«Петлевой» диуретик
Препарат: ФУРОСЕМИД
Активное вещество препарата:
furosemide
Кодировка АТХ: C03CA01
КФГ: Диуретик
Регистрационный номер: П №008776
Дата регистрации: 26.02.06
Владелец рег. удост.: SOPHARMA AD {Болгария}
Форма выпуска Фуросемид, упаковка препарата и состав.
Таблетки 1 таб. фуросемид 40 мг
50 шт. - упаковки ячейковые контурные.
Другим метаболическим осложнением является гиперурикемия с риском острой подагры. Липидный обмен не оказывает существенного влияния. Метаболические побочные эффекты являются наименее выраженными в индапамиде, поэтому они должны быть предпочтительны для терапии гипертонией, но не подходят для лечения набухания из-за его небольшого мочегонного эффекта. Наиболее подходящим препаратом для замедленного лечения является лечение гипертонии.
В Чешской Республике в комбинированном препарате также используются гидрохлоротиазид, индапамид и хлорталидон. За границей, он гораздо больше используется хлорталидон и ксипамид. Профилактика петли, прототип которой и единственный представитель в Чешской Республике - фуросемид, характеризуются быстрыми, сильными и кратковременными эффектами, подходят для острой терапии отеков и гипертонического криза. Они имеют высокий дозирующий потолок, диапазон дозирования чрезвычайно широк.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Фуросемид
«Петлевой» диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.
Другим эффектом является вазодилатация - венозное объединение и снижение частоты сердечных сокращений. В дополнение к вышеуказанным показаниям, он также может быть использован для лечения гиперкальциемии, для принудительного диуреза и в качестве вспомогательной терапии для отека головного мозга. Нежелательные эффекты включают, помимо минеральных расстройств и метаболических побочных эффектов, ототоксические эффекты при более высоких дозах являются общими.
Торасемид также доступен за границей, который имеет 24-часовой эффект и постоянное поглощение, что приводит к более предсказуемому эффекту и отсутствию явления отскока. Это мочегонное средство с низким потолком, низкая мочегонное действие и относительно быстрое начало действия. Они используются практически только в сочетании с тиазидными диуретиками, сам амилорид также используется в трубчатых нарушениях.
Фармакокинетика препарата.
После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.
Главным противопоказанием и побочным эффектом является гиперкалиемия. Спиронолактон, эплеренон и кареонат калия используются в антагонистах альдостерона. Это мочегонное средство с низким потолком и отсроченное начало действия. Их мочегонный эффект относительно слабый. Они указаны для гиперальдостеронизма и сердечной недостаточности, спиронолактона также для рефрактерного отека различной этиологии и цирроза печени с асцитом.
Наиболее важными противопоказаниями являются гиперкалиемия и тяжелая почечная недостаточность, что также увеличивает риск гиперкалиемии. Проблема так называемого мочегонного сопротивления. Устойчивость к диуретикам определяется как сохранение отека даже при адекватной диуретической терапии. Это относительно общая клиническая проблема, причиной которой обычно является расстройство гомеостаза. Когда считается мочегонное сопротивление, сначала необходимо рассмотреть вопрос.
Показания к применению:
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.
Необходимым условием успешной идентификации причины является тщательный анализ фармакологической истории и пищевых привычек. Необходимо спросить пациента не только о всех используемых препаратах, в том числе о том, что используется самим пациентом, но также о пищевых добавках, фитофармацевтических препаратах и парафармацевтических препаратах. В настоящее время растет спрос на диуретики растительного происхождения, которые широко пропагандируются, например, как средство уменьшения отеков в предменструальном синдроме или в рамках различных методов детоксикации.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения
Дозировка и способ применения препарата.
корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.
Максимальная доза: при приеме внутрь для детей - 6 мг/кг.
При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.
