Фармакологическая группа средства - Н1-Антигистаминные средства, снотворные средства. Названия медикаментов - Бенадрил, Грандим, Димедрол, Псило-бальзам.
Состав и форма выпуска
Формы выпуска:
- Таблетки
- свечи
- раствор для инъекций
- гель для наружного применения
- палочки
Фармакологическое действие
Инструкция по применению сообщает, что медикамент блокирует действие гистамина-вещества, присутствующего в организме и вызывающего отеки, зуд, чиханье и слезотечение. У пациентов с болезнью Паркинсона он уменьшает дрожь и напряжение мышц.
Показания к применению Дифенгидрамина
Для избавления от симптомов сенной лихорадки, при кожном зуде и крапивнице, сухом кашле простудного или аллергического происхождения, при затрудненном засыпании, а также при симптомах болезни Паркинсона и для профилактики укачивания. Гель Дифенгидрамин применяется при солнечных ожогах, укусах насекомых, ветряной оспе, контактном дерматите, вызванном соприкосновением с растениями.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (новорожденные и недоношенные дети).
Ограничения - закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Дифенгидрамин может вызвать сонливость, сухость во рту, тошноту, загустение слизи. Редкие проявления - спутанное сознание, затрудненное мочеиспускание, нечеткое зрение.
Инструкция по применению
Способ и дозировка
Внутрь взрослым: 30-50 миллиграмм 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания за 30-60 мин. до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. Детям до 1 года: внутрь, в дозе 2-5 , 2-5 лет - 5-15, 6-12 лет - 15-30 миллиграмм на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника) детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3 - 4 раза в сутки. При ринитах: интраназально, в виде палочек по 50 мг.
Схема приема
Начало действия медикамента Через 15 минут.
Продолжительность действия средства 3 - 6 часов.
Если прием препарата пропущен Примите таблетку, как только вспомните о нем. Если это будет незадолго до времени приема следующей дозы, пропустите предыдущую и вернитесь к вашей обычной схеме приема. Не удваивайте следующую дозу.
Прекращение приема Прекратите принимать Дифенгидрамин и обратитесь к врачу, если в течение 5 дней не наступило улучшения.
Передозировка
Выраженная сонливость, расширенные, не реагирующие на свет зрачки, температура возбудимость, прерывистое дыхание, агрессивность, спутанное сознание, утрата координации, ослабленный пульс, судороги, потеря сознания. Немедленно вызовите врача, неотложную помощь или обратитесь в ближайший токсикологический центр.
Особые указания
Инструкция по применению предупреждает, что во избежание раздражения желудка принимайте Дифенгидрамин с пищей или с молоком. Особенно внимательно нужно следить за возможными проявлениями побочных действий у детей, поскольку у них чаще возникают серьезные осложнения, но дети часто не могут описать свои ощущения.
Меры предосторожности
Старше 60 лет У пожилых людей отрицательные реакции на Дифенгидрамин встречаются чаще и выражены сильнее.
Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как Дифенгидрамин действует на вас. Применение этого препарата может служить основанием для недопущения к работе пилотов.
Алкоголь повышает риск возникновения и выраженность таких побочных эффектов, как сонливость и спутанность сознания.
Взаимодействие с другими препаратами
Посоветуйтесь с врачом, если вы применяете антихолинергические препараты, алкоголь, подавляющие активность центральной нервной системы вещества или ингибиторы моноаминоксидазы. Взаимодействий с продуктами питания не отмечено.
Отечественные и зарубежные аналоги
Синонимы лекарства (препараты, в которых содержится действующее вещество дифенгидрамин): Аллергин, Димедрол для инъекций 1% , Димедрол, Димедрол Буфус, Димедрол-УБФ, таблетки Димедрола, Дифенгидрамина гидрохлорид, Димедрол Авексима, таблетки для детей Димедрола 0,02 грамма, Псило-бальзам.
Димедрол в комбинации с парацетамолом входит в состав препарата Мигренол ПМ. Вещество в сочетании с нафазолином находится в лекарствах: Полинадим и Бетадрин. Дифенгидрамин + сульфат цинка + Нафалозин находятся в составе препарата Окуметил. Вещество входит в состав препаратов: Офтальмоферон, Валемидин и так далее.
Дифенгидрамин МНН (гель для наружного применения)
Описание действующего вещества (МНН) Дифенгидрамин*.
Фармакология: Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее . Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов.
Показания: Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).
Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.
Аллергические реакции: - сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты.
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей - развитие судорог и летальный исход.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в, интраназально, ректально. Внутрь взрослым - 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания - за 30-60 мин до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. В/м - 10-50 мг, максимальная разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг, в/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года - внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет - 5-15 мг, 6-12 лет - 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С целью местной аппликации на кожу возможно изготовление и использование 3-10% кремов или мазей. При ринитах - интраназально, в виде палочек по 50 мг.
