N03AG01 (Valproic acid)
Перед использованием препарата ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
02.011 (Противосудорожный препарат)
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.
Фармакокинетика
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.
Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.
Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.
ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА: ДОЗИРОВКА
Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.
Частота приема - 2-3 раза/сут во время еды.
В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.
При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты)и антикоагулянтов.
При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.
При одновременном применении замедляется метаболизм ламотригина и увеличивается его T1/2.
При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.
При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.
При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).
При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.
При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.
Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.
Беременность и лактация
Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.
Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко - запоры, панкреатит.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.
Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.
Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.
Дерматологические реакции: алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Показания
Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей, детский тик.
Противопоказания
Нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит, порфирия; повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.
Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.
В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).
У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Брутто-формула
C 8 H 16 O 2Фармакологическая группа вещества Вальпроевая кислота
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
99-66-1Характеристика вещества Вальпроевая кислота
Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное .Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. C max в плазме определяется через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50-100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T 1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.
Применение вещества Вальпроевая кислота
Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.
Ограничения к применению
Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Вальпроевая кислота
Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.
Взаимодействие
Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.
Пути введения
Внутрь .
Взаимодействия с другими действующими веществами
Связанные новости
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0633 | |
| 0.0548 | |
| 0.0336 | |
| 0.025 | |
Вальпроевая кислота (Valproic Acid) – это , получаемое из эфирного масла валерианы лекарственной. Вальпроат натрия – это та же вальпроевая кислота в сочетании с натриевой солью.
Вальпроевая кислота известна в первую очередь своим противоэпилептическим эффектом. Многие клинические исследования доказали эффективность вещества при борьбе с . Считается жизненно необходимым лекарственным средством. Химическая формула — C8H16O2.
Свойства вещества
В медикаментах, представленных на полках аптек, вещество можно встретить как в виде кислоты, так и в виде натриевой соли под названием вальпроат натрия. Кислота имеет жидкую консистенцию, но в сочетании с гидроксидом натрия составляет твердое вещество. Легко всасывается организмом. Самая высокая доза вещества в плазме крови наблюдается через два часа после приема.
Формула вальпроевой кислоты
Помимо противоэпилептического эффекта, вальпроаты расслабляют скелетную мускулатуру и уменьшают волнение и раздражительность.
А также улучшают настроение и общее психическое состояние пациентов.
Сфера применения
Препараты вальпроевой кислоты показаны к применению при:
- как генерализированного характера, так и ;
- , который возникает при ;
- детских тиках.
Инструкция по применению
Конкретный медикамент, курс лечения, схемы применения и дозировки назначаются лечащим врачом. Суточное количество вальпроевой кислоты для лечения должно соотноситься к возрасту и массе тела. Лечение следует начинать с максимально низких дозировок. Как правило, речь идет о 10-15 мг на килограмм веса в сутки.
Далее дозировку можно увеличивать на 5-10 мг на килограмм веса в сутки до тех пор, пока не будет достигнут нужный лечебный эффект. Оптимальная доза вальпроевой кислоты состоит 20-30 мг на килограмм веса в сутки. Если положительный эффект не наблюдается и приступы повторяются с той же частотой, то доза может быть увеличена.
Маленьким детям рекомендуется назначать относительные более высокие дозы вещества. Если вальпроевая кислота назначается в комплексе с другими препаратами, то дозы остаются примерно те же. Исключение – лекарства, повышающие ферментативную активность. При них доза вальпроата должна быть увеличена.
Если пациенту назначено свыше 40 мг вещества на килограмм веса в сутки, то необходимо периодически сдавать кровь на анализ для выявления концентрации вальпроевой кислоты в крови.
Количество приемов в сутки – 2-3 раза. Прием должен происходить во время еды, а лекарство необходимо запивать достаточным количеством чистой воды.
Внутривенное введение вальпроата натрия происходит в количестве 400-800 мг. Капельно вводят препарат в дозировке 25 мг на килограмм веса в течении 1-2 суток.
Начальная доза препарата состоит 5-15 мг/кг в сутки, постепенно дозу доводят до 20-30 мг/кг в сутки. Поэтому количество принимаемых таблеток варьируется от концентрации в них активного вещества. Обычно это 2-3 таблетки в день, принимаемых во время еды. Сироп обычно смешивают с пищей или водой. Прием капель можно проводить независимо от приема пищи, главное — разбавлять в достаточном количестве чистой воды.
Кому прием противопоказан
Геморрагической диатез также является противопоказанием для приема медикамента. Также препарат противопоказан больным, страдающим острым или хроническим гепатитом, порфириновой болезнью. Кроме того, перед началом лечения вальпроевой кислотой необходимо исключить повышенную чувствительность к ней.
Особые указания и побочные действия
Особые указания относятся к тем пациентам, которые лечатся другими препаратами данной фармакологической группы. В этом случае 
Valproic Acid следует вводить в лечение постепенно, чтобы оптимальная клиническая доза была достигнута примерно спустя 2 недели. После этого медленно отменяют прием других лечащих средств.
При проведении комбинированного лечения эпилепсии повышается нагрузка на печень, поэтому в период терапии необходимо регулярно контролировать работу печени, а также картину периферической крови, процесс свертывания крови.
Учитывая седативный эффект вальпроатов, в период лечения следует быть осторожным при вождении транспортных средств.
Возможные побочные реакции:
Несмотря на то, что вальпроевая кислота является одним из самых эффективных препаратов, она имеет свой список побочных действий.
Особенно осторожным нужно быть беременным, детям и пожилым людям. Поэтому первое, что необходимо сделать – это обратиться к врачу и проконсультироваться с ним. Только это поможет вам побороть недуг максимально эффективно. Врач проведет диагностику, подберет препарат в нужной форме выпуска, назначит правильную дозу и будет следить за состоянием вашего здоровья. Только в этом случае лечение эпилепсии вальпроатами будет максимально эффективным и безопасным.
Сергей Николаевич, невролог
Относится к сравнительно новой группе противосудорожных средств, отличающихся от применяемых ранее противоэпилептических средств как по химической структуре, так и по принципу действия.
Описание вещества
Это химическое вещество было синтезировано в 1882 г. в качестве аналога валериановой кислоты доктором В. Бартоном. Оно состоит из 2 групп пропила. На протяжении многих десятилетий кислоту вальпроевую использовали только в лабораторных условиях как инертный растворитель различных органических соединений. Ее противосудоржные свойства были открыты по счастливой случайности.
Кислота вальпроевая является прозрачной и жидкой при комнатной температуре. При этом она способна взаимодействовать с основанием, например гидроксидом натрия или магния, с образованием соли вальпроата, представляющей собой твердую субстанцию. Это вещество, по сути, является 2-пропилвалериановой кислотой и ее натриевой солью. В отличие от других противоэпилептических средств, оно представляет собой безазотистое соединение. Механизм действия этой кислоты и ее солей связан со специфическим влиянием на метаболизм гамма-аминомасляной кислоты, являющейся ингибитором фермента трансферазы.
Препараты, в составе которых есть кислота вальпроевая, понижают возбуждающую и судорожную реакцию моторных зон головного мозга. Это обусловлено тем, что данное вещество повышает содержание гамма-аминомасляной кислоты в структурах нервной системы. Вальпроевая кислота, отзывы о которой свидетельствуют о ее эффективности в лечении противосудорожных состояний, относится к группе производных жирных кислот.
Характеристика кислоты вальпроевой, ее аналоги
Вальпроевая кислота, инструкция к которой описывает ее сложное воздействие на человека, выпускается под разными названиями. Самыми известными препаратами, в состав которых входит это вещество, являются "Депакин", "Конвулекс", "Конвульсофин", "Орфилин", "Депракин", "Эпилим", "Эвериден", "Энкорат", "Апилепсин", "Вальпарин ХР", "Дипромал". В готовых лекарственных формах оно может быть в виде кислоты или ее натриевой соли, называемой вальпроатом натрия. Активность препарата от этого не снижается. Вальпроевая кислота, аналоги которой перечислены выше, принимается внутрь сразу после еды. Все препараты, содержащие ее, быстро всасываются. Уже через 2 часа эта кислота появляется в плазме крови. Она хорошо проникает сквозь тканевые барьеры. Остаточные следы данного вещества определяются в спинномозговой жидкости и во многих других внутренних средах организма. Его обнаруживают и в амниотической жидкости (околоплодных водах) у беременных.
Принцип действия
Как же действует вальпроевая кислота? Инструкция к этому лекарственному средству не дает точного ответа на вопрос о том, каков же механизм ее терапевтического влияния. Это обусловлено тем, что специалисты еще не до конца изучили ее воздействие на изменение свойств натриевых каналов. При этом вальпроевая кислота включена в список лекарственных препаратов, жизненно необходимых и важных для людей.
Действие на человека
Не только при эпилепсии применяется вальпроевая кислота. Инструкция по применению этого лекарственного средства указывает на то, что оно оказывает не только противосудорожное действие. Оно улучшает настроение, а также психическое состояние человека. Специалисты говорят о наличии у этой кислоты транквилизирующего компонента. В отличие от других препаратов такого рода, она уменьшает состояние страха, не оказывая миолераксантного или седативного действия. Это связано с ее действием на постсинаптические мембраны. При этом подавляются процессы передачи нервных импульсов.
