Ацикловир встраивается в цепочку ДНК вируса , тем самым прекращает синтез ДНК и блокирует размножение (репликацию) вируса.
При нормальном иммунитете у пациента редко (меньше 0,1%) встречается пониженная чувствительность вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса к Валацикловиру. У пациентов со значительно выраженными иммунными нарушениями (при ВИЧ -инфекции, после химиотерапии или пересадки костного мозга) снижение чувствительности вирусов к препарату встречается чаще – это связано с мутациями вирусов и нарушением структуры вирусной ДНК.
С белками в крови связывается всего лишь 15% Валтрекса. Выводится Валацикловир из организма с мочой. Период полувыведения препарата равен 3 часам, при почечной недостаточности – примерно 14 часов, что может привести к повышению концентрации препарата в организме.
Формы выпуска
Валтрекс выпускается только в таблетках (в 1 таблетке 500 мг Валацикловира), по 10 таблеток в блистере (1 блистер в упаковке) или по 6 таблеток 7 блистеров в упаковке.Инструкция по применению Валтрекса
Показания к применению
С лечебной целью Валтрекс применяется при таких заболеваниях:
- опоясывающий герпес (опоясывающий лишай): уменьшает выраженность и продолжительность болевого синдрома при острой стадии и при невралгии после герпеса;
- герпетические инфекции слизистых и кожи, вызванные простым герпесом 1 и 2 типа (включая герпес губ и генитальный герпес); применение препарата в ранние сроки обрывает развитие болезни.
С профилактической целью Валтрекс назначается:
- для профилактики обострений простого герпеса (1 и 2 типа), генитального герпеса;
- для снижения риска инфицирования полового партнера герпесом гениталий (при сочетании приема с безопасным сексом);
- для профилактики оппортунистических инфекций (простого герпеса, цитомегаловирусной инфекции, опоясывающего герпеса) и снижения реакции отторжения при пересадке органов у взрослых и детей после 12 лет.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
- хроническая почечная недостаточность.
С осторожностью надо применять Валтрекс в сочетании с другими препаратами, обладающими токсическим воздействием на почки, и при выраженных клинических проявлениях ВИЧ-инфекции. Осторожность следует проявлять и при назначении Валтрекса пациентам с заболеваниями печени.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы: головная боль (часто – от 1% до 10%); головокружение , галлюцинации, снижение интеллекта, спутанность сознания (редко – менее 0,1%); нарушение походки, дрожание в теле, нарушение речи, возбуждение, судороги, потеря сознания (очень редко – менее 0,01%). Эти явления обратимы, наблюдаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью или применении высоких доз (8 г в сутки).
- Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, ощущение дискомфорта в животе, понос , рвота, боль в животе , ухудшение аппетита (редко – менее 0,1%); обратимые ухудшения функциональных проб печени (очень редко – менее 0,01%).
- Со стороны органов дыхания: нарушение дыхания (от 0,1% до 1%).
- Со стороны почек: функциональные нарушения почек (редко – менее 0,1%), в очень редких случаях – почечная колика и острая почечная недостаточность.
- Со стороны кожи: в редких случаях – зуд, фоточувствительность (менее 1% пациентов).
- Аллергические реакции: (в очень редких случаях) сыпь по типу крапивницы , ангионевротический отек (отек кожи и подкожной клетчатки).
- Прочие реакции: повышенная утомляемость , гемолитическая анемия (за счет разрушения эритроцитов), снижение числа кровяных пластинок (тромбоцитов), снижение числа лейкоцитов в крови. Чаще эти побочные эффекты развиваются у пациентов со значительными иммунными нарушениями, в терминальной стадии СПИДа при назначении им высоких доз Валтрекса (8 г в сутки) в течение длительного периода.
Лечение Валтрексом
Как принимать Валтрекс?Прием таблеток Валтрекса не зависит от приема пищи. Лекарство запивают водой . Пациентам пожилого возраста и лицам с риском обезвоживания следует обеспечить обильное питье.
Профессиональных ограничений (управление транспортом и работа с опасным оборудованием) на время лечения Валтрексом нет.
Дозировка Валтрекса
При опоясывающем герпесе Валтрекс применяется обычно в дозировке по 1 г 3 р. в сутки в течение недели.
