Артикаин форма выпуска. Показания и противопоказания к использованию препарата. Возможные побочные действия и передозировка медикаментом

Брутто-формула

C 13 H 20 N 2 O 3 S

Фармакологическая группа вещества Артикаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

23964-58-1

Характеристика вещества Артикаин

Местный анестетик из группы амидов.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее .

В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH ) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.

При в/м введении C max достигается через 20-40 мин. T 1/2 — около 40 мин. При инфильтрационной анестезии в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Биотрансформируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится почками (54-63% за 6 ч). Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.

Применение вещества Артикаин

Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в т.ч. при стоматологических операциях: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием.

Противопоказания

Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим ЛС группы амидов, а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой), анемия (в т.ч. B 12 -дефицитная анемия), пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV -блокада II-III степени), острая декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, метгемоглобинемия, гипоксия, детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.

Актуализация информации

Артикаин проникает через плацентарный барьер. Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении артикаина врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина.

[Обновлено 14.03.2013 ]

Побочные действия вещества Артикаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны респираторной системы: нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции (отек и воспаление в месте введения).

Взаимодействие

Эффект артикаина усиливают и удлиняют вазоконстрикторы.

Актуализация информации

Местноанестезирующие средства усиливают действие ЛС, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций артикаина пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
При одновременном применении артикаина и миорелаксантов возможно усиление и удлинение действия миорелаксантов.
Артикаин проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатуру с антимиастеническими ЛС, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
При сочетанном применении артикаина с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма артикаина.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 06.05.2013 ]

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, тахикардия/брадикардия.

Лечение: при появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД. При одышке, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — в/в медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — в/в инфузия электролитов и плазмозаменителей, ГК, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — в/в медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее — в/в капельно под контролем ЧСС и АД). Оксигенотерапия и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Как следует использовать и при каких состояниях нельзя назначать медикамент «Артикаин»? Инструкция по применению и противопоказания этого препарата будут рассмотрены далее. Также в этой статье вы найдете сведения о побочных действиях этого лекарства, его аналогах и терапевтических особенностях.

Выпускаемая форма медикамента, его состав, описание и упаковка

Что представляет собой медикаментозный препарат «Артикаин»? Инструкция по применению, отзывы сообщают, что это инъекционный прозрачный раствор, который может быть бесцветным, а может иметь слегка желтоватый оттенок.

Действующим ингредиентом этого средства выступает артикаина гидрохлорид. Также в состав лекарственного раствора входят такие вспомогательные составляющие, как вода д/и и натрия хлорид.

В продажу этот медикамент поступает в картриджах, которые упакованы в контурные пластиковые ячейки и пачки бумажные соответственно. Также приобрести инъекционный раствор можно в ампулах из стекла.

Терапевтические особенности препарата

Чем примечателен медикамент «Артикаин»? Инструкция по применению, описание утверждают, что это средство представляет собой производное тиофена. Оно проявляет местноанестезирующие свойства и активно используется для и проводниковой).

В слабощелочной среде тканей активный компонент данного препарата подвергается гидролизу. При этом высвобождается основание, которое проявляет липофильные свойства. Благодаря такому эффекту артикаин довольно легко проникает через клеточные мембраны внутрь нервных волокон.

Воздействуя на рецепторы, рассматриваемый препарат блокирует не только процесс доставки ионов Na в клетки, но и препятствует проведению импульса по нервам.

Согласно сообщениям стоматологов, действие медикамента «Артикаин», инструкция по применению которого описана далее, наблюдается практически сразу же после его введения. Что касается эффективности этого препарата, то она наблюдается в течение трех часов и снижается только в кислой среде.

Кинетические особенности инъекционного раствора

Как происходит абсорбция препарата «Артикаин»? Инструкция по применению утверждает, что при внутримышечном введении пик концентрации этого средства в крови достигается спустя 25-35 минут.

При введении медикамента под слизистую рта он проявляет повышенную диффузионную способность.

С плазменными белками данный препарат связывается примерно на 95%. Он метаболизируется в печени и выводится почками в течение шести часов (время полувыведения анестетика составляет около 65-80 минут).

Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемое средство способно проникать через плацентарный (в меньшем количестве, нежели местные анестетики), а также сквозь (в незначительном количестве). Что касается материнского молока, то вместе с ним артикаин практически не выделяется.

Показания к назначению

От чего назначают препарат «Артикаин»? Инструкция по применению указывает на то, что это средство очень часто используют в стоматологической практике с целью проведения анестезии (инфильтрационной и проводниковой).

Запреты к использованию

Когда запрещается использовать вещество артикаин? Инструкция по применению гласит, что препараты, основанные на этом компоненте, противопоказаны при:

  • хронической гипоксии;
  • высокой чувствительности к артикаину, а также к иным местноанестезирующим средствам, принадлежащим к группе амидов;
  • любых заболеваниях ЦНС;
  • мегалобластной В12-дефицитной анемии;
  • астме бронхиальной;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • пароксизмальной тахикардии;
  • сердечной недостаточности острого характера;
  • мерцательной тахиаритмии;
  • тяжелых нарушениях сердечной проводимости (например, при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II-III степени);
  • объемных челюстно-лицевых операциях, а также при длительном оперативном вмешательстве (дольше 20 минут);
  • в детском возрасте до четырех лет (безопасность и эффективность не изучались).

Также следует отметить, что с особой осторожностью это средство назначают беременным женщинам с преэклампсией, а также с кровотечениями в последнем триместре.

Препарат «Артикаин»: инструкция по применению в стоматологии

Перед введением рассматриваемого средства следует всегда осуществлять аспирационный тест. Это необходимо для того, чтобы минимизировать вероятность внутрисосудистого введения лекарства.

Согласно сообщениям специалистов, во время введения рассматриваемого медикамента давление на поршень шприца необходимо корректировать в зависимости от чувствительности тканей. При этом вводить препарат в воспаленные участки слизистой рта крайне не рекомендуется. Принимать еду после инъекционной процедуры разрешается лишь после полного восстановления чувствительности.

В процессе проведения неосложненного удаления зуба, находящегося на верхней челюсти (если воспаление отсутствует), используют 1,7 мл раствора (на один зуб). Если требуется, то пациенту дополнительно вводят 1-1,7 мл препарата.

Для анестезии при наложении швов и небных разрезах для создания небного депо больному назначается 0,1 мл средства.

При удалении премоляров, находящихся на нижней челюсти (при неосложненной степени), проводят инфильтрационную анестезию. При этом она дает эффект проводникового обезболивания.

При обточке зубов для коронки (кроме моляров нижней челюсти) и препарации полостей осуществляют вестибулярную инъекцию в дозировке 0,5-1,7 мл на один зуб.

При однократном введении медикамента его максимальная дозировка для взрослых людей составляет 4 мг/кг веса тела.

Действия побочного характера

Как переносится пациентами медикамент «Артикаин»? Инструкция по применению (побочные действия этого лекарства будут представлены прямо сейчас) утверждает, что данный препарат очень редко вызывает эффекты негативного характера. Среди них можно выделить такие как:

Также следует отметить, что иногда при неправильном введении местноанестезирующего средства возможно повреждение лицевого нерва. Это может привести к развитию паралича.

Передозировка препаратом

Какие признаки передозировки возникают при неправильном использовании медикамента «Артикаин»? Инструкция по применению указывает на следующие симптомы: потеря сознания, головокружение, снижение артериального давления, ступор во время введения или двигательное возбуждение, брадикардия.

Для устранения таких состояний следует срочно прекратить инъекцию и уложить пациента на кровать. Также ему необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательного тракта, контролировать сердечные сокращения и состояние артериального давления.

Лекарственное взаимодействие препарата

Местные анестетики способны усиливать действие медикаментов, которые угнетающим образом воздействуют на ЦНС.

При параллельном применении с описываемым препаратом наблюдается следующее взаимодействие:

  • с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений и кровоизлияний;
  • с ингибиторами моноаминоксидазы повышается риск развития артериальной гипотензии;
  • действие миорелаксирующих средств усиливается и удлиняется;
  • с сосудосуживающими средствами усиливается и удлиняется местноанестезирующее действие артикаина;
  • с усиливается угнетение дыхания и развивается ;
  • с снижается метаболизм артикаина.

