Дифенгидрамин мазь. Срок и условия хранения. Противопоказания к использованию

В современном мире достаточно сложно отыскать человека, который ни разу не сталкивался с аллергическими проявлениями. Явление, которое может показаться безобидным на первый взгляд, способно привести к тяжелым осложнениям. Особое положение занимает анафилактический шок, результатом которого может стать летальный исход. Именно поэтому немаловажной является своевременная медицинская помощь при появлении первичных признаков аллергии. Для этого подойдет качественное средство, обладающее антигистаминными свойствами. Оно способно прекратить развитие аллергической реакции и нормализовать состояние организма в целом.

Среди аллергологов особую популярность завоевал препарат «Дифенгидрамин». Инструкция по применению к нему будет рассмотрена в данной статье.

Фармакологические свойства

Препарат обладает противоаллергическим и противорвотным действием. Помимо этого, для него характерны седативные, снотворные, местноанестезирующие эффекты. «Дифенгидрамин» способен блокировать гистаминовые рецепторы, понижать и убирать спазмы мышц, отеки тканей, сыпь, зуд, покраснения, которые вызваны гистамином.

При приеме препарата внутрь больной ощущает во рту онемение слизистой оболочки. Медикамент способен помочь при наличии целого ряда заболеваний, однако перед тем, как начать его принимать, стоит проконсультироваться с лечащим врачом и тщательно изучить инструкцию по применению «Дифенгидрамина» (Diphenhydraminum).

Описание вещества

Основное действующее вещество, входящее в состав лекарства, оказывает блокирующее действие на холинорецепторы, расположенные в вегетативных ганглиях, в результате чего снижается давление. Если препарат принимают пациенты, страдающие нарушением объема кровяной циркуляции, может обостриться гипотензия. В связи с этим следует наблюдать за показателями артериального давления.

У пациентов с диагностированной эпилепсией не исключено наступление припадка. В то же время лекарственное средство отлично справляется с бронхоспазмами, снижает кашлевой рефлекс. Препарат отлично проявляет себя в случаях приступа бронхиальной астмы. Определиться с необходимой дозировкой помогут врач и инструкция. По отзывам, «Дифенгидрамин» помогает очень быстро.

Действие препарата

После приема внутрь препарат в течение короткого времени растворяется, а затем всасывается. Максимальный эффект достигается спустя час после того, как он был принят. Средство практически полностью связывается с белками в крови. Основная часть вещества расщепляется в печени, а оставшаяся в течение суток выводится с мочой.

Действует препарат в течение примерно 6 часов. При применении лекарства женщиной в период лактации не исключено возникновение снотворного и седативного эффекта у ребенка. В связи с этим применять препарат кормящим матерям следует, только проконсультировавшись с лечащим педиатром. Использование беременными крайне нежелательно.

На это указывает к препарату «Дифенгидрамин» инструкция по применению.

Применение лекарства

Использование рассматриваемого медицинского препарата возможно при разнообразных состояниях, например, при проявлениях крапивницы, дерматозов, которые вызывают значительный зуд, при вазомоторном рините, аллергическом конъюнктивите, сывороточной болезни, аллергических реакциях на использование других лекарств.

Препарат может быть назначен при проявлениях анафилактического шока при переливании кровезаменителей и эритроцитарной массы. Предусмотрено применение лекарства при проведении комплексной терапии лучевой болезни. Это подтверждает к средству «Дифенгидрамин» инструкция по применению.

Препарат может использоваться в качестве местноанестезирующего средства, как средство против рвоты при морских путешествиях и перелетах.

Достаточно широкое применение находит и другая форма выпуска препарата - в качестве мази. Она может использоваться для снижения болевых ощущений, возникающих в результате солнечных ожогов, после укусов насекомых. Мазь способна быстро устранить сыпь, возникшую в результате аллергической реакции.

Противопоказания к использованию

К препарату «Дифенгидрамин» инструкция по применению указывает, что использовать его при наличии индивидуальной чувствительности к компонентам, входящим в его состав, категорически запрещено. Аллергологи и педиатры не рекомендуют его использовать в период лактации, так как оно способно спровоцировать сонливость у младенца. Также препарат противопоказан новорожденным детям.

