Наиболее действенным психотропным препаратом в этой группе является литий. Хотя литий и обладает некоторыми антидепрессивными свойствами, его нельзя считать настоящим антидепрессантом в строгом смысле этого слова. Эффективность лития при лечении больных с биполярными расстройствами (см. гл.360) и другими нарушениями настроения совершила переворот в психиатрической практике. После того как применение лития было одобрено FDA в 1969г., начались интенсивные научные исследования в области теории, фармакологии и клинического применения этого препарата.
Механизм действия лития. Если в отношении клинического применения лития достигнута определенная ясность, то вопросы механизмов его действия остаются во многом неизвестными. Литий влияет на концентрацию моноаминергических нейротрансмиттеров в мозге на уровне синапсов, и принято считать, что частично механизм его действия состоит именно в этом. Кроме того, литий оказывает сильное влияние на биологические мембраны, и это, по-видимому, также включается в механизм его действия на ЦНС. Литий является в некотором роде уникальным препаратом, так как он одновременно смягчает душевное возбуждение, свойственное маниакальным состояниям, и в то же время контролирует состояние депрессии при биополярных расстройствах. Однако центральные механизмы, через которые опосредуется клинический эффект лития на полярные колебания настроения, остаются невыясненными.
Показания к применению лития. Литий наиболее эффективен при эпизодах маниакально-гипоманического состояния и для предупреждения рецидивных эпизодов мании и депрессии при биполярных расстройствах. Хотя некоторые специалисты причисляют литий к мягким антидепрессантам (особенно в случаях депрессии, возникающей на фоне биполярных расстройств), его все же нельзя считать препаратом выбора при депрессиях как таковых. Однако при профилактике повторяющихся униполярных депрессивных расстройств литий может оказаться достаточно эффективным. Его с успехом применяли в сочетании с нейролептиками при шизоаффективной шизофрении. Возможно, существует субпопуляция больных шизофренией, которые хорошо реагируют на прием лития, хотя многие авторы соответствующих сообщений склонны думать, что подобных больных скорее следует рассматривать как атипичных биполярных больных. И, наконец, имеются сообщения, что применение лития может оказаться полезным при алкоголизме. Это, конечно, интересный, но еще не научно установленный факт.
Клиническое применение лития. Литий - это довольно безопасный лекарственный препарат с отличным коэффициентом риск/польза. Единственным истинным противопоказанием для его применения является существенное нарушение функционального состояния почек. Перед назначением больному лития врач должен располагать следующими данными: клиническим анализом крови и мочи, концентрационной пробой Зимницкого, данными исследования в крови общего тироксина (Т 4), сывороточного креатинина и электролитов, а у больных старше 40 лет - данными ЭКГ.
Пиковой концентрации в сыворотке литий достигает через 1-3 ч после его перорального приема, период биологического полураспада препарата равен 24 ч, хотя этот показатель варьирует в зависимости от возраста больного. У пожилых больных он иногда превышает 30 ч (что обусловливает применение более низких доз), в то время как у подростков он менее 20 ч (что требует применения, наоборот, более высоких доз). Содержание лития в сыворотке крови необходимо мониторировать. Наиболее информативным для этого является исследование, проведенное 10 ч спустя после приема последней его дозы. Терапевтический эффект при острых маниакальных состояниях достигается при концентрации лития в крови 0,8-1,5 мэкв/л. Необходимость увеличивать концентрацию лития в крови более 1,5 мэкв/л возникает редко. Литий применяют перорально в дозах от 600 до 3000 мг 4 раза в день. Эмпирически установлено, что каждая добавочная таблетка лития в 300 мг повышает его концентрацию в крови на 0,2 мэкв/л. Принимать литий надо до тех пор, пока не наступит устойчивое расслабление больного. Прием препарата 2-3 раза в день позволяет поддерживать устойчивую его лечебную концентрацию в крови в течение суток. Полный терапевтический эффект лития наступает через 7-10 дней после начала терапии, поэтому в ранних стадиях лечения маниакальных больных бывает необходимо дополнительно применять антипсихотические препараты. Во время острых маниакальных эпизодов больные обычно переносят относительно высокие дозы лития, но как только маниакальное состояние удается купировать, дозу лития сразу же уменьшают, чтобы не вызвать интоксикации. В случае лечения неосложненного острого маниакально-гипоманического состояния прием лития продолжают в течение 6-8 мес после исчезновения симптомов болезни. Отменяют препарат постепенно, в течение 3-4 нед. В связи с различными осложнениями длительного лечения врачи обычно весьма сдержанно относятся к такому режиму приема лития, если, конечно, нет очень четких к нему показаний.