Также следует отметить, что рассматриваемый препарат проявляет антагонизм с антимиастеническими лекарствами. Кроме того, при обработке места укола дезинфицирующими растворами, которые содержат в себе тяжелые металлы, увеличивается риск развития побочной реакции в виде отека и болезненной чувствительности.

Особая информация

Рассматриваемое средство нельзя вводить внутривенно. Также запрещается проводить инъекцию в воспаленный участок.

Открытые картриджи из-под раствора нельзя использовать повторно, в том числе для других пациентов.

В процессе лечения «Артикаином» требуется контролировать функции дыхательной, сердечной, центральной нервной и сосудистой систем.

Отзывы, аналоги

Чем можно заменить местноанестезирующее средство «Артикаин»? Его аналогами являются следующие препараты: «Мепивакаин», «Лидокаин», «Бупивакаин», «Ультракаин», «Маркаин» и прочие.

Теперь вам известно, для чего предназначен такой медикамент, как «Артикаин». Инструкция по применению, аналоги этого анестетика также рассмотрены в данной статье.

Согласно отзывам специалистов, рассматриваемый препарат очень часто используется в стоматологической практике. Если соблюдать все рекомендации врача и учитывать все противопоказания к применению данного медикамента, то препарат проявляет высокую эффективность и очень редко способствует развитию побочных реакций.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 40 мг артикаина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и , обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Блокирует ток ионов натрия (Na+) в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну.Начало действия - сразу после введения.

Длительность действия - от 1 до 3 ч. В кислой среде эффект снижается.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации артикаина в плазме после внутримышечного введения - 20-40 мин. При подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью.

Связь с белками плазмы - 95%. Метаболизируется в печени, период полувыведения артикаина - 1.2 ч. Выводится почками - 54-63% (за 6 ч). Проникает через плацентарный барьер (в значительно меньшей степени, чем другие местные анестетики), в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - 1,7 мл на зуб, при необходимости - дополнительно 1-1,7 мл; небный разрез или шов - 0,1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.

При препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0,5-1,7 мл на зуб.

Максимальная доза для взрослых - 7 мг/кг, для детей старше 4 лет - 5 мг/кг. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

Особенности применения:

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной ) при любой технике применения и дозе. При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии дает эффект проводникового обезболивания.

Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия, инфильтрационная анестезия языка, мягкого неба - требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии. Не следует вводить внутривенно. Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период кормления грудью. Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшей степени, чем другие анестетики. При необходимости применения препарата у кормящей матери нет необходимости прерывать грудное вскармливание, так как артикаин не выделяется в грудное молоко в клинически значимых количествах.

Побочные действия:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: , сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушение сознания, вплоть до его потери, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, синдром конского хвоста (паралич ног, ), дыхательных мышц (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, (периферическая вазодилатация), брадикардия, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: , непроизвольная дефекация.

Со стороны органов дыхания: , апноэ. Аллергические реакции: зуд кожи, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (чаще ), (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: гипотермия, импотенция; при : нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека. При применении местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии; необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств. С наркотическими анальгетиками - развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Проявляют антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов), мегалобластная B12-дефицитная искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - внутривенная инфузия электролитов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, альбумина; при коллапсе и возрастающей брадикардии - внутривенно медленно эпинефрин 0.1 мг, далее внутривенно капельно под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии-внутривенно β- адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 40 мг/мл. 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный. В случае использования ампул с насечками, кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.


Артикаин относится к местным анестетикам, которые часто применяют в стоматологии для проведения обезболивания при лечении зубов. Препарат оказывает сосудосуживающее действие.

Какое у Артикаин действие?

Местный анестетик Артикаин амидного типа ряда тиафенов. Его механизм действия обусловлен непосредственно стабилизацией мембраны нейронов, в результате чего предотвращается возникновение, а также и проведение нервного импульса.

