Что лучше спирамицин или вильпрафен. Официальная инструкция по применению. Усвоение, метаболизм, выведение

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вильпрафен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вильпрафена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вильпрафена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения уреаплазмоза, хламидиоза, бронхита, пневмонии и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Вильпрафен - антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций возможен бактерицидный эффект.

Джозамицин (действующее вещество препарата Вильпрафен) активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Как правило, не активен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору ЖКТ. В ряде случаев сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14- и 15-членным макролидам (стрептококки, стафилококки). Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14- и 15-членным макролидам.

Фармакокинетика

После приема внутрь Вильпрафен быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную, и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой не превышает 10%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит);
дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину);
инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями);
коклюш;
пситтакоз;
инфекции полости рта (гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит, альвеолярный абсцесс);
инфекции глаз (блефарит, дакриоцистит);
инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункул, фурункулез, абсцесс, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, раневые /в т.ч. послеоперационные/ и ожоговые инфекции);
сибирская язва;
рожа (при гиперчувствительности к пенициллину);
инфекции мочевыводящих путей и половых органов (уретрит, цервицит, эпидидимит, простатит, вызванные хламидиями и/или микоплазмами);
венерическая лимфогранулема;
гонорея, сифилис (при гиперчувствительности к пенициллину);
заболевания ЖКТ, ассоциированные с Нelicobacter pylori (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит).

Формы выпуска

Таблетки 500 мг и 1000 мг (Вильпрафен Солютаб).

Инструкция по применению и дозировка

Дети в возрасте 1 года имеют среднюю массу тела 10 кг.

Суточная доза для детей с массой тела не менее 10 кг, назначается исходя из расчета 40-50 мг/кг массы тела ежедневно, разделенная на 2-3 приема: детям с массой тела 10-20 кг назначают по 250-500 мг (1/4-1/2 таблетки, растворенной в воде) 2 раза в сутки, детям с массой тела 20-40 кг назначают по 500-1000 мг (1/2-1 таблетки, растворенная в воде) 2 раза в сутки, детям с массой тела более 40 кг - по 1000 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом и составляет от 5 до 21 дня в зависимости от характера и тяжести инфекции. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, длительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.

В схемах антихеликобактерной терапии Вильпрафен назначают в дозе 1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозах:

фамотидин 40 мг в сутки или ранитидин 150 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + метронидазол 500 мг 2 раза в сутки;
омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки;
омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки;
фамотидин 40 мг в сутки + фуразолидон 100 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки).

При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки.

Таблетки Вильпрафен Солютаб могут быть приняты различными способами: таблетку можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приемом, растворить в воде. Таблетки следует растворять, как минимум, в 20 мл воды. Перед приемом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.

При приеме Вильпрафена следует учитывать, что если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако если пришло время приема очередной дозы, не следует принимать пропущенную дозу, нужно вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха терапии.

Побочное действие

дискомфорт в желудке;
тошнота;
дискомфорт в животе;
рвота;
диарея, запор;
стоматит;
снижение аппетита;
псевдомембранозный колит;
крапивница;
отек Квинке;
анафилактоидная реакция;
буллезный дерматит;
многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона);
желтуха;
дозозависимые преходящие нарушения слуха;
пурпура.

Противопоказания

тяжелые нарушения функции печени;
дети с массой тела менее10 кг;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы или риска.

Особые указания

В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне джозамицина опасного для жизни псевдомембранозного колита.

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов (определение клиренса эндогенного креатинина).

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам из группы макролидов (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Лекарственное взаимодействие

Т.к. бактериостатические антибиотики in vitro способны уменьшать противомикробный эффект бактерицидных антибиотиков, следует избегать их совместного назначения. Вильпрафен не следует назначать совместно с линкозамидами, т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.

Некоторые представители группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к появлению признаков интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на элиминацию теофиллина, чем другие макролиды.

При совместном назначении Вильпрафена и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может возрастать риск развития угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков из группы макролидов, в т.ч. единичное наблюдение на фоне приема джозамицина.

Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и повышать риск нефротоксичности. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Вильпрафен

Структурные аналоги по действующему веществу:

Вильпрафен солютаб.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

«Вильпрафен» имеет разные лекарственные формы. В продаже можно найти , содержащие по 500 мг джозамицина, суспензию (10 мл содержит 300 мг джозамицина) и растворимые в воде таблетки (в одной штуке содержится 1 г активного вещества). Подходящую форму препарата может порекомендовать доктор или провизор аптеки. Вопрос о том, можно ли «Вильпрафен» другим препаратом из той же фармакологической группы, должен решать лечащий врач. Антибиотиками группы макролидов являются «Эритромицин», «Кларитромицин» («Биноклар», «Клабакс», «Кларексид», «Кларицин», «Клацид», «Фромилид»), «Азитромицин» («Азивок», «Сумамед», «Азилид», «Зитролид», «Сумазид», «Хемомицин), «Рокситромицин» («Брилид», «Ровенал», «Роксид», «Роксимизан», «Рокситромицин»), «Элрокс», «Спирамицин» («Ровамицин»), «Мидекамицин», «Макропен».

Механизм действия этих препаратов основан на подавлении синтеза белка в клетках возбудителей болезней. Как правило, подавляют жизнедеятельность бактерий (оказывают бактериостатическое действие), в больших дозах они могут действовать бактерицидно (убивают бактерии). Такие проявляют активное действие в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, хладимий, микоплазм, уреаплазм, легионелл, возбудителей коклюша, дифтерии. Эти также обладают иммуномодулирующими и противовоспалительными свойствами. Первым макролидом считается «Эритромицин», в настоящее время большинство возбудителей инфекций выработало к нему резистентность. Самую высокую активность по отношению к гемофильной палочке проявляет «Азитромицин», по отношению уреаплазмам, микоплазмам, хламидиям наиболее активны «Ларитромицин» и «Вильпрафен». «Мидекамицин» эффективен против многих возбудителей инфекций, в том числе и внутриклеточных.

Возможные побочные действия антибиотиков-макролидов

Побочные макролидов зависят от препарата и от его дозы. У пациентов могут появляться нарушения работы ЖКТ (тошнота, рвота, боль в животе). При «Эритромицина» эти явления вызваны тем, что данное вещество связывается с рецепторами мотилина и способствует усилению моторики. «Азитромицин» и «Кларитромицин» переносятся лучше, но и они могут желудочно-кишечные нарушения.

Реже проявляется ототоксическое и гепатотоксическое действие -макролидов. Гепатотоксический эффект в форме холестатической желтухи чаще проявляет «Эритромицин». Ототоксический эффект (обратимые нарушения слуха) при приеме этих препаратов наблюдается довольно редко, однако при введении «Эритромицина» внутривенно нарушения слуха были выявлены у 20% пациентов. В редких случаях при приеме макролидов появляются аллергические реакции на коже.

В группе противомикробных и антибактериальных антибиотиков довольно известным препаратом является Вильпрафен. Это средство системного применения, которое имеет минимум противопоказаний.

Вильпрафен представляет группу макролидов, а назначают его для лечения множества разных воспалительных реакций и инфекционных заболеваний. А также оно успешно справляется с хламидиозными инфекциями и отдельными видами микоплазм.

Состав, упаковка и форма выпуска

Специалистам Вильпрафен известен как эффективное средство, которое успешно борется с бактериальными инфекциями, но при этом врачи могут включать его в комплексе терапевтических мероприятий, если необходимо подобрать лекарство-заменитель для медикаментов из пенициллиновой группы.

В аптечных сетях препарат Вильпрафен солютаб предлагается в виде диспергируемых таблеток обычно белого цвета, хотя встречаются и таблетки с желтоватым оттенком. Они отличаются продолговатой формой, на одной из сторон присутствует надпись IOSA, а на другой пропечатана цифра «1000».

Из других особенностей препарата стоит выделить его сладковатый привкус и аромат клубники. В роли активного компонента в составе Вильпрафена солютаб выступает джозамицин .

