Сильнодействующий опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина, алкалоида опия. Является частичным агонистом опиоидных рецепторов и антагонистом рецепторов k. Сильнее, чем морфин, связывается с опиоидным рецептором типа μ, но имеет более низкую внутреннюю активность. Вызывает сужение зрачков, не вызывает эйфории. Хорошо растворяется в жирах, на 96% связывается с белками плазмы. Имеет низкую биодоступность после перорального приема из-за инактивации в кишечнике и печени, поэтому вводится внутримышечно, подкожно или сублингвально. Биологическая доступность составляет 55–90%. Проникает в ЦНС и через плаценту. Препарат начинает действовать через 5-10минут после внутримышечного или подкожного введения, через 10-20 минут после сублингвального применения, максимальный эффект достигается соответственно: час и 2-3 часа после приёма. После введения в виде трансдермальной системы концентрация медленно и постепенно увеличивается, минимальная эффективная концентрация наступает по истечении 12–24 часов, tmax составляет 60–80 ч; по снятию пластыря t1/2 составляет примерно 30 часов, экскреция происходит медленнее, чем после внутривенного введения. Метаболизируется в печени до метаболитов, конъюгированных с гликуромидом. Спецификой продолжительного действия бупренорфина является длительное время диссоциации от опиоидных рецепторов. 2/3 препарата выводится из организма в неизменном виде с фекалиями и 1/3 в виде метаболитов с мочой.
Бупренорфин: инструкция по применению
Лечение острой и хронической боли в послеоперационный период, при остром инфаркте миокарда, тяжелой или умеренной боли при онкологических заболеваниях, посттравматической боли, а также боли при заболеваниях нервной системы (например, воспаление седалищного нерва).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, дыхательная недостаточность или угроза его возникновения, миастения, беременность. Не использовать при лечении людей, зависимых от опиоидов, в алкогольном бреду, а также пациентов, принимающих ингибиторы МАО в настоящее время или в течение последних 14 дней. Соблюдать особую осторожность у пациентов с острой алкогольной интоксикацией, судорогами, травмами головы, расстройствами сознания неизвестной этиологии, с повышенным внутричерепным давлением, шоком, респираторными расстройствами, с нарушением функции печени или коры надпочечников, гипотиреозом, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, с алкогольной или опиоидной зависимостью, а также в случае невозможности использования механической вентиляции. Нет данных о применении препарата у детей младше 6 месяцев. Не рекомендуется использование трансдермальных препаратов пациентам до 18 лет до (не соответствующих исследований). У пациентов с повышенной температурой может возникнуть увеличение абсорбции препарата из пластыря и усиление побочных эффектов.
Взаимодействие с другими препаратами
Не принимать одновременно с ингибиторами MAO, а также в течении 14 дней после прекращения их использования. Не рекомендуется параллельное использование с другими опиоидами, алкоголей, анестетиками, снотворными, седативными и другими препаратами, имеющими депрессивное действие на центральную нервную систему (в частности, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами), так как это может усугубить симптомы со стороны ЦНС. Бупренорфин синергически взаимодействует с другими опиоидами, стоит принимать во внимание на возможность возникновения дыхательной недостаточности, особенно при применении более высоких доз. Также можно ожидать взаимодействия с ингибиторами и индукторами CYP3A4. У пациентов, получавших морфин (физически зависимых) может вызвать симптомы абстиненции. Антихолинергические препараты, уменьшающие количество слюны, препятствуют сублингвальному восприятию препарата.
Бупренорфин: побочные эффекты
Тошнота, головокружение, рвота, запор, миоз, гипотензия, потливость, головная боль, проблемы с дыханием, спутанность сознания, нарушения сна, беспокойство, седация, сонливость, одышка, сухость во рту, сыпь, усталость, потеря аппетита, психотические симптомы (галлюцинации, тревожное состояние, ночные кошмары), ухудшение концентрации, невнятная речь, онемение, головокружение, парестезии, нарушения зрения, затуманенное зрение, расстройство дыхания, изжога, задержка мочи, расстройство мочеиспускания, перепады настроения, мышечные фасцикуляции. В случае трансдермального введения очень часто: эритема, зуд, отеки. Не очень часто: снижение эректильной дисфункции, редко: ослабление либидо, местные аллергические реакции с симптомами воспаления (в случае их возникновения следует прекратить применение препарата), отек век, абстинентный синдром. Очень редко: нарушение вкусовых ощущений, боль в ушах, гипервентиляция, икота, возникновение гнойничков и везикул, боли в груди, тяжелые аллергические реакции, привыкание. После применения раствора для инъекций или подъязычных таблеток могут возникнуть:: эйфория, депрессия, цианоз, конъюнктивит, ощущение холода, бледность, шум в ушах, блок Венкебаха, деперсонализация, кома, диарея, судороги. Препарат может вызвать зависимость. В случае передозировки может произойти угнетение дыхания, седативный эффект, сонливость, тошнота и рвота, миоз, коллапс. Применить симптоматическое лечение; в случае респираторной недостаточности, вызванной бупренорфином, следует ввести дозу , в несколько раз превышающую стандартную (0,4-0,8 мг); имеет ограниченный эффект, поэтому следует обеспечить надлежащую вентиляцию; Не применять леваллорфан или налорфин.