Поддерживающая терапия показана больным в тех случаях, когда в анамнезе имеются указания по крайней мере на три эпизода диагностированных маниакальных и/или депрессивных состояний, причем два из них должны иметь место в течение двухлетнего периода, а следующий за ними эпизод обострения заболевания - в последующие два года. Таким образом, врач должен быть убежден, что обострения маниакально-депрессивного состояния у больного наступают часто, протекают достаточно серьезно и существенно нарушают нормальную жизнедеятельность пациента. В настоящее время придерживаются тактики поддержания в крови той минимальной концентрации лития, которая позволяет избегать рецидивов заболевания. Ранее такой концентрацией при поддерживающей терапии считали равную 0,4-1 мэкв/л, однако в последнее время было показано, что частота рецидивов существенно возрастает лишь тогда, когда концентрация лития в крови опускается ниже 0,4 мэкв/л.
Скорость выведения лития из организма у каждого больного стабильна, так что пациент может получать одинаковую поддерживающую дозу препарата достаточно долго без большого риска изменения его концентрации в крови. Больных, находящихся на поддерживающей терапии, врач должен осматривать каждые 3-б мес, одновременно проводят определение содержания в крови лития, натрия, калия, Т4, TSHи креатинина, а также исследовать концентрационную функцию почек. Следует помнить, что концентрация лития в крови находится в зависимости от изменений содержания натрия, поэтому мониторирование больных, получающих тиазидные мочегонные или находящихся на диете с низким содержанием поваренной соли, следует проводить чаще.
Побочные эффекты при применении лития и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Побочные эффекты при приеме лития разнообразны (табл.364-4). Многие из них весьма безобидны, они появляются на начальных этапах лечения и постепенно исчезают, другие же, напротив, прогрессируют по мере продолжения лечения. Как правило, быстрое возрастание концентрации лития в крови предвещает возникновение тех или иных побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.
Таблица 364-4Побочные действия лития
НОРМОТИМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (СОЛИ ЛИТИЯ)
Соли лития для лечения маниакальных состояний стали применять с 1949г. Только к 1970г. были получены убедительные доказательства их высокой терапевтической эффективности и разработаны методы профилактики многочисленных побочных эффектов. Альтернативой солям лития при маниакально-депрессивном психозе могут быть нейролептики и противоэпилептические средства -карбамазепин, клоназепам и вальпроаты.
В XIXвеке соли лития назначали больным подагрой, так как лития урат хорошо растворяется в воде. В начале XXвека лития бромид получил известность как седативное и противосудорожное средство. Среди показаний к его применению была мания. В 1940-х гг. кардиологи предложили заменять в пищевом рационе больных артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью часть поваренной соли лития хлоридом. Это привело у многих пациентов к тяжелой интоксикации, даже с летальным исходом.
Австралийский ученый Кейд, выделив из мочи психических больных токсические нитрозосоединения. изучал их действие в эксперименте на морских свинках. Одновременно животные получали соли лития для повышения растворимости уратов. Лития карбонат вызывал у морских свинок летаргию. В 1949г. лития карбонат был успешно применен для терапии нескольких больных, страдавших манией.
Литий -самый легкий щелочной металл (группаla). Его химические свойства такие же, как у натрия и калия. В биологических жидкостях концентрацию лития определяют пламенной фотометрией или атомно-абсорбционной спектрофотометрией. Следы лития обнаружены в тканях млекопитающих, хотя его физиологическая роль не установлена.
Ион лития в терапевтической концентрации не оказывает психотропное действие у здоровых людей (не вызывает седативный эффект, депрессию или эйфорию). У больных маниакально-депрессивным психозом литий проявляет антиманиакальные и нормотимические свойства (нормализует настроение при мании и депрессии).
Ионы лития, проникая в нейроны по быстрым натриевым каналам, могут вызывать одиночный потенциал действия. Однако литий не выводится из клеток Na /К -АТФ-азой. Градиент лития между внеклеточной средой и цитоплазмой клеток сглаживается. Длительная задержка лития в клетках изменяет трансмембранный транспорт ионов натрия и калия. Это нарушает электрические процессы в мембране.
В ЦНС литий тормозит вызываемое деполяризацией и ионами кальция освобождение дофамина и норадреналина, повышает нейрональный захват и пресинаптическое депонирование этих нейромедиаторов, не влияет на рецепторы дофамина и адренорецепторы; в гиппокампе увеличивает выделение серотонина; стимулирует синтез ацетилхолина. Возможно, литий подавляет каталитическую активность инозитолмонофосфатазы, что уменьшает образование фосфатидилино-зитолдифосфата как субстрата фосфолипазы С. Литий также снижает активность аденилатциклазы и гуанилатциклазы. Блокада ферментов нарушает продукцию вторичных мессенджеров -диацилглицерола, инозитолтрифосфата, цАМФ и цГМФ.
Литий быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, создавая пик концентрации в крови спустя 2-4часа после приема внутрь. Не связывается с белками плазмы. Медленно проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация лития в головном мозге составляет 40-50%от концентрации в крови. Избирательно накапливается в полосатом теле, гипоталамусе и гипофизе.