Герпетическая инфекция , вызванная вирусами простого герпеса 1 и 2 типа в остром периоде лечится Валтрексом 7 дней в дозе 500 мг 2 р. в сутки. При рецидиве заболевания – курс длится обычно 5-10 дней, и лечение следует начинать при малейших проявлениях заболевания как можно раньше.
Альтернативная схема лечения герпеса губ: в первый день назначается 2 г Валтрекса 2 р. в день с 12-часовым интервалом. Прием препарата следует начинать уже при первых признаках болезни (жжение, зуд на губе).
Для профилактики рецидива болезни (при нормальном иммунитете) принимают 500 мг 1 р. в сутки, а при частых обострениях (10 р. за год и чаще) – по 250 мг 2 р. в сутки. При иммунодефицитных состояниях дозируют по 500 мг 2 р. в сутки. Длительность курса лечения от 4 до 12 месяцев.
Для профилактики генитального герпеса у здорового полового партнера с нормальным иммунитетом ему следует принимать 500 мг Валтрекса 1 р. в сутки. Ежедневный прием препарата проводят год и более, если половые контакты регулярные, а при нерегулярных – лечение начинают за 3 дня до полового контакта.
При пересадке органов взрослым и подросткам после 12 лет для профилактики вирусных инфекций и реакции отторжения назначают Валтрекс по возможности в раннем послеоперационном периоде в дозе 2 г 4 р. в сутки.
При хронической почечной недостаточности дозы препарата подбираются врачом индивидуально в зависимости от показателей клиренса креатинина . Таким пациентам необходим регулярный врачебный контроль, так как у них чаще развиваются осложнения со стороны нервной системы. При гемодиализе Валтрекс назначается после его проведения.
Пациентам с заболеваниями печени , особенно при тяжелом циррозе печени , высокие дозы Валтрекса применяются с осторожностью.
При передозировке препарата возникают нарушения деятельности органов пищеварения (тошнота , рвота) и неврологические нарушения (головная боль , нарушения сознания, галлюцинации), а также возможно развитие острой почечной недостаточности. Эффективным в этом случае является проведение гемодиализа.
Валтрекс детям
Клинических исследований о применении Валтрекса у детей не имеется. В возрасте детей до 12 лет Валтрекс не применяется.Детям после 12 лет Валтрекс назначается только для профилактики вирусных инфекций (в том числе цитомегаловирусной инфекции) и уменьшения реакции отторжения после пересадки органов.
По всем другим показаниям Валтрекс до 18 лет не назначается.
Валтрекс при беременности и лактации
Клинических данных о безопасности применения Валтрекса у женщин в период беременности недостаточно, и они статистически недостоверны.Препарат допустимо применять только в тех случаях, когда лечебный эффект от применения препарата для беременной превышает риск возможного воздействия на плод. В экспериментальных исследованиях на животных тератогенного действия Валтрекса на плод не выявлено.
Учитывая то, что Валтрекс проникает в грудное молоко , препарат может оказывать действие и на организм ребенка. Назначать лекарственное средство женщинам, кормящим ребенка грудью, следует с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Валтрекс следует использовать с осторожностью при одновременном назначении с препаратами, которые выделяются также почками и способны вызвать нарушение функции почек, ибо это может привести к повышению концентрации обоих препаратов. Такими препаратами, способными изменить концентрацию Валтрекса в крови, могут быть иммунодепрессанты, Циклоспорин, Такролимус, Пробенецид, Циметидин и др. В случае одновременного применения их с Валтрексом необходимо чаще контролировать функцию почек.
Валтрекс и алкоголь
В инструкции к препарату нет четкого указания о запрете употребления алкоголя во время лечебного курса Валтрекса. И все же сочетать лечение этим препаратом (как и другими противовирусными лекарственными средствами) с употреблением спиртных напитков не рекомендуется. Токсическое воздействие на нервные клетки, печень и угнетающее действие на центр дыхания оказывают и противовирусные препараты, и алкогольные напитки.Побочные действия Валтрекса на организм идентичны воздействию алкоголя:
- Под влиянием алкоголя и его токсического действия на нервные клетки развивается энцефалопатия , снижение интеллекта, беспокоит головная боль, нарушается походка, могут развиваться судороги и даже потеря сознания при употреблении больших доз спиртных напитков. Такие же побочные действия на нервную систему оказывает Валтрекс.