Не следует использовать лекарство, если больной страдает глаукомой, гипертрофией предстательной железы, в периоды обострения гастрита или язвенной болезни, при наличии стеноза шейки мочевого пузыря. Несовершеннолетним препарат может быть назначен, но с осторожностью.

Еще одним противопоказанием являются хронические процессы в печени и почках.

Поэтому, прежде чем приступить к терапии с применением данного препарата, стоит еще раз дополнительно ознакомиться с имеющимися противопоказаниями.

Что говорит о побочных действиях дифенгидрамина гидрохлорида инструкция по применению?

Побочные действия

При применении «Дифенгидрамина» не исключено появление побочных эффектов. Со стороны НС могут возникнуть проявления в виде слабости, сонливости, снижения внимания и концентрации, усталости, головокружения, болей в голове, нарушений координации, беспокойства, повышенной возбудимости.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать на прием препарата понижением давления, учащенным сердцебиением, тахикардией, тромбоцитопенией, гемолитической анемией. Со стороны ЖКТ возможны следующие побочные эффекты: онемение слизистых оболочек, сухость во рту, рвота и тошнота, запор и диарея, потеря веса.

Со стороны почек - не исключены проявления в виде задержки мочеиспускания, частых позывов к мочеиспусканию либо полного отсутствия мочи.

Помимо этого, может возникать сухость в носу и в горле, вязкость мокроты в бронхах, заложенность носа. Не исключены аллергические проявления, выражающиеся сыпью, гиперемией, зудом. Все это может спровоцировать дифенгидрамина гидрохлорид. Инструкция к препарату это подтверждает.

Как мы видим, список побочных эффектов довольно обширен, поэтому перед применением требуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Передозировка

Если принимать препарат неправильно, может быть отмечено возбуждение либо угнетение НС, могут возникать покраснения кожных покровов, обмороки, сухость слизистых, затрудненное дыхание. В случае передозировки следует провести дезинтоксикационную терапию. Потребуется промывание желудка, клизма, прием адсорбента. Дополнительно могут быть использованы капельницы, содержащие физиологический раствор и глюкозу.

При признаках передозировки необходимо провести измерение АД и пульса. Лечение необходимо проводить в условиях реанимации и под постоянным наблюдением врача до того момента, пока состояние больного не нормализуется. В связи с этим требуется неукоснительно соблюдать правила приема препарата и его дозировку.

Дозировка препарата «Дифенгидрамин»

Препарат может быть использован несколькими способами. В первую очередь, может быть назначено внутримышечное или внутривенное введение препарата путем инъекций. Также может быть использован ректальный способ введения лекарства. Помимо этого, препарат имеет такие формы выпуска, как мазь и капли.

Взрослым он может назначаться перорально в объеме тридцати-пятидесяти миллиграмм трижды в сутки. Если лекарство используется во избежание укачивания в поездке, то следует принять его не меньше чем за час до предполагаемого начала пути. Для борьбы с бессонницей препарат принимают в количестве пятидесяти миллиграмм непосредственно перед сном. Всего в сутки можно принимать до ста пятидесяти миллиграмм препарата, в противном случае не исключено возникновение передозировки. Максимально допустимая доза для единоразового приема - не более 50 миллиграмм. Это подтверждает к средству «Дифенгидрамин» инструкция по применению. Цена будет представлена ниже.

Если препарат назначен для внутривенного введения, то используется раствор лекарства в физиологическом растворе в объеме до пятидесяти миллиграмм. Максимальный срок терапии «Дифенгидрамином» не должен превышать десяти дней.

Еще одна форма выпуска препарата - капли для глаз. В этой форме лекарство допускается использовать до пяти раз за сутки. Медикамент в форме геля или мази следует наносить на кожу тонким равномерным слоем, максимум четыре раза в сутки.

Методы расчета дозировки лекарства для инъекций, а также допустимые способы его введения содержатся в инструкции по применению.

При личной консультации врач поможет подобрать индивидуальную дозу препарата и ту его форму выпуска, которая окажется наиболее эффективной.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием вместе с этанолом или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, может привести к тому, что усилится седативный эффект этих средств. Помимо этого, препарат является антагонистом разнообразных психостимуляторов.

Это указывает к медикаменту «Дифенгидрамин» инструкция по применению.