Беременность и лактация
Kaтегория C. Бупренорфин, применяемый в течение последних нескольких недель беременности, увеличивает риск нарушения неонатального дыхания даже после краткосрочного использования; постоянное использование в третьем триместре может вызвать симптомы неонатальной абстиненции. Не применять во время беременности и в период лактации.
Бупренорфин: дозировка
Внутримышечно или медленное введение внутривенно. Боль различной этиологии. Взрослые и дети старше 12 лет обычно 0,3–0,6 мг каждые 6–8 часов. Дети в возрасте до 12 лет 3–6 мкг/кш массы тела каждые 6–8 часов. Не превышать дозу 9 мкг/кг массы тела. При премедикации у взрослых 0,3 мг внутримышечно за час до операции; сублингвально 0,4 мг за 2 часа перед операцией. Дети 6-12 лет сублингвально; 16–25 кг массы тела – 0,1 мг, 25–37,5 кг массы тела – 0,1–0,2 мг, 37,5–50 кг массы тела 0,2–0,3 мг. доза 0,4 мг, применяемая сублингвально, соответствует дозе 0,3 мг внутримышечно. Трансдермальная система. Пациентам, ранее не получавшим обезболивающие препараты или применяющим неопиоидные анальгетики – 35 мкг/ч; в случае, если пациент ранее принимал опиоиды, в зависимости от дозы и способа применения 35–2 × 70 мкг/ч (подробности – смотреть: зарегистрированные материалы производителя). Первая оценка обезболивающего действия должна быть проведена после 2 часов применения пластыря. Начальная доза должна быть скорректирована в зависимости от степени боли; пластырь следует менять, по крайней мере, через каждые 96 часов, через регулярные промежутки времени (например, в понедельник утром и в четверг вечером), одновременно использовать не более 2 пластырей. Пациенты, нуждающиеся в дополнительном обезболивании, могут дополнительно принять бупренорфин сублингвально в дозе 0,2-0,4 мг /день; если необходимо регулярное введение дополнительных доз бупренорфина сублингвально 0,4-0,6 мг /день, следует применить пластырь, содержащий более высокую дозу. Бупренорфин рекомендуется применять при боли от умеренной до сильной при переходе с анальгетиков второго уровня (трамадол, кодеин, дигидрокодеин) в начальной дозе 0,2 мг сублингвально каждые 8 часов. Не следует превышать дозу 3,2 мг/день.
Бупренорфин (Buprenorphine)Фармакологическое действие
Анальгетик (обезболивавающее средство) центрального действия. Механизм связан с высоким сродством препарата к опиоидным рецепторам. Не угнетает дыхательный центр. В проведенных испытаниях по длительному применению препарата не установлено развития привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении препарата) и лекарственной зависимости (болезненного пристрастия к препарату).Показания к применению
Болевые синдромы слабой и средней интенсивности различного происхождения.Способ применения
Вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 0,3 мг (1 мл раствора для инъекций) каждые 6-8 ч, при необходимости однократную дозу можно увеличить. Внутрь принимают по 1-2 таблетки под язык каждые 6-8 ч или по мере необходимости.Побочные действия
Сонливость, тошнота, рвота, угнетение дыхания.Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают при нарушении функции дыхания, на фоне приема ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих центральную нервную систему.Форма выпуска
Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).Условия хранения
Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).Действующее вещество:
бупренорфинАвторы
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Бупренорфин.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Бупренорфин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Бупренорфин – активное вещество, входящее в некоторые медикаментозные препараты, оно представляет собой кристаллический порошок, он чисто белого цвета, трудно растворяется в воде, но достаточно хорошо в спирте.
Какое у Бупренорфин действие?
Бупренорфин обладает анальгезирующим действием, относится к группе опиоидных средств. В отличие от морфина, в меньшей степени вызывает привыкание, а также и лекарственную зависимость.
При проведении сублингвальной аппликации препаратами, содержащими Бупренорфин, максимальная концентрация активного компонента в плазме наступает примерно через один час. Период полувыведения может варьировать от трех часов до шести. Действующее вещество распределяется по тканям равномерно, путем диффузии проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в основном в печени, при этом продукты метаболизма выводятся с желчью, лишь незначительное количество выходит через почки. При совместном применении с ингибиторами МАО может усиливать их токсичность и побочные эффекты.
