Перед покупкой антибиотика Экстенциллин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Экстенциллин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.
Состав и форма выпуска Экстенциллина
Препарат выпускается в виде лиофилизированного порошка в стерильных флаконах. Порошок непосредственно перед инъекцией разводится в асептических условиях водой для инъекций.
бензатина бензилпенициллин — 600 тыс.МЕ (459 мг)
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
бензатина бензилпенициллин — 1.2 млн.МЕ (918 мг)
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
бензатина бензилпенициллин- 2.4 млн.МЕ (1.836 г)
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Фармакологическое действие Экстенциллина
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих и фрамбезию.
Фармакокинетика
Распределение
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Показания к применению Экстенциллина
Данный антибиотик показан для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, а именно:
— лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта);
— профилактика обострения суставного ревматизма.
Режим дозирования Экстенциллина
Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:
— взрослым — по 2.4 млн. ME;
— детям (в зависимости от возраста) — по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME
Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:
— взрослым — по 2.4 млн. ME.
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:
— взрослым — по 1.2 — 2.4 млн. ME;
— детям (с массой тела до 45 кг) — по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.
Экстенциллин вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!
В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:
— 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,
— 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,
— 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .
Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.
Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.
Побочные действия Экстенциллина
Аллергические реакции : , лихорадка, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, в исключительных случаях — .
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые , ; острый интерстициальный нефрит.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Противопоказания к применению
Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:
— Индивидуальная гиперчувствительность.
— Аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).
Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.
Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.
Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.
При указаниях в анамнезе на аллергию на препарат категорически противопоказан.
В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
Применение при беременности и лактации
Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Применение Экстенциллина повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Аналоги Экстенциллина
Схожим действием с данным препаратом обладает Бициллин-1. Он является аналогом данного антибиотика, однако дозировка у этого лекарственного средства иная, поэтому прежде чем использовать аналог Экстенциллина следует проконсультироваться со специалистом.
Также к аналогам данного лекарственного препарата относят Бензициллин-1, Бициллин, Молдамин, .
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности — 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек: препарат отпускается по рецепту.
Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Экстенциллин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Экстенциллин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!
Инструкция по применению экстенциллина в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка экстенциллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение экстенциллина (порошок) при беременности. Инструкции:
| Торговое название: | Экстенциллин |
| Международное название: | Бензатина бензилпенициллин |
| Лекарственная форма: | Порошок для приготовления суспензии для инъекций 2,4 млн. МЕ |
| Показания к применению: | |
| Атс классификация: |
J Противомикробные средства для системного применения J01 Антибактериальные средства для системного применения J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины J01C E Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз |
| Фарм. группа: | Бета-лактамные антибактериальные препараты Пенициллины пенициллиназа чувствительные Бензатин бензилпенициллин. Код АТХ J01CE08 |
| Условия хранения: | Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! |
| Срок хранения: | 4 года. Не применять по истечении срока годности, ука¬занного на упаковке! Приготовленная суспензия может храниться в холодиль¬нике не более 24 часов. |
| Условия продажи: | По рецепту. |
| Описание: | Порошок от белого до кремового цвета. |
Содержимое инструкции:
Состав экстенциллина в порошке
Активное вещество экстенциллина
бензатин бензилпенициллин (в безводной форме без содержания летицина) 2.0175 г (1.836 или 2400000 МЕ)
бензатин бензилпенициллині (летицинсіз сусыз түрінде) 2.0175мг (1.836 немесе 2400000 ХБ)
Вспомогательные вещества в экстенциллине
натрия кармеллоза, натрия цитрат (буфер, рН 7), повидон
натрий кроскармеллозасы, натрий цитраты (буфер, рН 7), повидон
Показания к применению порошка экстенциллина
Терапевтические показания обоснованы антибактериальной активностью и фармакокинетическими свойствами бензатин бензилпенициллина. Учтены как клинические исследования, проведённые с этим лекарственным препаратом, так и его положение в ряду применяемых в настоящее время антибактериальных средств.
Показания ограничиваются инфекциями, вызванными чувствительными микроорганизмами, в частности:
- профилактика рецидивов приступов ревматизма
- лечение сифилиса и фрамбезии (тропический спирохетоз)
Следует принимать во внимание официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.
Емдік көрсетілімдер бензатин бензилпенициллинінің бактерияларға қарсы белсенділігіне және фармакокинетикалық қасиеттеріне негізделген. Осы дәрілік препаратпен жүргізілген клиникалық зерттеулер де, сондай-ақ оның бактерияларға қарсы дәрілердің қазіргі таңда бірқатар қолданылу жағдайы да есепке алынған.
