Артикаин – один из наиболее распространенных специализированных анестетиков местного действия, предназначенных для использования в стоматологии. В отличие от аналогов, он отличается быстрым и продолжительным эффектом, безопасен в период лактации, а также может применяться для проводникового обезболивания.
Основные преимущества артикаина
Артикаин – местный обезболивающий препарат, относящийся к амидам. Врачебная практика показала наивысшие эффективность и целесообразность его использования именно в стоматологии.
Он обладает рядом преимуществ перед классическими обезболивающими препаратами:
- Быстрое действие. В зависимости от концентрации средства и типа анестезии эффект наступает уже через 1-10 минут после введения;
- Продолжительный эффект. Артикаин действует 20-60 минут. При необходимости этот период можно пролонгировать посредством введения новой дозы препарата;
- Может применяться и инфильтрационном, и в проводниковом обезболивании ;
- Сравнительно низкая степень проникновения через плаценту, поэтому его с осторожностью можно использовать при беременности;
- Не попадает в грудное молоко , поэтому может использоваться во время лактации;
- Может применяться на участках с гноем без потери эффективности .
Таким образом, артикаин обладает достаточным количеством преимуществ перед классическими анестетиками – лидокаином и новокаином – чтобы широко применяться в стоматологической практике.
Как выглядит артикаин и какой лучше
Сам по себе артикаин имеет вид белого порошка с кремоватым оттенком (или без оного). Однако основная форма выпуска этого препарата – уже готовый к использованию раствор оптимальной в стоматологии концентрации. Именно поэтому в большинстве случаев препараты на основе артикаина упаковываются в запаянные в одноразовые саше-пакеты шприцы.
Артикаин – непатентованное международное название. Компании-производители выпускают препараты на его основе под другими наименованиями. Среди них – «Ультракаин», «Убистезин», «Альфакаин» и другие.
Сложно сказать, какой из них абсолютно лучший. Например, «Ультракаин» отличается максимально быстрым действием, однако оно обусловлено добавлением в препарат адреналина (эпинефрина), что может вызвать реакцию у некоторых чувствительных к гормональным препаратам пациентов.
Артикаин: какая группа и фармакологическое действие
С точки зрения фармакологии артикаин входит в группу местных анестетиков. Химия же определяет его к амидам.
Максимальная концентрация препарата при внутримышечном введении наступает через 20-40 минут.
Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при применении анестезии инфильтрационного типа.
В печени происходит биотрансформация препарата. При этом он проникает через плацентарный барьер (но значительно меньше, чем новокаин или лидокаин), а также – незначительно – через гематоэнцефалический барьер. Практически не попадает в грудное молоко.
Как долго отходит артикаин и как быстро выводится из организма
Стоит различать смыслы, которые вкладываются в слово «отходит» стоматологами и пациентами. С точки зрения врача оно означает время прекращения анестетического эффекта. В этом случае период действия составляет от 20 до 60 минут в зависимости от концентрации и биохимических особенностей. Например, кислая среда уменьшает эффект артикаина. Пролонгировать действие можно как введением новых доз, так и добавлением вазоконстрикторов. Во втором случае эффект препарата продлевается до 180 минут.
Без вазоконстрикторов период полувыведения равен 40 минутам.
Пациенты же определяют «отходит» как период острых болевых ощущений после прекращения действия препарата. Однако только предсказать, сколько он продлится, очень сложно. Этот период зависит как от индивидуальных особенностей пациента, так и от интенсивности врачебного вмешательства.
Выводится препарат через почки, в печени происходит его биотрансформация. За 6 часов выводится от 54% до 63% артикаина.
Как вводят артикаин
Дозировка и способ введения зависят от процедуры.
При удалении зубов без осложнений на верхней челюсти препарат вводят в подслизистую оболочку на переходной складке. Сторона инъекции — вестибулярная. Дозировка составляет 1.8 мл (здесь и далее – для смеси артикаина с концентрацией 40 мг/мл с добавлением эпинефрина 0.005-0.010 мг/мл, точные дозировки приведены в инструкциях к конкретным медикаментам) для каждого зуба. При малом анестетическом эффекте её можно пропорционально увеличить на 1-1.8 мл.
При наложении швов на нёбные разрезы дозировка составляет 0.1 мл препарата, вводится локально.
При препарировании зуба (кроме моляров нижней челюсти) дозировка составляет 0.5-1.8 мл препарата на каждый зуб. Производится инфильтрационная анестезия с каждой стороны.
Максимальная дозировка артикаина для взрослых составляет 7 мг на 1 кг массы тела, для детей старше 4 лет – 5 мг на 1 кг массы тела. При массе ребенка до 45 кг независимо от возраста максимальная суточная доза – 5 мл, разовая – 2 мл.
Стоит учесть, что различные препараты на основе артикаина содержат различную концентрацию активнодействующего вещества и дополнительных компонентов. Именно поэтому перед применением и определением дозировки необходимо ознакомиться с инструкцией. Вышеуказанные значения справедливы только для препаратов определенной концентрации, которая также приведена выше.
Противопоказания артикаина и возможность использования при беременности и лактации
Как и другие местные анестезирующие средства, артикаин имеет ряд противопоказаний:
- Гиперчувствительность к активным компонентам препарата, а также непосредственно к артикаину;
- Гиперчувствительность к амидовым анестезирующим препаратам;
- Гиперчувствительность к сульфитам, особенно при бронхиальной астме;
- Различные сердечно-сосудистые заболевания.
Точный набор противопоказаний разнится в зависимости от концентрации активнодействующего вещества и дополнительных компонентов препарата, и поэтому различен для средств от разных производителей. Поэтому непосредственно перед применением необходимо ознакомиться с прилагаемой инструкцией.