Аналоги «Дифенгидрамина»

Большинство пациентов довольно тем эффектом, который оказывает именно данный препарат. Он способен избавить от многих аллергических симптомов в течение короткого срока, а проявление побочных эффектов возникает крайне редко.

Однако не всегда в аптеках можно найти «Дифенгидрамин». Если опираться на состав, механизм и направленность действия препарата, то можно подобрать его качественный аналог. Схожим действием обладает достаточно обширный список препаратов. Наиболее популярны среди врачей и пациентов следующие: «Бетадрин», «Псило Бальзам», «Полинадим» , «Валемидин» и некоторые другие.

Стоимость «Дифенгидрамина»

Как уже было сказано, в аптеках очень сложно бывает найти препарат под этим торговым наименованием. В ампулах для инъекций он стоит 35 руб. Стоимость таблеток лучше уточнять в аптечной сети.

Нами рассмотрена к препарату "Дифенгидрамин" инструкция по применению. Цена, отзывы, аналоги также описаны.

Торговое название: Димедрол

Международное непатентованное название:

дифенгидрамин

Химическое название: N,N- Диметил-2-(дифенилметокси)этиламина гидрохлорид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав.
Активное вещество: димедрол (дифенгидрамин) - 0,05 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание: таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX

Фармакологическое действие
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает артериальное давление) и центральной нервной системы, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.
Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность -12 ч.

Фармакокинетика.
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 50%. ТСmах - 2040 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы - 98-99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. Период полувыведения - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Показания к применению
Аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь, в комплексной терапии анафилактических реакций, отека Квинке и других аллергических состояний.
Бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, в качестве противорвотного средства.

Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия.
Детский возраст до 7 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью - беременность, период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет по 25-50 мг (1/2- 1 таблетка) 1-3 раза в день. Высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном. При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости.
Детям от 7 до 14 лет 12,5 - 25 мг (1 /4-1 /2 таблетки) 1 -3 раза в день.

Побочное действие
Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.

Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта и др.
Лечение: специального антидота нет. Промывание желудка. При необходимости - симптоматическое лечение: препараты, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей.
Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих центральную нервную систему.
Ингибиторы моноаминооксидазы усиливают антихолинергическую активность дифен-гидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Особые указания
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность. Во время лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения и употребления этанола.
Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки других лекарственных средств.
У детей от 1 года до 7 лет рекомендуется использовать таблетки по 30 мг (от 1 года до 3 лет суточная доза 10-30 мг, разделенная на 2-3 приема, от 4 до 6 лет суточная доза 20 - 45 мг, разделенная на 2-3 приема).
У детей от 7 месяцев до 12 месяцев препарат может применяться в виде порошка, приготовленного в рецептурно-производственных отделах аптек по 3-5 мг 2-3 раза в день.

Форма выпуска
Таблетки 50 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку. По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
5 лет. Не использовать препарат после окончания срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии:
ОАО «Дальхифарм»,
680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.


Представлены аналоги лекарства , в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*) - Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.

При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
10мг / мл 1мл №1 р - р в / в в / м БМП...0954 (д) (Белмедпрепараты РУП (Беларусь) 2
Таб 0,05 N10 Дальхим (Дальхимфарм ОАО (Россия) 3.50
50мг №20 таб (Белмедпрепараты РУП (Беларусь) 5.40
Таб 0,05 N20 Уралбиофарм (Уралбиофарм ОАО (Россия) 7.90
Таб 0,05 N20 Дальхим (Дальхимфарм ОАО (Россия) 8.80
Амп 1% - 1мл N1 МХФП (Мосхимфармпрепараты ОАО (Россия) 19.50
10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м ДХФ (Дальхимфарм ОАО (Россия) 21
10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м БМП...5546 (Белмедпрепараты РУП (Беларусь) 22.10
10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м Биосинтез...5444 (Биосинтез ОАО (Россия) 22.50
10мг / мл 1мл №10 раствор в / в в / м МХФП (Мосхимфармпрепараты ОАО (Россия) 22.20
10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м Озон (Озон ООО (Россия) 23
10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м БМП...0954 (Белмедпрепараты РУП (Беларусь) 24.20
10мг / мл 1мл №1 р - р в / в в / м Биосинтез...2406 (д) (Биосинтез ОАО (Россия) 27.50
Амп 1% - 1мл N1 Дальхим (Дальхимфарм ОАО (Россия) 27.10
10мг / мл 1мл №10 р - р в / м (Борисовский ЗМП ОАО (Беларусь) 29.40
10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м (Северная Китайская Фарм.корп. (Китай) 31
1% 20г гель наружный (Нижфарм ОАО (Россия) 290.10