При малых формах эпилепсии чаще всего ограничиваются приемом одной кислоты вальпроевой или ее аналогов. В более тяжелых случаях данный препарат комбинируют с другими противоэпилептическими средствами.
Вальпроевая кислота при эпилепсии
Данный препарат применяют при разных формах эпилепсии. При этом прием его основывается на установленной врачем схеме. Вальпроевая кислота, инструкция по применению которой указывает на ее эффективность при различных формах этого заболевания, применяется в отдельных случаях в разных дозах. Также ее часто назначают и при фокальных припадках.
Применение препарата
Вальпроевая кислота, инструкция к которой требует назначения препарата лечащим врачом и строгого соблюдения схемы терапии, применяется в таких случаях:
Профилактика различных осложнений при эпилепсии;
Судорожные состояния, возникающие при некоторых заболеваниях ЦНС;
Наличие нервного тика;
Маниакально-депрессивный психоз, не поддающийся лечению препаратами, содержащими литий;
Судорожные состояния, возникающие в детском возрасте.
Прием вальпроевой кислоты и препаратов, содержащих ее, должен осуществляться исключительно под контролем лечащего врача. Только после проведения всех необходимых исследований и оценки состояния пациента специалист сможет подобрать безопасную и эффективную дозировку данного лекарственного средства.
Форма выпуска
Вальпроевая кислота, форма выпуска которой бывает различной, разными производителями фасуется в следующем виде:
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике. Они содержат по 150, 200, 300, 500 мг вальпроевой кислоты (вальпроата натрия).
Капсулы по 150, 300 мг.
Микстура (сироп), содержащий по 50 или 300 мл лекарственного вещества в 1 мл.
Совместимость с другими препаратами
Кислота вальпроевая способна усиливать действие других противосудорожных и противоэлептических средств, нейролептиков, антипсихотиков, антидепрессантов, а также алкоголя. При приеме этого лекарства спиртные напитки употреблять нельзя. Вальпроевая кислота, аналоги этого лекарства, и антикоагулянты оказывают тормозящее влияние на агрегацию (объединение) тромбоцитов. При попадании в кишечник данное лекарственное средство быстро всасывается в кровоток. При этом применение вальпроевой кислоты одновременно с любой пищей несколько снижает ее эффективность.
Побочные действия
Данное лекарственное средство иногда вызывает побочные явления в виде тошноты, рвоты, снижения аппетита, тяжести и болезненности в области желудка, диареи. Для устранения этих состояний применяют обволакивающие или спазмолитические средства. Кислота вальпроевая может вызывать общее угнетение и усталость, поэтому ее редко назначают людям, занятым напряженной физической и умственной работой. Прием данного лекарства иногда приводит к расстройствам нервной системы, которые проявляются в виде тремора конечностей, раздвоения изображений и расстройства зрения, сонливости, головной боли, головокружения, психомоторного возбуждения, депрессивного состояния и апатии.
В некоторых случаях прием этого препарата приводит к следующим последствиям: уменьшению и увеличению массы тела, появлению аллергических реакций, временному выпадению волос, нарушению менструального цикла, изменениям в гемограмме. Редкими, но очень серьезными побочными явлениями приема этого средства считаются нарушения функционирования печени или поджелудочной железы, снижение Гепатотоксический эффект наиболее вероятен при приеме данного препарата одновременно с клоназепамом, фенобарбиталом.
При использовании вальпроевой кислоты необходимо помнить, что у больных диабетом она способна искажать результат анализа мочи, повышая содержание в ней кетоновых тел. Для предупреждения различных осложнений во время лечения регулярно определяют содержание печеночных ферментов, количества тромбоцитов.
Противопоказания
Вальпроевая кислота, препараты которой продаются в аптеке без рецепта, имеет и серьезные противопоказания. К ним относятся:
Нарушения функционирования поджелудочной железы и печени;
Порфирия;
Диатез геморрагический;
Индивидуальная непереносимость;
Первый триместр беременности;
Период кормления (препарат переходит в молоко матери).
Во II и III триместре беременности это лекарственное средство назначают в меньших дозах и только по серьезным показаниям, поскольку она проникает через плаценту и может повлиять на будущего ребенка.
При приеме кислоты вальпроевой необходимо тщательно следить за функционированием печени, контролировать свертывание крови и агрегацию тромбоцитов. Во время проведения терапии этим лекарственным препаратом женщины, живущие половой жизнью, должны использовать для предотвращения беременности самые надежные методики контрацепции.