- Алкоголь постепенно вызывает отмирание печеночных клеток и развитие цирроза печени. Валтрекс также при длительном курсе лечения оказывает токсическое воздействие на печень с нарушением ее функций.
- Спиртные напитки угнетают дыхательный центр и могут вызвать даже остановку дыхания в случае тяжелой степени опьянения. Валтрекс может стать причиной нарушения дыхания в результате воздействия на дыхательный центр.
Аналоги Валтрекса
- Валацикловир-ОВl;
- Вирдел;
- Валацикловир;
- Вайрова;
- Валвир;
- Валцикон;
- Валацикловир канон;
- Валавир.
Валтрекс – самый эффективный препарат против вируса, предназначенный для лечения и профилактики рецидивов вирусных инфекций. Он лечит вирусы, такие как простой герпес первого и второго типа, генитального герпеса, вируса Эпштейна, опоясывающего лишая и других вирусных заболеваний.
Препарат подавляет развитие и внедряется в вирусную ДНК-полимеразы, что приводит к разрыву цепи, прекращению синтеза и блокировке размножению вируса.
Вы можете купить их в виде таблеток и применяется внутрь. Дозировку и длительность врач должен определяет Вам индивидуально. Как правило, лечение может быть длительным, поэтому необходимо больному придётся продумать время, чтобы не совмещать с алкоголем.
При приёме данных медикаментов, у Вас могут появиться:
1) головная боль;
2) головокружение;
3) появление галлюцинаций;
4) рвота;
5) спутанность сознания;
6) дрожи в конечностях;
7) судороги;
8) походки;
9) нарушения речи;
10) может даже наступить кома.
Если Вы заметили побочное действие, которое похоже на алкогольное опьянение, поэтому при этих проявлениях может потребоваться дополнительная медикаментозная терапия.
Действие алкоголя
Происходит реакция человека на алкоголь и происходит двойное действие, вследствие чего могут быть побочные реакции. При этом случается притупление части мозга, которая отвечает за дыхательную систему. Даже если никаких выраженных побочных эффектов нет, применение вместе с алкоголем снизит действие Валтрекса.
Для более безопасного применения совмещённым с алкоголем, необходимо знать:
1) между употреблением Валтрекса и алкоголя должно быть не меньше 3-х часов;
2) между употреблением спиртного и Валтрексом - не меньше 6-8 часов;
3) запивать препарат спиртным или принимать поочерёдно запрещается;
4) употребление алкоголя с препаратом не должно быть постоянным и в больших дозах (с расчётом не больше 1 раза в 7-10 дней и не больше 20 г спирта, до 0,5 л пива, не больше 50 мл коньяка или водки, 200 мл вина).
В случае употребления некрепких спиртных напитков в ограниченных дозах, как такового последствия не произойдёт. Но любое употребление может закончиться непредвиденными аллергическими реакциями, особенно это касается вина и экзотических напитков.
Со стороны печени
Печёночные клетки очень чувствительны к действию алкоголя, вследствие их разрушения возникает болезнь - цирроз. Это значит образование в ткани мёртвых клеток (некроз) и вместо ткани разрастается соединительная ткань, а поскольку они не могут заменять друг друга, то снижается функция печени без возможности восстановления (омертвлённая ткань не восстановиться).
Медицинский препарат Валтрекс и алкоголь негативно действуют на работу печени. При постоянном времени употребления, могут развивиться признаки нарушения печени, которое вызывается повышением содержания в крови печеночных ферментов. В большинстве случаев, фатальных исходов не будет, но под воздействием спиртного, последствия могут быть непредсказуемые и всё зависит от индивидуальных особенностей.
В таких случаях нужно находиться под присмотром врача, а чтобы вывести из крови ацикловира провести гемодиализ.
Вследствие употребления спиртных напитков, могут возникнуть:
1) Нарушение функции печени;
2) Гепатит;
3) Некроз печени.
Со стороны органов дыхания
При употреблении медикамента, может появиться нарушение дыхания. Если это ещё совмещено с приемом алкоголя, то это влияет на Ваше здоровье, а особенно, если принимать алкоголь в больших количествах. Последствием может быть даже к остановке дыхания (угнетается деятельность дышать), что часто приводит к смерти. Конечно, играет роль градус и количество алкоголя.
