Бупренорфин лекарственное совместим с другими лекарствами. Транстек - официальная инструкция по применению. Передозировка и побочные эффекты

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Бупремен

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки подъязычные, трансдермальная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Наркотический анальгетик, частичный агонист мю- и каппа-опиоидных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В плане...

Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

Бупренорфина гидрохлорид

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Бупресик

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Нопан

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Но-пэн

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Норфин

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Сангезик

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Торгезик

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственный препарат - анальгетик, применяемый для лечения опиоидной зависимости, купирования острой боли, как обезболивающее средство в онкологии.

Показания и дозировка:

Бупренорфина гидрохлорид применяют для лечения опиоидной зависимости,

для купирования острой боли, как обезболивающее средство в онкологии.

Препарат назначают только в специальных центрах и клиниках для лечения больных под наблюдением врача. Препарат применяется сублингвально и удерживается в полости рта до полного растворения таблетки. Таблетки следует принять при возникновении у пациента объективных симптомов абстиненции или минимум 6 часов после последнего приема опиоидов.

Для лечения опиоидной зависимости рекомендуемая начальная доза составляет 4-8 мг, в дальнейшем титруется зависимости от состояния пациента до 2-4 мг в сутки. Интервал между приемом препарата составляет 6-8 часов. Максимальная суточная доза составляет 32 мг. Продолжительность лечения зависит от состояния больного.

Передозировка:

Симптомы.В случае случайной передозировки следует применять обычную симптоматическую терапию, включая тщательный мониторинг жизненно важных функций организма. Основной симптом, требующий интенсивной терапии - это угнетение дыхательного центра, которое может повлечь остановку дыхания и смерть. При возникновении рвоты необходимо принять меры для предупреждения попадания рвотной массы в дыхательные пути.

Лечение. Нужно принять меры интенсивной терапии и начать симптоматическую терапию дыхательной недостаточности. Верхние дыхательные пути должны быть свободны для проведения принудительного или контролируемой вентиляции легких. Рекомендуется ввести опиоидный антагонист (налоксон), который постепенно нейтрализует респираторные эффекты бупренорфина. При необходимости назначают кислород и дыхательные аналептики. При выполнении вышеуказанных мероприятий пациент должен находиться в палате интенсивной терапии.

Побочные эффекты:

Начало проявления побочных эффектов зависит от величины порога толерантности. У наркозависимых лиц этот показатель значительно выше, чем у пациентов, которые не применяют наркотики.

Возможны:

Психические нарушения: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, обморок, головокружение.

Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Респираторные, торакальной и медиастинальные нарушения: угнетение дыхательного центра.

Со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота.

Общие нарушения: слабость, сонливость, повышенная потливость.

Со стороны иммунной системы: реакции гипер чувствительности (например, сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм), болезнь Квинке (ангио невротический отек), анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарной системы: при правильных условиях применения в единичных случаях - повышение уровня трансаминаз печени и желтуха, обычно с благоприятным клиническим течением.

У пациентов с выраженной физической (соматической) наркозависимостью первый сублингвального введения бупренорфина гидрохлорида могут вызвать парадоксальную реакцию с развитием синдрома отмены, подобного налоксонового.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бупренорфина или к любому другому компоненту препарата

Острая дыхательная недостаточность

Острая печеночная и почечная недостаточность

Острая алкогольная интоксикация

Алкогольный абстинентный синдром

Острая сердечная недостаточность

Черепно-мозговые травмы

Беременность и период кормления грудью

Возраст до 12 лет

Бупренорфин противопоказан в период беременности. Длительное применение препарата матерью более трех первые месяцы беременности, независимо от дозы, может стать причиной развития синдрома отмены, а высокие дозы бупренорфина, если их принимают в последние месяцы беременности, даже в течение короткого срока, способны вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Итак, за новорожденным должно быть установлено наблюдение для исключения риска угнетения дыхания или развития опийного абстинентного синдрома.

Поскольку бупренорфин и его метаболиты попадают в грудное молоко, нельзя кормить ребенка грудью в течение всего периода применения препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Алкоголь. Алкоголь усиливает седативное действие бупренорфина. Снижение бдительности (внимания) повышает опасность при вождении автомобиля и работе с механизмами. Необходимо избегать употребления спиртных напитков и применения лекарств, содержащих алкоголь.

Бензодиазепиновые транквилизаторы. Одновременное применение с бензодиазепинами связано с риском смерти от дыхательной недостаточности, ассоциированной с нарушениями функционирования центральной нервной системы.

Другие депрессанты центральной нервной системы. Другие производные опиатов (анальгетики, противокашлевые средства), некоторые антидепрессанты, противогистаминные средства (блокаторы Н1-рецепторов), барбитураты, транквилизаторы, клонидин при одновременном применении с бупренорфином вызывают усиление депрессии центральной нервной системы.