Меры предосторожности: Не рекомендуется для п/к введения (раздражающее действие). С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.
Внутрь ВРД-0,1 ВСД-0,25
Непатентованное название: дифенгидрамин
Зарегистрированные патентованные наименования лекарственных средств: для лечения аллергии, Аллермакс, Банофен, Бенадрил, снотворные, Дифедрил, Дифенхист, Дайчус, препарат Nytol QuickCaps, препараты PediaCare от детской аллергии, препарат Q-Dryl, препараты от аллергии QlearQuil, препарат Quenalin, Скот-Туссин от аллергии, Силадрил от аллергии, препарат Silphen, снотворное Simply Sleep, снотворное Sleepinal, Соминекс, Транквил, Твайлайт, Снотворное Unisom Sleepgels, препарат Valu-Dryl, Ванамин, Снотворное Z-Sleep, Препарат ZzzQuil, а также многие другие
Что такое дифенгидрамин?
Дифенгидрамин является антигистамином, который уменьшает действующий эффект присущего гистамина в организме. Гистамин может вызывать чихание, зуд, водянистые глаза и насморк.
Дифенгидрамин используется для лечения чихания, насморка, эпифоры, уртикарной сыпи, кожных высыпаний, кожного зуда, и других симптомов простуды или аллергии.
Дифенгидрамин также используется для лечения морской болезни, чтобы вызвать сон, и для лечения некоторых симптомов болезни Паркинсона.
Дифенгидрамин также может быть применен для других целей, не указанных в данной статье.
Важная информация
При приеме дифенгидрамина, управляйте с осторожностью автомобилем, производственным оборудованием или выполняя другие опасные действия. Дифенгидрамин может вызвать головокружение или сонливость. Если вы испытываете головокружение или сонливость, избегайте этих видов деятельности.
Употребляйте алкоголь в меру. Алкоголь может увеличить сонливость и вызвать головокружение во время лечения препаратом дифенгидрамин.
Не давайте этот препарат ребенку младше 2 лет. Всегда спрашивайте у врача прежде чем давать ребенку лекарства от кашля или простуды Может наступить смерть при злоупотреблении лекарствами от кашля или простуды очень маленькими детьми.
Вы не должны использовать дифенгидрамин, в качестве снотворного для ребенка.
Прежде чем принимать эти таблетки
Вы не должны использовать дифенгидрамин, если у Вас аллергия на него.
Спросите у врача или фармацевта является ли для Вас безопасным употребление дифенгидрамина если у Вас есть другие медицинские состояния, особенно:
- засорение в пищеварительном тракте (желудке или кишечнике);
- обструкция мочевого пузыря или другие проблемы с мочеиспусканием;
- колостомия или илеостомия;
- заболевание печени или почек;
- удушье, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), или другое нарушение дыхания;
- кашель со слизью, или кашель, вызванный курением, эмфизема, или хронический бронхит;
- болезнь сердечно-сосудистой системы, низкое кровяное давление;
- глаукома;
- заболевание щитовидной железы; или
- если Вы употребляете калий (Цитра, Эпиклор, К-Лайт, К-Фос, Каон, Клор-Кон, Полицитра, Уроцит-К).
Неизвестно, наносит ли дифенгидрамин вред нерожденному ребенку. Спросите врача, прежде чем использовать это лекарство если Вы беременны.
Дифенгидрамин может передаться в женское молоко и может нанести вред младенцу. Антигистамины могут также замедлить выработку грудного молока. Спросите врача, прежде чем использовать это лекарство если Вы кормите грудью.
У пожилых людей с большей вероятностью могут быть побочные эффекты от этого лекарства.
Как мне употреблять дифенгидрамин?
Используйте дифенгидрамин строго в соответствии с предписаниями на этикетке, или по предписанию Вашего доктора. Не следует использовать препарат в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется. Лекарства от простуды или аллергии обычно употребляются в течении короткого времени, пока ваши симптомы не исчезнут.
Не давайте дифенгидрамин ребенку младше 2 лет. Всегда спрашивайте у врача прежде чем давать ребенку лекарства от кашля или простуды. Может наступить смерть при злоупотреблении лекарствами от кашля или простуды очень маленькими детьми. Вы не должны использовать дифенгидрамин, в качестве снотворного для ребенка.
Отмерьте дозу жидкого лекарства с помощью специальная ложка-дозатор или медицинская чашка. Если у Вас нет прибора для измерения дозы, попросите один у Вашего доктора.
При укачивании, примите дифенгидрамин за 30 минут до того, как окажетесь в ситуации, которая вызывает укачивание (такие как долгая поездка на машине, нахождение в самолете или лодке, аттракционы, и т.д). Продолжайте принимать дифенгидрамин во время еды, перед сном, а также в другие моменты, когда окажетесь в состоянии когда Вас может укачать.
В качестве снотворного, примите дифенгидрамин за 30 минут перед сном.
Позвоните своему врачу если не улучшаться симптомы Вашей болезни после 7 дней лечения, или если у Вас все еще есть или появилась повышенная температура с головной болью, кашлем или кожной сыпью.
Это лекарство может повлиять на результаты тестов на аллергию. Расскажите любому доктору который назначает Вам лечение что Вы используете дифенгидрамин.
Храните препарат при комнатной температуре, вдали от влажности и тепла.
Что произойдет, если я пропущу прием препарата?
Так как дифенгидрамин используется при необходимости, у Вас может отсутствовать четкий график приема лекарства. Если Вы принимаете препарат согласно графика, то употребите пропущенную дозу как только вспомните. Пропустите дозу, которую Вы забыли принять, если практически пришло время следующей запланированной дозы. Не стоит употреблять несколько доз за раз чтобы восполнить забытые дозы лекарства.
Что произойдет в случае передозировки препарата?
Срочно обратитесь за медицинской помощью
Чего Вам следует избегать?
Это лекарство может вызвать расфокусированное зрение и может временно ухудшить Ваше мышление или реакцию. Будьте внимательны, если управляете машиной или выполняете работу, которая требует от Вас быть начеку и ясно видеть.
Употребление алкоголя может увеличить некоторые побочные эффекты дифенгидрамина.
Спросите врача или фармацевта перед употреблением любых других лекарств от простуды, кашля, аллергии или снотворногое. Антигистамины содержатся во многих комбинированных препаратах. Употребление определенных продуктов совместно может привести к тому, что Вы употребите слишком много этого лекарства. Проверьте ярлык, содержат ли данные таблетки антигистамин.
Дифенгидрамин — побочные эффекты медикамента
Обратитесь за неотложной медицинской помощью если у Вас есть какие-либо признаки аллергической реакции на дифенгидрамин: уртикарная сыпь; одышка; набухание глотки, губ, лица или языка.
Прекратите использование дифенгидрамина и обратитесь к врачу сразу же, если у Вас проявились следующие симптомы:
- колотящееся сердце или фибрилляция в груди;
- болезненное или сложное мочеиспускание;
- мало или вообще нет мочеиспускания;
- помрачение сознания, ощущение как будто Вы можете упасть в обморок; или
- стеснение в области шеи или челюсти, неконтролируемые движения Вашего языка.
Общие побочные эффекты от приема дифенгидрамина могут включать в себя:
- умопомрачение, сонливость, потерю координации;
- сухость во рту, носу или горле;
- застой желудка, диспепсию;
- сухость глаз, затуманенное зрение; или
- дневная сонливость или ощущение «похмелья» после употребления лекарства ночью.
Здесь приведен неполный список побочных эффектов, которые могут случиться. Спросите у Вашего лечащего врача про возможные побочные эффекты.
Дифенгидрамин информация о дозировке
Обычная доза для взрослых препарата Дифенгидрамин при экстрапирамидной реакции:
Прием внутрь: От 25 до 50 мг перорально каждые 6-8 часов.
Обычная доза для взрослых при бессоннице:
От 25 до 50 мг внутрь перед сном.
Обычная доза для взрослых препарата Дифенгидрамин при укачивании:
Парентеральное введение: От 10 до 50 мг внутривенно или внутримышечно по мере необходимости. Можно увеличить дозу до 100 мг в случае необходимости. Максимальная суточная доза 400 мг.
Прием внутрь: От 25 до 50 мг перорально каждые 6-8 часов. Примите первую дозу за 30 минут до воздействия укачивающих движений и повторите перед едой и после окончания поездки.
Обычная доза для взрослых при кашле:
25 мг перорально каждые 4 часа при необходимости, но не более 150 мг в сутки.
Обычная доза для взрослых препарата Дифенгидрамин при признаках простуды:
Обычная доза для взрослых при зуде:
От 25 до 50 мг перорально каждые 4-6 часов при необходимости, но не более чем 300 мг в сутки.
Обычная доза для взрослых препарата Дифенгидрамин при уртикарной сыпи:
От 25 до 50 мг перорально каждые 4-6 часов при необходимости, но не более чем 300 мг в сутки.
Обычная детская доза при аллергическом рините:
Обычная детская доза при признаках простуды:
От 2 до 6 лет: 6,25 мг перорально каждые 4 — 6 часов, но не более чем 300 мг в сутки.
От 6 до 12 лет: от 12,5 до 25 мг перорально каждые 4 — 6 часов, но не более чем 300 мг в сутки.