Схемы применения
Препараты, содержащие данную кислоту, принимаются по разным схемам. Оптимальные дозы подбираются индивидуально. На выбор схемы приема влияет состояние больного, его вес и возраст. Чаще всего в начале курса взрослым и детям, вес которых превышает 25 кг, назначают по 10-15 мг/кг в сутки. В дальнейшем каждую неделю дозу лекарства повышают на 5-10 мг/кг, доводя ее до максимума - 30 мг/кг. Суточная доза для деток - 20-50 мг/кг. При переходе на лечение вальпроевой кислотой прием других противосудорожных препаратов постепенно снижают. Максимальная доза вальпроевой кислоты не должна быть выше 50 мг/кг в сутки.
Существуют различные формы выпуска данного лекарственного препарата. предполагает прием 400-800 мг вальпроата натрия в сутки. На протяжении всего курса терапии необходимо определять уровень этого препарата в крови. По данным анализов в схему лечения могут вноситься коррективы.
Ориентировочные схемы применения:
Дети до 3 лет: в первую неделю пьют по 150 мг 1 р. в день, во вторую - по 150 мг по 2 р. в день, а в третью - по 150 мг 3 р. в день.
Дети 3 - 10 лет: в первую неделю принимают по 450 мг, во вторую - 600 мг, в третью - по 900 мг в день. По другой схеме принимают по 300, 450, 600, 900 мг в день соответственно в 1, 2, 3 и 4 неделю.
После 10 лет: в первую неделю пьют по 600 мг, во вторую - 900, в третью - 1200 мг в день. По другой схеме принимают по 300, 600, 900, 1200 мг в день соответственно в 1, 2, 3 и 4 неделю.
Для пациентов, принимавших ранее другие кислота вальпроевая назначается в уменьшенных дозах. В это же время количество иных средств снижается. Поддерживающая доза для взрослых - 900-1200 мг. Вальпроевая кислота, таблетки и капсулы которой назначают только после 10 лет, принимается в 2-4 приема. Для детей чаще всего назначают сироп или микстуру с этим препаратом.
"Депакин" (вальпроевая кислота)
В продаже имеются разные препараты с этой кислотой, но одним из самых популярных является "Депакин". В аптеках имеется несколько видов данного препарата: "Хроно", "300 Энтерик", "Хрононосфера гранулы" и другие. Все они несколько отличаются содержанием активного вещества и формой выпуска. "Депакин" назначают как противосудорожное и стабилизирующее настроение лекарственное средство. Он хорошо зарекомендовал себя при лечении эпилепсии, биполярных расстройств, тонико-клонических депрессии, мигреневых головных болей. Он используется и для терапии В последнее время этот препарат исследуется в качестве лекарственного средства от некоторых видов рака и ВИЧ-инфекции.
Среди препаратов вальпроевой кислоты "Депакин" и его аналоги пользуются повышенным спросом. Это обусловлено тем, что он имеет пролонгированное действие. Использование этого препарата влечет за собой снижение частоты появления судорожных припадков. Также он уменьшает их выраженность и облегчает течение. "Депакин" сокращает вероятность развития более тяжелых осложнений.
Процессы метаболизации вальпроевой кислоты осуществляются клетками печени. При приеме обычного вещества период полувыведения составляет около 6-8 часов. Современные препараты позволяют поддерживать терапевтическую концентрацию активного вещества в организме до 16 часов. Скорость выведения вальпроевой кислоты зависит в значительной степени от функционирования печени. Вальпроевая кислота, отзывы о которой в большей степени положительные, действует на каждого пациента по-своему. Это обусловлено тем, что каждый организм уникален и может воспринимать это вещество с некоторыми отклонениями от нормы.
Вальпроевая кислота - это активное вещество, обладающее противоэпилептическим действием, входящее в состав значительного количества препаратов, применяемых для лечения судорожного синдрома. Действующий компонент представлен в виде натриевой соли белой кристаллической структуры, он растворим в воде и в иных органических соединениях.
Какое у средства «Вальпроевая кислота» действие?
Вальпроевая кислота оказывает противосудорожное, слабое седативное и миорелаксирующее действие. Непосредственный механизм действия связан с ингибирование фермента ГАМК-трансферазы, что приводит к увеличению содержания гамма-аминомасляной кислоты непосредственно в структурах ЦНС, и как следствие, к снижению уровня судорожной активности большинства моторных зон головного мозга.