Ингибиторы моноаминов оксидазы (МАО). Возможно усиление действия опиоидов при одновременном применении с бупренорфином.

Ингибиторы СYРЗА 4. Исследование взаимодействия между бупренорфином и кетоконазолом (мощный ингибитор СYРЗА 4) показало увеличение показателей максимальной концентрации и АUС бупренорфина (на 70% и 50% соответственно), в меньшей степени - норбупренорфину. Таким образом, пациентов, принимающих бупренорфин, должен быть установлен постоянный контроль, если они параллельно принимают такие ингибиторы СУРЗА 4, как ингибиторы протеазы (ритонавир, нелфинавир, индинавир), азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол). В таких случаях оправданным может оказаться снижение дозы бупренорфина.

Индукторы СYРЗА 4. Взаимодействие между бупренорфином и индукторами СYРЗА 4 не исследована, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые получают параллельно индукторы СYРЗА 4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин или рифампицин).

До настоящего времени еще не выявлено значимого взаимодействия бупренорфина с кокаином.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит:

Бупренорфина гидрохлорида в пересчете на бупренорфин 2 или 4 мг.

Вспомогательные вещества: целактоза 80, маннит (Е 421), крахмал кукурузный, кросповидон, кислота лимонная, аспартам (Е 951), магния стеарат.

Фармакологическое действие:

По механизму действия бупренорфина гидрохлорид относится к группе агонистов / антагонистов опиатных рецепторов головного мозга (мю-и каппа-рецепторов). Бупренорфин связывается с мю-рецепторами, что через определенный промежуток времени минимизирует патологическое влечение больного к наркотикам.

В связи с определенной активностью бупренорфина как агониста опиатных рецепторов препарат обеспечивает большую безопасность по развитию дыхательной и сердечной недостаточности по сравнению с морфином.

Латентный период до начала действия бупренорфина гидрохлорида после сублингвального применения составляет приблизительно 30 мин.

Продолжительность анальгезирующего действия длиннее, чем у морфина.

Форма выпуска:

Таблетки по 2 мг - № 25 в блистере, по 4, по 10 или по 50 блистеров в коробке

Таблетки по 4 мг - № 10 в блистере, по 1, по 5 или 10 блистеров в коробке

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковкепри температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

По рецепту

Действующее в-о:

Бупренорфин

Описание препарата «Бупренорфина гидрохлорид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Бупренорфин – полусинтетический опиоид, является мощным обезболивающим.

Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)-7,8-дигидро-7-[(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2]-6-метокси-О-метил-6,17-этано-17-норморфина гидрохлорид
Химическая формула: С29H42CINO4

Синонимы и сленговые названия Бупренорфина:

английские: Anfin, Buрrеnаl, Вuprenex, Buprex, Lepetan,Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic
русские : Анфин, Норфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс,Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик,Юнифин

Бупренорфин является наркотическим анальгетиком, производным тебаина (опиумного алкалоида) , и близким по химической структуре к морфину. По своим фармакологическим свойствам бупренорфин аналогичен другим лекарственным веществам группы опиатов.
По виду представляет собой белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и хорошо растворимый в этиловом спирте.

Действие бупренорфина

Бупренорфин начинает действовать менее чем через минуту при внутривенном введении и примерно через 15 минут при внутримышечном. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 5-20 мин.
Поскольку бупренорфин примерно в 30 раз сильнее морфина по своему обезболивающему эффекту, то 0.3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина.
Максимальный анальгетический эффект бупренорфин оказывает при дозировке 1.2-1.5 мг, но такие дозы препарата могут привести к угнетению дыхания.
По продолжительности действия бупренорфин превосходит морфин в два раза: при внутривенном и внутримышечном введении эффект длится 6-8 часов.
В целом, действие препарата сходно с действием других препаратов опиоидной группы, таких как морфин и метадон, но при более ярко выраженном анальгезирующем (обезболивающем) эффекте , и менее выраженном эйфорическом . Преимущества препарата при медицинском применении для уменьшения хронического болевого синдрома заключаются в его низкой токсичности, быстродействии (даже в случае орального введения (сублингвальные таблетки)) и длительности воздействия. К тому же препарат вызывает гораздо меньшую зависимость. Побочные эффекты, могущие возникнуть в результате однократного приема высокой дозы препарата: угнетение дыхательного центра, брадикардия, тахикардия, гипотензия, головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, тошнота, рвота, сухость во рту, повышенная чувствительность к холоду, миоз (сужение зрачков).
При одновременном приеме с другими наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами, седативными средствами и алкоголем может вызвать угнетение ЦНС.
В связи с тем, что толерантность к бупренорфину практически не растет, а так же с учетом его слабой токсичности, препарат наряду с метадоном широко применяется в западной медицине для заместительной поддерживающей терапии.