А также он содержит и ряд вспомогательных веществ - натрия докузат, микрокристаллическую целлюлозу, кремния диоксид коллоидный, гипролозу, аспартам, клубничный ароматизатор, магния стеарат. В аптеках препарат можно купить в виде блистеров, содержащих 5 таблеток, которые помещены в картонную упаковку.

Фармакологическое действие

Если обратиться к инструкции по применению, то из неё можно узнать, что Вильпрафен 1000 - это антибиотик, который относится к группе макролидов.

Лечебный эффект препарата проявляется в тот момент, когда он достигает клеток микробов, вызывая в них нарушение синтеза белка. Это, в свою очередь, вызывает обратимое связывание активного компонента с 50 S-субъединицей рибосомы.

При приёме рекомендованной врачом дозировки препарат оказывает бактериостатический эффект , снижает скорость размножения и роста бактерий. Если в очаг воспаления будет направляться лекарство в больших количествах, то это вызовет бактерицидный эффект.

Препарат Вильпрафен 1000 особенно эффективно борется с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. В то же время его присутствие никак не сказывается на энтеробактериях.

Поэтому даже при длительном приёме лекарства микрофлора ЖКТ сохраняет своё неизменное состояние. Иногда это лекарственное средство остаётся устойчивым к эритромицину, а также другим препаратам из группы макролидов.

Фармакокинетика

Если исходить из инструкции по применению, то после проникновения очередной дозы лекарства входящее в его состав активное вещество джозамицин очень быстро выводится из органов пищеварительного тракта. В то же время приём пищи никак не изменяет его свойства и процесс вывода из организма.

После приёма препарата активные компоненты быстро распределяются по тканям и внутренним органам. Главной особенностью препарата является то, что он способен создавать такие концентрации, которые превышают плазменные и могут в течение продолжительного времени оставаться таковыми для оказания на организм терапевтического действия.

Максимальных отметок концентрация активного вещества джозамицина после приёма препарата внутрь достигает в слёзной жидкости, лёгких, слюне, миндалинах и в поте. Для этого препарата не является серьёзным препятствием даже плацента. К тому же с течением времени он может накапливаться в грудном молоке.

В процессе оказания терапевтического действия на организм активный компонент джозамицин со временем метаболизируется в печени . Этот процесс сопровождается появлением активных метаболитов.

Большая часть лекарства выводится с жёлчью . При этом незначительное его количество выходит наружу с мочой, но она обычно не превышает 10%.

Показания к применению

Прежде чем начать использовать препарат Вильпрафен 1000, необходимо ознакомиться с его показаниями.

Согласно прилагаемой к препарату инструкции, это средство показано только при инфекционных и воспалительных заболеваниях, возникших вследствие деятельности чувствительных к препарату микроорганизмов:

болезни пищеварительной системы, вызванные бактерией Helicobacter pylori;
гонорея и сифилис, если есть сверхвысокая чувствительность к пенициллину;
венерическая лимфогранулёма;
инфекции мочевыводящих путей и половых органов - эпидидимит, уретрит и др.;
сибирская язва;
рожа, если существует сверхвысокая чувствительность к пенициллину;
инфекции глаз;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции ротовой полости;
скарлатина и коклюш;
инфекции нижних дыхательных путей;
инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей;
дифтерии.

Противопоказания к использованию

Если судить по отзывам, то препарат Вильпрафен солютаб 1000 не рекомендуется применять при следующих состояниях:

Вильпрафен 1000: инструкция по применению

Прежде чем приступить к лечению, врач должен подобрать для больного оптимальную дозировку. А это делается строго индивидуально с учётом особенностей заболевания и текущего состояния пациента.

Детям в возрасте старше 14 лет, а также взрослым назначают дозировку 1–2 грамма. Это количество нужно принимать не сразу, а за два или три приёма . При необходимости разрешается увеличить дозу.

Если лечение подбирается для детей с массой тела до 10 кг, то при расчёте дневной дозы придерживаются следующей схемы - на 1 кг веса больного должно приходиться 40–50 мг вещества и его нужно разделить на две или три порции и принимать в течение дня.