Препарат также противопоказан детям до 4 лет, поскольку клинических испытаний безопасности и эффективности не проводилось.
До 2013 года считалось, что артикаин безопасен для применения у беременных. Однако новейшие исследования показывают, что препарат всё-таки проникает через плацентарный барьер, но не столь сильно, как лидокаин или новокаин. Тем не менее, применять артикаин при беременности не рекомендуется, либо требуется соблюдать максимальную осторожность. Также необходимо определить целесообразность использования анестетика. По состоянию на 2017 год клинических исследований влияния артикаина на развитие плода не проводилось. Однако стоит учесть, что этот препарат, как и многие другие анестетические лекарственные средства местного действия, может вызвать у будущего ребенка брадикардию.
Препарат не попадает в грудное молоко (или попадает в незначительных концентрациях), поэтому нет необходимости прерывать лактационный период в случае использования артикаина.
Как хранить артикаин
Данный анальгетик местного действия должен хранить с соблюдением температурного режима – не выше 25 градусов по шкале Цельсия. Рекомендуется не извлекать его из упаковки. При хранении в отдельных прозрачных шприцах избегать воздействия солнечного света и особенно прямых лучей.
Как и другие медикаменты, артикаин должен храниться в недоступном для детей месте.
Еще на эту тему
Удалять или нет? Сравнение методик ортодонтического лечения при разных степенях аномалий прикуса... Аномалии прикуса можно лечить как с удалением зубов, так и без него. При этом, эстетические качества ортодонтии – один из ключевых результатов лечения...
4% раствор артикаина гидрохлорида с эпинефрина гидротартратом 1:200 000
в картриджах по 1,8 мл:
артикаина гидрохлорида – 72 мг (в 1 мл – 40 мг)
эпинефрина гидротартрат – 0,009 мг (в 1 мл – 0,005 мг)
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дисульфит (стабилизатор
вазоконстриктора), натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
4% раствор артикаина гидрохлорида с эпинефрина гидротартратом – прозрачный бесцветный
раствор
Выпускается в виде раствора по 1,8 мл в картриджах, в упаковке 100 штук
Эффективность и безопасность местного обезболивания зависят от химической структуры и физико-химических свойств (константы диссоциации, липофильности, связывания с белками плазмы крови и тканей) местного анестетика.
Особенности фармакокинетики (всасывание, распределение, биотрансформация и выведение) определяют концентрацию препарата на рецепторе, от которой зависит его местноанестезирующая активность (скорость наступления обезболивания, сила и длительность эффекта), а также способность всасываться в кровь и оказывать системное действие, которое при проведении местного обезболивания рассматривается как побочное или
токсическое.
Для проявления местноанестезирующего действия в тканях на месте введения должен произойти гидролиз водорастворимой соли артикаина с образованием анестетика-основания, хорошо растворимого в липидах и легко проникающего через мембрану нервных окончаний и волокон,основу которой составляют липопротеиды. Транспорт препарата через мембрану осуществляется путем простой диффузии, и при прочих равных условиях анестетик тем быстрее и сильнее действует, чем выше концентрация анестетика-основания на наружной стороне мембраны нервного волокна, которая зависит от рКа препарата, рН тканей и концентрации применяемого раствора. Константа диссоциации (рКа) артикаина – 7,8, что обуславливает его активный гидролиз в слабощелочной среде интактных тканей, рН которых составляет 7,4. Освобождающееся липофильное основание анестетика легко проникает через мембрану нервного волокна. Внутри клетки, где рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, основание анестетика переходит в катионную форму, которая взаимодействует с рецептором на внутренней стороне мембраны, нарушая ее проницаемость для ионов Na+ и блокируя проведение импульса по нервному волокну.Активный гидролиз артикаина в интактных тканях обуславливает быстрое развитие местной анестезии при инъекционном введении препарата.
Начало анестезирующего эффекта артикаина при инфильтрационной анестезии – через 1-3 минуты, при проводниковой – через 2-5 минут.
Липофильность артикаина ниже, чем у лидокаина, мепивакаина и бупивакаина, что снижает всасывание артикаина в кровь через стенку капилляра и уменьшает поступление его через гистогематические барьеры в ткани и органы.
Более низкая липофильность артикаина по сравнению с другими активными местными анестетиками обуславливает меньшую системную токсичность и позволяет использовать его в виде 4 % раствора.
Связывание артикаина с белками – 95%
Активное связывание артикаина с белками способствует фиксации препарата на рецепторе и обуславливает продолжительность его анестезирующего эффекта.
Прочное связывание с белками плазмы крови предотвращает активную диффузию артикаина через мембрану капилляра, гематоэнцефалический и плацентарный барьер, снижая его системнуютоксичность.
Максимальный уровень артикаина в сыворотке крови зависит от его дозы и создается в промежутке от 10 до 15 минут после введения независимо от наличия вазоконстриктора.
Препарат имеет короткий период полувыведения (25,3 минуты) и высокий плазматическийклиренс, что обусловлено наличием в его молекуле наряду с амидной связью дополнительной эфирной связи, гидролизующейся эстеразами (псевдохолинэстеразой) плазмы крови, поэтому артикаин метаболизируется не только микросомальными ферментами печени, как другие амидные анестетики, но и эстеразами плазмы крови. Большая часть препарата попадает в кровоток в виде неактивного основного метаболита – артикаиновой кислоты.
Выводится препарат почками 54–63 % (за 6 часов), преимущественно в виде неактивных метаболитов (около 90%), в неизмененном виде – около 5–10%.