Вред и зависимость от бупренорфина

Бупренорфин , в отличие от нелегальных наркотиков, малотоксичен для печени, внутренних органов и организма в целом. Даже при длительном употреблении, зависимость к препарату возникает гораздо реже, чем к другим опиатным агонистам, таким как морфин или героин. Это обусловлено тем, что по уровню возникающей эйфории и другим наркотическим эффектам бупренорфин значительно уступает морфину. В связи с этим Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по лекарственной зависимости не включил бупренорфин в «Единую конвенцию о наркотических средствах», но с учетом вызываемых им психологических эффектах, внес его в «Конвенцию о психотропных агентах» 1971 г. (список Ш).
При прекращении приема препарата после длительного – в течение нескольких месяцев - его употребления, может возникнуть синдром отмены (абстиненция). Этот синдром проявляется в беспокойстве, раздражительности, бессоннице, ознобах, чередующихся с жаром, судорожных подергиваниях мышц, резях в животе, тошноте и рвоте. Бупренорфин также легко проникает через плацентарный барьер и может способствовать нарушению
внутриутробного развития, поэтому назначение бупренорфина не рекомендуется беременным и кормящим матерям.

Диагностика и лечение

Основные симптомы отравления бупренорфином : сонливость, нарушение сердечного ритма, схваткообразные боли в животе, рвота, потливость, тремор, остановка дыхания, кома. В этом случае следует немедленно прекратить введение препарата, обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение, а так же ввести антидот.
Наиболее эффективным антидотом при отравлении опиатами является Налоксон , который вводится внутривенно по 0.4-1 мг каждые 2-3 минуты вплоть до полной стабилизации (но не превышая общей дозы в 20-25 мг).
Для лечения абстинентного синдрома, возникающего при отмене бупренорфина , применяются другие анальгетики, бензодиазепины и симптоматическая терапия. Чтобы избежать абстиненции лучше всего уменьшать его дозировку постепенно, на 50% каждые 2-3 дня.
Одним из неприятных побочных эффектов постоянного приема бупренорфина являются хронические запоры. К тому же, этот симптом плохо поддается лечению. Выход из ситуации - ежедневный прием слабительных средств.

Законодательство

В России бупренорфин включен Список II «Наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации»

Анальгезирующее средство Бупренорфин центрального действия, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, изменяет эмоциональную окраску боли. По механизму действия относится к группе агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов головного мозга (μ- и κ-рецепторов). Бупренорфин значительно уменьшает потребность в других опиоидах, при этом, при отмене препарата симптомы абстиненции минимальны. Длительность анальгезии больше, чем у морфина. Бупренорфин меньше, чем морфин угнетает дыхательный центр и при длительном применении риск возникновения медикаментозной зависимости значительно меньше.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Бупренорфин являются: болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

Способ применения:
Бупренорфин принимать сублингвально, по 0.2-0.4 мг каждые 6-8 ч или по мере необходимости; в/м, в/в медленно - по 0.3-0.6 мг каждые 6-8 ч; максимальная суточная доза - 1.8 мг. Разовая доза для детей - 0.25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.

Побочные действия:
Из побочных действий от применения препарата Бупренорфин могут возникнуть: тошнота, рвота, повышенное потоотделение, сухость во рту, головная боль, депрессия, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций; кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз. Лечение: промывание желудка, налоксон, стимуляторы дыхания.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Бупренорфин являются: гиперчувствительность, лекарственная зависимость физическая, угнетение дыхательного центра, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, ЧМТ, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст.

Беременность :
Препарат Бупренорфин противопоказано принимать во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Бупренорфин усиливает действие наркотических анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, общих анестетиков, этанола, ингибиторов МАО.

Передозировка :
Передозировка Бупренорфина может привести к летальному исходу.
Симптомы передозировки могут включать в себя крайнюю сонливость или слабость, холодную или липкую кожу, суженные зрачки, обмороки, замедленное седцебиение, слабый пульс, слабый или замедленное дыхание (дыхание может остановиться).
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Условия хранения:
Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

Форма выпуска:
Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).

Состав :
Активное вещество - бупренорфина гидрохлорид.

Бупренорфин – полусинтетический опиоид , сильнейшее обезболивающее средство. Вещество синтезируют из опиумного алкалоида Табеина . По своей хим. структуре средство близко к налбутину .

Средство – белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и хорошо в спирте.