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве дифенгидрамин* (diphenhydramine*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Один посетитель сообщил об эффективности


Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Ваш ответ об оценке стоимости »

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о частоте приема в день »

Два посетителя сообщили о дозировке

Участники %
11-50мг 2 100.0%

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о времени приема »

Шестнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ПСИЛО ® -БАЛЬЗАМ

(Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*) | diphenhydramine)
PSILO ® -BALSAM
Регистрационный номер П № 015442/01
Торговое название препарата : Псило ® -Бальзам

Международное непатентованное название: Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*)

Лекарственная форма : гель для наружного применения
Состав препарата :
100г геля содержат:
Активно действующее вещество:
Дифенгидрамина гидрохлорид 1,0 г
Вспомогательные вещества:
Цетилпиридиния хлорид 0,1г в качестве консерванта
Макрогол - 6 - глицерилкаприлат/ капринат
Трометамол, Полиакриловая кислота
Вода
Описание: Бесцветный, прозрачный однородный гель
Фармакотерапевтическая группа : Блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов
Код АТХ : D04А А 32

Фармакологические свойства

Противоаллергическое действие Псило ® -Бальзама связано с наличием в его составе дифенгидрамина гидрохлорида, который является блокатором Н 1 -гистаминовых рецепторов и вследствие этого быстро снижает зуд, уменьшает боль, гиперемию, снижает повышенную проницаемость капилляров, отёк тканей, вызывает местную анестезию. Псило ® -Бальзам обладает приятным охлаждающим действием. Специальная гелевая основа защищает кожу и не оставляет видимого следа, его можно применять в качестве крема для кожи.

Показания к применению:

При солнечных ожогах и ожогах I степени, укусах насекомых, крапивнице, кожном зуде различного происхождения, зудящей экземе, ветряной оспе, аллергических раздражениях кожи (за исключением зуда при холестазе), контактные дерматиты, вызванные соприкосновением с растениями.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. С осторожностью в период беременности и лактации (лучше приостановить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы:

Псило ® -Бальзам наносят на пораженные участки кожи тонким слоем (2-3 г геля) 3-4 раза в сутки и распределяют его легким размазыванием.

Побочные действия

В редких случаях может наблюдаться реакция гиперчувствительности кожи, проявляющаяся в покраснении и умеренной отёчности участка кожи, на который наносился препарат. При наружном применении препарата побочных эффектов системного характера не отмечено.

Передозировка

Лечение: при передозировке (симптомы см "Побочное действие") назначается симптоматическое лечение: промыть водой, препараты, повышающие АД, кислород: контроль за дыханием, введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики. Специального антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие алкоголя и препаратов, угнетающих ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Особые указания:

Во время лечения Псило ® -Бальзамом следует избегать солнечного облучения и употребления алкоголя, а также следует быть осторожным при видах деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических реакций.

Форма выпуска

Гель 1% в алюминиевых тубах по 20 и 50г. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше +25 0 С, в недоступном для детей месте.

N,N-диметил-2-(дифенилметокси)-этиламина гидрохлорид

Химические свойства

Дифенгидрамин относят к первому поколению антигистаминных препаратов. Вещество входит в список важнейших и жизненно необходимых человеку лекарств.

Дифенгидрамина гидрохлорид , что это такое? Средство синтезируют в виде белого мелкокристаллического порошка горького вкуса, от которого немеет язык. Соединение гигроскопично, хорошо растворяется в воде, и спирте. Лекарственное средство мало растворимо в эфире. Молекулярная масса химического соединения составляет 255,4 грамма на моль.

Для приготовления 1% водного раствора, рН которого составляет 5,0-6,5, кристаллы растворяют в воде и стерилизуют пол часа.

Наиболее распространенное торговое название Дифенгидрамина – Димедрол. Лекарство выпускают в виде порошка, таблеток, ректальных суппозиториев , палочек по 50 мг, раствора с содержанием действующего вещества 1%.