В экспериментальных исследованиях установлено, что артикаин плохо проникает через плацентарный барьер и не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.
Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обуславливают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объема стоматологической помощи.
Артикаин, превосходящий по диффузионной способности другие местные анестетики, позволяет безболезненно проводить вмешательства на тканях зубов нижней челюсти во фронтальном отделе, включая премоляры, под инфильтрационным обезболиванием, что уменьшает риск развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводникового обезболивания.
Особенности физико-химических свойств и фармакокинетики обуславливают высокую местноанестезирующую активность артикаина и достаточную продолжительность обезболивающего эффекта для проведения большинства стоматологических вмешательств. Особенности фармакокинетики (низкая жирорастворимость и высокий процент связывания с белками плазмы крови) снижают риск системной токсичности артикаина по сравнению с другими
местными анестетиками.
Артикаин – местноанестезирующее средство, обеспечивающее высокую степень эффективности и безопасности.
Артикаин – активный и малотоксичный местноанестезирующий препарат (в 3-5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина), имеющий оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия, что снижает риск передозировки препарата.
Артикаин – высокоэффективный местный анестетик, используемый для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной и внутрипульпарной анестезии.
Артикаин оказывает сосудорасширяющее действие, в связи с чем для пролонгирования и усиления обезболивающего эффекта его сочетают с вазоконстриктором – эпинефрином (адреналином).
Эпинефрин – сосудосуживающее средство, α- и β-адреномиметик.
Особенности действия препаратов артикаина с вазоконстриктором
Наличие сосудорасширяющего эффекта обуславливает недостаточную длительность анестезии для выполнения стоматологических вмешательств большого объема при использовании артикаина без сосудосуживающего компонента.
Добавление вазоконстриктора в раствор артикаина увеличивает глубину и длительность анестезии, позволяет уменьшить дозу анестетика, необходимую для блокады нервных окончаний и волокон, при этом снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови и его токсичность.
Высокая местноанестезирующая активность артикаина позволяет уменьшить содержание эпинефрина в растворе до 1:200 000. Повышение концентрации вазоконстриктора до 1:100 000 улучшает гемостаз, удлиняет действие препарата, мало влияя на его местноанестезирующую активность.
Следует учитывать, что увеличение концентрации эпинефрина в местноанестезирующем растворе повышает степень риска, особенно для пациентов группы риска, имеющих сопутствующую соматическую патологию.
Рекомендованы две формы выпуска 4 % раствора артикаина гидрохлорида с вазоконстриктором:
4% раствор артикаина гидрохлорида с содержанием эпинефрина 1:100000
4 % раствор артикаина гидрохлорида с содержанием эпинефрина 1:200000.
Показания к применению препаратов артикаина с вазоконстрикторами 1:200000 и 1:100000
В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностно-анестезирующей активностью, но превосходит лидокаин и мепивакаин по активности при проведении инъекционных методов местного обезболивания (инфильтрационной и проводниковой анестезии).
Артикаин с эпинефрином используется при проведении инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, интрасептальной и внутрипульпарной анестезии для обезболивания травматичных стоматологических вмешательств.
Увеличение эффекта ишемии тканей слизистой оболочки полости рта и пародонта при использовании препарата артикаина с более высоким содержанием эпинефрина (1:100 000) повышает риск развития местных осложнений у пациентов с патологией тканей пародонта, а также при проведении инъекций в области неба.
Применение препаратов артикаина у пациентов группы риска
Низкая токсичность артикаина и большая широта терапевтического действия делают его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и пациентов, имеющих в анамнезе патологию почек.
Метаболизируется артикаин не только микросомальными ферментами печени, но и эстеразами плазмы крови, что делает его препаратом выбора у пациентов с печеночной недостаточностью.
Артикаин имеет низкую жирорастворимость и высокую степень связывания с белками плазмы крови, что снижает риск проникновения препарата через плацентарный барьер и воздействия на плод.
Артикаин является препаратом выбора при необходимости проведения местной анестезии у беременных женщин.
Артикаин не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.
Артикаин является препаратом выбора при необходимости проведения местной анестезии женщинам в период лактации, его применение не требует прерывания грудного вскармливания. До настоящего времени дискутабельным остается вопрос о возможности использования растворов местных анестетиков с сосудосуживающим компонентом у пациентов группы риска. Однако низкое содержание вазоконстрикторов в растворах современных местных анестетиков значительно расширяет возможность их применения.
При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при сердечно-сосудистой и цереброваскулярной недостаточности, сахарном диабете, гипертиреозе, эмфиземе легких, выраженном беспокойстве, у пожилых пациентов и детей препаратом выбора является АРТИКАИН ИНИБСА с содержанием эпинефрина 1:200 000.
Способ применения и дозировка артикаина у детей и взрослыx
Важной особенностью артикаина является высокая диффузионная способность при инъекционном введении, что позволяет при его применении проводить большинство болезненных вмешательств (удаление и лечение зубов и подготовка их к протезированию, операции на мягких тканях и т. д.) на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти (включая премоляры) под инфильтрационной анестезией.
Использование артикаина дает возможность сузить показания к применению проводникового метода анестезии на нижней челюсти, что не только упрощает методику обезболивания, но и уменьшает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводниковой анестезии.
Большая порозность костной ткани у детей позволяет безболезненно проводить вмешательства на зубах верхней челюсти при введении артикаина только с вестибулярной стороны, избегая болезненных небных инъекций и нередко трудновыполнимого у детей проводникового обезболивания.
