Амфотерицин в инструкция по применению капли. Общие характеристики. Состав. Побочные действия Амфотерицина В

Р N003065/01-140510

Торговое название препарата: Амфотерицин В

Международное непатентованное название:

Амфотерицин В

Химическое название: -33-[(З-Амино-З,б-дидезокси-бета-Б-маннопиранозил)окси]-1,3,5,б,9,11,17,37-октагидрокси-15,16,18-триметил-13-оксо-14,39- диоксабициклононатриаконта-19,21,2 3,2 5,27,2 9,31-гептен-36-карбоновая кислота

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Состав:

Амфотерицин В - 50000мкг (ЕД), натрий фосфорнокислый двузамещенный, натрий фосфорнокислый однозамещенный, натрий дезоксихолат.

Описание: Пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа:

противогрибковое средство.

АТС: А01АВ04.

Фармакологические свойства
Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеринами (эргостеринами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, ее барьерные функции, происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.
Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Candida spp., Blastomyces dermatitidis, Rhondotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus, Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria, Aspergillus fumigatus.
He эффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.
Фармакокинетика.
После однократного в/в введения в крови создается фунгистатическая концентрация (дозозависимая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После в/в введения 1-5 мг/сут С max в плазме - 0.5-2 мкг/мл. Связь с белками плазмы - более 90%. Распределяется в легких, печени, селезенке, почках, надпочечниках, мышцах и др. тканях. Концентрация в плевральном выпоте, перитонеальной, синовиальной жидкостях, водянистой влаге достигают примерно ⅔ от концентрации в плазме; в СМЖ обычно не определяется. Кажущийся объем распределения у взрослых - 4 л/кг, у детей - 0.4-8.3 л/кг, у новорожденных - 1.5-9.4 л/кг.
Метаболизируется (пути не известны). В желчи и моче около 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно почками, Т ½ начальный у взрослых - 24 ч, детей - 5.5-40.3 ч, у новорожденных -18.8-62.5 ч; Т ½ конечный - 15 дней. Общий клиренс - 1.8 л. Несмотря на замедленное выделение, кумулирует слабо. Практически не подвергается гемодиализу. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.
При ингаляционном применении содержание в легочной ткани достигает фунгицидных концентраций для большинства патогенных грибов, содержится в фунгистатической концентрации в моче.

Показания к применению
Грибковые инфекции: диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит; менингит, вызываемый др. грибами, инвазивный и диссеминированный аспергиллез, североамериканский бластомикоз, диссеминированные формы кандидомикоза, кишечное кандидоносительство, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз, диссеминированный споротрихоз, гиалогифомикоз, хроническая мицетома, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), эндокардит, эндофтальмит, грибковая септицемия, грибковые инфекции мочевых путей.
Висцеральный лейшманиоз (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз.

Противопоказания
Гиперчувствительность, ХПН.
С осторожностью - гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы
В/в капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация активного вещества - 0.1 мг/мл.
Пробная доза - 1 мг (основание) разводят в 20-50 мл 5% раствора декстрозы и вводят в/в в течение не менее 20-30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.
При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза - 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.
При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях ССС, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз - 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы - 0.5-0.7 мг/кг.
Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности).
В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличивая до желаемого уровня.
Внутриполостная инстилляция: в начале 5 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин, затем по 50 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин каждый день. Через 812 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание.
Промывание мочевого пузыря: 5 мг(основание) растворяют в 1000 мл стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней.
Детям: в/в, в начале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125-0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 кв.м.
Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии - 9 мес.
Аспергиллез: курсовая доза - З.б г, продолжительность лечения -11 мес.
Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза - 3-4 г.
Ингаляционно - раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в день, продолжительность - 1520 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25000 ЕД. Курс лечения - 10-14 дней, повторный курс - через 7-10 дней.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), гепатотоксичность (повышение активности "печеночных ферментов").
Со стороны нервной системы: головная боль, полинейропатия, судорожные припадки.
Со стороны органов чувств: расстройства слуха и зрения (нечеткость зрения, диплопия).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: повышение или понижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы: при ингаляции - чувство "першения" в горле, кашель, ринит.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (гиперкреатининемия, азотемия, ацидоз).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, одышка, бронхоспазм, лихорадка, отек Квинке, анафилаксия.
Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции.
Прочие: снижение массы тела, миалгия, артралгия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Специальные указания:
Вероятность возникновения токсических эффектов возрастает при длительном лечении.
В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль уровня К+ в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты калия, необходимо регулярно контролировать уровень К + и Мg 2+ в плазме.
Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.
Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консерванты или бактериостатические агенты.
При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др. целей, необходимо систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций.
При появлении симптомов анемии введение препарата следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с гепарином, физиологическим раствором и др. растворами, содержащими электролиты.
Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.
Синергизм - с нитрофуранами.
Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозона (удлиняет Т ½); снижает эффект этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности).
Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта).
Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита К+ в организме) и курареподобных миорелаксантов.
ГКС, ингибиторы карбоангидразы, АКТГ увеличивают риск развития гипокалиемии.
Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными антибиотиками (возрастает риск развития нарушений функции почек) .
Противоопухолевые лекарственные средства, лучевая терапия и лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения анемии и других гематологических нарушений.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50000 мкг (ЕД) активного вещества во флаконе бесцветного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Срок годности
4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, Защищенном от света месте при температуре от 2 до 10°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Изготовитель: ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез». Россия, 640614, г.Курган, проспект Конституции, 7.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Лиофилизат для раствора для инфузий.



Общие характеристики. Состав:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы желтого цвета, без запаха, или почти без запаха, гигроскопичен; растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы.

Действующее вещество: 1 фл. амфотерицин В 50 000 ЕД;


Фармакологические свойства:

Противогрибковый антибиотик широкого спектра действия из группы полиенов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя.
Механизм действия препарата основывается на его способности связываться со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к амфотерицину В гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.
Активен в отношении грибов рода Candida, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Coccidioides immitans, Blastomyces dermatitidis, Sporothtrix schenckii, Fonsecaea, а также лейшманий.

Фармакокинетика. Распределение

Распределяется в большинстве органов и тканей, в спинномозговой жидкости не определяется. Связывание с белками плазмы составляет 90%.

Выведение

Выводится почками, очень медленно. 2-5% от введенной дозы выводится в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 недель после отмены.

Показания к применению:

Для парентерального и ингаляционного применения

— кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство;

— кандидоз внутренних органов;

— хронические гранулематозные и диссеминированные формы кандидоза;

— гистоплазмоз;

Для наружного применения

Способ применения и дозы:

В/в введение
Перед каждым вливанием устанавливают точный вес больного и производят расчет дозы препарата.
Дозу Амфотерицина В устанавливают для каждого больного индивидуально из расчета 250 ЕД/кг массы тела. Предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости). В дальнейшем при отсутствии побочных эффектов и при необходимости доза может быть постепенно увеличена до 1000 ЕД/кг.
Препарат вводят через день или 1-2 раза в неделю (из-за риска кумуляции).
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и составляет не менее 4-8 недель во избежание рецидивов. Общая доза Амфотерицина В на курс лечения в среднем составляет 1.5-2 млн. ЕД (18-20 вливаний).





После месячного перерыва желательно провести повторный курс лечения.
При хорошей переносимости и отсутствии побочных явлений, выраженность которых при прерывистом курсовом лечении значительно уменьшается, оба курса лечения (30-40 инфузий) проводят в течение 5-6 мес. При непереносимости препарата суточные и курсовые дозы Амфотерицина В должны быть снижены, а интервалы между вливаниями и перерывы между первым и вторым курсами - увеличены.
Повторные курсы лечения начинают с наименьших доз препарата, постепенно повышая их в процессе лечения.
Ингаляционное введение
Ингаляции назначают 1-2 продолжительностью до 15-20 мин в дозах из расчета 50 000 ЕД (10 мл) на ингаляцию, что соответствует суточной дозе 1000-2000 ЕД/кг массы тела больного.
При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 000 ЕД (5 мл). Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней и зависит от тяжести и длительности заболевания. При необходимости назначают повторный курс после 7-10-дневного перерыва.
Правила приготовления и введения препарата
В/в капельно препарат вводят в течение 3-6 ч со скоростью 20-30 капель/мин. Раствор готовят непосредственно перед применением. Все манипуляции по приготовлению и введению следует проводить, не подвергая раствор воздействию яркого света. В качестве растворителя Амфотерицина В следует использовать раствор глюкозы 5% для инъекций. В случае появления осадка в растворе в/в введение недопустимо.
Для в/в введения используют концентрацию препарата 100-125 ЕД в 1 мл растворителя. Во флакон с препаратом добавляют 5-10 мл воды для инъекций. Затем смесь взбалтывают до полного растворения порошка. Раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл 5% раствора глюкозы.
В указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50 000 ЕД препарата.
Расчет дозы
Если масса тела пациента 75 кг, то исходя из расчета 250 ЕД/кг массы тела, необходимо 250 ЕД х 75 кг, что составляет 18 750 ЕД Амфотерицина В. Так как в 410 мл 5% раствора глюкозы должно содержаться 50 000 ЕД Амфотерицина В, то необходимая доза Амфотерицина В - 18 750 ЕД - будет содержаться в 150 мл раствора:
18 750 ЕД х 410 мл
------------- = 150 мл
50 000 ЕД
Раствор Амфотерицина В для ингаляций готовят непосредственно перед применением путем растворения содержимого флакона (50 000 ЕД) в 10 мл воды для инъекций.
Для ингаляций рекомендуются ингаляторы типа АИ, ПАИ-1, но могут быть использованы и другие типы.

Особенности применения:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Амфотерицина В с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками увеличивается риск развития нефротоксического действия.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, угнетающими функцию костного мозга, возрастает риск развития анемии и других гематологических нарушений.

Амфотерицин B может вызывать усиление эффектов сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с флуцитозином Амфотерицин В снижает клиренс последнего, вследствие этого могут усилиться токсические эффекты, вызываемые флуцитозином.

Обработка кожи средствами, содержащими бензиловый спирт, перед наложением мази Амфотерицин В может привести к преципитации препарата.

Противопоказания:

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— заболевания кроветворной системы;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата АМФОТЕРИЦИН В при беременности и кормлении грудью
Амфотерицин В проникает через плаценту. Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата у беременных женщин не проводились. Применение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли Амфотерицин В с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей
Суточная доза Амфотерицина В для детей и подростков зависит от возраста.

Суточные дозы (ЕД/кг массы тела)
Возраст 1-5 вливание 6-10 вливание 11-15 вливание 16-20 вливание
1-3 года 75-150 100-250 150-350 175-400
4-7 лет 100-200 150-300 175-400 200-500
8-12 лет 125-250 175-350 200-450 225-600
13-18 лет 150-300 200-400 225-500 250-700

Первый курс лечения состоит из 20 в/в капельных инфузий, которые проводят 2 раза в неделю.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Амфотерицин В не сообщалось.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8°C. Срок годности лиофилизированного порошка - 4 года. Неиспользованный раствор для инфузий хранению не подлежит. Раствор для ингаляций, оставшийся во флаконе, может быть использован в течение 24 ч при хранении в холодильнике.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.



в тубах по 15 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.

Описание лекарственной формы

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий — пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.Мазь — мазь желтого цвета.

Характеристика

Стерильный комплекс полиенового противогрибкового антибиотика амфотерицина В, продуцируемого актиномицетом Streptomyces nodosus, с дезоксихолатом натрия и буфером, в состав которого входят амфотерицин В, натрий фосфорнокислый дву- и однозамещенный. Инактивируется под влиянием света, кислорода воздуха. Растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы, диметилсульфоксиде, практически нерастворим в эфире, хлороформе, 96% спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - противогрибковое.

Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Фармакодинамика

Оказывает фунгицидное или фунгистатическое воздействие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий.

Фармакокинетика

При в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2-5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены.При местном использовании — практически не всасывается.

Показания препарата Амфотерицин B

Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам лекарства, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.Для мази — гиперчувствительность к амфотерицину B.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Побочные действия

При в/в введении:Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции вероятно першение в горле, кашель, насморк.При местном использовании отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, однако вероятно возникновение аллергических реакций.

Взаимодействие

При одновременном использовании с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном использовании со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном использовании с флуцитозином уменьшает клиренс последнего, вследствие чего вероятно усиление токсичности флуцитозина.