Какие у Бупренорфин показания к применению?
Препараты, содержащие Бупренорфин, применяют у пациентов с выраженным болевым синдромом, например, после проведения оперативных вмешательств, назначают лекарство онкологическим больным. Кроме этого оно эффективно при наличии инфаркта миокарда, при обширных ожогах, а также при почечной колике.
Какие у Бупренорфин противопоказания к применению?
Среди противопоказаний Бупренорфин инструкция по применению отмечает гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, кроме этого и физическую зависимость. Ограничения к применению: дыхательная, почечная и печеночная недостаточность, период лактации, черепно-мозговые травмы, а также и беременность.
Какие у Бупренорфин применение и дозировка?
Применяют средства с активным веществом Бупренрфин сублингвально, а также парентеральным способом, то есть можно делать внутривенные и внутримышечные инъекции, при этом разовая дозировка может варьировать от 0,3 до 0,45 мг, если потребуется, инъекции повторяют через каждые шесть или восемь часов.
При сублингвальном использовании лекарственных препаратов дозировка препарата обычно составляет от 0,2 до 0,4 мг, при этом рекомендуется выдерживать интервал непосредственно между приемом медикамента, равный шести или восьми часам.
При сублингвальном применении средства, его необходимо полностью рассасывать во рту, можно поместить его под язык, либо между десной и слизистой щеки, под действием слюны медикамент быстро растворится. Запивать жидкостью препарат нельзя, его всасывание происходит непосредственно в полости рта, что обеспечивает скорейшее анальгезирующее действие данной лекарственной формы.
Какие у Бупренорфин побочные действия?
При использовании опиоидных препаратов у пациента могут развиться некоторые эффекты побочного характера, в частности, отмечается головная боль, присоединяется головокружение, не исключена чрезмерная потливость, кроме этого сухость во рту.
Помимо перечисленных симптомов могут отмечаться явления диспепсии, в основном они выражаются развитием тошноты, которая нередко перерастает в рвоту. Если выраженность их будет значительной, тогда следует пересмотреть терапевтические мероприятия, и временно заменить используемый препарат на иные средства с аналогичным действием.
Передозировка Бупренорфин
При передозировке наркотических анальгетиков обычно развивается угнетение дыхательного центра, что при неоказании своевременной медицинской помощи может обернуться летальным исходом, причиной чего станет остановка дыхания.
В этом случае пациенту рекомендуется ввести , а также использовать необходимые симптоматические средства. При необходимости пациент должен быть госпитализирован в медицинское учреждение, для оказания квалифицированной врачебной помощи, например, для проведения ИВЛ.
Препараты, содержащие Бупренорфин (аналоги)
Бупранал содержит в своем составе активное вещество Бупренорфин, лекарственная форма этого препарата может быть в сублингвальных таблетках, в растворе для внутривенного и внутримышечного использования. Этот наркотический анальгетик предназначен для купирования интенсивного болевого синдрома.
Следующий препарат – это Бупремен, его лекарственные формы такие же, как и у предыдущего средства. Эднок – это еще одно средство из группы наркотических анальгетиков, при его передозировке может наступить сонливость, миоз, не исключена тошнота и рвота, в этой ситуации следует промыть пациенту желудок, и назначить медикаменты, стимулирующие дыхательную функцию.
Сангезик – это следующий препарат с анальгетическим действием, частичный агонист так называемых мю- и каппа-опиоидных рецепторов. Лекарство начинает действовать через пятнадцать минут после проведения внутривенной инъекции, а после сублингвального и внутримышечного использования, эффект наступает спустя 30 минут.
Перечислю еще ряд лекарственных средств, в составе которые присутствует активное вещество Бупренорфин, они следующие: Бупренорфина гидрохлорид, Бупресик, Нопан, Но-пэн, Норфин, Торгезик, Анфин, Транстек.
Заключение
Использование наркотических анальгетиков должно проводиться только по назначению врача, приобрести подобные средства можно только по рецептурному бланку. Не рекомендуется превышать терапевтическую дозировку, которую назначит доктор, в противном случае не исключены признаки передозировки препарата, что потребует вмешательства со стороны медицинского персонала.
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР П №015004/01-2003 от 27.05.2003
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ Транстек
МНН Бупренорфин
ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
(2S)-2--3,3-диметилбутан-2-ол
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Терапевтическая система трансдермальная
ОПИСАНИЕ
Прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета. В центре имеется резервуар - матрица препарата. Внешний вид матрицы, содержащей активную субстанцию - светло-коричневая липкая масса, нанесенная на тканевую основу пластыря.