В некоторых странах данное соединение применяют при заместительной терапии для опиатных наркоманов. Считается, что вещество безопаснее , однако его себестоимость в десятки раз больше, чем метадона.

Препараты на основе Бупренорфина вводят внутривенно, внутримышечно или сублингвально . В лекарствах вещество чаще всего находится в виде бупренорфина гидрохлорида .

Фармакологическое действие

Обезболивающее, опиоидное анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество – частичный антагонист опиоидных рецепторов (мю-рецепторы )и полный антагонист каппа-рецепторов . Во время лечения средством реже развивается лекарственная зависимость, привыкание и синдром отмены при резком прекращении приема.

Средство активизирует антиноцицептивную систему и нарушает процессы передачи импульсов, сигнализирующих о боли. Лекарство воздействует на высшие отделы г. мозга.

Также Бупренорфин несколько тормозит условные рефлексы, оказывает снотворное и противокашлевое действие, вызывает , повышает тонус блуждающего нерва и активизирует рвотный центр в головном мозгу.

После приема лекарства зрачки сужаются, повышается тонус мочевого пузыря, кишечника и желчевыводящих путей, перистальтика кишечника снижается, ингибируется процесс выработки желудочного сока, угнетается дыхание.

При сублигнвальном приеме максимальная концентрация вещества в плазме наступает в течение часа. Период полувыведения при внутримышечных и внутривенных инъекциях составляет от 3 до 6 часов. Вещество хорошо и равномерно распределяется по всем тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер . Метаболизм средства происходит в печени.

Выводится лекарство через почки и с желчью.

Обезболивающий эффект при сублингвальном применении наступает в течение получаса, при инъекционном использовании – через 15-30 минут. Эффект сохраняется в течение 6-8 часов.

Показания к применению

Средство назначают для купирования умеренного и выраженного болевого синдрома:

при травмах и после операций;
в рамках премедикации в предоперационный период;
при обширных ожогах ;
после и тяжелых приступов ;
при .

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

при повышенной чувствительности к данному веществу;
пациентам с лекарственной зависимостью;
в состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхательных функций или цнс;
при судорогах ;
больным с повышенным ;
после ЧМТ ;
алкоголикам;
пациентам с ;
беременным женщинам;
при паралитическом илеусе ;
при ;
во время лактации;
детям до 12 лет.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, у которых ранее наблюдалось пристрастие к алкоголю, наркотическим веществам, с заболеваниями печени и почек, с , недостаточной функцией надпочечников, при , пожилым лицам.

Побочные действия

У 5-10% больных во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и тошнота.

Реже проявляются общая слабость, сухость во рту, рвота, .

Также со стороны пищеварительного тракта наблюдаются: сухость слизистых оболочек , .

Бупренорфин воздействует на центральную нервную систему. Могут возникнуть: , угнетение дыхания, замедление скорости реакций, головные боли, заторможенность.

Данное вещество может привести к снижению артериального давления , одышке, на коже, повышенному потоотделению.

Бупренорфин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутривенно и внутримышечно раствор вводят медленно. Рекомендуемая разовая дозировка составляет 300-450 мкг. При необходимости лекарство нужно вводить каждые 6-8 часов.

Таблетки Бупренорфина используют сублингвально . Рекомендуемая дозировка от 0,2 до 0,4 мг за раз. Максимальное количество обезболивающего в сутки – 2,4 мг.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Передозировка

При передозировке Бупренорфином у пострадавшего происходит угнетение дыхания, развивается или ступорозное состояние , сильно понижается АД, возникает , зрачки сужены (при — расширены).

В качестве первой помощи производят вентиляцию легких , вводят внутривенно , проводят поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Лекарственное средство способно усиливать действие опиоидных обезболивающих, фенотиазинов, седативных средств, этанола, анксиолитиков , снотворных, средств для наркоза, ингибиторов МАО . Также при таких комбинациях Бупренорфин может усилить частоту проявления побочных реакций обоих препаратов.

Условия продажи

Требуется наличие рецепта от врача на латыни.

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Во время лечения средством нельзя управлять машиной или механизмами, выполнять опасные, требующие высокой концентрации и скорости психомоторных реакций действия.

Пожилым

При лечении пожилых лиц необходимо откорректировать дозировку, внимательно наблюдать за состоянием пациента.

С алкоголем

Препарат нельзя сочетать с приемом алкоголя, спиртосодержащих напитков и лекарств.

При беременности и лактации

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговые названия вещества: Анфин, Норфин, Buprenex, Lepetan, Temgesic, Buprenal, Эднок, Бупранал, Anfin, Buprex, Нопан, Транстек, Бупренорфина Гидрохлорид, Раствор для инъекций Бупренорфина Гидрохлорида 0,03%, Субутекс .