Проблема часто заключается в нестандартизированном содержании активных веществ и непредсказуемом эффекте, различные травяные смеси могут содержать значительное количество калия. Общими причинами мочегонного сопротивления являются. Сердечная недостаточность - снижение сердечного выброса, состояния нейрогуморальной активации цирроза печени - портальная гипертензия, снижение синтеза альбумина, гиперальдостеронизм нефротический синдром - внутрисосудистая дегидратация присутствует, несмотря на общую гипергидратацию, что приводит к усилению удержания натрия и воды, особенно в проксимальной почечной недостаточности - Неадекватный ответ на диуретики связан с уменьшением числа функциональных нефронов. Коронарные диуретики часто имеют компенсаторное увеличение обратного захвата натрия, особенно в дистальной трубке. Поэтому целесообразно назначать фуросемид, который имеет короткий биологический период полувыведения, в нескольких суточных дозах или непрерывно. Как и при гипоальбуминемии, можно рассматривать так называемую мобилизацию отеков, когда фуросемид дается в сочетании с альбумином, но эта процедура является дорогостоящей и связана только с временным эффектом. При недостаточном эффекте диуретического лекарственного средства можно рассматривать так называемую последовательную нефроновую блокаду, обычно путем введения синергически эффективной комбинации петлевых диуретиков и тиазида или калийсберегающих диуретиков.
Побочное действие Фуросемид:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
Добавление тиазидных диуретиков предотвращает реабсорбцию натрия. Эта процедура не лишена риска, прежде всего, существует потребность в частых проверках минералограммы. Хотя тиазиды, вводимые в монотерапии на более поздних стадиях почечной недостаточности, не работают, аддитивный эффект этих тиазидов также проявляется в фазе почечной недостаточности.
Если разведение гипонатриемии присутствует с более выраженной гипергидратацией, введение диуретиков является неуместным. Затем необходимо ограничить подачу жидкостей и, в случае недостаточного эффекта этой меры, инициировать инструментальную ультрафильтрацию.
Противопоказания к препарату:
Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.
При введении диуретиков следует контролировать функцию почек, концентрацию и состав сывороточных белков и протеинурии. Абсолютно необходимо при наступлении диуретического препарата часто контролировать концентрацию минералов, включая кальцемию и магнезию.
Эффект диуретиков может быть подтвержден текущим ограничением потребления натрия в рационе. Необходимо искать текущее использование нестероидных противовоспалительных препаратов. Перед лечением мочегонных средств для неэффективности следует рассмотреть возможные причины устойчивости к мочегонное средство. Адела Хрнчирикова, Ян Вачек.
Применение при беременности и лактации.
При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Сердечные и гемодинамические эффекты гемодиализа и ультрафильтрации. Как тиазид и тиазидоподобные диуретики понижают кровяное давление? Профилактика инсульта антигипертензивным лечением у пожилых людей с изолированной систолической гипертензией: результаты систолической гипертензии в программе пожилых людей.
Эффективность комбинации периндоприла и индапамида на макрососудистых и микрососудистых исходах у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа: рандомизированное контролируемое исследование. Активное вещество: фуросемид 20 мг в 2 мл инъекционного раствора. Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.
Особый указания по применению Фуросемид.
C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.
До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.
Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.
Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.
Фуросемид является одним из петлевых диуретиков. Она также эффективна у пациентов со значительно сниженной функцией почек. В среднем, 97% препарата связывается с белками плазмы. Фуросемид проникает через плаценту и грудное молоко. Продукт предназначен для лечения этих заболеваний: острый и хронический отек, отек в сердечной недостаточности, нефротического синдрома и цирроза печени, отек легких и головного мозга, высокое кровяное давление. Если указано, препарат вводят для индукции осмотического диуреза при хронической почечной недостаточности, в условиях, связанных с уровнями калия низкой крови.
Взаимодействие Фуросемид с другими препаратами.
При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.
Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.
При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.
Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.
При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.
При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.
Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.
Внутривенное введение, если это не представляется возможным использовать лекарственные средства перорально, если нарушенное всасывание в желудочно-кишечном тракте или имеющий быстрое начало действия. Беременность и кормление грудью Попросите вашего врача или фармацевта дать совет, прежде чем принимать какие-либо лекарства. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и потенциально токсичным для плода. Фуросемид проникает в грудное молоко и оказывает негативное влияние на ребенке. Побочные эффекты возникают примерно у 10% больных, чаще всего являются нарушения водно-электролитного баланса.
