Антиангинальным и гипотензивным лекарством являются таблетки «Нифедипин». От чего помогает этот препарат? Средство эффективно снижает давление, оказывает выраженное противоишемическое действие, улучшает коронарное кровоснабжение. Капсулы «Нифедипин» инструкция по применению предлагает принимать при повышенном давлении, стенокардии, болезни Рейно и ангиоспастических нарушениях мозгового кровообращения.
Форма выпуска и состав
- таблеток длительного действия содержащих по 20 мг «Нифедипин»а (Ретард);
- покрытых оболочкой таблеток, содержащих 10 мг действующего вещества;
- раствора для внутрикоронарного введения (в 1 мл – 0,0001 г), который реализуется в шприцах по 2 мл;
- раствора для инфузий, в 1 мл которого содержится 0,0001 г активного вещества (во флаконах объемом 50 мл);
Также производят гель «Нифедипин», но показания к применению и состав у него другие. Данная форма предназначена для местного лечения проявлений внутреннего и наружного геморроя (включая болевые ощущения, зуд, анальные трещины, геморроидальные узлы, кровотечения). В состав включены: «Нифедипин» (0,2%), лидокаин (2%) и биокомплекс Мертвого моря в виде микроэлементов.
Фармакологические свойства
Препарат «Нифедипин», инструкция по применению указывает на это, — селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.
Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток.
Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
Таблетки «Нифедипин»: от чего помогает лекарство, когда назначают
Применяют по следующим показаниям:
- ишемическая болезнь сердца, сопровождающаяся стенокардическим приступом;
- спазм сосудов внутреннего уха и сетчатки;гипертензия и гипертонический криз;
- ангиоспастические нарушения кровообращения головного мозга;
- хроническая сердечная недостаточность.
Для чего «Нифедипин» назначают еще? В комплексе с бронхорасширяющими лекарственными средствами таблетки назначают для поддерживающей терапии при бронхиальной астме. Также средство применяется при болезни Рейно.
Препарат «Нифедипин»: инструкция по применению и дозировка
Драже или таблетки
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 драже (таблетке) (10 мг) 2-3 раза в сутки.
При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток или драже (20 мг) — 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Таблетки ретард
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая доза препарата — по 20 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг. У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы. Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.
Уколы
Для выведения пациента из гипертонического криза «Нифедипин» рекомендуется вводить в дозировке 0,005 г в течение 4-8 часов, что соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная дозировка «Нифедипин»а по инструкции – 30 мг в сутки.
Для чего назначают «Нифедипин» при беременности
В инструкции указано, что медикамент противопоказан при беременности и лактации. Однако, таблетки «Нифедипин» все же применяют у беременных женщин с болезнями сердца. Очень часто назначают это лекарство для снятия гипертонуса матки с целью снижения угрозы выкидыша. Но принимают его только после 16 недели. В первые три месяца беременности лекарство стараются не применять, поскольку врачи не уверены в его безопасности для малыша на этом этапе.
Также назначают «Нифедипин» при нестабильном артериальном давлении во время беременности. Его регулярное применение позволяет установить контроль за давлением, чтобы уменьшить риск обострения сердечно-сосудистых заболеваний. Оставлять без внимания этот вопрос никак нельзя, поскольку сердечно-сосудистые заболевания могут стать причиной или преждевременных родов, или смерти будущей мамы.
Абсолютные и относительные противопоказания
Применение препарата «Нифедипин» строго противопоказано, если выявлены:
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
- Лактация.
- Беременность.
- Выраженный аортальный и митральный стеноз.
- Период 4 недели после острого инфаркта миокарда.
- Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.
- Кардиогенный шок, коллапс.
- Тахикардия.
- Синдром слабости синусового узла.
- Возраст до 18 лет.
- Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина или препарату «Нифедипин», от чего таблетки могут вызвать побочные явления.
- Декомпенсированная сердечная недостаточность.
Препарат должен применяться с осторожностью в связи с риском развития осложнений, если у пациента диагностированы:
- Тяжелые нарушения мозгового кровообращения.
- Выраженные нарушения функции почек и печени.
- Злокачественная артериальная гипертензия.
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Сахарный диабет.
Осторожности требует лекарства пациентами, находящимися на гемодиализе.