Способ применения и дозы

В/в капельно (20-30 капель/мин) в течение 3-6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5-10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, изначально обработав ее спиртом). Для в/в введения применяют концентрацию 100-125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае возникновения осадка препарат не применяют.Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения изначально вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг.Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозировки лекарства (250 ЕД лекарства на 1 кг массы тела больного массой 75 кг).Средняя общая дозировка на курс лечения — 1500000-2000000 ЕД (18-20 вливаний). Препарат вводят через день или 1-2 раза в нед (опасность кумуляции). Продолжительность лечения — не менее 4-8 нед (во избежание рецидивов).Детям прописывают в следующих суточных дозах (ЕД/кг):В возрасте 1-3 года: с 1 по 5 вливания — 75-150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 100-250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 150-350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175-400 ЕД/кг.В возрасте 4-7 лет: с 1 по 5 вливания — 100-200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175-400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200-500 ЕД/кг.В возрасте 8-12 лет: с 1 по 5 вливания — 125-250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 175-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 200-450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 225-600 ЕД/кг.В возрасте 13-18 лет: с 1 по 5 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 200-400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 225-500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 250-700 ЕД/кг.Первый курс лечения — 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30-40 вливаний в течение 5-6 мес).При непереносимости суточные и курсовые дозировки снижают и увеличивают интервалы между введением лекарства. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз.Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в сутки продолжительностью — 15-20 мин из расчета 1000-2000 ЕД/кг. При применении ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10-14 дней, повторный курс — через 7-10 дней. Оставшийся во флаконе раствор применяют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.Мазь. Местно, наносят тонким слоем 1-2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.

Меры предосторожности

При в/в введении лекарства для уменьшения выраженности побочных явлений прописывают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения нужен систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфотерицином В надлежит прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций предлогается добавить 10-15 капель медицинского глицерина.

Производитель

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Условия хранения препарата Амфотерицин B

При температуре ниже 4 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амфотерицин B

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аннотация: Амфотерицин В – препарат для лечения грибковых заболеваний, который выпускается в виде раствора для инъекций и мази для местного применения. В зависимости от применяемой дозы может останавливать размножение грибков или оказывать противогрибковый (фунгицидный) эффект.

Что такое Амфотерицин В и как он работает?

Лечить грибковые инфекции всегда сложнее, чем большую часть вирусных или бактериальных. В основном, все дело в длительности: у вас может банально не хватить терпения принимать какой-либо препарат на протяжении 3-4 месяцев, дожидаясь полного выздоровления. Это распространенное заблуждение, что лечение можно прекращать сразу, как только исчезли симптомы. Скорее всего, они еще вернутся.

Амфотерицин В в этом отношении довольно интересный препарат, поскольку оказывает мощное и быстрое противогрибковое действие. Попадая в организм человека, он связывается с мембранами грибков, к которым он имеет «склонность». Это мешает нормальному функционированию грибка, уничтожая его.

Амфотерицин обладает так называемым «дозозависимым» эффектом. Это значит, что его действие при изменении дозы меняется как количественно, так и качественно (даже здесь действуют законы диалектики!). На практике это проявляется в том, что Амфотерицин способен как уничтожать грибки, так и препятствовать их размножению.

К этому препарату чувствительны многие виды грибков. Это очень важно! Объясню, почему. Диагностировать грибковое заболевание, в целом, не сложно, – сложно определить, кто именно его вызвал. Разумеется, можно проводить исследования, чтобы выяснить этот момент, но такой вариант далеко не всегда оказывается приемлемым.

Антимикробные препараты широкого спектра действия в таких ситуациях незаменимы. Это не значит, что Амфотерицин – какая-то панацея, которая спасет вас от любой инфекции, но вероятность этого, все-таки, есть.

Показания и противопоказания к применению

Конечно, показание к назначению Амфотерицина только одно – это грибковые инфекции. Детализировать это можно в двух направлениях: во-первых, какие именно грибки имеются в виду, а во-вторых – в каких ситуациях нужно назначать именно этот препарат, а не какой-либо еще.

Перечислять все чувствительные к Амфотерицину грибки – это гиблое и совершенно ненужное дело. Их действительно много. Я предлагаю рассмотреть самые известные и распространенные из них.

Итак, Амфотерицин В оказывает лечебный эффект при таких заболеваниях:

  • кандидоз;
  • гистоплазмоз;
  • криптококкоз;
  • споротрихоз;
  • «плесневой» микоз.

Подробнее всего я остановлюсь на кандидозе. Это чрезвычайно распространенная инфекция, причем неважно, что именно она поражает: кишечник, половые органы или весь организм сразу. Кандидоз – это «страх и ужас» больных с иммунодефицитом, поскольку малейшее угнетение иммунитета приводит к тому, что кандиды расцветают махровым цветом. Простите за такую образность…

Второй момент, который я упоминала выше, косвенно связан с первым. Грибки могут быть смертельно опасными в организме человека, чей иммунитет ослаблен. Это может быть СПИД, врожденные иммунодефициты, последствия длительных и тяжелых заболеваний, лучевая или химиотерапия.