Фуросемид таблетки: инструкция по применению
Состав
каждая таблетка содержит: активное вещество: фуросемид - 40 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.
Описание
таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.Фармакологическое действие
«Петлевой» диуретик. В обычных терапевтических дозах нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Фуросемид обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Эти эффекты увеличивают перфузию медуллярного слоя почек. Фуросемид оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Диуретический эффект зависит от дозы. На фоне курсового лечения ослабления эффекта не происходит. Фуросемид не изменяет скорость клубочковой фильтрации и сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации.
Увеличение экскреции кальция снижает порог судорожной готовности, увеличение мочевой кислоты вызывает подагру. Менее распространенным является повышенный уровень сахара в крови с наличием сахара в моче. Для расстройства желудка являются тошнота, боли в животе, диарея, рвота, нарушение функции печени. Около 3% пациентов возникает покалывание, головные боли, нарушение зрения и слуха и глухоты у пациентов с нарушенной функцией почек. Они также наблюдали извержение, повышенная чувствительность кожи к солнечному свету, в исключительных случаях Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.
Начало диуреза наблюдается в течение первого часа после перорального приема фуросемида. Пик мочегонного действия приходится на первые два часа после приема, а продолжительность мочегонного эффекта составляет 6-8 часов.
Фармакокинетика
Всасывание:
Всасывание при пероральном приеме быстрое, но неполное. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 60 минут. Пищеварительная резорбция замедляется, но не снижается в присутствии пищи. Биодоступность фуросемида составляет около 65%.
Иногда может возникать снижение количества белых кровяных клеток, эритроцитов и тромбоцитов. Если истощение калия происходит с эффектом фуросемида, могут быть нарушены инотропные эффекты одновременного введения кардиотонических гликозидов, также могут возникать взаимодействия с другими препаратами, эффективность которых зависит от состояния метаболизма калия. Фуросемид увеличивает эффект лекарств для лечения высокого кровяного давления. Токсическое действие фуросемида на внутреннее ухо и слуховой нерв может быть усилено одновременным введением антибиотиков типа аминогликозида с ототоксическим эффектом.
Распределение:
Связывание с белками плазмы составляет 96-98%. Связывание с белками плазмы снижается при печеночной недостаточности. Кажущийся объем распределения составляет около 0,150 л/кг.
Метаболизм:
Лекарственное средство инактивируется в печени с образованием глюкуронидов.
Выведение:
Период полувыведения составляет около 50 минут. Плазменный клиренс составляет от 2 до 3 мл/мин/кг. Он осуществляется через мочевыделение и через пищеварительный тракт (частично с желчью). Значительно преобладающее выделение с мочой быстрое и касается, в основном, активной формы фуросемида.
Токсичные эффекты некоторых антибиотиков цефалоспорина на почках могут усиливаться при введении фуросемида. Диуретики разных типов могут повышать уровень содержания лития до уровня токсичности. Если необходимо лечить пациентов на длительном литии, его дозу следует уменьшить и регулярно измерять уровни крови. Повторное введение фуросемида может увеличить уровень барбитуратов в крови у пациентов с эпилепсией. Длительное применение противоэпилептических средств уменьшает мочегонное действие. Фуросемид может снизить уровень теофиллина в крови.
Фуросемид проходит через плацентарный барьер. Фуросемид проникает в грудное молоко.
Особенности фармакокинетики у пожилых людей:
Связывание фуросемида с альбумином может быть снижено у пожилых людей. Начальный мочегонный эффект у пожилых пациентов меньше, чем у молодых людей. Выделение фуросемида с мочой снижается пропорционально постепенно прогрессирующим возрастным изменениям функции канальцев.
Пробенецид и индометацин могут снижать действие фуросемида на образование и выделение мочи и снижение артериального давления. Тот же эффект возникает при одновременном введении сукральфата и фуросемида. Оба вещества должны вводиться с двухчасовыми интервалами времени. Фуросемид уменьшает действие норадреналина на кровеносные сосуды. У пациентов, получавших хлоральгидрат в предыдущие 24 часа, введение фуросемида может вызвать ускорение сердечного ритма, повышенное кровяное давление, тепло и потоотделение.