Если выполнить несложные расчёты, то можно узнать, что для ребёнка весом 10–20 кг оптимальной будет дозировка 250–500 мг, которые он должен принимать 2 раза в сутки . Этому количеству соответствует четверть или половина таблетки, которую принимают внутрь, предварительно растворив в воде.

Детям с весом тела 20–40 кг назначают 500–1 тыс. мг препарата 2 раза в сутки . Это количество соответствует половине или целой таблетке, которую принимают в растворённом виде.

Если масса тела ребёнка превышает 40 кг, то для него оптимальной дозировкой будет 1 тыс. мг , что соответствует одной таблетке, которую необходимо принимать 2 раза в сутки.

Не менее важным вопросом является определение продолжительности лечения препаратом Вильпрафен 1000. Получить ответ на него можно только у лечащего врача. Однако, большинству пациентов, оказывается, достаточно курса продолжительностью 5–21 день.

Особые указания по использованию препарата Вильпрафен 1000

С особой осторожностью необходимо применять препарат больным с тяжёлой и стойкой формой диареи из-за того, что этот медикамент может вызвать представляющий серьёзную угрозу для жизни псевдомембранозный колит.

При подборе лечения для больных, имеющих ярко выраженные признаки почечной недостаточности, лечащий врач должен учитывать результаты проведённых лабораторных исследований.

А также нужно принимать во внимание вероятность перекрёстной устойчивости к разным антибиотикам, относящимся к группе макролидов.

Побочные действия после использования

У лекарственного средства Вильпрафен 1000, а также и его аналогов имеются определённые побочные действия, о которых должен знать каждый, кто собирается проходить лечение этим препаратом. Распространёнными нежелательными реакциями являются следующие:

Схема антихеликобактерной терапии

Вышеприведённая схема приёма препарата Вильпрафен солютаб является общей. Однако некоторым больным может потребоваться антихеликобактерная терапия. В этом случае им нужно принимать препарат в количестве 1 грамма 2 раза в сутки в течение двух недель.

Причём принимать это лекарственное средство необходимо в сочетании с другими препаратами в стандартных дозах - Омезомом, Омепразоломом и др. Во время курса лечения препарат разрешается принимать внутрь разными способами.

Если речь идёт о таблетках, то их можно проглотить целиком со стаканом воды или же вначале растворить в столовой ложке воды. Однако, в последнем случае необходимо полученную суспензию тщательно перемешать, и только после этого её можно выпить.

Взаимодействие с другими препаратами

Учитывая, что при совместном использовании бактерицидных и бактериостатических антибиотиков отмечается понижение их противомикробного действия, принимать их нужно только по отдельности.

Ни в коем случае нельзя одновременно принимать джозамицин с линкозамидами . Всё дело в том, что при подобном сочетании происходит снижение эффективности обоих препаратов.

Строго запрещается принимать препараты, относящиеся к группе макролидов , с ксантинами из-за того, что первые в значительной степени замедляют элиминацию последних. В конечном счёте это может вызвать симптомы интоксикации у больного.

Не следует назначать джозамицин в дополнение к антигистаминным препаратам , в составе которых присутствует активный компонент астемизол или терфенадин. Это может привести к развитию аритмии, представляющей реальную угрозу для жизни пациента.

Есть информация о том, что при одновременном назначении антибиотиков из группы макролидов и алкалоидов спорыньи может усилиться вазоконстрикция.

Не рекомендуется сочетать джозамицин и циклоспорин . В противном случае это может привести к повышению концентрации циклоспорина в крови, а вдобавок к этому спровоцировать нефротоксичность. Одновременный приём джозамицина и дигоксина опасен повышением уровня последнего в крови.

Стоимость Джозамицина, аналоги

Лекарственное средство Вильпрафен - довольно доступное по цене. Чтобы купить 10 таблеток, придётся заплатить около 150 р . С учётом эффективности, которую демонстрирует этот препарат, его цена довольно низкая.