СОСТАВ
Активные ингредиенты:
Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 20 мг бупренорфина, скорость высвобождения 35 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество - 25 см?. Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 30 мг бупренорфина, скорость высвобождения 52,5 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество- 37,5 см?. Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 40 мг бупренорфина, скорость высвобождения 70 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество - 50 см?.
Вспомогательные ингредиенты: адгезивная матрица, содержащая бупренорфин: [(Z)-октадек-9-ен-1ил] олеат; повидон К90; 4-оксопентановая кислота; поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат] (5:15:75:5), поперечно-связанный адгезивная матрица, не содержащая бупренорфин: поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат] (5:15:75:5), поперечно-связанный
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Анальгетическое наркотическое средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист.
Код АТС
: HII
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Действует как агонист-антагонист опиатных рецепторов. Частичный агонист мю-рецепторов и антагонист капа-рецепторов. Сильнее по фармакологическому действию морфина в 25-50 раз. В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхательный центр. В плане развития лекарственной зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Связываемость с белками плазмы 96%. Метаболизируется в печени. Выделяется через кишечник и почки. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. После наложения терапевтической системы трансдермальной бупренорфин абсорбируется через кожу. Постоянный и стабильный приток активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.
После наложения Транстека на кожу концентрация бупренорфина в плазме крови постепенно повышаются и через 12-24 часа достигает минимального эффективного уровня 100 пг/мл. Cmax=305 пг/мл (Транстек 35 мкг/час) и 624 пг/мл (Транстек 70 мкг/час) при Tmax=57 час (Транстек 35 мкг/час) и 59 час (Транстек 70 мкг/час).
После удаления концентрация в плазме снижается с периодом полувыведения 30 час.
ПОКАЗАНИЯ
Транстек показан для терапии средне выраженной и сильной хронической боли при:
С осторожностью применяется при:
Транстек должен применяться с особой предосторожностью при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Противопоказано применение Транстека при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Подбор начальной дозы: пациенты, ранее не получавшие анальгетики, получают 1 терапевтическую систему трансдермальную Транстек 35 мкг/час. Пациенты, которые принимали не-опиоидные анальгетики, получают 1 терапевтическую систему трансдермальную Транстек 35 мкг/час.При переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек можно пользоваться следующими рекомендациями:
Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 часа после наложения терапевтической системы трансдермальной.
Терапевтическая система трансдермальная накладывается на 96 часов. В случае неэффективного обезболивания через 96 часов необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа трансдермальных систем данной дозировки, либо наложением терапевтической системы трансдермальной следующей дозировки.
Метод наложения терапевтической системы трансдермальной: Транстек должен приклеиваться на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (лучше на верхней части спины или груди). Возможно попадание на трансдермальную систему воды, но не мыла. Трансдермальную систему наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения трансдермальной системы на картонной упаковке. После 96 часов трансдермальную систему снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место трансдермальную систему можно наклеивать через 6 суток.
Длительность применения терапевтической системы трансдермальной: Транстек должен применяться не дольше необходимого срока. При необходимости длительного применения Транстека из-за выраженности заболевания, необходим постоянный врачебный контроль. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Тошнота, рвота, потливость, сухость во рту, головная боль, депрессия, возбуждение, тревожность, сонливость, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, снижение эрекции, замедление скорости психических и двигательных реакций, кожная сыпь. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс. Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Несовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует действие наркотических анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, общих анестетиков, алкоголя. УПАКОВКА
Стандартная упаковка содержит 3, 5 или 10 индивидуально упакованных терапевтических систем трансдермальных 35 мкг/час, 52,5 мкг/час или 70 мкг/час. СРОК ХРАНЕНИЯ 3 года. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В недоступном для детей месте при температуре не выше 25?С. В соответствии с Федеральным законом "О наркотических средствах и психотропных веществах". Пациент должен быть информирован о том, что использованные терапевтические системы трансдермальные следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные терапевтические системы трансдермальные также необходимо вернуть врачу. ОТПУСК ИЗ АПТЕК
Отпускается строго по рецепту врача по специальному рецептурному бланку.
Производитель:
"Грюненталь ГмбХ", Германия. Адрес: Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, FRG Представительство:ООО "Грюненталь ГмбХ", 107120, г Москва, Костомаровский пер., д.11, стр.1.
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Бупренорфин
Buprenorphinum (род. Buprenorphini)Химическое название
17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C 29 H 41 NO 4Фармакологическая группа вещества Бупренорфин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
52485-79-7Характеристика вещества Бупренорфин
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации C max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T 1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Применение вещества Бупренорфин
Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Противопоказания
Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Ограничения к применению
Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Бупренорфин
Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Передозировка
Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Пути введения
В/в, в/м, сублингвально.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |