Нимулид (МНН нимесулид) - нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС), избирательно угнетающее образование фермента циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2). Первым НПВС, как известно, была ацетилсалициловая кислота, синтезированная в далеком 1898 году. На сегодняшний день представители этой группы считаются одними из наиболее эффективных лекарственных средств в терапии целого ряда заболеваний, характеризующихся наличием в организме очагов воспаления. В 1971 году в Великобритании был впервые описан ключевой механизм действия НПВС, связанный с подавлением активности ЦОГ. ЦОГ существует в двух формах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2, причем при воспалении индуцируется именно вторая форма. В 1994 году ученые установили, что противовоспалительный и анальгезирующий эффекты НПВС определяются подавлением ЦОГ-2, а развитие нежелательных побочных реакций (ульцерогенное действие, нарушение агрегации тромбоцитов, токсическое поражение почек) – подавлением ЦОГ-1. Осознание этого факта привело к созданию НПВС с более благоприятным профилем безопасности, способных селективно (избирательно) подавлять активность ЦОГ-2. Таким препаратом является Нимулид от индийской фармацевтической компании «Панацея Биотек». Сегодня это лекарственное средство широко используют во всем мире. Строго говоря, нимесулид является едва ли не первым НПВС с высокой степенью селективности действия в отношении ЦОГ-2 и отсутствием выраженного влияния на ЦОГ-1. Благодаря этому качеству препарат в значительной степени лишен таких побочных эффектов, как диспепсические явления, изъязвления слизистой пищеварительного тракта и т.
д. Нимулид быстро и эффективно купирует болевой синдром, снимает воспаление при суставных болях, ЛОР-заболеваниях, первичной дисменорее, после хирургических вмешательств и т.д. Наряду с таблетками, препарат выпускается в виде геля с использованием микроносителей, повышающих биодоступность активного компонента. Технология производства Нимулида в форме геля имеет патент США. По обезболивающей активности препарат сопоставим с диклофенаком и индометацином. Антипиретический эффект у Нимулида выражен более явно, чем у парацетамола и проявляется в равной степени во всех возрастных группах. В рекомендованной дозе препарат быстро абсорбируется в пищеварительном тракте (это касается таблетированной формы). Наличие в кишечнике пищевых масс ухудшает всасываемость активного компонента. Нимесулид обладает способностью проникать в суставную полость, что позволяет использовать его в ревматологии. Фармакокинетические характеристики Нимулида не меняются по мере взросления, а затем и старения организма. Беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания являются противопоказаниями к приему препарата. Исследования Нимулида проводились в т.ч. и в нашей стране на базе сразу трех столичных организаций здравоохранения (городской ревматологический центр, Институт ревматологии РАМН, НПО «СКАЛ»). Исследование подтвердило высокую эффективность препарата в лечении ревматоидного артрита.
Фармакология
Нимулид является НПВП из класса сульфоналилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
Нимесулид относится к НПВП, механизм действия которого связан с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и воздействием на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина. Селективно подавляя ЦОГ-2, снижает биосинтез простагландинов в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связывание с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. C max - 3.5-6.5 мг/л. V d - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).
T 1/2 нимесулида - около 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1.8-4.8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Форма выпуска
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью на одной стороне "NIMULID" и изображением логотипа - на другой.
Вспомогательные вещества: лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, докузат натрия, полисорбат, хлористоводородная кислота*, вода очищенная*, магния стеарат (* - удаляются в процессе производства).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) внутрь назначают по 1 таб. 2 раза/сут.
Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг.
Курс лечения: по назначению врача.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Взаимодействие
Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид увеличивает наступление побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.
Нимесулид может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина на почки. Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений ЖКТ.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, приливы.
Органы чувств: редко - нечеткость зрения.
Со стороны кожных и слизистых покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерcтициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакиии: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилахтоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.
Показания
- ревматоидный артрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом;
- остеоартроз;
- миалгия ревматического и неревматического генеза;
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей;
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия);
- симптоматическая терапия уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- выраженные нарушения свертывания крови;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокрронарного шунтирования;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к нимесулиду и компонентам препарата.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные ГКС (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан:
- выраженные нарушения функции печени;
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан:
- выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Применение у детей
Противопоказан детям до 12 лет.Особые указания
Нимулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим антикоагулянты.
Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Наименование:
Нимулид (Nimulid)
Фармакологическое
действие:
Действующее вещество препарата – нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство группы сульфонанилидов
. Нимесулид селективно блокирует фермент циклооксигеназу-2, снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты.
Препарат в большей степени влияет на синтез простагландинов в очаге воспаления и практически не изменяет его в здоровых тканях.
Блокирует проведение болевого импульса по ноцицептивной системе
. Препарат практически не влияет на циклооксигеназу-1 и не изменяет синтез цитопротекторных простагландинов в слизистой желудка. Механизм анальгезирующего действия препарата связан также с угнетением высвобождения гистамина из тучных клеток и влиянием на глюкокортикостероидные рецепторы. Кроме того, препарат оказывает антиоксидантное действие и за счет снижения активности миелопероксидазы уменьшает образование токсинов в очаге воспаления.
Отмечено свойство нимесулида подавлять синтез тромбоксана А2, эндопероксидов и угнетать активацию плазминогена, что приводит к снижению агрегации тромбоцитов.
Нимесулид уменьшает бронхоспазм, спровоцированный гистамином и ацетальдегидом.
Препятствует разрушению хрящевой ткани
, за счет снижения активности урокиназы и синтеза интерлейкина-6. После перорального приема нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При одновременном приеме с пищей несколько снижается скорость абсорбции нимесулида, однако, на плазменные концентрации это не влияет.
Максимальная концентрация нимесулида в крови достигается в течение 1,5-3 ч. Препарат имеет высокую степень связи с белками плазмы
.
Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. В высоких концентрациях определяется в очаге воспаления и синовиальной жидкости.
Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками и в некоторой степени с калом. Препарат выводится из организма в неизменном виде и в виде фармакологически активных метаболитов.
Период полувыведения препарата равен 2-5 ч. Фармакокинетические показатели не изменяются у детей и лиц пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции почек. При местном применении абсорбция препарата в общий кровоток незначительна.
Показания к
применению:
:
- для симптоматической терапии боли при заболеваниях суставов, мышц и костей, в том числе при ревматоидном артрите, остеоартрозе, тенденитах, бурситах, миалгии;
- в качестве обезболивающего средства при болях, вызванных травмами, заболеваниями ЛОР-органов, головных болях, а также в стоматологической и гинекологической практике, в период после оперативных вмешательств;
- как антипиретическое средство при лихорадке, вызванной заболеваниями ЛОР-органов и верхних дыхательных путей.
Гель
:
- местное лечение при болях, вызванных заболеваниями суставов и околосуставных структур;
- миалгии;
- местная терапия боли, вызванной травмами.
Способ применения:
Таблетки, суспензия для перорального применения
Дозы препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Рекомендуется принимать препарат после еды.
Взрослым обычно назначают по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза 400 мг.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Детям старше 12 лет назначают по 1,5 мг/кг массы тела 2 раза в день. Максимальная суточная доза 5 мг/кг массы тела.
Детям старше 12 лет и весом свыше 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза 200 мг.
Гель
Небольшое количество геля наносят на участок с наиболее выраженным болевым синдромом. Гель рекомендуется наносить тонким слоем, по возможности, не втирая его в кожу. Не рекомендуется наносить гель чаще 4 раз в сутки. Лечение длительное.
До и после использования препарата необходимо тщательно вымыть руки.
Не допускать попадания геля в глаза. Не глотать.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы
: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны ЦНС
: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны дыхательной системы
: нечасто - одышка; очень редко - бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, приливы.
Органы чувств
: редко - нечеткость зрения.
Со стороны кожных и слизистых покровов
: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит.
