В последние десятилетия, значительно взросло количество детей, страдающих от аллергии разной степени тяжести. Согласно статистическим данным ВОЗ, более 70% детей до 10 лет имеют повышенную чувствительность к тому или иному аллергену, который после проникновения в организм ребенка провоцирует выброс гистамина, тем самым вызывая аллергические реакции. Иммунная система ребенка не всегда может противостоять аллергенам, которые провоцируют разные симптомы аллергии, от кожной сыпи, конъюнктивита, до более серьезных нарушений в работе дыхательной системы (бронхиальная астма). В качестве аллергена могут выступать как продукты питания, бытовые факторы, так и генетическая предрасположенность. Но в данной статье речь пойдет не об этом. Попробуем ознакомить читателей с лекарственными препаратами, которые способны уменьшить , так называемые антигистаминные.
На фармакологическом рынке существует большое количество антигистаминных препаратов, которые выпускаются в разных формах, производятся разными фармакологическими компаниями отечественного и иностранного производства. Такие лекарства имеют разные поколения с ярко выраженным антигистаминным действием. Не стоить забывать, и о противопоказаниях и побочных эффектах присущи каждому препарату. Следует отметить, что правильно подобрать лекарство от аллергии может только врач – аллерголог в соответствии с клиникой болезни, возраста ребенка и особенностями его организма. Однако родителям также нужно владеть информацией о данных препаратах, это поможет правильно консультироваться с врачом о выборе лекарства или применить препарат в период, когда рядом нет врача, а симптомы аллергии «атакуют» ребенка. Но какой препарат лучше для ребенка, насколько они эффективны и безопасны для применения в тех или иных случаях.
Когда без антигистаминов не обойтись?
Аллергией называют гиперчувствительность организма ребенка к некоторым веществам внешней или внутренней среды (аллерген). Первые признаки аллергии могут резвиться сразу после контакта с аллергеном или на протяжении нескольких часов после контакта с аллергеном. Клиника при аллергии выраженная и может выражаться следующими симптомами:
- Аллергический ринит (опухший красный нос, отек, слизистые выделения с носа);
- Аллергический конъюнктивит (слезотечение, чихание);
- Бронхоспазм (затрудненное свистящее дыхание);
- Аллергический (снижение слуха);
- Аллергический дерматит (покраснение кожи, сыпь, кожный зуд, экзема, крапивница).
Если после контакта с аллергеном наблюдаются несколько симптомов одновременно, в том числе и – можно говорить о признаках анафилактического шока, который опасный для жизни ребенка.
Лечение аллергии заключается в устранении контакта с аллергеном, ну и конечно приеме антигистаминных препаратов, которые блокируют активность гистамина, чем снижают симптомы аллергической реакции.
Поколения антигистаминов
На просторах фармацевтики существует три поколения антигистаминных препаратов, которые имеют как положительные, так и отрицательные действия на организм ребенка. Но какой препарат лучше?
- Антигистамины первого поколения. Данные лекарственные средства пользуются успехом уже много лет. К таким средствам относятся «Супрастин», «Димедрол», «Тавегил», «Диазолин», которые выпускаются в форме таблеток, драже, ампул и широко назначаются детям при аллергиях разной этиологии. Несмотря на эффективность данных препаратов, они имеют существенные недостатки, такие как повышенная сонливость, торможение деятельности нервной системы, снижение артериального давления. Кроме того препараты от аллергии первого поколения не рекомендуются детям с нарушением дыхательной системы, особенно при бронхоспазмах, так как они блокируют выработку слизи и ее отхождение . Также при длительном приеме таких препаратов снижается терапевтический эффект.
2. Такие препараты имеют одинаковый механизм действия, но при этом они намного лучше переносятся организмом ребенка, имеют меньше побочных эффектов. К таким препаратам относятся «Кларитин», «Цетрин», «Гисманил», «Кетотифен» и другие. Данные противоаллергические лекарства практически не угнетают нервную систему, не снижают терапевтический эффект после длительного применения, и хорошо переносятся детским организмом. Выпускаются такие лекарства в форме таблеток или сиропа для детей. Они удобны в использовании и приятны на вкус. Единственным недостатком данных препаратов считается, тот факт, что при совместном приеме антибиотиков и антигистаминов третьего поколения может нарушаться сердечная деятельность, вплоть до остановки сердца.
3. Антигистамины третьего поколения
. Считаются наиболее безопасными для устранения симптомов аллергии, они не подавляют работу центральной нервной системы, практически не имеют противопоказаний. К таким препаратам относятся: «Зиртек» «Эриус», «Эдем», «Телфаст». Дополнительным преимуществом этих препаратов считается эффективное и длительное действие, безопасность в отношении работы сердца. Их принимают 1 раз в сутки. Выпускаются в форме таблеток или сиропа для детей.
Антигистаминные препараты – самая, пожалуй, активно применяемая при лечении аллергии группа лекарственных средств. Что же они из себя представляют и как применяются?