Анестезирующее воздействие препарата на организм развивается уже спустя шестьдесят секунд, максимум, наступает через одиннадцать минут, при этом длительность действия может продолжаться в течении часа или трех.

Препарат полностью метаболизируется в печени. Элиминация Артикаин непосредственно из тканей происходит довольно-таки быстро. Главным образом выведение средства осуществляется почками за шесть часов.

Какие у Артикаин показания к применению?

Препарат показан для проведения инфильтрационной или проводниковой анестезии в период хирургических или диагностических вмешательств в акушерской и в стоматологической практике, а также при наличии болевых синдромов.

Какие у Артикаин противопоказания к применению?

Препарат Артикаин инструкция по применению запрещает использовать при довольном большом случае состояний, перечислю их:

Не используют местный анестетик при наличии менингита;
При опухолевых процессах;
При наличии в анамнезе полиомиелита;
Противопоказано средство к введению при внутричерепном кровотечении;
При септицемии;
При наличии остеохондроза;
Нельзя использовать его при туберкулезе;
При спондилитах и метастатических поражениях позвоночника;
Противопоказанием является и пернициозная анемия, протекающая с тяжелой неврологической симптоматикой;
При выраженном асците;
Не используют средство при сердечной недостаточности, протекающей в фазе декомпенсации;
Противопоказанием является и массивный плевральный выпот, в результате которого может повышаться внутрибрюшное давление;
Наличие опухолевых процессов в брюшной полости;
Артериальная гипотензия выраженного характера, например, кардиогенный шок или же гиповолемический;
Противопоказан Артикаин при наличии гнойничковых поражений кожных покровов непосредственно в месте проведения инъекции;
При нарушении свертывания крови или при проведении терапевтических мероприятий какими-либо антикоагулянтами.

Помимо большого количества перечисленных противопоказаний препарат Артикаин не используют при повышенной чувствительности к местным анестезирующим средствам особенно амидного типа.

Какое у Артикаин применение и дозировка?

Применение препарата строго индивидуально, и зависит это непосредственно от показаний, а также от применяемой лекарственной формы. Стоит отметить, что максимальная разовая дозировка Артикаин не должна превышать 6 мг/кг.

Трициклические антидепрессанты могут в какой-то степени усиливать гипотензивное действие этого местного анестетика. При применении в акушерской практике может отмечаться брадикардия плода.

Артикаин может выделяться с грудным молоком в допустимых незначимых количествах, соответственно, лактацию прерывать не требуется, но, все-таки сначала стоит проконсультироваться с доктором.

Какие у Артикаин побочные действия?

Со стороны нервной системы пациент может отмечать следующие побочные проявления: присоединится головная боль, развивается нарушение зрения, может быть тремор конечностей. Кроме этого незначительное подергивание мышц, в некоторых случаях перерастающее в судороги. Довольно редко бывает диплопия, нарушение сознания, а также так называемое затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы тоже могут отмечаться побочные проявления, в основном они проявляются тошнотой, но не исключена и рвота, кроме этого пациент может жаловаться на возникновение диареи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальное давление может снижаться, присоединяется тахикардия, либо брадикардия.

Аллергические реакции могут выражаться в виде кожной сыпи, зачастую она носит зудящий характер, кроме этого возникает ринит, присоединяется ангионевротический отек, а также не исключено развитие анафилактического шока. При выраженности симптомов использование анестетика следует прекратить.

Особые указания

С осторожностью Артикаин рекомендуется использовать при дефиците псевдохолинэстеразы, и только по строгим показаниям, а также при вегето-сосудистой дистонии, при некоторых заболеваниях нервной системы, при злокачественной анемии в анамнезе, и при состояниях гипоксии хронического характера.

Этот местный анестетик может быть применен совместно с эпинефрином, а также с раствором глюкозы.

Препараты, содержащие Артикаин (аналоги)

Артифрин, Артикаина гидрохлорид, Альфакаин СП, Брилокаин-адреналин, Цитокартин, Ультракаин, Артикаин ДФ, Примакаин с адреналином, Артикаин инибса, Артикаин, Убистезин форте, Артифрин форте, Септанест с адреналином, Ультракаин Д-С, Брилокаин-адреналин форте.