Со стороны печени и желчевыводящей системы
: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы
: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерcтициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения
: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакиии
: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилахтоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Общие реакции
: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.
Противопоказания:
Таблетки, суспензия для перорального применения
:
- склонность к бронхоспазму, повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам, производным салициловой кислоты;
- склонность к кровотечениям;
- язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в период обострения;
- тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
- сердечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет, период беременности и лактации;
- препарат не применяют у пациентов с наркотической и алкогольной зависимостью.
Гель
:
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- препарат не наносят на слизистые оболочки, открытые раны и поврежденные кожные покровы.
С осторожностью
: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные ГКС (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек
следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях
, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Не отмечено каких-либо лекарственных взаимодействий при применении препарата Нимулид в форме геля
.
При применении препарат в форме таблеток и суспензии для перорального применения
отмечались такие лекарственные взаимодействия:
При одновременном применении препарат усиливает действие антикоагулянтов.
Нимесулид уменьшает действие фуросемида.
При одновременном применении нимесулид повышает уровень лития в крови.
Увеличивается риск развития побочных эффектов при одновременном применении нимесулида и метотрексата.
Препарат при одновременном применении усиливает действие циклоспорина на почки.
Препарат несовместим с этанолом.
Беременность:
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Передозировка:
Симптомы
: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение
: требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.- вспомогательные вещества: лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, докузат натрия, полисорбат, хлористоводородная кислота*, вода очищенная*, магния стеарат (* - удаляются в процессе производства).
1 г геля Нимулид для наружного применения
содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 10 мг;
- вспомогательные вещества: гипролоза 16,67 мг; карбомер 5 мг; этанол 95% (очищенный) 667 мг (эквивалентно абсолютному спирту 634 мг); вода очищенная 75,33 мг; триацетин 70 мг; диметилацетамид 150 мг; фосфорная кислота 4,37 мг; ароматизатор MSC-03 0,805 мг; ароматизатор 0106-G 0,805 мг.
1 таблетка лингвальная Нимулид
содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 100 мг;
- вспомогательные вещества: маннитол; аспартам; натрия карбоксиметилкрахмал; натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; калия сорбат; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; ароматизатор апельсиновый; вода очищенная.
5 мл суспензии Нимулид для приема
внутрь
содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 50 мг;
- вспомогательные вещества: камедь ксантановая; сорбитола раствор 70% некристаллизованный; глицерин; сахароза; макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH-40); натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; натрия бензоат; кремния диоксид коллоидный; натрия дисульфит; кислоты лимонной моногидрат; кислота хлористоводородная (конц.); вкусовая добавка - ваниль; вкусовая добавка - манго; краситель хинолиновый желтый; вода очищенная.
Нимулид гель для наружного применения - нестероидное противовоспалительное средство, подходящее для снятия боли, жара и воспалений. Лекарство широко используется при поражениях суставов различной природы, травмах, послеоперационных состояниях. Благодаря своей легкой формуле препарат быстро впитывается и быстро снимает все неприятные ощущения.
Состав и форма выпуска
Нимулид - доступный и эффективный препарат, продающийся без рецепта и использующийся для срочного снятия боли, уменьшения температуры и предотвращения воспалений. Препарат полупрозрачный, умеренно вязкий и быстро впитывающийся, имеет приятный, быстро выветривающийся запах. Расфасовывается в тюбики объемом 10, 30 и 30 мл и помещается в картонные коробки. В каждую упаковку вкладывается подробная инструкция по применению на русском языке.
Основной действующий компонент препарата - нимесулид. В 1 г геля содержится 10 мг активного вещества. Кроме него, в состав входит:
- гидроксипропилцеллюлоза;
- этиловый спирт;
- очищенная вода;
- N N диметилацетамид;
- триацетин;
- карбомер;
- фосфорная кислота;
- парфюмерная отдушка.