Примерно 95%однократно принятой дозы лития элиминируется с мочой (1/3-2/3за 6-12часов, остальное количество -в течение 10-14дней); 80%реабсорбируется в проксимальных извитых канальцах. Период полуэлиминации составляет 20-24часа. При повторном приеме экскреция лития ускоряется в первые 5-6дней, затем наступает уравновешенное состояние, когда поступление в организм равно элиминации. У пожилых людей выведение лития замедляется.
Около 1%лития выводится с калом, 4-5% -с потом. При повышенной потливости выведение ионов лития преобладает над удалением ионов натрия. Концентрация лития в слюне вдвое больше, чем в плазме крови, в слезах -такая же, как в крови. Литий поступает в грудное молоко.
Объем распределения и клиренс лития изменяются при гипонатриемии (сопутствующие заболевания, уменьшение количества воды и электролитов в организме). Задержку лития вызывают бутадион, индометацин и мочегонные средства группы тиазидов. Почечную экскрецию лития ускоряют эуфиллин, диакарб. осмотические диуретики, триамтерен.
Показания к назначению солей лития -купирование острой мании и предупреждение рецидива маниакально-депрессивного психоза. Терапию проводят только при достаточном содержании ионов натрия и нормальной функции сердечно-сосудистой системы и почек. При остром приступе мании соли лития уменьшают экспансивно-эйфоричес-кие нарушения настроения и чрезмерные побуждения. Лечебный эффект наступает медленно -через 8-10дней. Профилактическое действие направлено на удлинение интервалов между фазами маниакально-депрессивного психоза, подавление как маниакальной, так депрессивной фазы. К терапии солями лития чувствительны только 60-80% больных.
Литий имеет малую широту терапевтического действия, поэтому необходим контроль за его концентрацией в крови (анализ проводят через 8-10часов после приема). Для эффективной и безопасной терапии острой мании необходимо создавать концентрацию лития 0,9-1,1миллиэквивалента/л, для профилактики рецидива маниакально-депрессивного психоза - 0,6-1мэкв/л. Интоксикация может возникать при превышении терапевтической концентрации в 2-3раза.
Первый раз концентрацию лития определяют на 5-й день после начала лечения, так как в этот период она становится стабильной. При повышении дозы лития исследование концентрации повторяют еще спустя 5дней. После установления оптимальной терапевтической дозы анализы проводят реже.
Прекращение поддерживающей терапии литием может сопровождаться рецидивом мании с суицидальными попытками.
Соли лития используют при повторных обострениях эндогенной депрессии, шизоаффективных расстройствах, хроническом алкоголизме,
Препараты лития принимают внутрь в таблетках и капсулах. Наибольшую популярность завоевал ЛИТИЯ КАРБОНАТ (в таблетках с медленным высвобождением -КОНТЕМНОЛ). Эта соль отличается низкой гигроскопичностью и слабым раздражающим влиянием на кишечник.
ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ вводят в мышцы. Анион ГОМК придает препарату противоагрессивные. ноотропные и противогипоксические свойства.
Побочные эффекты лития -тошнота, рвота, диарея, сонливость периферические отеки, угреподобная сыпь, аллергические реакции (дерматит, васкулит). В редких случаях развивается доброкачественная диффузная гиперплазия щитовидной железы без значительного нарушения гормональной функции. Повышаются секреция тиреотропного гормона, поглощениеY 131 щитовидной железой, умеренно уменьшается содержание йодсвязывающего белка и тироксина в крови. Предполагают, что литий нарушает йодирование тирозина. Литий может вызывать симптомы гиперфункции паращитовидных желез и нефрогенного несахарного диабета (снижается чувствительность аденилатциклазы почек к действию вазопрессина, появляются жажда, полиурия).
Длительная терапия литием вызывает хронический интерстициальный нефрит (почечная недостаточность, как правило, не развивается), инсулиноподобные эффекты, уплощение зубца Т на ЭКГ? лейкоцитоз, у мужчин может развиваться половая дисфункция.
Легкая степень интоксикации литием, возникающая на пике терапевтической концентрации в крови, проявляется седативным эффектом, тремором, тошнотой, рвотой, болью в животе, диареей. Для тяжелого отравления характерны спутанность сознания, гиперрефлексия, грубый тремор, дизартрия, атаксия, судороги, очаговые неврологические знаки, аритмия, артериальная гипотензия, альбуминурия, неукротимая рвота, профузная диарея. Развивается кома с летальным исходом. Наиболее эффективный способ терапии интоксикации литием -гемодиализ.
Прием солей лития во время беременности опасен для матери и плода, особенно при сопутствующей терапии мочегонными средствами и бессолевой диете. У новорожденных диагностируют обратимые нарушения -угнетение ЦНС, мышечную гипотонию, шум в сердце. Лечение литием женщин в раннем периоде беременности сопровождается у новорожденных кардиоваскулярной аномалией Эбштейна (деформация трехстворчатого клапана). Частота этой аномалии в популяции составляет 1случай на 20 000живых новорожденных, при терапии солями лития - 1случай на 5 000.Диагноз может быть поставлен перинатально с помощью ультрасонографии. Аномалия поддается хирургической коррекции. Карбамазепин и вальпроаты обладают большим, чем соли лития, фетотоксическим действием.
Соли лития противопоказаны при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, почек, печени, язвенной болезни, холецистите, дисфункции щитовидной железы, катаракте, повышенной чувствительности, беременности. На период лечения прекращают грудное вскармливание
Лития соли — диссоциирующие соединения лития, которые используются как психотропные средства с антиманиакальным спектром действия. В СССР к медицинскому применению разрешены лития карбонат и лития оксибутират. Действие солей лития на ц.н.с. характеризуется в основном их способностью купировать острое маниакальное возбуждение и предупреждать приступы аффективных расстройств. В отличие от многих других психотропных средств Л.с. даже при длительном применении не влияют на память и интеллект. Лития оксибутират обладает также седативными и антигипоксическими свойствами, что обусловлено наличием в его молекуле остатка молекулы g-оксимасляной кислоты.
В терапевтических дозах Л.с. оказывают положительное инотропное и отрицательное хронотропное действие на сердце и в связи с этим увеличивают силу и урежают ритм сердечных сокращений, а также предупреждают развитие аритмий, увеличивают объемную скорость коронарного кровотока, повышают содержание гликогена и РНК в проводящей системе сердца и кардиомиоцитах.
Выделяясь с мочой, ионы лития повышают растворимость в ней мочевой кислоты и ее солей. Кроме того, Л.с. стимулируют лейкопоэз.
Механизмы психотропного действия Л.с. мало изучены. Известно лишь, что ионы лития являются антагонистами ионов натрия в процессах транспорта последних через клеточные мембраны нервных и мышечных клеток. Под влиянием Л.с. наблюдаются также изменения биоэнергетического, углеводного, липидного и белкового обмена и метаболизма некоторых нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, энкефалинов) и чувствительности к ним соответствующих рецепторов на мембранах нейронов. После введения Л.с. в организм ионы лития неравномерно распределяются в тканях, а также структурах головного мозга. В наибольших концентрациях они обнаруживаются в почках и далее (в порядке уменьшения содержания) в крови, печени, промежуточном мозге, среднем мозге и коре больших полушарий.
При использовании лития оксибутирата ионы лития быстрее всасываются в кровь и проникают в ц.н.с., чем при использовании прочих его солей. Выделение ионов лития из организма происходит через почки. За сутки с мочой выделяется около 50% введенной дозы. Почечная эксцентрации в крови, а также от содержания в организме натрия и калия. При невысоком содержании натрия в моче ионы лития подвергаются реабсорбции в почечных канальцах, что приводит к увеличению содержания лития в крови. Усилению экскреции ионов лития с мочой и снижению их концентрации в крови способствует введение в организм натрия. Как психотропные средства Л.с. применяют в основном при маниакальных и гипоманиакальных состояниях, для профилактики и устранения аффективных расстройств (например, при маниакально-депрессивном, шизоаффективном и других психозах), а также для устранения нарушений поведения, характеризующихся импульсивностью, агрессивностью и возбуждением (например, при органических психозах, психопатии и т. п.).
Как средства для устранения аффективных расстройств Л.с. используют в комплексной терапии алкоголизма. В психиатрической практике Л.с. часто применяют вместе с нейролептическими средствами, транквилизаторами и антидепрессантами, что повышает эффективность лечения. Терапевтическая эффективность Л.с. зависит от уровня концентрации ионов лития в крови, которая должна быть не ниже 0,6, но не выше 1,2—1,6 мэкв/л, поскольку при превышении этих концентраций развиваются признаки интоксикации литием. Побочное действие Л.с. проявляется нарушениями функций почек, а также водно-солевого обмена с развитием диабетоподобного синдрома, диспептическими расстройствами и поносами. В результате угнетающего влияния ионов лития на функцию щитовидной железы при длительном применении его солей возможно развитие диффузного зоба и временное увеличение массы тела.
Побочное и токсическое действие Л.с. на сердечно-сосудистую систему проявляется синусовой тахикардией, экстрасистолией, снижением величины зубца Т на ЭКГ, а токсическое действие на ц.н.с. — мышечной слабостью, тремором, атаксией, фасцикулярными подергиваниями мышц, хореатетоидными гиперкинезами и эпилептаформными припадками. Как правило, возникновение указанных эффектов связано с передозировкой препарата при отсутствии должного контроля над терапевтическим уровнем ионов лития в крови. Учитывая это, целесообразно определять концентрации ионов лития в крови в начале лечения не реже 1 раза в неделю, а в последующем — 1 раз в 2—4 нед. Если лечение проводится без контроля за содержанием ионов лития в крови, его препараты должны назначаться в суточной дозе, не превышающей 2 г.