Искать же более дешёвые аналоги бессмысленно ввиду того, что более доступных, чем рассматриваемый медикамент, в аптечных сетях не представлено. Если по каким-либо причинам ваш лечащий врач не дал своё согласие на приём препарата Вильпрафен 1000, то вы можете использовать лекарства-аналоги.

Самыми известными аналогами Вильпрафена солютаб являются следующие:

Эритромицин.
Азитромицин.
Кларитромицин.
Спирамицин.
Рокситромицин.
Мидекамицин.

Эти препараты содержат то же действующее вещество , что и оригинальный препарат. А вот структурных аналогов Вильпрафен на сегодняшний день не имеет.

Очень часто вылечить инфекционные и воспалительные заболевания самостоятельно мало кому удаётся, поэтому людям приходится обращаться за квалифицированной медицинской помощью. У врачей же на этот случай имеется проверенное лекарство - Вильпрафен, которое эффективно борется с различными инфекциями.

Естественно, назначать его можно, только если существуют веские основания. Однако, даже если этот препарат по каким-либо причинам не подойдёт больному, всегда можно найти выход в виде препаратов-заменителей , которые содержат в составе то же активное вещество и могут оказать аналогичный оригинальному лекарственному средству терапевтический эффект.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект.

Джозамицин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococсus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч.Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp., Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni; чувствительность Bacteroides fragilis может быть вариабельной; внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia spp., в (т.ч. Chlamydia trachomatis), Chlamydophila spp. (в т.ч. Chlamydophila pneumoniae, которая ранее называлась Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium), Ureaplasma spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Как правило не активен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору ЖКТ. Сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14- и 15-членным макролидам. Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14- и 15-членным макролидам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь джозамицин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. С max джозамицина вплазме достигается через 1 ч после приема. При приеме в дозе 1 г C max в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл.

Распределение

Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы.

Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время.Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов.

Выведение

Выводится главным образом с желчью. T 1/2 составляет 1-2 ч. Экскреция препарата почками не превышает 10%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит);

— дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);

— скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями);

— коклюш;

— пситтакоз;

— инфекции в стоматологии (в т.ч. гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит, альвеолярный абсцесс);

— инфекции в офтальмологии (в т.ч. блефарит, дакриоцистит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, фурункул, фурункулез, абсцесс, сибирская язва, рожа, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций);

— раневые (в т.ч. послеоперационные) иожоговые инфекции;

— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, цервицит, эпидидимит, простатит, вызванные хламидиями и/или микоплазмами);

— гонорея, сифилис (пригиперчувствительностик пенициллину), венерическая лимфогранулема;

— заболевания ЖКТ, ассоциированные с Helicobacter pylori (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит).

Режим дозирования

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет от 1 до 2 г в 2-3 приема, стандартная доза 500 мг 3 раза/сут. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г/сут.

Обычно продолжительность лечения, определяемая врачом, составляет от 5 до 21 дня в зависимости от характера и тяжести инфекции. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.

В схемах антихеликобактерной терапии джозамицин назначается в дозе 1 г 2 раза/сут в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозировках (фамотидин 40 мг/сут или ранитидин 150 мг 2 раза/сут + джозамицин 1 г 2 раза/сут + метронидазол 500 мг 2 раза/сут; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг,или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза/сут + амоксициллин 1 г 2 раза/сут + джозамицнн 1 г 2 раза/сут; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг,или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза/сут + амоксициллин 1 г 2 раза/сут + джозамицин 1 г 2 раза/сут + висмута трикалия дицитрат 240 мг2 раза/сут; фамотидин 40 мг/сут + фуразолидон 100 мг 2 раза/сут + джозамицин1 г 2 раза/сут + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза/сут).

При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: амоксициллин 1 г 2 раза/сут +джозамицин 1 г 2 раза/сут + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза/сут.

При обыкновенных и шаровидных угрях назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии в течение 8 недель.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены по частоте их регистрации в соответствии со следующей градацией: очень часто (от >1/10),часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000).