Безопасность местного обезболивания во многом зависит от правильного расчета дозы применяемых анестетиков, особенно в детской практике, что обусловлено не только меньшим весом ребенка, но и особенностями функционирования органов и систем, участвующих в биотрансформации и выведении препаратов, а также у пациентов группы риска.
Стоматолог должен стремиться к достижению контроля над болью, используя минимальное количество анестетика. Выбор дозы зависит от необходимой глубины анестезии и длительности планируемого вмешательства.
У взрослых, как правило, при неосложненном удалении зуба, его препарировании под коронку или подготовке к пломбированию требуется от 0,5 мл до 1,8 мл раствора артикаина с вазоконстриктором, т. е. не более 1 карпулы. При необходимости введения анестетика с небной стороны требуется около 0,1 мл раствора артикаина.
Максимально допустимая доза при инъекционном введении:
для детей с 4 до 12 лет – 5 мг/кг,
для взрослых и детей после 12 лет – 7 мг/кг.
В амбулаторных условиях, как правило, рекомендуется использовать дозу анестетика, не превышающую 50% максимально допустимой дозы.
Противопоказания к применению препаратов
1. Препараты, содержащие артикаин + эпинефрин, противопоказаны при:
1. повышенной чувствительности к артикаину, эпинефрину, сульфитам и другим компонентам
препарата,
2. пароксизмальной тахикардии и других тахиаритмиях,
3. декомпенсированной сердечной недостаточности,
4. закрытоугольной форме глаукомы,
5. бронхиальной астме с повышенной чувствительностью к сульфитам,
6. В12-дефицитной анемии,
7. дефиците холинэстеразы крови,
8. заболеваниях ЦНС, миастении,
9. тяжелой форме печеночной недостаточности (порфирии),
10. тяжелой форме гипертириоза,
11. раннем детском возрасте (до 4 лет).
2. Предостережения
Препараты артикаина с эпинефрином нельзя вводить внутривенно.
Для исключения изменения у пациентов показателей гемодинамики (повышения артериального давления и учащения частоты сердечных сокращений) при использовании препаратов артикаина с эпинефрином 1:200 000 или 1:100 000, что может быть связано со случайным внутрисосудистым попаданием препарата, необходимо проведение повторных аспирационных проб перед введением всей его дозы.
Проведение повторных аспирационных проб перед введением местного анестетика повышает безопасность местного обезболивания!
Не следует вводить препарат непосредственно в очаг воспаления.
Не допускается повторное использование вскрытых карпул.
Все растворы местных анестетиков, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью вводить детям и лицам пожилого возраста, пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, нарушения ритма и пороки сердца, артериальная гипертензия, закрытоугольгая глаукома и др.), а также получающим b-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО, беременным и кормящим женщинам.
Необходимо тщательно соблюдать дозу применяемого препарата, технику его введения и внимательно следить за состоянием пациента.
Пациент должен быть предупрежден, что прием пищи возможен только после полного восстановления чувствительности тканей.
3. Побочные эффекты
Препараты артикаина обычно хорошо переносятся, заживление ран на месте инъекций анестетика
протекает без осложнений.
Побочные эффекты наблюдаются редко:
Аллергические реакции (крапивница, зуд, ринит, ангионевротический отек, включая отек губ, щек, голосовой щели с нарушением глотания, затруднением дыхания, анафилактический шок).
Отек и воспаление тканей в месте введения препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма (снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, угнетение сердечной деятельности); кардиодепрессивный эффект у артикаина выражен слабее, чем у других амидных местных анестетиков.
Со стороны ЦНС – головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, диплопия, судорожные подергивания, мышечный тремор, дезориентация, при передозировке – нарушение сознания, диспноэ, апноэ.
Со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, диарея.
Крайне редко (особенно при случайной внутрисосудистой инъекции или небном введении препаратов артикаина, содержащих эпинефрин 1:100 000) – ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Сочетание с вазоконстрикторами усиливает и удлиняет действие артикаина, за счет создания депо препарата в тканях уменьшает его всасывание и снижает системное воздействие.
Не рекомендуется одновременное применение препаратов артикаина с β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими антиаритмическими средствами, которые усиливают угнетающее действие местных анестетиков на проводимость и сократимость миокарда, что может привести к тяжелым нарушениям деятельности сердечно-сосудистой системы.
При сочетании с недеполяризующими миорелаксантами, аминогликозидами и полимиксинами усиливается действие артикаина на нервно-мышечную передачу.
Не рекомендуется одновременное применение препаратов артикаина, содержащих эпинефрин, с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО из-за возможности усиления гипертензивного действия эпинефрина.
Передозировка
При абсолютной и относительной передозировке наблюдаются следующие симптомы различной степени выраженности: кратковременная фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения.
Отмечается головокружение, бледность, оглушенность, зрительные и слуховые расстройства, сонливость, дезориентация, дрожание мышц, двигательное беспокойство, тремор, снижение артериального давления, изменение сердечного ритма (тахикардия или брадикардия), нарушение и потеря сознания. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого внутрисосудистого введения препарата) – гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхания (вплоть до полной его остановки).
При появлении первых признаков передозировки необходимо:
прекратить введение препарата или лечение пациента,
придать пациенту горизонтальное или полубоковое положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей и увеличить доступ кислорода,
по возможности выявить характер жалоб,
контролировать жизненно важные функции (пульс, АД, дыхание, зрачковый рефлекс),
подготовить оборудование и медикаменты для оказания экстренной помощи,
если состояние пациента не улучшится, вызвать машину скорой помощи.
