Представлены аналоги лекарства ксарелто, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Ксарелто - Механизм действияРивароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.
Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор Ха является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Ха катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название "тромбинового взрыва". Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Ха увеличивается в 300 000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Ха, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Ха могут остановить "тромбиновый взрыв". Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающих систем. У человека наблюдается дозозависимое ингибирование активности фактора Хa.
Фармакодинамические эффекты
У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на изменение протромбинового времени, которое тесно коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме крови (коэффициент корреляции 0.98), если для анализа используется набор Neoplastin ® . При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin ®) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 сек.
Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest ® ; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.
В период лечения препаратом Ксарелто ® проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. Однако, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного теста анти-фактора Ха.
У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT на ЭКГ под влиянием ривароксабана не наблюдалось.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Ксарелто, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Ксарелто | |
| 20мг №14 таб (Байер Шеринг Фарма АГ (Германия) | 1648.10 |
| 15мг №14 таб (Байер Фарма АГ (Германия) | 1658.20 |
| 20мг №28 таб п / пл.о (Байер Фарма АГ (Германия) | 3358.90 |
| 15мг №28 таб (Байер Фарма АГ (Германия) | 3499.20 |
| 10мг №30 таб п / пл.о (Байер Шеринг Фарма АГ (Германия) | 4375 |
| 20мг №100 таб п / пл.о (Байер Фарма АГ (Германия) | 10830.10 |
| 15мг №100 таб п / пл.о (Байер Шеринг Фарма АГ (Германия) | 10857.70 |
| Ривароксабан* (Rivaroxaban*) | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве ксарелто. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Шесть посетителей сообщили об эффективности
26 посетителей сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 25 | 96.2% | |
| Не дорогое | 1 | 3.8% | |
28 посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Ксарелто?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 раз в день | 20 | 71.4% | |
| 2 раза в день | 6 | 21.4% | |
| 3 раза в день | 2 | 7.1% | |
53 посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 11-50мг | 29 | 54.7% | |
| 6-10мг | 19 | 35.8% | |
| 1-5мг | 3 | 5.7% | |
| 101-200мг | 1 | 1.9% | |
| 51-100мг | 1 | 1.9% | |
Четыре посетителя сообщили о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Ксарелто, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 1 неделя почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
Восемь посетителей сообщили о времени приема
В какое время лучше принимать Ксарелто: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство во время еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
78 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
| Рашид | 17 мая 2017 14:51 |
| Только один вопрос мучает. Стоимость препарата (20мг №100) 10 000 рублей. Производитель - Германия. Знакомые в Германии узнавали за его стоимость и сказали, что он стоит там 300 евро. Внимание вопрос: почему у нас он стоит в 2 с лишним раза дешевле, чем в ФРГ? И это с учётом доставки, растаможки, накрутки. Может в ввезённых и реализуемых в нашей сети препаратах нет определённого количества действующего вещества??? | |
| Андрей | 15 мар 2017 05:59 |
| Применяю уже два года Ксарелто 15 мг. один раз в день утром, после тромба глубокой вены на ноге. Никаких побочных эффектов не заметил. Единственный недостаток - высокая стоимость, но это компенсируется продолжительностью жизни! Существует заменитель Варфарин, но отзывы от применяющих с недовольством и дополнительные заботы с регулярной сдачей крови на анализ! |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейКсарелто ®
Регистрационный номер:
ЛСР-009820/09Торговое название препарата: Ксарелто
Международное непатентованное название:
КсарелтоЛекарственная форма:
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав:
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: Ксарелто микронизированный - 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, гипромеллоза 5сР - 3 мг, лактозы моногидрат - 27,90 мг, магния стеарат -0,60 мг, натрия лаурил сульфат - 0,50 мг; оболочка: железа оксид красный - 0,015 мг, гипромеллоза 15сР -1,500 мг, макрогол 3350 - 0,500 мг, титана диоксид - 0,485 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне - треугольник с обозначением дозировки (10), на другой - фирменный байеровский крест. Вид таблетки в изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
другие антитромботические средства -антикоагулянтное средство прямого действия.Код ATX: В01АХ06
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Фармакодинамика
Механизм действия
Ксарелто - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.
Активация фактора Х с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.
Фармакодинамические эффекты
У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ксарелто оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (г=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin®. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку МНО (международное нормализованное отношение) откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin®) через 2-4 часа после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд. Также Ксарелто дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest®; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ксарелто также влияет на активность анти-Ха фактора, однако стандарты для калибровки отсутствуют.
В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.
У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.
Фармакокинетика
Всасывание и биодоступностьАбсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%). Ксарелто быстро всасывается; максимальная концентрация (С макс.) достигается через 2-4 часа после приема таблетки.
При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC (площадь под кривой «концентрация - время») и С макс. (максимальная концентрация). Ксарелто в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.
Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).
Распределение
В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения - умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.
Метаболизм и выведение
При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.
Ксарелто метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.
Согласно полученным in vitro данным Ксарелто является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).
Неизмененный Ксарелто является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ксарелто, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов - у пожилых пациентов.
Пол/Пожилой возраст (старше 65 лет)
У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса.
У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены. Масса тела
Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).
Детский возраст
Данные по этой возрастной категории отсутствуют. Межэтнические различия
Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.
Печеночная недостаточность
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.
Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений. У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.
У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.
Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.
Почечная недостаточность
У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по клиренсу креатинина.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин), средней степени (клиренс креатинина < 50-30 мл/мин) или тяжелой (клиренс креатинина < 30-15 мл/мин) наблюдалось 1,4-, 1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме (AUC) соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. У пациентов с легкой, среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также в 1,3, 2,2 и 2,4 раза - соответственно.
Данные о применении ривароксабана у пациентов с клиренсом креатинина 30-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата для данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат для данной категории пациентов.
Показания к применению
■ Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим оперативным вмешательствам на нижних конечностях.Противопоказания
■ Повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке.■ Клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепные кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения).
■ Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения.
■ Беременность и период лактации (период грудного вскармливания).
■ Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).
■ Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях при оперативных вмешательствах у пациентов по поводу перелома бедренной кости. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов.
■ Клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов.