В таком случае спиртные напитки лучше не совмещать с Вашим лечением, потому что снизится его эффект. Также, следует помнить, что могут возникнуть серьезные осложнения.
Со стороны нервной системы
Алкоголь влияет на людей, которые болеют алкоголизмом, у них проблемная память. В этом случае происходит понижение умственного развития, поражаются нервы. Проблемы могут возникнуть и от избытка употребления напитков.
Тем самым, влияя на нервную систему, могут возникнуть следующие нарушения:
1) заторможенность;
2) перевозбуждение;
3) шаткость походки;
4) галлюцинации;
5) легкое нарушение сознания.
Особенности приема Валтрекса
Следует обратить внимание, что самостоятельно принимать Валтрекс запрещено, он должен быть назначен квалифицированным специалистом, который и определит дозировку. Если человек преклонного возраста имеет риск потери воды, то нужно возобновить потерянную жидкость.
Поскольку вещество ацикловир выводится благодаря почкам, то необходимо наблюдение. А если случилась почечная недостаточность, то может повлечь за собой развитие невралгии и осложнений.
Рекомендации:
Чтобы лечение было максимально эффективным, рекомендуется:
1) не злоупотреблять спиртным;
2) соблюдать режим приёма лекарства;
3) прислушивается к своему самочувствию;
4) в случае возникновения побочных эффектов, обратится к врачу для предотвращения летального исхода.
Герпес – распространенное вирусное заболевание, вспышки которого связаны со слабостью иммунной системы. Если защитные силы организма невелики, возбудитель активно размножается и поражает разные участки тела или слизистых.
Лечат герпес по-разному, добиваясь угнетения вредоносной деятельности конкретного штамма. К лечебно-профилактическим мероприятиям при герпесе относится приём специфических препаратов. Например, таблетки Valtrex с преобразуются в организме больного человека в ацикловир. Это вещество губительно воздействует на многие штаммы герпесвируса.
Кому назначают Валтрекс
Противовирусный препарат от герпеса Валтрекс назначают взрослым пациентам для следующих целей:
- Устранение первых симптомов простудного герпеса на губах (лекарство не дает инфекции развиваться, чем предотвращает новые высыпания).
- Лечение опоясывающего лишая (в борьбе с вирусом Варицелла Зостер действующее вещество таблеток валацикловир уменьшает болезненность и ускоряет заживление пузырьков).
- Терапия лабиального и полового герпесов (1 и 2 тип), признаки которых отчетливо просматриваются на коже и слизистых больного. Эффективен Валтрекс и при первичном инфицировании любого участка тела, и при рецидивах заболевания, особенно при . Лекарство минимизирует риск заражения здорового партнера. Тем не менее, врачи настаивают на применении презервативов во время лечения.
- Профилактика частого проявления ВПГ-1 и ВПГ-2.
- Профилактика развития цитомегаловируса после трансплантации внутренних органов или костного мозга и прочих вирусных патологий.
Противопоказания на применение Валтрекса производитель накладывает такие:
С осторожностью Валтрекс назначают при почечной недостаточности, выраженных проявлениях ВИЧ-инфекции и в случае приёма пациентом нефротоксичных медикаментов (Ацетаминофен, Карбоплатин, Амфотерицин B, Тобрамицин, Нетилмицин, лекарства-аминогликозиды).
Как пить таблетки Валтрекс: инструкция
Если вы потеряли инструкцию и не знаете, как принимать Валтрекс при герпесе правильно, мы рекомендуем пить таблетки вместе с водой независимо от употребления пищи. Сама схема лечения препаратом разрабатывается врачом на основании разновидности заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Например, при (лишае) суточная дозировка Валтрекса составляет 3 г (по 1 г лекарства принимают 3 р. в день на протяжении 1 недели). Если же требуется пролечить инфекции, спровоцировавшие активность ВПГ, суточная дозировка будет иной: 500 мг при двукратном приёме в сутки в течение 5 дней. По решению врача курс может продлеваться до 10 дней. Самостоятельно принимать или отменять Valtrex запрещено.