Перечисленные лекарственные препараты производятся в растворе для проведения инъекций, который помещен в специальные картриджи; в субстанции-порошке, расфасованной по пакетам; а также в растворе в ампулах.

Заключение

При применении препаратов стоит обращать внимание на появления побочных действий, и конечно, следует проконсультироваться с доктором.

Артикаин

Артикаин - представляет собой прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор для инъекций.

Показания к применению: Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии. Препарат оптимален при работе с пациентами с аллергологическим анамнезом, в геронтологической и детской стоматологии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Время наступления обезболивания от 1 до 3 минут. Время эффективной анестезии не менее 20 минут. Возможно пролонгирование анестезии путем докалывания анестетика.

Аналог препарата: Ультракаин Д

Артикаин местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.

Артикаин взаимодействует с рецепторами, блокирует натриевые каналы в мембране нервного волокна, оказывая, таким образом, местноанестезирующее действие.
Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 минуты). Продолжительность действия - 20 минут. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита - артикаиновой кислоты - является причиной его очень низкой токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата. В кислой среде эффект снижается.

Состав:

1 мл раствора содержит:
активное вещество: артикаина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид - 2,1 мг
вода для инъекций до 1 мл.

Инструкция по применению

Перед введением препарата рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата. Давление на поршень во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности. Введение препарата в воспаленные участки слизистой не рекомендуется. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - в вестибулярное депо 1,7 мл на зуб; при необходимости дополнительно - 1,0-1,7 мл.

Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо - 0,1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.

При препарации полостей и обточке зубов для коронки , за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0,5 - 1,7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры максимальная доза для взрослых - 4 мг/кг массы тела.

Применение при беременности и в период лактации: Безопасность применения Артикаина во время беременности не установлена ввиду недостаточности клинических данных. Артикаин проникает через плацентарный барьер. Вопрос о применении препарата врачом-стоматологом может быть принят только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозе. В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций Артикаина.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы
амидов; мегалобластная В12-дефицитная анемия; закрытоугольная глаукома; заболевания центральной нервной системы; хроническая гипоксия; бронхиальная астма.
Пароксизмальная тахикардия; мерцательная тахиаритмия; тяжелые нарушения сердечной проводимости (например,
атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия), острая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия.
Объемные челюстно-лицевые операции, а также при длительности вмешательства свыше 20 минут.
Детский возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не изучались).
С осторожностью: Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности.

Купить Артикаин

Россия

Срок годности: 3 года

Артикаин, раствор для инъекций 40 мг/мл, ампулы 2 мл №10 цена: 870,00 руб. (под заказ)

Артикаин 40 мг/мл, картриджи 1,7 мл №50 цена: 1 430,00 руб.

Артикаин с адреналином (Артикаин + эпинефрин)

Артикаин с адреналином - представляет собой прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор для инъекций.

Показания к применению: Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях - неосложненные удаления одного или нескольких зубов, обработка полостей и обтачивание зубов перед протезированием у взрослых и детей старше 4 лет. Препарат может использоваться у пациентов группы риска, в детском возрасте (у детей старше 4 лет), в период лактации. Время эффективной анестезии составляет не менее 45 минут.

Аналоги: Ультракаин ДС, Убистезин, Септанест с адреналином.

Артикаин с адреналином - комбинированный препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляется в состав препарата для пролонгации анестезии.

Артикаин является местноанестезирующим средством , применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Амидная структура артикаина подобна таковой других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана его очень низкая системная токсичность, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.
Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или уменьшения проведения сенсорных нервных импульсов вблизи места инъекции. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.

Артикаин с адреналином оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 минут) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость.
Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.
Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечаются повышение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений.

