Хроническая бессонница | |
| Частые ночные и/или ранние утренние пробуждения | |
| Частые ночные пробуждения и ощущение неглубого сна | |
| R46.4 Заторможенность и замедленная реакция | Анергия |
| Заторможенность | |
| Идеаторная заторможенность | |
| Моторная заторможенность | |
| Психомоторная заторможенность | |
| Явления идеомоторной заторможенности | |
| R63.4 Анормальная потеря массы тела | Истощение |
| Z91.5 В личном анамнезе самоповреждения | Суицидальные мысли |