Побочное действие
- головная боль;
- выраженное снижение артериального давления;
- крапивница;
- отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание);
- развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
- тахикардия;
- нервозность;
- анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз;
- астения;
- токсический эпидермальный некролиз;
- носовое кровотечение;
- обморок;
- боль за грудиной (стенокардия) вплоть до развития инфаркта миокарда;
- нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации «Нифедипин»а в плазме крови);
- запор;
- повышенная утомляемость;
- тошнота;
- озноб;
- боль в глазах;
- галакторея;
- ангионевротический отек;
- тремор;
- фотосенсибилизация;
- сонливость;
- мышечные судороги;
- симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара);
- аритмии;
- кожный зуд;
- одышка;
- гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата);
- эректильная дисфункция;
- миалгия;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- лабильность настроения;
- периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней);
- ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью);
- увеличение массы тела;
- диарея;
- повышение аппетита;
- боль в области желудка и кишечника;
- головокружение;
- заложенность носа;
- отечность суставов;
- учащенное сердцебиение.
Какие у лекарства «Нифедипин» аналоги
Полные аналоги по активному веществу:
- Спониф 10.
- Нифесан.
- Санфидипин.
- Коринфар.
- Нифегексал.
- Веро Нифедипин.
- Нифелат.
- Нифебене.
- Кордафен.
- Нифедикап.
- Нифадил.
- Нифекард.
- Фенигидин.
- Никардия.
- Нифедикор.
- Кордафлекс.
- Кальцигард ретард.
- Кордипин.
- Нифедекс.
- Кордафлекс РД.
- Адалат.
- Осмо Адалат.
Условия отпуска и цена
Из аптек препарат отпускается по рецепту. Средняя цена «Нифедипин», таблетки 10 мг (Москва), составляет 26 рублей. В Минске аптеки предлагают препарат за 3 — 6 бел. рубля. В Киеве лекарство стоит 15 гривен, в Казахстане — 380 тенге.
Показания к применению:Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В в последствииднее время установлено, что все эти продукты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не надлежит исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое в последствииднее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, также с возможностью увеличения риска летальных исходов у заболевших ишемической болезнью сердца при долгом использовании иденфата.
Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У заболевших бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но продукт может использоваться в сочетании с другими бронхорасширяющими препаратами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.
Фармакологическое действие:
Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, сокращает потребность миокарда в кислороде. В отличие от вера памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее сокращает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч в последствии приема.
Имеет короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, в пределах 15 % - с калом. Установлено, что при долгом приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию продукта.
Нифедипин способ применения и дозы:
Принимают нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза каждый день (до 120 мг в день). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют продукт сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются на протяжении нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные на протяжении 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При надобности через 20-30 мин повторяют прием продукта; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием вещества вовнутрь.
Таблетки ретард рекомендуется использовать для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в день; реже по 40 мг 2 раза в день. Таблетки ретард принимают в последствии еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) продукт рекомендуется вводить в дозе 0,005 г на протяжении 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза продукта - 15-30 мг в день - может быть использована не более 3-х дней.
Нифедипин противопоказания:
Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (болезнь сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нифедипин противопоказан при беременности и питании грудью.
Осторожность нужна при назначении продукта водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.
Нифедипин побочные действия:
Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или продукт принимают в последствии еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) продукта. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в пачке по 5 шт..
Синонимы:
Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Нифедипин состав:
2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.
Дополнительно:
Нифедипин также входит в состав продукта калбета.
Нифедипину соответствует отечественный продукт - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).
Внимание!
Перед применением медикамента "Нифедипин"
необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Нифедипин
».
Блокаторы кальциевых каналов, к которым относятся и таблетки Нифедипин, активно используют в терапии гипертонии и ишемического инсульта с 70-х годов прошлого века.
С недавних пор препарат стал применяться и в гинекологии – и для нормализации давления, и для снижения гипертонуса матки при беременности, чтобы исключить преждевременные роды. Но в этом случае тщательно подбирается дозировка, так как ее превышение может нанести вред эмбриону.
Назначать Нифедипин от давления может только лечащий врач – препарат сильнодействующий, имеет много побочных эффектов, должен приниматься по схеме.
О составе и принципе действия
Нифедипин – это средство из группы препаратов для сосудистой и кардио терапии. Основное действующее вещество – производное от дигидропиридина. Оно способно в кратчайшие сроки расслаблять мускулатуру сосудистой системы, расширять артерии, увеличивая поток крови, что способствует снижению частоты сердцебиения и давления.