■ Наследственная непереносимость лактозы или галактозы (например, вызванной недостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы), поскольку в состав данного лекарственного препарата входит лактоза.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:
С осторожностью следует использовать препарат:
. При лечении пациентов с повышенным риском кровотечения (в том числе при врожденной или приобретенной склонности к кровотечениям, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертонии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, недавно перенесенной язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, сосудистой ретинопатии, недавно перенесенном внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии, при патологии сосудов спинного или головного мозга, после недавно перенесенной операции на головном, спинном мозге или глазах).
. При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 49-30 мл/мин), получающих одновременно препараты, повышающие уровень ривароксабана в плазме крови.
. При лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина между 29-15 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку вследствие основного заболевания такие пациенты подвержены повышенному риску как кровотечения, так и тромбообразования.
. Ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы (например, кетоконазолом) или ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавиром). Эти лекарственные препараты являются сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме до клинически значимого уровня, что увеличивает риск развития кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующее системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ, после начала лечения должны находиться под пристальным контролем для своевременного обнаружения осложнений в форме кровотечений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациентов, тщательное наблюдение за отделяемым по дренажу хирургической раны и периодические измерения уровня гемоглобина. Любое понижение гемоглобина или артериального давления, для которого нет объяснения, является основанием для поиска места кровотечения.
. У пациентов, получающих лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (например, НПВС, антиагреганты или другие антитромботические средства).
. У пациентов с риском обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки может быть оправдано назначение профилактического противоязвенного лечения.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Данные о применении ривароксабана у беременных отсутствуют.
Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности.
Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту Ксарелто противопоказан при беременности.
Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном.
Лактация
Данные о применении ривароксабана для лечения женщин в период лактации отсутствуют. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что Ксарелто выделяется с грудным молоком. Ксарелто может применяться только после отмены грудного вскармливания.
Фертильность
В дозах до 200 мг/кг Ксарелто не оказывает влияния на мужскую или женскую фертильность.
Влияние на способность управлять автотранспортом/работать с движущимися механизмами.
Исследования влияния ривароксабана на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными движущимися механизмами не проводились.
В послеоперационном периоде нечасто отмечались случаи обмороков и головокружения (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом или работать с движущимися механизмами.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.В целях профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуется назначать по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения:
- 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе;
- 2 недели после большой операции на коленном суставе.
Начальную дозу следует принять через 6-10 часов после операции при условии достигнутого гемостаза.
В случае пропуска дозы пациенту следует принять Ксарелто немедленно и на следующий день продолжить лечение по 1 таблетке в сутки, как и ранее.
Отдельные группы пациентов
Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической группы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс B по Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.
Пациенты с почечной недостаточностью
При назначении ривароксабана больным с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин) или среднетяжелой (клиренс креатинина < 50-30 мл/мин) почечной недостаточностью снижение дозы не требуется.
Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30-15 мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов Ксарелто следует применять с осторожностью.
Использование ривароксабана не рекомендуется у пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин.
Побочные действия
Безопасность ривароксабана 10 мг оценивали в четырех исследованиях 3-й фазы с участием 6097 пациентов, которым проводилась крупная ортопедическая операция на нижних конечностях (тотальное протезирование коленного или тазобедренного сустава), получавших лечение продолжительностью до 39 дней.Неблагоприятные реакции классифицированы по частоте встречаемости и системам органов, и их следует интерпретировать с учетом хирургической ситуации.
Учитывая механизм действия, применение ривароксабана может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируют в зависимости от локализации, степени тяжести или продолжительности кровотечения и/или анемии. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, необъяснимыми другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии могут развиться симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния.
Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто ® , приведены в таблице ниже. В частотных группах нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. В зависимости от частоты возникновения были выделены частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100) и редкие нежелательные реакции (> 1/10000 и < 1/1000). Нежелательные реакции, которые были выявлены только на этапе постмаркетинговых наблюдательных исследований или для которых невозможно было произвести оценку частоты, обозначены как «частота неизвестна».
Таблица 1: Все нежелательные реакции, возникшие в период лечения у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях III фазы
| Системы органов | Часто >1% и <10% | Нечасто >0,1% и <1% | Редко >0,01% и <0,1% |
| Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы | | Анемия (включая соответствующие лабораторные параметры) Тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов) | |
| Нарушения со стороны сердца | | Тахикардия | |
| Нарушения со стороны пищеварительной системы | Тошнота | Запор Диарея Боль в животе (включая боль в верхней части живота, ощущение дискомфорта в области желудка) Диспепсия (включая дискомфорт в эпигастрии) Сухость во рту Рвота | |
| Нарушения со стороны печени | | | Нарушения функции печени |
| Системные нарушения и состояния в месте введения препарата | Лихорадка Периферические отеки | Локальный отек Ухудшение общего самочувствия (включая слабость, астению) | Плохое самочувствие (включая ощущение дискомфорта) |
| Нарушения со стороны иммунной системы | | | Аллергический дерматит |
| Травмы, отравления и процедурные осложнения | Кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны) | Выделения из раны | |
| Результаты исследований | Повышение уровня ГГТ Повышение уровня трансаминаз (включая АЛТ, АСТ) | Повышение активности липазы Повышение активности амилазы Повышение концентрации билирубина Повышение активности ЛДГ Повышение активности щелочной фосфатазы | Повышение концентрации конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении активности АЛТ или без него) |
| Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | | Боль в конечностях | |
| Нарушения со стороны нервной системы | | Головокружение Головная боль | Кратковременная потеря сознания (включая синкопальные состояния) |
| Нарушения со стороны почек и мочевыделительных путей | | Почечная недостаточность (включая повышение концентрации креатинина, повышение концентрации мочевины) | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | | Зуд (включая редкие случаи генерализованного зуда) Сыпь Посттравматические гематомы | Крапивница (включая редкие случаи генерализованной крапивницы) |
| Нарушения со стороны сосудов | | Гипотензия (включая снижение артериального давления, гипотензию при проведении процедур) Гематома (включая редкие случаи кровоизлияний в мышцы) Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (включая кровотечения из десен, прямой кишки, кровавую рвоту) Кровоизлияние из мочеполовых путей Носовые кровотечения | |
. В других клинических исследованиях ривароксабана описаны отдельные случаи кровоизлияния в надпочечники и конъюнктиву, и также кровотечение из язвы желудочно-кишечного тракта с летальным исходом; в редких случаях отмечалась желтуха и гиперчувствительность; нечасто - кровохарканье. Описаны единичные внутричерепные кровотечения (особенно у пациентов с артериальной гипертонией и/или принимающих сопутствующие лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (например, НПВС, антиагреганты или другие антитромботические средства)), которые в отдельных случаях могут быть потенциально опасными для жизни.