Все эти состояния – это практически стопроцентная гарантия возникновения грибковой инфекции, в том числе и кандидоза. Если иммунитет не реагирует на заболевания, грибки очень быстро размножаются, поражая новые органы и рассеиваясь по крови. Здесь уже не до противогрибковых таблеточек, – здесь нужно средство, обладающее сильным, быстрым и надежных эффектом. Инъекционный Амфотерицин под это определение попадает.

Никогда не слышали, что говорят о самых сильных антибиотиках? Врачи любят такую фразу: «этот препарат настолько мощный, что может убить не только бактерий, но и самого больного». Амфотерицина это касается точно также.

Да, я сталкивался с самыми неприятными эффектами Амфотерицина. Однако описать его я постараюсь непредвзято и объективно. В конце концов, это действительно важно.

Вернемся к особенностям назначения этого лекарства. Противопоказания – это то, что должен знать каждый человек, который решается на свой страх и риск выбирать препараты без назначения врача. Если уж вы решили поступать столь безответственно, то, по крайней мере, максимально оградите себя от негативных последствий.

Так кому же, все-таки нельзя принимать Амфотерицин ?

  • тяжелые нарушения работы почек и печени;
  • сахарный диабет;
  • гематологические заболевания, связанные с уменьшением количества форменных элементов крови.

Как нужно принимать Амфотерицин В?

Амфотерицин В выпускается в двух формах: в качестве раствора для инъекции и мази для внешнего применения. Эти формы принципиально разнятся между собой как дозировками, так спецификой взаимодействия препарата с организмом.

Мазь с Амфотерицином – безопасный препарат, поскольку действующее вещество из мази практически не всасывается в кровь. Инъекционные формы Амфотерицина переносятся намного хуже.

Вам могут назначить Амфотерицин в разных вариантах. Возможно, вам придется ставить капельницы с ним (препарат предварительно разводится в физрастворе). В таком случае, ни в коем случае не забывайте, что нельзя начинать лечение, не поведя пробу на переносимость. Будьте осторожны, это может стоить вам жизни!

Для предупреждения нежелательных реакций на введение препарата, вместе с ним применяют антигистаминные и жаропонижающие средства.

Иногда Амфотерицин В применяют ингаляционно (с дыханием). Для этого нужно готовить особый раствор, который должен применяться сразу после приготовления. В 10 миллилитрах физраствора разводят нужную дозу препарата, которую впоследствии заливают в ингалятор.

И, наконец, последний вариант. Мазь с Амфотерицином наносится на пораженный участок кожи или слизистых и аккуратно растирается. Помните, что применение противогрибковых средств в форме мазей всегда предполагает длительные курсы лечения. Даже такой препарат, как Амфотерицин, нужно принимать не менее 14 дней.

Мой опыт: побочные эффекты, – почему мне не нравится Амфотерицин?

И, в заключение, мой «любимый» вопрос. Буквально, – о наболевшем.

Прежде чем описывать историю моих «отношений» с Амфотерицином, я приведу основные побочные эффекты, с которыми можно столкнуться. Вот что, согласно информации от производителей, можно встретить чаще всего:

  • Головная боль, головокружение.
  • Снижение остроты зрения, двоение в глазах.
  • Периферические нейропатии – поражение мелких нервов, в особенности, чувствительных.
  • Снижение или повышение артериального давления и аритмии (если вы принимаете или другие сердечные гликозиды, – будьте особенно осторожны! Совместный прием этих препаратов значительно повышает риск возникновения кардиологических симптомов).
  • Анемия, уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов за счет угнетения кроветворения в красном костном мозгу.
  • Гипокалиемия, иногда – очень выраженная. Снижение уровня калия в крови – потенциально опасное для жизни состояние, которое требует неотложной помощи. Сам по себе Амфотерицин редко вызывает критическую гипокалиемию, но, в комбинации с некоторыми препаратами (например, с , или Лозартаном) может существенно нарушать электролитный состав крови.
  • Тошнота или рвота, нарушения стула, боль в животе.
  • Поражения почек, вплоть до почечной недостаточности.
  • Анафилактические реакции – отек Квинке, бронхоспазм. Нередко наблюдается крапивница и кожный зуд.
  • Повышение температуры, общая слабость, снижение аппетита.
  • Местные осложнения: тромбофлебит вены, в которую проводилась инъекция.