Қолданылуы сезімтал микроорганизмдерден болған жұқпалармен шектеледі, атап айтқанда:
- ревматизм ұстамаларының қайталануының алдын алумен
- мерезді және фрамбезияны (тропикалық спирохетозды) емдеумен
Бактерияларға қарсы дәрілердің тиісті қолданылуы жөніндегі ресми нұсқауларға назар аударған жөн.
Противопоказания экстенциллина в порошке
Аллергия к бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины). Следует учитывать возможность перекрёстной аллергии с цефалоспоринами.
Бета-лактамдық антибиотиктерге (пенициллиндерге және цефалоспориндерге) аллергия. Цефалоспориндермен айқаспалы аллергия болуы мүмкін екендігін ескерген жөн.
Побочные действия порошка экстенциллина
Частота неизвестна
- аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек (отек Квинке), затруднение дыхания и в исключительных случаях анафилактический шок
- макулопапулёзная кожная сыпь аллергического и неаллергического происхождения
- желудочнокишечные нарушения, такие как тошнота, диарея
- кандидоз
- другие симптомы иммунного или аллергического происхождения наблюдавшиеся реже: умеренное и временное повышение уровня трансаминаз в крови; обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит
- несколько случаев псевдомембранозного колита
- введение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, в частности больным с почечной недостаточностью, может вызывать энцефалопатию (нарушения сознания, патологические движения, приступы судорог)
Жиілігі белгісіз:
- аллергиялық реакциялар: есекжем, эозинофилия, ангионевротикалық ісіну (Квинке ісінуі), тыныстың тарылуы және төтенше жағдайларда анафилактикалық шок
- шығу тегі аллергиялық және аллергиялық емес макулопапулёзді тері бөртпесі
- асқазан-ішектік бұзылулар, мысалы, жүректің айнуы, диарея
- кандидоз
- шығу тегі иммундық немесе аллергиялық, сирек байқалған басқа да симптомдар: қанда трансаминаза деңгейінің орташа және уақытша жоғарылауы; қайтымды анемия, лейкопения, тромбоцитопения; жедел интерстициальді нефрит
- жалған жарғақшалы колиттің бірнеше жағдайлары
- бета-лактамдық антибиотиктерді жоғары дозаларын, атап айтқанда бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарға енгізу энцефалопатияны (сананың нашарлауы, патологиялық қимыл-қозғалыс, құрысу ұстамалары) тудыруы мүмкін
Особые указания к применению
Предостережения
В случае развития аллергической реакции следует прекратить лечение антибиотиком и начать соответствующую терапию (в т.ч. неотложная помощь с проведением оксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, адреналина и восстановление проходимости дыхательных путей при необходимости). Зарегистрированы особые случаи тяжёлых, а иногда и летальных реакций повышенной чувствительности (анафилаксия). Следовательно, введению пенициллина должен предшествовать опрос больного. В случае наличия в анамнезе типичной аллергии к таким препаратам, противопоказание является абсолютным.
Аллергия на пенициллин в 5-10% случаев сопровождается перекрёстной аллергией на цефалоспорины. Это означает, что применение пенициллинов запрещено, если известно, что у больного аллергия на цефалоспорины. Следует соблюдать большую осторожность при назначении препарата больным с такими известными аллергическими нарушениями в анамнезе, как бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка.
Меры предосторожности
При почечной недостаточности необходима корректировка дозы в зависимости от клиренса креатинина. Препарат содержит натрий. Количество натрия меньше 1 ммоля на дозу, то есть «без натрия».
Беременность
Во время доклинических исследований тератогенный эффект не выявлен. Ввиду отсутствия тератогенного эффекта у животных, пороков развития у человека не ожидается. В проведённых на двух биологических видах исследованиях на сегодня доказано, что вещества, ответственные за пороки развития у человека, являются тератогенными для животных. В клинической практике анализ большого числа экспозиций во время беременности не выявил никаких особых пороков развития или фетотоксического эффекта, обусловленных бензатин бензилпенициллином. Несмотря на это, лишь эпидемиологические исследования позволят подтвердить отсутствие риска. Таким образом, бензатин бензилпенициллин может назначаться во время беременности в случае необходимости.
Лактация
Лишь небольшое количество бензатин бензилпенициллина проникает в грудное молоко, попадающее в организм ребёнка количество препарата намного меньше терапевтической дозы. Следовательно, во время лечения этим антибиотиком кормление грудью возможно. Тем не менее, кормление грудью (либо приём препарата) нужно прекратить в случае любой диареи, кандидоза или кожной сыпи у грудного ребёнка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет указаний на ухудшение способности к вождению или управлению оборудованием.