Компоненты улучшают впитываемость средства, гель быстро проникает в кожу, не оставляя на поверхности жирной пленки. Благодаря присутствию этилового спирта может слегка подсушить эпидермис, при шелушении и раздражении рекомендуется использовать детский крем или другую мазь, содержащую натуральные масла.
Стоимость и хранение
Цена за тюбик в 30 мл от 250 вполне доступна, в большинстве аптек она не превышает 300 рублей.
Условия хранения указаны на упаковке. Срок годности препарата - 3 года. Гель рекомендуется поместить вдали от пищевых продуктов и бытовой химии, в прохладном и темном месте. Вскрытый тюбик можно держать в нижнем отсеке холодильника. После истечения срока годности использовать лекарство нежелательно.
Как работает лекарство
Фармакологическое действие Нимулида зависит от эффективности основного активного вещества. Нимесулид относится к группе анальгетиков, обладающих противовоспалительным эффектом. После нанесения на пораженный участок и легкого втирания компоненты геля быстро впитываются в ткани, активное действующее вещество угнетающе действует на фермент циклооксигеназы, участвующей в метаболизме арахидоновой кислоты. При уменьшении активности фермента снижается выработка веществ класса простаноидов, вызывающих воспалительные процессы в суставах и мышцах.
Через несколько минут после втирания препарата снижается боль, уменьшается внешний отек, состояние больного существенно улучшается. При постоянном применении увеличивается подвижность суставов и локальные припухлости, улучшается амплитуду движений. Пациент не испытывает боли при активной двигательной активности и в состоянии покоя. Препарат имеет пролонгированное действие, эффект сохраняется и после отмены средства. Активные вещества не оказывают заметного влияния на работу внутренних органов, при этом этом средство может изменить скорость свертываемости крови. Остатки активных и дополнительных компонентов полностью выводятся из организма через 24–48 часов.
Ситуации для назначения врачом
Основные показания к применению геля - поражения опорно-двигательного аппарата. Препарат продается без рецепта, но перед лечением необходимо проконсультироваться с врачом. Средство прописывают при:
- ревматоидном и псориатическом артрите;
- суставном синдроме при подагре;
- остеохондрозе с корешковым синдромом;
- остеопорозе;
- тендините;
- тендовагините;
- бурсите;
- ишиасе;
- воспалениях связок и сухожилий;
- анкилозирующем спондилите;
- радикулите;
- люмбаго.
Гель эффективен для устранения болевого симптома при травмах, он помогает снять воспаления при разрывах и повреждениях связок, ушибах, вывихах, посттравматических отеках. Препарат можно втирать после перелома конечностей для снятия отека и возвращения нормальной подвижности. Средство не наносят под окклюзивные повязки.
Гель рекомендован профессиональным спортсменам и любителям, а также людям, ведущим активный образ жизни. Его можно втирать после длительных тренировок или перенапряжений, способных стимулировать сильные мышечные боли.
В продаже представлена еще одна лекарственная форма - . Препарат можно использовать в комплексе, но нужно следить, чтобы дневная доза Нимулида не превышала 5 мг.
Противопоказания и побочные эффекты
Несмотря на высокую эффективность, препарат подходит не всем. Гель не стоит использовать при
- открытых ранах;
- дерматитах, экземе, псориазе и других кожных заболеваниях;
- сахарном диабете или туберкулезе в тяжелой форме;
- эрозиях пищевого тракта;
- внутренних кровотечениях или подозрении на них;
- гранулематозном энтерите, язвенной болезни и других патологиях ЖКТ;
- беременности;
- кормлении грудью;
- возрасте до 7 лет.
При хронической почечной, печеночной или сердечной недостаточности препарат нужно использовать с осторожностью. Возможно ограниченное применение для больных пожилого возраста, а также людей, в течение длительного времени принимающих другие в любой форме. Осторожность нужно соблюдать и при одновременном лечении глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, антибиотиками, антидепрессантами.
Противопоказанием станет и индивидуальная аллергическая реакция на основное действующее вещество или сопутствующие компоненты средства. Гель не рекомендуется использовать при выраженной непереносимости ацетилсалициловой кислоты.