Как видите, побочных эффектов, мягко говоря, не мало. Я подробно описал гипокалиемию – это именно то, что я испытал на себе. Знаете ли… крайне неприятно. Если не особенно детализировать: в итоге я оказался в реанимации.

Я не хочу сказать, что Амфотерицин В – безумно вредный препарат, и его не стоит принимать ни в коем случае. Вовсе нет. Ничего подобного с вами не случится, если вы будете четко следовать инструкциям вашего врача и соблюдать режим дозирования.

Эффект Амфотерицина совершенно неоспорим. Любой сильный препарат, собственно, будет оказывать не менее заметные побочные действия. Другое дело – вы можете по возможности избегать их. Это вполне в ваших силах.

Напоследок, один совет: не покупайте сразу целую упаковку Амфотерицина. Он очень и очень недешевый (мне пришлось покупать его почти за 5.5 тыс. рублей на курс!), а гарантии того, что ваш организм адекватно на него среагирует, никто не даст. Лучше купить одну ампулу, провести пробу, оценить эффективность, и только потом докупать остальное.

Грибковые заболевания относятся к категории частых причин ухудшения состояния здоровья. Они многообразны и требуют при появлении первых симптомов обязательного обращения к специалисту. Опытный врач рекомендует оптимальный курс терапии, в который часто входит такое лекарственное средство, как Амфотерицин В.

Вконтакте

Основные характеристики

Это средство показано для лечения грибковых инфекций, которые несут опасность для жизни пациента.

Важно! Препарат является эффективным при проведении лечения системных микозов и уничтожения патогенных грибов.

Средство относится к категории полиенов и является натуральным природным антибиотиком. Применяется только по назначению врача. Отличается высоким уровнем токсичности.

Назначается исключительно в случаях подтвержденного наличия жизнеугрожающих и прогрессирующих инфекций грибкового типа. Данный препарат не может быть использован в случае терапии неинвазивных (поверхностных) микозов, в том числе для лечения кандидоза полости рта, пищевода, влагалища.

Порядок применения

В упаковке Амфотерицин есть инструкция по применению, с которой требуется внимательно ознакомиться перед началом приема. Препарат относится к категории макроциклических антибиотиков, имеет высокую степень противогрибковой активности.

В ассортименте лекарственное средство представлено в нескольких формах:

  • Лиофилизат (порошок), используемый для приготовления раствора, предлагается в стеклянных ампулах и картонной упаковке;
  • кремы в тубах из алюминия объемом 15 и 30 мг.

Особенность действия препарата : внутриклеточная мишень Амфотерицина В поражает грибковые образования за счет связи активных веществ препарата с клетками стеролами мембраны. За счет этого лечащие компоненты проникают к грибам, растворяя их. Средство успешно используется при лечении большей части кандидозных поражений, терапии лейшманий.

За счет плохой степени усвояемости при введении перорально (практически не усваивается желудочно-кишечным трактом), таблетки не назначаются в виду невысокой эффективности. Также большим успехом не пользуется мазь.

В настоящий момент Амфотерицин В предлагается использовать в виде мази для лечения внешних поражений кожных покровов.

Мазь наносится на пораженный участок тонким слоем. Нанесение выполняется два раза в сутки.

Вводится внутривенно при комплексной терапии сложных грибковых поражений.

Попадая в кровоток, средство распределяется по всем системам и органам, попадая в печень, селезенку, легкие и другие ткани.

Точная доза порошка, которая будет использоваться с целью приготовления раствора для внутривенного введения, рассчитывается врачом. На оптимальное количество влияет вес, возраст и состояние здоровья пациента. В ходе введения проводится контроль физических показателей: пульса, температуры тела, функций печени, артериального давления.

Препарат метаболизируется. Выведение обеспечивается почками. У взрослого пациента начальный полувывод происходит в течение 24 часов. У детей этот период менее продолжителен, составляет, в зависимости от телосложения и возраста 5 – 40 часов. За счет высокой степени токсичности Амфотерицин используется в терапии младенцев только в случае крайней необходимости. Полувывод в ситуации применения для ребенка первых месяцев жизни составляет от 18 до 36 часов. Конечный вывод из организма человека любого возраста происходит за 15 дней. При завершении использования препарат продолжает обнаруживаться в организме на протяжении нескольких недель.