Сақтандыру
Аллергиялық реакциялар пайда болған жағдайда антибиотиктермен емдеуді тоқтатқан және тиісті ем жүргізген жөн (соның ішінде оксигенотерапия жүргізілетін, көктамыр ішіне кортикостероидтарды, адреналинді енгізілетін және қажет болғанда тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қалпына келтірілетін шұғыл жәрдем). Жоғары сезімталдықтың ерекше ауыр жағдайлары, ал кейде өліммен аяқталатын реакциялар (анафилаксия) тіркелді. Демек, пенициллинді енгізуден бұрын науқастан сұрақ-жауап алынуы тиіс. Сыртартқысында осындай препараттарға тән аллергия бар болған жағдайда абсолютті түрде қолдануға болмайды. Пенициллинге аллергия 5-10% жағдайларда цефалоспориндерге айқаспалы аллергиямен қатараласа жүреді. Бұл егер науқастарда цефалоспоринге аллергия бар екені белгілі болса, пенициллинді қолдануға болмайтынын көрсетеді. Сыртартқысында бронх демікпесі, есекжем, пішен қызбасы сияқты белгілі аллергиялық бұзылулар бар науқастарға препаратты тағайындағанда аса сақтық керек.
Сақтық шаралары
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде дозаны креатинин клиренсіне байланысты түзету қажет. Препаратта натрий бар. Натрийдің мөлшері дозада 1 ммольден аз, яғни «натрийсіз».
Жүктілік
Клиникаға дейінгі зерттеулер тератогендік әсерді дәлелдеген жоқ. Жануарларда тератогендік әсер жоқ болғандықтан, адамда кемістіктер пайда болады деп күтілмейді. Бүгінгі күні екі биологиялық түрге жүргізілген зерттеулерде адамда кемістіктің пайда болуына жауапты заттар жануарлар үшін тератогенді болып табылатыны дәлелденді. Клиникалық іс-тәжірибеде жүктілік кезіндегі экспозицияның көп бөлігіне жүргізілген талдамада бензатин бензилпенициллині әсерінен ешқандай да ерекше кемістіктің немесе фетоуытты әсердің пайда болғаны байқалған жоқ. Осыған қарамастан, тек эпидемиологиялық зерттеулер қауіптің жоқтығын айғақтауға мүмкіндік береді. Осылайша, жүктілік кезінде бензатин бензилпенициллині қажет болған жағдайда тағайындалуы мүмкін.
Лактация
Бензатин бензилпенициллинінің тек аздаған мөлшері ғана емшек сүтіне өтіп, нәрестенің организміне емдік дозадан едәуір аз мөлшерде түседі. Демек, осы антибиотиктермен емделу кезінде емшек емізілуі мүмкін. Сонда да, емшек емізуді (немесе препарат қабылдауды) емшектегі нәрестеде диарея, кандидоз немесе тері бөртпесі пайда болған кез келген жағдайда тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Көлік жүргізу немесе құралдарды басқару қабілетінің нашарлағанына нұсқаулар жоқ.
Дозировка и способ применения
Дозировка
Профилактика рецидивов приступов ревматизма. 1 внутримышечная (в/м) инъекция каждые 2 недели:
- 2 400 000 МЕ для взрослых,
- 600 000 – 1 200 000 МЕ для детей, в зависимости от возраста. Детям до 12 лет или с массой тела до 30 кг – 600 000 МЕ, детям старше 12 лет или с массой тела более 30 кг – 1 200 000 МЕ.
Лечение трепонематоза
1 в/м инъекция, содержащая 2 400 000 МЕ, один раз в неделю. Лечение сифилиса у детей (в том числе при врожденном сифилисе) - по 50 000 МЕ/кг в виде разовой дозы, но не более максимальной дозы 2 400 000 МЕ.
Способ введения
Предназначен исключительно для глубокой внутримышечной инъекции. Вводить внутривенно запрещается.
Особые указания по применению, обращению и уничтожению
Раствор следует приготовлять в асептических условиях, добавляя во флакон 4 мл или 8 мл воды для инъекций, чтобы получить дозу в 1,2 или 2,4 млн. единиц. Перед введением тщательно встряхнуть. Бензатин бензилпенициллин в виде суспензии может храниться в холодильнике в течение срока, не превышающего 24 часа.