Побочные эффекты проходят после временной отмены или снижения дозы препаратов. При возникновении побочных и токсических явлений назначают натрия гидрокарбонат, эуфиллин, диакарб, мочевину. Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных препаратов лития приводятся ниже. Лития карбонат (Lithii carbonas) назначают внутрь в первый день в суточной дозе 0,6—0,9 г. При хорошей переносимости начиная со 2-го дня лечения ее увеличивают на 0,3 г ежедневно до суточной дозы 1,5—2,1 г (иногда до 2,4 г). Суточную дозу делят поровну на 3—4 приема в течение дня. После исчезновения маниакального состояния суточную дозу постепенно снижают до 1,2—0,6 г. С профилактической целью препарат назначают в суточной дозе 0,3—0,6 г, повышая ее до 0,9—1,2 г.
Форма выпуска: таблетки по 0,3 г, покрытые оболочкой.
Хранение: в сухом месте. За рубежом лития карбонат выпускается также в виде таблеток (Литионит-дюрель, Литий-дурулез и др.), обеспечивающих пролонгированное действие препарата.
Формы выпуска: таблетки по 0,5 г и ампулы по 2 мл 20% раствора.
Хранение: список Б: в сухом месте.
Библиогр.: Новые данные по фармакологии и клиническому применению солей лития, под ред. Е.И. Любимова, М., 1984, библиогр.
Сегодня литий в лекарственных препаратах встречается довольно-таки часто. С чем это связано? Исследования показали, что препараты на основе солей лития помогают эффективно справляться с психическими расстройствами. Такого рода лекарственных средств на данный момент огромное разнообразие. Это позволяет сделать осознанный выбор и с помощью консультаций компетентных специалистов подобрать уместный препарат, который окажет положительный эффект на состояние пациента. Как действуют препараты лития? Насколько они безопасны? Кому было бы уместно их назначать? Какие именно лекарственные средства относятся к рассматриваемой группе препаратов? Подробнее эту информацию мы рассмотрим в данной статье.
Соли лития
Препараты, в состав которых входят такого рода вещества, на данный момент считаются лучшим средством для купирования разнообразных маниакальных и гипоманиакальных явления в психическом состоянии пациента. Равно эффективен в качестве профилактики
Препараты лития действуют несколько дольше, чем многие эффективные нейролептики. В особенности те, которые назначаются для инъекционного введения. Но именно такие соли (препараты лития) специалисты считают наиболее предпочтительными для коррекции состояния при так называемой чистой мании.
Такого рода медикаменты имеют только один существенный недостаток. Некоторые из них (в частности, карбонат лития - наиболее распространенное средство в данной группе) не выпускаются в виде раствора для инъекций.
Применение лития в психиатрии
Впервые такого рода средства в данной области медицины были использованы порядка сорока лет назад. Препараты лития в психиатрии используются для того, чтобы существенно облегчить симптомы маниакально-депрессивного состояния (представляет собой умственное расстройство, для которого характерны резкие переходы от абсолютного отчаяния до неконтролируемого восторга; в медицине также известен, как биполярное расстройство). Хотя, конечно, рассматриваемое вещество не сможет вылечить недуг в полной мере, но поможет сгладить крайние его проявления.
Также важно заметить, что каждый содержащий литий препарат эффективно нормализует настроение, корректирует эмоциональное состояние при депрессии.
Побочные явления
При условии, что препараты лития принимаются длительное время и при повышенном содержании рассматриваемого вещества в крови могут возникать неприятные побочные эффекты. Среди них ощущение постоянной усталости, слабость, временный тремор рук, головокружение, дизурические явления, снижение объема аккомодации, диспепсические явления. Данные побочные эффекты дополнительного лечения не требуют и проходят самостоятельно в течение определенного времени.
Более сложные состояния требуют немедленного медицинского вмешательства и консервативного лечения. При их появлении следуют немедленно обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Передозировка
Главным проявлением при превышении допустимой дозы препаратов рассматриваемой группы является отравление препаратами лития. Как его распознать? При остром отравлении на первом этапе проявляются разнообразные симптомы нарушений функционирования желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея и, как следствие, обезвоживание. Позднее развиваются различные неврологические нарушения и сбои в работе сердечно-сосудистой системы. При первых подозрениях на отравление препаратами лития необходимо немедленно обратиться специалисту, который поможет правильно диагностировать ситуацию и назначить эффективное лечение.
Применение при беременности
Можно ли женщина в положении использовать средства, в состав которых входит литий? Препарат на основе рассматриваемого вещества может стать опасным для развивающегося плода. Например, такие медикаменты провоцируют развитие пороков сердца у ребенка. Если все же препараты, содержащие литий показаны для применения беременной, то важно постоянно находиться под контролем лечащего врача, который сможет проводить мониторинг концентрации данного вещества в плазме. Если этого не делать, то у младенца может быть диагностирована гипотензия либо же зоб.
"Квилонум"
Основным компонентом медикамента является Данный препарат выпускается в виде капсул или таблеток, которые покрыты специализированной оболочкой.
Таблетки Квилонум" представляют собой препараты лития, действие которых направлено на купирование маниакальных состояний разнообразного генеза, шизоаффективных психозов, мигрени, сексуальных расстройств, алкоголизма, маниакально-депрессивного психоза, а также разнообразных лекарственных зависимостей.