Лечение передозировки
Проводятся общие реанимационные мероприятия. Симптомы со стороны ЦНС корригируют медленным внутривенным введением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов под контролем гемодинамики, для снятия сердечных аритмий (брадикардии и нарушений проводимости) используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии, сосудистом коллапсе и нарастающей брадикардии – адреномиметики под контролем
АД и пульса; при выраженной тахикардии и тахиаритмии – антиаритмические препараты; при повышении АД у пациентов с артериальной гипертонией – периферические вазодилятаторы, при тяжелых нарушениях гемодинамики и шоке – внутривенную инфузию электролитов, адреналина (эпинефрина), глюкокортикоидов, плазмозаменителей. Применение аналептиков при передозировке местных анестетиков противопоказано. При диспноэ и апноэ следует дать
кислород, провести искусственное дыхание «рот в нос», при необходимости – эндотрахеальную интубацию с переводом на искусственную вентиляцию легких. В случае возникновения побочных эффектов после оказания медицинской помощи следует сделать подробную запись о них в истории болезни и предупредить пациента о необходимости информирования врачей о возможной реакции на данный местный анестетик.
Условия хранения и отпуска из аптек
Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Препарат не должен использоваться по истечении срока годности (2 года), указанного на упаковке.
Формула:
C13H20N2O3S, химическое название: 4-метил-3-[амино]-2-тиофенкарбоновой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие:
местноанестезирующее.
Фармакологические свойства
Артикаин представляет собой местный анестетик из группы амидов. Артикаин в слабощелочной среде в тканях гидролизуется с высвобождением основания, которое обладает липофильными свойствами и легко проникает через мембрану внутрь нервного волокна. Из-за более низкого pH ионизируется и трансформируется в катион. Артикаин взаимодействует с рецепторами, угнетает вход в клетку ионов натрия в фазу деполяризации и блокирует возникновение и проведение импульса по нервному волокну, что приводит к обратимой потерe чувствительности.
В исследованиях фертильности у крыс при использовании артикаина в токсических дозах не отмечено действия на фертильность у особей мужского и женского пола.
При внутримышечном введении артикаина максимальная концентрация достигается через 20 - 40 минут. Период полувыведения составляет примерно 40 минут. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 минут. Элиминация артикаина из тканей происходит быстро. Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при проведении инфильтрационной анестезии в ротовой полости. Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет примерно 95 %. Артикаин быстро и почти сразу после введения гидролизуется неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10 % дозы артикаина метаболизируется микросомальными ферментами печени. При этом образуется основной метаболит артикаина - артикаиновая кислота, которая не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью. Артикаин в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер. Артикаин проникает через плацентарный барьер и почти не выделяется с грудным молоком. Артикаин выводится почками, в основном в виде артикаиновой кислоты, за 6 часов выделяется 54 - 63%. Анестезирующее действие развивается в течение 1 - 11 минут. Длительность анестезии составляет до 1 часа (примерно 20 минут), при добавлении вазоконстрикторов - до 3 часов. Эффект артикаина снижается в кислой среде.
Показания
Проводниковая и инфильтрационная анестезия (проведение хирургических и диагностических вмешательств, в акушерстве, при болевых синдромах, при стоматологических операциях: обработка кариозных полостей зуба, неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обтачивание зубов перед протезированием).
Способ применения артикаина и дозы
Режим дозирования и способ введения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и других факторов.
Артикаин не следует вводить внутривенно.
Нельзя проводить инъекцию артикаина в воспаленные ткани.
Во время применения артикаина пациентам необходимо наблюдение за состоянием дыхательной, сердечно-сосудистой, нервной системы.
У пациентов с нарушениями сердечной и дыхательной деятельности при использовании артикаина необходимо соблюдать осторожность.
С осторожностью и по строгим показаниям следует использовать артикаин при вегето-сосудистой дистонии, дефиците псевдохолинэстеразы, заболеваниях центральной нервной системы.
Только после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности) можно принимать пищу.
Детей и их родителей необходимо предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия артикаина.
Артикаин может быть использован в комбинации с раствором глюкозы, с эпинефрином.
Артикаин без эпинефрина используется в основном для коротких процедур у больных, которым недопустимо использование эпинефрина (например, при заболеваниях системы кровообращения), или при необходимости введения небольших объемов препарата (в области передних зубов, нёба).
Во время использования артикаина следует отказаться от выполнения потенциально опасной деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами). Решение о том, когда пациент сможет заниматься этой деятельностью, должен принимать врач.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим лекарственным препаратам группы амидов, а также к сульфитам (в особенности у пациентов с бронхиальной астмой); пароксизмальная тахикардия, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный или гиповолемический шок, тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (например, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II - III степени и другие), массивный плевральный выпот, менингит, полиомиелит, опухоли, внутричерепное кровотечение, спондилиты, остеохондроз, туберкулез или метастатические поражения позвоночника, анемия (включая B12-дефицитную анемию), пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, метгемоглобинемия, выраженный асцит, значительно повышенное внутрибрюшное давление, опухоли брюшной полости, септицемия, нарушение свертывания крови или лечение антикоагулянтами, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, закрытоугольная глаукома, гипоксия, возраст до 4 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).