По данным других клинических исследований сообщалось о возникновении сосудистой псевдоаневризмы после чрескожных вмешательств.
По данным других клинических исследований и постмаркетинговых наблюдательных исследований сообщалось об известных осложнениях кровотечений, таких как компартмент-синдром. Кроме того, было зарегистрировано развитие острой почечной недостаточности и почечной недостаточности, которые явились следствием кровотечения, интенсивность которого была достаточной, чтобы вызвать гипоперфузию.
Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене:
Неприменимо
Передозировка
Передозировка ривароксабана может привести к геморрагическим осложнениям, обусловленным фармакодинамическими свойствами препарата. Специфический антидот ривароксабана неизвестен.В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Прием активированного угля в течение 8 часов после передозировки позволяет снизить всасывание ривароксабана.
Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы, ожидается, что Ксарелто не будет выводиться при проведении диализа.
При возникновении кровотечения для его устранения могут быть предприняты следующие действия:
. Более позднее назначение следующей дозы ривароксабана или отмена лечения, в зависимости от ситуации. Период полувыведения ривароксабана оставляет приблизительно 5-13 часов (см. раздел «Фармакокинетика»).
. Следует рассмотреть соответствующее симптоматическое лечение, например, механическая компрессия (например, в случае сильного носового кровотечения), хирургическое вмешательство, восполнение объема жидкости и гемодинамическая поддержка, переливание крови или компонентов крови.
Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, может быть назначен один их перечисленных ниже прокоагулянтов:
. концентрат активированного протромбинового комплекса (АРСС)
. концентрат протромбинового комплекса (РСС)
. рекомбинантный фактор VIIa (rf VIIa).
Однако, до настоящего времени опыт применения этих продуктов при лечении пациентов, получающих Ксарелто, отсутствует.
Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не будет оказывать влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системных гемостатических препаратов (например, десмопресина, апротинина, транексамовой кислоты, аминокапроновой кислоты) для устранения передозировки ривароксабана отсутствует.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Фармакокинетические взаимодействия
Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также - путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости к раку молочной железы) (см. раздел «Фармакокинетика»).
Ксарелто не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.
Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значимо увеличить системное воздействие.
Совместное применение ривароксабана и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Смакс. ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.
Совместное назначение ривароксабана и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней Смакс. ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.
В связи с этим Ксарелто не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ
Ожидается, что другие лекарственные вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана - с участием CYP3A4 или Р-гликопротеина, будут увеличивать концентрацию ривароксабана в плазме до менее значимых значений.
Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), сильно подавляющий изофермент CYP3A4 и умеренно подавляющий Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раз и Смакс. ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Смакс. и считается клинически незначимым.
Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4 и Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC и Смакс. ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Смакс. и считается клинически незначимым.
Совместное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме признано клинически незначимым.
Фармакодинамические взаимодействия
После комбинированного назначения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и ривароксабана (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.
После совместного назначения ривароксабана и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.
Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном и клопидогрелом (ударная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающих доз 75 мг), но в подгруппе пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее с агрегацией тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.
Сопутствующее применение других препаратов
Не отмечалось клинических значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ривароксабана с мидазоламом (субстратом CYP3A4), дигоксином (субстратом Р-гликопротеина) или аторвастатином (субстратом CYP3A4 и P-gp).
Клинически значимого взаимодействия с пищей не отмечалось.
Несовместимость Неизвестна
Влияние на лабораторные параметры
Влияние на результаты проб на параметры свертывания (протромбиновое время, АЧТВ, HepTest®) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.
Особые указания
Антитромботические препараты, включая Ксарелто, следует с осторожностью использовать в лечении пациентов с повышенным риском кровотечения (см. раздел «С осторожностью»).У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значимо повышена, что может привести к повышенному риску кровотечений. Вследствие основного заболевания для этих пациентов повышен риск как кровотечения, так и тромбоза (см. раздел «С осторожностью»).
Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях при оперативных вмешательствах, предпринимаемых при переломах бедра (см. раздел «Противопоказания»).
При необъяснимом снижении гемоглобина или артериального давления необходимо искать источник кровотечения.
На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось.
При выполнении спинномозговой пункции и эпидуральной/спинальной анестезии для пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при использовании постоянных катетеров или сопутствующем применении лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз. Травма при выполнении эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений (например, онемения или слабости ног, дисфункции кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или готовящимся к получению антикоагулянтов с целью профилактики тромбоза. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 часов после назначения последней дозы ривароксабана. Ксарелто не следует назначать ранее, чем через 6 часов после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение ривароксабана следует отложить на 24 часа.
Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований
За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия (кровотечений), при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.По 5 или по 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ.
1 блистер с 5 таблетками, 1, 3 или 10 блистеров с 10 таблетками в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Срок годности
3 годаНе использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре не выше 30° С Хранить в недоступном для детей месте!Меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов:
Неприменимо
Условия отпуска
По рецептуНазвание и адрес производителя:
Байер Шеринг Фарма АГ, D-51368, Леверкузен, Германия Bayer Schering Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Germany
Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18, стр.2.
Данная версия инструкции действует с 06.05.2011
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Таблетка препарата содержит: микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг, и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.
Плёночное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP , титана диоксид и макрогол 3350.
Форма выпуска
Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества. Они имеют круглую двояковыпуклую форму, розово- или красно-коричневый цвет, двустороннюю гравировку – с одной стороны – треугольник и обозначение дозировки, а с другой нанесён фирменный байеровский крест. В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.
Фармакологическое действие
Препарат, ингибирующий фактор Ха , антикоагулянт прямого действия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана , характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.
Лекарство применяется как профилактическое средство от у пациентов, страдающих , проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.
Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина . Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде .
Показания к применению лекарства Ксарелто
Основными показаниями являются:
- профилактика венозной тромбоэмболии , после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей;
- профилактика и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее.