Превышение доз чревато появлением разных неблагоприятных симптомов:
- Тошнота.
- Рвота.
- Галлюцинации.
- Угнетение сознания.
- Почечная недостаточность.
- Эмоциональное возбуждение, влекущее тревогу, страх и двигательное/ речевое беспокойство.
Пациентам, склонным к обезвоживанию, на время лечения Валтрексом рекомендуется употреблять повышенные объёмы жидкостей. Это правило касается и пожилых больных.
Для профилактического лечения генитального герпеса с рецидивами до 9 эпизодов в год пациентам предлагают следующую схему приёма Валтрекса:
Для профилактики инфицирования цитомегаловирусом Valtrex назначают дозировкой по 2 г 4 раза в сутки. Таблетки начинают пить сразу после операции по пересадке органов. Дозу снижают постепенно, с учетом скорости вывода креатинина мочевыделительной системой.
Лечение беременных Валтрексом
Стоит ли лечить беременную от герпеса таблетками Valtrex, решает врач. Информации о пользе и вреде препарата для беременных и кормящих женщин недостаточно.
Поэтому назначения специалист делает только в том случае, если польза от лечения матери значительно преобладает над рисками развития плода или новорожденного.
Побочные эффекты
Валтрекс хорошо воспринимаются организмом. Но иногда пациенты отмечают побочные эффекты со стороны разных органов и систем.
Это высыпания и раздражения на коже, отёк Квинке, головокружения и головные боли, одышка, тошнота.
Аналоги
Если по какой-либо причине лечение герпеса Валтрексом пациенту не подходит, новый препарат подбирают из аналогов:
- Ребетол.
- Валавир.
- Валвир.
- Цикловир.
- Рибавирин.
- Валогард.
- Фамцикловир-Тева.
Стоимость перечисленных средств разная – от 70 до 3500 рублей.
Цена препарата Валтрекс, который помогает от , носу, половых органах, языке, ягодицах и прочих участках тела, составляет около 1300 рублей за упаковку из 10 таблеток.
Регистрационный номер:
П N015441/01-090812
Торговое наименование препарата:
Валтрекс® / Valtrex®
Международное непатентованное название:
валацикловир
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
СОСТАВ на 1 таблетку
| Наименование компонентов | Количество, мг |
| Ядро | |
| Действующее вещество | |
| Валацикловира гидрохлорид (в пересчете на валацикловир) |
556 |
| Вспомогательные вещества | |
| Целлюлоза микрокристаллическая | 70 |
| Кросповидон | 28 |
| Повидон-К90 | 22 |
| Магния стеарат | 4 |
| Кремния диоксид коллоидный | 2 |
| Масса ядра таблетки | 682 |
| Пленочная оболочка | |
| Опадрай белый 1 | около 14 |
| Полировка | |
| Воск карнаубский | около 0,016 |
Примечание:
1. Опадрай белый содержит:
ОПИСАНИЕ
Белые продолговатые двояковыпуклые таблетки без риски, на одной стороне выгравирована надпись GX CF1. Ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство.
Код АТХ: [ J05AB11]
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).
В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1 - го и 2 - го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (BЗB-варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира, (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя максимальная концентрация, ацикловира в плазме у здоровых добровольцев- с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а среднее время достижения максимальной концентрации 1-2 часа. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее время достижения максимальной концентрации валацикловира в плазме - 30 - 100 минут после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 часа либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
Распределение
Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80 % дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется, менее 1 % валацикловира.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.
На поздних сроках беременности суточный показатель площади под фармакокинетической кривой (AUC) в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.
У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры, ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.
У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, максимальная концентрация ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели площади под фармакокинетической кривой были существенно выше.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Взрослые:
Лечение опоясывающего лишая (Hermes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию).
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, B3B) после трансплантации органов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата.
Детский возраст до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации.
Детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Беременность
Данных о применении препарата Валтрекс при беременности недостаточно. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.
Период лактации
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.
Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.
Препарат Валтрекс следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат Валтрекс принимается вне зависимости от приёма пищи, таблетки следует запивать водой.
Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)
Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ
Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс в дозе 2 г два раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ
У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки.
У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год, рекомендуемая доза препарата Валтрекс составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации
Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Дозу препарата Валтрекс рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см, режим дозирования в Таблице 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.