Использование препаратов вальпроевой кислоты влечёт за собой понижение частоты возникновения и выраженности судорожных припадков, облегчает течение эпилепсии, уменьшает вероятность развития крайне тяжелых осложнений.
Во-вторых, вальпроевая кислота может воздействовать на постсинаптические мембраны, подавляя процессы передачи нервного импульса. Это обстоятельство лежит в основе миорелаксирующего действия препаратов, содержащих это лекарственное вещество.
При попадании в просвет кишечника лекарственное вещество быстро всасывается в кровоток, причём, применение медикамента совместно с пищей снижает эффективность препаратов, содержащих вальпроевую кислоту.
Терапевтическая концентрация вещества, составляющая порядка 50 – 100 микрограммов на миллилитр, создаётся через 1 – 4 часа после употребления лекарства. Связь с альбуминами крови высокая, она дстигает 90 процентов.
Хорошо проникает через большую часть тканевых барьеров. Следы этого вещества определяются не только в спинномозговой жидкости, но и подавляющем большинстве прочих внутренних сред организма, включая амниотическую жидкость.
Процессы метаболизации осуществляются клетками печени. В этих реакциях задействованы микросомальные ферменты митохондрий гепатоцитов. Период полувыведения составляет от 6 до 16 часов и зависит от функционального состояния печени. Конечные продукты обмена элиминируются органами выделительной системы.
Часть лекарства выводится с грудным молоком. В силу этого обстоятельства во время приёма препаратов следует прекратить грудное кормление.
Какие у лекарства «Вальпроевая кислота» показания к применению?
Препараты, в которых содержится «Вальпроевая кислота» инструкция по применению этих средств разрешает использовать при следующих заболеваниях:
Лечение и профилактика эпилептических припадков, как очаговых, так и генерализованных;
Судорожные состояния при различных заболеваниях ЦНС;
Профилактика осложнений эпилепсии;
Маниакально-депрессивный психоз, стойкий к препаратам лития;
Наличие нервного тика;
Судорожные состояния в детском возрасте.
Напоминаю о недопустимости бесконтрольного применения препаратов вальпроевой кислоты. Только специалист, обладающий результатами всех необходимых исследований, может подобрать эффективную и безопасную дозировку лекарства.
Какие у препарата «Вальпроевая кислота» противопоказания к применению?
Использование препаратов недопустимо при наличии таких состояний:
Заболевания печени;
Патология поджелудочной железы;
Геморрагический диатез;
Индивидуальная непереносимость;
Порфирия.
Применение лекарства во время беременности и в лактационный период категорически недопустимо. Во время проведения терапии женщины должны использовать надежные методики контрацепции.
Какие у средства «Вальпроевая кислота» применение и дозировка?
Дозировка должна подбираться индивидуально. Обычно взрослым пациентам и детям, чья масса тела превышает 25 килограммов, следует назначать по 10 – 15 мг на килограмм массы тела в сутки.
После нескольких дней терапии количество лекарственного средства следует увеличивать на 200 мг в сутки. Такую методику нужно практиковать каждые 4 дня до достижения значимого эффекта. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 50 мг на килограмм в сутки.
Внутривенное введение предполагает назначение 400 – 800 миллиграммов вальпроата натрия в течение суток. Во время лечения следует постоянно оценивать уровень вальпроата в крови пациента, при необходимости внося коррективы в лечение.
Какие у лекарства «Вальпроевая кислота» побочные эффекты?
Со стороны нервной системы: тремор конечностей, изменения психического состояния, двоение в глазах, нистагм, расстройства зрения, головная боль, сонливость, головокружение, психомоторное возбуждение, выраженная сонливость, апатия, депрессивные состояния.
Со стороны пищеварения: болезненность в области желудка, снижение аппетита, расстройства стула, тошнота, изредка рвота, поражение печени.
Прочие последствия: увеличение или уменьшение массы тела, возникают аллергические реакции, нарушения менструального цикла, выпадение волос, изменения на гемограмме.
Какие у препарата «Вальпроевая кислота» аналоги?
Препараты следующие: Конвулекс, Дипромал, Депакин-хроно, Депакин 300 энтерик, Депакин хроно 500, Вальпарин ХР, Ацедипрол, Энкорат хроно, Апилепсин, Энкорат, Эвериден, Орфирил, Конвульсофин.
Заключение
Мы говорили чем и как лечится судорожный синдром - лечение препаратом Вальпроевая кислота. Лечение заболеваний ЦНС невозможно без комплексного подхода, включающего в себя средства медикаментозной терапии, а также и меры общей направленности: особый лечебно-охранительный режим, правильный сбалансированный рацион, недопущение психоэмоциональных перегрузок и так далее.