Противопоказания к применению
- активные кровотечения, затрагивающие особенно важные органы, например, ЖКТ, внутричерепную область и прочее;
- заболевания печени, сопровождаемые коагулопатией , обуславливающей риск кровотечений;
- , ;
- возраст пациентов, менее 18 лет;
- врожденная недостаточность или непереносимость лактазы,глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- высокая чувствительность к ривароксабану и прочим вспомогательным веществам.
Побочные эффекты
Лечение Ксарелто (Xarelto) может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. При этом часто они проявляются в умеренной степени.
К наиболее распространённым побочным эффектам относятся:
- анемия;
- тошнота ,трансаминаз ,повышение активности ГГТ ;
- кровоизлияния после процедур, в том числе послеоперационная анемия и .
Несколько реже возникают:
- тромбоцитемия, повышение содержания тромбоцитов;
- , артериальная гипотензия;
- , боли и дискомфорт в области живота, сухость ротовой полости;
- , краткосрочная потеря сознания;
- , гематурия, кровоизлияние из половых путей;
- локальная отечность, ухудшение общего самочувствие, и так далее.
Инструкция на Ксарелто (Способ и дозировка)
Как сообщает инструкция по применению Ксарелто, в период профилактики ВТЭ после значительных ортопедических операций пациентам назначают суточный приём 10 мг лекарства. Длительность терапии составляет 2-5 недель, в зависимости от масштаба и сложности вмешательства.
Данный препарат допускается принимать в любое время, независимо от употребления пищи. Начинать лечение Xarelto нужно спустя 6-10 часов после проведения операции, если достичь гемостаза . В случае пропуска дозировки необходимо немедленно принять лекарство Ксарелто, а на следующие сутки нужно продолжить терапию как обычно.
Передозировка
При передозировке ривароксабаном обычно развиваются геморрагические осложнения, связанные с фармакодинамическими особенностями препарата. В настоящее время ривароксабана не разработан.
Для снижения всасывания ривароксабана рекомендуют в течение 8 часов принять .
Взаимодействие
Одновременное использование Ксарелто с сильнейшими ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp способно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.
Установлено, что , и могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана , но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.
Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона , так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.
Приём Ксарелто и рифампицина , который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp , приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.
Условия продажи
Лекарство реализуют только по рецепту.
Условия хранения
Следует хранить таблетки в месте, защищённом от детей, при температуре менее 30 °C.
Срок годности
Если соблюдать условия хранения, то препарат можно использовать 3 года.
Аналоги препарата Ксарелто
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Как известно, аналоги Ксарелто представлены только его действующим веществом или МНН Ривароксабан – антикоагулянтом прямого действия . Поэтому считается, что это его основной заменитель. При этом цена аналога за упаковку в 14 штук составляет 1956-2000 рублей.
Ксарелто или Прадакса – что лучше?
Этот вопрос задают многие пациенты, которых беспокоит проблема возможного тромбообразования. Как показали последние исследования, Ксарелто и обладают практически одинаковой эффективностью в предотвращении образования тромбов и риска кровотечений при мерцательной аритмии . Приём каждого из этих препаратов не требует постоянного контроля МНО. При этом и стоимость данных лекарственных средств достаточно высокая, по сравнению с другими антикоагулянтами.
Алкоголь и Ксарелто
Клинические исследования показали, что лечение данным препаратом категорически не совместимо с употреблением алкоголя, так как это может привести к развитию нежелательных последствий.
Отзывы о Ксарелто
В основном отзывы о Ксарелто содержат обсуждения риска активного или скрытого кровотечения, затрагивающего любые ткани или органы, что часто приводит к анемии постгеморрагического характера. При этом отзывы пациентов о Ксарелто, которые принимали препарат, содержат информацию о нередких геморрагических осложнениях в виде: , бледности, отечности и так далее.
Также отзывы на форумах представляют собой яркие дискуссии по поводу высокой стоимости, которая оказывается доступной не для всех пациентов.
Цена Ксарелто, где купить
Данное лекарство предлагается в таблетках, покрытых оболочкой, с различным содержанием действующего вещества. Купить Ксарелто в Москве можно в любой аптеке по рецепту врача. При этом цена Ксарелто 10 мг по 10 штук в упаковке составляет от 1226 рублей, стоимость xarelto 20 mg за 14 штук — от 1564 рублей, а препарата 15 мг за 28 штук варьируется от 2857 до 3020 рублей.
Если нужно купить в СПб эти таблетки, то следует заметить, что цена Ксарелто 20 мг значительно выше, чем препарат меньшей дозировки. Аптеки в Киеве предлагают данное лекарство по цене от 188 грн.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан
WER.RU
Ксарелто таблетки 20 мг 100 шт. Bayer [Байер]
Ксарелто таблетки 20 мг 28 шт. Bayer [Байер]
Ксарелто таблетки 10 мг 30 шт. Bayer [Байер]
Ксарелто таблетки 15 мг 100 шт. Bayer [Байер]
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Ксарелто 15 мг 14 табл Байер Фарма АГ
Ксарелто 10 мг 30 табл Байер Фарма АГ
Ксарелто 2,5 мг 28 табл Байер Фарма АГ
Ксарелто 20 мг 28 табл Байер Шеринг Фарма АГ
Ксарелто 20 мг 14 табл Байер Фарма АГ
Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)
Ксарелто (таб.п.пл/об.15мг №100)
Ксарелто (таб.п.пл/об.15мг №14)
Ксарелто таблетки 20мг №28
Ксарелто (таб.п.пл/об.2,5мг №28)
Ксарелто (таб.п.пл/об.2,5мг №56)
Аптека ИФК
Ксарелто
Ксарелто Bayer Consumer/ Grenzach Produktions, Германия
Ривароксабан (торговое название ) – это противотромбозное средство, которое применяется с целью профилактики и лечения тромбозов различного генеза, в частности и .
Ривароксабан оказывает разжижающее воздействие на состояние крови, поэтому перед его применением необходимо проконсультироваться с врачом и внимательно изучить инструкцию по применению.
Выпускается в виде таблеток круглой формы. Структура таблеток белая, сверху покрыты кишечнорастворимой оболочкой.
В состав препарата входят следующие компоненты:
- активный компонент – ривароксабан;
- дополнительные вещества, ускоряющие всасывание препарата.
Фармакологический профиль
Ривароксабан относится к группе перорального типа. Является ингибитором Ха-фактора. Молекулярная масса активного компонента составляет – 435,8 грамм на моль.