Препарат нельзя наносить на инфицированные раны и слизистые. При случайном попадании внутрь необходимо промыть желудок большим количеством воды и принять активированный уголь.
При передозировке геля возможны побочные эффекты: покраснение и сыпь на коже, зуд. небольшие отеки, головная боль и тошнота. В лабораторных условиях отмечается снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов, анемия, увеличенная активность ферментативных систем печени. Неприятные ощущения снимаются после отмены препарата, снять аллергическую реакцию помогут антигистаминные средства.
Способ применения
Гель применяют только наружно, использовать его при открытых ранах или выраженных повреждениях кожи нельзя. Перед использованием руки тщательно моют, обрабатываемая поверхность должна быть чистой и сухой. Примерно 3 см геля распределяют по коже и втирают легкими круговыми движениями, интенсивный массаж, вызывающий прилив крови к коже, исключен. Повязкой или бумагой для компрессов пораженное место не накрывают.
При сильной боли и воспалении разрешено использовать лекарство до 4 раз в день. Если боль прекратилась, следует прервать курс и вернуться к нему после возобновления неприятных симптомов. Лечение не должно превышать 10 суток, после этого срока необходимо сделать перерыв или использовать препарат с другим активным компонентом.
При длительном применении возможно шелушение кожи, покраснение или зуд. Это побочное действие этилового спирта, не влияющее на общую эффективность лечения. После каждого использования геля нужно тщательно мыть руки. При случайном попадании в глаза необходимо промыть их большим количеством чистой воды. После использования колпачок тюбика плотно завинчивается, чтобы гель не высох и не загустел.
При заболеваниях, вызванных нарушениями в некоторых системах организма, пациент может использовать лекарство Нимулид – инструкция по применению содержит предписания по оптимальному дозированию. Однако средство имеет массу побочных действий и противопоказаний, поэтому его употребление требует консультации с врачом. Назначать Нимулид доктор может при воспалениях и сильном болевом синдроме. Приобрести в аптеке медикамент можно в разных формах, выбрав самую удобную для приема.
Что такое Нимулид
Препарат Нимулид относится к группе НПВС, обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами. Популярность лекарства обусловливается широким спектром его применения и доказанной эффективностью: он часто используется для купирования симптомов воспаления при патологиях позвоночника, суставов и других частей костной и мышечной систем. Также эффективен при зубной и головной боли. Применение медикамента должно назначаться врачом из-за большого списка противопоказаний и побочных действий.
Фармакологическое действие
По своему фармакологическому действию Нимулид (Nimulid) представляет собой противовоспалительный препарат, имеющий нестероидное происхождение, не изменяющий гормональный фон. Механизм применения основывается на блокировании различных процессов, провоцирующих развитие воспалений. Благодаря своему составу лекарство после приема внутрь дозы, указанной в инструкции, легко поступает в ткани организма, связываясь с белками крови, находящимися в плазме. Продукты распада Нимулида выводятся почками и желчным пузырем.
Состав
Активным действующим веществом препарата является нимесулид. Вспомогательные компоненты зависят от формы выпуска:
- Таблетки для рассасывания содержат стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, сорбат калия, маннитол, аспартам, очищенную воду и апельсиновый ароматизатор.
- Помимо действующего вещества, в состав таблеток входят следующие компоненты: хлористоводородная кислота, кукурузный крахмал, лактоза, полисорбат, повидон, коллоидный диоксид кремния, вода очищенная.
- Гелевая форма Нимулида содержит этанол, фосфорную кислоту, воду, ароматизаторы, карбомер.
- Суспензия включает глицерин, моногидрат лимонной кислоты, раствор сорбитола, бензоат натрия, желтый краситель, воду и вкусовые добавки.
Форма выпуска
Нимулид выпускается в следующих формах:
- Таблетки, имеющие желтоватый оттенок и круглую форму, выпуклую с обеих сторон. Блистер содержит по 10 пилюль Нимулида, каждая пачка из картона может включать 1,2,3 или 10 пластинок.
- Нимулид для рассасывания представляет собой лингвальные таблетки желтоватого окраса круглой формы. Каждая пластинка вмещает 10 пастилок, в картонной упаковке может содержаться 1 или 2 блистера.
- Мазь Нимулид имеет форму геля, предназначенного для наружного использования. Субстанция имеет желтый цвет, однородную структуру. Отпускается лекарство Нимулид в пластиковых или алюминиевых тубах.
- Сироп Нимулид предназначен для приема внутрь. Отпускается в флаконах из темного стекла.
Показания к применению
Нимулид имеет следующие показания к применению:
- суставной синдром, спровоцированный обострением подагры;
- артрит псориатического происхождения;
- остеоартроз;
- остеохондроз с корешковым синдромом;
- артрит ревматоидный;
- ревматическая и неревматическая миалгия;
- посттравматические воспалительные процессы мягких тканей, связок, сухожилий;
- боль разного происхождения (головная, зубная, возникающая при травмах и после операций);
- применение для лечения симптомов, выражающихся воспалением и болевым синдромом.
Инструкция по применению Нимулида
Рекомендованная дозировка лекарства и правила его применения подробно описываются в инструкции, которая прилагается к средству. Эти показатели зависят от формы выпуска Нимулида. Наличие инструкции не означает, что можно заниматься самолечением. Длительность курса и дозировку должен назначать только врач. Консультация со специалистом поможет избежать негативного воздействия.
Гель
Форма мази рекомендована только для местного наружного применения. Гель следует наносить на участок тела, где ощущается болевой синдром. Распределять субстанцию нужно равномерно, совершая легкие движения. Гель не следует применять, втирая в кожу. Согласно инструкции, использовать нужно небольшой гелевый столбик, длиной около 3 см. Наносить препарат рекомендуется 3 или 4 раза за день. После использования мази обязательно вымойте руки с мылом. Курс должен составлять не более 10 суток, при необходимости продления посоветуйтесь с врачом.
Таблетки
Пилюли следует принимать внутрь после трапезы, запивая таблетку большим количеством жидкости. Инструкция Нимулида устанавливает суточную дозировку для взрослого в пропорции 5 мг лекарства на 1 кг веса пациента. Если больной имеет хроническую почечную недостаточность, ему запрещено пить более 1 пилюли в сутки. Лингвальные таблетки нужно рассасывать после приема пищи, разместив их под языком. Минимальной эффективной дозой для пациентов старше 12 лет является 1 пастилка дважды в сутки.
Суспензия
Количество сиропа Нимулид для детей при температуре рассчитывается в пропорции: на 1 кг веса ребенка потребуется 1,5 мг лекарства. Принимать полученный объем следует 2-3 раза в сутки. Такая форма подходит детям старше 12-летнего возраста. Взрослым рекомендуется по 100 мг дважды в день. Пить суспензию нужно перорально, предварительно отмерив разовую дозу.
Побочные действия
Лекарство Нимулид имеет целый ряд побочных действий, обнаружив которые, следует незамедлительно обратиться к врачу:
- тошнота и рвота, диарея, запор, метеоризмы, гастрит, редко может возникать стоматит, редко обнаруживается желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- головокружения, нервозность, редкими явлениями при применении Нимулида по инструкции значатся головная боль, сонливость;
- одышка, обострение бронхиальной астмы;
- тахикардия, приливы, артериальная гипертензия;
- потеря четкости зрения;
- интенсивная потливость, сыпь, зуд;
- гепатит, холестаз, повышение активности трансаминаз печени – регистрировались при применении в дозах, предписанных инструкцией, редко;
- отеки, задержка мочи, почечная недостаточность;
- анемия, пурпура, увеличение длительности кровотечения;
- крапивница, аллергические отеки лица, эритема – могут появиться при нарушении инструкции по применению Нимулида;
- гипотермия, общая слабость.