Ограничения к применению
Нарушения сердечной и дыхательной деятельности, вегето-сосудистой дистония, стенокардия, атеросклероз, дефицит псевдохолинэстеразы, недостаточность холинэстеразы (использование возможно только при крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата), заболевания центральной нервной системы, эпилепсия в анамнезе, нарушение функции печени или/и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Артикаин проникает через плацентарный барьер. Недостаточно клинических данных об использовании артикаина при беременности. Концентрация артикаина в плазме крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет примерно 30 % от концентрации артикаина в плазме крови матери. Возможно развитие брадикардии у плода. Применение артикаина при беременности возможно при назначении врачом, если ожидаемая польза лечения для матери оправдывает возможный риск для плода. Нет необходимости прерывать грудное вскармливание при краткосрочном использовании артикаина во время лактации, так как в грудном молоке не определяются клинически значимые концентрации артикаина, но для предосторожности кормление грудью необходимо прерывать на 4 часа после введения последней дозы артикаина.
Побочные действия артикаина
Нервная система и органы чувств:
головокружение, головная боль, нарушение сознания (вплоть до его потери), подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), мышечный тремор, парестезия, гипестезия, ажитация, ступор, нервозность, кома, паралич лицевого нерва (при нарушении правильной техники инъекции в стоматологической практике), нарушение зрения, диплопия, помутнение в глазах, затуманивание зрения, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота.
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз):
снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность, шок.
Пищеварительная система:
тошнота, диарея, рвота.
Дыхательная система:
нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки), диспноэ, апноэ.
Аллергические реакции:
крапивница, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Прочие:
местные реакции (воспаление и отек в месте введения).
Взаимодействие артикаина с другими веществами
Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект артикаина.
Трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие артикаина.
Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих препаратов (включая артикаин) и увеличивают риск развития угнетения дыхания.
Местноанестезирующие препараты (включая артикаин) усиливают действие лекарственных средств, которые угнетают центральную нервную систему.
При проведении инъекций артикаина больным, которые принимают ацетилсалициловую кислоту или гепарин, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Артикаин проявляет антагонизм в отношении воздействия на скелетные мышцы с антимиастеническими препаратами, в особенности при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции терапии миастении.
При совместном использовании артикаина и миорелаксантов возможно удлинение и усиление действия миорелаксантов.
При совместном использовании артикаина с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма артикаина.
Передозировка
При передозировке артикаином развиваются снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, двигательное возбуждение, головокружение, потеря сознания.
Лечение:
при развитии во время инъекции первых симптомов передозировки следует прекратить введение артикаина, придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений; рекомендуется всегда, даже если симптомы передозировки кажутся нетяжелыми, ставить внутривенный катетер, чтобы, при необходимости, иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных препаратов; при развитии одышки, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (противопоказаны центральные аналептики); при судорогах - медленное внутривенное введение барбитуратов короткого действия с совместной ингаляцией кислорода и контролем показателей гемодинамики; при шоке и тяжелых нарушениях кровообращения - внутривенная инфузия плазмозаменителей, электролитов, глюкокортикостероидов, альбумина; при возрастающей брадикардии и сосудистом коллапсе - медленное внутривенное введение эпинефрина 0,1 мг (далее - внутривенно капельно под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений). Контроль показателей кровообращения и оксигенотерапия необходимы во всех случаях.
Торговые названия препаратов с действующим веществом артикаин
Комбинированные препараты:
Артикаин + Эпинефрин: Альфакаин СП, Артикаин ДФ, Артикаин ИНИБСА, Артикаин Перрель с адреналином, Артикаин с адреналином, Артикаин с адреналином форте, Артифрин, Артифрин форте, Брилокаин®-адреналин, Брилокаин®-адреналин форте, Примакаин с адреналином, Септанест с адреналином, Убистезин, Убистезин форте, Ультракаин® Д-С, Ультракаин® Д-С форте, Цитокартин.
Артикаин относится к местным анестетикам, которые часто применяют в стоматологии для проведения обезболивания при лечении зубов. Препарат оказывает сосудосуживающее действие.
Какое у Артикаин действие?
Местный анестетик Артикаин амидного типа ряда тиафенов. Его механизм действия обусловлен непосредственно стабилизацией мембраны нейронов, в результате чего предотвращается возникновение, а также и проведение нервного импульса.
Анестезирующее воздействие препарата на организм развивается уже спустя шестьдесят секунд, максимум, наступает через одиннадцать минут, при этом длительность действия может продолжаться в течении часа или трех.
Препарат полностью метаболизируется в печени. Элиминация Артикаин непосредственно из тканей происходит довольно-таки быстро. Главным образом выведение средства осуществляется почками за шесть часов.
Какие у Артикаин показания к применению?
Препарат показан для проведения инфильтрационной или проводниковой анестезии в период хирургических или диагностических вмешательств в акушерской и в стоматологической практике, а также при наличии болевых синдромов.
Какие у Артикаин противопоказания к применению?
Препарат Артикаин инструкция по применению запрещает использовать при довольном большом случае состояний, перечислю их:
Не используют местный анестетик при наличии менингита;
При опухолевых процессах;
При наличии в анамнезе полиомиелита;
Противопоказано средство к введению при внутричерепном кровотечении;
При септицемии;
При наличии остеохондроза;
Нельзя использовать его при туберкулезе;
При спондилитах и метастатических поражениях позвоночника;
Противопоказанием является и пернициозная анемия, протекающая с тяжелой неврологической симптоматикой;
При выраженном асците;
Не используют средство при сердечной недостаточности, протекающей в фазе декомпенсации;
Противопоказанием является и массивный плевральный выпот, в результате которого может повышаться внутрибрюшное давление;
Наличие опухолевых процессов в брюшной полости;
Артериальная гипотензия выраженного характера, например, кардиогенный шок или же гиповолемический;
Противопоказан Артикаин при наличии гнойничковых поражений кожных покровов непосредственно в месте проведения инъекции;
При нарушении свертывания крови или при проведении терапевтических мероприятий какими-либо антикоагулянтами.