Во время коагулятивного процесса основную роль выполняет фактор свертывания Стюарта-Прауэра, его активизация осуществляется благодаря теназе внутреннего и внешнего типа. Обычно в нормальном состоянии фактор свертываемости Ха, в сочетании с кофактором нефертового типа Va и ионами кальция, приводит к образованию на поверхности тромбоцитов специфического протромбиназного комплекса.
Во время возникновения комплекса наблюдается активирование процесса перехода протромбина в тромбин. Тромбин же в свою очередь 
обеспечивает возникновение процесса полимеризации фиброгена, который находится в растворенном состоянии в составе плазмы или в состоянии тромба – сгустка. Активное составляющее вещество препарата оказывает подавление фактора свертывания крови Ха, в результате это вызывает остановку процессов тромбообразования.
После приема таблеток в дозе 10 мг, происходит достижение уровня биологической доступности лекарства до 90 %. Происходит полное или почти полное всасывание активного вещества. Максимальное распределение основного компонента препарата наступает через 2-4 часа после применения таблеток. При совместном приеме с едой медикамент не изменяет фармакологических свойств.
Процесс всасывания лекарственного средства зависит от его области высвобождения в желудочно-кишечном тракте. Уровень степени связывания лекарства с белками плазмы крови может быть примерно 92-95 %, главным образом активный элемент связывается альбуминами.
Метаболиты и Рибоксин в неизменном состоянии выводится при помощи кальциевой секреции и с каловыми массами.
При каких показаниях нужно принимать лекарство
Лекарственное средство Ривароксабан назначается при следующих состояниях:
- во время профилактического лечения у больных, которые перенесли тяжелые ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях;
- во время и при ;
- во время профилактического лечения у больных с фибрилляцией предсердий с неклапанным происхождением.
Ограничения и противопоказания к применению
Применять лекарственное средство нельзя в следующих случаях:
- во время аллергических реакций на основной составляющий элемент препарата;
- больным, у которых имеются клинически значимые кровотечения;
- если недавно было перенесено язвенное заболевание желудка, а также травматические повреждения, оперативные вмешательства на головной или спиной мозг, кровоизлияния в головной мозг;
- не рекомендуется применять пациентам, у которых имеются аневризмы сосудов и патологические нарушения работы сосудов головного мозга;
- во время наличия злокачественных новообразований с повышенным риском появления кровотечений;
- запрещен прием совместно с иными антикоагулянтами;
- больным, у которых имеется печеночная недостаточность и коагулопатия;
- при наличии болезней почек в хронической форме;
- женщинам в период беременности;
- детям и подросткам до 18 лет;
- во время грудного вскармливания.
Схемы приема и дозировки
Ривароксабан нужно принимать внутрь во время употребления пищи. Дозировки и длительность приема зависят от целей и возраста пациента.
Если у больного имеются трудности во время проглатывания таблеток, то их предварительно можно размельчить до порошкообразного состояния. Если таблетка принимается в измельченном состоянии, то ее следует развести в воде или в жидком нейтральном питании. После приема лекарственного средства нужно сразу покушать.
Стандартная доза в день должна составлять не более 10 мг. Принимать нужно один раз в день.
Во время профилактического лечения инсульта, тромбоэмболии системного характера у больных, которые имеют фибрилляцию предсердий, нужно принимать по 20 мг препарата, один раз в 24 часа. Если имеются нарушения в функционировании почек, то дозу следует снизить до 15 мг. Длительность лечения должна определяться лечащим врачом.
Если вдруг больной забыл принять дозу, то лекарство следует принять сразу. Следующий прием производится в обычном режиме. Двойную дозу пить не рекомендуется.
Во время лечебной и профилактической терапии и тромбоза глубоколежащих вен необходимо принимать 15 мг медикамента. Лекарство принимается 2 раза в сутки.
Длительность терапии составляет 21 день. После этого периода нужно переходить на одноразовый прием по 20 мг лекарства.
Максимальный уровень дозы лекарства за сутки в первый этап применения должен составлять не более 30 мг, в последующий – не более 20 мг. Курс лечения составляет 3 месяца, все зависит от состояния больного и эффективности лечебной терапии.
Случаи передозировки
Если единоразово принятая доза препарата будет составлять более 600 мг, то возникают симптомы передозировки – кровотечения и другие побочные реакции.
Во время возникновения симптоматики передозировки проводится промывание желудка, дается активированный уголь и проводится дальнейшее симптоматическое лечение.
Если во время приема лекарства у больного возникает кровотечение, то в дальнейшем прием препарата прекращается. Лечебная терапия выполняется индивидуально в зависимости от области и уровня кровотечения.
Побочные действия
Во время применения Ривароксабана может наблюдаться появление крови из любой ткани и органа, что в итоге приводит к появлению постгеморрагической анемии. Симптоматика и уровень тяжести этого явления имеют отличия, иногда оно может привести к летальному исходу.
Во время этой побочной реакции возникают следующие симптомы – чувство слабости, появление бледности, головокружения, головных болей, астении.
Помимо этих состояний могут возникать другие побочные действия:
- возникновение состояния тошноты, повышение уровня лактатдегидрогеназы;
- может наблюдаться усиление АТТ, иногда повышается амилаза, билирубин в крови, ЩФ или липаза.
Редко могут наблюдаться следующие явления:
- возникновение аллергических реакций на коже, чувство зуда, высыпания и чесотка;
- проявление аллергического дерматита, тахикардии, снижение артериального давления;
- иногда могут наблюдаться кровоизлияния и гематомы;
- появление кровоточивости десен, геметемезиса;
- симптоматика кровотечений из прямой кишки, состояния гематурии;
- появление крови из носа, кровяных выделений из половых органов;
- возникновение усталости и отеков;
- возникновение лихорадки и общей слабости, тромбоцитопении;
- появление головных болей, головокружений, болей в ногах и руках;
- повышение уровня мочевины и креатинина;
- возникновение болей в области живота, запора или поноса;
- нарушение работы пищеварительной системы;
- появление рвотных позывов и нарушения функционирования печени.
Особые пациенты
Ривароксабан не рекомендовано принимать во время беременности, потому как составляющие компоненты могут оказать вредное воздействие на ребенка.
В период грудного вскармливания также не рекомендуется прием лекарства, так как составляющие компоненты попадают в состав грудного молока.