Антигистаминными препаратами принято называть средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, благодаря чему предотвращаются и купируются аллергические реакции.
Выделяют три поколения антигистаминных препаратов.
Препараты первого поколения
Они появились, как несложно догадаться, раньше других антигистаминных препаратов. Их характерные особенности:
- лечебный эффект наступает относительно быстро, достаточно сильный, но кратковременный (4-8 часов);
- имеют ярко выраженное седативное (то есть успокаивающее), а многие еще и снотворное действие, из-за чего эти препараты категорически нельзя использовать людям, чья работа требует повышенного внимания и хорошей реакции (водители, операторы различных механизмов, диспетчеры и т.п.);
- имеют достаточно много других побочных действий и противопоказаний.
В настоящее время антигистаминные препараты первого поколения используются редко, а во многих странах вообще запрещены. Чаще всего их применяют как «средство скорой помощи», для того чтобы снять сильную аллергическую реакцию в самом начале.
Наиболее распространенные препараты первого поколения:
Димедрол (дифенгидрамин). Обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и хорошо снижает выраженность аллергических реакций. Обладает сильным седативным и снотворным эффектом и поэтому часто раньше использовался как снотворное. Имеет и множество других неприятных побочных действий, из-за чего сейчас применяется очень редко.
Диазолин (мебгидролин). Антигистаминный и седативный эффект слабее, чем у димедрола, может вызывать возбуждение ЦНС. Также имеет множество побочных эффектов: раздражение слизистых ЖКТ, нарушение мочеиспускания, головокружение, сонливость, заторможенность двигательной и психической реакции, имеются данные о его токсическом влиянии на нервные клетки.
Супрастин (хлоропирамин) – самый, пожалуй, широко применяемый из антигистаминных препаратов первого поколения. Обладает высокой антигистаминной активностью, эффект наступает быстро, но кратковременный. Эффективен при многих формах аллергии, часто используется при острых состояниях, требующих неотложной помощи. Побочные действия (сонливость, заторможенность, головокружение и др.) несколько менее выражены, чем у большинства других препаратов первого поколения, но тем не менее присутствуют «в полном комплекте».
Тавегил (клемастин) – препарат, сходный по действию с димедролом, однако более эффективный и имеющий гораздо менее выраженные побочные действия. Можно, пожалуй, для большинства ситуаций считать его лучшим из препаратов первого поколения, однако в экстренных случаях по силе и скорости действия уступает супрастину.
Препараты второго поколения
Второе поколение антигистаминных препаратов лишено основных недостатков первого, они практически не имеют седативного и холинолитического эффектов, не снижают умственной и физической активности или снижают незначительно. Но, увы, у них появились другие минусы, в частности, кардиотоксический эффект. Поэтому при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности, их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, пожилым больным.
Эффект от их применения наступает почти так же быстро, как и у препаратов первого поколения, и на более продолжительное время. К самым популярным препаратам можно отнести:
Фенистил (диметенден) - наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия. Выпускается в виде капель и геля для наружного применения.
Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Обладает высокой антигистаминной активностью. Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.
Третье поколение антигистаминных препаратов
Антигистаминные препараты третьего поколения являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом и потому разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. К ним относятся:
Зиртек, цетрин (цетиризин) – активный метаболит гидроксизина, высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Характерной его особенностью является высокая эффективность при кожных проявлениях аллергии.
Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Один из самых эффективных и безопасных препаратов среди антигистаминных средств.
Эриус (дезлоратадин) представляет собой активный метаболит лоратадина. Он обладает способностью подавлять острую фазу аллергического ответа за счет блокирования H1-рецепторов и стабилизирующего действия на мембраны тучных клеток и базофилов. По блокирующей активности в отношении Н1-рецепторов эриус в 2,5-4 раза превосходит антигистаминные препараты 2-го поколения, характеризуется высоким уровнем безопасности при его применении: не вызывает негативных изменений сердечно-сосудистой системы и других органов, не оказывает седативного действия. На данный момент не выявлено каких-либо побочных действий при его применении в терапевтических дозах.
Как видим, в арсенале врачей сейчас имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. Но надо помнить, что все они имеют лишь симптоматическое действие и не в силах справиться с первопричиной болезни. Использовать эти препараты нужно только по назначению врача, не забывая при этом и про другие методы лечения. При аллергии по-настоящему эффективна только комплексная терапия!
Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.
Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.
Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.
Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.
По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.
Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).
Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).
Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.
- Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
- Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
- Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
- Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
- Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
- Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
- Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
- α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
- Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
- Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
- Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.
Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.
Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.
Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.
Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.
Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.
Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.
Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.
Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.
Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.
Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.
Наиболее общими для них являются следующие свойства.
- Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
- Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
- Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
- Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
- Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
- Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.
Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.
Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).
Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.
Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.
Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.
Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.
Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.
Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.
Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.
Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.
Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.
Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.
Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.
Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.
| I поколение | II поколение | III поколение |
|
|
|
Антигистаминные препараты – это группа веществ, которые блокируют гистамин (медиатор аллергических реакций), воздействующий на рецепторы кожи, глаз, дыхательной системы и, соответственно, тормозят вызываемые им эффекты. Эти лекарства оказывают хорошее седативное, антиспастическое, местноанестезирующее, противоотечное и противозудное действие, благодаря чему используются не только для нейтрализации аллергических реакций, но и при обнаружении , а также при и прочих заболеваний. Прием антигистаминных препаратов назначает врач, и принимать их следует строго в соответствии с предписаниями специалиста.
Принцип воздействия антигистаминных препаратов
Появление аллергических реакций в большинстве случаев связано с тем, что под влиянием некоторых условий (стресс, инфекция, аллерген и т.д.) в организме человека возникают особые биологически активные вещества (БАВ), которые впоследствии становятся причиной образования аллергических воспалений. Среди многочисленных БАВ самым активным является гистамин. У здоровых людей это вещество находится в пассивном состоянии и живет внутри особых тучных клеток. Вступая в контакт с аллергеном, эти клетки высвобождают гистамин, что приводит к появлению аллергических симптомов: отеков, насморка, кашля, покраснений, бронхоспазмов, снижению АД и т.п.
Врачи уже давно начали использовать препараты, помогающие воздействовать на гистамин, т.е. уменьшать его выработку, а также блокировать медиатор аллергических реакций, который уже перешел к действиям.
Таким образом, основная цель использования антигистаминных средств – предотвратить и/или устранить симптомы аллергии, причем любой, будь-то респираторная, пищевая, контактная или же фармакологическая.
Со времен разработки первых медикаментозных препаратов против аллергии было произведено четыре поколения лекарственных средств. Наряду с развитием биологии, химии и фармакологии эти антигистаминные препараты совершенствовались, их воздействие усиливалось, а количество противопоказаний и побочных эффектов уменьшалось
Препараты первого поколения
К данной группе лекарств относятся седативные препараты, работающие на уровне Н1 рецепторов (ЦНС, гладкие мышцы, эндотелий), что позволяет блокировать такие эффекты гистамина, как повышение проницаемости сосудов, сокращение мускулатуры бронхов и кишечника. Они быстро проходят гематоэнцефалический барьер и при этом связываются с рецепторами мозга, благодаря чему оказывают сильное седативное и снотворное действие.
В эту группу препаратов входят:
Совет: эти лекарственные препараты применяются в основном для достижения быстрого эффекта, когда необходимо вылечить острые аллергические проявления (сезонный насморк, крапивницу, пищевую аллергию).
Препараты второго поколения
В эту лекарственную группу входят:
| 1. не снижают тонус и активность ума;
2. оказывают продолжительное воздействие (до 24 ч), поэтому в большинстве случаев достаточного одного приема в сутки; 3. после лечения терапевтический эффект сохраняется еще в течении недели; 4. не вызывают привыкания; 5. активные вещества не адсорбируются в ЖКТ. |
1. оказывают вредное влияние на сердце, поскольку блокируют его калиевые каналы (кардиотоксический эффект);
2. некоторые препараты могут вызвать расстройство ЖКТ, нервной системы, головную боль, спровоцировать утомляемость и стать причиной кожных высыпаний; 3. необходимо быть осторожными при параллельном приеме других лекарственных препаратов (могут пострадать печень и сердце). |
Совет: данные препараты используются для нейтрализации острых и продолжительных аллергических заболеваний, легкой степени бронхиальной астмы, хронической крапивницы. Противопоказаны людям старческого возраста, пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и печени. Во время приема необходим постоянный контроль сердечной деятельности.
Препараты третьего и четвертого поколений
Эти лекарства носят и другое название – «активные метаболиты». Это самые безобидные и действенные антигистамины. В отличии от ранее рассмотренных препаратов, эти воздействуют только на периферические Н1 гистаминорецепторы, не оказывают седативный эффект, стабилизируют мембрану тучных клеток и обладают дополнительным противоаллергическим действием. Имеют высокую селективность, не проходят через гематоэнцефалический барьер и не затрагивают нервную систему.
К ним относятся:
Лучшие препараты последних поколений характеризуются длительным терапевтическим действием и ограниченным набором побочных эффектов. Они не оказывают разрушительного влияния на сердце и психику человека. Обычно эти антигистамины не взаимодействуют с другими лекарственными препаратами, в том числе и с антибиотиками, что позволяет употреблять их при лечении воспалений.
Подводя итоги, стоит еще раз напомнить, что организм каждого человека индивидуален, и подбирать лекарства должен именно врач. Прием неподходящих препаратов и несоблюдение рекомендованных дозировок может нанести серьезный вред здоровью, и речь идет не только о побочных эффектах, таких как сонливость, насморк, кашель, но и о нарушениях сроков овуляции, появлении астмы и аллергических отеков. Поэтому, прежде чем принять то или иное лекарство, обязательно проконсультируйтесь со специалистом.
Видео