Дозасы
Ревматизм ұстамаларының қайталануының алдын алу. Әрбір 2 апта сайын бұлшықетішілік (б/і) 1 инъекция:
- ересектер үшін 2 400 000 ХБ,
- балалар үшін, жасына байланысты, 600 000 – 1 200 000 ХБ. 12 жасқа дейінгі немесе дене салмағы 30 кг-ға дейінгі балаларға – 600 000 ХБ, 12 жастан асқан және дене салмағы 30 кг-нан асатын балаларға – 1 200 000 ХБ.
Трепонематозды емдеу
Құрамында 2 400 000 ХБ бар 1 б/і инъекция, аптасына бір рет. Балаларда мерезді (соның ішінде іштен туа болған мерезде) емдеуде – бір реттік 50 000 ХБ/кг доза түрінде, бірақ ең жоғары доза 2 400 000 ХБ-дан аспайды.
Енгізу тәсілдері
Бұлшықет ішіне терең инъекция жасауға ғана арналған. Көктамыр ішіне енгізуге болмайды.
Қолдану, жұмыс жасау және жою жөнінде ерекше нұсқаулар
Ерітіндіні 1,2 немесе 2,4 млн. бірлік доза алу үшін, құтыға инъекцияға арналған 4 мл немесе 8 мл су қоса отырып, асептикалық жағдайда дайындаған жөн. Енгізер алдында әбден сілкілеп араластыру керек. Суспензия түріндегі бензатин бензилпенициллині тоңазытқышта 24 сағаттан аспайтын мерзім ішінде сақтала алады.
Взаимодействие с лекарствами
Были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов у больных, получающих антибактериальную терапию. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст больного и общее состояние здоровья являются факторами риска. В таких обстоятельствах, при одновременном назначении рекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).
Бактерияларға қарсы ем қабылдап жүрген науқастарда ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттар жоғары белсенділік танытқан көптеген жағдайлар тіркелді. Жұқпаның немесе қабынудың ауырлығы, науқастың жасы және жалпы денсаулық жағдайы қауіп факторлары болып табылады. Мұндай жағдайларда, бір мезгілде тағайындағанда ХНҚ-ға (халықаралық нормаға келтірілген қатынас) мұқият мониторинг жүргізу керек.
(Extencilline)
Форма выпуска, состав и пачка
1 фл. бензатина 600 тыс.МЕ (459 мг)
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
1 фл. бензатина бензилпенициллин 1.2 млн.МЕ (918 мг)
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
1 фл. бензатина бензилпенициллин 2.4 млн.МЕ (1.836 г)
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Фармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик Экстенциллин — бензатин бензилпенициллин (дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина) — эффективен в отношении стрептококка А и трепонем, вызывающих и фрамбезию.При глубокой внутримышечной инъекции Экстенциллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Пик концентрации в сыворотке достигается через 1.2-24 часов в последствии инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную пенициллинемию: на 14-й день в последствии введения 2,4 млн Ед концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день в последствии введения 1,2 млн Ед у 89-97,4% заболевших наблюдается концентрация 0,06 мкг/мл (1 Ед=0,6 мкг). Диффузия продукта в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Экстенциллин подвергается биотрансформации в некординальной мере, выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери.
Показания
Показания обусловлены спектром антибактериальной активности и фармакокинетическими характеристиками Экстенциллина.
Основными показаниями к его применению являются лечение сифилиса и профилактика ревматизма.
Режим дозирования
Экстенциллиннадлежит вводить глубоко внутримышечно, внутривенное его введение запрещено.
Для растворения Экстенциллина используется в объеме 2 мл, 4 мл и 8 мл, соответственно.
Для профилактики ревматизма Экстенциллин вводят через 15 дней по 2 400 000 Ед (взрослым) или по 600 000- 1 200 000 Ед (детям в зависимости от возраста).
Для лечения сифилиса Экстенциллин вводят через 8 дней по 2 400 000 Ед.
Побочное действие
Возможны аллергические явления: увеличение температуры, крапивница, в исключительных случаях — .
Могут наблюдаться обратимые гематологические реакции: , нарушения коагуляции
Противопоказания
Аллергия к пенициллинам.
Беременность и лактация
Данные не представленны.
Особые указания
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения продукта, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и потом на протяжении 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при надобности — и .
Необходимо учитывать, что применение продукта в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Передозировка
Данные не представленны.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, блокаторы канальцевой секреции,
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов.Препарат: ЭКСТЕНЦИЛЛИН
Активное вещество: benzathine benzylpenicillin
Код АТХ: J01CE08
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Рег. номер: П №013932/01
Дата регистрации: 10.02.06
Владелец рег. удост.: SANDOZ GmbH {Австрия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Вспомогательные вещества:
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 15 мл (50) - коробки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.