В случаях вагиноза могут назначаться свечи Амфотерицин для введения во влагалище, которые выполняются в форме порошка или мази. На основании вариантов форм выпуска могут создаваться суспензии для проведения ингаляций.

Для такого средства, как Амфотерицин, форма выпуска в виде порошка или мази является оптимальной для использования. Суспензия производится только на основе этих вариантов, как и раствор для ингаляций.

Показания

Токсичность Амфотерицина позволяет его использовать только по прямому назначению лечащего врача.

Во время лечения проводится тщательный контроль состояния здоровья пациента.

В виде лиофилизата перечень диагнозов существенно шире:

  • микозы, выявленные в мочевыводящих путях;
  • криптококковый менингит и другие формы этого заболевания, спровоцированные грибами различного типа;
  • эндокардит;
  • хромомикоз;
  • плесневый микоз;
  • хроническая мицетома и многие другие.

Внутривенное введение данного лекарственного средства может быть показано даже в случае лечения висцерального лейшманиоза у больных, страдающих иммунодефицитом. При американской лейшманиозе кожно-висцерального типа средство может назначаться в ситуации непереносимости выбранных препаратов.

Побочные эффекты

Важной особенностью Амфотерицина является высокая токсичность.

В число негативных проявлений побочных факторов включаются:

  1. Нарушение работы систем организма, в том числе кроветворной, мочевыводящей, нервной, сердечно-сосудистой.
  2. Проявление сильных аллергических реакций, включая реакцию на внутривенное введение в виде воспалений

В случае использования лекарственного препарата в виде мази или ингаляций на основе действующего вещества может быть отмечено:

  • першение в горле и покашливание (ингаляции);
  • зуд, покраснение и высыпания (мазь).

Противопоказания

Данное лекарственное средство отличается высокой степенью токсичности и может быть введено в курс терапии только лечащим врачом. Лечение проводится под строгим медицинским контролем. Побочные действия Амфотерицин имеет многочисленные.

  • сахарный диабет;
  • функциональные нарушения работы кроветворной системы;
  • нарушение функционала почек и печени;
  • индивидуальная непереносимость.

Назначения возможно исключительно по жизненным показаниям . При этом весь срок использования требуется контролировать работу печени и почек каждые 5-7 дней. Курс лечения не должен превышать 3-4 недели.

Также средство в виде мази запрещено применять для нанесения под окклюзионные повязки.

Для проведения ингаляций в раствор обязательно добавляется несколько капель глицерина. Проводится постоянный контроль состояния крови.

Использование данного типа лечения грибковых поражений не может проводиться в отношении больных, которые находятся на гемодиализе. Лекарство можно использовать для лечения пациентов, уже прошедших процедуру. С осторожностью требуется подходить к приему этого лекарства тем, кто одновременно принимает препараты калия.

Использование при беременности

Токсичные свойства лекарственного средства позволяют использовать его в терапии женщин во время беременности только при сопоставления уровня риска жизни матери и плода. Назначение проводится только в крайних случаях.

Важно! Если лекарственный препарат для лечения грибковых болезней требуется назначать в период лактации, грудное вскармливание требуется прекратить до начала приема.

В ситуации необходимости введения ребенку, назначается минимальная действующая доза с проведением тщательного контроля состояния здоровья маленького пациента.

Как снизить негативное воздействие

Препарат сложно переносится организмом. Пациентам, которым необходимо использование в терапии любых форм данного лекарственного средства, рекомендуется вести здоровый и активный образ жизни.

В рационе требуется увеличить дозу витаминов, в том числе витамина С.

Если данное лекарственное средство не оказывается действенным после использования в течение максимум 4 недель (оптимальной продолжительностью курса признается 2 недели), требуется искать варианты аналогов.

Соблюдаются правила правильного питания с включением больших объемов жидкости для питья.

В настоящий момент на фармацевтическом рынке практически не существует препаратов, которые могли бы быть столь же действенны.

У Амфотерицина В аналоги по качеству немногочисленны:

  • Амфолип,
  • Амфоцил,
  • Фунгизон,
  • Фунгилин.

Основным действующим веществом аналогов также является рлс. Данные препараты, в отличие от оригинала, могут выпускаться в форме таблеток. Прием их и выбор варианта лекарства проводит исключительно лечащий врач. У всех вариантов аналогов препарата токсичность сохраняется, причем она заметно нарастает при необходимости длительного использования.

Видео: амфотерицин, инструкция