Артикаин с адреналином состав:

1 мл раствора содержит: действующие вещества: артикаина гидрохлорид - 40 мг и эпинефрина гидротартрат - 0,009 мг (в пересчете на эпинефрин - 0,005 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:200 000);

Артикаин с адреналином способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо Артикаина с адреналином в области переходной складки путем его введения в подслизистую оболочку с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной нёбной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области нёба с целью создания нёбного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую оболочку в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки , за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано
введение Артикаина с адреналином в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0,5-1,7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до
500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).

Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) доза Артикаина с адреналином подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна
превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.

Во избежание случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180 (смотрите подробную инструкцию).

Тяжелые системные реакции вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата можно предотвратить путем медленного введения: сначала вводят 0,1-0,2 мл препарата, затем, спустя 20-30 с медленно вводят оставшуюся часть препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Противопоказания: Гиперчувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований. Гиперчувствительность к эпинефрину; гиперчувствительность к любому из вспомогательных компонентов препарата. (смотрите подробную инструкцию).

Купить Артикаин с адреналином (Артикаин+эпинефрин)

Производитель: ЗАО «Бинергия» , Россия

Срок годности: 2,5 года картриджи, 3 года - ампулы

Артикаин с адреналином, раствор для инъекций (40 мг+0,005 мг)/мл, ампулы 2 мл №10 цена: 870,00 руб. (под заказ)

Артикаин с адреналином 40+0,005 мг /мл картриджи (1:200 000) 1,7 мл № 50 цена: 1 350,00 руб.

Артикаин с адреналином форте

Артикаин с адреналином форте - представляет собой прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор для инъекций.

Показания к применению: Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и в переднем участке (включая премоляры) нижней челюсти, проводниковая анестезия. Препарат показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматических вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля. Время эффективной анестезии составляет не менее 75 минут.

Аналоги: Ультракаин ДС форте, Убистезин форте, Септанест с адреналином.

Регистрационный номер: ЛСР-008523/10

Торговое название препарата: Артикаин с адреналином форте

Группировочное название: Артикаин + [Эпинефрин]

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит:

активные вещества: артикаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) - 40 мг и эпинефрина гидротартрат (в пересчете на 100 % вещество) - 0,018 мг (в пересчете на эпинефрин - 0,010 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000);

вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 0,50 мг, натрия хлорид - 1,00 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик.

Код ATX: N01BB58

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

  • Артикаин с адреналином форте, применяемый для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, является комбинированным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляют в состав препарата для пролонгации анестезии.
  • Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.
  • Артикаин с адреналином форте оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность
  • эффективной анестезии, в т.ч. внутрипульпарной, составляет не менее 75 минут, продолжительность анестезии мягких тканей - от 120 до 240 минут.
  • Опубликованные исследования показали, что у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет применение препарата в дозе 7 мг артикаина на 1 кг массы тела обеспечивало достаточное местноанестезирующее действие при проведении нижнечелюстной инфильтрационной или верхнечелюстной проводниковой анестезии. Продолжительность анестезии была сопоставима во всех возрастных группах и зависела от вводимого объема препарата.

Фармакокинетика

  • Связь артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 % При подслизистом введении в полость рта период полувыведения артикаина составляет 25,3 ± 3,3 мин. Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется путем гидролиза неспецифическими плазменными эстеразами крови и тканей (90 %). До 10 % артикаина метаболизируется в печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата. Артикаин выводится почками, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.
  • У детей общее воздействие при инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны сопоставимо с воздействием у взрослых, однако максимальная концентрация артикаина в плазме крови достигается быстрее.

Показания к применению

Лекарственный препарат Артикаин с адреналином форте показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматичных вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля:

  • стоматологические операции на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии;
  • операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
  • удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
  • продолжительные хирургические вмешательства;
  • чрескожный остеосинтез;
  • эксцизия кист;
  • вмешательства на слизистой оболочке десны;
  • резекция верхушки корня зуба.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, эпинефрину, сульфитам (в частности, у пациентов, страдающих бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможны острые аллергические реакции с симптомами анафилактического шока, такими как бронхоспазм), или к любому другому из вспомогательных компонентов препарата.