Благодаря такому действию препарат может быть использован в качестве скорой помощи. Терапевтический эффект наступает уже через 15-20 минут после приема препарата. Более 90% действующего вещества всасывается через ворсинки кишечного тракта, что позволяет снизить нагрузку на желудок, почки и печень, желчный пузырь.
Как и другие лекарственные препараты в таблетированной форме, Нифедипин содержит и вспомогательные вещества. Прежде чем назначать средство, лечащий врач обязан убедиться в том, что у пациента нет непереносимости таких веществ, как:
Большинство из перечисленных веществ, за исключением тех, из которых изготовлена оболочка, способны усиливать действие основного, что обеспечивает высокий терапевтический эффект.
При длительном, курсовом приеме средства назначается пролонгированная форма препарата, а для купирования острых приступов стенокардии и гипертонии – короткодействующие формы, не имеющие оболочки.
В отзывах медицинских специалистов часто встречаются описания эффективного использования Нифедипина для снятия острых болей за грудиной у пациентов с непереносимостью Нитроглицерина.
Как принимать Нифедипин – инструкция
Самоназначение Нифедипина недопустимо, как и его прием без контроля медицинского специалиста, детально ознакомившегося с состоянием больного и анализами его биологических материалов, результатами ЭКГ. В инструкции по применению Нифедипина указано, что огромное значение при выборе дозировки и длительности курса лечения имеет возраст пациента.
Максимальная суточная доза основного действующего вещества не должна превышать 40 мг. Прием препарата не может сопровождаться просто запиванием водой – таблетку принимают во время еды, причем лучше выбирать жидкие, легкие блюда.
Нельзя запивать и натуральными соками или газированными напитками, так как в их составе могут присутствовать агрессивные вещества, которые растворят оболочку таблетки до того, как она попадет в кишечник.
По результатам терапевтического действия лечащий врач корректирует разовый и суточный прием, повышая или понижая дозировку до достижения желаемого эффекта. В серьезных случаях суточная доза может достигать 80 мг.
Длительность приема определяется индивидуально. Резкая отмена препарата не практикуется, так как это может вызвать проявление нежелательных побочных эффектов – учащение сердцебиение, скачки артериального давления, сбои в работе кишечника и органов кроветворения. Отмена препарата должна происходить постепенно, с уменьшением разовой и суточной доз, частоты приема.
Нифедипин при беременности – показания и особенности лечения
Многие будущие мамы искренне не понимают, для чего назначают Нифедипин при беременности?
- Резкие перепады артериального давления,
- Повышенный тонус матки,
- Патологии сердца и сосудов.
Для каждого периода вынашивания малыша есть свои правила приема этого сильнодействующего препарата. Важно понимать, что нельзя принимать Нифедипин во время беременности по совету человека, не имеющего медицинского образования и незнакомого с результатами обследования пациентки. Давать подобные назначения вправе только гинеколог, наблюдающий пациентку длительное время
В первом триместре Нифедипин категорически противопоказан! Он может оказать негативное воздействие на формирование органов и нервной трубки плода, что обернется серьезными патологиями и врожденными заболеваниями. В этот период препарат может быть назначен лишь в том случае, если без него будущая мама рискует погибнуть.
Во втором и третьем триместре показаниями к применению Нифедипина могут быть:
Инструкция по применению Нифедипина при беременности разрабатывается индивидуально гинекологом, с обязательным участием врача общей практики, в исключительных случаях – кардиолога. Нарушать рекомендации, пропускать прием или превышать, снижать дозировку самостоятельно нельзя ни в коем случае.
Прием Нифедипина беременными должен сопровождаться медицинским наблюдением, то есть пациентка должна находиться в стационаре. Это необходимо для того, чтобы отслеживать любые изменения в состоянии будущей мамы и своевременно корректировать дозировку препарата.
Противопоказания и побочные эффекты
Строго отслеживаются не только показания к применению Нифедипина, но и противопоказания. Препарат нельзя принимать детям и подросткам. Для решения сосудистых и кардиологических проблем в таких случаях используются менее активные и агрессивные вещества.
Кроме этого, противопоказаниями к приему Нифедипина служат такие проблемы со здоровьем, как:
На фоне приема Нифедипина часто развиваются побочные эффекты, о которых обязательно нужно известить врача, назначившего препарат.
Насторожить должны любые проявления аллергических реакций, вялость и сонливость, головные боли и нарушение ориентации, отеки, приливы жара, тошнота и сбои в работе кишечника, обострение суставных заболеваний.