Противопоказано принимать средство детям и подросткам до 18 лет, поэтому в педиатрической практике не применяется.
Точка зрения врача
Ривароксабан – это антикоагулянтное средство, которое помогает при различных тромбозных заболеваниях вен. Оно эффективно как на начальных стадиях заболевания, так и на запущенных.
Я это средство назначаю своим пациентам уже на протяжении 10 лет. Согласно отзывам больным, этот препарат помогает полностью излечить тромбозные болезни. Иногда наблюдаются побочные явления в виде небольших кровотечений и аллергических реакций, но эти симптомы быстро проходят.
Флеболог
Как дело обстоит на практике
Отзыв дочери пациентки флебологического отделения о применении Ривароксабана.
Маме 58 лет, уже на протяжении 20 лет у нее варикозное расширение вен и сопутствующий . Долгое время она не могла даже нормально, ужасные боли у нее обычно возникали к концу дня. Нахождение на ногах в течение 2-3 часов для нее просто невыносимая мука.
Я решила ее отправить на лечение к врачу, после обследования ей был назначен препарат Ривароксабан. Принимала она его по рекомендованной врачом схеме в течение 3 месяцев. После лечения ей стало намного лучше, воспаление и отеки полностью прошли.
Юлия, 35 лет
Покупка препарата и его аналогов
Цена упаковки препарата Ривароксабан под торговым названием с количеством таблеток 10 штук по 10 мг составляет от 900 до 1500 рублей. Стоимость упаковки с количеством таблеток 14 штук с дозировкой 15 мг составляет 1400 рублей.
Аналоги Ривароксабана, которые доступны для покупки в аптечных точках продажи, многие из них стоят гораздо дешевле:
Препарат ксарелто предназначен для того, чтобы не допустить возникновение тромбов, а также инфаркта миокарда. В большинстве случаев его назначают для профилактики осложнений после операций, сделанных на ногах. Речь идёт непосредственно о коленном и тазобедренном суставе.
Отметим, что данное средство продаётся по достаточно высокой цене, поэтому люди часто ищут более дешевые аналоги. Существует немало средств, которые способны заменить ксарелто, поэтому полезно ознакомиться с перечнем. Тогда можно будет выбрать вариант, который лучше всего подойдёт для конкретного пациента.
Описание препарата
Как уже говорилось, ксарелто является антикоагулянтом, который подавляет активацию тромбоцитов.
Его нередко назначают в тех ситуациях, когда у пациентов имеются обширные переломы или было совершено оперативное вмешательство.
Препарат также помогает лечить тромбозы, а также используется для их профилактики. Данное средство имеет широкий ряд противопоказаний.
Его применение может привести к аллергическому дерматиту, к кровоизлиянию в глаз, к желтухе, боли в конечностях. Также средство может вызвать диарею, запор, рвоту и прочие проблемы с органами пищеварительной системы. На коже может появиться сыпь, крапивница, а также зуд.
При использовании этого препарата следует чётко придерживаться инструкции. Специалисты отмечают, что передозировка может быть опасна для человека. Поэтому, если пациент не помнит, принимал ли он сегодня средство, то дополнительную дозу пить не стоит.
Также важно чётко придерживаться курса лечения и не продлевать его без назначения врача. Иначе могут появиться серьёзные побочные эффекты.
Российские аналоги Ксарелто
Препарат Ксарелто производится немецкой фирмой Байер, чем объясняется его высокая цена. Если человек желает найти доступные аналоги, тогда можно обратить внимание на российские средства.
Отметим, что зарубежный препарат в среднем стоит больше 4 000 рублей. Поэтому не каждый пациент может заплатить подобную сумму. Рассмотрим, чем заменить препарат, если хочется выбрать российскую фирму.
Список аналогов, произведённых в РФ:
Как можно понять, среди данных средств хватает доступных по цене и при этом неплохих по качеству. Однако при желании можно рассмотреть и другие препараты, которые были произведены в иных странах.
Заменители украинского производства
Среди украинских заменителей достаточно средств, которые достаточно дешёвые по цене и при этом тоже помогают при венозном тромбозе. Поэтому среди них можно тоже поискать подходящие варианты. Главное, предварительно ознакомиться с показаниями и противопоказаниями, а также проконсультироваться со специалистом по поводу приёма.
Перечень:
Конечно, слишком дешёвые средства приобретать не стоит, потому как они могут оказаться недостаточно эффективными. Лучше отдать предпочтение препаратам среднего ценового диапазона. Они значительно лучше будут помогать для лечения и профилактики венозных патологий.
Белорусские аналоги Ксарелто
В Беларуси производят достаточно мало аналогов ксарелто, однако всё-таки варианты существуют.
На них можно обратить внимание, если вышеописанные средства по каким-то причинам не подошли. Посоветовать можно Аспикард, цена которого доходит до 400 рублей.
Он положительно влияет на кровеносную систему и в частности подходит для профилактики тромбоза. Однако его не следует принимать в период беременности, кормления грудью, а также при язвенной болезни и кровотечении в желудочно-кишечном тракте.
Гепарин является дешёвым заменителем немецкого препарата. Он выпускается в капсулах и неплохо помогает при болезнях, связанных с образованием тромбов. Цена начинается в среднем от 100 рублей. Его тоже не стоит использовать в период беременности, лактации, а также при язве желудка.
Венорелакс является одним из наиболее дешёвых средств, цена которого в среднем от 50 до 80 рублей.
Он сделан на основе натуральных компонентов и выпускается как настойка.
Его можно применять в период профилактики тромбоза, однако не стоит использовать при вынашивании малыша, а также в возрасте до 18 лет.
С осторожностью следует принимать людям, склонным к аллергическим реакциям, потому как он может их провоцировать.
Что лучше, прадакса или ксарелто?
Нередко бывает сложно выбрать аналог, особенно если имеется достаточно много вариантов.
Поэтому возникает вопрос, что лучше, парадакса или ксарелто.
Чтобы было понятнее, стоит рассмотреть, в чём схожи, а в чём отличны данные средства.
Отметим, что парадакса – это достаточно распространённый антикоагулянт, активным компонентом которого выступает этексилат.
Он оказывает воздействие на тромбин, потому как является его прямым ингибитором. Отметим, что в состав ксарелто входит ривароксабан, который воздействует на фактор свёртываемости Ха.