Существуют некоторые условия, которые не позволяют пациентам принимать рассматриваемое лекарство. Среди них: инфекции, почечная недостаточность, гиперчувствительность к каким-либо компонентам медикамента, лейкоз, псориаз, период грудного вскармливания, задержка мочи, тиреотоксикоз, сахарный диабет, эпилепсия, внутрижелудочковая блокада, паркинсонизм, период вынашивания ребенка, реабилитация после операций.
При длительном применении препарата возможно возникновение определенных побочных реакций, например, тремора рук, тошноты, потери аппетита, мышечной слабости, диареи, головокружения, судорог, гипотиреоза, адинамии, миастении, нарушения координации, сонливости, повышенной жажды.
"Контемнол"
Препарат пролонгированного действия. Выпускается в стеклянных флаконах.
Медикамент отлично усваивается в желудочно-кишечном тракте, а максимальная его концентрация в крови достигается уже спустя девять часов.
Препарат необходимо принимать не менее шести месяцев по назначению врача. Рекомендуется принимать в следующих случаях: сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень, квартальные запои, лекарственная зависимость, сезонная агрессивность психопатов.
Не следует использовать средство, если вы страдаете нарушениями водно-электролитного баланса или заболеваниями почек и сердечно-сосудистой системы.
Запрещено принимать рассматриваемое медикаментозное средство при беременности.
"Лития карбонат"
Препарат можно приобрести в виде таблеток в специализированной оболочке.
Использовать его рационально при функциональных психических расстройствах, эпилепсии, эмоциональных нарушениях, хроническом алкоголизме, депрессивных состояниях. Иногда специалисты назначают данный медикамент в профилактических целях. Также уместно принимать при психозах, которых сопровождаются страхом, тревожностью, озлобленностью, при хроническом алкоголизме у личностей, для которых характерен истероидный склад личности, излишняя чувствительность и резкие колебания настроения. Эффективно помогает избежать рецидива в психотравмирующих условиях.
Принимают от девяти десятых грамма до двух грамм в зависимости от рекомендаций врача. Если состояние не очень серьезное, дозу обычно снижают до шести десятых грамма.
Не принимайте препарат, если страдаете нарушениями щитовидной железы, сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями в функционировании почек.
Рассматриваемый медикамент можно комбинировать с любыми другими антидепрессантами и нейролептиками.
"Литосан-СР"
Основным действующим средством является карбонат лития.
Препарат запрещено принимать при заболевании сердечно-сосудистой системы, инфекциях, заболеваниях центральной нервной системы, беременности, индивидуальной непереносимости отдельных составляющих лекарства, задержке мочи, нарушениях водно-электролитного баланса, псориазе, тиреотоксикозе, сахарном диабете, почечной недостаточности, в период грудного вскармливания.
Важно в начале терапии еженедельно проводить мониторинг концентрации лития в крови. Позднее это можно делать раз в месяц, а далее - один раз в два-три месяца. Кровь на анализ необходимо забирать рано утром через двенадцать часов после последнего вечернего приема дозы препарата.
Лекарственное средство влияет на способность адекватно мыслить и быстро реагировать, поэтому не рекомендуется водить автомобиль, заниматься теми видами деятельности, которые могут нести угрозу для здоровья и жизни, требующими высокой скорости реакции.
"Седалит"
Лекарство представляет собой антиманиакальное средство с антидепрессивным эффектом. Можно приобрести в форме капсул или таблеток в оболочке.
Основными показаниями к использованию данного медикаментозного средства являются и психозы, а также маниакальные состояния. Также его уместно принимать при синдроме Меньера, мигрени, сексуальных расстройствах, медикаментозных зависимостях.
Возможные побочные эффекты: адинамия, жажда, акне, тошнота, диарея, миастения, рвота, лейкоцитоз, тремор рук, нарушения сердечного ритма, аритмия, набор лишнего веса, алопеция, сонливость, пиодермия, дизартрия, потеря аппетита, полиурия, судороги, спутанность сознания.
Итог
Облегчить состояние пациентов, которые страдают разнообразными психическими заболеваниями, сопровождающимися серьезными эмоциональными расстройствами, возможно, благодаря ряду лекарственных средств, изготовленных с использованием солей лития. Такие медикаменты, судя по отзывам специалистов и реальных покупателей, невероятно эффективны и помогают купировать состояния различной тяжести. Лечение препаратами рассматриваемой группы должно быть назначено компетентным лечащим врачом, который сможет грамотно сформировать схему терапии и позже при необходимости ее скорректировать. Не следует самостоятельно принимать решение об использовании препаратов лития. При этом можно допустить ошибки, которые негативно скажутся на состоянии пациента либо же спровоцируют отравление литием, которой порой приводит к летальному исходу. Важно уделять достаточное внимание исследованию противопоказаний, возможных побочных эффектов. Это поможет избежать неприятных сюрпризов или быть готовым к возникновению каких-либо негативных реакций со стороны организма пациента. Постоянный контроль лечащего врача станет гарантией благополучного протекания назначенной терапии.