Курс лечения должен сопровождаться регулярным сбором биологических материалов больного – крови из пальца и вены, мочи. Лечащий врач отслеживает содержание глюкозы в крови, работу печени и почек, интенсивность мочеотделения, концентрацию основных элементов крови.
В инструкции по применению таблеток Нифедипина указывается, при каком давлении он может использоваться. Нельзя принимать препарат тем пациентам, у которых второй показатель артериального давления часто опускается ниже 90.
Препарат может спровоцировать его дальнейшее и резкое снижение, что может быть опасным для жизни. В случае передозировки Нифедипином необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Если Нифедипин назначается в составе курсового лечения или на фоне терапии другого направления, необходимо сопоставить его взаимодействие с уже принимаемыми препаратами.
Нифедипин нельзя принимать с веществами аналогичного действия – диуретиками и фенотиазинами. Бета-адреноблокаторы на фоне действия препарата могут спровоцировать сердечную недостаточность.
Продукты питания и лекарственные средства с содержанием кальция в составе снижают терапевтическую эффективность Нифедипина. При его курсовом приеме необходимо исключить из рациона молочные продукты, орехи, рыбу, зелень и некоторые виды фруктов, ягод.
Категорически нельзя сочетать прием Нифедипина с алкоголем. Он в значительной степени усиливает действие основного вещества препарата, что может привести к летальному исходу и другим опасным необратимым последствиям – параличу, инвалидности.
Стоимость и аналоги
Если лечащий врач назначает столь сильнодействующий препарат, то фармацевты не рекомендуют заменять его аналогами.
Цена Нифедипина вполне приемлема, препарат доступен всем социальным категориям. Стоимость упаковки с 50 таблетками колеблется от 30 до 50 рублей, в зависимости от региона продаж и ценовой политики аптечной сети. Стационарное лечение с использованием этого средства бесплатно.
Заменить Нифедипин можно лишь в том случае, если его нет в наличии в клинике, где лечится больной или в аптеке. В перечень препаратов с аналогичным действием входят такие средства, как:
Нифедипин - избирательный антагонист "медленных" кальциевых каналов, по своей химической структуре являющийся производным 1,4-дигидропиридина. Обладает сосудорасширяющим, антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Антагонисты (блокаторы) «медленных» кальциевых каналов находятся в фармакотерапевтическом «топе» антигипертензивных препаратов. Вот уже много лет пациентов сердечно-сосудистого профиля «потчуют» производными дигидропиридинового ряда, при этом, по большей части - короткодействующими. И если ранее за этими препаратами можно было увидеть реальную перспективу, то сегодня врачи настроены уже не столь оптимистично. Выходом из сложившейся ситуации стало создание производных дигидропиридина длительного действия, что наряду с удобством применения, существенно повысило профиль безопасности благодаря постепенному нарастанию и стабильности концентраций действующего вещества в плазме крови. Данные рандомизированных клинических испытаний свидетельствуют не только о выраженной антигипертензивной активности производных дигидропиридина второго поколения, но и об их положительном влиянии на органы–мишени и метаболические параметры. Нифедипин выпускается как в обычной, так и в пролонгированной форме. «Классический» нифедипин производится по большей части отечественными фармацевтическими заводами, пролонгированный - немецкой фармацевтической компанией «ШТАДА Арцнаймиттель».
Механизм действия нифедипина основан на уменьшении тока кальций-ионов в кардиомиоциты и клетки гладкомышечного каркаса коронарных и периферических артерий. На фоне высоких дозировок нифедипина ионы кальция прекращают высвобождаться из внутриклеточных депо. Препарат «выключает» из работы определенное количество функционирующих каналов (что зависит от принимаемой дозы), не оказывая при этом влияния на время их активации, деактивации и восстановления. Нифедипин десинхронизирует процессы сокращения и возбуждения в миокарде, опосредуемые тропонином и тропомиозином, и в гладкомышечной ткани сосудов, опосредуемые кальмодулином.