Со стороны ЖКТ: часто - дискомфорт и желудке, тошнота; нечасто - дискомфорт в животе, рвота, диарея; редко - стоматит, запор, снижение аппетита; очень редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная дисфункция, желтуха.

Аллергические реакции: редко - крапивница, отекКвинке и анафилактоиднаяреакция; очень редко - буллезный дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивена-Джонсона.

Со стороны органа слуха: редко - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Прочие: очень редко - пурпура.

Противопоказания к применению

— тяжелые нарушения функции печени;

— дети с массой тела менее 10 кг;

— повышенная чувствительность к другим антибиотикам группы макролидов;

— повышенная чувствительность к джозамицину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Разрешено применение Вильпрафена при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) после врачебной оценки пользы/риска.

Применение у детей

Противопоказан детям с массой тела менее 10 кг

Передозировка

До настоящего времени отсутствуют данные о специфических симптомах передозировки Вильпрафена. В случае передозировки следует предполагать возникновение и усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Лекарственное взаимодействие

Другие антибиотики

Т.к. бактериостатические антибиотики in vitro могут снижать антибактериальный эффект бактерицидных, следует избегать их совместного назначения. Джозамицин не следует назначать совместно с линкозамидами,т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.

Ксантины

Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют выведение ксантинов (теофиллина), что может привести к появлению признаков интоксикации. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное влияние на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Антигистаминные препараты

При одновременном применении джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, возможно замедление выведения последних, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Алкалоиды спорыньи

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции при одновременном применении макролидов и алкалоидов спорыньи, в т.ч. единичное наблюдение на фоне приема джозамицина.

Циклоспорин

При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови и риска нефротоксичности. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Дигоксин

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение сывороточной концентрации последнего.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможностьразвития на фоне приема джозамицина опасного для жизни псевдомембранозного колита.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не отмечено влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Международное наименование

Джозамицин (Josamycin)

Групповая принадлежность

Антибиотик-макролид

Лекарственная форма

Суспензия для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы макролидов, действует бактерицидно. Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и препятствует фиксации транспортной РНК, блокируя транслокацию пептидов из А-центра, подавляет синтез белка.

Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные аэробные микроорганизмы (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae); грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. и также некоторые грибы. Не индуцирует возникновение резистентности.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, ларингит, дифтерия (в комплексной терапии с дифтерийным анатоксином), коклюш, бронхит, бронхопневмония, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, орнитоз, пситтакоз, гингивит, периодонтит, "вульгарные" угри, лимфангит, лимфаденит, паховая лимфогранулема, простатит, уретрит, инфекции ран, пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа, гонорея, хламидиоз (в т.ч. у беременных женщин), сифилис, скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину), дизентерия, дакриоцистит, блефарит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность; недоношенность детей.

Побочные действия

Снижение аппетита, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, диарея, аллергические реакции (крапивница), повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатический гепатит, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, снижение слуха.

Применение и дозировка

Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет в суточной дозе – 1-2 г, разделенной на 3 введения (первая доза должна быть не менее 1 г) между приемами пищи. Детям до 14 лет – в виде суспензии в дозе 30-50 мг/кг/сут, разделенной на 3 введения, при этом у новорожденных и детей до 3 мес доза должна быть подобрана точно исходя из массы тела ребенка. Суспензию необходимо встряхивать перед употреблением. Продолжительность лечения при стафилококковой инфекции – не менее 10 дней, при лечении угрей – до 4 нед.

Таблетки запивают небольшим количеством жидкости, проглатывают целиком.

Особые указания

Больные сахарным диабетом должны учитывать, что в 5 мл суспензии содержится 3.25 г декстрозы.

Разрешено применение при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Угнетая систему цитохрома P450, подавляет метаболизм и повышает концентрации в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, циклоспорина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, алкалоидов спорыньи в плазме.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом из-за опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала Q-T.

Одновременное применение с пенициллинами, цефалоспоринами снижает эффект джозамицина.

Повышает биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

Антациды несколько снижают всасывание в ЖКТ.

Отзывов о лекарстве Джозамицин: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Джозамицин, как аналог или наоборот его аналоги?