Оказывает пролонгированное действие.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При в/м введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.
ПОКАЗАНИЯ
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в т.ч. сифилис, фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Вводят в/м. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2.4 млн.ЕД, для детей разовая доза - 5000-10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Cо стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.
Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.
Экстенциллин – антибиотик, относящийся к пенициллиновому ряду. Данное средство получают из плесневелых грибов Penicillium chysogenum.
Действующее вещество
Бензатина бензилпенициллин.
Форма выпуска и состав
Экстенциллин выпускается в форме лиофилизированного порошка, который реализуется в стерильных флаконах. Перед инъекцией антибиотик следует развести в асептических условиях специальной водой.
Показания к применению
Назначают при заболеваниях, провоцируемых бледными трепонемами. К таким болезням можно отнести сифилис. Данное средство широко используется в процессе лечения заболеваний, вызванных стрептококками (за исключением стрептококков группы B). К таким заболеваниям можно отнести скарлатину, рожистое воспаление и тонзиллит.
Антибиотик также используется при лечении раневых осложнений, развивающихся на фоне чувствительной к данному препарату микрофлоры.
Применяется в целях профилактики обострения ревматизма и гнойных послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Противопоказаниями к приему являются:
- индивидуальная гиперчувствительность,
- сенная лихорадке,
- бронхиальная астме.
Данное средство не назначается пациентам, в анамнезе у которых присутствует непереносимость бета-лактамных бактерий (Цефалоспорин, Пенициллин и другие).
Инструкция по применению Экстенциллин (способ и дозировка)
Вводится внутримышечно. Предварительно порошок растворяется в воде для инъекций.
С целью профилактики ревматизма препарат назначается в дозировке 2400000 ЕД каждые 15 дней. Детям дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста и составляет 600000-1200000 ЕД.
Для лечения сифилиса назначается в дозе 2400000 ЕД каждые 8 суток, повторяют 2 – 3 раза
Побочные эффекты
Экстенциллин может вызывать следующие побочные действия:
- сенная лихорадка,
- анафилактический шок,
- крапивница,
- артралгия,
- ангионевротический отек (отек Квинке),
- мультиформная экссудативная эритема,
- эксфолиативный дерматит,
- глоссит,
- головная боль,
- стоматит,
- тромбоцитопения,
- лейкопения,
- анемия,
- гипокоагуляция.
Продолжительное применение антибиотика может привести к развитию суперинфекции, обусловленной устойчивостью микробной флоры к действию препарата, а также, грибами.
Передозировка
В случае передозировки развивается резистентность.
Аналоги Экстенциллин
Аналоги по коду АТХ: Бициллин-1, Ретарпен.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Экстенциллин оказывает бактерицидное действие на микробные клетки. Данное средство характеризуется достаточно продолжительным действием. Антибиотик эффективен в отношении грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis), грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae и Staphylococcus spp), а также анаэробных спорообразующих (Clostridium spp., Actinomyces israelii, Bacillus anthracis) бактерий.
Восприимчив к препарату и Treponema spp. Экстенциллин не эффективен в отношении бактерий, вырабатывающих пенициллиназу – вещество, которое оказывает разрушительное действие на Бензилпенициллин.
Особые указания
При развитии аллергической реакции на антибиотик, его применения следует незамедлительно прекратить.
Не предназначен для подкожного, внутривенного и эндолюмбального введения. Данное средство также нельзя вводить в полости тела.
При попадании препарата в просвет кровеносного сосуда может развиться синдром Уанье, который выражается в нарушении зрения, угнетенности и чувстве тревоги.
При беременности и грудном вскармливании
Противопоказан при беременности.
Лекарственное взаимодействие
Экстенциллин не следует использовать в одно время с витаминами группы B и аскорбиновой кислотой.
Препарат увеличивает эффективность непрямых антикоагулянтов.
Экстенциллин снижает действенность пероральных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные средства контрацепции.
Бактерицидные антибиотики при совместном назначении с препаратом Экстенциллин проявляют синергидный эффект, а бактериостатические – антагонистический.
В случае возникновения такой необходимости, пациенту могут быть назначены противогрибковые средства, такие как Нистатин и Леворин.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Лекарственное средство следует хранить в сухом и недоступном для детей месте, защищенном от солнечного света, при комнатной температуре.