Никогда не забывайте заботиться о себе. Прилагайте усилия для того, чтобы выбрать наиболее качественный препарат. Уделяйте достаточное внимание физическому и психическому благополучию своих близких. Будьте всегда здоровы!
Многих из нас намочила волна интереса к «биохакингу» в исполнении предпринимателя Сергея Фаге (критику которого мы ), недавно Сергей выпустил вторую серию о своих похождениях по бытию. Признаемся, некоторые детали «фаге-хакинга» нас заинтересовали и мы решили разобраться, к примеру, в том, что говорит наука о приеме лития.
Чтобы вам не кликать лишнего, вот цитата из колонки Фаге:
Литий . В день мы из воды получаем примерно 1-3 мг лития. Его выписывают больным биполярным расстройством в дозировках от 800 до 2000 мг в день. Я принимаю 100 мг в день - то есть дозу в 10-20 раз меньшую, чем та, которая признана безопасной для лечения людей.
Причины две. Во-первых, доказано, что литий улучшает нейрогенез и во многом положительно влияет на организм - вот список из более 50 исследований, подтверждающих это. Во-вторых, с субъективной точки зрения благодаря литию я становлюсь более стрессоустойчивым.
Просто нет причин не принимать литий в таких небольших дозировках. Все эти рассуждения после прошлой статьи на тему того, что литий вреден, показывают что критики ни хрена не понимают в медицине и не умеют читать.
Мы приводим дополнительные данные о литии, чтобы пытливые умы читателей могли продолжить углублять знания о том, что не все так однозначно и бинарно, как это преподносит авангардист «биохакинга».
Литий — история открытия и запрета
Литий еще с давних времен применяли для лечения психических расстройств. Античные, древнеримские, средневековые медики применяли воду из особых источников для лечения маний, аффективных расстройств, больных в состоянии «ажитации» и «эйфории». Современными учеными установлено, что эти воды имели высокую концентрацию этого щелочного металла.
В 1949 году австралийский ученый Джон Кейд путем опытов на морских свинках заметил, что соли лития вызывают успокаивающий эффект. После этого протестировав препараты на себе, начал применять их у больных маниями, шизофренией и депрессией.
Применение солей лития у больных маниями оказывало настолько сильный успокаивающий эффект, что Кейд начал связывать мании с недостатком лития в организме.
К сожалению, побочные эффекты дали о себе знать. Соли лития, которые начали использовать как заменитель обычной поваренной соли в диете гипертоников привели к смертельным исходам, и в США FDA запретила использование препаратов лития вплоть до 1970 года.
Виды препаратов лития
В современной медицине препараты лития относятся к группе нормотимиков – лекарственных средств, предназначенных для стабилизации настроения у людей с психическими заболеваниями .
Применяются в виде солей – в основном карбоната. Также используются цитрат, оротат, сукцинат, хлорид, сульфат и другие соединения.
Самыми распространенными препаратами лития являются:
- Лития карбонат . Известен под торговыми названиями: Контемнол, Литарекс, Седалит, Литосан-СР, Лития карбонат и другие.
- Лития Оксибутират – используется в меньших концентрациях, чем препараты карбоната лития, но обладает высокой активностью и менее выраженными побочными эффектами.
- Никотинат (Литонит) – применяется в комплексной терапии хронического алкоголизма.
В России используется в основном только карбонат лития .
Механизм действия лития
Литий оказывает многогранное влияние на нервную систему. Один из основных эффектов – стимуляция обратного захвата адренергическими окончаниями норадреналина и серотонина. Этим угнетается норадренергическая активность, которая и формирует развитие аффективных состояний.
Также литий выступает антагонистом ионов натрия в нервных и мышечных клетках — этим обусловлено замедление проведения нервных импульсов.
Ионы лития также повышают чувствительность некоторых участков мозга к дофамину.
По некоторым данным, препараты лития блокируют активность ферментов, участвующих в синтезировании инозитола – вещества, участвующего в регуляции чувствительности нейронов.
Литий в терапевтических дозах
В наше время лекарства на основе солей лития применяются для лечения психических заболеваний: маниакальных и гипоманиакальных состояний, для профилактики аффективных биполярных и шизоаффективных расстройств . Также может использоваться при лечении хронического алкоголизма , в составе комплексной терапии при депрессии . Назначается врачом.
Дополнительно можно выделить наружное применение сукцината лития в лечении некоторых заболеваний кожи, таких как себорейный дерматит, микозы и другие.
Дозировка лития
Минимальная терапевтическая концентрация лития в крови — 0,6 ммоль/л , а предельно допустимая - 1,6 ммоль/л . На практике не рекомендуется превышать концентрацию 1,2 ммоль/л.
Профилактические концентрации могут быть ниже: 0,2-0,4 ммоль/л , однако и они могут вызывать неприятные побочные эффекты.