Опыта применения препарата Валтрекс у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.
Таблица 1.
| Показания | Клиренс креатинина, мл/мин | Доза препарата Валтрекс |
| Опоясывающий лишай (Herpes zoster) | 15-30 Менее 15 |
1 г 2 раза в день 1г 1 раз в день |
| Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза в сутки) | менее 15 | 500 мг 1 раз в сутки |
| Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в день в течение одних суток) |
31-49 Менее 15 |
1 г дважды в течение одного дня 500 мг дважды в течение одного дня 500 мг однократно |
| Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: Пациенты с нормальным иммунитетом Пациенты со сниженным иммунитетом Снижение риска передачи генитального герпеса |
Менее 15 |
250 мг 1 раз в день 500 мг 1 раз в день 250 мг 1 раз в день |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации
Режим назначения препарата Валтрекс у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с Таблицей 2, приведенной ниже.
Таблица 2.
*У пациентов, находящихся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления
трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени
У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валтрекс не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с, тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированные циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием порто-кавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валтрекс, однако, клинический опыт при данной патологии ограничен.
Дети в возрасте до 12 лет
Нет данных о применении препарата Валтрекс у детей.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом; очень часто: ≥ 1 на 10, часто: ≥ 1 на 100 и < 1 на 10, нечасто: ≥ 1 на 1000 и < 1 на 100, редко: ≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000, очень редко: < 1 на 10000.
Данные клинических исследований:
Со стороны нервной системы:
Часто: головная боль.
Часто: тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований:
Со стороны системы крови и органов кроветворения:
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: анафилаксия.
Со стороны нервной системы и психики:
Редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания.
Очень редко: ажитация, трем ор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата Валтрекс для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения:
Нечасто: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.
Редко: зуд.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы:
Редко: нарушение функции почек.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.
Прочие:
У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени; наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопения (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.
Лечение
Больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Клинически значимые взаимодействия не установлены.
Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.
После назначения препарата Валтрекс в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путём, что и препарат Валтрекс, повышают AUC ацикловира и, таким образом, снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата Валтрекс в этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) и лекарственных препаратов,
которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.
Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.
Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валтрекс должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции, в основном, носят обратимый характер после отмены препарата.
Нет данных о применении препарата Валтрекс в высоких дозах (4 г в сутки и выше) у больных с заболеванием печени; поэтому высокие дозы препарата Валтрекс им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс при пересадке печени не проводились. Однако, было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.
Супрессивная терапия препаратом Валтрекс снижает риск передачи генерального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ
Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Валтрекс – препарат, предназначенный для лечения вирусных заболеваний, в частности, герпеса. Способен вызывать побочные эффекты, представляющие угрозу здоровью. Препарат Валтрекс в комбинации с алкоголем негативно действует на основной отдел нервной системы и печень. Особенно опасно токсическое влияние на центр дыхания в мозге пациента. Это делает валтрекс и алкоголь взрывоопасным миксом.
Валтрекс применяется при терапии:
- опоясывающего герпеса;
- герпеса второго типа (генитального);
- герпеса первого типа (орального).
Также используется в профилактических целях при первых проявлениях лабиального герпеса (ВПГ) и цитомегаловируса (ЦМВ), который возникает при трансплантации органов.
Побочные действия:
- головная боль;
- нарушение деятельности кровеносной и лимфатической системы;
- анафалаксия;
- головокружение, галлюцинации;
- возбуждение, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия;
- тошнота;
- рвота, диарея;
- нарушение функции почек.
Препарат производится в Великобритании фармацевтическим концерном ГлаксоСмитКляйн.
Причины для беспокойства
Строго говоря, в инструкции к препарату ничего не значится о том, что есть основания для строгого запрета употребления алкоголя во время лечения валтрексом. Разложение Валтрекса и алкоголя проходит по разным векторам. Обеспокоенность должна возникнуть при внимательном рассмотрении инструкции, с точки зрения негативного влияния препарата на центральную нервную систему и печень.
Ядовитое действие алкоголя направлено также на клетки этих органов. Валтрекс может вызвать головную боль и тошноту, возможно, появление заторможенности или чрезмерного возбуждения, появление галлюцинаций. Все эти явления очень похожи на симптомы отравления алкоголем. Из этого можно сделать вывод, что одновременное токсичное влияние двух веществ на одни и те же органы вряд ли пройдут бесследно для организма.
Побочные эффекты, например, головная боль могут потребовать устранения проблемы с помощью дополнительного медикаментозного вмешательства, а это уже совмещение алкоголя и Валтрекса с иными лекарственными средствами.
Чем придется заплатить центральной нервной системе?
Действие алкоголя на центральную нервную систему отличается способностью блокировать основные функций. Начальное повышенно-радостное настроение, не соответствующие объективным обстоятельствам, и возбуждение говорят об ослаблении тормозного режима.
Токсическое действие оказывается на нервные клетки, что ведет к снижению памяти и утрате интеллектуальных и оперативных навыков. Угнетаются не только механизмы коры головного мозга, но атаке подвергаются и мозжечок, базальные ядра, ствол мозга. У алкоголиков часто наблюдается заболевание периферических нервов, что ведет к полиневропатии. Наиболее опасны для здоровья крепкие спиртные напитки.
Побочные эффекты от применения валтрекса, описанные в инструкции, развиваются в результате длительного лечения большими дозами. Неприятные проявления, сопутствующих состояний, могут принимать вид головной боли или тошноты. Но можно столкнуться с такими серьезными последствиями, как неточность движений, дрожание некоторых частей или всего тела, судороги, помрачение сознания, дезориентация в пространстве, трудности с проговариванием слов и тому подобное.
Совместное действие на организм человека этанола и валтрекса может усилить проявления обоих веществ в любом из описанных направлений. Домашние эксперименты в этой области могут быть опасны, и благоразумно не проверять собственный организм на прочность.
Как отреагирует печень?
Печень – это тот орган, в котором происходит биотрансформация этанола, и в ней происходит основная работа по очищению организма от токсинов. Она принимает на себя ударь от алкогольной атаки и сильнее всех органов подвергается повреждению.
Под негативным действием этанола ткани печени отмирают, на их месте образовывается соединительная ткань, которая не в состоянии выполнить функции клеток печени по обезвреживанию чужеродных веществ, путем трансформации их в менее токсичные или легче удаляемые из организма. Поражение печени возможно задержать, но повернуть процесс вспять не удастся, соединительная ткань в принципе устроена иначе чем ткань печени и не сможет выполнять ее функции. Это движение необратимо.
Валтрекс оказывает на печень небольшое негативное воздействие. При долговременном приеме препарата возникают и развиваются повреждения в работе печени, обусловленные появлением в кровеносной системе ферментов печени в избыточном количестве.
Совместное действие на печень валтрекса и алкоголя может иметь неожиданный характер, так как организм часто ведет себя непредсказуемым образом, вследствие различных генетических особенностей функционирования и строения. При редком употреблении небольших количеств алкоголя, вероятно, роковых последствий не возникнет. При не умеренном потребление крепких спиртных напитков никто не застрахован от появления серьезных нарушений в работе печени, вплоть до появления гепатитов и некрозов.
Органы дыхания будут возмущены
Дыханием в организме управляет дыхательный центр, который представляет собой группу нервных клеток, находящихся в различных местах центральной нервной системы. Эти клетки организовывают работу дыхательных мышц, в соответствии с постоянно меняющимися характеристиками среды вне и внутри организма. Особое значение имеют нервные клетки, обеспечивающие ритмическую составляющую дыхательных мышц и расположенные в продолговатом мозге. Нарушение работы этих клеток ведет к параличу дыхательных мышц.
Алкоголь повреждает слаженное функционирование дыхательного центра. При тяжелой степени алкогольного отравления остановка дыхания является частой причиной смертельного исхода.
Валтрекс со своей стороны способен вызвать отклонение от нормального ритма дыхания. В инструкции не уточняется, где берет начало — это повреждение, но, учитывая отрицательное влияние препарата на центральную нервную систему, можно предположить, что воздействие происходит на дыхательный центр в головном мозге.
Крепость принятого алкоголя может довести побочные эффекты до критической точки.
Валтрекс и алкоголь рекомендуется не совмещать, так как терапевтический эффект препарата может снизиться, а в отдельных ситуациях даже привести к осложнениям.