От чего "Ампициллин" помогает? Таблетки "Ампициллин": инструкция по применению. От чего "Ампицилин" применяется? Описание лекарственной формы

Действующее вещество: 250 мг ампициллина (в виде тригидрата) в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.

Фармакодинамика. Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы, поэтому не действует на пенициллинообразующие штаммы возбудителей. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика. После приема внутрь относительно удовлетворительно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность 30 - 40 %. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плаценту, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При воспалении мозговых оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера для ампициллина возрастает. Подвергается биотрансформации (10 %). Выводится преимущественно почками в неизменном виде. В моче создаются высокие концентрации неизменного антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. При повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять ампициллина тригидрат длительно.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к действию ампициллина тригидрата микроорганизмами; воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (фарингиты, ларингиты, бронхиты); острые и хронические тонзиллиты (ангины); отиты и синуситы; инфекции моче- и желчевыводящих путей (пиелит, ); , в том числе дизентерии, иерсиниозы, сальмонеллезоносительство.

Дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

Внутрь, за 0,5 - 1 час до еды, взрослым - по 250 мг (1 таблетка) 4 раза в день. При необходимости дозу увеличивают до 3 г (12 таблеток) в сутки.

Детям в возрасте старше 4 лет назначают в по 1 - 2 г (4 - 8 таблеток) в сутки. Суточную дозу делят на 4 приема.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования (увеличения интервала между принимаемыми дозами) в соответствии со значениями клиренса креатинина. При снижении клиренса креатинина до 15 - 29 мл/мин интервал между приемами ампициллина тригидрата увеличивают до 6 - 8 ч, при клиренсе креатинина от 5 до 14 мл/мин его увеличивают до 12 ч. У лиц находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе ампициллина тригидрат применяют в стандартных разовых дозах после каждой процедуры .

С осторожностью применять при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических состояниях.

Беременность и лактация. Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о приостановлении грудного вскармливания.

Влияние на лабораторные показатели: при определении содержания глюкозы в моче химическими методами возможна ложноположительная реакция. Рекомендуется во время приема ампициллина применять глюкозооксидазный метод определения глюкозы в моче.

Влияние на способность вождения автомобиля и работу с движущимися механизмами: в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: , .

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кишечный дисбактериоз, вызываемый С. difficile, вагинальный кандидоз.

Со стороны системы кроветворения: редко - , удлинение времени и повышение уровня протромбина.

Со стороны печени: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха.

Ампициллина тригидрат снижает эффект оральных контрацептивов за счет нарушения их энтерогепатической циркуляции, увеличивает - антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда.

Аллопуринол повышает вероятность появления кожной сыпи.

Пробенецид при одновременном применении с ампициллином снижает канальцевую секрецию последнего, в результате чего повышается концентрация ампициллина в плазме крови и возрастает риск развития токсического действия.

Повышенная индивидуальная чувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), лимфолейкоз, тяжелые нарушения функции печени, детский возраст (до 4 лет).

В настоящее время о случаях передозировки ампициллина тригидрата при приеме внутрь не сообщалось.

Симптомы: при применении очень высоких доз может проявляться токсическое просудорожное действие на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций), при судорожной готовности и судорожном синдроме - введение диазепама 5 - 10 мг внутримышечно или внутривенно. Ампициллина тригидрат удаляется из организма при гемодиализе.

На одну таблетку:

активное вещество : ампициллина тригидрат (в пересчете на ампициллин) - 250,0 мг, вспомогательные вещества : крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 + 2700).

Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae , Staphylococcus spp ., Bacillus anthracis , Clostridium spp .), Listeria spp ., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae , Neisseria meningitidis , Proteus mirabilis , Yersinia multocida (ранее Pasteurella ), многих видов Salmonella spp ., Shigella spp ., Escherichia coli ) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.

Умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis . Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp ., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa , большинства штаммов Klebsiella spp . и Enterobacter spp .

Абсорбция при приеме внутрь - высокая, биодоступность - 40 %; время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 500 мг - 2 ч, максимальная концентрация - 3-4 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 20 %. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проницаемость его увеличивается при воспалении. Период полувыведения - 1-2 ч. Выводится преимущественно почками (70-80 %), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Инфекционные воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гонорея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство).

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детям до 3 лет и/или с массой тела менее 20 кг.

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

При беременности возможно применение ампициллина в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь за 0,5-1 ч до еды с небольшим количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату.

Взрослым и детям с 3 лет с массой тела свыше 20 кг - по 250-500 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза - 4 г/сут.

При гонококковом уретрите - 3,5 г однократно.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Со стороны пищеварительной системы : глоссит, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Лабораторные показатели : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Со стороны центральной нервной системы : головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Аллергические реакции : эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, лихорадка, артралгия, эозинофилия; анафилактический шок.

Прочие : интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Симптомы : проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение : промывание желудка, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно­электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Антациды, слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К. и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции). При совместном приеме с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Таблетки 250 мг.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Ампициллина тригидрат (в пересчете на активное вещество) - 0,25 г.

Вспомогательные вещества: крахмал, магния стеарат, тальк.

Ампициллина тригидрат активен в отношении грамположительных и большинства грамотрицательных (кишечная палочка, палочки Фридлендера и Пфейффера, шигеллы, сальмонеллы, протей) микроорганизмов. Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микробов.

Абсорбция после приема внутрь - быстрая, высокая, биодоступность - 40%; ТСmах при пероральном приеме 500 мг - 2 ч, С m ах - 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы - 20%.

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении).

Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Ампициллина тригидрат назначают при пневмониях, бронхитах, бронхопневмониях, абсцессах легких, перитоните, сепсисе, ангине; инфекциях лор-органов, моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, холецистит), желудочно-кишечного тракта, в том числе сальмонеллезоносительстве, инфекциях мягких тканей и других заболеваниях, вызванных чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами. Эффективен при лечении гонореи.

Применение Ампициллина тригидрата противопоказано при повышенной чувствительности к препаратам группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях и состояниях препарат применяют с осторожностью, при необходимости назначают десенсибилизирующие средства.

Возможно применение ампициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату.

Ампициллина тригидрат принимают внутрь независимо от приема пищи. Разовая доза для взрослых составляет 0,25-0,5 г, суточная - 1-3 г. Детям препарат назначают в

суточной дозе 50-100 мг/кг массы тела. Детям с массой тела до 20кг назначают по 12,5- 25мг/кг. Суточную дозу делят на 3-4 приема.

Продолжительность терапии Ампициллина тригидратом устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести формы заболевания и эффективности лечения.

При применении Ампициллина тригидрата возможны аллергические реакции (анафилактический шок, кожные сыпи, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема), диспептические расстройства (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. При первых признаках аллергии препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. У ослабленных больных при длительном лечении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами.

При совместном приеме с аллопуринолом повышается вероятность появления кожных сыпей, снижается эффект пероральных контрацептивов, увеличивается эффект непрямых антикоагулянтов и антибиотиков аминогликозидного ряда.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.

При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

2 года. Не следует применять препарат по истечении срока годности.