Фуросемид может повышать токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты с одновременным введением. Продукт вводят в виде инъекции или инфузии в вену. Дозировка индивидуальна и зависит от функции почек, предшествующего диуретического лечения и требуемого мочегонного эффекта.
Особенности фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью:
Биодоступность после приема внутрь снижается. При почечной недостаточности почечная экскреция компенсируется выделением его с желчью и у людей с отсутствующими (нефункционирующими) почками может достигать 86-98% от выделяемого количества. Фуросемид плохо диализируется.
Особенности фармакокинетики у новорожденных:
Биодоступность при приеме внутрь уменьшена. У новорожденных период полувыведения удлинен (до 7 часов), поскольку кажущийся объем распределения увеличен и плазменный клиренс снижен. У недоношенных детей период полувыведения увеличен до 20 часов в связи с уменьшением экскреции с мочой.
Показания к применению
Отеки сердечного или почечного происхождения. Отеки печеночного происхбждения, обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками. Артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин).
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; повышенная чувствительность к сульфонамидам из-за возможного проявления перекрестной аллергии на фуросемид;
Острая почечная недостаточность;
Печеночная энцефалопатия;
Обструкции мочевыводящих путей;
Гиповолемия или дегидратация;
Декомпенсированная гипокалиемия;
Декомпенсированная гипонатриемия;
Грудное вскармливание;
Галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность;
Гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у больных, находящихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин), в связи с риском накопления фуросемида, экскреция которого осуществляется преимущественно с желчью.
Беременность и период лактации
В настоящее время нет достаточных клинических данных для оценки потенциального тератогенного действия фуросемида при приеме во время беременности. Следует избегать назначения фуросемида беременным женщинам и никогда не следует назначать лекарственное средство для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретики могут вызвать плацентарную ишемию с риском гипотрофии плода. Необходим тщательный контроль роста плода. Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь до еды. Доза зависит от течения и тяжести заболевания.
Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:
Среднетяжелое состояние: 1 / 2 -1 таблетка в день;
Тяжелое состояние: 2-3 таблетки в день в 1 или 2 приема, либо 3-4 таблетки в день в 2 приема.
При повышенном артериальном давлении у больных с хронической почечной недостаточностью: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин-ангиотензиновой системы) рекомендуемые обычные дозы - 20-120 мг в день в 1 или 2 приема Изменение артериального давления должно тщательно контролироваться, когда фуросемид используется совместно с другими антигипертензивными препаратами, особенно во время начальной терапии. Чтобы предотвратить чрезмерное падение артериального давления, доза других антигипертензивных препаратов должна быть уменьшена, по меньшей мере, на 50% при добавлении фуросемида к основному лечению.
Дети. Для лечения отеков суточная доза - 1 -2 мг/кг массы тела в 1 -2 приема.
Применение у пожилых пациентов. Выбор дозы и ее регулирование у пожилых пациентов необходимо проводить с осторожностью, начиная обычно с нижнего уровня терапевтического диапазона доз.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха (потеря слуха и звон в ушах, обычно кратковременные, появляются в редких случаях, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме)).
Со стороны пищеварительной системы: печеночная энцефалопатия у пациентов с печеночно-клеточной недостаточностью, повышение трансаминаз, анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы), спазм мышц, спазм мочевого пузыря, интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические и/или анафилактоидные реакции, пурпура, парестезии (жжение, боль), буллезные реакции (буллезный пемфигоид, эритема), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Влияние на лабораторные показатели: гипергликемия, повышение уровня холестерина, липопротеидов низкой плотности (при приеме больших доз препарата), гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия, повышение уровня креатинина в крови.
При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в том числе атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.
Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение, поддержание жизненно-важных функций. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипокалиемия
При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В, слабительных средств, повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии.