Данное соединение обладает некоторыми наркотическими свойствами. Лекарство оказывает седативное действие на организм, усиливает эффект от применения опиоидов и , различных депрессантов (в том числе алкоголя, бензодиазепинов , ). При сильной передозировке препаратом у пациента может возникнуть делирий .

Фармакологическое действие

Холинолитическое , антигистаминное , седативное , снотворное , противорвотное , местноанестезирующее , противоаллергическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дифенгидрамина гидрохлорид – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов . Вещество обладает ярко выраженное антигистаминной активностью. Средство оказывает местное обезболивающее действие, расслабляет гладкомышечную мускулатуру, блокирует в умеренной степени холинорецепторы нервных узлов. Препарат устраняет различные, вызванные гистамином эффекты, повышает проницаемость капилляров, снимает отечность, гиперемию и зуд.

Химическое соединение выступает в роли антагониста гистамина в большей степени при и разного рода воспалениях, обеспечивает местную анестезию, блокирует холинорецепторы , расположенные на вегетативных ганглиях (понижается АД).

Лекарство оказывает умеренное седативное действие, схожее с эффектом от применения нейролептиков . В больших дозировках препарат можно использовать как снотворное. Средство угнетает рвотный рефлекс, обладает центральной холинолитической активностью .

При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови вещество еще больше понижает артериальное давление. У больных с локальными повреждениями тканей мозга и лекарство может инициировать возникновение судорог и эпилепсии. Препараты на основе Дифенгидрамина эффективны при бронхоспазме , ассоциированном с либераторами гистамина (сомбревином , тубокурарином , ).

Лекарство оказывает влияние на кашлевый центр, расположенный в продолговатом мозге. При местном наружном применении вещество охлаждает кожу и оказывает дерматотропное действие .

Вещество не оказывает канцерогенного и фетотоксического действия , не является мутагеном , не влияет на фертильность .

После приема внутрь средство быстро и хорошо усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови вещество достигает в течение 1-4 часов. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%. Большая часть лекарства претерпевает метаболизм в тканях печени, меньшее количество действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой в течение суток. Биологическая доступность вещества составляет примерно 86%. Лекарство хорошо распределяется по всем тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический барьер , выделяется с молоком.

Максимальный эффект от применения средства можно наблюдать через 60 минут после приема препарата. Продолжительность действия лекарства от 4 до 6 часов. Период полувыведения – до 8 часов.

Показания к применению

Дифенгидрамина гидрохлорид назначают:

  • для лечения и осложнений после приема различных лекарств ( , сывороточной болезни , капилляротоксикоза , , острого иридоциклита , сенной лихорадки , вазомоторного ринита , дерматозов с зудом , );
  • при лучевой болезни ;
  • в составе комплексного лечения в сочетании с и ;
  • для лечения и ;
  • в качестве антигистаминного средства для снижения частоты развития побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей или использовании других лек. средств;
  • при морской и воздушной болезни;
  • пациентам с хореей ;
  • беременным женщинам от рвоты;
  • при синдроме Меньера ;
  • в качестве снотворного и успокаивающего средства для проведения анестезии в виде составного компонента литической смеси ;
  • местно — при ожогах 1 степени, укусах насекомых, , и т.д.

Противопоказания

Средство противопоказано:

  • при аллергии на Дифенгидрамин;
  • кормящим грудью женщинам;
  • новорожденным и недоношенным детям.
  • при закрытоугольной глаукоме ;
  • пациентам с гипертрофией предстательной железы ;
  • при стенозируюющей язве желудка и 12-перстной кишки ;
  • беременным женщинам;
  • при пилородуоденальной обструкции ;
  • пациентам со стенозом шейки мочевого пузыря .

Побочные действия

При приеме средства внутрь временно могут онеметь слизистые оболочки в полости рта.

Также проявляются:

  • ощущение усталости, общей слабости, снижение концентрации внимания, головная боль;
  • , нарушения координации движений, чувство беспокойства;
  • повышенная возбудимость у пациентов детского возраста, раздражительность, нарушение режима сна;
  • , судороги , спутанность сознания;
  • , пониженное АД, ощущение сердцебиения, экстрасистолия , тромбоцитопения ;
  • неврит , парастезии , снижение остроты зрения, острый лабиринтит , диплопия , шум в ушах;
  • сухость в ротовой полости, анорексия , рвота, эпигастральный дистресс ;
  • тошнота, рвота, ;
  • ранние наступление менструации, затрудненное мочеиспускание, ;
  • сухость слизистой носа и горла, заложенность в носу, чувство давления в грудной клетке, сгущение бронхиального секрета ;
  • тяжелое дыхание, анафилактические реакции , сыпь, ;
  • озноб, чувствительность к свету.

Дифенгидрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний вещество применяют в различных дозировках. Препараты на основе Дифенгидрамина используют внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно, накожно, закапывают в конъюнктивальный мешок, вводят интраназально.

Дифенгидрамин, инструкция по применению

Внутрь . Взрослым назначают от 30 до 50 мг препарата, от 1 до 3 раз в сутки. При морской или летной болезни назначают такую же дозировку за 30-60 минут до поездки. Если лекарство используют в качестве средства от бессонницы, то принимают 50 мг непосредственно перед отходом ко сну.

Для взрослого максимальная разовая доза составляет 0,1 грамм, суточная – 0,25 грамм. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней.

Для детей до 1 года разовая дозировка составляет 2-5 мг. В возрасте от 2 до 5 лет ребенку можно давать от 5 до 15 мг вещества за раз, а от 6 до 12 лет – до 30 мг на один прием.

Внутримышечно лекарство в виде 1% раствора вводят глубоко в мышцу в дозировке от 10 до 50 мг. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Внутривенно Дифенгидрамин лучше вводить с помощью капельницы. Для этого 20-50 мг средства разводят в 100 мг изотонического р-ра NaCl .

Ректально лекарство используют в виде суппозиториев. Свечи вводят в прямую кишку после ее естественного или искусственного опорожнения, 1-2 раза в день. Курс лечения определяет лечащий врач, как правило, он составляет от 10 до 15 дней. Также детям до 3 лет назначают суппозитории с меньшей дозировкой препарата – 5 мг, в возрасте 3-4 лет – 10 мг, детям от 5 до 7 лет – 15 мг и до 14 лет – 20 мг.

Для того, чтобы закапывать средство в конъюнктивальный мешок используют 0,2-0,5% растворы (предпочтительно в 2% борной кислоты ). Инстилляции производят от 2 до 5 раз в день по 1-2 капли.

Местно гель или крем, содержащий Дифенгидрамин, наносят на кожу тонким слоем, 3-4 раза в день. Чаще всего крема или гели содержат от 3 до 10 % действующего вещества.

Интраназально лекарство используют в виде специальных палочек на основе полиэтиленоксида , которые содержат 0,05 грамм Дифенгидрамина. Также показано использование свежеприготовленных мазей и капель.

Передозировка

При передозировке лекарством проявляются следующие симптомы: сухость в ротовой полости, мидриаз , сложности с дыханием, гиперемия лица , чрезмерное угнетение или возбуждение центральной нервной системы (чаще всего в детском возрасте), судороги . Известны случаи смерти у детей.

Для лечения передозировки пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты , тщательно контролируют уровень артериального давления и дыхания, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Прием лекарства с этанолом и средствами, угнетающими ЦНС приводит к взаимному усилению седативного действия препаратов.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность вещества.

Дифенгидрамин – антагонист различных психостимуляторов .

Вещество снижает фармакологическую активность и эффективность применения апоморфина и усиливает эффекты от холиноблокаторов .

Условия продажи

Препараты на основе Дифенгидрамина отпускают по рецепту.

Условия хранения

Лекарственное средство важно держать вдали от детей. Препараты хранят в хорошо, плотно закрытой таре, в сухом, темном, прохладном месте.

Особые указания

С осторожностью выполняют опасные виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, управляют автомобилем.

Лекарство нельзя использовать для подкожного введения, так как оно оказывает сильное раздражающее действие.

Особую осторожность при лечении средством следует проявлять при , повышенном , пациентам с , болезнях сердца и сосудов.

Во время лечения препаратом, при местном или системном его использовании рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей.

Детям

При назначении препарата в детском возрасте необходимо соблюдать особую осторожность. Требуется коррекция дозировки. Следует учитывать, что у детей выше вероятность развития , судорог и возбуждения ЦНС, летального исхода.

Новорожденным

Лекарство не назначают детям до 1 года.