Противопоказания
При лечении важно четко следовать предписанной по инструкции дозировке, поскольку препарат Нимулид имеет ряд противопоказаний к применению:
- заболевания ЖКТ, связанные с воспалительными, эрозивными и язвенными изменениями;
- кровотечение желудочно-кишечной локализации в активной фазе;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-80 мл/мин.), прогрессирующие заболевания этого органа;
- выраженные нарушения печеночных функций;
- сердечная недостаточность и другие нарушения с тяжелым течением;
- сбои в процессе свертываемости крови;
- период восстановления после операции на аорте;
- наличие в анамнезе пациента аллергической реакции в виде сыпи, ринита или бронхообструкции на ацетилсалициловую кислоту;
- период беременности и кормления грудью;
- возраст детей до 12 лет;
- непереносимость нимесулида и других компонентов препарата.
Инструкция к препарату предписывает соблюдать осторожность при приеме, если есть следующие заболевания:
- сердечная недостаточность застойного типа;
- сахарный диабет;
- в анамнезе значится язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта;
- цереброваскулярные заболевания;
- ишемическая болезнь сердца.
Взаимодействие
Нимесулид, содержащийся в препарате, согласно инструкции усиливает действие препаратов, предназначенных для уменьшения свертываемости крови. Это же действующее вещество оказывает влияние на подавление эффективности фуросемида и лекарств против гипертензии. При одновременном приеме Нимулида с литием, концентрация последнего в крови повышается. Медикамент может увеличить наступление побочных действий метотрексата. Сочетание циклоспорина с нимесулидом может повлечь усиление нефротоксического воздействия на почки.
С осторожностью нужно использовать препарат при частом употреблении алкогольных напитков, терапии некоторыми средствами:
- антикоагулянтами;
- пероральными ГКС;
- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- антиагрегантами.
2412 0
Нимулид гель — это противовоспалительный препарат, который не содержит стероидных гормонов. Он уменьшает воспалительные процессы и снижает болезненные ощущения в позвоночнике и суставах.
Препарат оказывает противовоспалительный и обезболивающий эффекты. Используется только для местного нанесения. Хранится при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. Срок годности геля составляет не более 2 лет с момента производства.
Состав и форма выпуска
В состав препарата входят следующие компоненты:
- спирт этиловый;
- гидроксипропилцеллюлоза;
- карбомер;
- вода очищенная;
- триацетин;
- диметилацетамид N;
- кислота фосфорная;
- ароматические компоненты.
В роли активного вещества выступает – нимесулид. Он снижает содержание простагландина короткоживущего вида и является основным элементом кинин-стимулирующего синтеза простагландина в месте воспаления. Уменьшает активность простаноидных рецепторов, относящихся к типу ЕР и проявляется это в обезболивающем и противовоспалительном эффекте.
Мазь Нимулид в продажу поступает в тубах по 30 грамм, из которых 10% является активным веществом. Мазь оказывает поверхностное воздействие и не проникает вглубь тканей.
Нимулид имеют полупрозрачную структуру и однородную консистенцию желтого цвета.
Производится препарат в Индии.
Фармакология и фармакокинетика
Фармакологическое действие препарата следующее:
- Противовоспалительный эффект . Препарат борется с воспалением благодаря влиянию на воспроизведение простагландинов. Гель не оказывает влияния на здоровую ткань.
- Обезболивающий и жаропонижающий эффект . Препарат угнетает и затормаживает процесс производства гистаминов и оказывает влияние на нейрорецепторы глюкокортикостероидного вида.
Нимулид гель препятствует разрушению хрящей благодаря уменьшению содержания в организме фермента урокиназы. Является селективным ингибитором ЦОГ-2 и относится к классу сульфонанилидов (нестероидный противовоспалительный препарат).
У мази концентрация активного вещества мала, поэтому после однократного применения cmax отмечается только через 20 -24 часа. В крови нет следов присутствия основного метаболита (4-гидроксинимесулида).
Гель Нимулид не влияет на всасываемость пищи в отличие от и . Препарат хорошо связывается с белками при проникновении в организм и доля вещества составляет примерно 96%.