Гипонатриемия
Прием мочегонных средств, десмопрессина, антидепрессантов, ингибирующих обратный захват серотонина, карбамазепинаи окскарбазепина повышает риск развития гипонатриемии.
Ототоксичность
Ототоксичность аминогликозидов, гликопептидов, таких как ванкомицин и тейкопланин, и других ототоксичных препаратов может усилиться при одновременном применении фуросемида. Так как это может вести к необратимому нарушению слуха, данные лекарственные средства применяются одновременно с фуросемидом только в исключительных случаях.
Одновременное использование фуросемида и препаратов лития не рекомендуется. Повышается уровень лития в сыворотке крови с признаками передозировки, снижается почечный клиренс препаратов лития и усиливается токсичность препаратов лития. Если одновременного приема лекарственных средств не удается избежать, необходим тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови и коррекция дозы лития.
Комбинации, требующие особой осторожности:
С осторожностью необходимо применять фуросемид в комбинации с рисперидоном, поскольку возможно повышение смертности у пожилых пациентов. Необходимость совместного применения должна бьпъ обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации. Риск смертности повышается при наличии дегидратации.
Противовоспалительные нестероидные средства, в том числе аспирин, в противовоспалительных дозах ацетилсалициловой кислоты ≥1 г на дозу и/или≥3 г в день) или анальгетики в жаропонижающих дозах (≥500 мг на дозу и/или <3 г в день): риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты, пациенты с дегидратацией), снижение антигипертензивного эффекта. Необходим контроль функции почек в начале исследования, гидратация пациента.
Лекарственные средства, повышающие риск гипокалиемии: необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови.
Препараты наперстянки: гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса.
Калийсберегающие диуретики, отдельно или в комбинации (амилорид, канреноат калия, эплеренон, спиронолактон,триамтерен): не исключена возможность возникновения гипокалиемии. Рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке и ЭКГ.
Аминогликозиды: потенцирование нефротоксического и ототоксического действия лекарственных средств.
Фенитоин: снижение мочегонного эффекта до 50%. Возможно использование более высоких доз фуросемида.
Карбамазепин: риск симптоматической гипонатриемии.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецептора ангиотензина II : риск внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Рекомендуется временно прекратить применение фуросемида или уменьшить его дозу за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II. При застойной сердечной недостаточности рекомендуется начинать лечение с низких доз ингибиторов АПФ. Рекомендуется контролировать функцию почек (определение креатинина) в первые недели лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II.
Лекарственные средства, прием которых повышает риск возникновения желудочковой аритмии;
Антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол, ибутилида, дофетилида);
Некоторые нейролептики: фенотиазины (аминазин, циамемазин, флуфеназин, левомепромазин, пипотиазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол, пипамренон), другие нейролептики (пимозид, сертиндол, флупентиксол, зуклопентиксол);
Другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон IV, дронедарон, спирамицин, эритромицин IV, мизоластин, левофлоксацин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин, винкамин IV, моксифлоксацин, меквитазин, метадон, торемифен, циталопрам, эсциталопрам и другие.
Одновременный прием фуросемида с указанными лекарственными средствами может повышать риск развития желудочковой аритмии, в том числе потенциально опасной тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Перед приемом лекарственного средства рекомендуется мониторинг электролитных, электрокардиографических показателей.
Метформин: возможно развитие лактоацидоза. Не следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Баклофен: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии. Рекомендуется контроль артериального давления и при необходимости коррекция дозы антигипертензивного лекарственного средства.
Значимые взаимодействия фуросемида с другими лекарственными средствами:
Циклоспорин: риск повышения уровня креатинина крови, риск гиперурикемии и подагры;
Нейролептики, трициклические антидепрессанты, амифостин, нитраты: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии;
Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, теразозин, тамсулозин), антигипертензивные альфа-блокаторы: увеличение гипотензивного действия, повышенный риск развития ортостатической гипотензии;
Препараты платины: риск ототоксичности и/или нефротоксичности.
Меры предосторожности
При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять фуросемид в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл в сутки во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена.
Длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению артериального давления и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока.
Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, а также придерживаться диеты, богатой калием.
Усиленный диурез является причиной дегидратации и гиповолемии, что может привести к артериальному тромбозу, особенно у пожилых пациентов. У всех пациентов, получающих фуросемид, должны контролироваться признаки электролитного дисбаланса (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия): сухость во рту, чувство жажды, слабость, сонливость, мышечные боли, спазмы мышц, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, аритмия, гастроинтестинальные нарушения.
Случайный прием лекарственного средства может привести к гиповолемии, дегидратации.
При гепатоцеллюлярной недостаточности лечение должно проводиться с осторожностью, под строгим контролем электролитов, учитывая риск печеночной энцефалопатии. При необходимости следует немедленно прекратить лечение.
Прием фуросемида в случае частичной обструкции мочевых путей может привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный мониторинг диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.
При применении тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций фоточувствительности. В случае возникновения реакций фоточувствительности рекомендуется отменить фуросемид. Если необходимо, рекомендуется защищать открытые участки кожи, подверженные воздействию солнечных лучей или ультрафиолетового излучения искусственных источников.
Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
При лечении фуросемидом требуется тщательный мониторинг и коррекция дозы в следующих случаях:
У пациентов с риском церебральной, коронарной ишемии или иной ишемии, связанной с недостаточностью кровообращения;
У пациентов с гепаторенальным синдромом (почечная недостаточность, связанная с тяжелыми заболеваниями печени);
У пациентов с гипопротеинемией в случае нефротического синдрома: возможное уменьшение эффекта фуросемида и потенцирование; побочных эффектов, особенно ототоксичности.
Увеличение диуреза может вызвать или ухудшить задержку мочи у больных с обструкцией мочевыводящих путей.
Лечение фуросемидом может привести к преходящему повышению уровня креатинина, холестерина, триглицеридов.
Наблюдалось несколько случаев возникновения камней в почках у недоношенных детей, получавших высокие дозы инъекций фуросемида, из-за развития гиперкальциурии. Электролитное равновесие:
Натриемия. Необходим контроль уровня натрия до начала терапии и регулярный контроль его в последующем. Лечение диуретиками может спровоцировать гипонатриемию. Понижение уровня натрия в крови вначале протекает бессимптомно, регулярный контроль должен быть более частым у пациентов групп риска: пожилой возраст, кахексия (недостаточное питание) или цирроз.
Калиемия. При применении петлевых диуретиков возможно снижение уровня натрия с гипокалиемией. Риск внезапной гипокалиемии (<3,5 ммоль/л) должен мониторироваться у пациентов групп риска: пожилой возраст и/или недоедание, и/или политерапия, в случае цирроза и асцита, у больных с сердечной недостаточностью. Гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса и риск расстройств ритма. У пациентов с удлиненным интервалом QT врожденного или медикаментозного происхождения, гипокалиемия способствует расстройству ритма (потенциально летальная пируэтная тахикардия или брадикардия). Во всех случаях необходим частый контроль калиемии. Первый контроль калия в плазме должен быть вьшолнен в течение недели после начала терапии.
Гликемия . Частота гликемии невысока, тем не менее, при сахарном диабете необходимо систематически контролировать уровень глюкозы в крови и моче.
Урикемия . Снижается выделение мочевой кислоты, поэтому при гиперурикемии и особенно подагре применение не рекомендовано.
Креатинин. Регулярный мониторинг креатинина в сыворотке крови рекомендуется во время лечения фуросемидом.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития электролитных расстройств (рвота, понос, потливость). Обезвоживание, гиповолемия или нарушение кислотно-щелочного равновесия требуют коррекции лечения и/или временного прекращения лечения.
Спортсмены. Наличие фуросемида дает положительные тесты при проведении антидопингового контроля.
Новорожденные и недоношенные дети. У новорожденных и недоношенных детей длительное применение высоких доз фуросемида повышает риск развития нефрокальциноза и/или нефролитиаза. Рекомендуется ультразвуковой мониторинг почек.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; по 50 таблеток в банке. Каждую банку или одну, пять контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.