Парадакса используется для профилактики венозных проблем, которые могут быть после оперативных вмешательств ортопедического характера. Также его используют при инсультах и системных эмболиях.
Аналог можно использовать до двух раз в день, а ксарелто можно принимать только раз в сутки.
Дозировку и в том, и в другом случае назначает врач. Побочные эффекты у сравниваемых средств достаточно схожи.
Собственно, противопоказания тоже одинаковые, то есть, данное средство не положено принимать в период беременности, лактации, а также при почечных и печеночных отклонениях.
Оба лекарства эффективны и между ними почти нет различий, поэтому пациент может выбрать любое из них.
Ксарелто или эликвис: что лучше?
К выбору заменителя следует ответственно относиться, потому как от этого зависит эффективность лечения.
Поэтому разберёмся, что лучше, ксарелто или эликвис.
Оба средства считаются антикоагулянтами прямого действия. Они влияют на фактор свертывания ХА.
Однако в составе ксарелто находится ривароксабан, а активный компонент эликвиса – апиксабан. Данные средства имеют вид таблеток, по показаниям они не отличаются.
Отметим, что Эликвис используют дважды в сутки, а конкретная дозировка определяется врачом. Собственно, частота приёма и является основным отличием. Поэтому, выбирая средство, стоит учитывать данный момент.
Потому как многим пациентам удобнее принимать всего раз в сутки препарат, и в такой ситуации стоит предпочесть ксарелто.
Варфарин или ксарелто, что лучше?
Лекарственное средство варфарин производится в России.
Оно имеет форму таблеток, прописывается при тромбозе венозной системы, для профилактики данного недуга, при остром инфаркте сердечной мышцы, а также в период протезирования клапана в сердце.
Нередко приходится решать, что лучше, варфарин или ксарелто. Отметим, что преимущество российского аналога в том, что он имеет низкую цену.
Если стоимость немецкого средства доходит до 4000 рублей, то российский заменитель можно приобрести за 200 рублей. Что касается качества, то, конечно, ксарелто значительно лучше.
Однако не у всех людей есть средства на то, чтобы отдавать несколько тысяч за немецкий препарат. Поэтому, если хочется найти средство подешевле, можно выбрать российской заменитель.
Что использовать, ксарелто или кардиомагнил?
Кардиомагнил является нестероидным противовоспалительным средство. Его главный компонент – ацетилсалициловая кислота.
Данное лекарство эффективно избавляет от боли, а также способствует снижению температуры.
Отметим, что средство также предотвращает склеивание тромбоцитов. Его нередко используют при тромбоэмболии после операции, а также он помогает для профилактики тромбозов и инфарктов миокарда.
Кардиомагнил в среднем стоит около 1000 рублей. Поэтому он является дешёвой заменой для немецкого средства. Говоря, что лучше выбрать, ксарелто или кардиомагнил, то тогда лучше предпочесть зарубежный препарат. Но, конечно, он будет значительно дороже.
Зато он действительно будет помогать при тромбозах, а также подойдёт для профилактики после ортопедической операции. Поэтому, если финансовое состояние позволяет, лучше выбрать ксарелто.
Видео
В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.
В статье рассмотрим более дешевые аналоги «Ксарелто».
Основным предназначением медикамента является предотвращение образования тромбов, которые способны спровоцировать инфаркт миокарда. Наиболее часто препарат назначается в качестве профилактического средства в период после проведенной операции на нижних конечностях. Как правило, это касается операций на тазобедренном и коленном суставах.
«Ксарелто» относится к дорогостоящим препаратам, поэтому вопрос поиска его более дешевых заменителей и аналогов является очень актуальным. Фармацевтический рынок готов предложить целый ряд достойных аналогов «Ксарелто», о некоторых из которых поговорим ниже. Однако выбор следует предоставить лечащему врачу с учетом всех особенностей конкретного пациента.
Состав «Ксарелто»
Таблетка препарата содержит ривароксабан микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.
Пленочное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, титана диоксид имакрогол 3350.
Общая характеристика препарата
«Ксарелто» представляет собой антикоагулянт, который оказывает подавляющее действие на активность тромбоцитов. Препарат часто назначается пациентам, которые пострадали от многочисленных переломов или перенесли хирургическую операцию.
Еще одно показание к применению «Ксарелто» - лечение тромбозов, в том числе в профилактических целях. Препарат обладает рядом серьезных противопоказаний, поэтому использовать его самостоятельно не рекомендуется.
Побочные реакции
Прием «Ксарелто» может стать причиной таких нежелательных реакций, как аллергический дерматит, кровоизлияние в глазах, болезненность в конечностях и желтуха. Кроме того, средство способно привести к ряду проблем с пищеварительными органами, а именно диарее, рвоте, запору и т. д. Аллергическая реакция на препарат может сопровождаться зудом, крапивницей и сыпью на коже.
Передозировка
Используя препарат, следует неукоснительно выполнять предписания инструкции и лечащего врача, так как передозировка «Ксарелто» представляет опасность для здоровья человека. Кроме того, важно соблюдать предписанную врачом продолжительность приема препарата и не пролонгировать курс лечения без консультации со специалистом. В противном случае возможно развитие многочисленных побочных реакций.
Ниже рассмотрим аналоги «Ксарелто».
Аналоги препарата российского производства
«Ксарелто» производится в Германии, что объясняет его высокую стоимость. Если пациент высказывает желание приобрести аналогичный препарат по более низкой цене, имеет смысл обратить внимание на продукцию российских фармацевтических компаний.
В среднем стоимость одной упаковки составляет около 4000 рублей, что делает препарат доступным далеко не каждому. Рассмотрим популярные более дешевые аналоги «Ксарелто» российского производства:
- «Вазотик». Оказывает антимикробный эффект. Назначается для восстановления кровообращения в головном мозге, а также при инсульте. В среднем препарат стоит около 400 рублей.
- «Гемаза». Данный препарат считается лучшим среди российских аналогов «Ксарелто». Его назначают для лечения заболеваний, связанных с тромбозом. Цена на препарат приблизительно равна 2000 рублей.
- «Варфарин». Самый недорогой российский аналог оригинального препарата. Его можно приобрести в аптеке по цене 200 рублей за одну упаковку. Препарат предотвращает возникновение тромбов и назначается в профилактических целях при различных заболеваниях вен.