В рекомендуемых дозах препарат нормализует ток ионов кальция через клеточные мембраны, нарушаемый при некоторых заболеваниях, в первую очередь - при артериальной гипертензии. Стимулирует циркуляцию крови в миокарде, улучшает кровоснабжение его участков, пострадавших от ишемии без возникновения феномена межкоронарного обкрадывания, активирует функционирование обходных (коллатеральных) путей кровоснабжения. Увеличивает просвет периферических артерий, уменьшает общую периферическую резистентность сосудов, снижает тонус сердечной мышцы и ее потребность в кислороде, постнагрузку, увеличивает период левожелудочковой диастолы. Практически не оказывает влияния на синусно-предсердный и предсердно-желудочковый узлы, не проявляет антиаритмическую активность. Стимулирует кровоток в почечных канальцах, способствует выведению натрия из организма. Время начала терапевтического действия составляет 20 минут, его продолжительность - 12-24 часа. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (степень абсорбции - 92-98%), обладает умеренной биодоступностью (40-60%), которая повышается во время приема пищи. Пролонгированная форма нифедипина обеспечивает постепенный выход действующего вещества в системное кровообращение. Период полувыведения препарата составляет от 3,7 до 17 часов (у пациентов с недостаточностью функции печени он увеличивается). В организме не кумулируется. При длительном использовании (2-3 месяца) эффективность препарата частично утрачивается в связи с развитием толерантности.
Нифедипин выпускается в таблетках. Принимать их следует во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 20 мг 2 раза в день. При отсутствующем или слабо выраженном результате фармакотерапии допускается двукратное увеличение дозы. В любом случае не стоит выходить за пределы суточного максимума в 80 мг. Для пациентов с печеночной недостаточностью устанавливается более щадящая суточная доза в 40 мг.
Фармакология
Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TC max 1.6-4.2 ч, C max - 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T 1/2 - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/2 . Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).
Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.
Плазмаферез может усиливать элиминацию.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой серовато-красного цвета, продолговатые, с риской на обеих сторонах.
| 1 таб. | |
| нифедипин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 51 мг, крахмал кукурузный - 58.25 мг, лактозы моногидрат - 36.2 мг, полисорбат 80 - 2 мг, магния стеарат - 150 мкг, гипромеллоза - 2.4 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.2 мг, макрогол 6000 - 1.4 мг, тальк - 700 мкг, титана диоксид (Е171) - 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 200 мкг.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом является кальций: показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.
При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина.
При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.
При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.
Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.
Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.
Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.
Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.
Побочные действия
Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0.1% и менее 1%; редко - более 0.01% и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой, системы: часто - периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях - боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость; нечасто - астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). При длительном приеме: нечасто - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз," повышение активности "печеночных" трансаминаз), редко - желтуха; в отдельных случаях - недостаточность кардиального сфинктера.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).
Аллергические реакции: часто - эритема; редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто - ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: редко - нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.
Показания
- хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
- болезнь и синдром Рейно.
Противопоказания
- артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- нестабильная стенокардия;
- острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- синдром слабости синосового узла;
- AV-блокада II-III степени;
- беременность (до 20 нед);
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
- повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
С осторожностью: митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.
По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.
Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.
Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
Применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности (особенно больным, находящимся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД).Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.
За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.
При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Профилактика и лечение острой и хронической коронарной недостаточности, стенокардия, постинфарктные состояния, гипертоническая болезнь.
Форма выпуска препарата Нифедипин
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) 2 или 5;
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5 или 10;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
Фармакодинамика препарата Нифедипин
Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.
Фармакокинетика препарата Нифедипин
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения - 3,9 л/кг, плазменный Cl - 0,9 л/мин, постоянная концентрация - 17 нг/мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1/2 - 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% - с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении - наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.
Использование препарата Нифедипин во время беременности
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению препарата Нифедипин
Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Побочные действия препарата Нифедипин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) - гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко - гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения - головокружение, головная боль, редко - оглушенность, очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто - запор, редко - тошнота, диарея, очень редко - гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко - спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко - эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) - припухлость и покраснение рук и ног, очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Способ применения и дозы препарата Нифедипин
Внутрь, доза и курс лечения устанавливаются индивидуально.
Начальная доза - по 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. В отдельных случаях на короткое время дозу можно увеличить до 20 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Передозировка препаратом Нифедипин
Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействия препарата Нифедипин с другими препаратами
Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь - усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Меры предосторожности при приеме препарата Нифедипин
Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания при приеме препарата Нифедипин
У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Условия хранения препарата Нифедипин
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Нифедипин
Принадлежность препарата Нифедипин к ATX-классификации:
C Сердечно-сосудистая система
C08 Блокаторы кальциевых каналов
C08C Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды
C08CA Дигидропиридиновые производные