От 12 лет и старше: От 25 до 50 мг перорально каждые 4 — 6 часов, но не более чем 300 мг в сутки.
Обычная детская доза при укачивании:
От 2 до 6 лет: 6,25 мг перорально каждые 4 — 6 часов, но не более чем 300 мг в сутки.
От 6 до 12 лет: от 12,5 до 25 мг перорально каждые 4 — 6 часов, но не более чем 300 мг в сутки.
От 12 лет и старше: От 25 до 50 мг перорально каждые 4 — 6 часов, но не более чем 300 мг в сутки.
Обычная детская доза при бессоннице:
От 12 лет и старше: От 25 до 50 мг внутрь перед сном.
Обычная детская доза при кашле:
От 2 до 6 лет: 6.25 мг перорально каждые 4 часа, но не более чем 300 мг в сутки.
От 6 до 12 лет: 12.5 мг перорально каждые 4 часа, но не более чем 300 мг в сутки.
От 12 лет и старше: 25 мг перорально каждые 4 часа, но не более чем 300 мг в сутки.
Обычная детская доза при экстрапирамидной реакции:
При дистонических реакциях: От 1 до 2 мг / кг (максимум: 50 мг) внутривенно или внутримышечно [Детское расширенное жизнеобеспечение]
Обычная детская доза при Аллергической реакции:
От 1 до 12 лет: 5 мг / кг / день или 150 мг / м2 / день принимается перорально, или вводится внутривенно или внутримышечно в равных дозах каждые 6-8 часов, но не более чем 300 мг в сутки.
При острых реакциях гиперчувствительности: От 1 до 2 мг / кг внутривенно или внутримышечно (максимум: 50 мг) [Детское расширенное жизнеобеспечение]
Какие другие медикаменты будут вступать в действие с дифенгидрамином?
Перед употреблением этого лекарства спросите у врача или фармацевта рекомендуется ли Вам параллельно проходить курс лечения, если Вы также принимаете другие препараты (продающиеся как по рецепту, так и без), а также витамины и продукты растительного происхождения.
Некоторые лекарства могут вызвать нежелательные или опасные эффекты при одновременном использовании. Не все возможные взаимодействия перечислены в данной статье.
При приеме этого лекарства параллельно с другими лекарственными средствами, которые вызывают сонливость или медленное дыхание, лекарственный эффект препарата может ухудшиться.
Спросите у Вашего лечащего врача, прежде чем принимать дифенгидрамин вместе со снотворным, наркотические обезболивающие препараты, мышечный релаксант, или лекарства от беспокойства, депрессии или приступов.
Действующее вещество
Дифенгидрамин (diphenhydramine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Снимает спазм гладкой мускулатуры (непосредственное действие), уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет аллергические реакции, обладает местноанестезирующим, седативным эффектами, умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.
Действие развивается в течение нескольких минут, длительность – до 12 ч.
Фармакокинетика
— сывороточная болезнь;
— другие острые аллергические состояния (в комплексной терапии и в тех случаях, когда использование таблетированной формы невозможно).
Противопоказания
— повышенная чувствительность дифенгидрамину;
— закрытоугольная глаукома;
— гиперплазия предстательной железы;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная стенозом;
— стеноз шейки мочевого пузыря;
— эпилепсия;
— детский возраст до 7 месяцев.
Из-за риска развития локального некроза нельзя использовать дифенгидрамин в качестве местного анестетика.
С осторожностью: , беременность, период лактации.
Дозировка
В/в или в/м.
Для взрослых и детей старше 14 лет в/в или в/м 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора (10 мг/мл) 1-3 раза в день; максимальная суточная доза – 200 мг.
Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0.3-0.5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3 лет по 0.5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет по 1-1.5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет по 1.5-3 мл (15-30 мг) при необходимости каждые 6-8 ч.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, снижение скорости психомоторной реакции, нарушения координации движений, головокружение, тремор, раздражительность, эйфория, возбуждение (особенно у детей), бессонница.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, носа, бронхов (повышение вязкости мокроты).
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.
Аллергические реакции: крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей) функций центральной нервной системы, депрессия. Другие симптомы передозировки напоминают действие : расширенные зрачки, сухость во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта.
Лечение: специального антидота не существует. Промывание желудка. Контроль АД. Симптоматическая терапия включает препараты, повышающие АД, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей в/в.
Нельзя использовать и аналептики.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие этанола и лекарственных средств (ЛС), угнетающих центральную нервную систему.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)
Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.
Применение Димедрола (Дифенгидрамина)
Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.
Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)
Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.
Особые предостережения
Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.
Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме
Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.
Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)
Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.
Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)
Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.
Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)
Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть
История
Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.
Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)
В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.
Общество и культура
Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.