- «Фибринолизин». Это антитромбиновый препарат. Форма его выпуска – порошок для приготовления специального раствора. Стоимость препарата равна приблизительно 600 рублям.
Таким образом, можно сделать вывод, что отечественные фармкомпании производят немало достойных и доступных по цене аналогов «Ксарелто». Помимо них, можно рассмотреть препараты, которые производятся в других странах.
Аналоги из Украины
Украинские фармкомпании также производят несколько препаратов, которые являются эффективными заменителями «Ксарелто». Основным показанием для их использования является тромбоз вен. Важно внимательно ознакомиться с инструкцией, прежде чем начать прием перечисленных ниже лекарственных средств, так как все они имеют ряд ограничений и возможных побочных реакций.
Украина готова предложить следующие препараты:
- «Акспарин». Антромбичный препарат, производится в форме раствора для инъекционного введения. Стоимость примерно равна 200 рублям.
- «Дипиридамол». Самый недорогой заменитель оригинального препарата. После перенесенных операций на ногах часто назначается для профилактики тромбоза. Средняя стоимость таблеток составляет 220 рублей за одну упаковку.
- «Тиклопидин». Производится в удобной таблетированной форме. Препарат подходит для профилактики тромбоза различного генеза. Аптеки предлагают его по цене, примерно равной 150 рублям.
- «Аклотин». Является наиболее близким заменителем «Ксарелто». Препарат используется для инъекционного введения. Стоимость его чуть выше, чем у других украинских аналогов, и составляет в среднем 320 рублей.
Дешевые препараты, к сожалению, не имеют такого выраженного терапевтического эффекта, как качественные зарубежные средства. Поэтому при выборе нужного медикамента следует останавливать свой выбор на составах в среднем ценовом диапазоне.
Белорусские дженерики
Аналогов «Ксарелто» на белорусском фармацевтическом рынке не так уж много. Однако если описанные выше варианты не подходят по тем или иным причинам, можно обратить внимание на такие препараты, как «Аспикард», производящийся в Беларуси. Стоимость единицы составляет примерно 400 рублей.
Лекарственный состав оказывает положительное действие на кровеносную систему человека и применяется для предотвращения тромбоза. Его нельзя принимать во время вынашивания ребенка, кормления грудью, а также при язвенной болезни и геморрагическом синдроме в желудочно-кишечном тракте.
«Гепарин» также является недорогим заменителем «Ксарелто». Он хорошо помогает при заболеваниях, спровоцированных образованием тромбов. Стоимость его составляет примерно 100 рублей.
По отзывам пациентов, «Венорелакс» является самым дешевым препаратом – аналогом немецкого лекарственного средства. Он обойдется всего лишь в 80 рублей. Производится в виде настойки и состоит из натуральных компонентов. Его нельзя использовать лицам, не достигшим возраста 18 лет.
«Прадакса»
Выбрать аналог бывает довольно непросто, особенно в случае наличия большого количества вариантов. Многие спрашивают о том, что лучше - «Ксарелто» или «Прадакса».
Рассмотрим сходства и различия этих препаратов:
- «Прадакса» является популярным антикоагулянтом, произведенным на основе активного вещества этексилата. Данный компонент влияет на тромбин, будучи его прямым ингибитором. «Ксарелто» производится на основе ривароксабана, который оказывает влияние на фактор свертываемости Ха.
- «Прадакса» назначается в профилактических целях для предотвращения проблем с венами, которые могут возникнуть после оперативного вмешательства на ногах. Препарат также могут использовать при эмболиях системного характера и инсультах.
- «Прадакса» применяется несколько раз в день, в то время как «Ксарелто» - только один раз.
- Режим дозирования должен определяться врачом. Нежелательные реакции на прием обоих препаратов примерно одинаковые, равно как и противопоказания.
- Эффективность обоих препаратов также идентична.
Так что придется решать самостоятельно, что лучше - «Ксарелто» или «Прадакса».
«Эликвис»
Следует ответственно подходить к выбору аналога того или иного препарата, так как от этого будет зависеть эффективность проводимой терапии. Довольно популярным аналогом и заменителем «Ксарелто» является «Эликвис». Оба препарата входят в группу антикоагулянтов прямого действия и оказывают влияние на фактор свертываемости Ха.
Действующие компоненты, однако, у препаратов разные. Если «Ксарелто» производится на основе ривароксабана, то главным компонентом «Эликвиса» выступает апиксабан.
Но что же выбрать - «Эликвис» или «Ксарелто»?
Основным отличием препаратов является кратность приема аналога, который назначается для приема дважды в день. Если пациенту удобнее принимать препарат один раз за сутки, то лучше отдать предпочтение «Ксарелто». Аналоги и заменители на этом не заканчиваются.
«Варфарин» и «Кардиомагнил»
Этот препарат очень часто назначают пациентам наших стран в качестве антикоагулянта. Его выписывают при тромбозе системы вен, в том числе и в целях профилактики. Кроме того, препарат используется при остром инфаркте мышцы сердца и при протезировании сердечного клапана.
Главным преимуществом «Варфарина» является его очень низкая стоимость и доступность. Из недостатков можно выделить необходимость придерживаться специального питания на фоне приема данного медикамента.
«Кардиомагнил» относится к нестероидным противовоспалительным средствам. В его основе лежит ацетилсалициловая кислота. По отзывам пациентов, препарат хорошо справляется с болевым синдромом, а также способен снижать температуру тела.
«Кардиомагнил» препятствует склеиванию тромбоцитов, поэтому его используют в реабилитационный период после операций, а также для предотвращения инфаркта миокарда и тромбоза.
Средняя стоимость «Кардиомагнила» достигает тысячи рублей. Это делает его недорогой заменой «Ксарелто». Однако у препарата есть довольно много противопоказаний и возможных побочных эффектов, поэтому большинство пациентов все равно отдает предпочтение зарубежному «Ксарелто».
Любой препарат, и «Ксарелто» не является исключением, должен назначаться по согласованию с лечащим врачом на основании проведенного обследования пациента. Особенно это касается антикоагулянтов, так как они обладают внушительным списком противопоказаний и множеством ограничений при их приеме. Важно внимательно ознакомиться с инструкцией по применению и отзывами к «Ксарелто», прежде чем начать прием препарата.