Противопоказания в связи с наличием в составе препарата артикаина

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (например, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II или III степени);

Острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

Тяжелая форма артериальной гипотензии;

Детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта). Противопоказания в связи с наличием в составе препарата эпинефрина

Закрытоугольная глаукома;

Гиперфункция щитовидной железы;

Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 6 месяцев);

Недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование (до 3 месяцев);

Прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск гипертонического криза и тяжелой формы брадикардии);

Феохромоцитома;

Тяжелая форма артериальной гипертензии. С осторожностью

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, атеросклерозом, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма сердца, артериальной гипертензией;

У пациентов с цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе;

У пациентов с хроническим бронхитом, эмфиземой легких;

У пациентов с сахарным диабетом (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови);

У пациентов с недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгировав и выраженное усиление действия препарата);

У пациентов с нарушениями свертываемости крови;

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек;

У пациентов с выраженным возбуждением;

У пациентов с эпилепсией в анамнезе;

При совместном применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.

Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери. Ввиду недостаточности клинических данных, решение о применении препарата врачом стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения артикаина во время беременности лучше применять лекарственные препараты, не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0,005 мг/мл.

При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки. Период грудного вскармливания

При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически

значимых концентраций артикаина и эпинефрина.

Фертилность

Экспериментальные исследования применения артикаина 40 мг/мл + эпинефрина 0,01 мг/мл на животных не показали воздействия на фертильность у особей мужского и женского пола. При применении в терапевтических дозах негативное действие препарата на фертильность человека отсутствует. Способ применения и дозы

Препарат может вводиться только в невоспаленные ткани.

Препарат не допускается вводить внутривенно!

Препарат предназначен для применения в ротовой полости.

Для того, чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180°. Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1 - 0,2 мл препарата, затем, не ранее чем через 20 - 30 секунд, медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Для предотвращения инфицирования (в том числе вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе препарата из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов (опасность заражения гепатитом)! Нельзя использовать поврежденные картриджи.

Лекарственный препарат не следует применять, если он изменил свой цвет или стал мутным. Режим дозирования

Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Артикаин с адреналином форте в области

переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться

дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на инъекцию.

При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления, как правило, достаточно введения 1,7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого

эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1 - 1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны.

Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах, в зависимости от их тяжести и продолжительности, препарат Артикаин с адреналином форте дозируется индивидуально.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл препарата).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью

У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих

пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.

  • Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии. Доза препарата Артикаин с адреналином форте подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела (0,175 мл/кг). Применение препарата у детей младше 1 года не изучалось. Побочное действие
  • Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (2 1/10); часто (2 1/100, < 1/10); нечасто (2 1/1000, < 1/100); редко (2 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным). Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна
  • Аллергические или аллергоподобные реакции. Могут выражаться в виде отека и (или) воспаления в месте инъекции, но также могут возникать независимо от места инъекции и проявляться в виде покраснения, кожного зуда, конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека лица с отеком верхней и (или) нижней губы, щек, отека гортани с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания, которые могут доходить до анафилактического шока.
  • Со стороны центральной нервной систем/Часто

Парестезия, гипестезия, головная боль (вследствие наличия в составе препарата эпинефрина).

Головокружение.

Частота неизвестна

Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (в том числе при чрезмерно высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции): чувство тревоги, нервозность, ступор, помрачение сознания вплоть до потери сознания, кома, нарушение дыхания вплоть до остановки дыхания, мышечный тремор и подергивание мышц вплоть до генерализованных судорог;

При нарушении правильной техники введения препарата или вследствие анатомических особенностей в области инъекции возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к параличу лицевого нерва и снижению вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна

Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Артикаин с адреналином форте, раствор для инъекций (40 мг+0,01 мг)/мл, ампулы 2 мл №10 цена: 870,00 руб. (под заказ)

Артикаин с адреналином форте 40+0,01 мг/мл картриджи (1: 100 000) 1,7 мл №50 цена: 1 350,00 руб.

С данным товаром также покупают:

  • Артикаин (Articaine), Артикаин с адреналином (Articaine with adrenaline), Артикаин с адреналином форте (Articaine with adrenaline forte)