Помимо большого количества перечисленных противопоказаний препарат Артикаин не используют при повышенной чувствительности к местным анестезирующим средствам особенно амидного типа.
Какое у Артикаин применение и дозировка?
Применение препарата строго индивидуально, и зависит это непосредственно от показаний, а также от применяемой лекарственной формы. Стоит отметить, что максимальная разовая дозировка Артикаин не должна превышать 6 мг/кг.
Трициклические антидепрессанты могут в какой-то степени усиливать гипотензивное действие этого местного анестетика. При применении в акушерской практике может отмечаться брадикардия плода.
Артикаин может выделяться с грудным молоком в допустимых незначимых количествах, соответственно, лактацию прерывать не требуется, но, все-таки сначала стоит проконсультироваться с доктором.
Какие у Артикаин побочные действия?
Со стороны нервной системы пациент может отмечать следующие побочные проявления: присоединится головная боль, развивается нарушение зрения, может быть тремор конечностей. Кроме этого незначительное подергивание мышц, в некоторых случаях перерастающее в судороги. Довольно редко бывает диплопия, нарушение сознания, а также так называемое затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы тоже могут отмечаться побочные проявления, в основном они проявляются тошнотой, но не исключена и рвота, кроме этого пациент может жаловаться на возникновение диареи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальное давление может снижаться, присоединяется тахикардия, либо брадикардия.
Аллергические реакции могут выражаться в виде кожной сыпи, зачастую она носит зудящий характер, кроме этого возникает ринит, присоединяется ангионевротический отек, а также не исключено развитие анафилактического шока. При выраженности симптомов использование анестетика следует прекратить.
Особые указания
С осторожностью Артикаин рекомендуется использовать при дефиците псевдохолинэстеразы, и только по строгим показаниям, а также при вегето-сосудистой дистонии, при некоторых заболеваниях нервной системы, при злокачественной анемии в анамнезе, и при состояниях гипоксии хронического характера.
Этот местный анестетик может быть применен совместно с эпинефрином, а также с раствором глюкозы.
Препараты, содержащие Артикаин (аналоги)
Артифрин, Артикаина гидрохлорид, Альфакаин СП, Брилокаин-адреналин, Цитокартин, Ультракаин, Артикаин ДФ, Примакаин с адреналином, Артикаин инибса, Артикаин, Убистезин форте, Артифрин форте, Септанест с адреналином, Ультракаин Д-С, Брилокаин-адреналин форте.
Перечисленные лекарственные препараты производятся в растворе для проведения инъекций, который помещен в специальные картриджи; в субстанции-порошке, расфасованной по пакетам; а также в растворе в ампулах.
Заключение
При применении препаратов стоит обращать внимание на появления побочных действий, и конечно, следует проконсультироваться с доктором.
Как следует использовать и при каких состояниях нельзя назначать медикамент «Артикаин»? Инструкция по применению и противопоказания этого препарата будут рассмотрены далее. Также в этой статье вы найдете сведения о побочных действиях этого лекарства, его аналогах и терапевтических особенностях.
Выпускаемая форма медикамента, его состав, описание и упаковка
Что представляет собой медикаментозный препарат «Артикаин»? Инструкция по применению, отзывы сообщают, что это инъекционный прозрачный раствор, который может быть бесцветным, а может иметь слегка желтоватый оттенок.
Действующим ингредиентом этого средства выступает артикаина гидрохлорид. Также в состав лекарственного раствора входят такие вспомогательные составляющие, как вода д/и и натрия хлорид.
В продажу этот медикамент поступает в картриджах, которые упакованы в контурные пластиковые ячейки и пачки бумажные соответственно. Также приобрести инъекционный раствор можно в ампулах из стекла.
Терапевтические особенности препарата
Чем примечателен медикамент «Артикаин»? Инструкция по применению, описание утверждают, что это средство представляет собой производное тиофена. Оно проявляет местноанестезирующие свойства и активно используется для и проводниковой).
В слабощелочной среде тканей активный компонент данного препарата подвергается гидролизу. При этом высвобождается основание, которое проявляет липофильные свойства. Благодаря такому эффекту артикаин довольно легко проникает через клеточные мембраны внутрь нервных волокон.
Воздействуя на рецепторы, рассматриваемый препарат блокирует не только процесс доставки ионов Na в клетки, но и препятствует проведению импульса по нервам.
Согласно сообщениям стоматологов, действие медикамента «Артикаин», инструкция по применению которого описана далее, наблюдается практически сразу же после его введения. Что касается эффективности этого препарата, то она наблюдается в течение трех часов и снижается только в кислой среде.
Кинетические особенности инъекционного раствора
Как происходит абсорбция препарата «Артикаин»? Инструкция по применению утверждает, что при внутримышечном введении пик концентрации этого средства в крови достигается спустя 25-35 минут.
При введении медикамента под слизистую рта он проявляет повышенную диффузионную способность.
С плазменными белками данный препарат связывается примерно на 95%. Он метаболизируется в печени и выводится почками в течение шести часов (время полувыведения анестетика составляет около 65-80 минут).
Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемое средство способно проникать через плацентарный (в меньшем количестве, нежели местные анестетики), а также сквозь (в незначительном количестве). Что касается материнского молока, то вместе с ним артикаин практически не выделяется.
Показания к назначению
От чего назначают препарат «Артикаин»? Инструкция по применению указывает на то, что это средство очень часто используют в стоматологической практике с целью проведения анестезии (инфильтрационной и проводниковой).