При психотических расстройствах обычно начинают с 0,6-0,9 г карбоната лития. При хорошей переносимости на второй день назначают 1,2 г, и ежедневно повышают дозу на 0,3 г до суточной дозы 1,5-2,1 г. При необходимости дозировка может быть увеличена до 2,4 г/сут (с обязательным контролем крови). В дозах свыше 2 г в сутки препарат не рекомендуется применять больше 1-2 недель. Пожилым пациентам литий следует назначать в меньших дозах, чем молодым.
После исчезновения психотической симптоматики дозировку постепенно снижают до 1,2-0,6 г в сутки. В случае повторного появления психотических явлений дозировку снова повышают до эффективного уровня. Через 7-10 дней после повторного достижения полного терапевтического эффекта дозу снова постепенно снижают.
Для справки: Сергей Фаге, с которого мы начали этот текст, принимает микродозы лития (о них речь пойдет ниже): он пишет, что принимает дозировку «в 10-20 раз ниже терапевтической: 0,1 г / день».
Противопоказания и побочные эффекты
Препараты лития очень токсичны, их применение должно проходить под контролем лечащего врача. Обычными побочными эффектами являются тремор рук, обострение болезней желудочно-кишечного тракта, жажда, развитие сердечных аритмий, мышечная слабость и частые позывы к мочеиспусканию, нарушение функции почек .
Повышение концентрации лития в крови свыше 1,5-2.0 ммоль/л может вызвать острое отравление, проявлениями которого могут быть постоянная тошнота, усиление тремора рук, появляются мышечные подергивания, рвота, диарея, сонливость, спутанность сознания.
В дальнейшем возможно усиление симптоматики – проявление судорог, очаговой неврологической симптоматики, снижение артериального давлернияя, олигурии, развитие сопора и комы. Токсические концентрации лития могут привести к необратимым нарушениям центральной нервной системы, вплоть до смерти.
Противопоказания к применению : нарушение выделительной функции почек, беременность и период лактации, нарушения проводимости сердца, диабет 1 и 2 типа, болезни щитовидной железы, возраст до 15 лет или старческий возраст, общее истощение организма, прием во время бессолевой диеты , обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, гипонатриемия, прием диуретических препаратов или ингибиторов АПФ, индивидуальная непереносимость препарата, катаракта, остеопороз, лейкозы, хроническая диарея, способная вызвать изменение электролитного баланса, обезвоживание.
Применение солей лития в микродозах
Отдельным пунктом можно выделить интерес ученых к мини-дозам лития. По многочисленным исследованиям, они имеют массу разносторонних эффектов на организм при отсутствии выраженных побочных эффектов, которые могут проявляться при применении солей лития в терапевтических дозах.
Вот некоторые эффекты мини-доз препаратов лития, подтвержденные исследованиями.
Нейропротекторное действие микродоз препаратов лития
По данным многочисленных исследований, препараты лития обладают выраженными нейрорегенеративными свойствами, может использоваться для лечения и профилактики цереброваскулярных заболеваний: инсультов, тромбэмболий, травматических повреждений черепно-мозговых нервов. Отмечается снижение риска развития Болезни Альцгеймера, Паркинсона, деменции, улучшается память, увеличивает объем и плотность серого вещества головного мозга.
Исследования и научные статьи:
Микродозы лития увеличивают образование костной ткани и могут стать препаратами для лечения остеопороза
Исследования и статьи:
Микродозы препаратов лития снижают риск возникновения некоторых видов рака , а также тормозят распространения метастазов рака прямой кишки и глиомы (опухоль мозга) в составе комплексной терапии.
Исследования и статьи:
Профилактика меланомы, терапия лейкемии и рака простаты с помощью лития
Также есть исследования, показывающие эффективность солей лития для профилактики меланомы и при терапии лейкемии, раке простаты.
Препараты лития тормозят развитие атеросклероза сосудов, снижают уровень глюкозы в крови и предохраняют от развития 2 типа диабета.
Небольшие дозы препаратов лития тормозят развитие почечной недостаточности, в то время как высокие дозы могут ее вызывать:
Исследования:
Также стоит знать, что заявление о замедлении прогрессирования бокового амиотрофического склероза на фоне терапии препаратами лития было опровергнуто : Clinical Trial Testing Lithium in ALS Terminates Early for Futility . 2010.
Литий и теломеры
Исследования показывают, что микродозы солей лития защищают теломеры – специальные участки на концах хромосом, длинна которых уменьшается при каждом делении клетки.
Когда теломеры заканчиваются – клетка теряет способность к делению. Этим явлением ограничивается максимальная продолжительность жизни человека, которая равняется 110-120 годам.
Препараты лития обладают широким спектром эффектов, от хорошо изученных до предполагаемых. Но из-за большого количества побочных эффектов, противопоказаний и в целом не до конца изученной темы взаимодействия с человеческим организмом не рекомендуется употреблять эти препараты для профилактики того или иного заболевания, улучшения памяти и других эффектов без консультации лечащего врача. Берегите себя.
Текст: Алексей Калик