Пожилым

У пациентов в возрасте 60 лет и старше чаще развиваются: головокружение, гипотензия и седация .

С алкоголем

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство назначают с осторожностью. В том случае, если терапевтический эффект от приема препарата преобладает над потенциальным риском для плода.

Мигренол ПМ . Вещество в сочетании с находится в лекарствах: и Бетадрин . Дифенгидрамин + сульфат цинка + Нафалозин находятся в составе препарата . Вещество входит в состав препаратов: , и так далее. C 17 H 21 N O Мол.
масса
255,355 г/моль CAS 58-73-1 PubChem DrugBank APRD00587 Классификация АТХ D04AA32 D04AA33 , R06AA02 Фармакокинетика Биодоступность 86 % Связывание с белками плазмы 98 %-99 % Период полувыведения 2-8 часов Лекарственные формы Таблетки , ампулы

Дифенгидрами́н («Димедро́л») - антигистаминный препарат первого поколения.

Димедрол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Физические свойства

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, легко - в спирте и хлороформе, очень мало растворим в эфире. Водные растворы (рН 1 % раствора 5,0-6,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Дифенгидрамин является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Важной особенностью дифенгидрамина является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии дифенгидрамина на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н 3 -рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.

Фармакокинетика

Дифенгидрамин хорошо всасывается при приёме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер .

Показания к применению

Дифенгидрамин применяют в основном при лечении крапивницы , сенной лихорадки , сывороточной болезни , геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка , ангионевротического отёка , зудящих дерматозов , острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков .

Как и другие антигистаминные препараты, дифенгидрамин применяется при лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме дифенгидрамин относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином , эфедрином и другими лекарственными средствами.

Иногда дифенгидрамин применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите , однако значительно более эффективными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов .

Дифенгидрамин (так же как и другие блокаторы Н 1 -рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также дифенгидрамин при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с дифенгидрамином является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также дифенгидрамин как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.

В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

Пути введения

Назначают дифенгидрамин внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Дозы

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03-0,05 г 1-3 раза в день. Курс лечения 10-15 дней.

В мышцы вводят 0,01-0,05 г в виде 1 % раствора, в вену - капельным методом 0,02-0,05 г дифенгидрамина в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям дифенгидрамин назначают в меньших дозах: до 1 года - по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет - по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015-0,03 г на приём.

Свечи с дифенгидрамином вводят в прямую кишку 1-2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г дифенгидрамина; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет - по 0,015 г, 8-14 лет - 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

Лекарственные формы для местного применения

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2-0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1-2 капли 2-3-5 раз в сутки.

Иногда дифенгидрамин применяют в виде крема или мазей (3-10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что дифенгидрамин всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания".

При аллергических вазомоторных, острых ринитах , риносинусопатиях назначают дифенгидрамин в нос в виде палочек (палочки с дифенгидрамином, Bacilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г дифенгидрамина на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.

Формы выпуска

  • порошок;
  • таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г;
  • ректальные свечи с дифенгидрамином по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г (свечи с дифенгидрамином предназначены для применения в детской практике);
  • палочки по 0,05 г;
  • 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках

Побочные явления

При приёме дифенгидрамина внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.

В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия дифенгидрамин нельзя назначать для приёма во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

В сочетании с алкоголем и больших (от 300-500 мг) дозировках может вызывать бред и галлюцинации.

При передозировке (более 4х таблеток за разовый прием) может возникнуть отекание конечностей, летальный исход.

Хранение

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы - в защищённом от света месте; свечи - в сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Наркотические свойства

Усиливает и продлевает действие опиатов. Вызывает более тяжелое к ним привыкание. Также усиливает действие депрессантов, таких как алкоголь, фенобарбитал и препараты бензодиазепинового ряда. При серьезной передозировке вызывает делирий .

В искусстве

Димедрол упоминается в ряде популярных песен:

  • Александр Розенбаум - Песня о скорой помощи;
  • Чиж & Co - Она не вышла замуж;
  • Чиж & Co - Мышка;
  • Jane Air - Неон и кислота;
  • ST1M - Плевать.
  • Otto Dix - SLIP (DIMEDROL+"
  • Красная Плесень - Дрессировщица.
  • ГУЛАГ - Я уезжаю в запой.