Распад препарата происходит в печени, при этом образовываются метаболиты, которые выводятся из организма с мочой.
У людей старше 55 лет, у подростков и у людей страдающих почечной недостаточностью профиль фармакокинетики изменяется незначительно.
Показания для применения
Гель Нимулид назначают при следующих заболеваниях:
- трещины;
- заболевания суставов, мышц, костей и связок;
- артрозоартрит, ;
- миалгия;
- уретрит;
- цистит;
- воспалительные процессы в ушах.
Также мазь используют при кожных инфекционных и вирусных поражениях.
Нимулид часто применяют спортсмены при ушибах, растяжениях и вывихах.
Противопоказания к назначению средства
Препарат запрещено применять в следующих случаях:
- при гиперчувствительности к компонентам средства;
- при почечной или печеночной недостаточности;
- при аллергических реакциях на медикаментозные средства;
- детский возраст до 8 лет;
- при алкоголизме и наркотической зависимости.
Врачи не рекомендуют применять мазь при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, повышенном сахаре (диабет) и при плохой свертываемости крови. Недостаточность в работе почек также является противопоказанием для применения препарата.
Инструкция по применению
Нимулид гель разрешено использовать наружно не чаще 4 раз за 24 часа. На пораженную зону наносится небольшое количество лекарственного средства и легким массирующим движением распределяется по кожному покрову. Препарат не следует втирать.
После нанесения следует помыть руки с мылом для полного удаления мази или геля. Количество применений может быть увеличено врачом.
Передозировка и побочные эффекты
В настоящее время нет зарегистрированных случаев передозировки препаратом Нимулид.
Врачи не исключают появление передозировки при единоразовом нанесении средства в количестве более 55 грамм на обширный участок кожного покрова.
При подозрении на передозировку необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
Во время использования мази Нимулида могут возникнуть побочные проявления, к которым относятся:
- крапивница;
- сыпь кожная;
- шелушение и сухость кожи;
- изменение цвета кожных покровов транзиторного типа.
Если во время применения средства возникнут перечисленные негативные реакции, то следует сразу отменить применение препарата и обратиться к врачу.
Иногда при обработке больших зон кожи могут возникнуть следующие побочные реакции:
В редких случаях применение мази может спровоцировать шок анафилактического вида, развитие язв в желудочно-кишечном тракте и гастралгию.
Особые указания
Препарат Нимулид запрещено наносить на слизистые оболочки и участи кожных покровов, пораженные дерматозом. Следует избегать попадания средства в глаза. Нельзя наносить на открытые раны и порезы.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременно с гелем с особой осторожностью нужно принимать диуретические, гипотензивные и гипогликемические препараты.
Необходимо избегать одновременного приема Нимулида и средств, в состав которых входит литий, Циклоспорин и Метотрексатат.
Обо всех таких случаях следует предупредить лечащего врача.
Беременность и лактация
Нимулид запрещено использовать при беременности и в период лактации. Препарат может накапливаться в организме и проникать в грудное молоко или через плаценту. Это в свою очередь может нанести вред ребенку.
Из практики применения
Отзывы, комментарии и советы по приему Нимулида в виде мази от обычных людей и врачей.
Осенью у меня всегда болят суставы, и я вынуждена использовать средства, которые снимают боль и воспаление. Эта проблема беспокоит меня не первый год и мною были испробованы многие средства. После неудачного лечения я решила попробовать Нимулид.
Посоветовавшись с врачом я купила препарат. Меня очень порадовала цена, которая оказалась ниже, чем у аналогичных средств. Меня немного смущало то, что средство нестероидное. Решила, что не буду использовать его больше 5 дней, хотя и в инструкции было указано 10.
После 2 дней использования я заметила существенное уменьшение боли и увеличенную подвижность сустава (колена). Средство оказалось действенным, но недолговременным. После прекращения использования примерно через две недели боль вернулась. Теперь я использую его курсами и не вспоминаю о проблемах с коленом.