Запреты к использованию
Когда запрещается использовать вещество артикаин? Инструкция по применению гласит, что препараты, основанные на этом компоненте, противопоказаны при:
- хронической гипоксии;
- высокой чувствительности к артикаину, а также к иным местноанестезирующим средствам, принадлежащим к группе амидов;
- любых заболеваниях ЦНС;
- мегалобластной В12-дефицитной анемии;
- астме бронхиальной;
- закрытоугольной глаукоме;
- пароксизмальной тахикардии;
- сердечной недостаточности острого характера;
- мерцательной тахиаритмии;
- тяжелых нарушениях сердечной проводимости (например, при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II-III степени);
- объемных челюстно-лицевых операциях, а также при длительном оперативном вмешательстве (дольше 20 минут);
- в детском возрасте до четырех лет (безопасность и эффективность не изучались).
Также следует отметить, что с особой осторожностью это средство назначают беременным женщинам с преэклампсией, а также с кровотечениями в последнем триместре.
Препарат «Артикаин»: инструкция по применению в стоматологии
Перед введением рассматриваемого средства следует всегда осуществлять аспирационный тест. Это необходимо для того, чтобы минимизировать вероятность внутрисосудистого введения лекарства.
Согласно сообщениям специалистов, во время введения рассматриваемого медикамента давление на поршень шприца необходимо корректировать в зависимости от чувствительности тканей. При этом вводить препарат в воспаленные участки слизистой рта крайне не рекомендуется. Принимать еду после инъекционной процедуры разрешается лишь после полного восстановления чувствительности.
В процессе проведения неосложненного удаления зуба, находящегося на верхней челюсти (если воспаление отсутствует), используют 1,7 мл раствора (на один зуб). Если требуется, то пациенту дополнительно вводят 1-1,7 мл препарата.
Для анестезии при наложении швов и небных разрезах для создания небного депо больному назначается 0,1 мл средства.
При удалении премоляров, находящихся на нижней челюсти (при неосложненной степени), проводят инфильтрационную анестезию. При этом она дает эффект проводникового обезболивания.
При обточке зубов для коронки (кроме моляров нижней челюсти) и препарации полостей осуществляют вестибулярную инъекцию в дозировке 0,5-1,7 мл на один зуб.
При однократном введении медикамента его максимальная дозировка для взрослых людей составляет 4 мг/кг веса тела.
Действия побочного характера
Как переносится пациентами медикамент «Артикаин»? Инструкция по применению (побочные действия этого лекарства будут представлены прямо сейчас) утверждает, что данный препарат очень редко вызывает эффекты негативного характера. Среди них можно выделить такие как:
- ступор, головокружение, дыхательные расстройства, преходящие зрительные расстройства, тремор мышечный, подергивания мышечные, нечеткость зрения (временная);
- генерализованные судороги, парестезии, снижение артериального давления, гипестезии, слепота, сердечная недостаточность, двоение в глазах, шок;
- аллергические реакции, тошнота, рвота, отечность, гиперемия кожных покровов, воспаление слизистой оболочки рта, конъюнктивит, крапивница, ринит;
- отек щек, верхней или нижней губы, отек голосовых связок с затруднением глотания.
Также следует отметить, что иногда при неправильном введении местноанестезирующего средства возможно повреждение лицевого нерва. Это может привести к развитию паралича.
Передозировка препаратом
Какие признаки передозировки возникают при неправильном использовании медикамента «Артикаин»? Инструкция по применению указывает на следующие симптомы: потеря сознания, головокружение, снижение артериального давления, ступор во время введения или двигательное возбуждение, брадикардия.
Для устранения таких состояний следует срочно прекратить инъекцию и уложить пациента на кровать. Также ему необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательного тракта, контролировать сердечные сокращения и состояние артериального давления.
Лекарственное взаимодействие препарата
Местные анестетики способны усиливать действие медикаментов, которые угнетающим образом воздействуют на ЦНС.
При параллельном применении с описываемым препаратом наблюдается следующее взаимодействие:
- с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений и кровоизлияний;
- с ингибиторами моноаминоксидазы повышается риск развития артериальной гипотензии;
- действие миорелаксирующих средств усиливается и удлиняется;
- с сосудосуживающими средствами усиливается и удлиняется местноанестезирующее действие артикаина;
- с усиливается угнетение дыхания и развивается ;
- с снижается метаболизм артикаина.
Также следует отметить, что рассматриваемый препарат проявляет антагонизм с антимиастеническими лекарствами. Кроме того, при обработке места укола дезинфицирующими растворами, которые содержат в себе тяжелые металлы, увеличивается риск развития побочной реакции в виде отека и болезненной чувствительности.
Особая информация
Рассматриваемое средство нельзя вводить внутривенно. Также запрещается проводить инъекцию в воспаленный участок.
Открытые картриджи из-под раствора нельзя использовать повторно, в том числе для других пациентов.
В процессе лечения «Артикаином» требуется контролировать функции дыхательной, сердечной, центральной нервной и сосудистой систем.
Отзывы, аналоги
Чем можно заменить местноанестезирующее средство «Артикаин»? Его аналогами являются следующие препараты: «Мепивакаин», «Лидокаин», «Бупивакаин», «Ультракаин», «Маркаин» и прочие.
Теперь вам известно, для чего предназначен такой медикамент, как «Артикаин». Инструкция по применению, аналоги этого анестетика также рассмотрены в данной статье.
Согласно отзывам специалистов, рассматриваемый препарат очень часто используется в стоматологической практике. Если соблюдать все рекомендации врача и учитывать все противопоказания к применению данного медикамента, то препарат проявляет высокую эффективность и очень редко способствует развитию побочных реакций.